授課章節
及課題 第三篇
第十三章 利尿藥 學時安排 2 授課
時間
授課主要內容和基本要求：
基本要求
一、掌握呋塞米、氫氯噻嗪、螺內酯的藥理作用、主要作用部位和作用機制、臨床應用及主要不良反應。
二、熟悉甘露醇的作用和應用。瞭解利尿藥的分類。
授課內容
一、利尿藥作用的腎泌尿生理學基礎：腎小球濾過，腎小管和集合管的重吸收於分泌功能。
二、常用藥物
1．高效利尿劑：呋塞米 藥理作用、臨床應用、不良反應及藥物相互作用。
2. 中效利尿劑：氫氯噻嗪 藥理作用，臨床應用及不良反應。
3．弱效利尿劑：螺內酯：作用機制、用途和不良反應。阿米洛利、氨苯喋啶的特點。
三、脫水藥
甘露醇藥理和臨床應用。其他藥物的特點。
教學重點、難點和知識點：
1．利尿藥的分類、各類利尿藥的作用部位、作用機理、用途、不良反應和用藥注意問題。
2．脫水藥甘露醇和山梨醇的作用、應用及用藥注意事項。
教學過程：
1. 復習泌尿生理過程，腎小管再吸收、分泌功能，髓袢升支粗段髓質部與尿液稀釋和濃縮的關係。
2. 高效利尿藥：呋塞米、依他尼酸和布美他尼作用部位及機制，對Na+、Cl-、Ca2+、Mg2+、K+等在腎小管再吸收的影響，主要臨床用途，不良反應及藥物的相互作用。
3. 中效利尿藥：噻嗪類的藥理作用、作用機制、臨床用途和不良反應。
4. 低效利尿藥：螺內酯、氨苯蝶啶、阿米洛利、乙醯唑胺的作用機制、臨床用途、不良反應。
脫水藥：甘露醇、山梨醇、高滲葡萄糖的作用機制、臨床用途、禁忌症。
示教方式與教具：
多媒體教學
思考題、作業題及參考書：
1. 高效利尿藥呋噻米的作用機制、適應症及不良反應。
2. 中效利尿藥氫氯噻嗪的藥理作用，作用機制及用途。
第1页 药理学—— 利尿药与脱水药知识点归纳
考情分析
二十二、利尿药和脱水药 1.利尿药
（1）呋塞米、氢氯噻嗪、螺内酯的药理作用、作用机制、临床应用及主要不良反应 熟练掌握
（2）布美他尼、吲达帕胺、氨苯蝶啶和阿米洛利的作用特点和应用 了解
2.脱水药 甘露醇药理和临床应用 掌握
一、利尿药
【利尿机制】
——抑制肾小管各段对钠（Na+）的重吸收
【分类及代表药】
1.强效利尿药：又称袢利尿药
作用部位：髓袢升支粗段（髓质部和皮质部）
代表药：呋塞米、布美他尼、依他尼酸
2.中效利尿药
作用部位：远曲小管近端
代表药：噻嗪类（氢氯噻嗪）、氯噻酮
3.弱效利尿药
作用部位：远曲小管末端和集合管
代表药：螺内酯、氨苯蝶啶、阿米洛利
（一）强效利尿药——呋塞米（速尿）
【作用原理】
◆“ K＋－Na＋－2Cl－ ”共同转运载体蛋白
◆减少NaCl和水的重吸收——肾的稀释功能受抑制。
◆肾髓质间液渗透压降低，影响集合管对水的重吸收——肾的浓缩功能受抑制。
第2页 【髓袢升支粗段对NaCl的重吸收及呋塞米的作用机制】
【药理作用】
（1）利尿特点
迅速：注射5分钟起效
强大：可达40ml/分钟
短暂：维持5小时左右
尿中排出大量：Cl－、Na＋、K＋、Ca2＋ 、Mg2＋
（2）直接扩张血管（与利尿作用无关）：降低肾血管阻力，增加肾血流量，肾衰竭时尤其明显。
【临床应用】
（1）消除各种严重水肿：
（2）急性肺水肿和脑水肿：
（3）急性肾功能衰竭早期：增加肾血流量＋冲刷肾小管；
（4）配合输液加速毒物排泄
（5）高钙血症、高血压危象的辅助治疗
【不良反应】
（1）水电解质紊乱：
第二十六章 利尿药与脱水药
一、选择题
1．呋塞米的利尿作用机制是（ ）
A．抑制K+-Na+-2Cl-共同转运系统 B．抑制Na+-2Cl-转运系统
