黄酮类中药活性成分磷脂复合物研究进展
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中草药中活性成分的研究和开发中草药一直以来都是中国传统医学的重要组成部分,有着悠久的历史和广泛的应用。
随着现代科技的发展,人们开始关注中草药中的活性成分,并通过研究和开发,探索其治疗疾病的机理和应用价值。
一、中草药中的活性成分中草药中的活性成分是指对人体具有生物学活性的化学物质。
这些化学物质在药用植物中存在于各种不同的组织中,如根、茎、叶、花等部位,其含量和功效也因品种、生长地区、收获季节、炮制方法等因素而不同。
中草药中的活性成分可以分为多种类型,如生物碱、黄酮类、苯丙酮类、三萜类、多糖类、挥发油等。
这些成分都有着不同的药理作用和治疗效果,被广泛应用于中草药制剂和中医药临床治疗中。
二、中草药中活性成分的研究中草药中的活性成分是中草药的药理基础,开展对其进行研究和应用是中草药现代化发展的必然趋势。
中草药中的活性成分虽然已经被人们广泛应用,但是仍然存在很多问题需要解决。
例如,由于自然条件的复杂性和中草药药效的多样性,中药中活性成分的提取和分离常常非常复杂,需要借助先进的技术手段和方法来解决。
同时,中草药中的活性成分的研究也需要充分发挥多学科交叉的优势,融合化学、生物学、药学等多个领域的知识。
为了解决这些问题,近年来,人们提出了很多解决方案,并推广了一些成功的研究方法。
例如,通过高效液相色谱-质谱分析、核磁共振成像、基因组学、蛋白质组学等技术手段,可以快速分离纯化中草药中的活性成分,并研究其结构、药理作用和生理机制等信息。
同时,也研制出了很多新型的中草药提取工艺和新的药用配方,通过不同组合和剂型制作,进一步增强了中草药中的活性成分的药效和可应用性。
三、中草药中活性成分的开发中草药中活性成分的开发是一种促进中草药产业现代化的必然选择。
随着社会经济的发展以及人民生活水平不断提高,人们对传统中草药的药效和应用范围要求也日益提高。
因此,研究开发中草药中的活性成分,开发高质量的中草药制剂,是提高中草药应用水平和竞争力的关键。
2020年第24期广东化工第47卷总第434期 · 55 · 中药材黄酮类化合物的研究进展张晓萌1,2*,王圆圆1,王洪晶1(1.哈尔滨商业大学药学院,黑龙江哈尔滨150076;2.哈尔滨商业大学细胞与分子生物学研究所,黑龙江哈尔滨150076) [摘要]黄酮类化合物是传统中草药的主要有效成分之一,作为一种天然性的产物广泛出现。
通过万方、维普、CNKI以及PubMed等数据库,以中药、黄酮类化合物、提取方法、药理活性、临床应用为索引,并进行总结与探究。
进一步阐述其利用现状,旨在为中药材黄酮类化合物的利用及深入开发提供参考依据。
[关键词]黄酮;药理活性;临床应用[中图分类号]R284.1 [文献标识码]A [文章编号]1007-1865(2020)24-0055-02Research Progress on Flavonoids of Chinese MedicinesZhang Xiaomeng1,2*, Wang Yuanyuan1, Wang Hongjing1(1. School of Pharmacy, Harbin University of Commerce, Harbin, Heilongjiang 150076;2. Institute of Cell and Molecular Biology, Harbin University of Commerce, Harbin 150076, China)Abstract: Flavonoids are one of the main effective ingredients of traditional