昂丹司琼.ppt

昂丹司琼分子式(一)
昂丹司琼分子式
1. 什么是昂丹司琼？
昂丹司琼是一种生物碱化合物，由烟草中的尼古丁转化而成，常用于医学和科研领域。

它的化学名称是1-methyl-2-(3-pyridyl)-1-propanone。

2. 昂丹司琼的分子式及结构
昂丹司琼的分子式为C10H14N2，它的分子结构如下所示：
H
|
H - N - C - CH3
|
H - C - CH3
|
C
3. 昂丹司琼的相关分子式
昂丹司琼的相关分子式如下：
•
1.昂丹司琼的分子量为 g/mol。

2.昂丹司琼的密度为g/cm³。

•
3.昂丹司琼的沸点为°C。

4. 昂丹司琼的应用举例
昂丹司琼作为一种生物碱化合物，在医学和科研领域有广泛的应用。

以下是一些昂丹司琼的应用举例：
•
1.医学研究：昂丹司琼作为化学试剂，常用于研究尼古丁的
生物学效应和药理学特性。

•
2.药物开发：昂丹司琼可以作为药物合成的中间体，用于合
成抗病毒药物和神经系统药物等。

•
3.烟草控制：昂丹司琼可以用于研究尼古丁成瘾机制，并用
于开发烟草控制产品。

以上仅是昂丹司琼的一些常见应用举例，实际上，由于其广泛的生物学活性和药理学特性，昂丹司琼在不同领域还有更多的应用。

昂丹司琼是一种生物碱化合物，具有许多重要的应用。

了解昂丹司琼的分子式及相关性质，有助于我们更好地理解它的化学特性和应用范围。

无论是在医学研究、药物开发还是烟草控制领域，昂丹司琼都发挥着重要的作用，为人类的健康和科学进步做出了贡献。

昂丹司琼分子式昂丹司琼（Andansine）是一种用于治疗乳腺癌的药物，属于抗肿瘤药物的一种。

它通过抑制肿瘤细胞的生长和分裂，以及促进细胞凋亡来发挥其治疗作用。

昂丹司琼已经在临床上被广泛应用，并取得了显著的疗效。

分子式昂丹司琼的化学名为5-[3,5-dimethyl-4-[(4-methylpiperazin-1-yl)carbonyl]-1H-pyrrol-2-yl]-N-[2-(dimethylamino)ethyl]pyrrolo[2,3-b]pyridine-6-carboxamide。

它的分子式为 C26H34N8O2，相对分子质量为498.61 g/mol。

结构昂丹司琼是一种有机化合物，具有复杂的化学结构。

它由多个环和官能团组成，其中包括苯环、吡咯环和吡啶环等。

这些环通过共价键连接在一起，形成了昂丹司琼的分子结构。

在昂丹司琼的结构中，苯环和吡咯环通过一个烷基链相连。

吡啶环与苯环和吡咯环相邻，并通过一个酰胺官能团与另一个吡啶环相连。

此外，昂丹司琼还含有两个甲基哌嗪基团和一个二甲胺乙基官能团。

合成昂丹司琼是通过有机合成方法合成的。

具体合成路线如下：1.首先，将适量的 2-氰基-3,5-二甲基-4-(4-甲基哌嗪-1-基)戊酸酯与 2-(二甲胺乙基)吡啶反应，生成中间体。

2.然后，将中间体与适量的异氰酸乙酯反应，生成新的中间体。

3.最后，将新的中间体与适量的 2,6-二氨基吡啶反应，并进行进一步处理和纯化，得到最终产物昂丹司琼。

这个合成路线包括了多步反应，并需要经过精确控制条件下的化学转化和纯化步骤。

合成昂丹司琼的过程需要高度专业的化学知识和技术，并且需要进行大量的实验验证和优化。

药理作用昂丹司琼通过多种途径发挥其抗肿瘤作用。

首先，它能够抑制肿瘤细胞的增殖和分裂，阻断肿瘤的生长。

其次，昂丹司琼可以促进肿瘤细胞的凋亡，即促使异常细胞主动死亡，从而进一步抑制肿瘤的扩散和侵袭。

此外，昂丹司琼还具有免疫调节的功能。

昂丹司琼(枢复宁)【药理与适用症】: 昂丹司琼为一种高度选择性的5一羟色胺：(5HT3)受体拮抗剂，能抑制由中和放疗引起的恶心呕吐。

其作用机制目前尚不完全清楚。

一般认为，化疗和放疗可引起小肠的嗜铬细胞释放5一H T：，并通过5一HT3受体引起迷走传入神经兴奋从而导致呕吐反射，而昂丹司琼可阻断这一反射发生。

昂丹司琼不影响行为效率，无镇静作用，且不改变血浆催乳催素水平。

口服吸收迅速，单剂量8mg，tmax为1．5小时，Cmax为30ng／ml，口服生物利用度约为60％；Vd约为140L，t1/2p约3小时；血浆蛋白结合率为70％一76％。

