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西南科技大学药物化学复习题 8 14章西南科技大学药物化学复习题8-14章第八章抗生素一、单项选择题1．化学结构如下的药物是aohha.头孢氨苄b.头孢克洛snh.h2oc.头孢哌酮d.头孢噻肟nhnh2oe.头孢噻吩ooh2．青霉素钠在室温和浓酸溶液中可以出现哪种变化da.分解为青霉醛和青霉胺b.6-氨基上的酰基侧链发生水解c.β-内酰胺环水解开环生成青霉酸d.发生分子内重排生成青霉二酸e.发生裂解生成青霉酸和青霉醛酸3.β-内酰胺类抗生素的作用机制是ca.阻碍核酸的激活和mRNAb.影响细胞膜的渗透性c.遏制粘肽转回肽酶的活性,制止细胞壁的制备d.为二氢叶酸还原成酶抑制剂e.阻碍细菌蛋白质的制备4．氯霉素的化学结构为bno2a.b.no2c.so2ch3hcohcl2chconhchhochchnhcochcl2hoccl2chconhchhch2ohno2d.e.ch2ohno2ch2ohhoccl2ch conhchhhchcohnhcochcl2ch2ohch2oh5．克拉霉素属于哪种结构类型的抗生素aa.大环内酯类b.氨基糖苷类c.β-内酰胺类d.四环素类e.氯霉素类6．以下哪一个药物不是粘肽转回肽酶的抑制剂da.氨苄西林b.氨曲南c.克拉维酸钾d.阿齐霉素e.阿莫西林7．对第八对颅脑神经有损害作用，可引起不可逆耳聋的药物是：ca．大环内酯类抗生素b．四环素类抗生素c．氨基糖苷类抗生素d．β-内酰胺类抗生素e．氯霉素类抗生素8．阿莫西林的化学结构式为coa.b.ohhnhonhosonahhncoohnnh2hosc.hoonnh2hohhncoohsd.onnh2hohhnscooh9．能引起骨髓造血系统的损伤,产生再生障碍性贫血的药物是ba.氨苄西林b.氯霉素c.泰利霉素d.阿齐霉素e.阿米卡星10.以下哪个药物属单环β-内酰胺类抗生素ba.舒巴坦b.氨曲南c.克拉维酸d.甲砜霉素e.亚胺培南二、多选题1．以下药物中,哪些药物就是半制备红霉素的衍生物abda.阿齐霉素b.克拉霉素c.甲砜霉素d.泰利霉素e.柔红霉素2．下列药物中,哪些可以口服给药acea.琥乙红霉素b.阿米卡星c.阿莫西林d.头孢噻肟e.头孢克洛3．氯霉素具备以下哪些性质bdea.化学结构中含有两个手性碳原子,临床用1r,2s(+)型异构体b.对热稳定,在强酸、强碱条件下可发生水解c.结构中含有甲磺酰基d.主要用作痢疾,斑疹伤寒,副伤寒等e.长期多次应用可引起骨髓造血系统损伤,产生再生障碍性贫血4．下列哪些说法不正确aea.哌拉西林和头孢哌酮的侧链结构相同b.四环素类抗生素在酸性和碱性条件下都不稳定c.氨苄西林和阿莫西林由于侧链中都所含游离的氨基,都会出现相似的聚合反应d.克拉维酸钾为β-内酰胺酶抑制剂,仅有较差的抗菌活性e.阿米卡星仅对卡拉霉素敏感菌有效,而对卡拉霉素耐药菌的作用较差5．红霉素符合下列哪些描述acea.为大环内酯类抗生素b.为两性化合物c.结构中存有五个羟基d.在水中的溶解度很大e.对耐药的金黄色葡萄球菌有效率6．以下哪些药物就是通过遏制细菌细胞壁的制备而产生抗菌活性的acea.青霉素钠b.氯霉素c.头孢羟氨苄d.泰利霉素e.氨曲南7．头孢噻肟钠的结构特点包括：ada．其母核就是由β-内酰胺环和氢化噻嗪环拼和而变成b．含有氧哌嗪的结构c．含有四氮唑的结构d．含有２-氨基噻唑的结构e．含有噻吩结构8．青霉素钠具有下列哪些性质aba.