黄酮类化合物的药理学作用研究进展.
- 格式:doc
- 大小:27.50 KB
- 文档页数:10
黄蜀葵花黄酮类化合物的化学成分及药理作用研究进展黎晶晶;徐柏颐【摘要】黄蜀葵花为锦葵科植物黄蜀葵的干燥花冠,民间应用历史悠久.现代药理学证实,黄酮类化合物为主要的活性物质.对黄蜀葵花黄酮类化合物的化学成分和药理作用的研究现状进行了综述,为黄蜀葵花黄酮类化合物的进一步研究和发展提供参考.%The flower of Abelmoschus manihot(L.) Medic.has a long history of medicinal application in folk.Modern pharmacology confirmed that flavonoids were the main active part.The chemical composition and pharmacological action of flavonoids in flower of Abelmoschus manihot(L.) Medic.were reviewed, it would provide reference for further research and development of flavonoids in flower of Abelmoschus manihot(L.) Medic..【期刊名称】《安徽农业科学》【年(卷),期】2017(045)007【总页数】5页(P120-124)【关键词】黄蜀葵花;黄酮类化合物;化学成分;药理作用【作者】黎晶晶;徐柏颐【作者单位】浙江医药高等专科学校,浙江宁波 315000;江苏苏中药业集团股份有限公司,江苏泰州 225500【正文语种】中文【中图分类】S.567.2黄蜀葵花为锦葵科植物黄蜀葵[Abelmoschus manihot(L.)Medic.]的干燥花冠[1],民间应用历史悠久。
北宋《嘉佑本草》初载,黄蜀葵花治小便淋及催生,有主诸恶疮脓水久不瘥者,作末敷。
148内蒙古中医药第 40 卷2021 年 2 月第 2 期Inner Mongolia Journal of Traditional Chinese Merlirinf V〇1.40 No.2 2021骨髓抑制的临床观察[J|.中国老年保健医学,2019,17(3): 61-63.丨22]曾春生,徐青云,郭守俊,等.鹿血晶预防非小细胞肺癌患者 化疗后白细胞减少症的临床效果[J].中国当代医药,2017,24(23):55-57.[23] 李思,黄琼,王维斯,等健脾益气生血法”对胃癌贫血患者细胞免疫功能的影响丨Jj.中国中西医结合消化杂志,2019,27(5):351-356,[24] 刘宇昕,赵雨,王新宇,等.归脾汤加减方免疫调节作用研究[J].吉林中医药,2020,40( 3 ):382-385.[25] 张立晓.血速升颗粒联合铁剂治疗胃癌切除术后贫血的疗效及安全性比较[J].实用癌症杂志,2020,35(丨):丨(M-103.丨26]李潇.复方阿胶浆对胃肠道肿瘤化疗相关性贫血患者血清 EP0浓度水平影响的临床观察[C].中华中医药学会.中华中医药学会第二届岐黄论坛---血液病中医药防治分论坛论文集.中华中医药学会:中华中医药学会血液病分会,2014: 319-323.[27]陈立伟,张蕴超,杨佩颖,等.输血后服用消岩汤治疗重度癌性贫血的临床观察[J].天津中医药,2018,35( 12):906-907. 128]陈小妹,刘勇.生血宝合剂联合rhu-EPO治疗肿瘤化疗相关 性贫血的疗效观察[J].中国医学创新,20丨9,16(30):65-69.丨29]屈淑贤,刘永明,邱佳宁,等.生血片联合重组人促红细胞生 成素治疗胃癌术后化疗相关性贫血的疗效分析[J1.现代胖瘤 医学,20丨9,27(3):452-455.[3〇1林梅英,谢有科,胡洪玻,等.加味四物汤联合促红细胞生成 素治疗肺癌合并癌性贫血的临床研究丨J|.山西中医学院学 报,2016,17(6)=40-42+45.[31]康朔麟,付烊,胡凯文.生血方脐疗为主治疗促红细胞生成素拮抗肿瘤相关性贫血的临床观察[J|.医药导报,2018,37(7): 842-845.丨3 2]陈日新,熊悛,谢丁一.中医外治疗法治百病丛书热敏灸疗 法[M|.北京:人民卫生出版社,2014.[33]白桦,李伊然,李树斌.应用热敏灸治疗癌性贫血30例临床疗效观察丨J|.世界中医药,2017,12(5): 114-1148.丨34]付烊,运强,张艳.茯贞膏改善脾肾两虚型促红细胞生成素拮 抗的化疗引起肿瘤相关性贫血的临床疗效研究[J1.中华中医 药学刊,20丨6,34(丨丨):2697_2699.[35]胡梦云,付烊,莫天栩,等.茯贞膏对脾肾阳虚型肿瘤相关性贫血大鼠的治疗作用研究丨J|.中医临床研究,2019,11(2丨):8-11.丨36]娄悦,马丽,臧刘兵,等.补血养荣膏治疗轻中度肿瘤相关性 贫血疗效观察[J]•中医药临床杂志,2020,32( 1): 114-117.黄芪中黄酮类化合物药理作用研究进展张东霞(天津市宝坻区中医医院天津301800)摘要在我国经济不断发展的前提下,人们越来越注重健康问题,同时文化自信促使人们在看病的时候选择中医作为治疗办 法,中医的药物、治疗技术等有了长足的发展,在中药中,黄芪是常见的补气中药,随着药理学研究的不断深入,关于黄芪的药用 有了更多扩展,黄酮类化合物药理作用的研究越来越深入,为临床治疗提供全新的方法参考本文就黄芪中的黄酮类化合物药理作用研究进展进行讨论。
2020年第24期广东化工第47卷总第434期 · 55 · 中药材黄酮类化合物的研究进展张晓萌1,2*,王圆圆1,王洪晶1(1.哈尔滨商业大学药学院,黑龙江哈尔滨150076;2.哈尔滨商业大学细胞与分子生物学研究所,黑龙江哈尔滨150076) [摘要]黄酮类化合物是传统中草药的主要有效成分之一,作为一种天然性的产物广泛出现。
通过万方、维普、CNKI以及PubMed等数据库,以中药、黄酮类化合物、提取方法、药理活性、临床应用为索引,并进行总结与探究。
进一步阐述其利用现状,旨在为中药材黄酮类化合物的利用及深入开发提供参考依据。
[关键词]黄酮;药理活性;临床应用[中图分类号]R284.1 [文献标识码]A [文章编号]1007-1865(2020)24-0055-02Research Progress on Flavonoids of Chinese MedicinesZhang Xiaomeng1,2*, Wang Yuanyuan1, Wang Hongjing1(1. School of Pharmacy, Harbin University of Commerce, Harbin, Heilongjiang 150076;2. Institute of Cell and Molecular Biology, Harbin University of Commerce, Harbin 150076, China)Abstract: Flavonoids are one of the main effective ingredients of traditional Chinese herbal medicines, and they are widely used as natural products. Through the database of Wanfang, Weipu, CNKI and PubMed, the index is based on traditional Chinese medicine, flavonoids, extraction methods, pharmacological activities, and clinical applications, and summarizes and explores. It further elaborates its utilization status, aiming to provide reference basis for the utilization and further development of flavonoids of Chinese medicinal materials.Keywords: Flavonoids;pharmacological activity;clinical application植物木质化的程度决定其产生黄酮的多少,黄酮类化合物大多以黄酮糖苷或游离的黄酮苷元形式存在于维管束植物中。
黄酮类物质的药理活性研究进展【摘要】黄酮类化合物广泛存在于植物界中,由于其良好的药理活性而被广泛研究。
黄酮的药理活性包括抗心血管疾病、抗炎、抗氧化和抗癌等。
本文综述了黄酮的药理活性及其作用机制,为黄酮的研究和利用提供了理论依据。
【关键词】黄酮;药理活性;作用机制黄酮类化合物(flavonoids)是一类存在于自然界的、具有2-苯基色原酮(flavone)结构的化合物。
黄酮与黄酮苷共同组成了自然界最大的一类多酚类物质。
黄酮家族按其结构分为以下几类:黄酮类,黄酮醇类,二氢黄酮类,二氢黄酮醇类,异黄酮类,二氢异黄酮类,查耳酮类,二氢查耳酮类,花青素,黄烷-3-醇,黄烷,双苯吡酮,橙酮[1]。
黄酮类化合物广泛分布于各种药用植物中,是许多中华民族医药的有效成分。
例如,槲皮素和芦丁的抗炎活性在20世纪20年代就被证实,并广泛的应用于临床;二氢黄酮橙皮苷和新橙皮苷具有良好的抗过氧化物和抗DNA损坏的功能,而大多数的黄酮类物质均具有抗肿瘤作用[2]。
