蓓畅前列地尔注射液全科

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药理机理（二） 抑制血小板聚集
1、靶向抑制血小板凝聚，防止血小板血栓的形成；
PGE1
TXA2
2、不降低血小板计数，不影响全身的凝血机制。
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药理机理（三） 促进红细胞变形
前列地尔促进红细胞变形，使部分僵硬红细胞 易于通过毛细血管，有效改善了微循环障碍
血管痉挛、血管壁皱褶
血管壁硬化、粗糙
血管内皮细胞间隙扩大
血流由层流变为湍流 流速变为异常
前列地尔在病变部位靶向沉积
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前列地尔的靶向性
病变情况下
病 变 血 管
前列地尔
痉 挛 血 管
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前列地尔的靶向性
荧光标记的--前列地尔
病变血管壁
质量标准：同类产品的最高标准。 靶向性： 脂微球技术的特异性分布，易聚集于病变血管、
痉挛血管和狭窄血管等病变部位。 持续性： 在脂微球包裹的屏蔽保护下，前列地尔在肺部灭
活有传统制剂80%大大降低至10%以下。 高效性： 仅需传统剂型给药剂量的十分之一，疗效更高。 安全性： 采用日本进口的精制高纯度蛋黄磷脂包裹，无溶
血磷脂的产生，安全性极高。 低副反应：前列地尔在脂微球的屏障保护下，明显减少血
管刺激和炎性反应。
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最高的质量标准
5μg/ml
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5μg/ml
≤ 3μg/ml
4
≤ 1.5μg/ml
2
0 其它前列地尔组
前列地尔（本溪雷龙）
1、明显减少外周血循环脱落内皮细胞（CEC) 数量明显减少。
2、明显降低血浆内皮素（ET）的生成。
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药理机理（六） 防治动脉粥样硬化
1.减少动脉壁胆固醇的含量
2.抑制平滑肌细胞的增殖： 减少胶原和氨基葡萄糖原合成，抑制胆
固醇和羊毛淄醇的生物合成，从而防止动脉粥 样硬化斑块形成
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前列地尔药物剂型优变
第一代 传统老工艺 无菌粉针剂
更新一代 质量标准最高、创新常温无菌工艺
（蓓畅-本溪雷龙）
第三代 脂微球载体制
剂（凯时）
第二代 环糊精包合物 （保达新）
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前列地尔脂微球结构示意图
前列地尔
卵 磷 脂
软 基 质 油
分布：前列地尔主要分布在肾，肝，肺、血管等组织中。 代谢：本品主要与血浆蛋白结合，在血中代谢，代谢物13、
14-二氢-15-酮-PGE1的90%通过肾脏排泄，其余 经粪便排泄。
毒理：静注给予小鼠、大鼠和狗至可能承受最大药物剂
PGE1：250ug/kg未见动物死亡及严重急性毒性反应。
其它：本品无过敏性、致畸性及血管刺激性。
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药理机理（七） 抑制氧自由基的生成
细胞和组织缺血
PGE1
扩张血管
氧自由基 脂质过氧化反应 细胞和组织损伤
防止细胞和组织缺血及再灌注损伤 22
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药代动力学
吸收： 3H 标记的本品静脉给予大鼠5分钟后组织内前列
地尔含量最高，以后缓慢下降至消失。
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前列地尔注射液(本溪雷龙） 靶向改善微循环 领先品质更安全
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2009年7月隆重上市
通用名称：前列地尔注射液 生产厂家：本溪雷龙药业有限公司 注册商标：蓓畅 研发单位：北京中海康医药科技发展有限公司 制剂规格： 5ug/1ml/支、10ug/2ml/支
2009.7
国内全面上市
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前列地尔简介
前列地尔：是人体各组织细胞自身分泌的生理活性极强的物质。
1962 年瑞典科学家 Bergstrom 等对前列地尔进行了分离和结构 确定。发现其具有非常独特和广泛的药理作用。
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Leabharlann Baidu
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1982年三位瑞典科学家 获得了诺贝尔奖
录入国家医保、地方医保、军队医保
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主要内容：
一、公司简介 二、药理机理 三、产品优势 四、临床应用 五、临床文献 六、用法用量 七、用药注意 八、同类品种
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公司简介
科
技
核心 研发能力
核心 创新能力
核心 营销体系
创
新
造
2003年9月成立
1、靶向扩张病变及痉挛血管，增加缺 血区供血，高效改善微循环障碍 。
2、在正常血管无扩张作用，不影响全 身的血压。
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靶向扩张病变及痉挛血管机理
1、 降低血管平滑肌细胞内钙离子水平
2、抑制神经末梢释放去甲肾上腺素
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病变血管靶向聚集的机理
0.2µm
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脂微球与红细胞直径比
1 30-50
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脂微球跨膜机理
细胞膜融合作用（Fusion） 占60%
细胞胞饮作用（Endocytosis） 占40%
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药理机理（一） 靶向扩张病变血管
福 医
北京中海康医药科技发展有限公司 2004年1月合作 本溪雷龙药业有限公司
患
2008年9月申办
本溪经济开发区中海康药业有限公司
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产品的研发历程
研发历史
2003
北京中海康医药开始 前列地尔脂微球技术 研究
2005~2006
2006,8
完成临床总结 报批生成
获得SFDA的临床批件
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产品优势（一）
工艺先进
粒径均匀，平均为： 0.12～0.28μm，
高纯度、精制日本 进口蛋黄卵磷脂
前列地尔注射液
（本溪雷龙)
最先进的常温无 菌生产工艺
主要杂质前列腺素A1限 度在1.5μg/ml以下
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产品优势（二）
疗效及安全更确切优势
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药理机理（四） 保护细胞膜，稳定溶酶体膜
1、抗脂质过氧化反应，改善细胞膜流动性： PGE1可对抗细胞膜微粘度等变化。
2、升高细胞内CAMP： CAMP可抑制磷酸脂酶A2活性，从而
稳定细胞溶酶体膜，防止细胞坏死。
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药理机理（五） 保护血管内皮细胞