在碱性介质中，β-内酰胺环路断裂b.存有轻微的过敏反应c.在酸性介质中平衡d.6位上具备α-氨基苄基侧链e.对革兰阳性菌和革兰阴性菌都有效率9．下列叙述中，对阿莫西林哪些就是恰当的abea.为广谱的半合成抗生素b.口服吸收良好c.对β-内酰胺酶平衡d.易溶于水,临床用其注射剂e.室温放置会发生分子间的聚合反应10．克拉维酸可以对以下哪些抗菌药物起至提质促进作用：aba.阿莫西林b.头孢羟氨苄c.克拉霉素d.阿米卡星e.土霉素三、问答题1．天然青霉素g有哪些缺点？试述半合成青霉素的结构改造方法。
第八章 抗生素一、单项选择题1) 下面哪一个叙述是不正确的A.抗生素是来源于细菌,霉菌或其它微生物通过发酵产生的二次代谢产物。
B.抗生素在很低的浓度下能抑制或杀灭各种病原菌,达到治疗的目的。
C.早期抗生素主要用于治疗细菌或霉菌感染性疾病,故称为抗菌素。
D.磺胺类药物百浪多息,是最早上市的抗菌素。
E.结构简单的抗生素可以用合成法制得,如氯霉素。
2) 化学结构如下的药物是. H 2ON HH ONHSOOH2A. 头孢氨苄B. 头孢克洛C. 头孢哌酮D. 头孢噻肟E. 头孢噻吩3) 青霉素钠在室温和稀酸溶液中会发生哪种变化 A. 分解为青霉醛和青霉胺 B. 6-氨基上的酰基侧链发生水解 C. β-内酰胺环水解开环生成青霉酸 D. 发生分子内重排生成青霉二酸 E. 发生裂解生成青霉酸和青霉醛酸 4) 半合成青霉素的重要原料是A.5-ASAB.6-APAC.7-ADAD.二氯亚砜E.氯代环氧乙烷 5) 各种青霉素在化学上的区别在于A.形成不同的盐B.不同的酰基侧链C.分子的光学活性不一样D.分子内环的大小不同E.聚合的程度不一样 6) 青霉素分子中所含的手性碳原子数应为 A.一个 B.两个 C.三个 D.四个 E.五个 7) 青霉素结构中易被破坏的部位是A.酰胺基B.羧基C.β-内酰胺环D.苯环E.噻唑环 8) 头孢噻吩分子中所含的手性碳原子数应为A.一个B.两个C.三个D.四个E.五个 9) β-内酰胺类抗生素的作用机制是A. 干扰核酸的复制和转录B. 影响细胞膜的渗透性C. 抑制粘肽转肽酶的活性，阻止细胞壁的合成D. 为二氢叶酸还原酶抑制剂E. 干扰细菌蛋白质的合成 10) 氯霉素的化学结构为 A.NO 2C12Cl 2 B.NO 2C12C.Cl 23D.NO 21Cl 2 E.NO 2C1211) 克拉霉素属于哪种结构类型的抗生素A. 大环内酯类B. 氨基糖苷类C. β-内酰胺类D. 四环素类E. 氯霉素类 12) 下列哪一个药物不是粘肽转肽酶的抑制剂A. 氨苄西林B. 氨曲南C. 克拉维酸钾D. 阿齐霉素E. 阿莫西林 13) 对第八对颅脑神经有损害作用，可引起不可逆耳聋的药物是：A. 大环内酯类抗生素B. 四环素类抗生素C. 氨基糖苷类抗生素D. β-内酰胺类抗生素E. 氯霉素类抗生素 14) 阿莫西林的化学结构式为 A.OB.O2 C.O NH 2HOD.E.ON NOH15) 能引起骨髓造血系统的损伤，产生再生障碍性贫血的药物是 A. 氨苄西林B. 氯霉素C. 泰利霉素D. 阿齐霉素E. 阿米卡星 16) 下列哪个药物属于单环β-内酰胺类抗生素A. 舒巴坦B. 氨曲南C. 克拉维酸D. 甲砜霉素E. 亚胺培南 17) 盐酸四环素最易溶于哪种试剂A.水B.酒精C.氯仿D.乙醚E.丙酮 18) 下列哪一项叙述与氯霉素不符 A.药用左旋体B.配制注射剂用丙二醇或二甲基乙酰胺作助溶剂C.本品性质稳定,水溶液煮沸五小时不致失效D.