中药活性成分磷脂复合物的研究进展
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脂质体在药剂领域的研究进展摘要:目的:本文对脂质体特点、制备方法、最新进展及其在药剂领域的应用进行概述,总结分析脂质体在药剂领域的发展方向和前景。
方法:查阅中国知网、Science direct、Web of Science等主流数据库的文献,并总结归纳。
结果:发现脂质体在药剂领域(中药、化学药、生物制品等)应用广泛,近年来取得很大进展,部分药物已用于临床。
结论:脂质体作为一种新型药物载体,不断发展与完善在药剂领域具有十分广阔的应用前景。
关键词:脂质体、药物递送、靶向、研究进展Research Progress of Liposomes in Pharmaceutical FieldDan Zhao, school of pharmacy, Pharmaceutics 1302, 3131602034Abstract: Objective: this article summarizes the characteristics of liposomes, preparation methods, latest developments and their applications in pharmacy field, and to conclude the development direction and prospects of liposomes in pharmaceutical field. Methods: The literatures of mainstream databases such as China Knowledge Network, Sciencedirect and Web of Science were reviewed and summarized. Results: Liposomes have been widely used in pharmaceutical field (traditional Chinese medicine, chemical medicine, biological products, etc.) and have made great progress in recent years. Some drugs have been used in clinic. Conclusions: As a new drug carrier, liposomes have very wide application prospects in pharmaceutical field. Keywords: liposomes, drug delivery, targeting, research progress脂质体是指由磷脂等类脂质构成的双分子层球状囊泡,它将药物包封于双分子层内而形成微型载药系统。
磷脂—大豆蛋白复合物形成机理及其理化、功能特性研究共3篇磷脂—大豆蛋白复合物形成机理及其理化、功能特性研究1磷脂—大豆蛋白复合物形成机理及其理化、功能特性研究随着人们健康意识的增强,越来越多的消费者开始重视食品的营养价值和健康影响。
作为蛋白质的一种优选来源,大豆蛋白具有各种生物活性物质,如异黄酮类物质、大豆磷脂等,以及很好的营养价值。
与此同时,大豆蛋白亦面临许多问题,如其构造中包含多种抗萃分子(例如异黄酮),它们使得大豆蛋白相对于牛乳蛋白质(casein)等常规蛋白来说,更难处理。
为了克服这些问题,磷脂—大豆蛋白复合物逐渐受到广泛关注。
本文旨在综合介绍磷脂—大豆蛋白复合物的形成机理以及其理化和功能特性的研究,希望这些内容能为食品工业的研究和开发提供一定的参考价值。
磷脂—大豆蛋白复合物的形成机理磷脂—蛋白质复合物的形成是由于磷脂的极性官能团与蛋白的带电氨基酸残基之间的相互作用。
对于磷脂—大豆蛋白复合物的形成,有研究表明这种复合物的形成与大豆蛋白本身的性质和条件有关。
主要包括以下几方面:1. pH值:pH值对大豆蛋白中带电氨基酸残基的离子化程度有影响。
例如,在PH值为4.5和10的条件下,大豆蛋白表面带正电和负电,在pH中性区域,大豆蛋白处于等电点将不带电,但存在一些暴露的氨基酸残基可产生复合物;2. 温度:温度会影响蛋白质结构的稳定性,特定温度下可能促进磷脂蛋白质相互作用的发生;3. 反应时间:反应时间一定时,大豆蛋白与磷脂之间的复合反应可能是有限的。
随着反应时间的延长,复合物的形成可能会加强,但若反应时间过长,则会失去调味作用,甚至出现二级素质下降;4. 摇床速度:摇床速度对复合物形成也有一定影响,过快和过慢的速度都可能降低复合物形成产率。
磷脂—大豆蛋白复合物的理化特性磷脂—大豆蛋白复合物的形成会影响其理化特性,如荧光猝灭、拉曼光谱、显微组织结构、分子分布等方面。
荧光分析是一种表征分子间距离、分子间相互作用的常用方法。
