黄酮磷脂复合物的药理分析

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银杏黄酮磷脂复合物对家兔血液流变性与微循环的影响

银杏黄酮磷脂复合物对家兔血液流变性与微循环的影响刘发明;李勇剑;李淑玮;马丽敏;高尔【期刊名称】《潍坊医学院学报》【年(卷),期】2005(27)4【摘要】目的观察银杏黄酮、银杏黄酮磷脂复合物对急性家兔血瘀证模型血液流变学与微循环的影响。

方法取健康雄性大耳白兔24只,随机分为正常对照组、血瘀证模型组、血瘀证模型+银杏黄酮组、血瘀证模型+银杏黄酮磷脂复合物组4组。

应用新鲜胎儿羊水制造家兔急性血瘀证模型,在此基础上给予银杏黄酮、银杏黄酮磷脂复合物,然后取每组血,检测血液流变学指标;采用WX-9A型微循环监测仪观察各组家兔肠系膜微循环的变化。

结果银杏黄酮与银杏黄酮磷脂复合物对急性血瘀证家兔均能明显升高全血粘度、血浆粘度、降低红细胞聚集指数(P<0.05)、升高红细胞取向指数(P<0.05),红细胞变形指数(P<0.05);扩张肠系膜微动脉血管径、加快血流速度。

银杏黄酮磷脂复合物组与银杏黄酮组比较有显著性差异(P<0.05)。

结论银杏黄酮及银杏黄酮磷脂复合物均可明显改善羊水造成的血瘀证家兔模型的血液流变学及微循环障碍,且银杏黄酮磷脂复合物的作用明显优于银杏黄酮,说明磷脂可以增加银杏黄酮的药理作用。

【总页数】5页(P241-245)【关键词】银杏黄酮;银杏黄酮磷脂复合物;血瘀证;血液流变性;微循环【作者】刘发明;李勇剑;李淑玮;马丽敏;高尔【作者单位】潍坊医学院;潍坊医学院附属潍坊市人民医院【正文语种】中文【中图分类】R331【相关文献】1.银杏黄酮磷脂复合物对大鼠脑缺血再灌注后NO及NF-кB的影响 [J], 王德伟;朱红2.血塞通软胶囊对家兔眼球微循环障碍及血瘀大鼠血液流变性的影响 [J], 郭沛鑫;刘承明3.缺血再灌注家兔微循环、血液流变性的变化及银杏叶提取物的干预作用 [J], 龙建军;朱瑞华;冯小平;骆秉铨;吴良金4.银杏黄酮磷脂复合物对动脉粥样硬化大鼠iNOS和NF-κB的影响 [J], 王德伟;朱红;高尔5.磷脂对葛根素改善家兔血液流变学和微循环作用的影响 [J], 刘振威;潘爱美;李公宝;高尔因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。

黄酮类化合物药理作用的分析

黄酮类化合物药理作用的分析发表时间：2018-03-16T13:12:45.013Z 来源：《医药前沿》2018年3月第9期作者：孙华[导读] 黄酮类化合物有助于提升小鼠的耐缺氧能力，会抑制成乳酸，在抗脑水肿及肺方面具有重要作用。

（复旦大学附属妇产科医院上海 200011）【摘要】目的：分析黄酮类化合物的药理作用。

方法：将95只小鼠分成5组，每组19只，A组为常规模型组，B组为正常对照组，C、D、E 为观察组，为观察组的小鼠分别灌注300mg/kg、600mg/kg、900mg/kg的黄酮类化合物，而A、B组灌注等体积的蒸馏水，每日1次，连续灌注1周，对小鼠的临床药理反应进行记录。

结果：A组、B组、D组、F组与C组对比，缺氧存活时间、SOD、LD、MDA、大脑含水率、肺部含水率有显著差异；C组在缺氧存活时间、SOD、LD、MDA上与D组有显著差异；C组在SOD上与F组有显著差异；D组在缺氧存活时间上与F组有显著差异，有统计学意义（P＜0.05）。