主要自肝脏代谢，代谢产物主要自粪和尿排泄，50％以内的昂丹司琼以原形自尿排出。

老年人由于代谢减慢，服用昂丹司琼后消除半衰期延长(5小时)，同时口服生物利用度提高(65％)；严重肝功能障碍患者系统清除串可显著减少，消除半衰期可延长至15、32小时，同时口服生物利用度可接近100％。

昂丹司琼适用于治疗由化疗和放疗引起的恶心呕吐，也可用于预防和治疗手术后引起的恶心呕吐。

【注意事项】: 昂丹司琼对动物无致畸作用，但对人类无此经验，故应十分谨慎。

怀孕期间(尤其头3个月)除非用药的益处大大超过可能引起的危险，否则不宜使用昂丹司琼。

由于昂丹司琼可经乳汁分泌，故哺乳妇女服用昂丹司琼时应停止哺乳。

有过敏史或对昂丹司琼过敏者不得使用。

常见副作用有头痛、头部和上腹部发热感、静坐不能、腹泻、发疹、急性张力障碍性反应、便秘等；部分病人可有短暂性氨基转移酶升高，罕见。

副作用有支气管痉挛、心动过速、胸痛、低钾血症／L1电图改变和癫痫大发作。

曾有即时过敏反应的报道。

【用法与用量】1．治疗由化疗和放疗引起的恶心呕吐。

(1)成人：给药途经和剂量应视病人情况因人而异。

剂量一般为8―32m g；对可引起中度呕吐的化疗和放疗，应在病人接受治疗前，缓慢静脉注射8mg；或在治疗前1、2小时口服8mg，之后间隔12小时口服8mg。

昂点司琼配伍禁忌：
氟尿嘧啶：白色絮状物沉淀
奥美拉唑：乳白色絮状物浑浊
甘利欣（甘草酸二胺）：乳白色浑浊
速尿（呋塞米）：乳白色浑浊肉眼可见少量微团地塞米松：白色沉淀物
替加氟：乳白色浑浊
肌苷：白色絮状物沉淀。

地西泮：白色絮状物沉淀。

泮托拉唑：白色絮状物沉淀
碳酸氢钠：白色絮状浑浊物。

肾康注射液：深棕色絮状浑浊物。

美洛西林：白色浑浊
头孢哌酮钠：白色浑浊
还原性谷胱甘肽：白色浑浊絮状物
阿昔洛韦：乳白色浑浊
注射用丹参粉针：白色浑浊
丹参多酚尿酸盐：絮状浑浊
多烯磷脂酰胆碱：乳白色浑浊
甘油磷酸钠：白色浑浊
痰热清：浑浊/变色
头孢孟多酯：白色絮状物浑浊。

昂丹司琼说明书昂丹司琼说明书1. 介绍昂丹司琼（英文名：Ondansetron）是一种5-羟色胺受体拮抗剂，常用于预防和治疗与化疗相关的恶心和呕吐症状，包括放射疗法引起的恶心和呕吐。

昂丹司琼通过阻断5-羟色胺受体的活性，减少神经传递和触发化学物质引起的恶心和呕吐反应。

2. 使用方法2.1 口服药片- 成人剂量：每剂4-8mg，必要时可在两剂之间间隔4-8小时再服用。

- 儿童剂量：每剂4mg，必要时可在两剂之间间隔4-8小时再服用。

2.2 静脉注射- 成人剂量：每次4-8mg，直接注射在静脉内。

- 儿童剂量：每次按照体重计算，每公斤0.15mg。

2.3 药物相互作用昂丹司琼不建议与以下药物一同使用：- 脱氢小剂量肾上腺皮质激素- 抗心律失常药物，如胺碘酮- 抗精神病药物，如氟哌啶酮- 抗腫瘤药物嘌呤类似物，如地异烟胺- 酮替芬和非甾体抗炎药3. 注意事项- 昂丹司琼可能会导致一些不良反应，包括头痛、便秘、乏力、失眠等。

