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替加环素替加环素［Tigecycline商品名TYGACIL TM(美国惠氏药物公司开发)］是一种新型的广谱活性的静脉注射用抗生素，对有抗药性的耐甲氧西林金黄色葡萄球菌也有活性，是甘氨酰四环素类中的首个药品，美国食品药品管理局（FDA）于2005年6月批准上市的新药。
替加环素( GAR 936) 是继多西环素、米诺环素、美他环素后开发的新一代四环素类抗生素。
与四环素相比,在中央的骨架的侧链上,在第9位以D 环甘氨酰环代替了N-烷基-甘氨酰氨基(见图1) 。
使抗菌谱更广,抗菌活性更强,而且使它得以能克服大多数细菌对四环素耐药机制的产生。
替加环素英文名Tigecycline，tygacil别名９－叔丁基甘氨酰氨基米诺环素，丁甘米诺环素化学名(4S,4aS,5aR,12aS)-4,7-双(二甲氨基)-9-[(叔丁基氨基)乙酰胺基]-3,10,12,12a-四羟基-1,11-二氧代-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-八氢并四苯-2-甲酰胺结构式：↑图1 替加环素的结构箭头所指为92叔2丁基2甘氨酰氨基在D环上第9位置的侧链替加环素的作用机制与四环素类抗生素相似，都是通过与细菌30 S 核糖体结合，阻止转移RNA的进入，使得氨基酸无法结合成肽链，最终起到阻断细菌蛋白质合成，限制细菌生长的作用。
不过，替加环素与核糖体的结合能力要比四环素或米诺环素强5 倍。
替加环素与米诺环素在分子结构上很相似，其主要区别在于前者在9 位上增加了一个甘氨酰氨基。
到目前为止，这种9 位上的甘氨酰氨基取代为替加环素所独有。
在其他天然或半合成四环素类抗生素中均未出现过，它使得替加环素能够克服由外排及核糖体保护介导的耐药（与四环素类抗生素有关的两种主要耐药机制），从而可以用于治疗四环素耐药菌株所致的感染。
目前已知，其他一些耐药机制，如β- 内酰胺酶（包括广谱β- 内酰胺酶）、作用靶位的修饰、大环内酯外排泵、酶靶位的改变（如螺旋酶/ 拓扑异构酶）等都不会影响替加环素的活性。
替加环素(Tigecycline)替加环素(Tigecycline)在2005年7月被美国食品及药物管理局批准治疗一定范围的细菌感染。
它是被称为甘氨酰环素类的四环素的新一代药物，是为解决早期四环素的抗药性而研发的。
现在人们对一种新的抗生素有迫切的需求，以抵抗细菌对现有药物的抗药性的增强。
像金黄色葡萄球菌这样对生命有潜在威胁的菌株正在加剧蔓延--这也是造成医院感染的主要原因，它们对多种抗生素有抗药性，即使是像万古霉素这种以前被认为非常可靠的。
过去研发新的抗生素的主要途径是修改现有的药物，使药物对已经对前代药物产生抗药性的细菌重新有效。
尽管第二代和第三代的抗菌药物--包括青霉素，头孢菌素类，大环内酯类和喹诺酮类--维持了抗生素的效果不再下降，但是用这种方式获得成功越来越难了。
而且，全新种类的药物已经非常罕见，过去四十年里，只引入了利奈唑胺(Zyvox；Pfizer)和达托霉素(Cubicin；Cubist)这两种抗生素。
最初发现首个四环类抗生素在50多年前被发现，代表了在革兰氏阳性和革兰氏阳性的细菌感染治疗的巨大进步。
然而，随着最初的广泛使用，众多细菌对四环类抗生素产生的高抗药性使其退居为二线或三线治疗方案。
20世纪90年代早期，在研究四环素作为广谱抗生素的尝试中，人们对类四环素物质在四环素敏感和抗性的细菌中的反应做了系统研究。
这些努力使我们能对甘氨酰进行鉴定，包括替加环素(Tigecycline)。
药物性质和早期的四环素一样，替加环素(Tigecycline)通过与核糖体30S亚单元结合来抑制细菌蛋白质合成。
它阻止了氨基酰基转移核糖核酸分子进入核糖体的A区域，阻止了氨基酸残基融合到延伸的肽链中。