结论：黄酮类化合物有助于提升小鼠的耐缺氧能力，会抑制成乳酸，在抗脑水肿及肺方面具有重要作用，缺氧会加重恶性循环。

黄酮类化合物中包含大量的中草药有效成分，生物活性广泛存在，应进一步加大对黄酮类化合物药理作用进行研究和分析。

【关键词】黄酮类化合物；药理作用；抗癌【中图分类号】R96 【文献标识码】A 【文章编号】2095-1752（2018）09-0020-02 【Abstract】Objective To analyze the pharmacological effects of flavonoids. Methods 95 mice were divided into 5 groups, 19 rats in each group, group A as normal model group, group B as normal control group, C, D, E in the observation group, the observation group for Flavonoids in mice were perfused with 300mg/kg, 600mg/kg, 900mg/kg, A, B and distilled water group perfusion volume the 1 times per day, continuous infusion for 1 weeks. The clinical pharmacological response of mice were recorded. Results A group, B group, D group, F group and C group, survival time, SOD, LD, MDA, brain water content, lung water content had significant difference in group C hypoxia; hypoxia survival time, SOD, LD, MDA and D group were significantly different; in group C, SOD and the F group were significantly different in D group; anoxia survival time and F group had significant difference was statistically significant (P < 0.05). Conclusion Flavonoids can enhance hypoxia tolerance in mice, inhibit lactic acid, play an important role in anti brain edema and lung, and hypoxia will aggravate the vicious cycle. Flavonoids contain a large number of effective components of Chinese herbal medicine, and their bioactivities are widespread. Therefore, we should further study and analyze the pharmacological functions of flavonoids. 【Key words】Flavonoids; Pharmacological action; Anticancer黄酮类化合物是植物经光合作用后，所产生的以2-苯基色原酮为母核低分子天然物质，分布于蔬菜及水果等植物中，现阶段被发现的黄酮类化合物总量有上万种。

银杏黄酮磷脂复合物对大鼠心肌再灌注血管内皮损伤的保护作用

数理医药学杂志文章编号：０４４３（０９０ —０５０１０ —３７２０）１０１—４中图分类号：７．Ｒ９２４文献标识码：Ａ
２０年第２第ｌ０９２卷期・基础医学研究・
银杏黄酮磷脂复合物对大鼠心肌再灌注血管内皮损伤的保护作用
舒张血管、扩张微循环口径、护血管内皮、善血流灌注等保改作用。临床上主要用于冠心病、心绞痛、血管疾患、脑脑损伤
由于酸碱性对利福平的稳定性影响较大，以我们采用所
中性的磷酸盐缓冲液作为溶剂，行含量测定。进参考文献
ＰＩＴＡ比明显增高，Ｇ２ｘ２值／且变化较银杏黄酮显著。结论：银杏黄酮磷脂复合物对大鼠心肌再灌注血管内皮损伤具有明显的保护作
用，可能与其增强抗氧化酶活性，减少自由基对内皮细胞的氧化损伤，少内源性血管活性物质Ｅ释放，减Ｔ１纠正ＰｚＴＧＩ／ＸＡｚ失衡等
机制有关。
关键词：银杏黄酮；银杏黄酮磷脂复合物；心肌缺血再灌注损伤；自由基
银杏黄酮（ｌｏｏｄ）银杏叶中提取的有效成分，有ｆｖｎｉｓ系ａ具
后遗症等的治疗。银杏黄酮磷脂复合物是将银杏黄酮与磷脂在一定条件下反应制得的一类物质，它的理化性质较银杏黄酮有很大变化，而且磷脂是生物膜的重要组成部分，从而使磷
ｇａｒｍｍｉｇｎ．Ｒｅｕｔ：Ｔｈｖｒｇｅｏｅｉｓａｄｒｌｔｖｔｎａｄｄｖａｉｎｏｉｍｐｃｎ，ｓｎａｉｌｖｏｌｘ — ｓｌｓｅａｅａｅｒｃｖｒｅｎｅａｉｅｓａｄｒｅｉｔｆｒｆｏａｉｉｉｏｉｚｄ，ｅｏｆａｏ

黄酮类中药活性成分磷脂复合物研究进展

黄酮类中药活性成分磷脂复合物研究进展
黎玄哲
【期刊名称】《北方药学》
【年(卷),期】2014(11)4
【摘要】本文首先阐述了磷脂复合物的特性与形成机制，然后从黄酮类中药活性成分磷脂复合物的制作与鉴别、理化性质、生物利用度以及药理作用等方面探讨了磷脂复合物的最新研究情况，从而发现中药活性成分的磷脂复合物拥有较好的发展前景以及应用的研究价值。