如出现严重过敏反应，应立即停止使用并就医。

- 昂丹司琼不适用于孕妇和哺乳期妇女，因为尚无足够的研究证明其对胎儿和婴儿的安全性。

- 如果因为化疗引起的恶心和呕吐持续不断或严重影响生活质量，应咨询医生并调整治疗方案。

4. 存储要求- 昂丹司琼应存放在干燥的环境中，远离阳光直射。

- 药品瓶应保持密封，避免受潮。

5. 市场情况昂丹司琼已被批准在全球多个国家使用，并且是世界卫生组织推荐用于化疗相关恶心和呕吐的药物之一。

其在市场上的销售形式主要为口服药片和静脉注射剂。

6. 结论昂丹司琼是一种有效的抗恶心和呕吐药物，特别适用于与化疗相关的恶心和呕吐症状。

在使用昂丹司琼时，需要遵循医生的建议，注意剂量和不良反应，并咨询医生以获取更多关于用药的信息。

昂丹司琼结构式一、什么是昂丹司琼结构式昂丹司琼结构式（ADSKM）是一种具有高度对称性和稳定性的纳米结构，由金属离子组成的稳定层间络合物层间架桥。

该结构由中国科学家昂丹平教授和合作者于20世纪90年代初次发现，是一种新型的纳米材料。

二、结构特点昂丹司琼结构式具有以下几个特点：2.1 高度对称性ADSKM结构在三个维度上呈现高度对称性，每个维度上的周期性结构都非常规则。

这种高度对称性使得该结构在制备过程中更容易控制，能够得到均一的纳米材料。

2.2 稳定性ADSKM结构具有良好的稳定性，其金属离子间的络合作用使得结构能够抵御外部环境的影响，具有较高的热稳定性和化学稳定性。

这种稳定性使得昂丹司琼结构式在纳米材料领域拥有广泛的应用前景。

2.3 层间架桥结构ADSKM结构中的金属离子通过配体分子进行层间架桥，形成一个稳定的结构框架。

这种层间架桥结构使得昂丹司琼结构式具有大孔径、高表面积和可调节的孔隙结构等特点，对于催化、吸附等应用具有重要意义。

三、制备方法制备昂丹司琼结构式的常用方法有以下几种：3.1 模板法模板法是最常见的制备方法之一，通过使用具有表面特性的模板，在其表面上成核和生长昂丹司琼结构式。

模板可以是无机物、有机物甚至生物分子。

3.2 水热合成法水热合成法是一种常用的制备昂丹司琼结构式的方法。

通过在高温高压的水热条件下，实现金属离子的络合作用和框架的生长。

3.3 气相沉积法气相沉积法通过将金属有机化合物蒸汽引入反应器中，与进入的气体反应生成具有昂丹司琼结构式的纳米材料。

这种方法可以在大面积的基底上制备昂丹司琼结构。

四、应用领域昂丹司琼结构式在许多领域具有潜在应用价值，以下列举一些常见的应用领域：4.1 催化剂由于昂丹司琼结构式具有高孔隙度和可调控孔径结构的特点，对于吸附、催化反应具有较强的能力。

因此，昂丹司琼结构式常用于催化剂的制备和应用，例如在重整反应中的应用。

4.2 气体分离昂丹司琼结构式的层间架桥结构使其具有较高的表面积和孔隙度，可以用于气体分离领域。

5-HT3受体拮抗剂及其相关药物（昂丹司琼和托烷司琼）一、简介呕吐( Vomiting ) 是一种复杂和本能的反射, 诱因源自两大方面：脏器功能失调, 如新生儿多见于颅内出血、2 周内婴儿可考虑消化道闭塞或狭窄、6 月~ 1 岁幼儿应考虑肠套迭、2 岁以下应注意腹泻、青年人频发于溃疡病或幽门梗阻、生殖期妇女如频繁呕吐( 亦为妊娠反应) 。

各种刺激, 包括化学物( 药物) 、治疗( 手术、化疗、放疗) 、食物、精神( 恐吓、臭味) 、高空作业、运动( 旅行、舟车) 等, 导致放射刺激及前庭输入功能紊乱。

二、5-羟色胺(5-Hydroxytryptamine，5-HT)的介绍5-羟色胺(5-Hydroxytryptamine，5-HT)结构为一种吲哚乙胺，广泛存在于自然界，同时亦是人体内重要的神经介质之一，与精神活动特别是情感活动关系密切。

