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放射性药物专题知识课件

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放射性药物 PPT课件

放射性药物 PPT课件
0.5ml99mTc+ 0.5mlMAA= 1ml99mTc-MAA/1ml=100% 0.5ml99mTc+ 0.5mlMAA= 0.6ml99mTc-MAA/1ml=60% 6、放射性核素纯度 放射性药物中指定放射性核素的放射性强度占该放射性药物 总强度的百分比。
1ml99mTc-MAA= 0.5mlMAA + 0.5ml99mTc 1ml99mTc-MAA= 0.5mlMAA + 0.4ml99mTc+0.1ml 99Mo
发射纯β-射线的放射性治疗药物 32P、89Sr等。 发射β-射线时伴有γ射线的放射性治疗药物 131I、153Sm等。 131I目前仍是治疗甲状腺疾病最常用的放射性药物； 89SrCl2、153Sm等放射性药物在骨转移癌的缓解疼痛治疗中 也取得了较为满意的效果。 常用放射性治疗药物半衰期、能量及射程： 131I——8.04天，β射线最大能量1.46MeV 32P ——14.3天，β射线最大能量1.7MeV，最大射程8mm。 89Sr ——50.6天，β射线最大能量1.46MeV，最大射程8mm。 153Sm ——46.8小时，β射线最大能量810keV。
◆消化系统： 99mTc-SC（硫胶体），用于肝、脾显像及胃排空显像。 99mTc-PHY（植酸钠），用于肝、脾显像。 99mTc-变性红细胞，用于脾显像。 99mTc-红细胞，用于肝血池显像。 99mTc-EHIDA（依替非宁），用于肝及胆道显像。 99mTc-，用于异位胃粘膜显像。
◆骨骼系统： 99mTc-MDP（亚甲基二膦酸盐），用于骨显像。
…………
二、常用治疗用药物
131I，用于甲亢、甲状腺癌转移灶的治疗。 131I-MIBG，用于嗜铬细胞瘤及转移灶的治疗。 32P-Na3PO4溶液可进行真红细胞增多症和原发性血小板增多 症的治疗；32P胶体可进行腔内治疗； 32P敷贴器可进行毛细血 管瘤等皮肤病的治疗；

放射性药物-精品医学课件

放射性药物-精品医学课件

4、双功能螯合剂法：这是一种间接标记法，先 把某种双功能螯合剂结合到被标记物分子上， 再将放射性核素标记到此螯合剂上形成“放 射性核素-螯合剂-被标记物分子”的复合物。
5、生物合成法：利用动、植物或微生物的代谢 过程或生物酶的活性作用，将放射性核素注 入所标记物分子上去，生物合成法分为全生 物合成和酶促合成两种，前者是利用生物代 谢性过程完成合成，后者是利用某些特定的 酶，促进放射性核素与被标记物反应，合成 所需要的化合物。
单克隆抗体的标记
99mTc配套药盒：含带有络合基团的药物、 还原剂SnCl2、保证pH值的缓冲物质、辅 剂的冻干品，临床使用时直接将洗脱得到
的99mTcO4-加入药盒中。
2. 配体交换法
某些化合物的标记需要在pH较高的条件下 进行，而pH较高时容易形成99mTc-Sn胶体， 可用配体交换法。弱配体起到了相当于掩 蔽剂的作用。
7、放射性药物的有效期：受辐射自分解，核 素的物理半衰期，被标记物分子性质等因 素影响，一般将有效期定在3倍物理半衰期 甚至长至6个月时间，99mTc标记物有效期 一般在0.5-18小时。
第三节 诊断与治疗放射性药物
诊断用放射性药物多采用发射γ光子的核素及 其标记物。99mTc核性能优良，为纯γ光子发射体， 能量140 keV，T1/2为6.02 h、方便易得、几乎可用于 人体各重要脏器的形态和功能显像。
（二）治疗用
治疗用放射性药物：利用T1/2较长且发射
电离能力较强的射线(如-粒子、俄歇电子、 α粒子、内转换电子等）的放射性核素或 其标记化合物高度选择性浓集在病变组织 而产生电离辐射生物效应，从而抑制或破 坏病变组织，起到治疗作用。
对药物的要求:
1、体内稳定性好：能够较长时间在靶组织浓聚停留

