盐酸帕洛诺司琼注射液说明书
- 格式：doc
- 大小：57.00 KB
- 文档页数：8
下载文档原格式
合集下载
盐酸帕洛诺司琼的合成
图 1 帕洛诺怀琼合成路线Fig.1 The s ynthe s i s ronte of pa l onos e t i on盐 酸帕洛诺司琼的 合 成* 杜有国，胡 振，宗在伟（江苏奥赛康药业有限公司，江苏 南京 211112）摘要： 合成新型 5-HT 3 受体阻滞剂。
以（S ）-1，2，3，4- 四氢 -1- 萘甲酸为起始原料，经酰化、缩合、还原、环合、成盐等反应合成盐酸帕洛诺司琼，总收率达 36.2％。
该法工艺操作简便，反应条件温 和，适合工业化生产。
关 键 词： 抗肿瘤药；盐酸帕洛诺司琼；药物合成 中图分类号： TQ 463文献标识码： A文章编号： 1671-0460（2010）01-0014-03帕洛诺司琼（palono s etron ），由瑞士 Helsinn公司研发的化合物选择性 5- 轻色胺受体拮抗 剂，2003 年 7 月 25 日获美国 FDA 批准用于预防 中至高度致呕性化疗引发的急性和迟发性恶心 呕吐，2 个月后在美国首次上市。
本品在上市后 第二个季度就被卫生界人士和癌症患者广泛接 受，很快成为预防恶心和呕吐的首选药。
关于盐 酸帕洛诺司琼的合成目前已有一些文献报道，在专利方面国内外只有不多的报道[1-4]。
文献工艺各 有不足，文献[1] 氢解和加氢都比较难，氢解时萘 甲酸原料中含有的金属容易毒化催化剂，加氢时 条件难以控制，反应的选择性不高；此路线还要 用到丁基锂，这对于工业化生产也是一个障碍。
文献[2，3] 此路线也存在加氢时条件难以控制，反 应的选择性不高的缺点。
参考文献[3] 设计了一条 新的合成路线，其每步反应操作比较简单，不需 要特殊的反应装置，合成难度小，易于工业化生 产。
新路线以（S ）- 1，2，3，4- 四氢 - 1- 萘甲酸为 起始化合物，这是由于原先路线中由四氢萘合成 （S ）- 1，2，3，4- 四氢 - 1- 萘甲酸合成时间长，反 应条件苛刻，如要求低温，且反应试剂如正丁基 锂极易自燃，对操作要求较高，而且收率低。
昂丹司琼与盐酸帕洛诺司琼预防剖宫产术后恶心呕吐的疗效分析
ＤＯＩ:１０.１４１２６/ｊ.ｃｎｋｉ.１００８－７０４４.２０２０.０３.０２６ 药物与临床 昂丹司琼与盐酸帕洛诺司琼预防剖宫产术后恶心呕吐的疗效分析娄春艳ꎬ杨辉[摘要]目的:比较昂丹司琼与盐酸帕洛诺司琼(吉欧停)预防剖宫产术后恶心呕吐的疗效ꎮ方法:选取剖宫产手术患者６０例ꎬ随机分为Ａ㊁Ｂ㊁Ｃ３组ꎬ每组２０例ꎮＡ组为对照组(未加入止吐药)ꎬＢ组给予昂丹司琼ꎬＣ组予盐酸帕洛诺司琼(吉欧停)ꎮ观察术后４８ｈ内各组恶心呕吐发生情况ꎬ对比手术结束后不同时间点患者疼痛视觉模拟评分(ＶＡＳ)ꎮ结果:所有产妇术后镇痛效果均达到满意ꎬ３组产妇术后各时间点ＶＡＳ评分比较差异无统计学意义(Ｐ>０ ０５)ꎻ术后２４ｈ内Ｂ组㊁Ｃ组产妇恶心呕吐发生率明显低于Ａ组ꎬＢ组和Ｃ组产妇术后０~２ｈ抑制恶心呕吐的作用无统计学差异(Ｐ>０ ０５)ꎬ术后２~２４ｈＣ组抑制作用大于Ｂ组ꎬ差异有统计学意义(Ｐ<０ ０５)ꎮ结论:盐酸帕洛诺司琼预防术后恶心呕吐的临床效果明显优于昂丹司琼ꎬ且安全性高ꎮ[关键词]㊀剖宫产术ꎻ昂丹司琼ꎻ盐酸帕洛诺司琼ꎻ术后镇痛ꎻ恶心呕吐[中图分类号]㊀Ｒ７１９ ８㊀㊀[文献标识码]㊀Ａ㊀㊀[文章编号]㊀１００８￣７０４４(２０２０)０３￣０２９２￣０３㊀㊀术后恶心呕吐是阿片类最常见的不良反应ꎬ普通手术后恶心呕吐的发生率约为３０％ꎬ对于特殊手术或者特殊患者ꎬ术后恶心呕吐的发生率可高达７０％~８０％[１]ꎬ恶心呕吐不仅导致患者疼痛和焦虑ꎬ严重者可致伤口裂开ꎬ吸入性肺炎㊁气胸㊁酸碱和电解质平衡紊乱ꎬ甚至导致患者住院时间延长[２]ꎬ所以有必要进行有效的预防ꎮ而５￣羟色胺(５￣ｈｙｄｒｏｘｙｔｒｙｐｔａｍｉｎｅꎬ５￣ＨＴ)受体拮抗剂可明显预防术后镇痛期的恶心㊁呕吐等[３]ꎬ文献已经证实５￣羟色胺(５￣ＨＴ３)受体拮抗剂对恶心呕吐有高度选择性和特异性ꎬ是目前临床应用最为广泛的止吐药ꎬ昂丹司琼是第一代５￣羟色胺受体拮抗剂ꎬ已广泛用于各种原因引起的恶心呕吐ꎬ对应用经静脉病人自控镇痛(ｐａｔｉｅｎｔｃｏｍｅｌｅｄｉｎｔｒａｒｅｎｏｕｓａｎａｌｇｅｓｉａꎬＰＣＩＡ)患者引起的恶心呕吐也有良好的预防作用ꎬ但对延迟性呕吐效果甚微ꎬ盐酸帕洛诺司琼属第二代５￣羟色胺受体拮抗剂ꎬ其可高选择性拮抗作用于５￣ＨＴ３受体ꎬ使呕吐反射中枢外周神经元的突触前５￣ＨＴ３受体得以阻断ꎬ从而显著降低恶心和呕吐的发生几率[４￣５]ꎮ本文以剖宫产患者为对象ꎬ比较了盐酸帕洛诺司琼与昂丹司琼在预防剖宫产术中㊁术后恶心呕吐的作用ꎮ１㊀资料与方法１.１㊀一般资料㊀选取２０１９年２月 ２０１９年８月在我院产科行择期剖宫产的产妇６０例ꎬ均为单胎足月产妇ꎬ随机分为(Ａ㊁Ｂ㊁Ｃ)３组ꎬ每组２０例ꎮＡ组为对照组(不给止吐药)ꎬＢ组给予昂丹司琼ꎬＣ组给予盐酸帕洛诺司琼(吉欧停)ꎮ排除标准:(１)伴有严重心㊁肝㊁肺㊁肾等严重疾病的患者ꎻ(２)术前有精神异常㊁听力障碍者㊁晕动病史者ꎻ(３)无腰硬联合麻醉禁忌证ꎮ术前肝肾功能检查正常ꎬ血常规㊁血凝分析结果正常ꎮ１.２㊀麻醉方法㊀所有产妇术前均按要求禁饮㊁禁食ꎬ入室后建立静脉通道ꎬ常规监测生命体征ꎬ采用腰￣硬联合麻醉ꎬ所有产妇术中持续低流量面罩吸氧(２~３Ｌ/ｈ)ꎮ１.３㊀术后镇痛方案㊀所有产妇手术结束前３０分钟采用ＰＣＩＡꎬＡ组为舒芬太尼１５０μｇ＋生理盐水稀释至１００ｍＬꎬＢ组为舒芬太尼１５０μｇ＋昂丹司琼８ｍｇ＋生理盐水稀释至１００ｍＬꎬＣ组为舒芬太尼１５０μｇ＋盐酸帕洛诺司琼０ １５ｍｇ＋生理盐水稀释至１００ｍＬꎬ输注速率为２ｍＬ/ｈꎬ自控镇痛ＰＣＡ剂量为１ ５ｍＬ/３０ｍｉｎꎬ并向家属详细说明ＰＣＡ使用方法ꎮ１.