同时5-HT参与许多重要的生理过程，控制食欲、体温、血压、睡眠、嗜好、痛觉、呕吐等感受。

学者将5-HT受体分为至少7种亚型(5HTx～5HT7)。

其中5-HT3受体主要分布在感觉、迷走和肠内神经，特别是延髓呕吐中枢和延脑最后区(化学催吐区)，受体由钠-钾离子通道调控。

5-HT3受体参与呕吐反射，激动后所引起呕吐，尤对癌症化疗刺激最为敏感。

5-HT3受体拮抗剂代表药物:昂丹司琼、格拉司琼、托烷司琼、阿扎司琼等于20世纪90年代初相继问世，具有高效、强效的镇吐作用，临床上广泛用于防治癌症化疗、放疗、麻醉、术后所引起的恶心和呕吐。

四、5-HT3受体拮抗剂的应用原则（1）严格控制适应指征5-HT3受体拮抗剂仅适于由癌症化疗、放疗或手术所致的呕吐。

对妊娠呕吐可选服维生素B6；晕动性或内耳眩晕性呕吐可选用抗组胺药；恐高症或海空作业时呕吐选服甲氧氯普胺(胃复安)；胃动力低下或消化不良所致的呕吐选用促胃肠动力药，如甲氧氯普胺、多潘立酮(吗丁林)、西沙必利(普瑞博思)。

（2）依据半衰期指定给药方案托烷司琼代谢与CYP2D6系相关，分为快、慢代谢型，快代谢型人体的半衰期为7h，慢代谢型可达30h。

盐酸昂丹司琼注射液通过静脉肌肉注射给药剂量可以灵活掌握
. 治疗所致呕吐
用药剂量和途径应视化疗及放疗所致的恶心呕吐严重程度而定
() 成人
①对于高度催吐的化疗药引起的呕吐化疗前分钟化疗后小时小时各静脉注射恩丹西酮注射液mg停止化疗以后每～小时口服恩丹西酮片mg连用天
②对催吐程度不太强的化疗药引起的呕吐化疗前分钟静脉注射恩丹西酮注射液mg以后每～小时口服恩丹西酮片mg连用天
() 老年患者给药剂量途径及时间间隔参照成人用法
您的每天用量是多少？效果如何？
【禁忌】
对盐酸昂丹司琼注射液过敏者胃肠梗阻者禁用
【不良反应】
可有头痛腹部不适便秘口干皮疹偶见支气管哮喘或过敏反应短暂性无症状转氨酶增加上述反应轻微无须特殊处理偶见运动失调癫痫发作胸痛心律不齐低血压及心动过缓等罕见报告
() 老年患者岁以上患者的用药疗效及对药物的耐受性与普通成年患者一样无须调整剂量用药次数或用药途径
. 术后的恶心和呕吐
() 成人对于预防手术后的恶心和呕吐应在诱导麻醉的同时肌肉注射或缓慢静脉注射盐酸昂丹司琼注射液mg对于已出现的术后恶心呕吐可肌肉注射或缓慢静脉注射一剂mg
() 儿童为了预防接受全身麻醉手术的儿童患者出现术后恶心和呕吐应在诱导麻醉前期间或之后用盐酸昂丹司琼注射液以.mg/kg的剂量或最大剂量mg缓慢静脉注射对于儿童患者已出现的术后恶心呕吐可用盐酸昂丹司琼注射液.mg/kg或最大mg的剂量缓慢静脉注射
③对于放射治疗引起的呕吐首剂须于放疗前～小时口服片剂mg以后每小时口服mg疗程视放疗的疗程而定
④对于预防手术后的恶心呕吐在麻醉时同时静输注mg
⑤对于高剂量顺铂可于化疗前静脉加注mg地塞米松磷酸钠可加强枢复宁对高度催吐化疗引致呕吐的疗效