Chinese herbal medicines, and they are widely used as natural products. Through the database of Wanfang, Weipu, CNKI and PubMed, the index is based on traditional Chinese medicine, flavonoids, extraction methods, pharmacological activities, and clinical applications, and summarizes and explores. It further elaborates its utilization status, aiming to provide reference basis for the utilization and further development of flavonoids of Chinese medicinal materials.Keywords: Flavonoids;pharmacological activity;clinical application植物木质化的程度决定其产生黄酮的多少,黄酮类化合物大多以黄酮糖苷或游离的黄酮苷元形式存在于维管束植物中。
26种黄酮类天然活性成分的药理研究进展利用天然产物中的黄酮类化合物研究开发新药,具有广阔的应用前景。
本文概述从天然药用植物及大豆中提取分离的26种黄酮类化合物的药理研究进展。
天然黄酮类化合物是植物体多酚类的内信号分子及中间体或代谢物,包括黄酮(flavone)、异黄酮(isoflavone)黄酮醇(flavonol)异黄酮醇(isoflavonon)、黄烷酮(flavanoe)、异黄烷酮(isoflavanone)、查耳酮(chalcone)等,广泛存在于药用植物、水果和蔬菜中。
现代药理研究表明,该类化学物质在心血管系统、内分泌系统和抗肿瘤方面具有明显的药理作用。
特别是黄酮类化合物的抗氧化性质,引起学者们的广泛关注,对其构效与氧化能力的关系进行深入研究,现已基本明确其机理。
许多以黄酮类成分为主的制剂已作为成药上市。
如;以葛根素为主的愈风宁心片,天宝宁银杏制剂。
本文对天然黄酮类活性化合物的来源、结构及其药理作用与应用作一综述。
大豆异黄酮来源与化学成分大豆异黄酮主要包括以糖苷结合形式存在的染料木苷、黄豆苷和大豆黄素。
其游离形式的三羟异黄酮(染料木黄酮)和二羟异黄酮(黄豆苷原)。
药理作用抗癌作用:三羟异黄酮可明显抑制结肠癌的癌前病变发展过程,体外癌细胞培养研究证实,对乳腺癌、胃癌、肝癌、白血病及其它一些癌细胞系的生长、增殖具有抑制作用。
护肝作用:大豆异黄酮金雀异黄素-4′-葡萄糖甙可降低谷丙转氨酶,异黄酮类成分可抑制肝脏微粒体脂质过氧化,金雀异黄素可降低肝细胞c myc的m-RNA水平。
抑制骨质丢失作用:用大豆中异黄酮对去卵巢大鼠骨丢失模型造成的低雌激素的影响。
结果发现骨钙增高,骨密度加大,此作用类似雌激素,但效果弱于雌激素。
降血脂作用:大豆异黄酮能降低大鼠高血甘油三酯,改善高脂所致体内过氧化状态异常,减轻对机体的过氧化损伤。
抑制心脏纤维化作用:木黄酮具有浓度依赖性地抑制2.5%胎牛血清刺激的CF增殖作用。
黄酮及其相关中药的研究进展引言黄酮是一类天然的次级代谢产物,在植物中广泛存在。
其化学结构包含苯环和苯并环,具有丰富的生物活性。
黄酮化合物被广泛用于中药领域,已被证明具有抗氧化、抗炎、抗肿瘤、抗微生物等多种药理活性。
本文将综述黄酮及其相关中药的研究进展。
黄酮的药理活性研究表明,黄酮具有多种药理活性。
首先,黄酮化合物具有抗氧化活性,能够清除自由基,减少氧化应激对细胞的损伤。
