钙拮抗剂的区别

2015年第2期钙拮抗剂的分代及合理应用钙拮抗剂是指在细胞水平上选择性地阻断钙离子经细胞膜进入细胞内，从而减少细胞内钙离子浓度的一类药物。

它主要作用于心脏和血管，用于高血压的治疗。

目前，钙拮抗剂按照其作用特点和持续时间可分为三代：第一代为短效制剂。

其代表药物有硝苯地平（心痛定）、异搏定（维拉帕米）、地尔硫卓（恬尔心）等。

因降压效果可靠，在现阶段仍是国内最常用的降压药，尤其是在农村基层，因其价格便宜而深受患者欢迎。

这类制剂的缺陷是每日需多次服药，一天内可引起血压的很大波动，还可引起反射性交感神经兴奋，导致心肌耗氧增加，容易诱发心律失常。

有研究证明，这类药物不能有效降低心脑血管病的发病率和死亡率，患者应用中应十分谨慎。

第二代为中效制剂。

分为两大类：A 类基本上为第一代钙拮抗剂的缓释、控释制剂，是近10年来开发的新剂型。

其代表药物有硝苯地平控释片、硝苯地平缓释片和非洛地平缓释片（波依定）等。

这些药每日服用1～2次，24小时降压作用平稳，可避免晨起高血压，有利于降低脑血管病的发生率，而且服药后头痛、面红、心悸等副作用也明显减少。

B 类则为新的化合物，其代表药物有尼群地平、尼莫地平、尼索地平等。

第三代为长效制剂。

包括氨氯地平（络活喜）、拉西地平（司乐平）等。

研究发现，长效钙拮抗剂作为基本降压药物，可用于伴有缺血性心脏病的高血压病患者。

现在越来越多的患者开始使用长效钙拮抗剂进行降压治疗。

第二代中的A 类及第三代，价格远高于第一代，患者可以根据自己的病情及经济条件遵医嘱选择应用。

文\马亚平用药指南坚持服药收效明显。

速效救心丸采用先进科学的制作工艺，应用超临界萃取技术，将药材中的有效成分，应用固体分散技术以分子状态浓缩于滴丸中，采取舌下含化的服法，药物有效成分快速进入丰富的舌下血管，减小了对胃肠的刺激，大大提高了生物利用度，同时，去除了原生药久服产生的副作用。

经过30余年临床应用证实，长期以治疗剂量服用速效救心丸，不仅不会影响急救疗效，而且更可以通过改善心肌缺血状况预防心绞痛、心梗的发作或明显减轻发作程度，大大降低心肌梗死的发生率。

钙拮抗剂（刘启明）钙拮抗剂又称钙通道阻滞剂，能选择性阻滞钙离子经细胞膜上电压依赖性钙通道进入细胞内，减少胞内钙离子浓度，从而影响细胞功能的药物。

20世纪70年代初由Fleckenstein提出钙拮抗剂(CCBs)的概念，其发现和广泛的临床应用，是本世纪心血管治疗的中最重要的进展之一，堪称心血管药物的里程碑。

近年来世界各国已批准应用和正进入临床试用的药物近40多种，对于钙拮抗药的研究得到了普遍的重视。

1 钙拮抗剂的分类钙通道是细胞膜上的蛋白质小孔，易通透钙离子，对其他离子通透性低，根据其激活方式分为受体调控的钙通道（ROC）及电压依赖的钙通道（VDC），在心血管系统以电压依赖的钙通道为主，临床上作用的钙拮抗剂主要作用于VDC的L型为主，根据药物对钙通道的选择性可分为选择性和非选择性二大类。

选择性钙拮抗剂与心血管疾病关系密切。

最近由Toyo-Oka等提出一种新分类方法，将选择性钙拮抗剂根据化学性质分成几个大的亚类(二氢吡啶类、苯二氮卓类、苯基烷氨类等)，这些亚类对于脂肪和心脏的亲和力不一样，每个亚类根据药代动力学及药效学特性的不同，又分为第1代、第2代和第3代化合物.其分类见表1 。

