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第二代头孢菌素对假单胞属（铜绿假单胞菌）、不动杆菌、沙雷杆菌、粪链球菌等无效。
临床应用的第二代头孢菌素主要品种有头孢孟多、头孢呋辛、头孢替安等。
3.笫三代头孢菌素第三代头孢菌素对革兰阳性菌的抗菌效能普遍低于第一代（个别品种相近），对革兰阴性菌的作用较第二代头孢菌素更为优越。
（1）抗菌谱扩大第三代头孢菌素的抗菌谱比第二代又有所扩大，对铜绿假单胞菌、沙雷杆菌、不动杆菌、消化球菌、以及部分脆弱拟杆菌有效（不同品种药物的抗菌效能不尽相同）。
对于粪链球菌、难辨梭状芽胞杆菌等无效。
（2）耐酶性能强对第一代或第二代头孢菌素耐药的一些革兰阴性菌株，第三代头孢菌素常可有效。
4.笫四代头孢菌素第三代头孢菌素对革兰阳性菌的作用弱，不能用于控制金黄色葡萄球菌感染。
近年来发现一些新品种如头孢匹罗（Cefpirome）等，不仅具有第三代头孢菌素的抗菌性能，还对葡萄球菌有抗菌作用，称为第四代头孢菌素。
关于第一至第四代的划分不仅适用于头孢菌素，其他的一些β-内酰胺抗生素也可按此分代。
5. 头霉素类头霉素类（Cephamycins），具有头孢菌素的母核，并在7位C原子上有一个反式的甲氧基，系由链霉菌（S．lactamdurans）产生的头霉素C（Cephamy-cin C）经半合成改造侧链而制得。
主要品种有头孢西丁、头孢美唑、头孢替坦等。
性质类似头孢菌素，合并于本节中讨论。
头霉素类药物对革兰阳性菌的作用显著低于第一代头孢菌素，对革兰阴性菌作用优异。
本类药物的耐革兰阴性菌β-内酰胺酶性能强。
头孢西丁的抗菌谱类似第二代头孢菌素，其他几种则与苇三代头孢菌素相近本类药物对厌氧菌如脆弱拟旰菌有较强的作用。
6. 氧头孢类氧头孢（Oxacephems）的结构类似头孢菌素，母核中的S原子为O原子所取代，并在7位C上也有反式甲氧基，如拉氧头孢，其性质与头孢菌素近似。
本类药物对厌氧菌有较强作用。
发展历史头孢菌素化合物最初是于1948年，由意大利科学家Giuseppe Brotzu从萨丁岛排水沟中的顶头孢提炼出来。
一、二、三、四代头孢菌素(头孢菌素类（Cephalosporins）是以冠头孢菌培养得到的天然头孢菌素C作为原料，经半合成改造其侧链而得到的一类抗生素。
头孢菌素类抗生素是从头孢菌素的母核7-氨基头孢烷酸（7-ACA）接上不同侧链而制成的半合成抗生素。
本类抗生素具有抗菌谱广、杀菌力强、对胃酸及对β-内酰胺酶稳定，过敏反应少，（与青霉素仅有部分交叉过敏现象）等优点。
笫一代头孢菌素第一代头孢菌素是60年代初开始上市的。
从抗菌性能来说，对第一代头孢菌素敏感的菌主要有β－溶血性链球菌和其他链球菌、包括肺炎链球菌（但肠球菌耐药），葡萄球菌（包括产酶菌株）、流感嗜血杆菌、大肠杆菌、克雷伯杆菌、奇异变形杆菌、沙门菌、志贺菌等。
不同品种的头孢菌素可以有各自的抗菌特点，如头孢噻吩对革兰阳性菌的抗菌作用较优，而头孢唑林则对某些革兰阴性菌有一定作用。
但是，第一代头孢菌素对革兰阴性菌的β-内酰胺酶的抵抗力较弱，因此，革兰阴性菌对本代抗生素较易耐药。
第一代头孢菌素对吲哚阳性变形杆菌、枸橼酸杆菌、产气杆菌、假单胞菌、沙雷杆菌、拟杆菌、粪链球菌（头孢硫脒除外）等微生物无效。