其次,黄酮化合物显示出抗炎作用,能够抑制炎症反应并减轻炎症症状。
此外,黄酮还具有抗肿瘤活性,可以干扰肿瘤细胞的增殖和转移过程。
最后,黄酮化合物还具有抗微生物活性,可以抑制细菌、真菌和病毒的生长。
黄酮在中药中的应用黄酮化合物在中药中广泛应用,已被发现存在于多种中药材中。
以下是一些常见的含有黄酮的中药及其主要应用:1. 黄芩黄芩是一种常用的中药材,含有丰富的黄酮类化合物,如黄芩素和栀子苷。
研究表明,黄芩具有抗炎活性,可用于治疗感冒、肝炎等炎症性疾病。
2. 金银花金银花是一种常见的中药材,富含黄酮类化合物,如金银花苷和远志苷。
研究发现,金银花具有抗病毒和抗菌活性,可用于治疗感冒、咽炎等疾病。
3. 柴胡柴胡是一种广泛使用的中药材,含有多种黄酮类化合物,如柴胡素和骨化素。
研究显示,柴胡具有抗肿瘤和抗抑郁活性,可用于治疗肝癌、抑郁症等疾病。
4. 桑叶桑叶是一种常见的中药材,富含黄酮类化合物,如桑黄素和槲皮素。
研究表明,桑叶具有降血糖和降血脂的作用,可用于治疗糖尿病和高血脂症。
黄酮的临床应用前景黄酮作为一种天然的药物成分,在医药领域具有广阔的应用前景。
目前,已有研究表明黄酮化合物对多种疾病具有治疗潜力。
例如,柴胡素被发现可用于治疗肝癌、肺癌等肿瘤;黄芩素被发现可用于治疗肝炎、过敏性疾病等;槲皮素被发现可用于治疗心脑血管疾病等。
随着研究的深入和临床实践的进展,黄酮有望成为新型的治疗药物。
结论黄酮及其相关中药的研究进展表明,黄酮具有多种药理活性,并在中药领域得到广泛应用。
黄酮类化合物生物学活性研究进展黄酮类化合物是一类天然产物,具有多种生物活性,如抗氧化、抗炎、抗肿瘤等。
近年来,随着人们对黄酮类化合物研究的深入,其潜在的生物学活性及作用机制逐渐被揭示。
本文将综述黄酮类化合物生物学活性的研究现状、常用研究方法及未来展望,以期为相关研究提供参考。
黄酮类化合物是一类广泛存在于植物、水果和蔬菜中的天然产物,主要分为黄酮、黄酮醇、二氢黄酮、二氢黄酮醇等几类。
这些化合物具有多种生物活性,如抗氧化、抗炎、抗肿瘤、抗菌等,被广泛应用于保健品、药品和化妆品等领域。
抗氧化活性:黄酮类化合物具有强大的抗氧化作用,可有效清除体内的自由基,减缓衰老过程。
研究还发现,黄酮类化合物对某些慢性病如癌症、心血管疾病等具有一定的预防作用。
抗炎活性:黄酮类化合物具有抗炎作用,可有效缓解炎症反应,减轻疼痛。
研究显示,黄酮类化合物可通过抑制炎症介质释放、抗氧化等途径发挥抗炎作用。
抗肿瘤活性:黄酮类化合物具有抗肿瘤作用,可抑制肿瘤细胞的生长和分化。
研究表明,黄酮类化合物可通过调节细胞周期、诱导细胞凋亡等方式发挥抗肿瘤作用。
其他生物活性:黄酮类化合物还具有抗菌、抗病毒、抗过敏等生物活性,可有效预防和治疗相关疾病。
然而,目前对黄酮类化合物生物学活性的研究还存在一些问题。
由于黄酮类化合物的化学结构多样,其生物学活性的发挥可能受到多种因素的影响,如物种、剂量、作用时间等。
因此,需要进一步深入研究不同因素对黄酮类化合物生物学活性的影响。
目前对黄酮类化合物的作用机制研究尚不透彻,需要加强对其作用机理的研究,以便为相关疾病的预防和治疗提供理论依据。
由于黄酮类化合物的提取和纯化过程较为复杂,目前的研究多集中于体外实验和动物模型,对人体的临床研究相对较少。
因此,未来需要在加强基础研究的同时,推动相关药物的开发和临床试验研究。
基因克隆技术:通过基因克隆技术,可以了解黄酮类化合物对相关基因表达的影响,进一步揭示其生物学活性的作用机制。
黄酮类化合物提取分离纯化及其活性的研究进展姓名常姣专业微生物学摘要文章综述了黄酮类化合物的结构特征及提取、分离纯化技术介绍了黄酮类化合物的生物活性,并对其开发利用进行了展望。