【总页数】1页(P81-81)
【作者】黎玄哲
【作者单位】湖南省岳阳职业技术学院岳阳 414000
【正文语种】中文
【中图分类】R284
【相关文献】
1.氮杂环卡宾钯配合物催化合成含联苯类及异黄酮类化合物中药活性成分的研究
2.中药活性成分磷脂复合物研究进展
3.长链非编码RNA参与中药活性成分抗肺癌的研究进展
4.中药活性成分抗脑胶质瘤的作用机制及相应新剂型研究进展
5.中药活性成分磷脂复合物的研究进展
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山楂叶总黄酮磷脂复合物理化性质的研究

线性回归，果回归方程为：＝００３一００２，结Ａ．１Ｃ．１５ｒ＝０９９，．９９表明芦丁对照品溶液在９９４— ９６４ｇｍ浓度．４５．６￣／ｌ范围内与吸光度呈良好线性关系。
中国中医药科技２１５月第１０２年９卷第３期Ｍａ０２Ｖ１ｏ３ｙ１ｄ．９Ｎ．２差，两者的测定结果不可靠；乙醇为溶剂的样品显色后无上述的不良现象，测定结果可靠，因此选用乙醇为溶剂制备供
试品溶液。２．７，Ｓ５０％ＲＤ为１７％；明该方法重复性好。．７表
・
２０・４
Байду номын сангаас
中国中医药科技２１０２年５月第１９卷第３期Ｍａ０２Ｖ１１ｏ３ｙ１ｏ９Ｎ．２．
山楂叶总黄酮磷脂复合物理化性质的研究术
王鑫波高敏童丽姣叶姣云石森林・
（浙江省０４％中医院・临安３１０浙江中医药大学・州３０５上海睿智化学研究有限公司・６７－１３０杭１０３上海２１０）０２３
１０、．８ｍ／ｌ山楂叶总黄酮磷脂复合物在ｐ．、．、．、．、．、．．２１０ｇｍ；Ｈ３０４０５０６０７０８０条件下的油／水分配系数分别为０２４０３４０４８０４８０２６０２３．８、．６、．０、．１、．９、．８。结论：文建立的山楂叶总黄酮磷脂复合物中总黄酮的本ＵＶ一￣ｓｉ测定方法专属性好、简便；山楂叶总黄酮磷脂复合物的Ｐｐａｐ值随着ｐ增大而增大，ｐ．Ｈ在Ｈ６Ｏ与ｐ．Ｈ７０间发生突变，Ｈ６０时达最大值，ｐ．之后随着ｐ增大而减小。Ｈ

洋金花总黄酮磷脂复合物的制备及性质研究

８２（ｒＳｉｃｎｅｈｏｏｙｄｒｉｔｎｏｒｉｏａＣｉｓｅｉｎｎｏｅｉＭｅｉａ０ｏｃｎｅａｄＴｃｎｌ，ｅｎａｉＴａｔｎｌｈｎｅＭｄｃｅａｄＭｔｒｄ］ｅｇｒＭｏｚｏｆｄｉｅｉａｃ
★★ 联系人：丹，王硕士研究生，主要研究方向：经皮给药系统的新机型研究，－ｉ：ａｄｎ５４２．ｏ；Ｅｍａｌｄｎａ８１＠１６ｃｒ王向涛，ｎ副研究员，主要研究方向：
提高生物利用度的新型给药载体研究， — ｉ：ｔｗｎ＠１３ｃｍ。Ｅｍａｘａａｇ６．ｌｏｏ
物１等磷脂复合物。１
脂复合物的研究受到广泛的关注。磷脂复合物的形
成能改善母体药物的脂溶性，强药物吸收，高增提
收稿日期：２１一ｌ１００Ｏ一９
磷脂复合物可提高药物的生物利用度，葛根如素口服的绝对生物利用度仅为４０％，形成磷脂．０而复合物后在Ｂａｌ和大鼠的体内吸收分别增加ｅｇｅ犬到１５３％和１５８％Ｉ；酸小檗碱与磷脂形成复２．０４．７，盐
性。结论：过在甲醇中复合，通成功制备了洋金花总黄酮的磷脂复合物；合物较黄酮的脂溶性增加，复
较磷脂亲水性增加，水相中组装成纳米胶柬。膜天平是研究磷脂复合物的又一有力工具。在