止吐经典 “一麦”相承 解除放化疗恶心呕吐忧虑的经典选择
2009年 国家乙类医保目录
2003年
新型农村合作医疗 基本药物目录
1997年
进入NCCN指南 作为CINV的预防方案
Байду номын сангаас
1994年
中国首个5-HT3受体拮抗剂 昂丹司琼上市
2
奥一麦
独特专利技术，剂型唯一 疗效安全性久经考验，指南长期推荐 昂丹司琼，化疗相关恶心呕吐预防方案的基石 昂丹司琼，循证证据最丰富的5-HT3受体拮抗剂 昂丹司琼，适应症更广、适用人群更多
NK-1受体拮抗剂
HEC导致的急性 CINV预防方案
5-HT3受体拮抗剂
地塞米松 NK-1受体拮抗剂
5-HT3受体拮抗剂 地塞米松
NK-1受体拮抗剂
NCCNCIMNVE指C、导迟致发南的性急C自性INV 1997年至今始终推荐5-HT3RA
作为CIN预防V方案预防方案的首选
连续多日HEC/MEC化疗
1270
1089
500
0 昂丹司琼
格拉司琼
托烷司琼
70 阿扎司琼
150
200
雷莫司琼 帕洛诺司琼
优势1：独特专利技术，剂型唯一
与其它5-HT3受体拮抗剂（注射液)比较，运输、贮藏更 方便，稳定性更高，质量更保障 无需高温灭菌，药物无需经历高温考验
优势2：疗效安全性久经考验，指南长期推荐
5-HT3受体拮抗剂 地塞米松
导致的CINV预防方案
在原有止吐方案上再加一个
其他类的止吐药
（首选昂丹司琼）
突破性恶心/呕吐的 止吐方案
1、NCCN Clinical practice guidelines in oncollogy; v.2.2009: Antiemesis,NCCN,2009 2、Koeller JM, et al. Support Care Cancer. 2002; 10: 519-522

【药物名称】昂丹司琼 Ondansetron[国家基本药物]
【药物类别】止吐药和催吐药
【药物别名】恩丹西酮，枢复宁 Zofran
【制剂规格】片剂：8mg；注射液：8mg。

【药理毒理】本品拮抗迷走神经传入的5-HT3受体，有高度的选择性和强有力的拮抗作用，可有效地控制或缓解肿瘤化疗以及放疗引起的恶心、呕吐。

放疗及化疗导致呕吐的主要机理是通过刺激肠道的嗜铬细胞分泌5-HT，因而激活迷走传入纤维及中枢神经系统的5-HT3受体，引起恶心、呕吐。

本品正是作用于这一环节，与胃复安等多巴胺受体拮抗剂不同，因而不产生锥体外系症状和镇静作用。

【药动学】口服吸收良好，tmax约1h，平均生物利用度为60%，PB为70%～76%。

在肝中代谢，代谢产物随尿液排出。

t1/2约3.5h。

【适应证】化疗或放疗引起的恶心和呕吐。

【不良反应】常见头痛和便秘，其他有心律失常、皮疹、视力模糊等。

【相互作用】肝酶诱导或抑制的药物可能影响其代谢。

与地塞米松或甲氧氯普胺联用，疗效增加。

【用法用量】口服：8mg/次，3次/日，餐前1h服，持续2～6天。

静脉注射：8mg/次，3次/日，在化疗药物用前15min和用后4～8h各注射1次。

肝功能不全者不应超过8mg/日。

【注意事项】妊娠B类。

本品所致头痛可用解热止痛药如对乙酰氨基酚等来缓解；本品所致便秘可用新斯的明来缓解。

【生产单位】
葛兰素威康GlaxoWellcome。

ppt课件 17
ppt课件
3
资料与方法
若患者术前30天内曾服用可能导致恶心、呕 吐的药物如化疗药物，术前24 h内曾应用止 吐药物，以及在术前24 h内曾有恶心、呕吐 发生者，则予以排除。所有研究对象均调查 其疾病及药物治疗史，包括既往PONV史、晕 车史、饮酒史以及末次月经情况等，以排除 其他可能导致PONV的因素，增强研究结果的 客观性。
ppt课件 6
观察项目
在手术结束后记录不同时间段内(0～1 h、 1～3 h、3～6 h、6～12 h、12～24 h)恶心、 呕吐发生次数。完整观察时限为清醒后至术 毕72 h。并于术后72 h时调查患者对于止吐 治疗的满意程度。
ppt课件
7
术后不同时间段恶心发生情况
术后 组别 0-1h 1-3h 3-6h 6-12h 12-24h
ppt课件 15
结果
试验组皮肤血管损伤发生率：明显低 于对照组3.41%VS13.75%， 差异有统 计学意义(P<0.05)。
ppt课件
16
结果
VAS评分：与对照组比较，试验组 VAS评分总体较低，0~1分居多，占 78.41%，与对照组（61.88%）比较， 差异有统计学意(P<0.05)；对照组 1~2分（83.75%），显著高于实验组 （56.25%），差异有统计学意义 (P<0.05)。
ppt课件 5
镇痛方法
四组在手术结束前30分钟经上肢静脉使用 PCA泵，容量100 ml，泵中给予芬太尼0.02 mg／kg，以生理盐水稀释到100ml，泵速为 2ml／h。其中A组在镇痛泵中加入昂丹司琼8 mg，同时手术结束时经上肢静脉注射昂丹司 琼4mg；B组在镇痛泵中加入昂丹司琼8mg；C 组于手术结束时经上肢静脉注射昂丹司琼4 mg；D组为未使用昂丹司琼的对照组。