对黄酮类物质的研究始于对各类黄酮的提取分离和活性机制研究,目前已知的具有生物活性的黄酮类化合物有很多,其活性主要包括抗心血管疾病、抗肿瘤、抗氧化、抗炎(抑制环氧合酶和脂肪氧化酶),抗病毒,抗菌等[3]。
下面详细介绍黄酮类化合物的各种生物活性以及相关机制。
1.黄酮的抗心血管疾病活性人体内的氧自由基通过氧化LDL,损伤血管内壁细胞,导致血管动脉粥样硬化。
由于黄酮具有很好的清除氧自由基的作用,因此能防止血管的动脉粥样硬化,对血管系统的维护也有很大的影响。
有学者报道,有规律的摄取含黄酮的食物,能有效的减少老年冠心病的死亡率[2]。
对正常的麻醉犬静脉注射葛根素,发现其血压短暂而明显地降低,也可降低清醒自发性高血压大鼠的血压,可见葛根素对正常动物和高血压动物都有一定的降压作用[4]。
2.抗炎活性环氧合酶和脂肪氧化酶在炎症反应中起重要的作用。
黄酮类化合物的抗炎机制可能是其抑制了这两种酶的活性,并且有效的清除炎症反应所产生的代谢产物,如花生四烯酸,前列腺素等。
黄芩中黄酮类化合物药理学作用研究进展一、本文概述黄芩,作为中国传统中药的瑰宝,自古以来就在中医药理论中占据重要地位。
黄芩的药用价值主要来源于其含有的黄酮类化合物,这些化合物具有多种药理学作用,如抗炎、抗氧化、抗肿瘤、抗菌等。
随着现代科学技术的进步,对黄芩中黄酮类化合物的药理学作用研究不断深入,为黄芩在临床治疗中的应用提供了更为科学的依据。
本文旨在综述近年来黄芩中黄酮类化合物的药理学作用研究进展,以期为黄芩的进一步开发利用和临床应用提供理论支持。
本文将首先介绍黄芩及其黄酮类化合物的概述,包括黄芩的生物学特性、黄酮类化合物的种类及结构特点等。
然后,重点综述黄酮类化合物在抗炎、抗氧化、抗肿瘤、抗菌等方面的药理学作用及其机制。
还将对黄芩中黄酮类化合物的提取分离方法、含量测定以及药代动力学等方面的研究进展进行简要概述。
对黄芩中黄酮类化合物的临床应用前景及存在的问题进行展望,以期为其在医药领域的深入研究和应用开发提供参考。
二、黄芩黄酮类化合物的提取与分离黄芩黄酮类化合物作为黄芩的主要活性成分,其提取与分离技术的研究对于深入理解其药理学作用具有重要意义。
近年来,随着科学技术的进步,黄芩黄酮类化合物的提取与分离方法得到了不断的优化和创新。
提取方法:黄芩黄酮类化合物的提取主要采用有机溶剂提取法、水提法、超声波提取法、微波提取法以及超临界流体萃取法等多种方法。
其中,有机溶剂提取法因其操作简便、提取效率高等优点而被广泛应用。
然而,由于有机溶剂可能对人体和环境造成危害,因此,寻求环保、高效的提取方法仍是研究的热点。
分离技术:黄芩黄酮类化合物的分离主要依赖于色谱技术,包括硅胶柱色谱、聚酰胺柱色谱、大孔树脂柱色谱等。
近年来,随着色谱技术的不断发展,高效液相色谱(HPLC)、超高效液相色谱(UPLC)以及液相色谱-质谱联用(LC-MS)等技术在黄芩黄酮类化合物的分离中得到了广泛应用。
这些技术不仅提高了分离效率,而且有助于化合物的准确鉴定。
黄酮类物质研究进展目录摘要 (1)关键词 (1)Abstract (1)Key words (1)引言 (1)1.黄酮类化合物的结构及分类 (2)2.黄酮类化合物的生理活性及药理、保健作用研究现状 (3)2.1 抗肿瘤、抗癌作用 (3)2.2 对心血管系统的作用 (3)2.2.1 对血压的影响 (3)2.2.2 抑制血小板凝集作用 (3)2.2.3 对外周血管的影响 (4)2.3 抗氧化及抗自由基作用 (4)2.4 抗炎、抗微生物及提高免疫功能的作用 (4)2.5 类黄酮对脂质代谢的调节作用 (5)3.黄酮类化合物的提取技术研究现状及进展 (5)3.1 有机溶剂萃取法 (5)3.2 碱性水提法 (5)3.3 超声提取法 (5)3.4 微波法 (6)3.5 超临界萃取法 (6)4.黄酮类化合物应用中今后应解决的问题 (6)参考文献 (7)黄酮类物质研究进展摘要:黄酮类化合物是广泛存在于植物中的一类多酚类物质,具有强生物活性与药理活性。
文章综述了近些年来黄酮类化合物在结构特征、功能研究以及提取方法等方面的研究进展,并对未来研究方向进行了讨论和展望。
关键词:黄酮类化合物;生理活性;提取;研究进展Abstract:Flavonoids exist extensively in plant kingdom with high biological and pharmacological activities. The advance of flavonoids in structure characteristics, methods of separation and exaction in recent years were summarized in this paper, and the future study trends was discussed and developed.Key words:flavones;physiological activity;exaction;research advance引言黄酮类化合物是一类在自然界广泛分布的多酚类物质。
黄酮类化合物是植物在长期自然选择过程中产生的一些次级代产物,广泛存在于蔬菜、水果、牧草和药用植物中[1]。
目前,已于5000多种植物中发现了8000多种黄酮类化合物,主要有黄酮及黄酮醇类,二氢黄酮及二氢黄酮醇类,异黄酮及异黄酮醇类,花色素类,黄烷醇类,查耳酮类,双黄酮类及其他黄酮类。
黄酮类化合物药理作用广泛,具有保护心血管系统、抗癌、抗炎、抗氧化、抗自由基、抗菌、抗病毒、镇痛等作用。
笔者就近年来其药理作用研究进展作一综述。
1抗癌作用黄酮类化合物主要是通过抑制癌细胞增殖、诱导肿瘤细胞凋亡、促进抑癌基因表达、抗致癌因子、干预肿瘤细胞信号转导等途径来实现抗癌作用。
Billard等[2]研究表明,黄酮类化合物Flavopiridol可通过抑制诱导型一氧化氮合酶(iNOS的表达,降低NO生成,进而诱导慢性B淋巴细胞白血病细胞凋亡,其主要作用于S期与G2期,并能够与细胞周期依赖型抗肿瘤药物产生协同作用。
Haddad等[3]考察了26种黄酮类化合物对前列腺癌LNCaP细胞及PC-3细胞增殖的抑制作用,结果发现多数黄酮类化合物在低浓度下都有抑制癌细胞增殖的作用。
兰英等[4]研究表明,皮多甲氧基黄酮类成分可显著诱导人肝癌细胞株SMMC-7721、HepG2凋亡,这可能与该成分作用于肿瘤细胞增殖周期G2/M期,且能使G0/G1期细胞趋于同步化相关。
Handayani等[5]研究表明,大豆异黄酮提取物可显著抑制前列腺癌PC-3细胞增殖,可通过下调白介素-8(IL-8表达,减少细胞周期蛋白A(cyclin A表达,并将细胞周期阻断在G2/M期,从而抑制肿瘤的转移。
2抗氧化、清除自由基作用黄酮类化合物有很强的还原性,可清除各种自由基,发挥显著的抗氧化作用。
贾东辉等[6]研究表明,从构树叶中提取的黄酮,具有明显的抗氧化活性,且其抗氧化活性随着提取物浓度的增加而逐渐增强。
单等[7]研究表明,橙皮苷具有较强清除活性氧能力。
胡琴等[8]发现根黄酮在体外具有明显的抗氧化能力,能有效清除羟自由基和超氧阴离子,抑制丙二醛的氧化作用。
槲皮素药理学作用的研究进展一、本文概述槲皮素,一种天然存在的黄酮类化合物,广泛分布于各种植物中,如苹果、洋葱、葡萄、莓果等。
由于其强大的生物活性,近年来,槲皮素在药理学领域的研究引起了广泛关注。
本文旨在对槲皮素的药理学作用及其研究进展进行全面的综述,以期能为未来的药物研发和应用提供有益的参考。
我们将首先简要介绍槲皮素的基本化学特性,包括其分子结构、理化性质以及生物来源等。
随后,我们将详细探讨槲皮素在抗炎、抗氧化、抗肿瘤、心血管保护等方面的药理学作用,并通过引用近年来的研究文献,阐述槲皮素在这些领域的最新研究进展。
我们还将对槲皮素的药代动力学特性、药物相互作用以及临床应用前景进行深入的讨论。
我们将对槲皮素药理学研究的未来趋势和挑战进行展望,以期能为相关领域的研究者提供有价值的参考信息。
二、槲皮素的抗氧化作用槲皮素作为一种天然的抗氧化剂,具有显著的抗氧化作用,这主要得益于其独特的化学结构和生物活性。
在过去的研究中,人们发现槲皮素能够清除多种活性氧(ROS)和自由基,如超氧阴离子、过氧化氢、羟自由基等,从而保护细胞免受氧化应激的损害。
在细胞层面上,槲皮素能够通过抑制氧化应激相关的信号通路,如NF-κB和MAPK,来减轻氧化应激对细胞的损伤。
槲皮素还能够上调抗氧化酶的表达,如超氧化物歧化酶(SOD)、过氧化氢酶(CAT)和谷胱甘肽过氧化物酶(GPx)等,进一步增强细胞的抗氧化能力。
在动物模型和人体研究中,槲皮素也表现出显著的抗氧化作用。
例如,在一些慢性疾病模型中,如糖尿病、心血管疾病和神经退行性疾病等,槲皮素能够减轻氧化应激引起的组织损伤,改善疾病症状。
一些流行病学研究也发现,摄入富含槲皮素的食物与降低慢性疾病的风险有关。
槲皮素的抗氧化作用为其在药理学领域的广泛应用提供了理论基础。
未来,随着对槲皮素抗氧化机制的深入研究,人们有望发现更多新的应用前景。
三、槲皮素的抗炎作用槲皮素因其强大的抗炎作用在医药领域受到了广泛关注。
黄酮类化合物的结构修饰及生物活性研究进展1. 引言1.1 黄酮类化合物的重要性黄酮类化合物是一类在自然界中广泛存在的化合物,具有重要的药理活性和生物活性。
这类化合物的结构中含有芳香环和一个或多个酮基,其分子结构独特,具有很强的活性。
黄酮类化合物在医药领域具有重要的应用价值,被广泛应用于治疗多种疾病,如心血管疾病、癌症、炎症等。
其抗氧化、抗菌、抗炎、抗肿瘤等活性也备受关注。
黄酮类化合物的重要性体现在其对人类健康的积极作用。