本代抗生素中常用品种有头孢唑林、头孢氨苄、头孢拉定、头孢羟氨苄、头孢克罗等。
其中除头孢唑林只能供注射外，其他的均可用于口服，也称口服头孢。
头孢噻吩、头孢噻啶、头孢来星、头孢乙腈、头孢匹林等均已少用或不用。
头孢噻吩钠(先锋霉素Ⅰ) Cefalothin Sodium (Cephalothin, Cefalotin)别名：先锋霉素Ⅰ、头孢金素、头孢菌素Ⅰ、噻孢霉素、西保力新、头孢霉素钠。
头孢噻啶 Cefaloridine(Ceporin,Keflodin)别名：先锋霉素Ⅱ、头孢利素、头孢娄利定、头孢菌素Ⅱ、西孢娄里丁、先锋芦里丁、吡噻孢霉素。
头孢来星(Cephaloglycin)别名：先锋霉素Ⅲ、头孢甘酸。
头孢氨苄 Cefalexin(Ceporex,Keflex)别名：头孢菌素Ⅳ、先锋霉素Ⅳ、头孢力新、苯甘孢霉素、西保力、头孢立新。
第1～4代头孢类抗生素之间的区别头孢类抗生素是临床应用十分广泛的抗菌药物。
根据抗菌谱、抗菌活性、对β-内酰胺酶的稳定性、肾毒性的不同，头孢菌素类抗生素可分为五代。
国内已上市的有第1~4代头孢类抗生素。
一、第1~4代头孢常用品种头孢米诺、头孢美唑、头孢西丁属于头霉素类；拉氧头孢、氟氧头孢属于氧头孢烯类。
头孢米诺、头孢美唑、头孢西丁，抗菌谱和抗菌作用与第2代头孢菌素相近，而且具有一定的抗厌氧菌活性，对β-内酰胺酶稳定。
三、第1~4代头孢的肾毒性第1代头孢菌素：肾毒性较大，利尿药、氨基糖苷类合用可加重其肾毒性，需注意监测肾功能。
第3代头孢菌素：头孢哌酮、头孢曲松，经肝肾双途径排泄，肾功能减退时可按原治疗剂量应用。
注意：头孢哌酮/舒巴坦，中度以上肾功能不全患者应根据肾功能减退程度调整剂量。
头孢类抗生素可引起一过性转氨酶升高。
头孢唑林、头孢他啶：主要由肾脏排泄，肝功能减退时的，可按原治疗量应用。
五、第1~4代头孢的过敏反应所有头孢类抗生素，都可引起过敏性休克。
药品说明书明确要求皮试的品种：头孢替安、头孢甲肟、头孢米诺钠、头孢替唑钠、头孢噻肟钠舒巴坦钠、头孢噻吩钠等。
部分厂家生产的头孢曲松也要求皮试。
使用阿莫西林过敏反应的患者：慎用具有相似侧链的头孢氨苄、头孢拉定、头孢羟氨苄、头孢克洛、头孢丙烯等。
六、第1~4代头孢的双硫仑样反应所有头孢类抗生素都有发生双硫仑样反应的报道。
药品说明书明确要求避免饮酒的头孢类抗生素见下表（具体以厂家的说明书为准）。
七、第1~4代头孢的脑组织分布脑膜有炎症时，可透过血脑屏障的常用头孢类抗生素：头孢呋辛（第2代）；头孢噻肟、头孢唑肟、头孢他啶（第3代）；头孢吡肟（第4代）。
易透过血脑屏障的常用头孢类抗生素：头孢曲松（第3代）。
细菌性脑膜炎治疗常用的头孢类抗生素：头孢曲松、头孢噻肟、头孢吡肟。
详见下表。
八、警惕头孢菌素脑病头孢类抗生素通过抑制γ-氨基丁酸与受体结合，可引起头孢菌素脑病，主要表现为：兴奋多语、幻觉、躁狂、肢体震颤，甚至诱导癫痫或精神病发作。
头孢菌素(先锋霉素)，是一类广谱半合成抗生素，第一个头孢菌素在20世纪60年代问世，目前上市品种已达60余种。
产量占世界上抗生素产量的60%以上。
头孢菌素与青霉素相比具有抗菌谱较广，耐青霉素酶，疗效高、毒性低，过敏反应少等优点，在抗感染治疗中占有十分重要的地位。
头孢菌素已从第一代发展到第四代，其抗菌范围和抗菌活性也不断扩大和增强。