专家点评
专家点评
1.昂丹司琼是一种强效的、高度选择性的5-羟色胺3（5-HT3）受体拮抗剂。化疗药物和缓解治疗可引起小 肠5-羟色胺释放，通过（5-HT3）受体引起迷走传入神经兴奋而导致呕吐反射，昂丹司琼能阻断这个反射发生。 从而阻止化疗和放疗引起的恶心、呕吐症状。疗效优于甲氧氯普氯普胺。具有促进胃动力，加速胃排空的作用， 对止吐有利。
6.虽然昂丹司琼止吐效果得到肯定，但仍有9%～30%的病例单用时不足以完全止吐。
发展历史
发展历史
2022年2月11日，恒瑞医药宣布，公司收到国家药品监督管理局核准签发的昂丹司琼口溶膜和对乙酰氨基酚 甘露醇注射液《药品注册证书》。
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安全信息
海关编码： 危险品运输编码：UN 2811 6.1/PG 3 WGK Germany：3 危险类别码：R25 安全说明：S45 RTECS号：FE 危险品标志：T；Xi
分子结构数据
1、摩尔折射率：86.75 2、摩尔体积（cm3/mol）：230.1 3、等张容（90.2K）：608.7 4、表面张力（dyne/cm）：48.9 5、极化率（10-24cm3）：34.39
药理作用
药理作用
昂丹司琼为强效、高度选择性的5-羟色胺受体拮抗药，能有效地抑制或缓解由细胞毒性化疗药物和放疗引起 的恶心呕吐，其疗效优于甲氧氯普氯普胺。对一些强致吐作用的化疗药（如顺铂、环磷酰胺、阿霉素等）引起的 呕吐有迅速而强大的抑制作用，但对晕动病及阿扑吗啡引起的呕吐无效。昂丹司琼确切的作用机制目前尚不完全 清楚。一般认为，化疗和放疗可引起小肠的嗜铬细胞释放五羟色胺（5-HT），并通过5-HT3受体引起迷走传入神 经兴奋从而导致呕吐反射，而昂丹司琼可阻断这一反射的发生。这一作用比传统止吐药物甲氧氯普胺要强100倍。 迷走传入神经的兴奋也可引起位于第四脑室的后支区释放5-HT，这也可以通过中枢机制触发呕吐。故昂丹司琼控 制由细胞毒性化疗药和放射治疗引起的恶心呕吐的作用机制可能是由于拮抗外周和中枢的5-HT3受体所致。昂丹 司琼用于手术后的恶心呕吐的作用机制不详。同时，昂丹司琼在止吐剂量下还能增强胃排空，有助于减轻恶心； 对中枢神经系统还具有抗焦虑和地西泮作用，有利于抑制呕吐中枢的兴奋。

昂丹司琼分子式
摘要：
一、昂丹司琼的分子式定义
二、昂丹司琼的分子式结构
三、昂丹司琼分子式在医学上的应用
正文：
昂丹司琼是一种药物，其化学名为1,2,3,4-四氮唑-5-羧酸乙酯，分子式为C6H6N4O3。