研究表明,黄酮类化合物具有抗氧化作用,可以帮助清除自由基,保护细胞免受损害,预防各种慢性疾病的发生。
黄酮类化合物还具有抗炎、抗菌、抗肿瘤等多种生物活性,对改善人体免疫功能、促进身体健康具有重要作用。
对黄酮类化合物的结构修饰和生物活性研究具有重要意义。
深入研究黄酮类化合物的结构与活性之间的关系,可以为新药的研究与开发提供重要的参考,有望为人类健康事业带来新的突破和进展。
1.2 研究背景及意义黄酮类化合物是一类具有重要生物活性的化合物,具有广泛的药理活性和应用前景。
自古以来,人们就通过食物、中草药等方式摄入黄酮类化合物,从而获得其益处。
近年来,随着现代科学技术的发展,对黄酮类化合物的研究越来越深入,发现了更多新的生物活性及功能。
黄酮类化合物具有抗氧化、抗炎、抗癌、抗菌等多种药理活性,对人体健康具有重要保健作用。
研究黄酮类化合物的结构修饰及生物活性,对于发现新药物、改善人类生活质量具有重要意义。
黄酮类化合物的研究不仅对药物学领域有深远影响,也对食品、护肤品等行业有着重要的应用前景。
进一步探讨黄酮类化合物的结构修饰及生物活性研究进展,将有助于深化对其在医药和其他领域的应用价值的认识,推动相关研究的发展和应用。
2. 正文2.1 黄酮类化合物的结构特点黄酮类化合物是一类在自然界中广泛存在的化合物,具有独特的结构特点。
其分子结构包含两个苯环和一个含有酮基的杂环,常见的结构特点包括芳香性、酮基、双键等。
㊃综述㊃作者单位:100078 北京中医药大学东方医院呼吸热病科[李阳(博士研究生)㊁焦扬],老年病科(牛洁)作者简介:李阳(1996-),2023级在读博士研究生㊂研究方向:肺系疑难病诊疗研究㊂E⁃mail:liyang050797@通信作者:牛洁(1988-),硕士,主治医师㊂研究方向:老年呼吸热病㊂E⁃mail:niujie_work@红花中的黄酮类化学成分及其药理作用研究进展李阳 焦扬 牛洁【摘要】 红花为菊科属植物红花Carthamus tinctorius L.的干燥花,黄酮类化学成分是红花特征性和主要的活性成分,依据结构类型主要分为四类,包括黄酮㊁黄酮醇㊁二氢黄酮㊁醌式查耳酮类㊂现代药理学研究表明,红花黄酮类化学成分药理作用广泛,如降低血液粘度㊁减轻血管内皮炎症损伤㊁抑制炎症因子释放㊁改善气道重塑㊁抑制心肌细胞凋亡㊁保护中枢神经㊁保肝等,对多系统疾病具有治疗作用㊂本文通过检索国内外文献,对红花黄酮类化学成分及其药理作用的研究进展进行综述,为红花的进一步研究提供参考㊂【关键词】 红花; 黄酮类化学成分; 药理作用; 研究进展; 抗血栓; 抗炎【中图分类号】 R285 【文献标识码】 A doi:10.3969/j.issn.1674⁃1749.2024.01.028Research progress on chemical constituents and pharmacological effects of flavonoids in Safflower LI Yang ,JIAO Yang ,NIU JieDepartment of Respiratory ,Dongfang Hospital Affiliated to Beijing University of Chinese Medicine ,Beijing 10078,ChinaCorrespondingauthor :NIU Jie ,E⁃mail :niujie_work@【Abstract 】 Safflower (Carthamus tinctorius L.)is a plant of the asteraceae family,and flavonoidsare the characteristic and main active components of it.According to the structure type,it can be divided into four categories,including flavonoids,flavonols,dihydroflavonoids and quinochalcones.Modern phar⁃macological studies have shown that safflower flavonoids have a wide range of pharmacological effects,such as lowering blood viscosity,reducing inflammatory damage to the vascular endothelium,inhibiting the release of inflammatory factors,improving airway remodelling,inhibiting apoptosis of cardiomyocytes,protecting the central nervous system,protecting the liver etc.,which have therapeutic effect on many kinds of multisystemic disease.In this paper,the chemical constituents and pharmacological effects of safflower flavonoids were reviewed by searching domestic and foreign literatures,so as to providereferences for further research of safflower.【Key words 】 Safflower; flavonoids; pharmacological effects; research progress; anti⁃thrombotic; anti⁃inflammatory 中药材红花为菊科属植物红花Carthamustinctorius L.的干燥花,于我国始载于‘开宝本草“,至今已有1800多年的用药历史[1],‘本草纲目“称其能: 活血润燥止痛散肿,通经㊂”中医认为本药味辛[2],性温,归心㊁肝经,具有活血通络㊁去瘀止痛之效,临床上广泛用于治疗各科多种血行不畅或瘀血阻滞之症,如痛经㊁血瘀经闭㊁产后瘀阻腹痛㊁跌打损伤㊁胸痹心痛等[3],疗效显著㊂红花因其多样的药用价值而逐渐受到重视,其化学成分及药理活性也一直是研究热点㊂目前,已从红花中分离出包括黄酮类㊁有机酸类㊁生物碱类㊁聚炔类等200多个化合物,黄酮类成分被认为是红花的特征性和主要的活性成分[4],依据结构类型主要将黄酮类成分分为四类,包括黄酮㊁黄酮醇㊁二氢黄酮㊁醌式查耳酮类,其中以醌式查耳酮类为代表,是仅存于红花中的一类黄酮类成分,‘中华人民共和国药典“将其中羟基红花黄色素A(hydroxysafflor yellow A,HSYA)作为红花含量测定的指标性成分[2]㊂药理研究亦表明,黄酮类成分在红花的多维药理作用中发挥着主要作用[5],包括抗血栓以缓解包括心脑血管及肺部在内的多种血栓性疾病,如急性心肌梗死㊁缺血性脑卒中㊁肺栓塞㊁抗炎,保护心肌细胞㊁保护中枢神经㊁抗癌㊁抗纤维化㊁抗氧化等㊂目前对红花的研究主要以黄酮类化学成分为研究对象,故本文对红花黄酮类化学成分及其药理作用的研究进展进行综述,为红花的进一步开发利用提供参考㊂1摇红花中的黄酮类化学成分研究概述国内外学者一直致力于对红花化学成分的研究,其中黄酮类成分研究最早,也最为全面㊂1982年Takahashi Y 等[6]自红花中首次分离出红花黄色素A(Safflor yellow A,SYA),后于1984年再次分离出红花黄色素B (Safflor yellow B,SYB)[7]㊂Meselhy MR 等[8]于1993年首次分离得到HSYA,HSYA 在红花中含量丰富,是主要的黄酮类成分[9],且生物活性强,一直受到广泛关注㊂国内学者李艳梅团队[10]共报道了6种自红花中提取的6⁃羟基山柰酚及其糖苷类化合物,赫军等[11]自红花水提液中首次分离得到(2S)4’,5,6,7⁃四羟基二氢黄酮⁃6⁃O⁃茁⁃D⁃葡萄糖苷,瞿城等[12]从红花乙醇提取物中首次分离得到野黄芩素㊂红花黄酮类化学成分的研究一直在不断完善,本文对此进行归纳,共总结了61个黄酮类化合物[4,13⁃16]㊂具体见表1,部分特征化合物的化学结构见图1㊂红花中的黄酮类化学成分包括黄酮㊁黄酮醇㊁二氢黄酮㊁醌式查耳酮类四种㊂醌式查耳酮类包含了红花中几乎所有的红色和黄色素,以HSYA㊁SYA㊁SYB㊁红花素(Carthamine)为代表,具有特殊的C⁃糖基化的环己酮二烯醇部分[4]㊂此基团仅存在于红花中,是红花具有治疗心脑血管疾病活性的结构基础㊂有别于醌式查耳酮的特殊性,黄酮㊁黄酮醇㊁二氢黄酮类三类成分存在于多种物种中,Xian B 等[17]将其归类为红花黄酮类化学成分的常见类型以共同讨论,以山柰酚㊁金丝桃苷和柚皮素为代表,黄酮糖基化产物属于O⁃糖苷㊂其中黄酮醇研究最为广泛,主要为山柰酚和槲皮素的衍生物㊂Lee JY 等[18]证明了黄酮醇糖苷的抗氧化活性,通过构效关系认为其抗氧化活性与糖部分的结构有关㊂糖取代位常位于C⁃3㊁C⁃6㊁C⁃7,单糖取代以葡萄糖㊁鼠李糖㊁葡萄糖醛酸为主,双糖取代以槐糖和芸香糖常见㊂图1 红花黄酮类部分特征化合物的化学结构图表1 