旨在为黄酮类化合物的研究、开发以及应用提供参考。
关键词黄酮;提取;分离纯化;生物活性民以黄酮类化合物也称黄碱素, 是广泛存在于自然界的一大类化合物, 在植物体内大多与糖结合成甙的形式存在, 也有部分以游离状态的甙元存在。
由于最先发现的黄酮类化合物都具有一个酮式羰基结构, 又呈黄色或淡黄色, 故称黄酮[ 1]。
目前对天然黄酮类化合物的提取方法较多,如溶剂提取法、微波提取法、超声波提取法、酶解法、超临界流体萃取法、双水相萃取分离法及半仿生提取法等, 每种方法都有它各自的优点和点。
用上述方法提取的黄酮类化合物仍然是一个混合物, 不仅是含有其它杂质的粗品, 而且是几种黄酮类成分的混合物, 需进一步分离纯化, 常用的方法有柱层析法、重结晶法、铅盐沉淀法和高效液相色谱法等。
黄酮类化合物具有降低血管脆性及异常的通透性、降血脂、降血压、抑制血小板聚集及血栓形成、抗肝脏病毒、抗炎、抗菌、解栓、抗氧化、清除自由基、抗衰老、抗癌、防癌、降血糖、镇痛和免疫等生理活性[ 2-5]。
这些生理活性已被关注,对该类化合物的研究成为医药界的热门课题。
人体自身不能合成黄酮类化合物而只能从食物中摄取,因此多年来科学家都在积极研究探讨从植物体中分离纯度高、活性强的黄酮类化合物[6]。
1黄酮类化合物的理化性质黄酮类化合物是以2-苯基色原酮为母核而衍生的一类通过三碳链相互连接而成的大多具有基本碳架的一系列化合物,且母核上常有羟基、甲氧基、甲基、异戊烯基等助色取代基团。
黄酮类化合物多为晶体固体,多数具有颜色,少数(如黄酮苷类)为无定形粉末,除二氢黄酮、二氢黄酮醇、黄烷及黄烷醇有旋光性外,其余则无旋光性) 黄酮类化合物的溶解度因结构及存在状态(苷或苷元、单糖苷、双糖苷或三糖苷)不同而有很大差异) 一般游离态苷元难溶于水,易溶于甲醇、乙醇、乙酸乙酯、乙醚等有机溶剂) 其中,黄酮、黄酮醇、查儿酮等平面型分子,因堆砌较紧密,分子间引力较大,故更难溶于水;而二氢黄酮及二氢黄酮醇等,因系非平面型分子,故排列不紧密,分子间引力降低,有利于水分子进入,水中溶解度稍大。
中药磷脂复合物的研究进展作者:丁冬梅,张振海,蒋艳荣,贾晓斌来源:《中国中药杂志》2013年第13期[摘要] 根据近年来国内外文献报道,分别从中药磷脂复合物的制备机制、工艺、表征及跨膜吸收等方面介绍中药磷脂复合物的最新研究进展。
在适宜的条件下,中药与磷脂形成复合物,其理化性质比原药有一定程度的改变,吸收较原药更好,生物利用度也明显提高。
因此中药磷脂复合物有很好的研究价值和开发前景。
[关键词] 磷脂复合物;制备机制;制备工艺;表征;跨膜吸收磷脂复合物是药物和磷脂分子通过电荷迁移作用而形成的较为稳定的化合物或络合物。
因其制备简单,成本低廉,且可改善原药的理化性质,提高口服生物利用度,目前国内外均有磷脂复合物产品上市,例如水飞蓟宾磷脂复合物等。
在化妆品、保健品等行业的应用也较广泛。
按照生物药剂学分类系统,根据溶解性和渗透性高低不同,可将药物归为4类:第Ⅰ类药物为高溶解度、高渗透性;第Ⅱ类药物为低溶解度、高渗透性;第Ⅲ类药物为高溶解度、低渗透性;第Ⅳ类药物为低溶解度、低渗透性。
很多中药成分虽然有确切的药理作用,但因其属于生物药剂学分类系统第Ⅲ,Ⅳ类药物,口服生物利用度较低。
研究将溶解性差的第Ⅲ,Ⅳ类药物与磷脂形成复合物,目的是希望借助磷脂的亲脂性改善原药的肠道吸收以增加生物利用度。
1 磷脂复合物的制备机制目前磷脂复合物的形成机制主要有2种观点:分子间作用力观点和反胶束理论[1],而多数研究倾向于分子间作用力观点。
磷脂类型一般有磷脂酰胆碱(卵磷脂)(PC)、磷脂酰乙醇胺(脑磷脂)(PE)、丝氨酸磷脂(PS)、磷脂酰肌醇(PI)、磷脂酸(PA)等。
但制备磷脂复合物的磷脂,其磷酸相连的基团一般需有胺基,如PC,PE,PS等,其中磷脂酰胆碱使用得最多。