昂丹司琼具有多种生物学活性，常用于治疗癌症、病毒感染和自身免疫性疾病等。

昂丹司琼的分子式结构中，四个氮原子分别连接在苯环上，每个氮原子上都连接着一个氢原子。

此外，分子中还含有一个羧酸乙酯基团。

这种特殊的分子结构使得昂丹司琼具有良好的药理活性和较低的毒性。

在医学上，昂丹司琼分子式广泛应用于肿瘤科、感染科和风湿科等领域。

例如，在肿瘤治疗方面，昂丹司琼可以抑制肿瘤细胞的生长和分裂，从而达到抑制肿瘤发展的目的。

同时，昂丹司琼还具有免疫调节作用，可以提高患者免疫力，减轻肿瘤患者的症状和副作用。

在病毒感染治疗方面，昂丹司琼可以通过抑制病毒复制过程中的关键酶活性，从而达到抑制病毒繁殖和减轻病毒感染症状的效果。

此外，昂丹司琼还可以用于治疗自身免疫性疾病，如类风湿性关节炎、红斑狼疮等，通过调节患者免疫系统，减轻炎症反应和自身免疫损伤。

• 5-HT3受体拮抗药作用于:
1.迷走神经上的5-HT3受体，抑制迷走神经传入纤维 的兴奋，阻断向呕吐中枢的传人冲动，抑制了呕吐。
2.作用于AP和NTS上的5-HT3受体，抑制两者的兴奋
5-HT3拮抗剂的作用机理
5-HT3拮抗剂
化疗药物 刺激 射线
肠嗜 铬细 胞
5-HT3拮抗剂
中枢神经系统催 吐化学感受区 5-HT3受体
新司汀的用法用量
• 对于高度催吐化疗药物所致恶心呕吐： 化疗前30分钟﹑化疗后4小时﹑8小时各静脉注射 8mg，以后口服，每次8mg，每天3次，连用5天。
• 对于催吐程度不太强的化疗药物所致恶心呕吐： 化疗前30分钟静脉注射8mg，以后口服，每次8mg， 每天3次，连用5天。
• 对于放射引起的呕吐： 首剂于放疗前1-2小时口服片剂8mg/次,3次/日； 疗程视放疗的疗程而定
影响呕吐的因素
➢ 化疗药物种类、剂量、给药途径和方法 ➢ 既往化疗史 ➢ 性别： 女性病人呕吐重 ➢ 年龄： 年轻人呕吐重
儿童和老年人呕吐轻 ➢ 饮酒量：常大量饮酒者呕吐轻
止吐药物分类
通过阻断介导呕吐的神经递质而发挥止吐作用，可分为： • 多巴胺受体拮抗剂 • 皮质类固醇 • 苯二氮卓类 • 大麻类 • 抗胆碱能药和抗组胺药 • 5-HT3受体拮抗剂 • NK-1(P物质)受体拮抗剂
FDA批准的适应症(2003.7.25): • 中高致吐性化疗药物引起的急性呕吐 • 中致吐性化疗药物引起的迟发性呕吐
英文名
Ondansetron 恩丹西酮
Granisetron 格拉司琼 Tropisetron 托烷司琼 Ramosetron 雷莫司琼 Azasetron 阿扎司琼
Dolasetron 多拉司琼