红花中黄酮类化合物序号化合物名称类型1金合欢素黄酮类2金合欢素⁃7⁃O⁃β⁃D⁃葡萄糖醛酸苷(田蓟苷)黄酮类3金合欢素⁃7⁃O⁃α⁃L⁃鼠李糖苷黄酮类4金合欢素⁃7⁃O⁃β⁃D⁃芹菜呋喃糖基(1→6)⁃O⁃β⁃D⁃葡萄糖苷黄酮类5芹黄素黄酮类6芹菜素⁃6,8⁃二⁃C⁃β⁃D⁃吡喃葡萄糖苷黄酮类76⁃羟基芹菜素黄酮类8木樨草素黄酮类9木犀草素⁃7⁃O⁃β⁃D⁃吡喃葡萄糖苷(木犀草苷)黄酮类10木犀草素⁃7⁃O⁃(6″⁃O⁃乙酰基)⁃β⁃葡萄糖苷黄酮类11野黄芩苷黄酮类12柚皮素黄酮类13山柰酚黄酮醇14山柰酚⁃3⁃O⁃β⁃D⁃葡萄糖苷(黄芪甲苷)黄酮醇15山柰酚⁃3⁃O⁃β⁃D⁃芸香糖苷黄酮醇16山柰酚⁃3⁃O⁃β⁃D⁃葡萄糖基⁃7⁃O⁃β⁃D⁃葡萄糖硫苷黄酮醇17山奈酚⁃3⁃O⁃β⁃槐糖苷(苦参黄酮醇苷)黄酮醇186⁃羟基山柰酚黄酮醇196⁃羟基山柰酚⁃3⁃O⁃β⁃葡萄糖苷黄酮醇206⁃羟基山柰酚⁃7⁃O⁃β⁃葡萄糖苷黄酮醇216⁃羟基山柰酚⁃3,6⁃二⁃O⁃β⁃葡萄糖苷黄酮醇226⁃羟基山柰酚⁃3,7⁃二⁃O⁃β⁃葡萄糖苷黄酮醇236⁃羟基山柰酚⁃6,7⁃二⁃O⁃β⁃葡萄糖苷黄酮醇246⁃羟基山柰酚⁃3,6,7⁃三⁃O⁃β⁃葡萄糖苷黄酮醇256⁃羟基山柰酚⁃3,6⁃二⁃O⁃β⁃葡萄糖苷⁃7⁃O⁃β⁃葡萄糖醛酸苷黄酮醇266⁃羟基山柰酚⁃3⁃O⁃β⁃芸香糖苷⁃6⁃O⁃β⁃葡萄糖苷黄酮醇276⁃羟基山柰酚⁃3⁃O⁃β⁃芸香糖苷黄酮醇28槲皮苷黄酮醇29槲皮素⁃3⁃O⁃β⁃D⁃葡萄糖苷(异槲皮素)黄酮醇30槲皮素⁃3⁃O⁃β⁃D⁃半乳糖苷(金丝桃苷)黄酮醇31槲皮素⁃7⁃O⁃β⁃葡萄糖苷黄酮醇32槲皮素⁃3,7⁃二⁃O⁃β⁃葡萄糖苷黄酮醇33槲皮素⁃3⁃O⁃α⁃L⁃鼠李糖苷⁃7⁃O⁃β⁃葡萄糖醛酸苷黄酮醇34芸香苷黄酮醇35圣草酚二氢黄酮36(2S)4’,5,6,7⁃四羟基二氢黄酮⁃6⁃O⁃β⁃D⁃葡萄糖苷二氢黄酮37(2R)⁃4’,5⁃二羟基⁃6,7⁃二⁃O⁃β⁃D⁃葡萄糖基二氢黄酮二氢黄酮38(2S)⁃4’,5⁃二羟基⁃6,7⁃二⁃O⁃β⁃D⁃葡萄糖基二氢黄酮二氢黄酮39红花黄酮苷A二氢黄酮40红花黄酮苷B二氢黄酮41羟基红花黄色素A醌式查耳酮42羟基红花黄色素B醌式查耳酮43羟基红花黄色素C醌式查耳酮44甲基红花黄色素C醌式查耳酮45甲基异藏红花素C醌式查耳酮续表序号化合物名称类型46脱水红花黄色素B醌式查耳酮47红花黄色素A醌式查耳酮48红花黄色素B醌式查耳酮49Cartormin醌式查耳酮50Isocartormin醌式查耳酮51Tinctormine醌式查耳酮52Saffloquinoside A醌式查耳酮53Saffloquinoside B醌式查耳酮54Saffloquinoside C醌式查耳酮55Saffloquinoside D醌式查耳酮56Saffloquinoside E(or isosafflomin C)醌式查耳酮57红花素醌式查耳酮58羟乙基红花黄色素醌式查耳酮59前红花苷醌式查耳酮60新红花苷醌式查耳酮61醌式红花苷醌式查耳酮2 药理作用研究2.1 抗血栓根据红花活血化瘀的功效,临床上红花主要用于血瘀证,这是一种很具有中医特色的诊断㊂现如今临床重视宏观与微观诊断相结合,研究表明,血瘀与血流动力学异常关系密切[19]㊂因此,从血流动力学角度出发,药理研究发现,红花黄酮类成分可通过抗凝㊁抗血小板聚集㊁调节血管内皮功能以拮抗血栓形成,对诸多血栓性疾病如急性心肌梗死[20]㊁缺血性脑卒[21]㊁肺栓塞[22]等有重要的治疗或预防作用㊂2.1.1 降低血液粘度 Liao Y等[23]观察以SYA 为主要成分的红花提取物在小鼠血瘀证模型中的抗血栓作用,结果表明红花提取物可以剂量依赖性方式显著降低全血粘度,延长APTT,抑制血小板聚集,相关机制研究认为,这与红花黄色素拮抗血小板活化因子受体有关[24]㊂血液粘度的改变会对体内药物吸收以及毒素排泄产生影响㊂Wang LW 等[25]建立了苯肼诱导的血栓模型,结果显示, HSYA的保肝作用优于乙酰半胱氨酸,抗血栓作用比阿司匹林更稳健,认为其通过降低血液粘度,促进血液循环提高了毒素的排泄速度,保护机体免受外源性或疾病诱导的内源性毒素造成的损害㊂Tian Y等[26]研究发现,在血瘀证的动物模型中,红花提取物HSYA的吸收较高,消除较慢㊂分析认为,HSYA主要在小肠吸收,血液粘度的增加改变了药物代谢的速度和程度,HSYA滞留时间延长,吸收增加,这将进一步促进HSYA疗效的发挥㊂2.1.2 抑制核因子⁃κB(nuclear factorκB,NF⁃κB)信号通路减轻血管内皮炎症损伤 血管内皮功能丧失是动脉粥样硬化㊁血栓形成的重要原因,目前已从多个角度证明红花黄酮类化合物是一个很有前途的血管保护剂,包括调节血管舒张㊁抗炎㊁抗凋亡等,其中越来越多研究表明减轻血管内皮细胞炎症因子的表达是其主要的干预机制㊂Wang H等[27]研究发现,HSYA抑制了动脉血管内皮细胞中肿瘤坏死因子α(tumor necrosis factor⁃α,TNF⁃α)诱导的炎症反应以保护内皮细胞,并且进一步分析认为,这可能是通过抑制了TNFR1介导的经典NF⁃κB途径,以减轻下游炎症因子的释放,如白细胞介素⁃1β(interleukin1β,IL⁃1β)㊁IL⁃6等㊂同样Jin M等[28]使用LPS诱导Eahy926内皮细胞进行研究,结果表明HSYA可通过抑制p38MAPK/NF⁃κB信号通路减少炎性细胞因子和粘附分子以保护血管内皮细胞㊂Zhong X等[29]研究表明,山柰酚也是通过抑制炎症信号通路NF⁃κB以缓解氧化的低密度脂蛋白所诱导的内皮细胞凋亡㊂2.2 肺保护红花黄酮类成分因其多途径的抗炎作用而对全身的多种炎症性疾病具有明显的治疗作用,其中以呼吸系统疾病研究最为全面㊂并且,红花黄酮类成分可通过对TGF⁃β信号通路明确的抑制作用,改善气道重塑,以保护肺功能㊂2.2.1 多途径抑制炎症因子释放 Jin M等[30]基于脂多糖诱导的小鼠炎症性急性肺损伤进行研究,结果表明红花黄色素注射液可以明显改善小鼠的肺部症状,降低炎症因子TNF⁃α㊁IL⁃1β㊁IL⁃6的表达,并促进IL⁃10的表达,进一步机制研究发现,这可能与抑制p38MAPK磷酸化相关㊂Chen LS等[31]通过体外实验研究也发现,SYA可以提高经脂多糖诱导后的Beas⁃2B细胞的活力,但该研究结果显示,这一作用与激活Nrf⁃2,减轻促炎因子密切相关㊂一项随机临床试验观察了红花黄色素注射液在慢性阻塞性肺疾病急性加重中的疗效[32],结果表明,红花黄色素注射液可明显缓解患者临床症状,并缩短机械通气时间,这可能归因于其抑制了NF⁃κB炎症信号通路[33]㊂因炎症而诱发或加重的支气管哮喘, HSYA可显著减低气道阻力,缓解哮喘引起的肺充血㊁肿胀等形态变化,相关机制研究发现[34],这一作用与HSYA抑制了Th1/Th2细胞失衡有关㊂2.2.2 抑制TGF⁃β信号通路改善气道重塑 细胞因子TGF⁃β在肺部疾病中发挥着多效作用,上皮细胞损伤和炎症会促进其产生,在纤维细胞向肌成纤维细胞分化的过程中起到关键作用,引起气道重塑,导致肺弹性丧失和呼吸功能受损㊂一项关于HSYA对博来霉素诱导小鼠肺部炎症及纤维化改善作用的研究表明,HSYA可通过抑制TGF⁃β信号通路抑制肺部纤维化和胶原沉积,改善通气[35]㊂Wang Y等[36]在香烟烟雾和脂多糖诱导的慢性阻塞性肺疾病(chronic obstructive pulmonary disease, COPD)大鼠模型上同样发现,HSYA可能是通过抑制TGF⁃β1mRNA和蛋白表达以显著减轻COPD大鼠气道增厚和胶原沉积㊂体外研究也证实,HSYA 可显著抑制TGF⁃β1诱导的人胎儿肺成纤维细胞(MRC⁃5)增殖以及胶原蛋白的表达[37]㊂2.3 抑制心肌细胞凋亡自2005年,红花黄色素注射液被批准成为新型心血管药物并广泛应用于心脏病后,诸多临床研究表明,红花黄酮类成分对心血管疾病有着积极影响[38⁃39]㊂随着现代药理研究的深入,多项研究结果表明红花黄酮类成分可多机制抑制心肌细胞凋亡,以保护心肌功能㊂对于缺血㊁缺氧所引起的心肌功能受损,Zhou M X等[40]通过体内及体外实验研究发现,HSYA㊁SY可通过上调Bcl⁃2/Bax,促进抗凋亡蛋白HIF⁃1α的积累,明显减轻大鼠体内结扎冠状动脉前降支及再灌注以及体外缺氧/复氧H9c2心肌细胞所诱导的心肌细胞凋亡㊂Zhou D等[41]通过体外研究发现,HSYA可维持线粒体膜电位,减少ROS生成,增加心肌细胞抗氧化应激能力,以减少细胞凋亡,并且这一作用可被JAK2/STAT1抑制剂进一步增强㊂Ye J等[42]则从自噬角度评估HSYA对心肌细胞的影响,研究结果表明,HSYA可抑制mTOR途径激活AMPK信号通路来改善自噬,并抑制NLRP3炎症小体,以减少心肌细胞凋亡㊂此外,亦有许多研究证明黄酮类成分中山柰酚㊁金丝桃苷等也可通过抗氧化应激㊁抗炎等作用抑制心肌细胞凋亡[43⁃45]㊂2.4 抗氧化以保护中枢神经红花黄酮类成分抗血栓作用在脑缺血疾病的治疗中发挥着重要作用[46],但除此之外,研究发现,此类成分还主要通过抗氧化作用保护受损神经,对脑组织起到保护作用㊂赵红领等[47]成功构建了H2 O2诱导的星形胶质细胞HAs损伤模型以研究红花黄色素对中枢神经的保护作用,结果显示,红花黄色素可显著降低细胞中的LDH㊁MDA,升高抗氧化酶SOD㊁GSH⁃PX的活性,以减轻细胞的氧化损伤㊂同样在Aβ1⁃42诱导的小鼠模型中,研究人员发现,山柰酚可以预防Aβ1⁃42诱导的小鼠认知能力下,进一步机制研究结果表明这一作用主要是通过减轻氧化应激以保护受损神经原,并与BDNF/TrkB/CREB 途径关系密切[48]㊂Cao J等[49]研究了金丝桃苷在小鼠癫痫模型中治疗神经元损伤的潜在机制,结果表明,HYP主要通过影响PI3K/Akt和MAPK途径以提高抗氧化水平及减少自噬来保护癫痫诱导的神经元损伤㊂令人关注的是,红花黄酮类成分对中枢神经的保护作用使其具有了改善认知功能,治疗神经退行性疾病的潜力,值得进一步开发研究㊂2.5 