４㊀观察指标㊀由专人于术后各时间点(０㊁１㊁３㊁６㊁１２㊁２４㊁４８ｈ)对所有产妇进行疼痛视觉模拟评分(ＶＡＳ)评定镇痛效果ꎬ<３分为优良ꎬ３~５分为基本满意ꎬ>５分为不满意ꎻ记录不同时间段内０~２ｈ㊁２~４ｈ㊁４~６ｈ㊁６~１２ｈ㊁１２~２４ｈ㊁２４~４８ｈ恶心㊁呕吐发生率ꎬ同时观察记录头痛㊁头晕㊁呼吸抑制㊁锥体外系症状等不良反应ꎬ记录过程采用双盲法ꎮ１.５㊀统计学方法㊀应用ＳＰＳＳ１９ ０统计软件进行数据分析ꎬ计量资料以 ｘʃｓ表示ꎬ多组组间比较采用单因素方差分析ꎬ组间两两比较采用ｑ检验ꎬ计数资料用ｎꎬ％表示ꎬ行χ２检验ꎬ以Ｐ<０ ０５为差异有[作者单位]江苏省宿迁市妇产医院麻醉科ꎬ２２３８００[作者简介]娄春艳(１９８０－)ꎬ女ꎬ副主任医师ꎬ大学ꎮ统计学意义ꎮ２㊀结果２.１㊀３组产妇一般资料比较㊀３组产妇年龄㊁身高㊁体质量㊁孕周㊁手术时间和使用舒芬太尼总量比较ꎬ差异均无统计学意义(Ｐ>０ ０５)ꎬ具有可比性ꎮ见表１ꎮ表１㊀３组产妇一般资料比较( ｘʃｓ)组别例数年龄(岁)身高(ｃｍ)体质量(ｋｇ)孕周(周)舒芬太尼总量(μｇ)手术时间(ｍｉｎ)Ａ组２０２８.４０ʃ４.６６１１６１.８ʃ５.７７３７６.１１ʃ９.７８１３９.３１ʃ０.８９０１５３.００ʃ６.５６９４８.３０ʃ１１.３０５Ｂ组２０２９.２５ʃ４.３７５１６１.２ʃ４.１１５７７.０ʃ１０.７１４３９.３３ʃ１.０６１１５６.００ʃ８.８２６５１.７５ʃ８.７２９Ｃ组２０２８.４０ʃ４.６６１１６２.０ʃ４.４７８７６.７６ʃ９.８１６３９.３６ʃ０.９００１５５.５０ʃ７.５９２５２.５５ʃ１３.６９０Ｆ值０.２０６０.１４３０.４０１０.１０４０.８６７０.７８２Ｐ值０.８１５０.８６７０.６７１０.９０１０.４２５０.４６２２.２㊀３组产妇术后镇痛效果比较㊀所有产妇术后镇痛效果均达到满意ꎬ３组产妇术后各时间点ＶＡＳ评分比较差异无统计学意义(Ｐ>０ ０５)ꎮ见表２ꎮ表２㊀３组产妇术后镇痛效果比较( ｘʃｓ)组别例数０ｈ１ｈ３ｈ６ｈ１２ｈ２４ｈ４８ｈＡ组２０２.４５ʃ０.６８６２.５０ʃ０.６０７３.１５ʃ０.４８９３.２０ʃ０.５２３２.８５ʃ０.６７１２.２５ʃ０.６３９１.８５ʃ０.５７８Ｂ组２０２.６５ʃ０.４８９２.５０ʃ０.５１３３.００ʃ０.６４９３.２０ʃ０.６１６２.５５ʃ０.６８６２.５０ʃ０.５１３２.１０ʃ０.５５３Ｃ组２０２.５５ʃ０.５１０２.５０ʃ０.６０７３.１５ʃ０.５７８３.１５ʃ０.４８９２.６０ʃ０.５９８２.１５ʃ０.４８９２.００ʃ０.４５９Ｆ值０.６１８０.００００.４４８０.０５６１.２１２２.１４２１.１０４Ｐ值０.５４３１.００００.６４１０.９４６０.３０５０.１２７０.３３９２.３㊀３组产妇术后恶心呕吐发生率比较㊀术后恶心呕吐大多发生在２４ｈ内ꎬ术后２４ｈ内Ｂ组㊁Ｃ组产妇恶心呕吐发生率明显低于Ａ组ꎻ在术后０~２ｈＢ组和Ｃ组产妇抑制恶心呕吐作用比较差异无统计学意义(Ｐ>０ ０５)ꎻ在术后２~２４ｈＣ组抑制恶心呕吐作用大于Ｂ组ꎬ差异有统计学意义(Ｐ<０ ０５)ꎮ见表３ꎮ表３㊀３组产妇术后各时间点恶心呕吐发生率比较(％)组别例数０~２ｈ２~４ｈ４~６ｈ６~１２ｈ１２~２４ｈ２４~４８ｈＡ组２０７６５３０１Ｂ组２０２１１００１Ｃ组２０１１００００χ２值７.３１６７.０９１７.６４８６.２１０１.０１７Ｐ值０.０２６０.０２９０.０２１８０.０４５１０.６０１２.４㊀３组产妇不良反应发生率比较㊀３组产妇均未出现头痛㊁头晕㊁呼吸抑制㊁锥体外系症状㊁ＱＴ间期延长等药物不良反应ꎮ３㊀讨论㊀㊀恶心呕吐是麻醉和手术后最为常见的并发症之一ꎬ其发生机制非常复杂[６￣８]ꎬ呕吐发生机制可能为各种不良因素通过乙酰胆碱㊁多巴胺㊁组胺㊁去甲肾上腺素㊁肾上腺素和５￣ＨＴ等递质刺激外周感受器与呕吐中枢引起恶心呕吐ꎮ呕吐中枢位于第四脑室腹侧面极后化学触发带和孤束核上方ꎬ分为化学感受器触发带和神经反射中枢ꎬ５￣羟色胺受体９０％存在于消化道(肠黏膜下和嗜铬细胞)ꎬ１％~２％存在于中枢化学感受器促发带[９]ꎮ手术和化疗等潜在呕吐刺激因子可刺激５￣ＨＴ释放入血ꎬ与其受体结合ꎬ诱发恶心呕吐[１０]ꎮ５￣ＨＴ３受体拮抗剂是目前临床最为广泛的止吐药ꎬ作用机制是选择性阻断位于中枢化学感受器和迷走神经末梢的５￣ＨＴ３受体ꎬ从而达到中枢外周双重作用ꎮ昂丹司琼是高选择性的５￣ＨＴ３亚型受体拮抗剂ꎬ其抑制恶心呕吐的机理主要是通过拮抗中枢化学感受区及外周迷走神经末梢的５￣ＨＴ３受体[１１]ꎬ从而控制恶心呕吐症状ꎮ盐酸帕洛诺司琼属于第二代５￣ＨＴ３受体拮抗剂ꎬ具有较高的亲和力㊁选择性ꎬ亲和力相当于第一代３０~１００倍ꎬ可特异性的结合５￣ＨＴ３受体ꎬ对外周㊁中枢神经信号传导至受体触发区具有一定的阻断作用ꎬ促使５￣ＨＴ３受体内化ꎬ导致受体失活ꎬ其半衰期长达４０ｈ左右ꎬ进而预防恶心㊁呕吐发生ꎬ且止呕作用维持时间较长ꎬ避免切口撕裂㊁水电解质紊乱ꎬ患者接受度㊁耐受度良好ꎬ与昂丹司琼比较ꎬ具有一定优势ꎬ具有较高临床认可度[１２]ꎮ据本资料小样本的临床观察发现ꎬ在术后０~２ｈꎬ昂丹司琼与盐酸帕洛诺司琼二者抑制恶心呕吐的作用没有明显差别ꎬ在术后２~２４ｈꎬ盐酸帕洛诺司琼较昂丹司琼可明显抑制恶心呕吐的发生ꎮ盐酸帕洛诺司琼用于其他手术恶心呕吐危急重患者的临床效果有待进一步观察ꎮ综上所述ꎬ盐酸帕洛诺司琼具有剂量小㊁效果好㊁亲和力高㊁消除半衰期长和不良反应轻等优点ꎬ预防术后恶心呕吐的临床效果明显优于昂丹司琼ꎬ安全性高ꎮ[㊀参㊀考㊀文㊀献㊀][１]㊀刘春梅ꎬ刘俊杰.盐酸盐酸帕洛诺司琼用于麻醉诱导前对术后止吐效果及不良反应的影响[Ｊ].中国医药用药评价与分析.２０１８ꎬ１８(１１):１４９７￣１４９９.[２]㊀许荷酶.三种不同方法预防子宫切除术后恶心呕吐疗效观察[Ｊ].基层医学论坛ꎬ２０１５ꎬ１９(３６):５０７０￣５０７１.[３]㊀郭智星ꎬ孙莉.