中药磷脂复合物的研究进展

中药磷脂复合物的研究进展作者：丁冬梅，张振海，蒋艳荣，贾晓斌来源：《中国中药杂志》2013年第13期[摘要] 根据近年来国内外文献报道，分别从中药磷脂复合物的制备机制、工艺、表征及跨膜吸收等方面介绍中药磷脂复合物的最新研究进展。

在适宜的条件下，中药与磷脂形成复合物，其理化性质比原药有一定程度的改变，吸收较原药更好，生物利用度也明显提高。

因此中药磷脂复合物有很好的研究价值和开发前景。

[关键词] 磷脂复合物；制备机制；制备工艺；表征；跨膜吸收磷脂复合物是药物和磷脂分子通过电荷迁移作用而形成的较为稳定的化合物或络合物。

因其制备简单，成本低廉，且可改善原药的理化性质，提高口服生物利用度，目前国内外均有磷脂复合物产品上市，例如水飞蓟宾磷脂复合物等。

在化妆品、保健品等行业的应用也较广泛。

按照生物药剂学分类系统，根据溶解性和渗透性高低不同，可将药物归为4类：第Ⅰ类药物为高溶解度、高渗透性；第Ⅱ类药物为低溶解度、高渗透性；第Ⅲ类药物为高溶解度、低渗透性；第Ⅳ类药物为低溶解度、低渗透性。