促凋亡以发挥保肝作用有别于对心肌细胞的凋亡抑制作用,肝脏作为人体再生能力最强的脏器,现代药理研究发现,红花黄酮类成分主要通过促进凋亡以发挥保肝作用㊂肝纤维化主要是通过激活肝星状细胞(hepatic stellate cell,HSC)引起㊂Li CC等[50]通过体外研究发现,HSYA以剂量和时间依赖性方式显著诱导HSC凋亡,相关机制研究表明,这一作用是通过抑制ERK1/2的激活及其调节的基因表达来降低炎症水平,进而抑制了HSC的活化并诱导凋亡㊂此外,中医临床上多见用红花治疗肿瘤癥积的案例,促进肿瘤细胞凋亡是红花黄酮类成分治疗肝癌的一大重要机制㊂Wu N等[51]研究发现,在自噬晚期,HSYA可通过损害溶酶体酸化㊁下调LAMP1表达来阻断肝癌细胞中的自噬通量,以抑制肝癌细胞的增殖并刺激其凋亡㊂基于此种功能,HSYA也被认为是未来肝癌治疗的候选药物之一㊂3摇小结与展望作为红花的主要活性物质,红花中的黄酮类化学成分和药理作用具有广泛的研究前景㊂本文综述了其多种药理作用,其对抗血栓的作用验证了红花传统的活血化瘀功效,并且现代药理实验还显示了其更为广泛的生物活性,因而红花黄酮类成分可对多个系统的多种疾病具有治疗作用㊂除此之外,随着现代药理研究技术的发展,红花黄酮类成分显示出多机制多靶点的复杂干预机制,之后还有待进行更多的探索,以充分开发其药理潜力㊂值得注意的是,与古代中药记载的治疗用途相比,红花治疗闭经㊁痛经等妇科病症的传统用途尚未被充分认识,还有待进行更多的探索,以充分开发其药理潜力㊂并且,在红花黄酮类成分的药理学研究中,HSYA最受关注,其他化合物如SYA㊁红花素等大多被忽略,对其化学成分及药理作用的研究还有待深入,以提高红花黄酮类化学成分的生物利用度,扩大临床应用范围㊂参考文献[1] 洪菁.市售中药材红花的质量探讨[J].海峡药学,2006,18(5):106⁃107.[2] 国家药典委员会.中华人民共和国药典:一部[M].北京:中国医药科技出版社,2015.[3] 王建,张冰.临床中药学[M].北京:人民卫生出版社,2012:175.[4] ZHANG L L,TIAN K,TANG Z H,et al.Phytochemistry andPharmacology of Carthamus tinctorius L[J].American Journal ofChinese Medicine,2016,44(2):197⁃226.[5] 韩盟帝,马飞祥,汪亚楠,等.基于网络药理学探讨红花活性成分及药理作用机制[J].内蒙古医科大学学报,2019,41(2):126⁃130.[6] Takahashi Y,Miyasaka N,Tasaka S,et al.Constitution of twocoloring matters in the flower petals of Carthamus Tinctorius L[J].Tetrahedron Letters,1982,23:5163⁃5166. [7] Takahashi Y,Miyasaka N,Tasaka S,et al.Chemical constitutionof safflor yellow B,a quinochalcone c⁃glycoside from the flowerpetals of Carthamus tinctorius L[J].Tetrahedron Letters,1984,25:2471⁃2474.[8] Meselhy M R,Kadota S,Momose Y,et al.Two newquinochalcone yellow pigments from Carthamus tinctorius andCa2+antagonistic activity of tinctormine[J].Chemical&Phar⁃maceutical Bulletin,1993,41(10):1796⁃1802. [9] 徐红霞,吴沂芸,裴瑾,等.红花黄酮类成分与其色度值相关性研究[J].中药材,2018,41(1):49⁃54. [10] 李艳梅,车庆明.红花化学成分的研究[J].药学学报,1998,33(8):67⁃69.[11] 赫军,陈钟,杨桠楠,等.红花水提取物的化学成分研究[J].中国药学杂志,2014,49(6):455⁃458. [12] 瞿城,乐世俊,林航,等.红花化学成分研究[J].中草药,2015,46(13):1872⁃1877.[13] 李响,俱蓉,李硕.红花化学成分药理作用研究进展及质量标志物预测分析[J].中国现代中药,2021,23(5):928⁃939.[14] 刘世军,唐志书,崔春利,等.中药红花化学成分的研究进展[J].河南中医,2017,37(1):168⁃171. [15] 姜建双.红花化学成分及生物活性研究[D].北京:中国协和医科大学,2008.[16] 何蕾.红花提取物生物活性成分的研究[D].兰州:兰州理工大学[2023⁃10⁃18].DOI:CNKI:CDMD:2.1016.906497. [17] XIAN B,WANG R,JIANG H,et prehensive review oftwo groups of flavonoids in Carthamus tinctorius L[J].Biomedicine&Pharmacotherapy,2022,153:113462. [18] Lee J Y,Chang E J,Kim H J,et al.Antioxidative flavonoidsfrom leaves of Carthamus tinctorius[J].Archives of PharmacalResearch,2002,25(3):313⁃319.[19] CHEN K.Blood stasis syndrome and its treatment with activatingblood circulation to remove blood stasis therapy[J].ChineseJournal of Integrative Medicine,2012,18(12):891⁃896. [20] LIU J,ZHANG D,LI J,et al.Effects of Salvia miltiorrhiza andCarthamus tinctorius aqueous extracts and compatibility on ratmyocardial ischemic reperfusion injury[J].China Journal ofChinese Materia Medica,2011,36(2):189⁃194. [21] FAN S,LIN N,SHAN G,et al.Safflower yellow for acuteischemic stroke:A systematic review of randomized controlledtrials[J].Complementary Therapies in Medicine,2014,22(2):354⁃361.[22] LI Y,WANG N.Antithrombotic effects of Danggui,Honghuaand potential drug interaction with clopidogrel[J].Journal ofEthnopharmacology,2010,128(3):623⁃628. [23] LIAO Y,LIANG F,LIU H,et al.Safflower yellow extractinhibits thrombus formation in mouse brain arteriole and exertsprotective effects against hemorheology disorders in a rat model ofblood stasis syndrome[J].Biotechnology&Biotechnological E⁃quipment,2018,32(2):487⁃497.[24] CHEN Y,LI M,WEN J,et al.Pharmacological Activities ofSafflower Yellow and Its Clinical Applications[J].Evidence⁃Based Complementary and Alternative Medicine:eCAM,2022,2022:2108557.[25] WANG L W,CUI X Y,HE J F,et al.Hydroxysafflor yellowsalleviate thrombosis and acetaminophen⁃induced toxicity in vivoby enhancing blood circulation and poison excretion[J].Phyto⁃medicine,2021,87:153579.[26] TIAN Y,YANG Z F,LI Y,et al.Pharmacokinetic comparisonsof hydroxysafflower yellow A in normal and blood stasis syndromerats[J].Journal of Ethnopharmacology,2010,129(1):1⁃4.