分子中硝基可还原成羟胺衍生物E.可直接用重氮化,偶合反应鉴别 二、配比选择题 1) A.NSH H OCOOHNHONH 2HO3H 2OB.. H 2O N H H ONHSOOH2C.D.E.NH 2O1. 头孢氨苄2. 氨苄西林3. 阿莫西林4. 头孢克洛5. 头孢拉定 2)A 、泰利霉素B. 氨曲南C 、甲砜霉素D. 阿米卡星E. 土霉素1. 为氨基糖苷类抗生素2. 为四环素类抗生素3. 为 -内酰胺抗生素4. 为大环内酯类抗生素5. 为氯霉素类抗生素 3)A 、氯霉素B. 头孢噻肟钠C 、阿莫西林D. 四环素E. 克拉维酸1. 可发生聚合反应2. 在pH2~6条件下易发生差向异构化3. 在光照条件下，顺式异构体向反式异构体转化4. 以1R ，2R （-）体供药用5. 为第一个用于临床的β-内酰胺酶抑制剂 4) 根据药物的INN 名称,指出其药效类别A.吡洛芬B.美多洛尔C.甲哌卡因D.氯硝安定E.舒它西林1.镇静药2.青霉素类抗生素3.解热镇痛药4.抗心律失常药5.局部麻醉药5)下列药物在合成制备中的一个关键原料(或中间体)是A.双烯B.L-山梨糖C.氯乙酸乙酯D.6-APAE.醋酸去氢表雄酮1.氨苄青霉素2.氟脲嘧啶3.甲基睾丸素4.黄体酮5.维生素C6)A.磺胺的发展B.顺铂的临床C.西咪替丁的发明D.6-APA的合成E.克拉维酸的问世1.促进了半合成青霉素的发展2.是抗胃溃疡药物的新突破3.是第一个β-内酰胺酶抑制剂4.开辟了一条从代谢拮抗来寻找新药的途径5.引起了金属络合物抗肿瘤活性的研究三、比较选择题1)A、阿莫西林B. 头孢噻肟钠C、两者均是D. 两者均不是1. 易溶于水2. 结构中含有氨基3. 水溶液室温放置24小时可生成无抗菌活性的聚合物4. 对革兰氏阴性菌的作用很强5. 顺式异构体的抗菌活性是反式异构体的40~100倍2)A、罗红霉素B. 柔红霉素C、两者均是D. 两者均不是1. 为蒽醌类抗生素2. 为大环内酯类抗生素3. 为半合成四环素类抗生素4. 分子中含有糖的结构5. 具有心脏毒性3)A.青霉素B.氯霉素C.A和B都是D.A和B都不是1.抗生素类药物2.生产中采用全合成3.分子中有三个手性碳原子4.广谱抗生素5.可用于真菌感染4)A.青霉素钠B.氨苄西林钠C.A和B都是D.A和B都不是1.β-内酰胺类药物2.β-内酰胺酶抑制剂3.半合成抗生素4.与茚三酮试液作用5.应用时应先作过敏试验5)A.头孢噻吩钠B.氨苄西林钠C.A和B都是D.A和B都不是1.β-内酰胺类药物2.β一内酰胺酶抑制剂3.主要原料6APA4.与茚三酮试液作用5.应用时应先作过敏试验6)A.氨苄青毒素B.头孢噻吩C.两者都是D.两者都不是1.四环素类药物2.经典的β-内酰胺类药物3.β-内酰胺酶抑制剂4.广谱抗生素5.主要对革兰氏阳性菌起作用四、多选题1)下列药物中，哪些药物是半合成红霉素衍生物A. 阿齐霉素B. 克拉霉素C. 甲砜霉素D. 泰利霉素E. 柔红霉素2)下列药物中，哪些可以口服给药A. 琥乙红霉素B. 阿米卡星C. 阿莫西林D. 头孢噻肟E. 头孢克洛3)氯霉素具有下列哪些性质A. 化学结构中含有两个手性碳原子，临床用1R，2S(+)型异构体B. 对热稳定，在强酸、强碱条件下可发生水解C. 结构中含有甲磺酰基D. 主要用于伤寒，斑疹伤寒，副伤寒等E. 长期多次应用可引起骨髓造血系统损伤，产生再生障碍性贫血4)下列哪些说法不正确A. 哌拉西林和头孢哌酮的侧链结构相同B. 四环素类抗生素在酸性和碱性条件下都不稳定C. 