很多中药成分虽然有确切的药理作用，但因其属于生物药剂学分类系统第Ⅲ，Ⅳ类药物，口服生物利用度较低。

研究将溶解性差的第Ⅲ，Ⅳ类药物与磷脂形成复合物，目的是希望借助磷脂的亲脂性改善原药的肠道吸收以增加生物利用度。

1 磷脂复合物的制备机制目前磷脂复合物的形成机制主要有2种观点：分子间作用力观点和反胶束理论[1]，而多数研究倾向于分子间作用力观点。

磷脂类型一般有磷脂酰胆碱（卵磷脂）（PC）、磷脂酰乙醇胺（脑磷脂）（PE）、丝氨酸磷脂（PS）、磷脂酰肌醇（PI）、磷脂酸（PA）等。

但制备磷脂复合物的磷脂，其磷酸相连的基团一般需有胺基，如PC，PE，PS等，其中磷脂酰胆碱使用得最多。

磷脂酰胆碱的结构式见图1，R1，R2为脂肪酸烃基，多为14～24碳化合物，结构特点是有由磷酸相连的胺基基团构成的亲水基和脂肪酸链构成的疏水链。

分子间作用力观点认为，由于其结构中磷原子上的羟基氧原子有较强的得电子倾向，而氮原子有较强的失电子倾向，在一定条件下，它可与一定结构的药物分子形成复合物。

黄酮类中药活性成分磷脂复合物研究进展_孙燕

Ca rini 等 [12]用大鼠心脏缺血再灌注损伤实验, 评价 G B 及 G B- PC 短期口服治疗的心保护作用, 同时通过总自由基捕获抗氧化力( T R AP ) 和铁环原力( F RA P) 评价了动物血浆总抗氧化力。结果显示, 再灌注结束时对照组左室形成压 ( L V DP ) 恢复到缺血前的 35% ~ 40% , G B 组恢复到 5012% , G B- PC 组恢复到 7215% 。与对照组比较, 肌酸激酶( CK ) 量被不同程度的抑制( 抑制率分别为: G B- P C 组 71% , GB 组 22%) , 前列环素的释放量 GB- P C 组远远大于 GB 组。GB- P C 组 T R AP 和 FRA P 值分别比 G B 组增加了 2415% 、2719%。提示 G B- PC 可提高血浆总抗氧化力, 即使短期口服治疗, 其对缺血再灌注损伤的预防作用亦强于等剂量的 GB。
1 黄酮磷脂复合物的制备
黄酮磷脂复合物的制备一般在非质子传递溶剂中进行, 如四氢呋喃 [1 ~ 3]、乙醇 [4 ]、丙酮 [5 ]、氯仿等。黄酮类活性成分一般不溶于这类溶剂, 而反应所得的磷脂复合物可溶于其中。黄酮类活性成分与磷脂的配比关系、反应温度、反应物浓度因不同活性成分而异。吴建梅等 [1]利用单因素影响试验和正交设计试验得出黄芩苷- 磷脂复合物的优化制备工艺: 以四氢呋喃为溶剂, 药物与大豆磷脂的比例为 1 B 315( W / W ) , 药物反应浓度为 10 m g # m L - 1, 反应于室温下进行。孟庆国等 [4]以等摩尔比的葛根素和卵磷脂溶于 95% 乙醇中, 室温下真空干燥得葛根素磷脂复合物。江永南等 [2]以四氢呋喃作溶剂, 药物与卵磷脂比为 1 B 215( W / W ) , 40 e , 搅拌 3 h, 制得淫羊藿磷脂复合物。黄桂华等 [3]采用正交设计优化处方得出灯盏花素磷脂复合物的最佳制备条件: 药物与大豆磷脂投料比为 1 B 4( W / W ) , 以四氢呋喃为溶剂 , 药物浓度为 30 mg # mL - 1, 水浴温度 40 e , 反应 215h。肖衍宇等 [5]以等摩尔的水飞蓟宾与大豆磷脂溶于丙酮中, 于室温下搅拌使其溶解至澄清透明, 然后于 37 e 减压蒸发至干, 将制得品真空干燥过夜, 次日取出, 过 100 目筛, 即得黄白色固体产物。

正交试验优选山楂叶总黄酮磷脂复合物的制备工艺

外观评分标准：合后壁上有残渣扣１复～２分，拌后底部或搅拌搅子上有黑块扣１～２分，分１满０分。４）交试验因素与水平厶（正见表１正交试验安排表和试验结果见表２方差分析见表３，，。
物，棕红色略带黏性的粉末。为
２２复合率计算方法
由于山楂叶总黄酮中成分几乎不溶于二氯甲烷，磷脂以及而磷脂复合物易溶于二氯甲烷，制备好的磷脂复合物加入适量二将
发生葡萄糖醛酸化或甲基化等结合反应而代谢失活，使其在体内
Ａｂｔｃ：ｊｃｖＴｏｔｉｈｐｅａａｏｅｈｏｇｆｈｗｈｒｅｖｓｆｖｎｉｈｓｈｌｉｃｍｌ．ｔｏｓＷｉｈｓｒｔ０ｂｅｔｅｏｐｍｚｔｅｒｐｒｔｎｔｃｎｌｙｏａｔｏｎｌｅａｏｏｓｐｏｐｏｐｄｏｐｅＭｅｈｄａｉｉｅｉｏａｌｄｉｘｔｔｅｈ
ｗｉｈｈｅｅｄａｉｒａｔｎｃｎｃｎｔａｉｎ，ｅｅａｕｒａｄｔｒｉｇｉａｔｅｎｆｕｎｅａｔｒｏｔｒｃｍｂｎａｉｎａｅ，ｈｅｒｈｏｏｔｔｆｅｒｔｏ，ｅｃａｔｓｏｅｒｔｏｔｍｐｒｔｅｎｓｉｒｎｔｍｅｓｈｉｌｅｃｆｃｏｓｎｈｅｅｏｉｔｏｒｔｔｏｔｇ —
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银杏黄酮磷脂复合物的制备及其理化性质的研究

２．３经油镜观察，体系由大量闭合的脂质双分子层膜
小泡和药物的水相液组成，平均粒径为１ｍ以下，且粒径分布范围窄（图２）。
２．４电镜下，银杏黄酮磷脂复合物为封闭的圆形颗
２．１在无水乙醇中，银杏黄酮为黄色澄明液体，大豆粒，粒径分布范围窄，粒径比较均匀（图３），１５０ｎｍ左
后用滤纸吸去多余的水分，自然干燥后，滴入３％磷钨酸（ｐＨ＝７．４）负染色，５ｍｉｎ后用滤纸吸去多余的磷钨酸，晾干，在电子显微镜下观察其结构并测其粒径。
２结果
紫外光谱分析表明磷脂复合物中银杏黄酮的发色团结构未发生改变。
右。
磷脂为无色透明液体，银杏黄酮磷脂复合物为淡黄色
透明液体。
一；
ｉｉ
’ ４
｝
‘
Ｉ
’
ｉ ‘ ｝ ∞ 图ｌ银杏黄酮磷脂复合物紫外图谱
图２银杏黄酮磷脂复合物（油镜 ×１０００）
图３银杏黄酮磷脂复合物电镜（ＴＥＭ， ×１０．ＯＫ）
华力相结合，所形成的磷脂复合物可提高银杏黄酮的脂溶性，使银杏黄酮容易通过生物膜屏障，进而增强药
理作用。紫外光谱分析表明磷脂复合物中银杏黄酮的
发色团的结构未发生改变。油镜观察结果显示，银杏