两个主要的四环素抗药性机制是核糖体保护和四环素因故流出细菌体外。
替加环素(Tigecycline)不受这两种机制影响，这是因为有9-t-丁基-甘氨酰酰胺(9-t-butyl-glycylamido)大分子侧链的位阻。
关于注射用替加环素的用药禁忌介绍
1、孕妇及哺乳期妇女用药
（1）致畸效应——妊娠分级D级
妊娠妇女服用替加环素可能引起胎儿毒性。
替加环素对大鼠或家兔无致畸作用。
临床前安全性研究发现，14C 标记的替加环素能通过胎盘进入胎儿组织，包括胎儿骨骼结构。
以AUC计算，大鼠和家兔的替加环素暴露量分别处于5倍和1倍于人每日剂量与胎鼠或胎兔体重的轻度减轻以及未成年动物骨骼异常（骨化延迟）相关。
家兔暴露于等同于人类剂量的母体毒性剂量时，死胎的发生率增加。
尚未有在妊娠妇女中进行关于替加环素的、足够的、对照良好的研究。
本品只有在对胎儿的潜在利益超过潜在风险时才可考虑在妊娠期间使用。
（2）哺乳期妇女
应用14C标记的替加环素进行动物研究，结果提示替加环素易于经泌乳大鼠的乳汁分泌。
替加环素口服生物利用度有限，与此一致的是，哺乳小狗经母乳喂养获得的替加环素全身暴露量微乎其微。
尚不清楚本品是否经人乳分泌。
因为许多药物经人乳分泌，所以本品应用于乳母时应谨慎。
3、儿童用药
18岁以下患者的疗效及安全性尚不明确。
因此，不推荐用于18岁以下患者。
4、老年用药在III期临床试验共2514名接受本品治疗的患者中，65岁及以上共664名，75岁及以上共288名。
这些老年患者在总体安全性或疗效上与年轻患者相比无意料之外的差异，但不能除外一些老年患者更容易出现不良事件。
替加环素 (Tioguanine) 白血病的治疗替加环素 (Tioguanine) 白血病的治疗替加环素（Tioguanine）是一种治疗白血病的药物。
它属于一类被称为巯基嘌呤类抗代谢药物的化合物。
替加环素在医疗界被广泛使用以治疗多种类型的白血病。
本文将探讨替加环素的治疗机制、使用方法、副作用以及其他相关内容。
治疗机制替加环素通过影响细胞的DNA合成和RNA转录过程来治疗白血病。
它能够干扰肿瘤细胞的DNA合成，进而抑制细胞的生长和分裂。
此外，替加环素还可作为一种免疫调节剂，激活免疫系统以帮助身体对抗白血病细胞。
使用方法替加环素通常以片剂形式口服，每日一次。
疗程的长度将根据医生的建议和患者的具体情况而定。
剂量的确定也会根据患者的体重和身体状况进行调整。
在使用替加环素期间，医生会定期进行血液检查以监测患者的白细胞计数和其他相关指标。
副作用使用替加环素可能会出现一些副作用。
常见的副作用包括恶心、呕吐、腹泻或便秘、食欲不振和疲劳。
这些不适通常是暂时的，但如果症状持续或加重，患者应及时告知医生。
替加环素可能会对造血系统产生一定的影响，导致白细胞、红细胞和血小板数量的下降，因此患者在接受治疗期间需要密切监测这些指标。
其他注意事项在使用替加环素期间，患者应注意以下事项：1. 避免与其他药物同时使用，特别是影响骨髓功能的药物；2. 避免饮用含有酒精的饮料，以减少肝脏负担；3. 谨慎接触感染源，保持良好的卫生习惯；4. 若出现持续性口腔溃疡、发热、出血等情况，应及时咨询医生。
总结替加环素是一种重要的治疗白血病的药物，通过影响细胞的DNA 合成和RNA转录来抑制肿瘤细胞的生长和分裂。
患者在使用替加环素期间需要密切关注副作用并进行定期的血液检查。
此外，遵循医生的建议和注意事项也是确保治疗效果和减少副作用的关键。
请患者谨记，本文只是提供了一般性的介绍和信息，具体的治疗方案和注意事项应在医生的指导下进行。
如有任何疑问或需求，请及时向医生咨询。
注射用替加环素说明书一、药品名称替加环素注射液二、成分每毫升含有替加环素50毫克三、适应症用于治疗感染症，包括但不限于：1. 严重肺部感染；2. 腹腔感染；3. 血流感染；4. 骨和关节感染；5. 皮肤和软组织感染。