需要指出的是，代的划分主要是根据产品问世年代的先后和药理性能的不同。
这种分类并不意味着第四代产品就比三代产品好，一、二代产品就属于淘汰产品，各有不同用途。
第一代: 头孢噻吩钠头孢氨苄头孢羟氨苄头孢唑啉头孢拉啶头孢硫脒头孢克罗头
孢噻啶头孢来星头孢乙腈头孢匹林头孢替唑第二代: 头孢呋辛钠头孢呋辛酯头孢孟多头孢呋辛钠头孢克洛头孢替安头孢美唑头孢西丁头孢丙烯头孢尼西第三代: 头
孢噻肟钠头孢哌酮头孢他啶头孢曲松头孢唑肟头孢甲肟头孢匹胺头孢替坦头孢克肟头孢泊肟酯头孢他美酯头孢地秦头孢噻腾头孢地尼头孢特仑头孢拉奈拉氧头孢头孢布烯头孢米诺头孢罗齐第四代: 头孢吡肟头孢匹罗头孢唑南。
一、β-内酰胺类抗生素：时间依赖性头孢菌素类：一代头孢菌素：头孢唑啉，头孢拉啶二代头孢菌素：头孢呋辛、头孢克罗、头孢丙烯兼顾G+及G-菌（铜绿假单胞菌、阴沟肠杆菌、沙雷菌、枸橼酸杆菌、MRSA、肠球菌等无效），无显著肾毒性三代头孢菌素：头孢噻肟、头孢曲松、头孢他啶、头孢甲肟、头孢唑肟、头孢地嗪、头孢哌酮、头孢哌酮+舒巴坦、头孢噻肟+舒巴坦：G-菌作用强，G+作用大多较差；基本无肾毒性四代头孢菌素：头孢匹罗、头孢吡肟球菌作用增强，青霉素类1、青霉素G：2、半合成青霉素类：主要用于产青霉素酶的葡萄球菌感染，苯唑西林、氯唑西林、双氯西林、氟氯西林，成人每日2-4g。
甲氧西林主要用于实验室检测耐甲氧西林金葡菌（MRSA）3、半合成广谱青霉素：阿莫西林，美洛西林等，4、复合青霉素：哌拉西林/他唑巴坦（铜绿假单胞菌、厌氧菌感染、产酶肠杆菌科细菌）其它β-内酰胺类：头霉素类：对厌氧菌作用强；适用于需氧、厌氧的混合感染，如盆腔、腹腔、妇科感染。
常用品种：头孢西丁、头孢美唑、头孢替坦碳青霉烯类：抗菌谱最广，抗菌作用最强；②对嗜麦芽窄食单胞菌及洋葱假单胞菌作用差。
常用：亚胺培能、美洛培能、帕尼培能单环酰胺类：对G-菌包括绿脓有强效，对G+菌、厌氧菌无效。
主要品种：氨曲南二、氨基糖苷类对G-菌有强效；部分G+菌（葡萄球菌）有效；对厌氧菌无效浓度依赖性庆大霉素、卡那霉菌、阿米卡星、妥布霉素、奈替米星耳、肾毒性；碱性条件下抗菌作用强三、大环内酯类：时间依赖性且抗菌作用时间较长支原体，衣原体，军团菌等阿奇霉素、红霉素、罗红霉素、克拉霉素、罗他霉素四、喹诺酮类药物对G+，G-菌均有较强的作用，对厌氧菌也有一定的作用诺氟沙星（氟哌酸）、氧氟沙星、环丙沙星、甲氟沙星、左旋氧氟沙星、司巴沙星、加替沙星、莫西沙星等G+：万古霉素（去甲万古霉素）、替考拉宁（他格适）。
头孢概述头孢菌素系由冠头孢菌的培养液中分离出的头孢菌素C，经半合成制得的一类具有头孢烯母核的β-内酰胺抗生素。
本类药物与青霉素的作用近似，都是作用于PBP而起抗菌作用的。
但各种药物所结合的PBP是不同的，因此在抗菌性能上有差别。
头孢菌素的分代，是根据开发年代和抗菌机能，头孢菌素可分代如下：第一代头孢菌素：开发年代为1962-1970年，其抗菌性能具以下特点：1、对金黄色葡萄球菌的作用与抗葡萄球菌青霉素类相似，有对抗金葡菌β-内酰胺酶的能力，对耐青霉素的金葡菌有效。
但若金葡菌已对抗葡萄球菌青霉素耐药，则对所有的头孢菌素也耐药。
2、第一代头孢菌素的抗菌谱包括对链球菌A群、草绿色链球菌和肺炎链球菌，对链球菌D群的作用很差，所有的头孢菌素（除头孢硫咪外）对肠球菌（如粪链球菌）均无效。