[27] WANG H,LIU J,YANG Y,et al.Hydroxy⁃Safflower Yellow Ainhibits the TNFR1⁃Mediated Classical NF⁃κB Pathway byInducing Shedding of TNFR1[J].Phytotherapy Research:PTR,2016,30(5):790⁃796.[28] JIN M,SUN C Y,ZANG B X.Hydroxysafflor yellow Aattenuate lipopolysaccharide⁃induced endothelium inflammatoryinjury[J].Chinese Journal of Integrative Medicine,2016,22(1):36⁃41.[29] ZHONG X,ZHANG L,LI Y,et al.Kaempferol alleviates ox⁃LDL⁃induced apoptosis by up⁃regulation of miR⁃26a⁃5p viainhibiting TLR4/NF⁃κB pathway in human endothelial cells[J].Biomed Pharmacother,2018,108:1783⁃1789. [30] JIN M,SUN C,PEI C,et al.Effect of safflor yellow injectionon inhibiting lipopolysaccharide⁃induced pulmonary inflammatoryinjury in mice[J].Chinese Journal of Integrative Medicine,2013,19(11):836⁃843.[31] CHEN L S,ZHENG D S.Safflor Yellow A Protects Beas⁃2BCells Against LPS⁃Induced Injury via Activating Nrf2[J].RevBras Farmacogn,2023:1⁃10.[32] LI X J,KANG Y,WANG R R,et al.The Effects of SafflowerYellow on Acute Exacerbation of Chronic Obstructive PulmonaryDisease:A Randomized,Controlled Clinical Trial[J].Evidence⁃Based Complementary and Alternative Medicine,2019,2019:5952742.[33] JIN M,XUE C J,WANG Y,et al.Protective Effect ofHydroxysafflor Yellow A on Inflammatory Injury in ChronicObstructive Pulmonary Disease Rats[J].Chinese Journal ofIntegrative Medicine,2019,25(10):750⁃756. [34] ZHENG M,GUO X,PAN R,et al.Hydroxysafflor Yellow AAlleviates Ovalbumin⁃Induced Asthma in a Guinea Pig Model byAttenuateing the Expression of Inflammatory Cytokines and SignalTransduction[J].Frontiers in Pharmacology,2019,10:328.[35] JIN M,WANG L,WU Y,et al.Protective effect ofhydroxysafflor yellow A on bleomycin⁃induced pulmonaryinflammation and fibrosis in rats[J].Chinese Journal ofIntegrative Medicine,2018,24(1):32⁃39.[36] WANG Y,XUE C,DONG F,et al.Hydroxysafflor yellow aattenuates small airway remodeling in a rat model of chronicobstructive pulmonary disease[J].Biological&PharmaceuticalBulletin,2014,37(10):1591⁃1598.[37] PAN R,ZHANG Y,ZANG B,et al.Hydroxysafflor yellow Ainhibits TGF⁃β1⁃induced activation of human fetal lungfibroblasts in vitro[J].The Journal of Pharmacy andPharmacology,2016,68(10):1320⁃1330.[38] 杨璇.红花黄色素对急性冠脉综合征患者心功能和基质金属蛋白酶的影响[J].湖南中医药大学学报,2011,31(2):14⁃16.[39] 褚永果,齐洪娜,刘晓婷,等.红花黄色素治疗严重脓毒症患者的心肌损伤[J].中成药,2017,39(4):706⁃710.[40] ZHOU M X,FU J H,ZHANG Q,et al.Effect of hydroxysafflower yellow A on myocardial apoptosis after acute myocardialinfarction in rats[J].Genetics and Molecular Research:GMR,2015,14(2):3133⁃3141.[41] ZHOU D,DING T,NI B,et al.Hydroxysafflor Yellow Amitigated myocardial ischemia/reperfusion injury by inhibitingthe activation of the JAK2/STAT1pathway[J].InternationalJournal of Molecular Medicine,2019,44(2):405⁃416. [42] YE J,LU S,WANG M,et al.Hydroxysafflor Yellow A ProtectsAgainst Myocardial Ischemia/Reperfusion Injury via SuppressingNLRP3Inflammasome and Activating Autophagy[J].Frontiersin Pharmacology,2020,11:1170.[43] Suchal K,Malik S,Gamad N,et al.Kaempferol Attenuates My⁃ocardial Ischemic Injury via Inhibition of MAPK SignalingPathway in Experimental Model of Myocardial Ischemia⁃Reperfusion Injury[J].Oxidative Medicine and CellularLongevity,2016,2016:7580731.[44] ZHOU M,REN H,HAN J,et al.Protective Effects ofKaempferol against Myocardial Ischemia/Reperfusion Injury inIsolated Rat Heart via Antioxidant Activity and Inhibition ofGlycogen Synthase Kinase⁃3β[J].Oxidative Medicine andCellular Longevity,2015,2015:481405.[45] LI Z,HU J,LI Y,et al.The effect of hyperoside on thefunctional recovery of the ischemic/reperfused isolated rat heart:potential involvement of the extracellular signal⁃regulated kinase1/2signaling pathway[J].Free Radical Biology&Medicine,2013,57:132⁃140.[46] FAN S,LIN N,SHAN G,et al.Safflower yellow for acuteischemic stroke:A systematic review of randomized controlledtrials[J].Complementary Therapies in Medicine,2014,22(2):354⁃361.[47] 赵红领,李磊,杨慧,等.红花黄色素调控p38MAPK对H2O2诱导的星形胶质细胞损伤的保护作用[J].免疫学杂志,2020,36(1):80⁃85.