核医学放射性药物ppt课件

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是一种较温和的氧化剂，在水溶液中水解产生次氯酸，次氯酸可 使碘的阴离子氧化成碘分子（单质碘），后者可与蛋白质或多肽 分子上的酪氨酸等残基反应得以进行碘标记。
Na*I 氧化 * I+ + *I2 NH CH 2 OH + *I + (*I2) NH CH 2
*I OH
50
标记实例：放射性碘标记VIP蛋白质
14N(n,p)14C等反应中生成的放射性核
素取代有机化合物分子中相应的稳定性原子。
43
（二）几个常用的概念
1. 放射化学纯度(radiochemical purity)
是指以一定化学形式存在的放射性核素标记化合物的放
射性活度占样品的总放射性活度的百分比。
44
2. 放射核素纯度(radionuclide purity)
60Co针：治疗食道癌
Na131I, ，治疗甲状腺癌
32P-Na 3PO4,
, 白血病、淋巴瘤
BNCT, 10B(n,)7Li, 脑神经胶质瘤
13
显像药物：
201TlCl 18F-FDG
异氰类：MIBI, TBI-99mTc 心肌显像剂 TcN类， NOET 焦磷酸类：Tc-P53 硝基咪唑类
方法：20℃条件下，在1.5ml锥形离心管内依次加入以下试剂： （1）50mmol/L 蛋白质5μl (pH 7.5) (含蛋白质5μg） （2）0.3mol/L磷酸缓冲液(pH 7.5)25μl， （3）Na125I溶液37MBq，
（4）新鲜配制的氯胺T水溶液4μl(4μg)，
充分混匀反应40-50秒， 终止反应：加新鲜配制的偏重亚硫酸钠水溶液4μl(8μg) ，
30
99mTc核性能优良，为纯γ光子发射体，能量140keV，T1/2

放射性药物学习教材PPT课件

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回旋加速器
加速器结构紧凑，小型化，投资比庞大的反应堆少， 可将它设计成医用加速器，专门生产放射性核素。
加速器生产的重要医用放射性核素
放射性核素
11C
T 1 ／2 20.38min
主要衰变方式
生成反应
10B（d，n）11C，
11B（d，2n）11C， 14N（p，α）11C
β+
13N
9.96min
124Xe(n,
2．加速器生产



加速器利用带电粒子（质子（p）、氘核（d）、 氦核（3He）、α粒子、电子束）引起核反应， 从而获取放射性核素。 多为短寿命的缺中子核素（ 11C、13N、15O ）， 它以电子俘获或发射β-的形式进行衰变。 同时，用加速器生产的核素与靶元素不属同位 素，可由化学分离法制得高比活度或无载体的 放射性核素。
正常脑池显像
5.细胞吞噬 网状内皮系统 99mTc－硫胶体（肝） 6.毛细血管阻断 大颗粒栓塞于毛细管处。如肺显像 7.特异导向结合 受体－配体， 抗原－抗体 高特异性，高亲和力 应用于肿瘤、脑受体显像等
第二节 放射性药物的制备
放射性核素 配基—非放射性的被标记物 放射性核素与配基的标记方法 制备中应考虑的要素
核燃料在反应堆中受中子照射进行核裂变，生 成几百种核素，其中有些放射性核素如90Sr-90Y、 99Mo-99Tcm、131I、133Xe、89Sr等可用于医学，但 涉及复杂的核燃料后处理废液成分，目前已成 功制得的是99Mo-99Tcm发生器。
放射性药物对核素的要求


1 具有合适的射线类型和能量 诊断：γ（100～300keV ）β＋（1.02MeV） 治疗：α（<6MeV） β－（<1MeV） 2 具有合适的半衰期 3 毒性小 4 来源、价格等 131I 123I