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黄酮磷脂复合物的药理分析
【关键词】黄酮磷脂；药理作用
中药活性成分有确切的药理效应，但由于其极性大、脂溶性差造成口服难吸收、生物利用度低而限制了其在临床上的应用。

1.磷脂复合物的基本特性
磷脂结构中磷原子上羟基中的氧原子有较强的得电子倾向，而氮原子有较强的失电子倾向，因此在一定条件下，它可与一定结构的药物分子生成复合物。

如在灯盏花素的结构中，羧基上的氧以及酚羟基上的氧均具有负电性，均可与卵磷脂中带正电性的季胺氮产生偶极-偶极作用力形成复合物；葛根素和卵磷脂通过极性部位间的范德华力而结合形成磷脂复合物。

药物与磷脂形成复合物后，理化性质、生物学活性等都会发生很大程度的改变，表现出很多与母体药不同的特性。

理化性质的改变如脂溶性明显增强，熔点、吸收系数、光谱特征等也会发生明显变化等。

生物学活性的改变如磷脂复合物的活性一般比母体药物更强、生物利用度更高、毒副作用更小。

2.磷脂复合物的制备
关于磷脂复合物的制备已有很多研究报道，通常的方法是将药物和磷脂置于非质子传递溶剂如芳烃、卤素衍生物或一些环醚中（如四氢呋喃、三氯甲烷、甲醇、乙醚、二氧六环等），通过加热、搅拌、回流等手段处理而制得。

制备好的复合物可通过蒸发或在真空下去除溶剂得到，也可用冷冻干燥法或非溶剂沉淀法分离得到。

反应溶剂的选择、反应时间、反应温度、反应物的浓度、药物与磷脂
的投料比等因素都会影响药物的结合率，可通过试验筛选出最佳制备配方和工艺。

bombardellie在制备水飞蓟素（silymarin）磷脂复合物时，将水飞蓟素的丙酮溶液与近等摩尔量的磷脂在室温下旋转搅拌，直至反应液澄清减压浓缩至较小体积，再往其中加入较大量的石油醚，将其放置过夜，过滤收集并在低温下真空干燥得到复合物；或者选择二氧六环为溶剂，将水飞蓟素与磷脂混合搅拌，待混合液变得澄清后冷冻干燥，也可得到水飞蓟素磷脂复合物。

唐晓荞等制备灯盏花素磷脂复合物时将灯盏花素和卵磷脂以1：0.5的比例完全溶于四氢呋喃和甲醇的混合溶剂（1：1）中，在60℃下加热回流1h，真空蒸除溶剂，得到黄色微黏的灯盏花素磷脂复合物。

李颖等用正交设计得出葛根素磷脂复合物的最佳制备条件为：以乙醇为溶剂，100g·l-1的药物浓度，药物与卵磷脂的摩尔比为3：2，30℃恒温搅拌反应0.5h，最终复合率达100%。

复合物的鉴别一般采用薄层、紫外、红外、质谱和热分析等方法鉴别。

盂庆国等用核磁共振氢谱和薄层层析法分析葛根素和磷脂反应的产物，得出结论：产物为复合物而不是化合物。

3.黄酮磷脂复合物的理化性质
黄酮与磷脂形成复合物后，其理化性质如相变特征、晶体特征、水分散性质、溶解性能及油水分配系数等均发生了改变。

吴建梅等在透射电镜下观察到，磷脂复合物在水中的分散形态与脂质体类似，但由于二者的生成机制截然不同，而其内部结构必定存在差异。

脂质体是将药物包裹在由磷脂形成的封闭的囊泡内，药
物游离于囊泡内的溶液中，或分散在磷脂的多层膜之间；而磷脂复合物则是药物通过与磷脂的极性端之间的相互作用而与磷脂结合
在一起，这并不影响磷脂的两性作用及其在水中分散的特性，当其携带药物分子在水中分散时，分子问有序排列形成外观类似脂质体的多层囊。