3、在本代抗生素抗菌谱内的革兰阳性菌尚有：表皮葡萄球菌、产气荚膜梭状芽胞杆菌、李司忒菌、枯草杆菌、白喉棒状杆菌等。
4、本代抗生素对革兰阴性菌的作用与氨苄西林有一定的近似性，分述如下：（1）对淋病奈瑟菌和脑膜炎奈瑟菌有较好的抗菌作用，但前者易产生耐药菌株。
（2）对奇异变形杆菌的部分多数菌株对本代抗生素敏感。
（3）对于大肠杆菌、沙门菌、志贺菌的多数菌株有较强的作用，但易产生耐药性。
（4）对于肺炎克雷白菌，头孢菌素均有较强的作用（而氨苄西林对本菌则是无效的），但对本代抗生素可产生耐药菌株。
（5）本代抗生素对流感嗜血杆菌有一定的作用。
但本代抗生素与氨苄西林之间对该菌存在着交叉耐药性，即对氨苄西林敏感的菌株对本代抗生素往往也敏感，而对氨苄西林耐药者对本代抗生素也耐药。
（6）肠杆菌类均易对第一代头孢菌素耐药。
（7）第一代头孢菌素对下列微生物无效：产气杆菌、吲哚阳性变形杆菌、枸橼酸杆菌、假单孢菌、沙雷杆菌、拟杆菌等无效。
5、第一代头孢菌素对放线菌常可有效。
第一代头孢菌素主要由肾脏排泄，因此在尿液中有较高浓度；在胆汁中的浓度低，不适用于胆道感染；在肠道中的浓度低，除口服品种外，不适用于肠道感染；穿透血脑屏障的能力弱，不适用于中枢感染。
头孢类的分代第一代：头孢噻吩（先锋霉素1号）头孢噻啶（先锋2号）头孢氨苄（先锋4号）头孢唑啉（先锋5号）头孢拉定（先锋6号）头孢羟氨苄作用于特点临床应用。
1.肾毒性较第二、三代大。
2.对B-内先胺酶较稳定，不及第二、三代。
3.主要用于耐药金葡菌感染及敏感菌引起的呼吸道、泌尿道感染等。
第二代：头孢孟多（头孢羟唑）头孢呋辛（西力欣、头孢呋肟）头孢克洛（头孢氯氨苄）。
头孢尼西钠作用特点应用。
1.对革阳菌较弟一代略差，对革阴菌做用明显增强，，部分厌氧菌高效。
2.对B-内先胺酶较稳定。
3.对肾毒素较第一代小。
4.主要用于敏感菌所致的呼吸道，胆道及泌尿感染等。
西丁钠效果类似于二代头孢头孢丙烯也是二代头孢第三代：头孢克肟头孢噻肟头孢曲松（菌必治）头孢他定（复达欣）头孢哌酮（先锋必素）头孢他美酯头孢米诺钠作用特点应用、1.对厌氧菌及革兰阴性菌较强，（包括酮绿假单胞菌）对革阳菌作用不及一、二代。
2.对B-内先胺酶更稳定。
3.对肾基本无毒性4.主要用于敏感菌引起的严重感染如泌尿系，肺炎，脑膜炎，败血症及铜绿假单胞菌感染等。
其中“头胞他定”目前作用于抗铜绿假单胞菌最强的抗生素。
第四代：头孢匹罗头孢吡肟1.广谱、高效、对某些革兰阴和阳性菌均有较强大的抗菌作用。
2.对B-内先胺酶稳定性最高。
3.无肾毒性。
4.主要用于难治感染。
*****************************************************************头孢菌素系由冠头孢菌的培养液中分离出的头孢菌素C，经半合成制得的一类具有头孢烯母核的β-内酰胺抗生素。
本类药物与青霉素的作用近似，都是作用于PBP而起抗菌作用的。
但各种药物所结合的PBP是不同的，因此在抗菌性能上有差别。
头孢菌素的分代，是根据开发年代和抗菌机能，头孢菌素可分代如下：第一代头孢菌素：开发年代为1962-1970年，其抗菌性能具以下特点：1、对金黄色葡萄球菌的作用与抗葡萄球菌青霉素类相似，有对抗金葡菌β-内酰胺酶的能力，对耐青霉素的金葡菌有效。