四、用法和用量本药品仅限医生或经过专业培训的医疗人员使用。
请严格按照医生建议使用。
成人用量：每次剂量为替加环素125毫克，每12小时一次。
特殊人群用量调整：对于肝功能受损的患者或肾功能轻度受损的患者，剂量需要相应调整。
请遵循医生的建议。
五、使用方法本药品为注射剂，必须由医生或医疗人员使用以下方法注射：1. 充分搅拌：在使用前，请将注射液充分搅拌均匀，使其成为均一液体。
2. 瓶塞取样：使用无菌注射器时，按需取样。
使用后的剩余液体不得重复使用，必须丢弃。
3. 静脉注射：将药液缓慢注射入患者的静脉血管中，注射速度约为3至5分钟。
请注意注射时的无菌操作，避免药液与空气接触。
六、不良反应1. 胃肠道反应：包括恶心、呕吐、腹泻、胃痛等。
2. 皮肤反应：可能出现皮疹、瘙痒、荨麻疹等过敏症状。
3. 肝功能异常：可能导致肝酶升高、黄疸等肝功能异常。
4. 造血系统异常：较少见，可能导致白细胞减少、粒细胞减少等。
七、注意事项1. 过敏反应：对替加环素或其他青霉素类药物过敏的患者慎重使用。
2. 肝肾功能不全：对于肝功能或肾功能受损的患者，应根据医生的建议调整剂量。
3. 妊娠和哺乳期：孕妇和哺乳期妇女使用本药物应咨询医生的建议。
4. 药物相互作用：请告知医生您正在使用的其他药物，以避免药物相互作用。
八、注意事项1. 请储存在阴凉干燥处，避免阳光直射。
2. 请将本品放在儿童无法触及的地方。
3. 本品严禁过期使用。
请在使用前查看药品有效期。
4. 请将药品丢弃在指定的丢弃容器内。
九、封面替加环素注射液【药品名称】说明书以上内容为替加环素注射液使用说明书，请遵循医生的指导进行使用。
如有任何疑问，请咨询医生或药师。
替加环素的合成勇者，为人类的健康勇敢地战斗着，它就是本文要介绍的主人公替加环素。
原研替加环素“泰阁”曾经俗称老虎素，单从名字就可以想象出这种抗菌药物有多么强大。
2005年替加环素经美国FDA批准上市，2012年正式在中国上市。
接下来让我们进一步领略它的风采。
1结构特点、药代动力学及药效学替加环素是米诺环素的衍生物，与米诺环素相比，它在9-位增加了N-叔丁基甘氨酰胺基，从而克服由主动外排及核糖体保护介导的耐药性，使得其相对其它四环素类药物更具有高效、广泛的抗菌活性[1]。
图1 替加环素化学结构式替加环素肠道吸收不足，一般需静脉给药；负荷剂量100mg，维持剂量50mg，q12h，30-60min静脉滴注[2]。
其稳态分布容积平均500-700L（7-9L/kg），广泛分布于各组织中，血液游离浓度较低[2]，不容易穿过血脑屏障。
体外血浆蛋白结合率范围大约为71%-89%[2]，在低蛋白血症时容易被清除，应增加剂量。
清除率呈剂量依赖性，主要以原型及代谢产物通过胆汁排泄，少部分通过肾脏排泄[3]。
对于重度肝功能损害患者，其清除率下降，半衰期延长，维持剂量建议减量为25mg，q12h给药[2]。
有实验数据表明，替加环素表现出时间依赖性杀菌活性，并且在3mg/kg剂量下对G+和G-菌具有延长的抗生素后效应[4]。
2作用机制及抗菌活性替加环素属于抑菌剂，主要通过与核糖体30s亚单位结合、阻止氨酰化tRNA分子进入核糖体A位而抑制细菌蛋白质合成[5]。
由于对米诺环素结构进行改变，替加环素的抗菌谱得到了扩大，可广泛覆盖G+球菌、G-杆菌等，如多种厌氧菌（如脆弱拟杆菌）、嗜麦芽窄食单胞菌、肺炎支原体等非典型病原菌，甚至对耐药菌如耐青霉素的肺炎链球菌（PRSP）、耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）、耐万古霉素肠球菌（VRE）、产超广谱β-内酰胺酶（ESBLs）/碳青霉烯耐药的肠杆菌属及鲍曼不动杆菌均有效。