地佐辛复合舒芬太尼用于腹腔镜胃癌根治术患者术后镇痛效果的观察[Ｊ].中国医师杂志ꎬ２０１７ꎬ１９(１):６９￣７１.[４]㊀郝帅ꎬ伍佳ꎬ罗超ꎬ等.盐酸帕洛诺司琼联合地塞米松对妇科腹腔镜手术术后恶心呕吐的预防效果[Ｊ].中国医药ꎬ２０１６ꎬ１１(１２):１８２８￣１８３２.[５]㊀洪叶ꎬ唐祖芝ꎬ蔡萍.盐酸帕洛诺司琼联合地塞米松预防腹腔镜胆囊切除术后恶心呕吐的临床观察[Ｊ].中国实用医药ꎬ２０１５ꎬ１０(２４):２６￣２７.[６]㊀ＦＥＲＲＡＲＩＬꎬＢＲＯＵＧＨＴＯＮＮ.Ｐｏｓｓｉｂｌｅｍｅｃｈａｎｉｓｍ(ｓ)ｆｏｒａｃｕ￣ｐｒｅｓｓｕｒｅＰＯＮＶｐｒｏｐｈｙｌａｘｉｓ[Ｊ].ＢｒＪＡｎａｅｓｔｈꎬ２０１６ꎬ１１７(５):６７７￣６７８.[７]㊀ＳＨＡＩＫＨＳＩꎬＮＡＧＡＲＥＫＨＡＤꎬＨＥＧＡＤＥＧꎬｅｔａｌ.Ｐｏｓｔｏｐｅｒａｔｉｖｅｎａｕｓｅａａｎｄｖｏｍｉｔｉｎｇ:Ａｓｉｍｐｌｅｙｅｔｃｏｍｐｌｅｘｐｒｏｂｌｅｍ[Ｊ].ＡｎｅｓｔｈＥｓｓａｙｓＲｅｓꎬ２０１６ꎬ１０(３):３８８￣３９６.[８]㊀ＧＲＡＮＴＭＣꎬＬＥＥＨꎬＰＡＧＥＡＪꎬｅｔａｌ.Ｔｈｅｅｆｆｅｃｔｏｆｐｒｅｏｐｅｒａｔｉｖｅｇａｂａｐｅｎｔｉｎｏｎｐｏｓｔｏｐｅｒａｔｉｖｅｎａｕｓｅａａｎｄｖｏｍｉｔｉｎｇ:Ａｍｅｔａａｎａｌｙｓｉｓ[Ｊ].ＡｎｅｓｔｈＡｎａｌｇꎬ２０１６ꎬ１２２(４):９７６￣９８５.[９]㊀冯燕ꎬ王魁ꎬ赵蔚.帕洛诺司琼防治静脉复合麻醉下无痛人流术后患者恶心㊁呕吐１００例[Ｊ].中华危重症医学杂志(电子版)ꎬ２０１９ꎬ１２(３)１７９￣１８１.[１０]㊀崔学军.帕洛诺司琼复合地塞米松预防无痛人流术后恶心呕吐效果分析[Ｊ].河南外科学杂志ꎬ２０１９ꎬ２５(５):６６￣６７.[１１]㊀邵远ꎬ魏奉贤ꎬ孙举来ꎬ等.昂丹司琼联合地塞米松对比昂丹司琼单药预防腹腔镜胆囊切除术后恶心呕吐的荟萃分析[Ｊ].腹腔镜外科杂志ꎬ２０１７ꎬ２２(６):４２６￣４３２.[１２]㊀赵秀芝ꎬ付艳萍.帕洛诺斯与昂丹司琼预防腹腔镜胆囊切除术后恶心㊁呕吐效果分析[Ｊ].临床军医杂志ꎬ２０１９ꎬ４７(８):８５１￣８５２.(收稿日期:２０２０￣０１￣１３)[作者单位]安徽省蚌埠市第三人民医院眼科ꎬ２３３０００[作者简介]姚月菊(１９８７－)ꎬ女ꎬ医师ꎬ大学ꎮＤＯＩ:１０ １４１２６/ｊ ｃｎｋｉ １００８－７０４４ ２０２０ ０３ ０２７左氧氟沙星联合氟米龙滴眼液对急性细菌性结膜炎患者临床症状及炎性因子的影响姚月菊ꎬ张丽丽[摘要]目的:观察左氧氟沙星联合氟米龙滴眼液对急性细菌性结膜炎患者临床症状及炎性因子的影响ꎮ方法:选取某院接受治疗的８２例急性细菌性结膜炎患者ꎬ随机分为对照组与观察组ꎬ每组４１例ꎮ对照组行左氧氟沙星滴眼液治疗ꎬ观察组基于对照组联合氟米龙滴眼液治疗ꎬ比较２组患者治疗临床疗效㊁临床症状及炎性因子改善效果ꎮ结果:观察组治疗总有效率(９７ ５６％)明显高于对照组(８５ ３７％)ꎬ差异有统计学意义(Ｐ<０ ０５)ꎻ治疗后ꎬ观察组各类临床症状㊁体征评分均明显优于对照组ꎬ差异具有统计学意义(Ｐ<０ ０５)ꎻ观察组ＩＬ￣１β㊁ＴＮＦ￣α㊁ＩＬ￣６㊁ＩＬ￣８血清炎性因子指标水平均低于对照组ꎬ差异有统计学意义(Ｐ<０ ０５)ꎮ结论:在急性细菌性结膜炎患者的临床治疗中ꎬ左氧氟沙星联合氟米龙滴眼液具有良好的治疗效果ꎬ能够有效改善患者临床症状及血清炎性因子水平ꎬ值得临床推广应用ꎮ[关键词]㊀结膜炎ꎬ细菌性ꎻ左氧氟沙星滴眼液ꎻ氟米龙滴眼液ꎻ炎性因子[中图分类号]㊀Ｒ７７７ ３１㊀㊀[文献标识码]㊀Ａ㊀㊀[文章编号]㊀１００８￣７０４４(２０２０)０３￣０２９４￣０３㊀㊀急性细菌性结膜炎作为临床眼科常见传染性疾病ꎬ又被称为 红眼病 ꎬ常见致病菌主要有金黄色葡萄球菌㊁草绿色链球菌㊁流行性感冒杆菌㊁肺炎双球菌等[１]ꎬ多于春夏暖季流行ꎬ患者临床表现为眼睛有异物感㊁红眼ꎬ畏光㊁感觉烧灼㊁眼睑肿胀ꎬ难以睁开眼睛ꎬ分泌物增加ꎮ当前ꎬ临床主要予以抗生素。
盐酸帕洛诺司琼注射液说明书
核准日期：修改日期：盐酸帕洛诺司琼注射液说明书请仔细阅读说明书并在医师指导下使用。
【药品名称】通用名称：盐酸帕洛诺司琼注射液商品名：阿洛西®/ Aloxi ®英文名称：Palonosetron Hydrochloride Injection汉语拼音：Yansuan Paluonuosiqiong Zhusheye【成份】本品的活性成份为盐酸帕洛诺司琼。
化学名称：2-[1-氮杂双环[2.2.2]辛-3S-基]-2,3,3aS,4,5,6-六氢-1H-苯并[de]异喹啉-1-酮盐酸盐。
化学结构式：.HClN OH分子式：C 19H 24N 2O∙HCl分子量：332.87本品辅料：甘露醇、依地酸二钠、枸橼酸钠、一水合枸橼酸、注射用水、用氢氧化钠和盐酸调节pH 值。
【性状】本品为无色澄明液体。
【适应症】本品适用于预防成人术后24小时内恶心呕吐（PONV ）。
24小时后的疗效尚未证明。
对于预期术后不会出现恶心和/或呕吐的患者，不推荐本品用作常规预防用药。
对于术后必须避免恶心和呕吐的患者，即使术后恶心和/或呕吐发生率较低，也推荐使用本品。
【规格】1.5mL: 0.075mg（按C19H24N2O计）【用法用量】推荐剂量为：麻醉诱导前，单次静脉注射本品0.075mg(1支)，注射时间应超过10秒。
本品浓度为0.05 mg/ml (50 mcg/ ml)，可直接静脉给药。
本品不可与其他药物混合。
输液前和输液后应使用生理盐水冲洗输液管路。
在给药前应检查其中是否含有可见的颗粒物，以及是否变色。
特殊人群肾脏损害任何程度的肾功能损害患者均不需要调整剂量。
肝脏损害任何程度的肝功能损害患者均不需要调整剂量。
儿童用药尚未在儿科患者中确定预防术后恶心和呕吐的安全性和有效性。
老年用药用于老年患者的有效性尚未充分评估。
对老年患者无需调整剂量或特殊监护。