头孢类抗菌药物的分代及抗菌效果头孢类的分代第一代：头孢噻吩（先锋霉素1号）头孢噻啶（先锋2号）头孢氨苄（先锋4号）头孢唑啉（先锋5号）头孢拉定（先锋6号）头孢羟氨苄作用于特点临床应用。
1.肾毒性较第二、三代大。
2.对B-内先胺酶较稳定，不及第二、三代。
3.主要用于耐药金葡菌感染及敏感菌引起的呼吸道、泌尿道感染等。
第二代：头孢孟多（头孢羟唑）头孢呋辛（西力欣、头孢呋肟）头孢克洛（头孢氯氨苄）。
头孢尼西钠作用特点应用。
1.对革阳菌较弟一代略差，对革阴菌做用明显增强，，部分厌氧菌高效。
2.对B-内先胺酶较稳定。
3.对肾毒素较第一代小。
4.主要用于敏感菌所致的呼吸道，胆道及泌尿感染等。
西丁钠效果类似于二代头孢头孢丙烯也是二代头孢第三代：头孢克肟头孢噻肟头孢曲松（菌必治）头孢他定（复达欣）头孢哌酮（先锋必素）头孢他美酯头孢米诺钠作用特点应用、1.对厌氧菌及革兰阴性菌较强，（包括酮绿假单胞菌）对革阳菌作用不及一、二代。
2.对B-内先胺酶更稳定。
3.对肾基本无毒性4.主要用于敏感菌引起的严重感染如泌尿系，肺炎，脑膜炎，败血症及铜绿假单胞菌感染等。
其中“头胞他定”目前作用于抗铜绿假单胞菌最强的抗生素。
第四代：头孢匹罗头孢吡肟1.广谱、高效、对某些革兰阴和阳性菌均有较强大的抗菌作用。
2.对B-内先胺酶稳定性最高。
3.无肾毒性。
4.主要用于难治感染。
****************************************************头孢菌素系由冠头孢菌的培养液中分离出的头孢菌素C，经半合成制得的一类具有头孢烯母核的β-内酰胺抗生素。
本类药物与青霉素的作用近似，都是作用于PBP而起抗菌作用的。
但各种药物所结合的PBP是不同的，因此在抗菌性能上有差别。
头孢菌素的分代，是根据开发年代和抗菌机能，头孢菌素可分代如下：第一代头孢菌素：开发年代为1962-1970年，其抗菌性能具以下特点：1、对金黄色葡萄球菌的作用与抗葡萄球菌青霉素类相似，有对抗金葡菌β-内酰胺酶的能力，对耐青霉素的金葡菌有效。
Cefacetrile 头孢乙腈［抗生素类药］ Cefaclomezine 头孢氯嗪［抗生素类药］
Cefaclor 头孢克洛［抗生素类药］ Cefadroxil 头孢羟氨苄［抗生素类药］
Cefalexin 头孢氨苄［抗生素类药］ Cefaloglycin 头孢来星［抗生素类药］Cefalonium 头孢洛宁［抗生素类药］ Cefaloram 头孢洛仑［抗生素类药］
Cefaloridne 头孢噻啶［抗生素类药］ Cefalotin 头孢噻吩［抗生素类药］
Cefamandole 头孢孟多［抗生素类药］ Cefamandole Nafate 头孢孟多酯钠［抗生素类药］Cefaparole 头孢帕罗［抗生素类药］ Cefapirin 头孢匹林［抗生素类药］
Cefatrizine 头孢曲秦［抗生素类药］ Cefazaflur 头孢氮氟［抗生素类药］
Cefazedone 头孢西酮［抗生素类药］ Cefazolin 头孢唑林［抗生素类药］Cefbuperazone 头孢拉宗［抗生素类药］ Cefcanel 头孢卡奈［抗生素类药］
