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替加环素一、基本信息【类型】：抗生素【剂型】：冻干粉针【规格】：50mg／瓶【适应症】：替加环素被批准用于18岁及18岁以上复杂皮肤和皮肤结构感染或者复杂腹内感染患者的治疗。
包括复杂阑尾炎、烧伤感染、腹内脓肿、深部软组织感染及溃疡感染。
另外本品的新适应症——社区和医院获得性肺炎正在审批过程中。
【用法用量】：推荐初始剂量为100mg，维持剂量为50mg，每次静脉滴注时间应大于30到60分钟。
治疗复杂皮肤和皮肤结构感染或者复杂腹内感染的推荐疗程均为5～14天。
具体要看感染的严重程度和感染的部位。
【原研厂】：惠氏（Wyeth）公司。
惠氏公司于2004年12月份分别向美国、欧盟、加拿大和澳大利亚的药品管理局递交了替加环素的新药上市申请。
美国FDA于2005年1月28日给予替加环素新药申请优先审评地位，于2005年6月17日批准惠氏的替加环素（Tigecycline，商品名Tygacil注射用替加环素）上市，欧盟于2006年5月批准上市。
惠氏制药有限公司注射用替加环素申报情况总结：第二次申报审批估计有1年时间就可以下来。
【注册分类】：3.1类【制剂工艺】：制备工艺可行性高，不需要特殊生产设备。
二、 国内注册情况（截止2009.9.14）上市销售进口药品销售 0家国产药品销售 0家惠氏在中国的注册很快批准。
申请注册申请进口注册1申请国产国产0三、 立项分析【英文名】 ：Tigecycline【化学名】：(4S,4aS,5aR,12aS)-4,7-双(二甲氨基)-9-[(叔丁基氨基)乙酰胺基]-3,10,12,12a-四羟基-1,11-二氧代-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-八氢并四苯-2-甲酰胺【分子式】：C 29H 39N 5O 【分子量】：585.658【CAS 号】：220620-09-7【结构式】：本品是首个被批准用于临床的静脉内给药的甘氨酰环素类抗生素。
其结构与四环素类药物相似。
2005年６月美国FDA批准用于成人复杂皮肤及软组织感染（cSSSLs）和成人复杂的腹内感染，包括复杂阑尾炎、烧伤感染、腹内脓肿、深部软组织感染及溃疡感染。
替加环素合理用药指南解读（完整版）替加环素（Tigecycline）作为首个（2005 年6 月）被美国食品和药品管理局（Foodand DrugAdministration，FDA）批准的新一代广谱的甘氨酰四环素类抗菌药物，能克服由细菌外排及核糖体保护所导致的四环素耐药性[1]，对常见致病菌或多重耐药菌保持良好的抗菌活性，广泛覆盖G+ 球菌、G–杆菌、耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）、产超广谱β- 内酰胺酶（ESBLS）阳性的肠杆菌属、嗜麦芽窄食单胞菌及多药耐药的鲍曼不动杆菌。
由于其抗菌谱广，2010 年被美国感染协会及外科感染协会正式批准用于治疗成人复杂的腹腔感染及皮肤软组织感染。
2004 ～2010 年亚太区耐药菌耐药趋势（TEST）报告显示，替加环素对常见的耐药菌保持良好的抗菌活性，对G+ 的抗菌活性保持在99%以上，最低抑菌浓度（MIC）值在0.5 以下，对G–的抗菌活性保持在85% 以上。
2010 年发表于SouthAfrican Medical Journal（SAMJ）的《替加环素合理使用指南》由南非外科医师协会、南非重症医学会、南非感染性疾病学会、南非胸外科协会以及南非创伤学会等学术组织共同举办的全国性多学科学术会议制定，用以指导南非国内替加环素的合理使用[4]。
该指南虽未提出新的推荐意见，但汇总参考了当前国际现有的临床研究证据和专家共识，就替加环素的适应症、剂量疗程等若干重要问题进行了阐述。
该指南未明确给出证据质量分级，覆盖的文献不够全面，综合性有所欠缺；但作为替加环素的首个使用指南，对临床实践有一定的指导意义。
本文旨在介绍该指南的主要特点，就其重要内容和意见做进一步解读。
1 药理作用与代谢分布替加环素作为一种半合成的四环素类药物，是在米诺环素9 位分子上添加叔丁基甘氨酞胺基团而衍生的一种新型四环素类抗生素，能克服获得性的核糖体保护tet（M）和主动外排tet（A.E）这两个临床上产生耐药性的主要机制，从而导致细菌对替加环素产生显著耐药性的可能性很小，只有发生极其显著的突变才有可能导致细菌对替加环素的耐药。
注射用替加环素说明书 Document number：NOCG-YUNOO-BUYTT-UU986-1986UT注射用替加环素注射用替加环素，适应症为本品适用于18岁以上患者在下列情况下由特定细菌的敏感菌株所致感染的治疗：1.社区获得性肺炎2.复杂性皮肤软组织感染——大肠埃希菌、粪肠球菌（仅限于万古霉素敏感菌株）、金黄色葡萄球菌（甲氧西林敏感及耐药菌株）、无乳链球菌、咽峡炎链球菌族（包括咽峡炎链球菌、中间型链球菌和）、化脓性链球菌和脆弱拟杆菌等所致者。
3.复杂性腹腔内感染——弗劳地柠檬酸杆菌、阴沟肠杆菌、大肠埃希菌、产酸克雷伯菌、肺炎克雷伯菌、粪肠球菌（仅限于万古霉素敏感菌株）、金黄色葡萄球菌（仅限于甲氧西林敏感菌株）、咽峡炎链球菌族（包括咽峡炎链球菌、中间型链球菌和）、脆弱拟杆菌、多形拟杆菌、单形拟杆菌、普通拟杆菌、产气荚膜梭菌和微小消化链球菌等所致者。
为了分离、鉴定病原菌并明确其对替加环素的敏感性，应该留取合适标本进行细菌学检测。
在尚未获知这些试验结果之前，可采用本品作为经验性单药治疗。
为了减少耐药细菌的出现并维持本品及其他抗菌药物的有效性，本品应该仅用于治疗确诊或高度怀疑细菌所致的感染。
一旦获知培养及药敏试验结果，应该据之选择或调整抗菌药物治疗。
缺乏此类资料时，可根据当地流行病学和敏感性模式选用经验性治疗药物。
警示语·在3、4期临床试验中观察到，使用替加环素治疗的患者比对照组患者的全因死亡率增加。
增加的原因尚未明确。
但在治疗选择时应考虑全因死亡率的增加。
·已有替加环素的过敏反应/类过敏反应的报告，并且可能威胁生命。
已知四环素过敏的患者使用时应慎重。
·已有使用替加环素后出现肝功能障碍和肝衰竭的报告。
·呼吸机相关性肺炎的患者使用替加环素后观察到较低治愈率和更高死亡率。
·已有使用替加环素后出现胰腺炎，包括死亡的报告。
如果使用替加环素后怀疑引发胰腺炎，应考虑停止给予替加环素。