第五章 放射性药物ppt课件

第五章 放射性药物ppt课件

三. 放射性药物的摄取机制: 1. 功能性吸收和排泄:
99mTc－IDA类药物
肝细胞吸收，胆道排泄 → 肝胆显像
2. 参与代谢: Na131I 3. 离子交换：
99mTc-焦磷酸盐的磷酸根
参与甲状腺素的合成而浓集于甲状腺
能与骨中PO43- 交换 → 形成 99mTc-骨组织
4. 简单的弥散和分布：
即与含有多个
配位基团的络合剂( 称为螯合剂)产生的一类络合物。 ⑵
99mTc
标记蛋白:
蛋白含有-NH2，-COOH，-CONH2，-SH，-OH等基团，
能与+3，+4，+5 价锝络合
⑶
99mTc
标记胶体:
利用核素放出的α 粒子或β 射线引起的电离辐射效应,抑 制和破坏病变组织。
优点： α 粒子或β 射线 射程短，病变组织受到较大剂量照射，
周围组织损伤小，全身反应和并发症较少或较轻
＊
二. 放射性药物对核素的要求
诊 断 用 核 素 治 疗 用 核 素 + γ 、 β α、 β ,含 1 0 % 1 5 % γ γ 1 0 0 ～ 3 0 0k e V 、 α＜ 6 M e V 、 + β → γ 5 1 1k e V β＜ 1M e V 几 小 时 ～ 几 天 1 ～ 5天 毒性小 9 9 m 5 1 6 7 7 5 3 2 8 9 9 0 1 5 3 T c C r G a S e P S r Y S m 1 1 3 m 1 2 3 2 0 1 1 8 6 1 9 8 2 1 1 1 3 1 I n I T l R e A u A t I 1 1 1 3 1 5 1 8 6 8 C N O F G a
络合物
络合剂: 具有孤对电子的配位体, 形式有离子、分子、基团: -COO－、-OH、-NH2、-SH、 H2O、-PO3H、OH－ 、卤素等

核医学放射性药物PPT课件

核医学放射性药物PPT课件

18F标记物：如用F置换法标记Na18F、K18F等。 18F—AA，18F—萄糖，18F—脂肪酸等 67Ga(
镓)：医学上认为目前最有前途， T1/2=78.3hr能量适于人体 In：111In：加速器生产、T1/2=67hr、r171~247kev 113mIn：母牛生产、T1/2=1.67hr r254~393kev 目前标记白细胞、血小板较多。 201TL ： T1/2=73hr 、加速器生产、电子俘获和 r 衰 变，主要用于心肌、肿瘤显像。
放射性药品的管理 新药管理要求：与西药管理相同，要有生 产工艺的具体要求、从动物试验进入人体前 向卫生部申报批准 → 指定医院临床研究 → 新 药证书。 放药管理（要点）： 1）持一级许可证的核医学科：可使用规定厂 家提供的放药 2）持二级证的核医学科：同上+母牛 3）持三级证的核医学科：同2+使用自行研制 经省以上批准的放药。
放射性药物
一、总论概述：
放药要求 定义：பைடு நூலகம்入体内用于诊治的放素或其标记物。
适宜的核性质 ： 辐射类型、能量适宜 半衰期合适 合乎要求的纯度 优良的化学性质、易标记
良好的化学性质： 放化纯度高 化学纯度高、杂质少 稳定性好、易存放、自分解少 优良的生物学性质： 吸收、分布较快 定位性能好 排泄较快
合并用药：给放药同时给予其它药物称 为药理学介入。合并使用的药物称佐药， 佐药可提高放药效果的灵敏度。如潘生丁 可提高心肌灌注显像药物氯化铊 201TL ） 对心肌缺血部位的检出率。高锝酸 （ 99mTc ）钠做唾液腺功能显像，预先给 予阿手托品抑制腺体分泌延长 99mTc 滞留 时间，有充足的时间来观察，而给毛果云 香硷可增加99mTc的摄取提高清晰度。
不良反应：一般很少，事故性较多