羟基红花黄色素A-磷脂复合物及其微丸的制备研究苏荣彬;平其能【摘要】目的:确定羟基红花黄色素A-磷脂复合物及其微丸的制备工艺.方法:以羟基红花黄色素A与磷脂的复合率为指标,通过正交试验对羟基红花黄色素A-磷脂复合物的制备条件进行优化.应用挤出-滚圆技术制备羟基红花黄色素A-磷脂复合物微丸,以综合指标为微丸质量评价指标,通过正交试验对制备条件进行优化.使用转篮法考察微丸中羟基红花黄色素A在不同介质中的溶出度.结果:羟基红花黄色素A-磷脂复合物的最佳制备条件为:羟基红花黄色素A与磷脂用量比1∶3,反应时间2小时,反应温度40 ℃;微丸的最佳制备条件为:黏合剂浓度3%,滚圆时间10分钟,滚圆转速20 Hz.微丸内羟基红花黄色素A在pH分别为6.8和7.4的磷酸盐缓冲溶液及去离子水中均可很好地溶出,30分钟内溶出度达90%以上.结论:该处方工艺制备的羟基红花黄色素A-磷脂复合物微丸质量符合应用要求.【期刊名称】《药学进展》【年(卷),期】2011(035)001【总页数】6页(P30-35)【关键词】羟基红花黄色素A;磷脂复合物;油溶液;微丸;挤出滚圆【作者】苏荣彬;平其能【作者单位】中国药科大学药剂学教研室,江苏,南京,210009;中国药科大学药剂学教研室,江苏,南京,210009【正文语种】中文【中图分类】R283.6羟基红花黄色素 A(hydroxysafflor yellow A,HSYA)是从具有活血化瘀功能的中药材红花中分离提取的黄酮类化合物,具有抗凝、抗缺氧、降血压、改善心脑血管供血不足等作用,临床上可用于心肌缺血、脑缺血、冠心病、脑血栓等多种血液循环障碍性疾病的防治[1]。
该化合物水溶性较好,而脂溶性极差,对小肠上皮细胞透过性差,其胃肠吸收和生物利用度均不理想[2]。
王淑静等[3]曾报道,HSYA与磷脂形成复合物后,其脂溶性明显提高,将该复合物制备成油溶液可有效改善HSYA的口服吸收。
马钱子总生物碱复合磷脂脂质体的药剂学性质研究陈军1,2,张婷1,蔡宝昌2*,陈明磊1,方芸3(1.南京中医药大学药学院,江苏南京210046;2.江苏省中药炮制重点实验室,江苏南京210029;3.南京大学医学院附属鼓楼医院药剂科,江苏南京210008)[摘要] 目的:制备了以氢化大豆磷脂(H S P C )和普通大豆磷脂(S P C )为膜材的马钱子总生物碱复合磷脂脂质体,并与相应的单一磷脂脂质体比较药剂学性质。
方法:采用浸渍法提取马钱子总生物碱并进行了纯化。
采用硫酸铵梯度法和隐形脂质体技术制备了马钱子总生物碱复合磷脂脂质体和相应的2种单一磷脂(H S P C ,S P C )脂质体,比较了3者的包封率、粒径、电位、释放度等性质。
结果:H S P C -S P C (1∶3)为载药效果最好的复合磷脂比例。
当药脂质量比为1∶6时,马钱子总生物碱复合磷脂、S P C 和H S P C 脂质体的包封率分别为(73.6±2.9)%,(62.9±1.8)%和(54.7±1.0)%(n =3)。
与2种单一磷脂脂质体相比,马钱子总生物碱复合磷脂脂质体粒径明显减小但电位没有差别。
释放度显著提高,但加入大鼠血浆后,复合磷脂脂质体的释放度显著低于S P C 脂质体。
结论:考虑到包封率提高、血液中稳定以及磷脂的价格,作为中药抗肿瘤药物载体,复合磷脂脂质体比相应的单一磷脂脂质体更具有开发价值。
[关键词] 马钱子;总生物碱;隐形脂质体;释放度;氢化大豆磷脂;大豆磷脂[收稿日期] 2009-10-02[基金项目] 国家自然科学基金项目(30701111)[通信作者] *蔡宝昌,T e l :(025)85811112,E -m a i l :b c c a i @126.c o m[作者简介] 陈军,主要从事中药新剂型与药物动力学研究,T e l :(025)85811517,E -m a i l :c h e n j u n 75@163.c o m 马钱子又名番木鳖,始载于《本草纲目·卷十八》,是马钱科植物马钱S t r y c h n o s n u x -v o m i c a L .的干燥成熟种子。
水林佳在肝病治疗中的作用与应用摘要:随着人们生活水平的不断提高。
生活方式和饮食结构也发生了显著改变。
人群中脂肪性肝病的发生率逐年上升。
部分患者甚至出现较明显的脂肪性肝炎、肝纤维化甚至肝硬化,因此寻求相关的有效治疗药物具有重要的意义。
水林佳是一种天然植物保肝药,是水飞蓟宾与一定比例的磷脂脂酰胆碱络合成的复合物。
两者搭配提高了水飞蓟宾的生物利用度,显著增强了其抗脂质过氧化、稳定与修复受损细胞膜、促进肝细胞功能恢复等作用,成为了广泛应用的肝病治疗辅助药品。
关键词:水林佳,水飞蓟宾,磷脂复合物。
前言:水林佳是含有高纯度水飞蓟宾的纯天然高品质降酶保肝药物,具有治肝、保肝双重作用,高效,安全,毒副作用小。
本品通过独有的卵磷脂固体分散技术,使其吸收和生物利用度达到同类药物中的最高水平,使肝脏生化指标恢复正常,病人更快康复。
水林佳具有极佳的耐受性,具有直接修复、稳定肝细胞膜,调节肝脂肪代谢,减轻有毒物质引起的脂质过氧化反应的作用,适合于慢性肝炎及脂肪肝的长期治疗。
水林佳是含有高纯度水飞蓟宾的纯天然高品质降酶保肝药物,具有治肝、保肝双重作用,高效,安全,毒副作用小。
从水飞蓟种子中提取出来的水飞蓟素是黄酮类化合物,其主要成分为水飞蓟宾,具有抗氧自由基、抗脂质过氧化、保护肝细胞膜、抗肝纤维化等作用,从而提高肝脏的解毒能力,保护肝脏。
近年来,对其药理研究、作用机制、制剂类型、临床应用治疗各种肝病等研究较深入,特别是新近用于临床的水飞蓟宾磷脂复合物(水佳林),从其药物性质、治疗肝病的疗效等有较为良好的表现。
1. 水飞蓟素的药理学作用水飞蓟素的活性成分是一种亲脂性、类黄酮木质素的混合物,包括水飞蓟宾、异水飞蓟宾、水飞蓟亭和水飞蓟宁等,其中,水飞蓟宾的生物活性最高,约占水飞蓟素的50—70%。
水飞蓟素是一种抗氧化剂,能够减少自由基的产生,抑制脂质过氧化反映,具有抗纤维化的活性,保护肝细胞膜,还能通过阻断毒素与肝细胞膜上受体的结合,起到抗毒作用。