4.黄酮磷脂复合物的生物利用度
一些黄酮类活性成分与磷脂形成复合物后可改善其在动物体内
的吸收，从而显著提高其生物利用度。

江永南等分别以淫羊藿黄酮及其磷脂复合物给sd大鼠灌胃（剂量为淫羊藿苷100mgkg-1），分别比较淫羊藿黄酮中淫羊藿苷和淫羊藿磷脂复合物的auc、达峰浓度（cmax）、达峰时（tmax），二者差异有显著性。

提示淫羊藿黄酮磷脂复合物可明显改善淫羊藿苷在大鼠体内的吸收，有效提高淫羊藿苷的生物利用度。

5.黄酮磷脂复合物的药理作用
研究发现，一些黄酮类中药活性成分与磷脂形成复合物后其药理作用可有不同程度的增强。

王芳等采用避暗法和水迷宫法评价银杏叶提取物（含总黄酮30.06%、总萜内酯8.72%）磷脂酰胆碱复合物（gb-pc）对血管性痴呆（vd）模型大鼠学习记忆的影响，并测定大鼠海马组织中单胺氧化酶（mad）及超氧化物歧化酶（sod）活性、丙二醛（mda）含量。

结果显示，银杏叶提取物（gb）和gb-pc均能改善vd大鼠学习记忆功能，而gb-pc改善作用强于相同剂量的gb。

刘进进等研究发现，gb-pc对缺血再灌注心肌有保护作用，且其作用强于等剂量的gb（按总黄酮计）。

有文献报道，银杏酮酯卵磷脂复合物对脑缺血损伤的保护作用强于等剂量（总黄酮）的杏灵颗粒。

此外，许多黄酮类中药活性成分与磷脂形成复合物后，可延长活性成分的作用时问，并有一定的缓释作用。

马云淑等在研究葛根素及其磷脂复合物的体外透皮的实验中发现，葛根素磷脂复合物1h 内累积渗透量大于葛根素，以后增加渐缓，而葛根素的渗透速率大于复合物；但磷脂复合物在经皮渗透24h后取样检验，其累积渗透量继续增加，而葛根素样品则在6h后基本达到渗透平衡，接受液中葛根素含量不再增加。

一般认为，易透过皮肤的药物既具有良好的脂溶性，又有适度的水溶性，才能较迅速、多量地透过脂性细胞膜并进入水性体液中，随血液循环起全身治疗作用。

药物的磷脂复合物亲脂性较原形药物强，相对易于渗透角质层。

葛根素的磷脂复合物其脂溶性增大能迅速渗入皮肤角质层，而同样因其较强亲脂性而暂时贮存于真皮中，复合物结构中的药物则逐渐释放，溶解于水性的接收液中。

6.黄酮磷脂复合物的应用
目前，国内对磷脂复合物的研究相继开展起来，对很多适合做成磷脂复合物的中药，如水飞蓟宾、葛根素、靛玉红、壳聚糖、银杏提取物、灯盏花素、人参总皂苷、淫羊藿黄酮、黄芩苷、丹皮酚等都已进行了复合物的制剂学研究。

但是，这些都还仅仅局限在实
验室研究阶段，尚未做成产品上市。

而国外已有很多产品上市，包括水飞蓟素、水飞蓟宾、甘草次酸、绿茶提取物、银杏提取物、葡萄籽提取物、人参提取物、山楂提取物等数10种磷脂复合物的专利及保健品，且有硬胶囊、软胶囊、霜剂、凝胶、颗粒、乳剂等多种剂型。

中药活性成分磷脂复合物的研发被视为传统医药领域的一个重大突破，作为一种新的有潜力的给药系统，中药活性成分磷脂复合物具有重要的理论意义和良好的应用前景。

中药复方制剂中多种成分相互作用能提高疗效，中药活性成分磷脂复合物的形成有可能为中药方剂学提供现代药学的依据。

但今后如何优化中药活性成分磷脂复合物的制备工艺、明确磷脂复合物的分析鉴别和体内的药动学机制还有待于进一步的研究和探索。

[科]。