有研究表明，替加环素对立克次体有效，可能也是治疗恙虫病的一种选择[4]。
替加环素介绍范文加环素（Tetracycline）是一种广谱抗生素，属于四环素类抗生素。
它是一种自然发酵产生的抗菌素，由放线菌属微生物经发酵过程提炼而得。
加环素是世界上首个广泛应用的四环素类抗生素，被广泛用于治疗各种疾病。
加环素具有广泛的抗菌活性，能够抑制多种细菌和其他微生物的生长。
它的抗菌作用主要通过在细菌体内抑制蛋白质的合成来实现。
加环素的作用机制是通过与细菌的核糖体结合，阻止蛋白质的合成。
具体而言，它结合到核糖体的30S亚单位上的A位，阻止氨酰基-tRNA与其结合，从而阻碍蛋白质的合成。
此外，加环素还能通过其他机制，如干扰细菌的DNA合成和细胞壁的合成，发挥抑菌作用。
加环素对许多细菌菌株具有较强的抗菌活性，特别是对革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌都有一定的抑制作用。
革兰氏阳性细菌如金黄色葡萄球菌、链球菌、硬膜菌等，以及革兰氏阴性细菌如大肠杆菌、哈维菌等，都对加环素敏感。
此外，加环素还对类芽生菌、立克次体、支原体等多种微生物也具有抗菌活性。
然而，由于抗生素的广泛使用导致细菌耐药性的不断增加，目前一些细菌对加环素产生了耐药性，因此在使用这种抗生素时需要慎重考虑。
加环素在医疗临床中被广泛应用于多种感染性疾病的治疗。
例如，加环素可用于治疗呼吸道感染、泌尿生殖系统感染、消化道感染、皮肤和软组织感染等。
此外，加环素还可用于治疗疟疾、腹腔和盆腔感染、淋病、破伤风等。
加环素的广谱抗菌作用使其成为治疗这些感染性疾病的重要药物之一除了治疗感染性疾病外，加环素还被广泛应用于治疗一些非感染性疾病。
例如，加环素可用于治疗炎症性皮肤疾病，如痤疮、玫瑰痤疮等。
此外，加环素还可以用于治疗一些慢性炎症性疾病，如炎性肠病、类风湿性关节炎等。
这主要是由于加环素可以通过抑制炎症反应和调节免疫功能来缓解炎症症状。
总之，加环素是一种广谱抗生素，具有广泛的抗菌活性。
它在治疗感染性疾病和一些非感染性疾病中发挥重要作用。
然而，使用加环素时需要慎重考虑其副作用和禁忌症，遵循医生的指导使用。
替加环素一、基本信息【类型】：抗生素【剂型】：冻干粉针【规格】：50mg／瓶【适应症】：替加环素被批准用于18岁及18岁以上复杂皮肤和皮肤结构感染或者复杂腹内感染患者的治疗。
包括复杂阑尾炎、烧伤感染、腹内脓肿、深部软组织感染及溃疡感染。
另外本品的新适应症——社区和医院获得性肺炎正在审批过程中。
【用法用量】：推荐初始剂量为100mg，维持剂量为50mg，每次静脉滴注时间应大于30到60分钟。
治疗复杂皮肤和皮肤结构感染或者复杂腹内感染的推荐疗程均为5～14天。
具体要看感染的严重程度和感染的部位。
【原研厂】：惠氏（Wyeth）公司。
惠氏公司于2004年12月份分别向美国、欧盟、加拿大和澳大利亚的药品管理局递交了替加环素的新药上市申请。
美国FDA于2005年1月28日给予替加环素新药申请优先审评地位，于2005年6月17日批准惠氏的替加环素（Tigecycline，商品名Tygacil注射用替加环素）上市，欧盟于2006年5月批准上市。
惠氏制药有限公司注射用替加环素申报情况总结：第二次申报审批估计有1年时间就可以下来。
【注册分类】：3.1类【制剂工艺】：制备工艺可行性高，不需要特殊生产设备。
二、 国内注册情况（截止2009.9.14）上市销售进口药品销售 0家国产药品销售 0家惠氏在中国的注册很快批准。