[48] YAN T,HE B,XU M,et al.Kaempferide prevents cognitivedecline via attenuation of oxidative stress and enhancement ofbrain⁃derived neurotrophic factor/tropomyosin receptor kinase B/cAMP response element⁃binding signaling pathway[J].Phytotherapy Research:PTR,2019,33(4):1065⁃1073. [49] CAO J,TANG C,GAO M,et al.Hyperoside alleviatesepilepsy⁃induced neuronal damage by enhancing antioxidantlevels and reducing autophagy[J].Journal of Ethnopharmacology,2020,257:112884.[50] LI C C,YANG C Z,LI X M,et al.Hydroxysafflor yellow Ainduces apoptosis in activated hepatic stellate cells throughERK1/2pathway in vitro[J].Eur J Pharm Sci,2012,46(5):397⁃404.[51] WU N,LI J,LUO H,et al.Hydroxysafflor yellow A promotesapoptosis via blocking autophagic flux in liver cancer[J].Biomed Pharmacother,2021,136:111227.(收稿日期:2023⁃08⁃15)(本文编辑:韩虹娟)。
第22卷第1期宿州学院学报Vol .22,No .1 2007年2月Journal of Suzhou C ollege Feb .2007黄酮类化合物药理作用的研究进展王晓梅1, 曹稳根2(1宿州市立医院药剂科,安徽宿州234000;2宿州学院化学与生命科学系,安徽宿州234000)摘要:黄酮类化合物是一类在多种植物中广泛分布的多酚化合物。
由于其具有多种生物活性和药理作用,已引起了人们广泛的兴趣。
本文综述了近年来黄酮类化合物抗氧化、清除自由基、抗肿瘤、抗癌、抗菌、抗病毒、抗炎免疫、抗衰老等药理学作用的研究进展。
关键词:黄酮类化合物;药理作用中图分类号:R 285 文献标识码:A 文章编号:1673-2006(2007)01-0105-03收稿日期:2006-08-26作者简介:王晓梅(1963-),女,安徽宿州人,药师,研究方向:中药药理药性。
黄酮类化合物亦称类黄酮或生物类黄酮,主要是指基本母核为2-苯基色原酮类化合物,目前黄酮类化合物已达8000多种[1]。
黄酮类化合物的结构特点是均有一个三环的核心,其基本结构式由两个苯环(A 和B)通过中间杂环的吡喃或吡喃酮(C)相连接[2]。
根据C 环的氧化状况和B 环所连接的位置不同进行分类,主要有黄酮及黄酮醇类,如芦丁、槲皮素;二氢黄酮及二氢黄酮醇类,如陈皮苷;异黄酮及异黄酮醇类,如葛根素;黄烷醇类,如儿茶素;花色素类,如飞燕草素;双黄酮类,如银杏素;查耳酮类,如红花苷;其他黄酮类,如异芒果素[3]。
黄酮类化合物是一类存在于多种植物中的多酚化合物,除传统意义上的抗炎、抗变态、抗病毒、解热和保肝作用外,近年来黄酮类化合物的药理作用又得到了更深入的研究,现综述如下。
1 黄酮类化合物抗氧化和清除自由基作用自由基(Free radical)是一类在外层电子轨道上含有单个不配对电子的原子、原子团和分子[4,5]。
生物体内常见的自由基有超氧自由基(O 2・-)、羟自由基(・O H )、烷氧自由基(R O ・)。
黄酮药理作用的研究进展范 景(桐庐县中医院中药房,浙江 杭州 311500)[摘要]黄酮即黄酮类化合物,主要包括黄酮类化合物、黄酮醇类化合物、二氢黄酮类化合物、二氢黄酮醇类化合物、异黄酮类化合物、查耳酮类化合物、二氢查耳酮类化合物及黄烷醇类化合物等。
目前的研究发现,黄酮的药理作用主要为抗炎、抗肿瘤、抗菌及抗病毒等。
本研究主要是探讨黄酮的神经保护作用、心血管保护作用、抗溃疡作用、降糖作用及肝肾保护作用等药理作用,以期为黄酮的临床应用提供参考依据。
[关键词]黄酮类化合物;药理作用;研究进展[中图分类号]R962 [文献标识码]A [文章编号]2095-7629-(2021)8-0013-02黄酮指黄酮类化合物。
黄酮类化合物广泛存在于自然界的植物中,其毒性较低,种类繁多,具有多种生物活性。
目前,研究人员已在植物及多种中草药中分离提取出该类物质,并针对其药理作用进行了大量的研究。
研究发现,黄酮类化合物的药理作用主要为抗炎、抗肿瘤、抗菌及抗病毒。
随着临床上对黄酮类化合物研究的不断深入,该类物质的神经保护作用、心血管保护作用、抗溃疡作用、降糖作用及肝肾保护作用等药理作用也逐渐受到研究人员的关注。
本文对黄酮药理作用的研究进展做一综述。
1 黄酮的神经保护作用阿尔茨海默病(AD)是一种发生在老年前期及老年人中的严重中枢神经系统退行性疾病[1]。
曹薇等[2]通过建立学习记忆障碍动物模型发现,淫羊藿总黄酮具有改善行为缺陷、提高学习记忆能力的作用,并认为该物质能够减少钙离子的内流,调控凋亡蛋白的表达,抑制海马神经元的凋亡。
李宝华等[3]通过建立大鼠慢性脑缺血模型模拟血管性痴呆,观察山楂叶总黄酮对由慢性脑缺血引起的学习记忆障碍是否具有改善的作用。
其研究发现,山楂叶总黄酮组大鼠的认知能力高于模型组大鼠,且该组大鼠海马组织中炎症因子的水平明显低于模型组大鼠。
其研究结果提示,山楂叶总黄酮可抑制脑组织炎症反应的发生,减轻炎症因子对脑组织的损伤,从而可改善认知功能。
黄酮类化合物是植物在长期自然选择过程中产生的一些次级代谢产物,广泛存在于蔬菜、水果、牧草和药用植物中[1]。
目前,已于5000多种植物中发现了8000多种黄酮类化合物,主要有黄酮及黄酮醇类,二氢黄酮及二氢黄酮醇类,异黄酮及异黄酮醇类,花色素类,黄烷醇类,查耳酮类,双黄酮类及其他黄酮类。
黄酮类化合物药理作用广泛,具有保护心血管系统、抗癌、抗炎、抗氧化、抗自由基、抗菌、抗病毒、镇痛等作用。
笔者就近年来其药理作用研究进展作一综述。
1抗癌作用黄酮类化合物主要是通过抑制癌细胞增殖、诱导肿瘤细胞凋亡、促进抑癌基因表达、抗致癌因子、干预肿瘤细胞信号转导等途径来实现抗癌作用。
Billard等[2]研究表明,黄酮类化合物Flavopiridol可通过抑制诱导型一氧化氮合酶(iNOS的表达,降低NO生成,进而诱导慢性B淋巴细胞白血病细胞凋亡,其主要作用于S期与G2期,并能够与细胞周期依赖型抗肿瘤药物产生协同作用。
Haddad等[3]考察了26种黄酮类化合物对前列腺癌LNCaP细胞及PC-3细胞增殖的抑制作用,结果发现多数黄酮类化合物在低浓度下都有抑制癌细胞增殖的作用。
李兰英等[4]研究表明,陈皮多甲氧基黄酮类成分可显著诱导人肝癌细胞株SMMC-7721、HepG2凋亡,这可能与该成分作用于肿瘤细胞增殖周期G2/M期,且能使G0/G1期细胞趋于同步化相关。
Handayani等[5]研究表明,大豆异黄酮提取物可显著抑制前列腺癌PC-3细胞增殖,可通过下调白介素-8(IL-8表达,减少细胞周期蛋白A(cyclin A表达,并将细胞周期阻断在G2/M期,从而抑制肿瘤的转移。
2抗氧化、清除自由基作用黄酮类化合物有很强的还原性,可清除各种自由基,发挥显著的抗氧化作用。
贾东辉等[6]研究表明,从构树叶中提取的黄酮,具有明显的抗氧化活性,且其抗氧化活性随着提取物浓度的增加而逐渐增强。
单杨等[7]研究表明,橙皮苷具有较强清除活性氧能力。
胡琴等[8]发现葛根黄酮在体外具有明显的抗氧化能力,能有效清除羟自由基和超氧阴离子,抑制丙二醛的氧化作用。
Rebai等[9]研究了3种黄酮类化合物(kaempferol3-O-isorhamninoside,rhamnocitrin-3-O-isorham-ninoside和rhamnetin-3-O-isorhamninoside对DPPH自由基和超氧阴离子的清除作用,结果发现rhamnocitrin-3-O-isorhamninoside具有强大的清除自由基作用,且其效应与剂量大小具有明显的关系。
3抗炎作用Zheng等[10]发现漆树黄酮可通过抑制脂多糖(LPS激活的小胶质细胞内IκB降解、NF-κB激活和p38MAPK的磷酸化,进而抑制神经毒性因子TNF-α、NO和前列腺素E2(PGE2的产生,从而发挥其抗神经炎症作用。
此外,芹菜配基、毛地黄黄酮、水飞蓟素均能够显著抑制小胶质细胞激活[11-13]。
刘金霞等[14]研究发现黄芩茎叶总黄酮能够通过抑制前列腺素E2的合成和释放、抑制一氧化氮合酶,进而抑制蛋清所致的大鼠足肿胀,具有显著的抗炎作用。
Imada等[15]证实了橘类植物中的聚甲基黄酮川皮苷可抑制鼠体内的aggrecanases-1和aggrecanases-2的基因表达,从而减轻骨与软骨的损伤。
Silvia等[16]研究表明,植物Cayaponia tayuya 根中的几种黄酮类化合物(文塞宁-2,棘甙,皂草黄素和当黄酮类化合物的药理学作用研究进展孟雪莲1,徐成斌21.辽宁大学药学院,辽宁沈阳110036;2.辽宁大学环境学院,辽宁沈阳110036摘要:概括了黄酮类化合物的种类,介绍了黄酮类化合物具有抗癌、抗氧化、清除自由基、抗炎、抗病毒、降血脂、抗辐射等药理作用,为其深度开发和研究提供依据。