【不良反应】由于临床试验的实施条件差异很大，因此在一种药物的临床试验中观察到的不良反应率无法与另一种药物的临床试验中观察到的不良反应率进行直接比较，且不能反映临床实践中观察到的发生率。
盐酸帕洛诺司琼注射液课件
对于便秘症状，可适当给予通便药治 疗，如乳果糖等。同时注意调整饮食 结构，增加膳食纤维的摄入。
对于恶心和呕吐症状，可给予止吐药 治疗，如甲氧氯普胺等。如症状持续 时间较长，可考虑停药或减少用药剂 量。
对于疲乏症状，可适当休息，避免过 度劳累。如症状持续时间较长，可考 虑停药或减少用药剂量。
特殊人群用药注意事项
升高，血药浓度降低。
与阿片类药物合用时，盐酸帕洛 诺司琼的止吐作用减弱。
03 盐酸帕洛诺司琼注射液 的临床应用
临床应用范围
盐酸帕洛诺司琼注射液主要用于 预防癌症化疗引起的恶心和呕吐。
该药物也可用于治疗术后恶心和 呕吐。
在某些情况下，盐酸帕洛诺司琼 注射液也可用于治疗其他疾病引
起的恶心和呕吐。
临床应用注意事项
未来展望
扩大适应症
目前盐酸帕洛诺司琼注射液主要 用于预防和治疗癌症化疗引起的 恶心和呕吐，未来有望扩大适应 症，用于其他疾病引起的恶心和
呕吐。
剂型改进
目前盐酸帕洛诺司琼注射液为注 射液剂型，未来可能开发出其他 剂型，如口服制剂、吸入制剂等，
以满足不同患者的需求。
联合治疗
未来盐酸帕洛诺司琼注射液可能 与其他药物联合使用，以提高疗
孕妇和哺乳期妇女
孕妇和哺乳期妇女使用盐酸帕洛诺司琼注射液时应权衡利弊，谨慎使用。如确需使用，应 充分评估风险并严格控制用药剂量和频率。
儿童
儿童使用盐酸帕洛诺司琼注射液时应根据年龄和体重调整用药剂量，并注意观察不良反应 的发生情况。
老年人
老年人使用盐酸帕洛诺司琼注射液时应根据肝肾功能情况调整用药剂量，并注意观察不良 反应的发生情况。同时，老年人应慎用盐酸帕洛诺司琼注射液，如有必要使用，应从小剂 量开始，逐渐增加用药剂量。
对于恶心和呕吐症状，可给予止吐药 治疗，如甲氧氯普胺等。如症状持续 时间较长，可考虑停药或减少用药剂 量。
对于疲乏症状，可适当休息，避免过 度劳累。如症状持续时间较长，可考 虑停药或减少用药剂量。
特殊人群用药注意事项
升高，血药浓度降低。
与阿片类药物合用时，盐酸帕洛 诺司琼的止吐作用减弱。
03 盐酸帕洛诺司琼注射液 的临床应用
临床应用范围
盐酸帕洛诺司琼注射液主要用于 预防癌症化疗引起的恶心和呕吐。
该药物也可用于治疗术后恶心和 呕吐。
在某些情况下，盐酸帕洛诺司琼 注射液也可用于治疗其他疾病引
起的恶心和呕吐。
临床应用注意事项
未来展望
扩大适应症
目前盐酸帕洛诺司琼注射液主要 用于预防和治疗癌症化疗引起的 恶心和呕吐，未来有望扩大适应 症，用于其他疾病引起的恶心和
呕吐。
剂型改进
目前盐酸帕洛诺司琼注射液为注 射液剂型，未来可能开发出其他 剂型，如口服制剂、吸入制剂等，
以满足不同患者的需求。
联合治疗
未来盐酸帕洛诺司琼注射液可能 与其他药物联合使用，以提高疗
孕妇和哺乳期妇女
孕妇和哺乳期妇女使用盐酸帕洛诺司琼注射液时应权衡利弊，谨慎使用。如确需使用，应 充分评估风险并严格控制用药剂量和频率。
儿童
儿童使用盐酸帕洛诺司琼注射液时应根据年龄和体重调整用药剂量，并注意观察不良反应 的发生情况。
老年人
老年人使用盐酸帕洛诺司琼注射液时应根据肝肾功能情况调整用药剂量，并注意观察不良 反应的发生情况。同时，老年人应慎用盐酸帕洛诺司琼注射液，如有必要使用，应从小剂 量开始，逐渐增加用药剂量。
盐酸帕洛诺司琼预防化疗引起恶心呕吐的Ⅱ期临床研究
吐且 未 用 过 止 吐药 和镇 静 药 者 ； 疗 周 期 第 ２—５ Ｅ不 接 受 化 ｔ
帕洛诺 司琼 ， 二代 ５一羟色 胺 一 （ 第 ３ ５一ｈｄｏｙ ｙｔ ｎ ｙｒｘｔ ｐａ ｅ一 ｒ ｍｉ
３５一 Ｔ ） 体 拮 抗 剂 ， ， Ｈ ３受 已被 批 准 为 急 性 和 延 迟 性 ＣＮ 的 ＩＶ 预 防用药 Ｊ 。与第一代 ５一Ｈ ３受体 拈抗剂 不同 ， Ｔ 帕洛诺 司
反 。两药均于化疗前 ３ ｍｉ ０ ｎ给予 ， 静脉注射时间超过 ３ ｓ ０。
１５ 疗 效 评 价 ．
帕洛诺 司琼较 其他 ５一Ｈ ３受 体抑制 剂有 更好 的预防 ＣＮ Ｔ ＩＶ
的效果 。Ｍ ｔｕｚ 等 也 发现 每 日应用 盐酸 帕 洛诺 司琼 较 ａｔ ｚｉ ｉ 昂丹 司琼在 预防 ＣＮ Ｉ Ｖ有优势 。新 进研究 显示 ， 酸帕 洛诺 盐 司琼还是儿童斜 弱视术 后恶心呕吐 的预防用药 ， 推荐剂量 为
ｄ ｃ ｄ ｂ ｈ ｍｏｈ ｒ ｐ ． ｕ ｅ ｙ ｃ ｅ ｔｅ ａ ｙ
【 ｙｗ ｒ ｓ ｐ ａｅＩ ｃ ｎ ａ ｔａ；ｎｉ ｔ ；ａ ｎ ｓｔ ｎｈ ｄｏｈ ｒ ｅ ｔ ｐ ｅ ｏ ｙｒｃｌ ｉｅｃ ｅ ｏ ｅａ ｙ Ｋｅ ｏｄ 】ｈ ｓ Ｉ ｌ ｉ ｌｒ ｌａｔ ｍｅｃ ｐｌ ｏｅ ｏ ｙｒｃｌ ｉ ； ｏｉ ｔ ｎｈ ｄｏｈ ｒ ；ｈ ｍ ｔ ｒｐ ｉｃ ｉ ｅ ｉ ｏ ｒ ｏｄ ｒ ｓｒ ｏｄ ｈ
抑制剂有更好 的有 效性和耐受 性 Ｊ ｒｖｒ 。Ｃａｅ 等 研究 显示 ，
采用 随机 、 双盲 、 自身交叉 对 照研究 方法 。入选 患 者随
机分 为 ＡＢ组 和 Ｂ Ａ组 。Ａ Ｂ组 为第 １周期 应用 盐酸 帕 洛诺
司琼注 射液 ， ２周期 应用 盐 酸托 烷 司琼注 射 液 ； Ａ组 相 第 Ｂ
帕洛诺 司琼 ， 二代 ５一羟色 胺 一 （ 第 ３ ５一ｈｄｏｙ ｙｔ ｎ ｙｒｘｔ ｐａ ｅ一 ｒ ｍｉ
３５一 Ｔ ） 体 拮 抗 剂 ， ， Ｈ ３受 已被 批 准 为 急 性 和 延 迟 性 ＣＮ 的 ＩＶ 预 防用药 Ｊ 。与第一代 ５一Ｈ ３受体 拈抗剂 不同 ， Ｔ 帕洛诺 司
反 。两药均于化疗前 ３ ｍｉ ０ ｎ给予 ， 静脉注射时间超过 ３ ｓ ０。
１５ 疗 效 评 价 ．
帕洛诺 司琼较 其他 ５一Ｈ ３受 体抑制 剂有 更好 的预防 ＣＮ Ｔ ＩＶ