磷脂酰胆碱的结构式见图1,R1,R2为脂肪酸烃基,多为14~24碳化合物,结构特点是有由磷酸相连的胺基基团构成的亲水基和脂肪酸链构成的疏水链。
分子间作用力观点认为,由于其结构中磷原子上的羟基氧原子有较强的得电子倾向,而氮原子有较强的失电子倾向,在一定条件下,它可与一定结构的药物分子形成复合物。
黄酮类化合物的结构修饰及生物活性研究进展1. 引言1.1 黄酮类化合物的重要性黄酮类化合物是一类在自然界中广泛存在的化合物,具有重要的药理活性和生物活性。
这类化合物的结构中含有芳香环和一个或多个酮基,其分子结构独特,具有很强的活性。
黄酮类化合物在医药领域具有重要的应用价值,被广泛应用于治疗多种疾病,如心血管疾病、癌症、炎症等。
其抗氧化、抗菌、抗炎、抗肿瘤等活性也备受关注。
黄酮类化合物的重要性体现在其对人类健康的积极作用。
研究表明,黄酮类化合物具有抗氧化作用,可以帮助清除自由基,保护细胞免受损害,预防各种慢性疾病的发生。
黄酮类化合物还具有抗炎、抗菌、抗肿瘤等多种生物活性,对改善人体免疫功能、促进身体健康具有重要作用。
对黄酮类化合物的结构修饰和生物活性研究具有重要意义。
深入研究黄酮类化合物的结构与活性之间的关系,可以为新药的研究与开发提供重要的参考,有望为人类健康事业带来新的突破和进展。
1.2 研究背景及意义黄酮类化合物是一类具有重要生物活性的化合物,具有广泛的药理活性和应用前景。
自古以来,人们就通过食物、中草药等方式摄入黄酮类化合物,从而获得其益处。
近年来,随着现代科学技术的发展,对黄酮类化合物的研究越来越深入,发现了更多新的生物活性及功能。
黄酮类化合物具有抗氧化、抗炎、抗癌、抗菌等多种药理活性,对人体健康具有重要保健作用。
研究黄酮类化合物的结构修饰及生物活性,对于发现新药物、改善人类生活质量具有重要意义。
黄酮类化合物的研究不仅对药物学领域有深远影响,也对食品、护肤品等行业有着重要的应用前景。
进一步探讨黄酮类化合物的结构修饰及生物活性研究进展,将有助于深化对其在医药和其他领域的应用价值的认识,推动相关研究的发展和应用。
2. 正文2.1 黄酮类化合物的结构特点黄酮类化合物是一类在自然界中广泛存在的化合物,具有独特的结构特点。
其分子结构包含两个苯环和一个含有酮基的杂环,常见的结构特点包括芳香性、酮基、双键等。
黄酮类化合物的生物活性研究进展易文实【摘要】黄酮类化合物广泛存在于各种药用植物中,是许多中草药的活性成分。
因其在抗炎、抗病毒、抗氧化、抗衰老、抗肿瘤等方面都表现出了较好的活性,并且对细胞毒性低甚至无毒,所以,从20世纪20年代以来,国内外的学者对黄酮类化合物进行了系统、深入的研究。
本文简单概况近年来国内外对黄酮类化合物的研究。
%Flavonoids existed widely in various medicinal plants, and were the active ingredient in many Chinese herbal medicine, because of their some good biological activity on antiinflammatory, antivirus, antioxidation, antiaging, antitumor, etc. and low toxicity and even nontoxic. Since 1920s, the scholars came from the world rasearched on the flavonoids indepth. The reasearch on the flavonoids in the recent years were reviewed.【期刊名称】《广州化工》【年(卷),期】2012(040)002【总页数】4页(P47-50)【关键词】黄酮类化合物;活性;研究【作者】易文实【作者单位】贵州大学,贵州贵阳550025【正文语种】中文【中图分类】TQ041.8黄酮类化合物(flavonoids)是自然界中存在较为广泛的一类物质,泛指两个具有酚羟基的苯环(A环与B环)通过中间三碳环(C环)相互联结而成的具有C6-C3-C6结构的一系列化合物,其基本结构如图1。