《核医学放射性药物》课件

核医学放射性药物
核医学放射性药物是在医学中广泛使用的药物，它们使用放射性同位素作为 诊疗的依据。本次课件将探讨核医学放射性药物的应用原则、剂量、贮存、 安全性和风险评估，以及其在医疗领域的应用。
定义和包括哪些药物
1 定义
核医学放射性药物，是指将放射性同位素引 入体内分布、代谢或与生物体物质结合，用 于医学诊断或治疗的药物。
2 包括哪些药物
核医学放射性药物包括单光子发射计算机断 层扫描（SPECT）和正电子发射断层扫描 （PET）显像用药物，甲状腺治疗用药物，放 射性核素骨病治疗用药物等。
核医学放射性药物的应用原则
1
选择合适的放射性药物
根据疾病类型、对放射性药物的敏感度、病人的身体情况和检查目的选择恰当的 放射性药物。
放射性药物的安全性和风险评估
放射性药物的安全性评估
放射性药物不仅要对每种药物的放射性同位素进行 辐射危害评估，还要考虑病人的个人情况，如年龄、 性别、妊娠状态等。
放射性药物的风险评估
在评估风险的过程中，主要考虑使用放射性药物对 人体造成的潜在风险，并针对性地采取有效的措施。
小结
核医学放射性药 物的定义和应用
放射性药物的剂型
放射性药物可提供为大多数基于液体或干燥形式；大多数诊断和治疗剂量都需要经过预埋装 剂、预填装枪或加注器等方式使用。
放射性药物的贮存和管理
放射性药物的贮存 放射性药物的管理
应按照药物中放射性同位素的半衰期进行分类， 存储在特定的贮存设施中，并进行严格的存储记 录和管理。
按照《辐射医学与辐射卫生管理条例》的规定， 建立科学的放射性药物管理制度，包括药物的购 置、储存、使用、废弃、清理和销毁等方面。
参考文献
• 文献1：《核医学放射性药物学》，2015年 • 文献2：《核医学放射性药物应用指南》，2018年 • 文献3：《放射性药物的安全使用》，2020年

放射性药物课件

(一)具有合适射线类型和能量：用于显像诊断的放射性药物 中的放射性核素应是发射γ射线或正电子(β+)，最好不发射或少 发射β-、α射线，以减少机体不必要的辐射损伤。其γ射线发射 机率要高，每100个衰变能给出95～100个光子，这样信息密度就 高。γ能量最好在100～400 kev，以达到既能透过区体，又易被 扫描机或γ照相机的探头所记录。如是用于治疗，应选β-或α射 线，不发射或少发射γ射线，以提高治疗效果。射线的能量β-应 在1 Mev以下，α应在6 Mev以下。
文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系本人改正。
放射性药物的生物学特性
在靶器官中聚积快,在血液中清除快 高的靶/非靶比值
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显像放射性核素的选择
1.适宜的半衰期； 2.射线种类：一般都选γ射线 3.合适的能量：太高、太低都不好； 4.稳定性要好，结合要牢,标记容易 5.其它：价格可以接受，对产生射线的防护 容易。
99mTc是显像检查中最常用的放射性核素， 目前全世界应用的显像药物中， 99mTc及其 标记的化合物占80%以上，
广泛用于心、脑、肾、骨、肺、甲状腺等 多种脏器疾患的检查，并且大多已有配套 药盒供应。
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131I、201Tl、67Ga、111In、123I等放射 性核素及其标记药物 这类γ光子的核素及 其标记药物也有较多应用，在临床中发 挥着各自的特性和作用。
放射性药物分类
（一）按放射性核素在制剂中存在的形式分 1. 放射性核素及其简单化合物 2. 放射性核素标记的化合物
（二）按制剂的理化特性分 1. 离子型放射性制剂 2. 胶体放射性制剂 3. 放射性标记化合物 4. 放射性标记生物活性物质