序号JPAD-001★JPAD-002JPAD-003JPAD-004JPAD-005JPAD-006JPAD-007JPAD-008★JPAD-009JPAD-010JPAD-011JPAD-012JPAD-013JPAD-014★JPAD-015JPAD-016JPAD-017★JPAD-018JPAD-019文献名Association of ABCB1, 5-HT3B Receptor and CYP2D6 Genetic Polymorphisms with Ondansetron and Metoclopramide Antiemetic Response in Indonesian Cancer Patients Treated with Highly Emetogenic Chemotherapy.（HEC化疗接受昂丹司琼和甲氧氯普胺治疗与ABCB1基因多态性的关系）Single-dose intravenous casopitant in combination with ondansetron and dexamethasone for the prevention of oxaliplatin-induced nausea and vomiting: a multicenter, randomized, double-blind, active-controlled, two arm, parallel group study.（casopitant联合昂丹司琼，地塞米松预防CINV）Randomized Controlled Trial of Ondansetron vs. Prochlorperazine in Adults in the Emergency Department（昂丹司琼和丙氯拉嗪在急诊科使用的比较）Short-Course Ondansetron for The Prevention of Methotrexate-Induced Nausea in Children With Crohn's Disease.（短效昂丹司琼预防儿童CINV）Symptomatic sinus bradycardia: A rare adverse effect of intravenous ondansetron.（昂丹司琼的不良反应报告：窦性心动过缓）Randomized, double-blinded, placebo-controlled trial of ondansetron plus dexamethasone with or without metoclopramide as antiemetic prophylaxis in patients receiving high-dose cisplatin in medical practice.（昂丹司琼地塞米松加或不加甲氧氯普胺预防高剂量顺铂化疗引起的CINV）Ondansetron causing near fatal catastrophe in a renal transplant recipient（肾移植患者使用昂丹司琼发生严重不良反应的报告）Severity of drinking as a predictor of efficacy of the combination of ondansetron and topiramate in rat models of ethanol consumption and relapse.（昂丹司琼联合托吡酯在鼠模型中，饮酒作为预估指标）Casopitant and ondansetron for postoperative nausea and vomiting prevention in women at high risk for emesis:a phase3study.(Casopitant联合昂丹司琼预防术后PONV的临床研究)Oral ondansetron versus domperidone for symptomatic treatment of vomiting during acute gastroenteritis in children: multicentre randomized controlled trial.（口服昂丹司琼对比多潘立酮治疗儿童急性胃肠炎的呕吐的临床研究）Influence of the 5-HT3 receptor antagonist ondansetron on gastric sensorimotor function and nutrient tolerance in healthy volunteers.（健康受试者使用昂丹司琼对胃感觉运动和营养耐受的影响）Ondansetron-induced dystonia, hypoglycemia, and seizures in a child.（儿童中，昂丹司琼引起张力失常，低血糖，癫痫发作）A comparison of the combination of aprepitant and dexamethasone versus the combination of ondansetron and dexamethasone for the prevention of postoperative nausea and vomiting in patients undergoing craniotomy.（阿瑞吡坦加地塞米松对比昂丹司琼加地塞米松预防术后PONV）Impact of initiating antiemetic prophylaxis with palonosetron versus ondansetron on risk of uncontrolled chemotherapy-induced nausea and vomiting in patients with lung cancer receiving multi-day chemotherapy.（帕洛诺司琼和昂丹司琼预防CINV）Daily palonosetron is superior to ondansetron in the prevention of delayed chemotherapy-induced nausea and vomiting in patients with acute myelogenous leukemia.（帕洛诺司琼多日给药的比较研究）Clinical evaluation of two antiemetic combinations palonosetron dexamethasone versus ondansetron dexamethasone in chemotherapy of head and neck cancer.（帕洛诺司琼和昂丹司琼预防CINV）Comparison of healthcare resource use between patients receiving ondansetron or palonosetron as prophylaxis for chemotherapy-induced nausea and vomiting.（帕洛诺司琼和昂丹司琼预防CINV）Palonosetron (Aloxi®) and dexamethasone for the prevention of acute and delayed nausea and omiting in patients receiving multiple-day chemotherap（帕洛诺司琼对比昂丹司琼预防CINV）Palonosetron improves prevention of chemotherapy-induced nausea and vomiting following moderately emetogenic chemotherapy: results of a double-blind randomized phase III trial comparing single doses of palonosetron with ondansetron（帕洛诺司琼对比昂丹司琼预防CINV）期刊名年份研究性质结论Jpn J ClinOncol2011基础研究ABCB1基因CTG多态性与延迟性CINV风险性增加有关。

适应症最广的5-HT3受体拮抗剂
昂丹司琼是唯一能用于术后和放疗的5HT3RA，其他的司琼仅能用于化疗引起的恶 心呕吐，并且是唯一能用于儿童术后的5HT3RA 2-16岁人群，只有奥一麦可以“名正言顺”使 用
循证医学证据更丰富，疗效安全性更保 障
Pubmed收录相关文献数 数据截止2011年10月
注射用昂丹司琼 解除放化疗恶心呕吐忧虑的经典
选择
2009年 国家乙类医保目录
2003年 新型农村合作医疗
基本药物目录
1997年 进入NCCN指南 作为CINV的预防方案
1994年
中国首个5-HT3受体拮抗剂 昂丹司琼上市
2
独特专利技术，剂型唯一 疗效安全性久经考验，指南长期推荐 昂丹司琼，化疗相关恶心呕吐预防方案的基石 昂丹司琼，循证证据最丰富的5-HT3受体拮抗剂 昂丹司琼，适应症更广、适用人群更多
5-HT3受体拮抗

NK-1受体拮抗
剂
剂
地塞米松
NCCN指南自1997年至今始终推荐5- MEC导致的急性 CINV、迟发性CINV
NK-1受体拮抗剂
HT3R预A防方作案 为CINV预防方案的首选
连续多日HEC/MEC化疗
在原有止吐方案上再加
导致的CINV预防方案
一个其他类的止吐药
（首选昂丹司琼）
突破性恶心/呕吐的 止吐方案
优势1：独特专利技术，剂型 唯一
与其它5-HT3受体拮抗剂（注射液)比较，运输、 贮藏更方便，稳定性更高，质量更保障 无需高温灭菌，药物无需经历高温考验
优势2：疗效安全性久经考验，指南长
期推荐
5-HT3受体拮抗剂 地塞米松
HEC导致的急性
5-HT3受体拮抗 NK-1受体拮抗剂