酰胺类药物的分析

单环β-内酰胺类的适应证和注意事项单环β-内酰胺类对肠杆菌科细菌、铜绿假单胞菌等需氧革兰阴性菌具有良好抗菌活性，对需氧革兰阳性菌和厌氧菌无抗菌活性。

该类药物具有肾毒性低、免疫原性弱以及与青霉素类、头孢菌素类交叉过敏少等特点。

现有品种为氨曲南。

【适应证】
适用于敏感需氧革兰阴性菌所致尿路感染、下呼吸道感染、血流感染、腹腔感染、盆腔感染和皮肤、软组织感染。

用于治疗腹腔和盆腔感染时需与甲硝唑等抗厌氧菌药物合用，用于病原菌未查明患者的经验治疗时宜联合抗革兰阳性菌药物。

本品尚可与其他药物联合治疗产金属β-内酰胺酶革兰阴性菌感染，但应注意细菌可能同时产水解氨曲南的β-内酰胺酶。

可用于替代氨基糖苷类药物与其他抗菌药物联合治疗肾功能损害患者的需氧革兰阴性菌感染；并可在密切观察情况下用于对青霉素类、头孢菌素类过敏的患者。

【注意事项】
禁用于对氨曲南过敏的患者。

第六章 胺类药物分析学习目标知识目标：● 了解对氨基苯甲酸酯类药物，酰胺类药物，苯乙胺类药物的结构特征● 理解盐酸普鲁卡因、对乙酰氨基酚、肾上腺素的构性关系与质量分析方法的联系● 掌握盐酸普鲁卡因、对乙酰氨基酚、肾上腺素的鉴别试验、杂质检查方法和含量测定方法能力目标：● 根据胺类药物的化学结构，能够选择相应的鉴别、杂质检查及含量测定方法● 依据药典，能够正确分析胺类药物质量胺类药物涉及面广，国内外药典收载品种较多。

依据化学结构，胺类药物包括芳胺类、芳烃胺类、脂肪胺类、磺酰胺等。

本章重点讨论其中的对氨基苯甲酸酯类药物、酰胺类药物以及芳烃胺类药物中的苯乙胺类药物。

这三类药物的化学结构中均具有苯环和氨基，有些药物还含酚羟基、芳伯氨基等官能团，这些官能团是选择药物质量控制方法的重要依据。

第一节 对氨基苯甲酸酯类药物的分析对氨基苯甲酸酯类药物具有对氨基苯甲酸酯母核，基本结构如下C R 1HN OOR 2一、对氨基苯甲酸酯类药物结构与性质、分析方法的关系（重点，掌握）1. 弱碱性：多具有脂烃胺侧链且为叔胺氮原子，显弱碱性，能与生物碱沉淀剂发生沉淀反应，可用非水碱量法测定含量。

2. 芳伯氨基特性：多具有芳伯氨基，可发生重氮化－偶合反应，可与芳醛缩合反应。

3. 水解特性：具有酯键或酰胺键，易水解，影响药品质量。

4. 紫外吸收特性二、鉴别试验（重点）（一）重氮化-偶合反应/芳香第一胺反应（掌握）分子结构中具有芳伯氨基或潜在芳伯氨基的药物，可在酸性条件下与亚硝酸钠试液作用，发生重氮化反应，生成的重氮盐再与碱性β-萘酚偶合生成橙红色偶氮化合物，此即为芳香第一胺反应，属于“一般鉴别试验”。

中国药典（2010年版）收载盐酸普鲁卡因、盐酸普鲁卡因注射液、注射用盐酸普鲁卡因、苯佐卡因均可采用此法鉴别。

盐酸丁卡因不具有芳伯氨基，无重氮化-偶合反应，但其结构中的芳香仲胺在酸性溶液中也可与亚硝酸钠发生反应，生成乳白色的N-亚硝基化合物沉淀，可与含有芳伯氨基的同类药物区别。

β-内酰胺类抗生素的作用体制纲要抗生素一般是指某些微生物在代谢过程中所产生的化学物质。

这些物质常以极小的浓度 ,对其余微生物产生克制或杀灭作用，跟着抗生素研究的发展，当前，抗生素的根源已经由微生物扩大到动植物并可利用化学合成或半合成方法制取。

抗生素不单用于细菌感染，还可用于治疗肿瘤以及由原虫、病毒和立克次体所惹起的疾病，本文经过介绍β- 内酰胺类抗生素的化学构造来说明β-内酰胺类抗生素的作用机理，为β-内酰胺类抗生素的使用供给参照。