放射性药物ppt课件

1313/ 18
核医学中应用的辐射源的 辐射防护与安全
2.1
所需活度的计算
处方剂量 放射性药物处方活度是指书面处方活度或临床诊断程序 手册上的活度，要与授权使用人的指示相一致 。
1414/ 18
核医学中应用的辐射源的 辐射防护与安全
2.1
技术人员 • 确定吸进注射器的放射性药物的体积； • 由于99mTc的短半衰期，应计算在给药时的特定浓度。
2.1
•致力于数据挖掘，合同简历、论文写作、PPT设 计、计划书、策划案、学习课件、各类模板等方方 面面，打造全网一站式需求
2121/ 18
核医学中应用的辐射源的 辐射防护与安全
2.1
2222/ 18
总之， 将99mTcO4加入含有化学复合物的管形瓶内，偶联 即得。得到的放射性药物能被特定的器官吸收，用γ照相机 进行显像或分析。
1010/ 18
核医学中应用的辐射源的 辐射防护与安全
2.1
碘 131
131I • 由反应堆生产 • 用于甲状腺方面的诊断和甲状腺
疾病的治疗。 • 可以采用胶囊或液态形式给药； • 给药时需要格外小心。
1111/ 18
核医学中应用的辐射源的 辐射防护与安全
2.1
其他放射性核素
核医学其他放射性核素的生产（如：PET）涉及到回旋加 速器。
Medical Cyclotron
Industrial cyclotron
1212/ 18
核医学中应用的辐射源的 辐射防护与安全
2.1
摄取（富集）原理
• 放射性药物有两种形式：放射性核素和放射性核素标记 制成的药物。 设计放射性药物时，药物选择的基础是，放射性药物能 被特定器官优先摄取（富集），或/和放射性药物参与该 器官的生理功能。能够对器官进行形态学和/或生理学评 价。