的效果 。Ｍ ｔｕｚ 等 也 发现 每 日应用 盐酸 帕 洛诺 司琼 较 ａｔ ｚｉ ｉ 昂丹 司琼在 预防 ＣＮ Ｉ Ｖ有优势 。新 进研究 显示 ， 酸帕 洛诺 盐 司琼还是儿童斜 弱视术 后恶心呕吐 的预防用药 ， 推荐剂量 为
ｄ ｃ ｄ ｂ ｈ ｍｏｈ ｒ ｐ ． ｕ ｅ ｙ ｃ ｅ ｔｅ ａ ｙ
【 ｙｗ ｒ ｓ ｐ ａｅＩ ｃ ｎ ａ ｔａ；ｎｉ ｔ ；ａ ｎ ｓｔ ｎｈ ｄｏｈ ｒ ｅ ｔ ｐ ｅ ｏ ｙｒｃｌ ｉｅｃ ｅ ｏ ｅａ ｙ Ｋｅ ｏｄ 】ｈ ｓ Ｉ ｌ ｉ ｌｒ ｌａｔ ｍｅｃ ｐｌ ｏｅ ｏ ｙｒｃｌ ｉ ； ｏｉ ｔ ｎｈ ｄｏｈ ｒ ；ｈ ｍ ｔ ｒｐ ｉｃ ｉ ｅ ｉ ｏ ｒ ｏｄ ｒ ｓｒ ｏｄ ｈ
抑制剂有更好 的有 效性和耐受 性 Ｊ ｒｖｒ 。Ｃａｅ 等 研究 显示 ，
采用 随机 、 双盲 、 自身交叉 对 照研究 方法 。入选 患 者随
机分 为 ＡＢ组 和 Ｂ Ａ组 。Ａ Ｂ组 为第 １周期 应用 盐酸 帕 洛诺
司琼注 射液 ， ２周期 应用 盐 酸托 烷 司琼注 射 液 ； Ａ组 相 第 Ｂ
盐酸莫西沙星氯化钠注射液说明书产品手册
核准日期：修改日期：盐酸莫西沙星氯化钠注射液说明书请仔细阅读说明书并在医师指导下使用。
【药品名称】通用名称：盐酸莫西沙星氯化钠注射液商品名称：拜复乐Avelox 英文名称：Moxifloxacin Hydrochloride and Sodium Chloride Injection 汉语拼音：Yansuan Moxishaxing Lühuana Zhusheye【成份】化学名称：1-环丙基-7-（S，S）-2，8-重氮-二环4.3.0壬-8-基-6-氟-8-甲氧-1，4-二氢-4-氧-3-喹啉羧酸盐酸盐。
化学结构式：O F COOH H H N N N O H3C H x HCl 分子式：C21H24FN3O4HCl 分子量：437.9 辅料：氯化钠、盐酸、氢氧化钠、注射用水。
【性状】本品为黄色的澄清液体。
【适应症】成人≥18岁上呼吸道和下呼吸道感染，如：急性窦炎，慢性支气管炎急性发作，社区获得性肺炎；以及皮肤和软组织感染。
【规格】250ml : 莫西沙星0.4g与氯化钠2.0g。
【用法用量】给药方法：根据中国健康受试者心脏所能耐受的输液速率以及国内I、II、III期临床研究的结果，推荐本品的输液时间应为90分钟。
国外推荐0.4g莫西沙星静脉给药的输液时间应大于60分钟。
剂量范围成人：推荐剂量为一次0.4g，一日一次一次1瓶，一日一次。
疗程：根据症状的严重程度或临床反应决定疗程。
治疗上呼吸道和下呼吸道感染时通常可按照下列疗程：慢性支气管炎急性发作：5天社区获得性肺炎：序贯给药静脉给药后继续口服用药推荐的总疗程为7～14天。
急性窦炎：7天治疗皮肤和软组织感染的推荐疗程为7天。
莫西沙星可以在开始治疗时静脉给药，之后再根据患者情况口服片剂给药。
0.4g莫西沙星注射液在临床试验中最多用过14天。
给药方法：静脉给药0.4g的时间应为90分钟。
莫西沙星既可以单独给药也可以与一些相容的溶液一同滴注。
盐酸帕洛诺司琼
盐酸帕洛诺司琼立题目的与依据3.1盐酸帕洛诺司琼概述盐酸帕洛诺司琼是一种新型高选择性、高亲和性的5-HT3受体拮抗剂, 临床上用于中到重度致吐性化疗药物引起的急性和延迟性恶心和呕吐。
盐酸帕洛诺司琼及其注射液剂型由瑞士Helsinn Healthcare公司研制开发，于2003年7月首次在美国上市时间，商品名为Aloxi，其主要特点是疗效高、毒副作用小、半衰期长、用药剂量小。
3.2国内外研究或生产使用情况3.2.1盐酸帕洛诺司琼的研究进程盐酸帕洛诺司琼由美国Syntex公司（现属瑞士罗氏生物技术公司）Berger, J等人在1991年合成，罗氏生物技术公司将开发和上市盐酸帕洛诺司琼的权利以及盐酸帕洛诺司琼的全球专利转让给了瑞士的Helsinn公司。
1996年，Helsinn Healthcare公司研发的盐酸帕洛诺司琼在进行II期临床时因故搁浅，2001年，Helsinn公司将美国和加拿大的独占权和地区销售权授予了MGI制药公司并和美国MGI公司结成合作伙伴继续对盐酸帕洛诺司琼的临床研究。
2000年4月起，在北美和欧洲的130多个医疗中心进行了盐酸帕洛诺司琼用于治疗化疗诱导恶心和呕吐的III期临床，有1800多名癌症患者参加。
该试验比较了静注盐酸帕洛诺司琼和应用当前市场上销售的5-HT3受体拮抗剂的效果，2002年中，Helsinn和MGI Pharma公司宣布盐酸帕洛诺司琼的核心III期临床试验完成，并开始进行数据分析工作。
III期临床先导试验结果的初步分析显示盐酸帕洛诺司琼比现在市售的5-HT3受体拮抗剂效果更好。
2002年第三季度，两公司依据从3个随机、双盲、安慰剂对照III期临床中得到的数据向美国FDA提出申请将盐酸帕洛诺司琼用于治疗化疗诱发的恶心和呕吐，2003年7月，盐酸帕洛诺司琼静脉注射剂型在美国获得批准，商品名为Aloxi，同年9月在美国首次上市。
3.2.2国外使用情况在美国，盐酸帕洛诺司琼由MGI公司以Aloxi为商品名进行销售，盐酸帕洛诺司琼上市后第二季度就被卫生界人士和癌症患者广泛接受，约有17.5万个剂量被应用，很快成为预防恶心和呕吐的首选药，本品上市当年即赢得了970万美圆的销售额，建立了12.5万人的患者群，2004年一季度创下了1860万美圆的销售额，占据了MGI公司一季度销售额的69%。
盐酸帕洛诺司琼注射液
欧丽优势3
针对MEC欧丽预防CINV效果优于第1代司琼
*
*
*
*P ＜0.05