表1 选择性钙拮抗剂分类选择性钙拮抗剂第一代第二代第三代苯烷胺类(动脉<心脏) 维拉帕米缓释维拉帕米氨氯地平苯二氮卓类(动脉=心脏)硫氮卓酮缓释硫氮卓酮拉西地平二氢吡啶(动脉>心脏) 硝苯定平缓释硝苯地平、尼群地平、尼卡地平、尼莫地平控释硝苯定平乐卡地平1.1 第1代钙拮抗剂第1代钙拮抗剂的特点是起效快，作用时间短，每天需多次给药，加重传导性减弱和负性肌力作用。

主要品种有二氢吡啶类:硝苯地平、尼卡地平；苯二氮卓类：地尔硫卓；苯基烷氨类:维拉帕米、米倍地尔。

1.2 第2代钙拮抗剂第2代钙拮抗剂具有高度的血管选择性、性质稳定、疗效确切等特点。

但其药代动力学或药效学性能还不很理想。

如:(1)抗高血压作用在24小时内有波动；(2)活性突然降低可能引起功效迅速减小；(3)潜在的周期性自律神经系统的激活；(4)生物利用度问题，对于缓释制剂而言，总的药物释放并非总是100%。

钙拮抗剂的应用前几年关于钙拮抗剂的争论已基本平息,其引起胃肠出血、癌症和自杀的发生率增加没有充分证据,但短效制剂硝苯地平(每日大于30mg时)引起心肌梗塞病死率增加应引起临床的重视。

目前,钙拮抗剂在高血压病及其它心脑肾血管病变防治中仍具有重要地位,它包括一大族化学结构、功能、对组织选择性及不同钙通道与结合位点都各异的药物。

(一)药理作用:尽管结构上有显著差异,但都是在血管平滑肌及心肌组织中细胞膜上特异L型钙通道水平选择性阻滞Ca2+内流而产生其药理作用及治疗效应。

1、对血管作用:以二氢吡啶类最明显,舒张血管平滑肌使外周阻力下降,降压作用明显。

新的第二代钙离子拮抗剂有高度血管选择性,扩张冠状动脉,并改善侧枝循环。

对脑、肾、肠系膜及肢体血管也有舒张作用,对静脉作用小,一般不增加静脉容量,还有保护血管内皮细胞结构和功能完整、抗动脉硬化、抑制血管平滑肌细胞增生的作用。

2、对心脏作用:以非二氢吡啶类地尔硫卓和维拉帕米最为明显,具有负性肌力、负性频率和负性传导作用,对缺血心肌有保护及抗心肌肥厚作用。

3、对血流动力学作用:因所用药物不同而有差异,通常动脉压降低得益于小动脉舒张,外周阻力下降。

药物扩张血管系统取决于治疗前血管床阻力,通常用药前血压越高,则降压幅度越大。

不同钙拮抗剂降压及降低血管外周阻力的同时,对心率及心搏出量影响不同。

二氢吡啶类尤其短效硝苯地平反射性引起交感神经兴奋最明显,长效制剂则较轻。

非双氢吡啶类由于抑制窦房结自律性及房室结传导而减慢心率。

对区域性血流各钙拮抗剂也有差异,对冠脉均有扩张作用,缓解心绞痛,对肾脏扩张入球小动脉增加肾血流,且有排钠利尿作用;对脑血流亲脂性的二氢吡啶类药物如尼群地平、尼卡地平在未明显降压时即可改善脑血流。

4、其它作用:还有舒张非血管平滑肌、抑制血小板聚集作用。

5、对代谢效应:对钾无影响,但严重高血压大剂量应用硝苯地平可发生低血钾,长期应用可增加肾排钠,对血脂无明显影响。

抗高血压药--钙拮抗剂一、概述钙拮抗剂也叫钙通道阻滞剂简称CCB，主要通过阻断心肌和血管平滑肌细胞膜上的钙离子通道，抑制细胞外钙离子内流，使细胞内钙离子水平降低而引起心血管等组织器官功能改变的药物。

对心脏的作用，主要是抑制心肌去极化过程中第二时相钙离子内流，降低细胞内钙，减弱心肌收缩力，降低心肌氧耗量，同时抑制窦房结和房室结的钙内流，使窦房结自律性下降，房室传导减慢，心室率降低。