申请注册申请进口注册1申请国产国产0三、 立项分析【英文名】 ：Tigecycline【化学名】：(4S,4aS,5aR,12aS)-4,7-双(二甲氨基)-9-[(叔丁基氨基)乙酰胺基]-3,10,12,12a-四羟基-1,11-二氧代-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-八氢并四苯-2-甲酰胺【分子式】：C 29H 39N 5O 【分子量】：585.658【CAS 号】：220620-09-7【结构式】：本品是首个被批准用于临床的静脉内给药的甘氨酰环素类抗生素。
其结构与四环素类药物相似。
2005年６月美国FDA批准用于成人复杂皮肤及软组织感染（cSSSLs）和成人复杂的腹内感染，包括复杂阑尾炎、烧伤感染、腹内脓肿、深部软组织感染及溃疡感染。
本品在国内尚处于临床研究，申报生产阶段。
市场情况临床研究数据表明，替加环素具有广谱抗菌的作用，且能有效地对抗耐药性细菌尤其是耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌（Methicillin-Resistant Staphylococcus aureus 简称ＭＲＳＡ）感染。
另据ＥＣＣＭＩＤ所提供的一项对重症监护病房感染的研究数据显示，替加环素对大多数常见的包括耐药菌株在内的分离病原菌（除铜绿假单胞菌外）的感染具有很好的疗效。
基于此，替加环素毫无疑问地将成为超级抗生素。
替加环素10支/盒，在美国的批发价为452.30美元,或者每日剂量90.46美元。
2006年第一季度，惠氏公司的替加环素销售额为1015万美元，第二季度的销售额为1692万美元。
有专家估计惠氏在2010年的全球销售额可以突破15亿美圆。
目前，尽管市场中已有几种抗菌药物可用来治疗耐药性细菌感染，如辉瑞公司的利奈唑烷、Ｋｉｎｇ公司的奎奴普丁＋达福普汀的复方制剂和Ｃｕｂｉｓｔ公司新近被批准上市的达托霉素。
但这几种药物与细菌耐药发展的汹汹势头相比还显得远远不够，而且，长期使用利奈唑烷可能会导致骨髓抑制，于是耐受性问题限制了其使用。
奎奴普丁＋达福普汀的复方制剂仅有注射一种给药途径，这为其医院外治疗带来了不便；此外，这些药物并非对所有的耐药菌株有效。
根据ＥＣＣＭＩＤ的数据显示，单一使用替加环素对全球重症监护病房的住院患者常见的感染具有广谱抗菌疗效。
替加环素向医生们提供了一种新的、可在治疗初期当病因尚未明了时供选择的广谱抗生素，并且不需根据肾功能受损情况调整剂量，使用方便，每12小时用一次即可。
最常见的不良反应为恶心（29.5%）和呕吐（19.7%）。
据中国药学会科技开发中心全国医药经济信息网（以下简称“CPN”）对2005年全国16个重点城市257家医院的用药统计，全身用抗感染药物的销售金额为60亿元，位居16大类药品的第一位，占医院药品市场总份额的25%，比04年同期增长12.78%。
根据CPN的推算，2005年全国全身用抗感染药的总销售金额达到300亿元。
近年来，全身用抗感染药物的销售金额占整体市场的总份额有所下降，2003年的市场份额最大,为27.82%，2005年只有25%。
但其销售金额成缓慢增长趋势，2005年第三季度抗感染药物的销售金额最大，达到16亿元，而销售数量平稳，没有太大变化。
从2001年开始实施的招标采购等医改措施和反对抗生素滥用的呼声对这个市场影响很大，但受到经济持续增长、环境污染严重、人群卫生习惯差、抗感染药不合理应用等诸多因素的影响，我国全身用抗感染药物的销售金额仍然保持在一个较高的水平。
特别是几次大规模的降价风潮,使得抗生素的利润越来越少,因此,开发一个新颖的抗生素,特别是作用机制优于现有抗生素的产品将给企业带来新的曙光,新的希望! 特别是长期以来，我国滥用全身用抗感染药物现象严重, 目前由于抗生素的滥用，产生的耐药菌株已经和耐多药的结核菌、艾滋病病毒一样成为21世纪人类将面临的三大病原微生物的威胁。
我国每年有8万人死于抗生素滥用！中国已成为世界上滥用抗生素最为严重的国家之一。
抗生素的“曰常化”滥用使得越来越多的病菌产生耐药性，由此造成的细菌耐药性问题曰益突出，临床分离的一些细菌对某些药物的耐药性已居世界首位。