重点词：抗生素；化学构造；头孢IAbstractAntibiotics are generally refers to the chemical substances produced by some microorganisms in the process of metabolism. These substances often to the minimal concentration and on other microorganisms produce inhibitory or killing effects, along with the development in the study of antibiotics, at present, sources of antibiotics has by microbial expanded to animals and plants and can be prepared by chemical synthesis orsemi synthesis method. Antibiotics not only for bacterial infection, can also be used forcancer treatment and caused by protozoa, viral and rickettsial diseases. In this article, through the introduction of the chemical structure of beta lactam antibiotics to illustratethe mechanism of beta lactam antibiotics, in order to provide reference for the use of beta lactam antibiotics.Key words: Antibiotics; chemical structure; CephalosporinII目录中文纲要 (I)英文纲要 (Ⅱ)1. 序言 (1)2. β-内酰胺类抗生素 (2)2.1 β-内酰胺类抗生素的作用体制 (2)2.2 头孢菌素类抗生素的构效关系 (4)3. 结语 (5)参照文件 (6)III1.序言β-内酰胺类抗生素系指化学构造中含有四个原子构成的β-内酰胺环的一大类抗生素。

第七章胺类药物的分析在国内外药典中，收载有许多胺类药物，本章主要选择芳胺类、苯乙胺类、氨基醚衍生物类、磺胺类进行讨论。

第一节芳胺类药物的分析芳胺类药物具有芳胺或芳烃胺的基本结构，根据本类药物的结构，可将其分为两类：第一类是在芳环对位有取代的对氨基苯甲酸酯类药物。

第二类则为芳伯氨基被酰化，并在芳环对位有取代的酰胺类药物。

一、典型药物结构及性质(一)对氨基苯甲酸酯类药物本类药物分子中都具有对氨基苯甲酸酯的母体，基本结构如下：1、典型药物对氨基苯甲酸酯类药物主要包括苯佐卡因(benzocaine)、盐酸普鲁卡因(procaine hydrochloride)和盐酸丁卡因(tetracaine hydrochloride)等局部麻醉药。

2、主要化学性质(1)芳伯氨基特性：显重氮化-偶合反应；与芳醛缩合反应；易氧化变色等。

(2)水解特性：含酯键(或酰胺键)易水解。

其水解的快慢受光线、热或碱性条件的影响。

水解产物主要为对氨基苯甲酸(PABA)。

(3)弱碱性：除苯佐卡因外，因其脂烃胺侧链为叔胺氮原子，故具有弱碱性。

因此能与生物碱沉淀剂发生沉淀反应；可采用非水溶液滴定法测定含量。

(4)其他特性：本类药物的游离碱多为碱性油状液体或低熔点固体，难溶于水，可溶于有机溶剂。

其盐酸盐均系白色结晶性粉末，具有一定的熔点，易溶于水和乙醇，难溶于有机溶剂。

(二)酰胺类药物本类药物均系苯胺的酰基衍生物，其共性是具有芳酰氨基，基本结构为：1、典型药物酰胺类药物主要包括对乙酰氨基酚(paracetamol)等解热镇痛药、盐酸利多卡因(1idocaine hydroehloride)和盐酸布比卡因(bupivacaine hydroehloride)等局部麻醉药及醋氨苯砜(acedapsone)等抗麻风病药。

2、主要化学性质(1)水解后显芳伯氨基特性：芳酰氨基在酸性溶液中易水解为芳伯氨基，并显芳伯氨基特性反应。

水解反应的速度受空间位阻影响，因此对乙酰氨基酚的水解反应速度比利多卡因、布比卡因快。

·药师实践·某院注射用烟酰胺使用情况调查分析唐迎迎1朱永超1刘文辉2（1. 信阳市人民医院药学部信阳 464000；2. 中南大学湘雅二医院药学部长沙 410011）摘要目的：调查分析某院烟酰胺的使用情况，为加强监管及临床合理用药提供参考。