C．抑制碳酸酐酶的活性 D．抑制远曲小管对Na+的吸收
E．拮抗醛固酮受体
2．呋塞米的不良反应不包括（ ）
A．低钾血症 B．高镁血症 C．高尿酸血症 D．低氯性碱血症 E．耳毒性
3．呋塞米与强心苷合用易出现室性早搏主要是因为（ ）
A．低钾血症 B．低镁血症 C．低氯性碱血症 D．高尿酸血症 E.低钙血症
4．下列利尿药作用最强的是（ ）
A．呋塞米 B．布美他尼 C．氢氯噻嗪 D．氨苯喋啶 E．螺内酯
5．治疗继发性醛固酮增多症的首选药物是（ ）
A．呋塞米 B．氢氯噻嗪 C．氨苯喋啶 D．螺内酯 E．甘露醇
6．关于呋塞米的药代动力学下列叙述正确的是（ ）
A．口服30min起效，静推5mim起效 B．维持1~2小时
C．主要在肝脏内代谢灭活 D．t1/2为3小时 E．存在肝肠循环
7．呋塞米不易和下列哪种抗生素合用（ ）
A．青霉素 B．头孢曲松 C．卡那霉素 D．红霉素 E．环丙沙星
8．关于螺内酯叙述下列不正确的是（ ）
A．利尿作用弱而持久 B．起效慢 C．久用可引起高血钾
D．对切除肾上腺者有效 E．可以治疗肝性水肿
9．痛风者慎用下列哪种药物（ ）
A．氢氯噻嗪 B．螺内酯 C．氨苯喋啶 D．阿米洛利 E．甘露醇
10．关于呋塞米下列说法错误的是（ ）
A．与链霉素合用可增强耳毒性 B．与吲哚美辛合用利尿作用减弱
C．与华法林合用可引起出血 D．与红霉素合用可增强耳毒性
E．有痛风史者可诱发痛风发作
11．关于布美他尼下列说法不正确的是（ ）
第十章 利尿药及合成降血糖药物
一、单项选择题
1) -葡萄糖苷酶抑制剂降低血糖的作用机制是
A. 增加胰岛素分泌 B. 减少胰岛素清除
C. 增加胰岛素敏感性 D. 抑制-葡萄糖苷酶，加快葡萄糖生成速度
E. 抑制-葡萄糖苷酶，减慢葡萄糖生成速度
2) 下列有关甲苯磺丁脲的叙述不正确的是
A. 结构中含磺酰脲，具酸性，可溶于氢氧化钠溶液，因此可采用酸碱滴定法进行含量测定
B. 结构中脲部分不稳定，在酸性溶液中受热易水解
C. 可抑制-葡萄糖苷酶
D. 可刺激胰岛素分泌
E. 可减少肝脏对胰岛素的清除
3) 下列口服降糖药中，属于新一代磺酰脲类（又称为第三代）的是
A. Tolbutamide B. Glimepiride C. Glibenclamide D. Glipizide E. Chlorpropamide
4) 下列有关磺酰脲类口服降糖药的叙述，不正确的是
A. 可水解生成磺酰胺类
B. 结构中的磺酰脲具有酸性
C. 第二代较第一代降糖作用更好、副作用更少，因而用量较少
D. 第一代与第二代的体内代谢方式相同
E. 第二代苯环上磺酰基对位引入了较大结构的侧链
5) 下列与Metformin Hydrochloride不符的叙述是
A. 具有高于一般脂肪胺的强碱性 B. 水溶液显氯化物的鉴别反应
C. 可促进胰岛素分泌 D. 增加葡萄糖的无氧酵解和利用
E. 肝脏代谢少，主要以原形由尿排出
6) 坎利酮是下列哪种利尿药的活性代谢物?
A. 氨苯蝶啶B. 螺内酯C. 速尿D. 氢氯噻嗪E. 乙酰唑胺
7) N-[5-(氨磺酰基)-1,3,4-噻二唑-2-基]乙酰胺的英文通用名：
A. Acetazolamide B. Spironolactone C. Tolbutamide D. Glibenclamide E. Metformin Hydrochloride
8) 分子中含有、-不饱和酮结构的利尿药是：
