药物化学 第九节 中枢兴奋药和利尿药
一、A1
1、下列药物中能用于治疗阿尔茨海默病(老年性痴呆)的药物是
A、咖啡因
B、氯丙嗪
C、吡拉西坦
D、羧甲司坦
E、尼可刹米
2、尼可刹米属于
A、磺酰脲类降血糖药
B、吡乙胺类中枢兴奋药
C、酰胺类中枢兴奋药
D、双胍类降血糖药
E、黄嘌呤类中枢兴奋药
3、苯甲酸钠和咖啡因按1:1的比例配成的溶液，其名称是
A、黄嘌呤
B、可可碱
C、茶碱
D、安钠咖
E、吡拉西坦
4、咖啡因化学结构的基本母核是
A、苯环
B、异喹啉环
C、黄嘌呤
D、喹啉环
E、孕甾烷
5、下列药物中能用于治疗老年性痴呆的药物是
A、吡拉西坦
B、尼可刹米
C、咖啡因
D、二甲弗林
E、尼莫地平
6、以下关于呋塞米的叙述不正确的是
A、又名速尿
B、为强效利尿药，作用强而快
C、临床上用于其他利尿药无效的严重病例
D、本品的氢氧化钠溶液，与硫酸铜反应，生成绿色沉淀
E、1位的氨磺酰基是必需基团
7、重氮化-萘酚偶合反应用来鉴别
A、氨基
B、酚
C、羧酸
D、醇基
E、芳香氨基
8、螺内酯的体内活性形式为
A、坎利酮
B、坎利酮酸
C、甘氨酸
D、甘露醇
E、呋塞米
9、下列叙述与氢氯噻嗪不符的是
A、又名双氢克尿塞
B、含磺酰基显弱酸性
C、碱性溶液中的水解物具有重氮化偶合反应
D、本品的氢氧化钠溶液与硫酸铜反应，生成绿色沉淀
E、主要是通过抑制髓袢升支粗段皮质部和远曲小管前段对Na+、Cl-和H2O的再吸收而发挥作用
10、氢氯噻嗪的结构类型是
A、磺酰胺类
B、多羟基化合物类
C、苯氧乙酸类
D、苯并噻嗪类
E、吩噻嗪类
11、下列叙述与氢氯噻嗪不符的是
A、白色结晶粉末，在水中不溶
B、含磺酰基显弱酸性
C、碱性溶液中的水解物具有重氮化偶合反应
D、本品的氢氧化钠溶液与硫酸铜反应，生成绿色沉淀
授課章節
及課題 第三篇
第十三章 利尿藥 學時安排 2 授課
時間
授課主要內容和基本要求：
基本要求
一、掌握呋塞米、氫氯噻嗪、螺內酯的藥理作用、主要作用部位和作用機制、臨床應用及主要不良反應。
二、熟悉甘露醇的作用和應用。瞭解利尿藥的分類。
授課內容
一、利尿藥作用的腎泌尿生理學基礎：腎小球濾過，腎小管和集合管的重吸收於分泌功能。
二、常用藥物
1．高效利尿劑：呋塞米 藥理作用、臨床應用、不良反應及藥物相互作用。
2. 中效利尿劑：氫氯噻嗪 藥理作用，臨床應用及不良反應。
3．弱效利尿劑：螺內酯：作用機制、用途和不良反應。阿米洛利、氨苯喋啶的特點。
三、脫水藥
甘露醇藥理和臨床應用。其他藥物的特點。
教學重點、難點和知識點：
1．利尿藥的分類、各類利尿藥的作用部位、作用機理、用途、不良反應和用藥注意問題。
2．脫水藥甘露醇和山梨醇的作用、應用及用藥注意事項。
教學過程：
1. 復習泌尿生理過程，腎小管再吸收、分泌功能，髓袢升支粗段髓質部與尿液稀釋和濃縮的關係。