R.Gralla1,M.Lichinitser,et al.Palonosetron improves prevention of chemotherapy-induced nausea and vomiting following moderately emetogenic chemotherapy: results of a double-blind randomized phase III trial comparing single doses of palonosetron with ondansetron.Annals of Oncology 14:1570-1577,2023
致吐风险
（不用止吐药时旳呕 吐发生危险）
药物
高（＞90％）
AC方案（蒽环类药物+环磷酰胺）、顺铂 、环磷酰胺（用量 ≥1500mg/m2）、多柔比星（＞60mg/m2 ）、表柔比星（＞ 90mg/m2 ）、异环磷酰胺（≥2g/m2 ）卡莫司汀 （≥250mg/m2 ）、氮芥、链脲霉素、达卡巴嗪
中（30％～90％）
NCCN 2023.V2版推荐帕洛诺司琼 ——中高度致吐性化疗CINV预防旳首选
欧丽优势5
帕洛诺司琼是目前为止第一种也是唯一 一种不影响QTc间期旳5-HT3受体拮抗剂。 ——美国FDA（2023年）[23] ——欧洲药物管理局（2023年）[24]
References
24. European Product Information. 29/01/2023 Aloxi-H-C-563-II-13. Available from: http://www.emea.europa. eu/humandocs/Humans/EPAR/aloxi/ aloxi.htm.
盐酸帕洛诺司琼说明书
健康志愿者单剂量静脉给予 0.75mg 帕洛诺司琼，稳定期口服灭吐灵（每天四次，每次 ） 10mg 的研究中未发现明显的药代动力学影响。
临床研究表明，帕洛诺司琼能安全地与皮质类固醇类、镇痛药、止吐药、解痉药和抗胆碱 能药物一起使用。
鼠肿瘤模型研究表明，帕洛诺司琼不会抑制所研究的五种化疗药物（顺铂、环磷酰胺、阿 糖胞苷、阿霉素和丝裂霉素 C）的抗肿瘤活性。 【药物过量】
盐酸帕洛诺司琼注射液不能跟其他药物混合，故使用帕洛诺司琼注射液前、后均需应用生
理盐水冲洗输注管路。
【孕妇及哺乳期妇女用药】 尚未在妊娠期妇女中进行充分的随机对照临床试验，也没有妊娠期或分娩期妇女使用过帕
洛诺司琼，因此对其对母亲及胎儿的影响并不清楚，故怀孕期间应慎用本品。 帕洛诺司琼是否通过乳汁分泌尚不明确。鉴于多数药物均经人体乳汁排泄，对乳儿有潜在
琼或多拉司琼相似。发生率≥2%的临床不良反应列表如下：
表 1 预防化疗诱发恶心和呕吐研究中各治疗组发生率≥2%的不良反应
不良反应 帕洛诺司琼
昂丹司琼
多拉司琼
（ ＝ ） （ ＝ ） （ ＝ ） 0.25mg N 633
32mg iv N 410
100mg iv N 194
头痛 60（9％）
34（8％）
试验，结果表明，帕洛诺司琼组的不良反应发生率和严重程度与对照组昂丹司琼组的相似。结
果见表 2。
表 2 预防化疗所致恶心和呕吐研究中两组不良反应发生率
不良反应
帕洛诺司琼
昂丹司琼
头痛 便秘 腹泻 腹痛 心电图异常 头晕 全身间歇性颤抖
（ ＝ ） 0.25mg iv N 112 6（5.36％） 3（2.68％） 1（0.89％） 1（0.89％） 1（0.89％） 1（0.89％） 1（0.89％）
临床研究表明，帕洛诺司琼能安全地与皮质类固醇类、镇痛药、止吐药、解痉药和抗胆碱 能药物一起使用。
鼠肿瘤模型研究表明，帕洛诺司琼不会抑制所研究的五种化疗药物（顺铂、环磷酰胺、阿 糖胞苷、阿霉素和丝裂霉素 C）的抗肿瘤活性。 【药物过量】
盐酸帕洛诺司琼注射液不能跟其他药物混合，故使用帕洛诺司琼注射液前、后均需应用生
理盐水冲洗输注管路。
【孕妇及哺乳期妇女用药】 尚未在妊娠期妇女中进行充分的随机对照临床试验，也没有妊娠期或分娩期妇女使用过帕
洛诺司琼，因此对其对母亲及胎儿的影响并不清楚，故怀孕期间应慎用本品。 帕洛诺司琼是否通过乳汁分泌尚不明确。鉴于多数药物均经人体乳汁排泄，对乳儿有潜在
琼或多拉司琼相似。发生率≥2%的临床不良反应列表如下：
表 1 预防化疗诱发恶心和呕吐研究中各治疗组发生率≥2%的不良反应
不良反应 帕洛诺司琼
昂丹司琼
多拉司琼
（ ＝ ） （ ＝ ） （ ＝ ） 0.25mg N 633
32mg iv N 410
100mg iv N 194
头痛 60（9％）
34（8％）
试验，结果表明，帕洛诺司琼组的不良反应发生率和严重程度与对照组昂丹司琼组的相似。结
果见表 2。
表 2 预防化疗所致恶心和呕吐研究中两组不良反应发生率
不良反应
帕洛诺司琼
昂丹司琼
头痛 便秘 腹泻 腹痛 心电图异常 头晕 全身间歇性颤抖
（ ＝ ） 0.25mg iv N 112 6（5.36％） 3（2.68％） 1（0.89％） 1（0.89％） 1（0.89％） 1（0.89％） 1（0.89％）
盐酸格拉司琼注射液 说明书
【不良反 常见的副作用为头痛、倦怠、发热、便秘、偶有短暂性无症状肝转氨酶升高。上 应】 述反应轻微，无须特殊处理。
【禁忌】 1.对本品或有关化合物过敏者禁用。 2.胃肠道梗阻者禁用。
【注意事 1.由于本品可减慢消化道运动，故消化道运动障碍患者使用本品时应严本品应在配制 24 小时内使用。
【药代动力 健康志愿者静脉注射本品 20 或 40mg/kg 体重后，平均血浆浓度峰值分别为 13. 学】 7 和 42.8µg/L，血浆清除半衰期约 3.1～5.9 小时。
本品体内分布广泛，血清蛋白结合率为 65%，大部分迅速代谢，主要代谢途径为 N-去烷基化及芳香环氧化后再被共轭化，通过粪便和尿液排泄。 【贮藏】 遮光，密闭保存。
【药物过 量】
尚不明确。