根据中央三碳链的氧化程度、B环连接的位置(2位或3位)以及三碳链是否构成环等特点,可将天然黄酮类化合物分为以下几类:黄酮类、黄酮醇类、二氢黄酮类、二氢黄酮醇类、异黄酮类、二氢异黄酮类、查耳酮类、二氢查耳酮类、花色素、黄烷-3-醇、黄烷、双苯吡酮、橙酮。
黄酮类中药活性成分磷脂复合物研究进展发表时间:2012-01-05T17:19:22.837Z 来源:《医药前沿》2011年第21期供稿作者:王超[导读] 中药活性成分磷脂复合物具有良好的应用研究价值和开发前景。
王超(安徽医科大学第三附属医院暨合肥市第一人民医院药学部安徽合肥 230032)【中图分类号】R932【文献标识码】A【文章编号】1672-5085(2011)21-0295-03【摘要】目的根据国内外文献报道,分别从中药活性成分黄酮类磷脂复合物的形成、制备、鉴别、理化性质、生物利用度、药理作用等方面介绍中药活性成分磷脂复合物的最新研究进展。
在一定条件下,中药活性成分与磷脂可形成复合物,其理化性质较活性成分本身有一定的改变。
其生物利用度显著提高,药理效应明显增强,且其作用时间也有所延长。
因此,中药活性成分磷脂复合物具有良好的应用研究价值和开发前景。
【关键词】中药活性成分磷脂复合物理化性质生物利用度药理作用Progress of Phospholipid Complex with Active Constituents from traditional Chinese medicineZHANG Ping, (Pharmacy Department, The First Affiliation Hospital of Anhui Medical University, Hefei, 230022, Anhui), Wang Chao, (School of Pharmacy, Anhui Medical University, Hefei, 230032, Anhui)【Abstract】According to the reports of exterior and interior references, this article reviewed the latest study progress of the phospholipid complex with active constituents from traditional Chinese medicine from its preparation, identification, physic-chemical property, bioavailability and pharmacological action respectively Active constituents from traditional Chinese medicine could form complex with phospholipid under some conditions, of which the physic-chemical property is some what different from the active constituents itself, the bioavailability is enhanced greatly, the pharmacy-effect is strengthen obviously and so do the action time. So phospholipid complex with active constituents from traditional Chinese medicine well exploratory development value and exploitation future.