放射性药物专题知识讲座培训课件

因为小于100Kev射线大部分被组织吸收，影响体表 测量，而大于360Kev则难以被准直器阻截，导致探测 效率和分辨率降低，防护也困难。
3.具有适合的有效半衰期
在满足检查所需要的时间的前提下，有效半衰期要 短，应用短半衰期的核素，检查时可使用较高的放射 性活度，有利于提高影像质量和检查结果的可靠性， 同时减少病人的辐射量，也便于放射性废物的处理。
放射性药物专题知识讲座
1
“放射性活度”—放射性物质的计量单位，表示放射性核素 的衰变率，单位时间内，放射性物质核衰变的次数称为放 射性活度，通常用A表示。 放射性活度的单位 国际单位制（SI)贝可勒尔，简称贝可 （Becqerel)，用符号Bq表示，1 Bq为1秒内1次衰变。核 医学应用中，以贝可为单位往往嫌小，常用兆贝可（M Bq) 来描述活度的大小：1 M Bq=106 Bq 居 里（Curie)是最常用的放射性活度专用单位，记作Ci,在 核医学中，以居里为单位往往嫌大，常用的为毫居（m Ci)、 微居（μ Ci）
以保证它在靶组织内既有一定的射程，又对稍
远的正常组织不致造成明显的损伤。α粒子射程 太短，电离密度太大，以致有效照射范围太小， 可能造成的局部损伤难以控制，故不能使用
3 定位性能好的
1/20/2021
放射性药物专题知识讲座
17
4.有效半衰期 治疗用有药物效半衰期不能太短，也不
宜过长，以数小时或数天比较理想。 5. 非靶器官的放射性药物清除快的
多为短寿(T1/2 ＜10h)、超短寿(T1/2＜1h) 核素
1/20/2021
放射性药物专题知识讲座
24
放射性核素发生器
99Mo-99mTc发生器 188W-188Re发生器 82Sr-82Rb发生器 68Ge-68Ga发生器 81Rb-81mKr发生器 是一种从长T1/2的母体核素分离出短T1/2的子体
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性核素），直到达到“衰变—生长”的放射性平衡。
目前最常用的是99Mo-99mTc发生器。
放射性核素发生器 文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。
放射性核素发生器是一种以长半衰期母体核素和短半衰期 子
体核素的“衰变—生长”关系为基本原理的、生产放射性核素 的特
殊装置。
在发生器中，由反应堆生产地较长半衰期的母体核素，自
身不断衰变并生成较短半衰期的子体核素（即所需的医用放射
SPECT显像剂常用放射性核素—99Tc研究或跟踪某一生理或变化过程并且不 干扰这一过程，这也就是核医学是一种着重研究疾病生理变 化的影像医学。
诊断用放射性药物 文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。
核射线中以γ光子（能量以100～300 keV为宜）穿透力 强，引入体内后容易被核医学探测仪器在体外探测到，从而 适用于显像；同时γ光子在组织内电离密度较低，从而机体 所受电离辐射损伤较小，因此，诊断用放射性药物多采用发 射γ光子的核素及其标记物。
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特殊的放射性治疗药物
1、α粒子发射体（212Bi），射程50-90μm（10个细胞距离）。 2、内转换电子（125I），射程10nm。 只有当衰变位置靠近DNA时，才产生治疗作用。
有研究显示， 125I当衰变位置在DNA附近比在细胞膜上，杀 死细胞的效率要高300倍。
常用正电子放射性核素
15O-2.05 min
13N-9.96 min
11C-20.34 min
18F-110 min
葡萄糖
18F-FDG
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一个理想的体内诊断用放射性药物，应该具有如下特征： 1、标记制备简便快速； 2、适当的有效半衰期； 3、发射单一的γ射线； 4、合适的射线能量； 5、足够高的靶/非靶比值；
核医学就是利用放射性核素的物理性质来达到显像 和治疗的目的，配体的任务就是将放射性核素引至靶器 官，也就是需要诊断或治疗的部位。
也有一些简单的放射性药物，核素本身就起到了配 体的作用，决定其生物分布，例如用于甲状腺疾病诊断 和治疗的131I，缓解骨转移癌疼痛的89Sr等。
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绝大多数放射性药物是由两部分组成：放射性核素 和放射性核素标记的药物，放射性药物的性质是这两部 分的综合体现。被标记的药物可以是多肽、蛋白、激素 血液成分、抗体等生理活性物质。
放射性核素与非放射性物质（配体）的结合过程叫 做标记。
常用药物：99mTc
1、发生器产生，每日可进行淋洗生产，操作简便； 2、半衰期为6.02小时； 3、纯γ射线； 4、140KeV； 5、靶器官摄取高；
治疗用放射性药物 文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。 适宜的射线能量和在组织中的射程是选择性集中照射病变
放射性药物→导弹 配体（非放射性物质）→制导部分 放射性核素→弹头
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放射性药物分类 按使用用途分类：诊断用放射性药物
治疗用放射性药物 按药物特性分类：单光子放射性药物
正电子放射性药物 放射性核素显像所使用的体内诊断用放射性药物，通常 也称为显像剂（imaging agent）或示踪剂（tracer）。
组织而避免正常组织受损并获得预期治疗效果的基本保证，此 外，适合的半衰期也是影响放射性治疗药物治疗效果的重要因 素。
发射纯β-射线的放射性治疗药物 32P、89Sr等。 发射β-射线时伴有γ射线的放射性治疗药物 131I、153Sm等。 131I目前仍是治疗甲状腺疾病最常用的放射性药物； 89SrCl2、153Sm等放射性药物在骨转移癌的缓解疼痛治疗中 也取得了较为满意的效果。 常用放射性治疗药物半衰期、能量及射程： 131I——8.04天，β射线最大能量1.46MeV 32P ——14.3天，β射线最大能量1.7MeV，最大射程8mm。 89Sr ——50.6天，β射线最大能量1.46MeV，最大射程8mm。 153Sm ——46.8小时，β射线最大能量810keV。
因此，此类放射性药物在细胞内的定位，是决定治疗效果的
决定因素。
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第二节 医用放射性核素的生产 医用放射性核素主要有三个来源： 1、核反应堆（nuclear reactor） 2、加速器(accelerator) 3、放射性核素发生器(radionuclide generator)
1． 99Tcm 标记放射性药物 99Tcm核性能优良，为纯γ光子发
射体，能量140 keV，T1/2为6.02 h、方便易得、几乎可用于
人体各重要脏器的形态和功能显像。99Tcm是显像检查中最常 用的放射性核素，目前全世界应用的显像药物中，99Tcm及其 标记的化合物占80%以上，广泛用于心、脑、肾、骨、肺、 甲状腺等多种脏器疾患的检查，并且大多已有配套药盒供
应。
2．131I、201Tl、67Ga、111In、123I等放射性核素及其标记药 物 这类γ光子的核素及其标记药物也有较多应用，在临床 中发挥着各自的特性和作用。
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3．正电子放射性药物 11C、13N、15O和18F等短半衰期放射性核 素（表1-2）在研究人体生理、生化、代谢、受体等方面显示 出独特优势，其中氟[18F]脱氧葡萄糖（18F-FDG）是目前临床应 用最为广泛的正电子放射性药物。