Cefcanel Daloxate 头孢卡奈达酯［抗生素类药］ Cefcapene 头孢卡品［抗生素类药］
Cefclidin 头孢克定［抗生素类药］ Cefdaloxime 头孢达肟［抗生素类药］
Cefdinir 头孢地尼［抗生素类药］ Cefditoren 头孢托仑［抗生素类药］Cefedrolor 头孢屈洛［抗生素类药］ Cefempidone 头孢吡酮［抗生素类药］Cefepime 头孢吡肟［抗生素类药］ Cefetamet 头孢他美［抗生素类药］
Cefetecol 头孢替考［抗生素类药］ Cefetrizole 头孢三唑［抗生素类药］
Cefivitril 头孢维曲［抗生素类药］ Cefixime 头孢克肟［抗生素类药］Cefluprenam 头孢瑞南［抗生素类药］ Cefmenoxime 头孢甲肟［抗生素类药］Cefmepidum Chloride 头孢氯铵［抗生素类药］ Cefmetazole 头孢美唑［抗生素类药］Cefminox 头孢米诺［抗生素类药］ Cefodizime 头孢地秦［抗生素类药］Cefonicid 头孢尼西［抗生素类药］ Cefoperazone 头孢哌酮［抗生素类药］Ceforanide 头孢雷特［抗生素类药］ Cefoselis 头孢噻利［抗生素类药］Cefotaxime 头孢噻肟［抗生素类药］ Cefotetan 头孢替坦［抗生素类药］
Cefotiam 头孢替安［抗生素类药］ Cefoxazole 头孢噁唑［抗生素类药］
Cefoxitin 头孢西丁［抗生素类药］ Cefozopran 头孢唑兰［抗生素类药］Cefpimizole 头孢咪唑［抗生素类药］ Cefpiramide 头孢匹胺［抗生素类药］Cefpirome 头孢匹罗［抗生素类药］ Cefpodoxime 头孢泊肟［抗生素类药］Cefprozil 头孢丙烯［抗生素类药］ Cefquinome 头孢喹肟［抗生素类药］Cefradine 头孢拉定［抗生素类药］ Cefrotil 头孢罗替［抗生素类药］Cefroxadine 头孢沙定［抗生素类药］ Cefsulodin 头孢磺啶［抗生素类药］Cefsumide 头孢舒米［抗生素类药］ Ceftazidime 头孢他啶［抗生素类药］Cefteram 头孢特仑［抗生素类药］ Ceftezole 头孢替唑［抗生素类药］
Ceftibuten 头孢布烯［抗生素类药］ Ceftiofur 头孢噻呋［抗生素类药］
Ceftiolene 头孢噻林［抗生素类药］ Ceftioxide 头孢噻氧［抗生素类药］Ceftizoxime 头孢唑肟［抗生素类药］ Ceftriaxone 头孢曲松［抗生素类药］Cefuracetime 头孢呋汀［抗生素类药］ Cefuroxime 头孢呋辛［抗生素类药］Cefuzonam 头孢唑南［抗生素类药］ Cephalexin 头孢氨苄［抗生素类药］Cephaloglycin 头孢来星［抗生素类药］ Cephalonium 头孢洛宁［抗生素类药］Cephaloridine 头孢噻啶［抗生素类药］ Cephalothin 头孢噻吩［抗生素类药］Cephamandole 头孢孟多［抗生素类药］ Cephapirin 头孢匹林［抗生素类药］Cephazolin 头孢唑林［抗生素类药］ Cephoxazole 头孢噁唑［抗生素类药］。