【Key Words】 Phospholipid complex with the active constituents from traditional Chinese medicine Physic- chemical property Bioavailability Pharmacological action中药活性成分有确切的药理效应,但由于其极性大、脂溶性差造成口服难吸收、生物利用度低而限制了其在临床上的应用。
因此,利用现代医药技术与方法提高这些中药活性成分的体内吸收及其生物利用度是现代中医药领域重要而紧迫的研究课题。
卵磷脂为体内细胞膜的基本组成物质,与细胞膜的亲和力强。
以其作载体可以使银杏酮酯很容易透过细胞的脂质膜,并与大豆磷脂酰胆碱相结合,增大其脂水分配系数,从而改善吸收。
在口服银杏叶制剂中加入大豆卵磷脂,选择适宜条件,制备成银杏磷脂复合物分子盐,在体内缓慢释放并分解为原药,可达到延长药效的目的。
同时银杏酮酯的酚羟基与大豆卵磷脂的胆碱基团结合后,卵磷脂的分子包围在银杏酮酯周围,使易被氧化分解的酚羟基潜伏化,增加了银杏酮酯的稳定性。
银杏酮酯和大豆卵磷脂的复合物可能是通过提高生物利用度而提高其临床疗效[1]。
1 磷脂复合物的形成机制和基本特性磷脂结构中磷原子上羟基中的氧原子有较强的得电子倾向,而氮原子有较强的失电子倾向,因此在一定条件下,它可与一定结构的药物分子生成复合物。
如在灯盏花素的结构中,羧基上的氧以及酚羟基上的氧均具有负电性,均可与卵磷脂中带正电性的季胺氮产生偶极-偶极作用力形成复合物[2];葛根素和卵磷脂通过极性部位间的范德华力而结合形成磷脂复合物[3]。
药物与磷脂形成复合物后,理化性质、生物学活性等都会发生很大程度的改变,表现出很多与母体药不同的特性。
理化性质的改变如脂溶性明显增强,熔点、吸收系数、光谱特征等也会发生明显变化等。
生物学活性的改变如磷脂复合物的活性一般比母体药物更强、生物利用度更高、毒副作用更小。
2 磷脂复合物的制备和鉴别关于磷脂复合物的制备已有很多研究报道,通常的方法是将药物和磷脂置于非质子传递溶剂如芳烃、卤素衍生物或一些环醚中(如四氢呋喃、三氯甲烷、甲醇、乙醚、二氧六环等),通过加热、搅拌、回流等手段处理而制得。
制备好的复合物可通过蒸发或在真空下去除溶剂得到,也可用冷冻干燥法或非溶剂沉淀法分离得到。
反应溶剂的选择、反应时间、反应温度、反应物的浓度、药物与磷脂的投料比等因素都会影响药物的结合率,可通过试验筛选出最佳制备配方和工艺。
Bombardelli E[4]在制备水飞蓟素(Silymarin)磷脂复合物时,将水飞蓟素的丙酮溶液与近等摩尔量的磷脂在室温下旋转搅拌,直至反应液澄清减压浓缩至较小体积,再往其中加入较大量的石油醚,将其放置过夜,过滤收集并在低温下真空干燥得到复合物;或者选择二氧六环为溶剂,将水飞蓟素与磷脂混合搅拌,待混合液变得澄清后冷冻干燥,也可得到水飞蓟素磷脂复合物。
唐晓荞等[5]制备灯盏花素磷脂复合物时将灯盏花素和卵磷脂以1:0.5的比例完全溶于四氢呋喃和甲醇的混合溶剂(1:1)中,在60℃下加热回流1h,真空蒸除溶剂,得到黄色微黏的灯盏花素磷脂复合物。