方法：抽取2020年1月—2021年6月某院使用烟酰胺的出院病历资料，采用回顾性分析方法对患者一般情况、科室用药排名、不良反应及不合理用药等进行分析。

结果：烟酰胺的用药人群以中老年人居多，不良反应发生率低且轻微，用药科室以心血管内科、肿瘤内科等为主。

不合理用药以无适应证用药为主，其他包括用药剂量偏小、溶媒选择不适宜、用药疗程偏长等。

结论：某院烟酰胺在临床应用中存在诸多不合理现象，医院应加强辅助用药管理，持续提升合理用药水平。

关键词注射用烟酰胺辅助用药合理用药分析中图分类号：R969.3; R977.22 文献标志码：C 文章编号：1006-1533(2022)11-0050-04引用本文唐迎迎, 朱永超, 刘文辉. 某院注射用烟酰胺使用情况调查分析[J]. 上海医药, 2022, 43(11): 50-53.Investigation and analysis of the use of nicotinamide for injection in a hospitalTANG Yingying1, ZHU Yongchao1, LIU Wenhui2(1. Department of Pharmacy, Xinyang People’s Hospital, Xinyang 464000, China; 2. Department of Pharmacy,the Second Xiangya Hospital, Central South University, Changsha 410011, China)ABSTRACT Objective: To investigate and analyze the clinical use of nicotinamide for injection in a hospital so as to provide references for strengthening regulation and rational clinical drug use. Methods: The medical records of discharged patients using nicotinamide for injection in a hospital from January 2020 to June 2021 were selected and the general situation of patients, the ranking of department medication, the incidence of adverse reactions and the irrational use of drugs were retrospectively analyzed. Results: The population of nicotinamide use was mostly middle-aged and elderly, and the incidence of adverse reactions was low and mild, mainly in cardiovascular medicine and medical oncology. The irrational use of nicotinamide was mainly off-label use, while others included smaller dosage, inappropriate choice of solvents and longer treatment courses.Conclusion: There are many unreasonable phenomena in the clinical application of nicotinamide for injection in a hospital and the management of adjuvant drugs should be strengthened so as to continuously improve the level of rational drug use.KEY WORDS nicotinamide for injection; adjuvant drugs; rational drug use; analysis近年，随着我国医药卫生体制改革的不断深入，辅助用药的监管也备受关注和重视[1]。

酰胺的作用
酰胺（amide）是由酸和胺缩合而成的有机化合物，常见的酰
胺有乙酰胺、丙酰胺等。

酰胺在生物、化工和医药领域中有着广泛的应用，其主要作用如下：
1. 生物作用
酰胺是生物体中重要的生物分子结构单元，例如蛋白质中的肽键就是酰胺形成的，肽键连接了氨基酸之间的酰胺基团，使蛋白质得以保持特定的空间结构和功能。

此外，DNA和RNA中的核苷酸也含有酰胺结构。

2. 药物作用
酰胺类化合物是许多药物的重要结构单元，具有广谱的药理活性。

例如，青霉素类抗生素中的β-内酰胺环是发挥抗菌作用
的关键结构。

此外，许多止痛药、镇静药、抗癌药等也含有酰胺结构。

3. 材料应用
酰胺类化合物具有较高的热稳定性、耐湿性和机械强度，被广泛应用于高分子材料领域。

例如，聚酰胺类材料常用于制备高温、高强度的工程塑料，如聚酰胺酰胺（PA）和聚酰胺酰胺
酮（PEEK）等。

4. 催化剂
酰胺类化合物在催化反应中常作为配体和中间体参与反应过程。

例如，酰胺类配体可以与过渡金属形成配位络合物，提高催化反应的效率和选择性。

此外，酰胺类化合物还可作为反应过渡
态的稳定剂，参与许多有机合成反应中。

5. 溶剂
酰胺类化合物在化工领域常用作高沸点溶剂，具有较高的溶解度和介电常数，被广泛应用于聚合反应、萃取、电解质制备等过程中。

常见的酰胺类溶剂有甲酰胺、二甲基甲酰胺等。

总之，酰胺作为一种重要的有机化合物，在生物、化工和医药等领域中扮演着重要角色。

通过合成和研究酰胺的性质和应用，有助于推动科学研究的进展和技术的创新。