2. 高效利尿藥：呋塞米、依他尼酸和布美他尼作用部位及機制，對Na+、Cl-、Ca2+、Mg2+、K+等在腎小管再吸收的影響，主要臨床用途，不良反應及藥物的相互作用。
3. 中效利尿藥：噻嗪類的藥理作用、作用機制、臨床用途和不良反應。
4. 低效利尿藥：螺內酯、氨苯蝶啶、阿米洛利、乙醯唑胺的作用機制、臨床用途、不良反應。
脫水藥：甘露醇、山梨醇、高滲葡萄糖的作用機制、臨床用途、禁忌症。
示教方式與教具：
多媒體教學
思考題、作業題及參考書：
1. 高效利尿藥呋噻米的作用機制、適應症及不良反應。
2. 中效利尿藥氫氯噻嗪的藥理作用，作用機制及用途。
呋塞米的作用部位是()
A.速尿
B.甘露醇
C.呋塞米
D.螺内酯
E.氢氯噻嗪
氨苯蝶啶的作用部位是()
A.迅速、强大而持久
B.迅速、强大而短暂
C.迅速、微弱而短暂
D.缓慢、强大而持久
E.缓慢、微弱而短暂
尿崩症病人宜选用()
A.尿崩症
B.轻度高血压
C.心源性水肿
D.糖尿病
E.特发性高尿钙
醛固酮增高性水肿病人宜送用()
A.血尿酸浓度降低
B.低钾血症
C.低钠血症
D.耳毒性
E.低氯性碱中毒
某婴儿出生后不久发现脑袋较常人大，而且该婴儿总是啼哭不止，后确诊为大脑积水，下列哪种药可作为首选()
A.氢氯噻嗪
B.呋塞米
C.螺内酯
D.乙酰唑胺
E.氯噻嗪
第1页 药理学—— 利尿药与脱水药知识点归纳
考情分析
二十二、利尿药和脱水药 1.利尿药
（1）呋塞米、氢氯噻嗪、螺内酯的药理作用、作用机制、临床应用及主要不良反应 熟练掌握
（2）布美他尼、吲达帕胺、氨苯蝶啶和阿米洛利的作用特点和应用 了解
2.脱水药 甘露醇药理和临床应用 掌握
一、利尿药
【利尿机制】
——抑制肾小管各段对钠（Na+）的重吸收
【分类及代表药】
1.强效利尿药：又称袢利尿药
作用部位：髓袢升支粗段（髓质部和皮质部）
代表药：呋塞米、布美他尼、依他尼酸
2.中效利尿药
作用部位：远曲小管近端
代表药：噻嗪类（氢氯噻嗪）、氯噻酮
3.弱效利尿药
作用部位：远曲小管末端和集合管
代表药：螺内酯、氨苯蝶啶、阿米洛利
（一）强效利尿药——呋塞米（速尿）
【作用原理】
◆“ K＋－Na＋－2Cl－ ”共同转运载体蛋白
◆减少NaCl和水的重吸收——肾的稀释功能受抑制。
◆肾髓质间液渗透压降低，影响集合管对水的重吸收——肾的浓缩功能受抑制。
第2页 【髓袢升支粗段对NaCl的重吸收及呋塞米的作用机制】
【药理作用】
（1）利尿特点
迅速：注射5分钟起效
强大：可达40ml/分钟
短暂：维持5小时左右
尿中排出大量：Cl－、Na＋、K＋、Ca2＋ 、Mg2＋
（2）直接扩张血管（与利尿作用无关）：降低肾血管阻力，增加肾血流量，肾衰竭时尤其明显。
【临床应用】
（1）消除各种严重水肿：
（2）急性肺水肿和脑水肿：
（3）急性肾功能衰竭早期：增加肾血流量＋冲刷肾小管；
（4）配合输液加速毒物排泄
（5）高钙血症、高血压危象的辅助治疗
【不良反应】
（1）水电解质紊乱：