李颖等[6]用正交设计得出葛根素磷脂复合物的最佳制备条件为:以乙醇为溶剂,100g•L-1的药物浓度,药物与卵磷脂的摩尔比为3:2,30℃恒温搅拌反应0.5h,最终复合率达100%。
复合物的鉴别一般采用薄层、紫外、红外、质谱和热分析等方法鉴别。
盂庆国等[7]用核磁共振氢谱和薄层层析法分析葛根素和磷脂反应的产物,得出结论:产物为复合物而不是化合物。
而祝业光等[3]用红外和紫外法同样对葛根素和磷脂反应的产物进行了分析,红外光谱分析表明,磷脂复合物的光谱为葛根素与磷脂不同光谱的加合;紫外光谱分析可见磷脂复合物与葛根素吸收峰均在251n波长处。
由此得出结论,葛根素与磷脂形成的是磷脂复合物。
唐晓荞[5]对灯盏花素、卵磷脂和二者的复合物及物理混合物进行差示量热扫描,结果为复合物的相变温度明显降低,物理混合物的相变温度出现重叠,但相变温度的范围并无明显变化。
3 黄酮磷脂复合物的理化性质黄酮与磷脂形成复合物后,其理化性质如相变特征、晶体特征、水分散性质、溶解性能及油水分配系数等均发生了改变。
吴建梅[8]等在透射电镜下观察到,磷脂复合物在水中的分散形态与脂质体类似,但由于二者的生成机制截然不同,而其内部结构必定存在差异。
脂质体是将药物包裹在由磷脂形成的封闭的囊泡内,药物游离于囊泡内的溶液中,或分散在磷脂的多层膜之间;而磷脂复合物则是药物通过与磷脂的极性端之间的相互作用而与磷脂结合在一起,这并不影响磷脂的两性作用及其在水中分散的特性,当其携带药物分子在水中分散时,分子问有序排列形成外观类似脂质体的多层囊。
黄桂华[9]等发现灯盏花素与磷脂形成复合物后能显著改善其在水及正辛醇中的溶解性能。
肖衍字等发现水飞蓟宾磷脂复合物在水中的溶解度是水飞蓟宾原料溶解度的2倍左右。
水飞蓟宾磷脂复合物在正辛醇中的溶解度是水飞蓟宾的大约100倍;而与水飞蓟宾磷脂复合物在水中溶解度相比,水飞蓟宾磷脂复合物在正辛醇中的溶解度是在水中的1000倍左右。
提示将水飞蓟宾制备成磷脂复合物后,脂溶性的增加比水溶性的增加要大得多。
江永南[10]等用摇瓶法测定淫羊藿黄酮及其磷脂复合物中淫羊藿苷的油/水分表观分配系数。
结果表明,卵磷脂能有效提高淫羊藿黄酮中淫羊藿苷的油/水表观分配系数,平均提高4倍。
4 黄酮磷脂复合物的生物利用度一些黄酮类活性成分与磷脂形成复合物后可改善其在动物体内的吸收,从而显著提高其生物利用度。
江永南[11]等分别以淫羊藿黄酮及其磷脂复合物给SD大鼠灌胃(剂量为淫羊藿苷100mgkg-1),分别比较淫羊藿黄酮中淫羊藿苷和淫羊藿磷脂复合物的AUC、达峰浓度(Cmax)、达峰时(Tmax),二者差异有显著性。
提示淫羊藿黄酮磷脂复合物可明显改善淫羊藿苷在大鼠体内的吸收,有效提高淫羊藿苷的生物利用度。
江波[12]等分别以水飞蓟宾及其磷脂复合物给新西兰种白兔灌胃(剂量以所含活性成分水飞蓟宾计,200mgkg-1),用HPLC法测定血浆中水飞蓟宾游离浓度和总浓度。
结果显示,形成磷脂复合物后其达峰时问由1.4h变为0.5h或2h,最大峰浓度提高了近3倍,AUC由5.55提高到11.95μghmL-1;但水飞蓟宾的t1/2几乎不受影响,说明磷脂复合物提高了水飞蓟宾的吸收速度和吸收程度,且不影响药物的代谢消除过程,从而显著地提高了水飞蓟宾的生物利用度。
5 黄酮磷脂复合物的药理作用研究发现,一些黄酮类中药活性成分与磷脂形成复合物后其药理作用可有不同程度的增强。
王芳[13]等采用避暗法和水迷宫法评价银杏叶提取物(含总黄酮30.06%、总萜内酯8.72%)磷脂酰胆碱复合物(GB-PC)对血管性痴呆(VD)模型大鼠学习记忆的影响,并测定大鼠海马组织中单胺氧化酶(MAD)及超氧化物歧化酶(SOD)活性、丙二醛(MDA)含量。
结果显示,银杏叶提取物(GB)和GB-PC均能改善VD大鼠学习记忆功能,而GB-PC改善作用强于相同剂量的GB。