在血管主要扩张动脉平滑肌，降低外周阻力，而对静脉平滑肌作用甚小。

二、钙拮抗药的分类及特点钙拮抗剂的分类根据药物的分子结构及其作用于L型钙通道的不同亚单位，可将钙拮抗剂分为二氢吡啶类和非二氢吡啶类，前者以硝苯地平为代表，后者代表药物有维拉帕米和地尔硫。

根据药物作用的持续时间，钙拮抗剂又可分为短效和长效两类。

长效钙拮抗剂包括半衰期较长的药物，例如氨氯地平；脂溶性膜控型药物，例如拉西地平和乐卡地平；缓释或控释型制剂，例如非洛地平缓释片、硝苯地平控释片等。

根据药物受体结合特性、组织选择性和药代动力学特点等决定的临床作用，分为第一代、第二代、第三代和第四代。

第一代钙拮抗剂均为短效。

特点是：①量效关系难以预测。

这是因为生物利用度低、波动大，造成个体内和个体间的药物血浆浓度波动大。

②由于快速的血管扩张和交感神经系统激活引起反射性心动过速、心悸和头痛，尤其以硝苯地平最为明显，这是因为此药的达峰时间较短（1 h）。

③作用持续时间短。

半衰期短、清除率高，使高血压患者的血压和心绞痛患者的心肌缺血的控制很难实现24 h 的有效覆盖，在清晨的血压和缺血高峰期患者不能得到保护。

④血管选择性差，如维拉帕米和地尔硫卓具有明显心脏作用，包括负性变时、负性传导和负性变力作用。

第一代钙拮抗剂对充血性心力衰竭都有不利影响，使预后恶化。

使用历史最长、最普遍的是硝苯地平（心痛定），它是第一代的钙离子拮抗剂。

服用心痛定后血压很快降低，但由于血管迅速扩张，病人常常感到头痛、心跳快、面红、不容易坚持治疗。

什么是钙离子拮抗剂
接下来给大家介绍一下钙离子拮抗剂，这种药物大家可能不了解，但是在生活中有很大的用途。

例如高血压，心绞痛，这下疑难杂症一旦患上就会很难根治的。

普通人患上就会难过一辈子，有钱人换上后，这辈子钱就白赚了。

所以注重这种药物。

平常细心一点还是比较合理的.
钙离子拮抗剂，又叫钙通道阻滞药、钙拮抗药，通常是指通过阻滞钙通道来降低血压的化学制剂。

它可以选择性抑制Ca2+
经细胞膜上的钙通道进入细胞内，具有扩张血管和负性肌力作用，滑肌，减少末梢血管阻力，从而降低血压，但脑、冠状动脉和肾血流量不减少。

钙拮抗剂抑制心肌的收缩力及传导，并抑制血管平滑肌的收缩使血管扩张。

钙离子通道拮抗要能选择性地阻滞细胞膜电压依赖性钙通道的Ca2+内流，利用其对心血管系统的作用，可治疗
高血压、心绞痛及心率失常等疾病。

临床上常用的钙离子拮抗剂主要有苯烷胺类、二氢吡啶类、地尔硫卓类三类。

上述就是对钙离子拮抗剂的简介了，希望大家能够知晓这方面的内容。

这种药物的重要性，事实上钙离子拮抗剂并不是很普
通的药物，医院卖药这么贵也是因为有药很稀缺，治疗癌症的药物可以说万金难求。

治疗脑、冠状动脉也是这样的，疑难杂症以前都是罕见的病症，现在来说并不是了。

特别对老人而言是高发人群。

非常值得注意。

进行对比表明,在具有血压高值的代谢综合征组危险性较高,相对于非代谢综合征组,危险性达2137倍,具有统计学意义。

在日本男性,认为因代谢综合征引致的心脏病发病,血压高值者较之其它的危险因素影响要大。

美国以12089例患者为对象的AR I C研究报告显示,无论男女,代谢综合征对脑血管疾病或冠状动脉疾病的危险均呈明显增高,但在冠状动脉疾病中,以血压高值和低HDL血症的危险性为高。

此外,在日本对颈动脉粥样斑块进行评价的结果表明,血压高值者的odds比更高,在美国,对于代谢综合征的慢性肾脏病发病的危险评价结果也表明,血压高值者的odds比更高,报告在代谢综合征的脏器损害发病中,血压高值的重要性值得仔细研究。