氨苄西林和阿莫西林由于侧链中都含有游离的氨基，都会发生类似的聚合反应D. 克拉维酸钾为β-内酰胺酶抑制剂，仅有较弱的抗菌活性E. 阿米卡星仅对卡拉霉素敏感菌有效，而对卡拉霉素耐药菌的作用较差5)属于半合成抗生素的有A.青霉素钠B.氨苄西林钠C.头孢噻吩钠D.氯霉素E.土霉素6)下列抗生素属于β-内酰胺类抗生素的有A.青霉素类B.氯霉素类C.氨基糖甙类D.头孢菌素类E.四环素类7)关于氨苄西林的叙述哪些是正确的A.氨苄西林钠溶液的稳定性与浓度有关,浓度愈高,愈不稳定B.本品对酸较稳定,遇水、碱均不稳定C.氨苄西林钠具有α-氨基酸的性质D.本品不发生双缩脲反应E.本品为广谱半合成青霉素,主要用于尿路感染,呼吸道感染,伤寒和败血症等8)青霉素结构改造的目的是希望得到A.耐酶青霉素B.广谱青霉素C.价廉的青霉素D.无交叉过敏的青霉素E.口服青霉素9)红霉素符合下列哪些性质A. 为大环内酯类抗生素B. 为两性化合物C. 结构中有五个羟基D. 在水中的溶解度较大E. 对耐青霉素的金黄色葡萄球菌有效10)下列哪些药物是通过抑制细菌细胞壁的合成而产生抗菌活性的A. 青霉素钠B. 氯霉素C. 头孢羟氨苄D. 泰利霉素E. 氨曲南11)头孢噻肟钠的结构特点包括：A. 其母核是由β-内酰胺环和氢化噻嗪环并合而成B. 含有氧哌嗪的结构C. 含有四氮唑的结构D. 含有2-氨基噻唑的结构E. 含有噻吩结构12)青霉素钠具有下列哪些性质A. 遇碱β-内酰胺环破裂B. 有严重的过敏反应C. 在酸性介质中稳定D. 6位上具有α-氨基苄基侧链E. 对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌都有效13)下述性质中哪些符合阿莫西林A. 为广谱的半合成抗生素B. 口服吸收良好C. 对β-内酰胺酶稳定D. 易溶于水，临床用其注射剂E. 水溶液室温放置会发生分子间的聚合反应14)克拉维酸可以对下列哪些抗菌药物起增效作用：A. 阿莫西林B. 头孢羟氨苄C. 克拉霉素D. 阿米卡星E. 土霉素15)下列哪些药物属于β-内酰胺酶抑制剂A.氨苄西林B.克拉维酸C.噻替哌D.舒巴坦E.阿卡米星16)关于氯霉素的下列描述,哪些是正确的A.通常用化学方法制备B.通常用发酵方法制备C.分子中含有两个手性碳原子D.分子中含有三个手性碳原子E.对革兰氐阴性及阳性细菌都有抑制作用17)属于半合成抗生素的药物有A.氨苄青霉素B.氯霉素C.土霉素D.盐酸米诺环素E.阿卡米星18)在半合成β-内酰胺类药物中,基本原料是A.5-APAB.6-APAC.7-ACAD.7-ADCAE.7-ABA19)下列哪些药物属于四环素类抗生素A.土霉素B.氯霉素C.克拉维酸D.盐酸米诺环素E.阿米卡星五、问答题1)天然青霉素G有哪些缺点？试述半合成青霉素的结构改造方法。
第八章氨基糖苷类抗生素1.氨基糖苷类的共性氨基糖苷类抗菌作用机制、抗菌谱、临床应用和不良反应2.常用氨基糖苷类抗生素链霉素、庆大霉素、阿米卡星和奈替米星等药物的抗菌作用及其临床应用一、作用机制1.抗菌机制：作用于细菌的核糖体，对细菌蛋白质合成中——起始阶段、肽链延伸阶段和终止阶段——均有抑制作用。
2.具有较长时间抗菌后效应（PAE）。
3.具有初次接触效应（FEE）——细菌首次接触药物，迅速被杀死，当未被杀死的细菌再次或多次接触同种抗生素时，其杀菌作用明显降低。
4.在碱性环境中抗菌活性增强。