关键词:黄酮类化合物;药理学作用;进展中图分类号:R285文献标识码:A文章编号:1002-204X(201202-0063-02Research Progress in Pharmacological Function of FlavonoidsMENG Xue-lian et al(School of Pharmacy LiaoningUniversity,Shenyang,Liaoning110036Abstract The kinds of flavonoid were summarized,the pharmacological functions of flavonoid such as anti-cancer, anti-oxidation,removing free radicals,anti-inflammation,anti-virus,reducing blood lipids and radioresistance were introduced,which could provide basis for further research and exploitation.Key words Flavonoids;Pharmacological function;Progress基金项目:辽宁省教育厅项目(2009A307。
作者简介:孟雪莲(1978-,女,辽宁沈阳人,讲师,博士,从事药理学研究。
收稿日期:2011-12-23宁夏农林科技,Ningxia Journal of Agri.and Fores.Sci.&Tech.2012,53(02:63-64,11963药黄素能够通过抑制环氧化酶(COX-2和诱导型一氧化氮酶的诱导活性,从而发挥抗炎作用。
4抗菌、抗病毒作用黄酮类化合物具有很强的抗菌作用。
山奈酚对金黄色葡萄菌(Staphyloccocus aureus、伤寒杆菌(Salmonella typhi及痢疾杆菌(Shigella等均有抑制作用。
杨梅黄酮对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌(Escherichia coli、伤寒杆菌和痢疾杆菌有抑制作用,也能够抑制假丝酵母菌(Candida albicans的生长[17]。
刘云波等[18]采用K-B纸片扩散法研究了黄芩的体外抗菌作用,结果表明,黄芩浸出液对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌、白色葡萄球菌(S.albus、绿脓杆菌(Pseudomonas aeruginosa、乙型链球菌(β-streptococcus均有显著的抑制作用。
黄酮类化合物还具有抗病毒作用。
1988年陈鸿珊等首次发现,黄芩甙和黄芩素可显著抑制HIV逆转录酶的活性,并在H9细胞培养中发现了黄芩甙能够抑制HIV-1的复制。
赵晶[19]研究证实了黄芩素和黄芩甙能够抑制HIV逆转录酶活性,并进一步发现黄芩素的抑制作用较黄芩甙更强。
此外,王志杰等[20]用人疱疹病毒HSV-1、HS-1株感染豚鼠皮肤,结果表明黄芪总黄酮具有较好的治疗效果。
Nagai[21]的研究发现,5,7,4′-三羟基-8-甲氧基黄酮(F36可抗流感病毒A和B。
5抗心血管疾病黄酮类化合物对心血管系统的作用是多方面的,有降血脂、降胆固醇、抑制血栓和扩张冠状动脉等作用。
袁丽萍等[22]发现,映山红花总黄酮可抑制缺血心肌组织中Na+-K+-ATP 酶和Ca2+-Mg2+-ATP酶活性,并降低总ATP酶活力,显著改善心肌病理损伤程度。
Kawaguchi等[23]的研究表明,含多甲氧基黄酮的膳食可以显著降低血清极低密度脂蛋白(VLDL含量的19% ̄27%、低密度脂蛋白(LDL、胆固醇及甘油三酯含量的32% ̄40%。
张锦等[24]发现,银杏黄酮磷脂复合物对大鼠心肌再灌注血管内皮损伤具有显著的保护作用,这可能与其增强抗氧化酶活性,减少自由基对内皮细胞的氧化损伤,减少内源性血管活性物质ET1释放,纠正PGI2/TXA2失衡等机制有关。
李庆林等[25]研究表明,黄蜀葵花总黄酮对心肌损伤有一定的保护作用,黄蜀葵花总黄酮对注射垂体后叶素的大鼠心电图T波升高具有抑制作用,且使大鼠血清中游离脂肪酸水平降低,肌酸磷酸激酶(CPK和乳酸脱氢酶(LDH升高受到抑制,小鼠心肌线粒体中超氧化物歧化酶(SOD和谷胱甘肽过氧化物酶(GSHPx活性提高,丙二醛(MDA生成减少。
6其他作用黄酮类化合物具有镇痛、雌激素、抗辐射等作用。
张黎等[26]研究发现黄酮具有明显的镇痛作用,其机制可能是与抑制前列腺素E2合成、抑制脂质过氧化以及促进脑组织中NO释放有关。
木黄酮、染料木素、大豆素等异黄酮类均是植物雌激素的主要成分,具有雌激素样作用。
研究表明,槲皮素具有抗辐射作用,可提高人外周血淋巴细胞的辐射抗性,增加受辐射小鼠骨髓细胞DNA的含量,降低脾脏过氧化脂(LPO的含量[27]。
此外,有些黄酮类化合物还具有改善微循环、止咳、祛痰、抗糖尿病、抗抑郁等多种药理学作用。
7小结综上所述,黄酮类化合物来源广泛,作用繁多,因此,对其药理作用进行深入细致的研究具有重要的意义。
参考文献:[1]蔡建,华景清.黄酮提取工艺进展[J].淮阴工学院学报,2003,12(5:82-85.[2]BILLARD C,MENASRIA F,QUINEY C,et al.Flavopiridolinduced iNOS down-regulation during apoptosis of chronic lymphocytic leukemia cells is caspase-dependent[J].Leukemia Res-earch,2008,32(5:755-760.[3]HADDAD AQ,VENKATESWARAN V,VISWANATHAN L,et al.Novel antiprolife-rative flavonoids induce cell cycle arrest in human prostate cancer cell lines[J].Prostate Cancer Prostatic Dis, 2006,9(1:68-76.[4]李兰英,彭蕴汝.陈皮多甲氧基黄酮类成分对人肝癌SMMC-7721、HepG2细胞株增殖的影响[J].中药材,2007,30(3:324-326.[5]HANDAYANI R,RICE L,CUI Y,et al.Isoflavones alterexpression of genes associated with cancer progression including interleukin-8,in androgen-independent PC-3human prostate cancer cells[J].J Nutr,2006,136(1:75-82.[6]贾东辉,杨雪莹.构树叶黄酮成分分析和抗氧化活性的测定[J].职业与健康,2006,22(17:1352.[7]单杨,李高阳,李忠海.柑橘皮中多甲氧基黄酮的体外抗氧化活性研究[J].食品科学,2007,28(8:100-103.[8]胡琴,齐云,许利平,等.葛根黄酮的体外抗氧化活性研究[J].中药药理与临床,2007,23(6:29-31.[9]REBAI B A,WISSEM B,MOHAMED B S,et al.Antioxidantand free radical-scavenging properties of three flavonoids isolated from the leaves of Rhamnus alaternus L.(Rhamnaceae:A structure-activity relationship study[J].Food Chemistry,2009,116(1:258-264.[10]ZHENG LT,OCK J,KWON B,et al.Suppressive effects offlavonoid fisetin on lipopolysaccharide-induced microglial activation and neurotoxicity[J].International Immunopharmacology,2008,8(3:484-494.[11]HA S K,LEE P,PARK J A,et al.Apigenin inhibits theproduction of NO and PGE2in microglia and inhibits neuronal cell death in a middle cerebral artery occlusion-induced focal ischemia mice model[J].Neurochemistry International,2008,52(4/5: 878-886.[12]CHEN H,JIN Z,WAN X,et al.Luteolin protects dopaminergicneurons from inflammation-induced injury through inhibition of microglial activation[J].Neuroscience Letters,2008,448(2: 175-179.[13]WANG M J,LIN W W,CHEN H L,et al.Silymarinprotects dopaminergic neurons against lipopolysaccharide-induced(下转第119页孟雪莲,等黄酮类化合物的药理学作用研究进展53卷02期643.3推进农资供应与技术服务相结合的监管体系积极引导农资经营和技术服务双连锁经营,建立农资营销新机制。