目前，我国门诊感冒患者约有75％应用抗菌药物，外科手术应用抗菌药物的情况更是高达95％；住院患者的抗菌药物应用率为79％，远远高于英国的22％和世界各国平均水平的30％。
在美国，单是医院内感染的患者每年就有两百万，死亡约90000人。
这些感染中约70%对至少一种药物产生耐药性。
对抗生素的耐药性导致患病率和死亡率增加，并对美国社会造成每年至少40亿到50亿美元的医疗支出。
“医学界一直在坚持不懈地寻找治疗严重感染的和提高患者治疗的新方法，”美国西北大学Feinberg 医学院医学系传染病研究室的Gary Noskin博士说，“不幸的是，很多广谱抗生素现在正在失去效果。
”日益出现的细菌耐药性引起了人们对新抗菌药的需求，并发感染和抗生素抗性是全球范围内广受关注的问题，而目前正在开发的广谱抗菌素少之又少。
事实上，过去20年中（1998－2002与1983－1987相比）新的抗菌素的开发和批准减少了56%。
现在市场上迫切需要新的类型的抗菌素来治疗常见病原菌的越来越大的抗药性。
而替加环素正是符合上述需求的新型抗菌素。
惠氏研发部总裁Robert Ruffolo博士说，“Tygacil是一种非常广谱的抗生素，能帮助临床医生对付在进行单一药物的经验性治疗时产生的某些细菌耐药性的挑战。
”由于我国抗生素滥用的情况非常严重，细菌耐药性的不断增强，治疗严重感染的市场逐步扩大，同类的进口药物价格昂贵，而传统的万古霉素毒副作用大，市场上急需一种新的高效低副作用抗菌药，替加环素有望填补这个空白，成为抗严重感染的一支生力军。
替加环素集抗菌谱广，不易产生耐药性，使用方便，不良反应少而且轻等诸多优势于一身，具有极好的市场推广基础，市场潜力极大。
四、知识产权情况该药在国内仅有制备专利，且可以绕过，无化合物及适应症专利。
美国氰胺公司在中国申请的已授权专利：1.化合物（中间体）专利，专利名称：新颖的7-取代-9-取代氨基-6-去甲基-6-去氧四环素申请号：CN92112130.X，保护期至2012年10月2.制备方法（中间体）专利，专利名称：制备7-取代-9-[(取代甘氨酰)氨基]-6-去甲基-6-去氧四环素的新方法申请号：CN93107463.0是本品的制备方法专利，保护期至2013年6月。
五、产品特点1.抗菌谱广临床研究表明，替加环素可用于大肠埃希氏杆菌，粪肠球菌(仅万古霉素敏感株)，金黄色葡萄球菌(甲氧西林敏感和耐药株)，无乳链球菌，咽峡链球菌属(包括咽峡链球菌，咽峡链球菌中间型和星群链球菌)，脓性链球菌和脆弱拟杆菌，费氏柠檬酸杆菌, 阴沟肠杆菌, 大肠埃希氏杆菌, 产酸克雷伯菌, 肺炎克雷白菌, 粪肠球菌(仅万古霉素敏感株), 金黄色葡萄球菌(仅甲氧西林敏感株), 咽峡链球菌属(包括咽峡链球菌，链球菌中间型和星群链球菌), 脆弱拟杆菌, 多形拟杆菌,单形拟杆菌, 普通拟杆菌, 产气荚膜梭菌, 微小消化链球菌等引起的成人腹内感染（cIAI）和复杂皮肤及其软组织感染（cSSSI）。
2.不易产生耐药性研究表明，替加环素能克服限制很多抗生素使用的两种主要耐药机制：外排泵和核糖体保护。
因此，替加环素适用范围会更广。
3.半衰期长单次用药半衰期约27小时，多次用药半衰期约42小时。
因此，每12小时用药一次，使用比较方便。
4.用量较小参考惠氏临床试验数据，给予替加环素(初始剂量100mg，维持剂量50mg，每12h)，对照组静脉注射万古霉素联合氨曲南(1g/2g，每12h)或亚胺培南/西司他汀(“泰能”200~500 mg/200~500mg[按照体重和肌酐清除率]，每6h给予维持量)，疗程相近，两组比较，疗效相当，替加环素甚至较好，但无统计学差异。
替加环素用量极低。
六、代理注册情况目前，我们已和国外一家公司签订代理进口注册替加环素原料，正在进行资料的翻译工作。