二、抗菌谱需氧G-菌对甲氧西林敏感的葡萄球菌（包括金葡和表皮葡萄球菌）链霉素和卡那霉素——结核杆菌三、临床应用1.需氧G-杆菌所致的严重感染。
2.结核——链霉素；3.非典型分枝杆菌——阿米卡星。
四、不良反应1.耳毒性——尤其卡那霉素！（1）前庭损害，表现为眩晕、恶心、呕吐、眼球震颤和共济失调。
发生率依次为：卡那霉素>链霉素>西索米星>庆大霉素>妥布霉素。
（2）耳蜗神经损害，表现为听力减退或耳聋。
卡那霉素>阿米卡星>西索米星>庆大霉素>妥布霉素。
2.肾毒性——尤其新霉素。
3.神经肌肉阻滞——尤其新霉素。
妥布霉素＜庆大霉素＜阿米卡星或卡那霉素＜链霉素＜新霉素。
4.变态反应——尤其链霉素。
皮疹、发热、血管神经性水肿。
也可引起过敏性休克，尤其是链霉素，发生率低于青霉素，但死亡率高——静注肾上腺素及钙剂抢救。
氨基苷类不良反应氨基苷链奈阿庆，不良反应很接近。
损害第八脑神经，耳聋呕吐伴眩晕。
蛋白管型尿伤肾，阻断肌肉害神经。
四肢无力呼吸停，链霉过敏仅次青。
氨基苷类不良反应耳毒肾毒肌肉阻，过敏仅次青霉素。
第八章抗生素第一节概述一、发现一类微生物抑制或杀死其他种类微生物的作用称为拮抗作用。
拮抗作用是微生物界的普遍现象，早在微生物发现之前，人们已经利用拮抗作用治病，如我国人利用豆腐上的霉治疗疮，美洲人用发霉的面包治疗伤口化脓等。
随着微生物学的发展，人们认识到了拮抗作用的本质，开始有意识地研究。
本世纪初，已经分离出多种抗生素，但其效率不高，毒性较大，没有实用价值。
1929年，英国人Flemming在培养葡萄球菌时，发现从空气中落到培养基上的一种青霉菌能抑制其周围的葡萄球菌生长。
他进一步研究发现青霉菌分泌一种抗菌物质，能抑制葡萄球菌生长，于是把它命名为青霉素。
他没有进行动物试验，青霉素也没有用于临床。
直到1940年，牛津大学研究小组提出“青霉素是一种化学治疗剂”，才将它应用于临床。
同年，瓦克斯曼发现链霉素，抗生素时代开始，陆续发现了许多抗生素，成功地治疗了肺炎、结核等传染病，使人类寿命显著提高。
此后三十年间，发现的抗生素有数千种，有上百种被广泛应用，抗生素已经成为一个独立的工业部门。
二、概念抗生素是能以低浓度抑制或影响活的机体生命过程的次级代谢产物及其衍生物。
抗生素的概念是不断扩大的，最初只包括对微生物的作用，现在已经有抗肿瘤、抗真菌、抗病毒、抗原虫、抗寄生虫以及杀虫、除草的抗生素。
近年来把来源于微生物的酶抑制剂也包括在抗生素中，总数已超过9000种。
三、作用机理（一）作用特点1.选择性作用一种抗生素只对一定种类的微生物有作用，即抗菌谱。
青霉素一般只对革兰氏阳性菌有作用，多粘菌素只对革兰氏阴性菌有作用，它们的抗菌谱较窄。
氯霉素、四环素等对多种细菌及某些病毒都有抑制作用，称为广谱抗生素。
2.选择性毒力抗生素对人和动物的毒力远小于对病菌的毒力，称为选择性毒力。
通常抗生素可在极低浓度下有选择地抑制或杀死微生物。
选择性毒力是化学治疗的基础。
3.耐药性细菌在抗生素的作用下，大批敏感菌被抑制或杀死，但也有少数菌株会调整或改变代谢途径，变成不敏感菌，产生耐药性。
A.机理：-内酰胺酶（青霉素酶）使青霉素水解，氨基环醇类抗生素常被钝化，如磷酸化、酰苷酰化、N-乙酰化等。
链霉素通过与30S亚基结合而抑制蛋白质合成，某些细菌小亚基上的蛋白发生突变，不与链霉素结合，产生耐药性。
的阻碍物，可以发生突变使抗生素不被转运，也可以产生将抗生素运出体外的拮抗系统。
B.产生与传播：耐药性的产生是由于突变造成的，抗生素的作用是将未突变的微生物杀死，从而使突变体被选择出来。