四、代谢综合征的治疗关于代谢综合征的管理、治疗,首先应进行的是生活习惯的改善。

有关各自疾病的生活习惯改善在专门的治疗指南中已有详细论述,通过众多的治疗研究都已确认,生活习惯的改善能带来确实的治疗效果。

对于代谢综合征背景因素的I R,生活习惯的改善也是重要的治疗手段之一。

运动不足、肥胖等助长了I R,而运动疗法、饮食疗法可改善I R。

根据端野・壮瞥町的研究结果,提示I R本身很可能是心血管疾病独立的危险因素。

除外高血压或糖尿病的既往治疗者,进行为期8年的追踪观察表明,I R组的新发心血管病较之非I R组明显增多,通过多重l o2 gistic分析,I R作为有意义的独立变量而被选择,提示I R的管理十分重要。

严格意义来讲,目前尚不存在以代谢综合征为对象的药物治疗的介入成果。

根据代谢综合征的各构成因素的重症度选择合适的药物疗法时,要求在考虑与病情相关的I R后选择药物。

如果是高血压,应配合充分的降压,要求选择对I R带来良好影响的药物,血管紧张素转换酶抑制剂(ACE I)、血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(ARB)、钙离子拮抗剂等符合要求。

而且,来自脂肪细胞的脂联素(adi ponectin)可通过I R的改善而抑制动脉硬化,至于在血管壁,通过抑制各种黏附因子、抑制血管内皮细胞的凋亡、抑制巨噬细胞的泡沫化、抑制血管平滑肌的增生等机制亦可直接抑制动脉硬化。

怎样使用钙拮抗剂治疗高血压钙拮抗剂是目前临床上常用的六大类抗高血压药物中的一类。

该类药物可分为两小类：一类是二氢吡啶类，其中包括硝苯地平、尼群地平、非洛地平、氨氯地平等；另一小类是非二氢吡啶类，其中包括维拉帕米、地尔硫(艹卓)等。

钙拮抗剂能够扩张患者的冠状动脉及全身的血管，有效地降低其外周血管的阻力，同时又能很好地保护患者的心脏和血管，对各种程度的高血压均有很好的降压效果。

此外，钙拮抗剂还有控制哮喘病的发作和抗动脉粥样硬化的作用。

因此，钙拮抗剂特别适合伴有冠心病、心绞痛和肾脏病等疾病的高血压患者使用。

一般来说，轻、中度的高血压患者可单独使用钙拮抗剂进行治疗。

而较严重的高血压患者应将钙拮抗剂类药物与其他一种或几种降压药物联合使用。

目前，临床上将钙拮抗剂类药物与其他降压药物联合使用的治疗方案有：1．将钙拮抗剂类药物与β受体阻滞剂类药物合用：钙拮抗剂在降压的同时可引起患者反射性的心动过速、心肌收缩力增强和心输出量的增加。

而β受体阻滞剂可降低患者的心率和心肌收缩力，并能使其心输出量减少。

两药合用后其降压作用会明显增强，而副作用可减少至最轻的程度。

此类配伍为最常用的降压配伍处方。

如硝苯地平与普萘洛尔(心得安)合用等。

2．将钙拮抗剂类药物与血管紧张素转换酶抑制剂类药物合用：血管紧张素转换酶抑制剂可抑制肾上腺素的释放，而钙拮抗剂能提高血浆中肾上腺素的水平。

这两类药物合用对老年人低肾上腺素水平的高血压有利。

将低剂量的血管紧张素转换酶抑制剂类药物和钙拮抗剂类药物合用比单独使用一种降压药更能降低患者蛋白尿的水平及减少踝部水肿的发生。

将钙拮抗剂类药物与其他抗高血压药物联合应用的好处是：①可减少药物的剂量及不良反应，还可起到协同增效的作用；②服用方便，价格低廉。

值得注意的是，钙拮抗剂的种类繁多，其作用机理也不尽相同，在实际应用中应区别对待，如将钙拮抗剂中的二氢吡啶类药物与β受体阻滞剂类药物联合使用可起到很好的降血压效果。