【药理毒 药理作用 本品是一种高选择性的 5-HT3 受体拮抗剂，对因放疗、化疗及手术引起 理】 的恶心和呕吐具有良好的预防和治疗作用。放疗、化疗及外科手术等因素可引起 肠嗜铬细胞释放 5-HT，5-HT 可激活中枢或迷走神经的 5-HT3 受体而引起呕吐反 射。本品控制恶心和呕吐的机理，是通过拮抗中枢化学感受区及外周迷走神经末 梢的 5-HT3 受体，抑制恶心、呕吐的发生。本品选择性高，无锥体外系反应和过 度镇静等副作用。 毒理研究 遗传毒性：本品 Ames 试验、小鼠淋巴瘤细胞正向突变试验、小鼠微核 试验及体内、外大鼠肝细胞 UDS 试验结果均未表现出致突变作用。但在 HeLa 细 胞体外试验中出现 UDS 明显增加，体外人淋巴细胞染色体畸变试验中，多倍体细 胞的数量明显增加。 生殖毒性：本品皮下给药剂量达 6mg/kg/天（以体表面积算，为临床静脉给药推 荐剂量的 97 倍）时，未表现出对雌、雄大鼠生育力和生殖行为的影响。妊娠大鼠 和家兔静脉给予本品剂量分别为 9mg/kg/天（54mg/m2/天，按体表面积算，相
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
盐酸帕洛诺司琼注射液说明书【药品名称】通用名称：盐酸帕洛诺司琼注射液英文名称：Palonosetron hydrochloride Injection汉语拼音：Yansuan Paluonuosiqiong Zhusheye【成份】本品主要成份为盐酸帕洛诺司琼，其化学名称为：2-[1-氮杂双环辛-3S-基]-2,3,3aS,4,5,6-六氢-1H-苯并[de]异喹啉-1-酮盐酸盐其结构式为：分子式：C19H24N2O·HCl分子量：本品为盐酸帕洛诺司琼的灭菌水溶液。
含有盐酸帕洛诺司琼、甘露醇、柠檬酸、柠檬酸钠及乙二胺四乙酸二钠。
【性状】本品为无色的澄明液体。
【适应症】1、预防重度致吐化疗引起的急性恶心、呕吐；2、预防中度致吐化疗引起的恶心、呕吐。
【规格】5ml:【用法用量】推荐剂量为，化疗前约30分钟，单剂量静脉注射帕洛诺司琼，注射时间为30秒以上。
【不良反应】据国外临床研究报道：1374名成年患者参加了帕洛诺司琼预防由中度或重度致吐化疗引起的恶心、呕吐的临床研究。
结果表明，帕洛诺司琼引起不良反应的发生率及严重程度与昂丹司琼或多拉司琼相似。
发生率≥2%的临床不良反应列表如下：在其它临床研究中，单剂量用帕洛诺司琼时（推荐剂量的三倍），两名患者产生严重的便秘：一例为在抑制术后恶心、呕吐研究中，患者口服10μg/kg帕洛诺司琼；另一例为一名健康志愿者在药代动力学研究中，静脉注射帕洛诺司琼。
临床研究过程中，化疗的成年患者给予帕洛诺司琼治疗时出现一些发生率较低的不良反应，被认为是治疗相关性的或因果关系不明的，这些不良反应包括：心血管系统：发生率1％：间歇性的心动过速、心动过缓、低血压；发生率＜1％：高血压、心肌缺血、期外收缩、窦性心动过速、窦性心律失常、室上性期外收缩、QT间期延长。
多数病例与帕洛诺司琼的关系不明确。
皮肤：发生率＜1％：过敏性皮炎、出疹。
视力和听力：发生率＜1％：运动病、耳鸣、眼刺激和弱视。
胃肠系统：发生率1％：腹泻；发生率＜1％：消化不良、腹痛、口干、呃逆和（胃肠）胀气。
全身：发生率1％：体弱；发生率＜1％：疲劳、发热、潮热和流感样症状。
肝脏：发生率＜1％：一过性、无症状的AST和/或ALT、胆红素升高。
主要发生于高催吐化疗的患者。
代谢：发生率1％：高钾血症；发生率＜1％：电解质紊乱、高血糖、代谢性酸中毒、尿糖、食欲减退和厌食。
骨骼肌肉系统：发生率＜1％：关节痛。
神经系统：发生率1％：头晕；发生率＜1％：困倦，失眠，情绪亢进，感觉异常。
精神系统：发生率1％：焦虑；发生率＜1％：欣快感。
泌尿系统：发生率＜1％：尿潴留。
血管系统：发生率＜1％：静脉变色、静脉扩张。
【禁忌】禁用于已知对该药物或药物中任何组份过敏的患者。
【注意事项】受体拮抗剂过敏者。
过敏反应可能发生于对其它选择性5-HT3在国外临床试验所研究的剂量水平下，帕洛诺司琼未观察到引起有临床意义的QTc间期延长。
在221例健康成年男性和女性志愿者中进行的一项双盲、随机、平行、安慰剂对照和阳性对照（莫西沙星）的完整的QT/QTc研究中，评估了帕洛诺司琼对QTc间期的影响。
结果显示在、、剂量下均未观察到对QTc间期以及其它ECG的影响，也未观察到对心率、房室传导和心脏复极化有临床意义的改变。
但是基于其它5-HT受体拮抗剂使用信息，对于伴随使用延长QT间3期药物，以及患有或可能发展为QT间期延长的病人，应谨慎使用帕洛诺司琼。
这些患者包括：低钾血症或低镁血症者、服用利尿药而导致电解质异常者、先天性QT综合症患者、服用抗心律失常或其它药物可导致QT间期延长的患者，和给予累计高剂量蒽环类药物治疗者。
盐酸帕洛诺司琼注射液不能与其他药物混合，故使用帕洛诺司琼注射液前、后均需应用生理盐水冲洗输注管路。
【孕妇及哺乳期妇女用药】尚未在妊娠妇女中进行充分的随机对照临床试验，也没有妊娠期或分娩期妇女使用过帕洛诺司琼，因此对其对母亲及胎儿的影响并不清楚，故怀孕期间应慎用本品。
帕洛诺司琼是否通过乳汁分泌尚不明确。
鉴于多数药物均经人体乳汁排泄，对乳儿有潜在的严重不良反应，且在大鼠致癌作用研究发现有潜在致癌作用。
因此，应充分考虑使用药物的必要性之后，来决定是否停止哺乳或停止用药。
【儿童用药】18岁以下的患者用本品的安全性和有效性尚未经研究确定。
【老年用药】据文献报道：帕洛诺司琼在1374名成年癌症患者的临床研究中，其中，316（23％）例≥65岁，71例（5％）≥75岁。
除某些老年个体较为敏感以外，帕洛诺司琼用于老年患者与年轻患者在安全性和有效性方面无差别。
因此，老年患者用帕洛诺司琼无需调整剂量和特殊监护。
【药物相互作用】帕洛诺司琼的体内消除途径包括经肾分泌及多种CYP酶参与的。
体外进一步研究表明，帕洛诺司琼既不是CYP1A2、CYP2A6、CYP2B6、CYP2C9、CYP2D6、CYP2E1和CYP3A4/5（CYP2C19未研究）的抑制剂，也不诱导CYP1A2、CYP2D6或CYP3A4/5的活性。
