第三十三单元 人工合成的抗菌药

第三十三单元人工合成的抗菌药
第一节喹诺酮类
第三代喹诺酮类药物
(一)抗菌作用抗菌谱广，体外抗菌活性强。

对耐药绿脓杆菌、耐甲氧西林的金葡菌、产青霉素酶的淋球菌、产酶流感杆菌等均有良效，对肺炎军团菌和弯曲菌也有效。

一些对氨基苷类耐药的革兰阴性和阳性菌仍然敏感。

(二)作用机制抑制酶，阻碍DNA复制而导致细菌死亡。

(三)临床应用适用于敏感致病菌所致的呼吸道感染、泌尿道感染、前列腺炎、淋病及革兰阴性杆菌所致各种感染，骨、关节、皮肤软组织感染。

例题1：(125～126题共用备选答案) 2001
A 抑制细菌细胞壁合成
B 抑制细菌蛋白质合成
C 抑制细菌DNA依赖的RNA多聚酶
D 抑制细菌二氢叶酸还原酶
E 抑制细菌DNA合成〖HT〗
125 β-内酰胺类
答案：A
126 喹诺酮类
答案：E
例题2：环丙沙星抗菌作用不包括 D （2006）【ZL】
A．铜绿假单胞菌
B．伤寒沙门菌
C．放线菌属
D．眼衣原体
E．金黄色葡萄球菌
技巧：就这一个体
第三代喹诺酮类的抗菌谱进一步扩大，对葡萄球菌等革兰阳性菌也有抗菌作用，对一些革兰阴性菌的抗菌作用则进一步加强。

本类药物中，国内已生产诺氟沙星。

尚有氧氟沙星（Ofloxacin）、培氟沙星（Perfloxacin）、依诺沙星（Enoxacin）、环丙沙星（Ciprofloxacin）等。

本代药物的分子中均有氟原子。

因此称为氟喹诺酮。

第二节磺胺类
一、抗菌作用
抗菌谱广，对金葡菌、溶血性链球菌、脑膜炎球菌、志贺菌属、大肠杆菌、伤寒杆菌、产气杆菌及变形菌等有良好的抗菌活性。

对少数真菌、衣原体、原虫也有效。

二、作用机制
磺胺类药物与细菌所需的PABA竞争二氢叶酸合成酶，使敏感菌的二氢叶酸合成受阻，
从而影响核酸合成而抑制细菌生长繁殖。

例题1．喹诺酮类药物的抗菌作用机制是
A. 抑制70S始动复合物的形成，抑制蛋白质合成
B. 抑制DNA螺旋酶，阻碍DNA合成
C. 竞争二氢叶酸合成酶，使敏感菌的二氢叶酸合成受阻
D. 抑制二氢叶酸还原酶，影响核酸合成
E. 抑制细菌细胞壁粘肽合成酶，阻碍细胞壁粘肽合成
答案：B
例题2．下列有关磺胺类药物的药理学特点叙述错误的项是
A.抗菌谱广
B.不良反应多
C.细菌对各种磺胺药有交叉耐药性
D.大多数在体内的乙酰化代谢物溶解度高
E.磺胺嘧啶易透过血脑屏障
答案：D
例题3．下列不属于氟喹诺酮类药物的药理学特性是
A.抗菌谱广
B.口服吸收好
C.与其他抗菌药物无交叉耐药性
D.不良反应较多
E.体内分布较广
答案：D
例题4．第三代喹诺酮类药物的抗菌机制是其抑制了细胞的 (2002)
A.蛋白质合成
B.细胞壁合成
C. DNA螺旋酶
D.二氢叶酸还原酶
E.二氢叶酸合成酶
答案：C
例题5：(5~6题共用备选答案) (2001)
A.抑制细菌细胞壁合成
B.抑制细菌蛋白质合成
C.抑制细菌DNA依赖的RNA多聚酶
D.抑制细菌二氢叶酸还原酶
E.抑制细菌DNA合成
5题：β-内酰胺类 答案：A (2001)
6题：喹诺酮类 答案：E (2001)
【总结】人工合成抗菌药主要包括喹诺酮类和磺胺类。

喹诺酮类主要掌握第三代的特点，其抗菌机制较为特殊，为抑制细菌DNA螺旋环，阻碍DNA合成。

磺胺类药物抗菌机制为二氢叶酸还原酸，抑制细菌叶酸的合成。