有些耐药性基因位于抗性质粒上，可以通过细菌的接合而传播。
C.对策：除寻找新的抗生素以外，在临床上应该合理使用抗生素，避免滥用，防止耐药菌的产生。
也可通过耐药机理的研究寻找对策，如用抑制剂抑制青霉素酶。
（二）作用机理有些抗生素可抑制核酸的合成，其抑制机理是多种多样的。
例如，博莱霉素可引起DNA链的断裂；丝裂霉素C能与DNA形成交联，抑制DNA的复制；利福霉素则通过与细菌RNA聚合酶的结合来抑制转录反应。
蛋白质的合成十分复杂，因此抑制的作用点也很多。
（1）抑制氨基酸的活化。
例如，吲哚霉素是色氨酸的类似物。
（2）抑制蛋白质合成的起始。
如氨基环醇类抗生素。
链霉素与小亚基结合。
（3）抑制肽链的延伸。
如四环素，封闭小亚基的氨酰位点。
氯霉素主要是与细菌核糖体的50S亚基结合而抑制肽酰基转移反应。
（4）使翻译提前终止。
如嘌呤霉素。
多肽抗生素如多粘菌素E 、短杆菌素S 等具有表面活性剂的作用，能降低细菌细胞膜的表面张力，改变膜的通透性，甚至破坏膜的结构。
这样细胞内物质外泄，使细菌死亡。
青霉素、头孢菌素等可干扰细胞壁的形成，使细菌变形，甚至破裂、死亡。
A 、寡霉素等，是氧化磷酸化的抑制剂。
四、来源（一）微生物来源抗生素的来源广泛，但最主要的是微生物，特别是土壤微生物，占70％左右。
有应用价值的抗生素几乎都是微生物产生的。
1.放线菌目 是抗生素的主要来源，已知的抗生素中有45％是放线菌产生的。
其中主要集中在链霉菌属，其次是小单孢菌属和诺卡氏菌属。
此外，近年来有许多新抗生素来源于这三个属以外，即所谓稀有放线菌属。
链霉菌属发现最早，研究最多，常见的链霉素、土霉素、四环素等都来自链霉菌属。
2.细菌 对细菌的研究比放线菌长，但一直因为毒性较大而应用不多。
芽孢杆菌属的多粘芽孢杆菌和枯草杆菌，假单孢菌属的绿脓杆菌和肠道细菌是主要来源。
芽孢杆菌产生的多数是肽类，如多粘菌素和短杆菌肽等。
其中多粘菌素类是重要的抗革兰氏阴性细菌的抗生素之一。
这些抗生素肾毒性较大，主要作为局部用药。
3.真菌 主要来自不完全菌纲曲霉菌科的青霉属和曲霉属，以β内酰胺类为主。
（二）非微生物来源植物中，长春花碱等用于抗肿瘤，从卫矛科植物中提取出的美登素对有丝分裂有显著的抑制作用。
近年来，人们开始从海洋生物中寻找抗生素。
从海绵动物门中得到了多种新颖独特的抗微生物、抗肿瘤、抗病毒的化合物，如具有抗病毒作用的核苷类化合物等。
此外，化学诱变、基因工程技术等技术已经用于菌种改良，半合成抗生素已经大规模生产。
第二节 重要抗生素简介 一、β-内酰胺类抗生素主要包括青霉素和头孢菌素两大类。
有天然的和半合成的两类，都有一个β内酰胺环。
可通过抑制转肽酶干扰细胞壁的合成。
主要抗革兰氏阳性菌，但有些经过改造的可抗阴性菌。
青霉素的使用使人类寿命出现第二次飞跃（牛痘为第一次），提高了20岁。
1980年全世界抗生素总产量为25000吨，其中青霉素17000吨，头孢1200吨。
下面简单介绍青霉素的一些特点。
1.结构 由母核与侧链构成，侧链决定其特异性。
母核包括β内酰胺环和四氢噻唑环。
2.理化性质 是一元酸，可成盐。
其盐易溶于水，酸易溶于有机溶剂。
医药上常用钾盐和钠盐，为白色结晶或粉末。
水溶液不稳定，极易失效。
不耐热，一般冰箱保存。
其盐的结晶纯品干燥时可室温保存数年。
酸、碱、重金属及青霉素酶可使其β内酰胺环破裂，导致失效。
青霉素酰化酶可使其侧链裂解下来，得到6-氨基青霉烷酸(6-APA)。