因此，与帕洛诺司琼产生明显的临床药物相互作用的可能性很低。
健康志愿者同时静脉注射帕洛诺司琼和20mg地塞米松后，没有出现两种药物间药代动力学上的相互作用。
另一项在健康志愿者上进行的药物相互作用的临床试验表明，第一日静脉注射帕洛诺司琼，同时连续三天口服（125mg/80mg/80mg）阿瑞匹坦，对帕洛诺司琼药代动力学没有显著改变（AUC：没有改变，Cmax：升高15％）。
健康志愿者单剂量静脉给予的帕洛诺司琼，稳定期口服胃复安（每天四次，每次10mg）的研究中未发现明显的药代动力学影响。
临床研究表明，帕洛诺司琼能安全地与皮质类固醇类、镇痛药、止吐药、解痉药和抗胆碱能药物一起应用。
鼠肿瘤模型研究表明，帕洛诺司琼不会抑制所研究的五种化疗药物（顺铂、环磷酰胺、阿糖胞苷、阿霉素和丝裂霉素C）的抗癌活性。
【药物过量】尚无已知的帕洛诺司琼的解毒剂，因此药物过量时应该用支持疗法。
在帕洛诺司琼剂量探索研究中，50名成人癌症患者给予90μg/kg的剂量（相当于6mg的固定剂量），接近推荐剂量的25倍。
该剂量组产生的不良反应事件与其它剂量组相似，未见剂量依赖性。
尽管未进行过透析治疗的研究，但是由于帕洛诺司琼具有较大的分布容积，故透析不可能作为有效的治疗药物过量手段。
大鼠和小鼠单剂量静脉给予帕洛诺司琼的致死量为30mg/kg（按体表面积换算，大鼠和小鼠的剂量分别相当于人体推荐剂量的947和474倍），主要中毒症状为惊厥、喘息、肤色苍白、发绀、虚脱。
【临床试验】以下数据主要来自于国外研究文献。
在三项III期临床研究和一个II期临床研究中，分别评价了帕洛诺司琼单剂量注射剂预防中度和重度致吐化疗导致的急性和延迟性恶心呕吐的治疗效果；在这些双盲临床研究中，评价化疗后至少120hr的完全缓解率（无呕吐发作和不需药物治疗）和其它疗效参数；以及进行重复化疗中帕洛诺司琼的安全性和有效性评价。
中度致吐化疗两个III期双盲临床试验，临床研究病例数为1132，在中度致吐化疗之前30分钟，给予单剂量静脉注射帕洛诺司琼和单剂量静脉注射昂丹司琼（研究1）或多拉司琼（研究2）。
其所用化疗药物包括：卡铂、顺铂≤50mg/m2，环磷酰胺＜1500mg/m2，阿霉素＞25mg/m2、表阿霉素、伊立替康、甲氨蝶呤＞250mg/m2。
研究1中不给予预防性的皮质类固醇。
研究2中只有4-6％的病人给予皮质类固醇。
该研究中77％的患者为女性，65％为白人，54％为初次化疗者。
其平均年龄为55岁。
重度致吐化疗II期双盲临床试研究中，161例初次化疗患者接受重度致吐化疗（顺铂≥70mg/m2或环磷酰胺＞1100mg/m2）。
对其单剂量静脉注射帕洛诺司琼μg/kg （与＜的固定剂量相当）的疗效进行了评价。
未预防性给予皮质类固醇药物。
试验数据分析显示，帕洛诺司琼为抑制重度致吐化疗引起的急性恶心呕吐的最低有效剂量。
在包括667名患者的III期双盲临床试验中，比较了重度致吐化疗（顺铂≥60mg/m2、环磷酰胺＞1500mg/m2、达卡巴嗪）前30分钟单次静脉给予帕洛诺司琼和昂丹司琼（研究3）的疗效，67％的患者化疗前联合应用皮质类固醇类药物，51％的病人为女性，60％为白人，初次化疗者占59％，平均年龄为52岁。
临床结果III期临床中，帕洛诺司琼预防急性期（0-24hr）呕吐的评价结果见表2，预防延迟期（24-120hr）呕吐的评价结果见表3，总体（0-120hr）预防呕吐评价结果见表4。
表2预防急性期（0-24hr）恶心呕吐的完全缓解率b 双侧Fisher’s精确检验。
显著性水平α＝c 对这些研究进行非劣效假设检验。
低限高于–15%满足帕洛诺司琼和对照药物间的非劣效假设。
研究表明，帕洛诺司琼可有效预防初次和重复用中度或重度致吐化疗的患者的急性恶心、呕吐。
研究3中，伴用预防性皮质类固醇类药物可增强疗效。
受体拮抗剂有临无充分证据表明帕洛诺司琼预防急性期的恶心呕吐比其它5-HT3床优越性。
b 双侧Fisher’s精确检验。
显著性水平α＝c对这些研究进行非劣效假设检验。
低限高于–15%满足帕洛诺司琼和对照药物间的非劣效假设。
研究表明，帕洛诺司琼可有效预防初次和重复中度致吐化疗有关的延迟性恶心、呕吐。
表4预防0-120hr的恶心呕吐的完全缓解率a治疗病例数b 双侧Fisher’s精确检验。
显著性水平α＝c 对这些研究进行非劣效假设检验。
低限高于–15%满足帕洛诺司琼和对照药物间的非劣效假设。
研究表明，帕洛诺司琼可有效预防初次和重复中度致吐化疗后120hr（5天）的恶心、呕吐。
【药理毒理】药理作用受体选择性拮抗剂，对其它受体无亲帕洛诺司琼为亲和力较强的5-HT3受体位于延髓最后区的催吐化疗感受区中央和周围的和力或亲和力较低。
5-HT3迷走神经末梢。
化疗药物通过刺激小肠嗜铬细胞释放5-HT，5-HT再激活迷走传入神经的5-HT受体，产生呕吐反射。
3毒理研究致癌性CD-1小鼠的104周的致癌性研究中，动物经口给予10、30和60mg/kg/d 的帕洛诺司琼治疗，结果显示，帕洛诺司琼无致癌性。
最高试验剂量产生的帕洛诺司琼的系统暴露量（血浆AUC）为人类推荐静脉给予帕洛诺司琼后暴露量（AUC=）的150-289倍。
在SD大鼠104周的致癌性研究中，雄性大鼠和雌性大鼠分别经口给予15、30、60mg/kg/d和15、45、90mg/kg/d的帕洛诺司琼，最高给药剂量产生的帕洛诺司琼系统暴露量（血浆AUC）为人类推荐给药剂量暴露量的137-308倍。
使用帕洛诺司琼导致雄性大鼠中良性肾上腺嗜铬细胞瘤和良恶性混合的嗜铬细胞瘤发病率上升，胰腺胰岛细胞腺瘤、混合性腺瘤和肉瘤以及垂体瘤的发病率上升，而在雌性大鼠中，则会导致肝细胞腺瘤和肉瘤的发生，甲状腺C-细胞腺瘤、混合性腺瘤以及肉瘤的发病率上升。