它是青霉素半合成的母核，在上面再连接其他侧链，即可得到不同的青霉素。
3.改造 对青霉素的改造主要有三种方法：改造母核、更换侧链、与其他物质结合（通过羧基成盐）。
更换侧链有生物合成法和半合成法，前者是在发酵液中加入各种侧链前体，后者是在母核上人工连接各种侧链。
半合成以前多采用化学法，由于三废污染较大，现在采用酶促合成，用大肠杆菌或巨大芽孢杆菌的青霉素G 酰化酶裂解廉价的青霉素G ，再用黑色假单孢杆菌的青霉素酰化酶催化苯甘氨酸与母核的缩合，即可得到广谱的氨苄青霉素。
因为第二步的酶不催化苯乙酸的缩合，所以第一步反应后不必分离，可直接进行缩合反应。
羧基上的改造，主要是与钾、钠、铵或某些有机碱成盐。
钾盐和钠盐易溶于水，适于肌肉或静脉注射，作用快；普鲁卡因青霉素复盐难溶，肌注可起缓释作用，延长其在血液中的持久性。
母核的改造，除直接重排噻唑环外，还可用其他结构相似的母核。
头孢菌素与青霉素相似，其母核为7-氨基头孢烷酸(7-ACA)，含有二氢噻嗪环。
头孢菌素较耐酸和重金属，毒性低，但天然头孢活性较低，常用半合成进行改造。
二、多肽类抗生素绝大多数肽类抗生素是由细菌或放线菌产生的，特别是芽孢杆菌属，能极为专一地产生肽类抗生素。
菌株往往合成一系列很相似的抗生素，相互只差几个氨基酸。
肽类抗生素只有一小部分呈线状，其余都是大的环状化合物，称为环状肽。
有些完全由氨基酸以肽键构成，称为纯肽；有些含有非氨基酸成分，称为杂肽。
与其他肽或蛋白质相比，肽类抗生素有以下特点：而某些普通氨基酸（组氨酸、甲硫氨酸等）却很少见。
常有D-氨基酸、β-氨基酸、不饱和的、N-甲基化的、带有复杂杂环的氨基酸。
如脂肪酸、脂肪胺、羟基酸、糖、杂环和金属等。
如4－16个残基组成的大环、大环上附加的小环等，却没有游离的氨基和羧基。
300－3000之间，平均1000。
博莱霉素是线状肽中研究较多，有临床价值的代表。
它是碱性水溶性糖肽复合物，起抗癌作用。
优点是对骨髓细胞无毒，无免疫原性。
缺点是抗癌谱窄（鳞状细胞癌、恶性淋巴肉瘤），肺毒性较大。
经多种改造，可降低毒性及扩大抗癌谱。
它有选择地与DNA结合，从而抑制有丝分裂，使DNA双链结构不稳定，并引起单链断裂。
它还抑制DNA 连接酶的作用，促进DNA酶的活性，并进行DNA 的降解。
多粘菌素是环状肽的代表，含脂肪酸。
碱性，抗革兰氏阴性菌，不诱导细菌耐药性的发展。
各种组分抗菌谱几乎无差别。
有轻微毒性，主要是肾毒性和神经毒性。
多粘菌素B和E毒性较低，首先应用。
主要机制是引起细菌细胞膜损伤，使胞内物质泄漏。
三、氨基环醇类含有环己醇及氨基糖，又称氨基糖苷类。
抗菌能力强，作用广泛，临床上用于治疗细菌感染。
链霉素、卡那霉素等都属于此类。
可影响核糖体与信使RNA及转运RNA的结合，使蛋白质合成停止。
极性强，易溶于水。
一般呈碱性，可成盐。
无色，有旋光性。
通常对热、稀酸、稀碱稳定。
抗菌谱较广，细菌能产生抗药性主要原因是产生钝化酶，如乙酰转移酶、磷酸转移酶、核苷酸转移酶等，将药物酰化、磷酸化等。
有交叉耐药现象，即一种酶抑制多种药物。
对肾脏及听觉有害，有累积性，长期使用可引起耳聋。
毒性与氨基有关，氨基越多，毒性越大。
四、安莎霉素类含安莎桥链结构，即以一个脂肪链连接芳香核的两个不相邻位置。
根据芳香核的不同，可分为苯安莎霉素和萘安莎霉素。
前者如有极高抗白血病活性的美登素，后者主要有抗结核的利福霉素。
利福霉素作用于细菌的RNA多聚酶，对动物酶几乎无作用。
美登素可抑制微管形成，从而抑制真核细胞有丝分裂。
