药学专业知识一讲义：生物药剂学

生物药剂学与药动学生物药剂学概述一、生物药剂学的基本概念生物药剂学是研究药物及其制剂在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素、机体生物因素与药物效应间关系的学科。

（一）药物效应（二）剂型因素（三）生物因素生物药剂学的任务是通过对剂型因素、生物学因素对药物效应影响规律的认识，提高药物研究开发的水平、药品质量控制水平及临床药物应用水平，为药物应用的安全性与有效性打下基础。

二、研究目的与内容生物药剂学通过研究不同的药物，或者相同药物的不同剂型在不同个体的体内过程与药物效应间的关系，揭示药物作用规律，并应用于药物研究开发、药品质量控制以及药物临床应用。

生物药剂学主要的研究工作包括：①候选化合物筛选及评价；②给药途径选择及剂型设计；③制剂处方工艺筛选及优化；④药物质量评价；⑤临床合理用药。

三、药物的体内过程药物从进入机体至离开机体，可分为四个过程：（一）吸收药物从用药部位进入体循环的过程。

（二）分布药物吸收进入体循环后，通过细胞膜屏障向机体可布及的组织、器官或体液转运的过程。

（三）代谢代谢又称为生物转化，药物在吸收过程或进入体循环后，在体内酶系统、体液的pH或肠道菌丛的作用下，发生结构转变的过程。

（四）排泄药物或其代谢产物排出体外的过程。

药物的吸收、分布和排泄过程以部位的改变为主，统称为转运。

代谢与排泄过程反映原形药物从循环中的消失，合称为消除。

分布、代谢和排泄过程主要表现出机体对药物的作用，被统称为处置。

口服药物的吸收一、药物的生物膜转运与胃肠道吸收（一）生物膜的结构生物膜系指细胞膜和各种细胞器的亚细胞膜的总称。

生物膜是主要由类脂质、蛋白质和少量多糖等组成的复杂结构，具有半透膜特性。

生物膜的结构（二）药物的跨膜转运机制※药物在体内的主要转运方式是被动转运中的单纯扩散！1.被动转运1）概念：指药物由浓度高的一侧向浓度低的一侧扩散，以浓度梯度为动力。

2）特点：①不消耗能量②不需要载体③不存在转运饱和现象和同类物竞争抑制现象④当膜两侧浓度达到平衡时转运即停止被动转运过程2.促进扩散促进扩散，又称为易化扩散，是指某些物质在细胞膜载体的帮助下，由膜高浓度侧向低浓度侧扩散的过程。

天星医考之《药学专业知识一》第六章生物药剂学（药剂学内容）第一节药物体内过程一、生物药剂学的概念>概念：生物药剂学研究的内容是剂型和制剂中的药物用于机体后在体内的吸收、分布、代谢、排泄过程及影响因素，即研究"药物在体内的命运"规律的科学。

生物药剂学研究药物的剂型因素、用药对象的生理因素与药效之间的关系。

>研究目的：正确评价和改进药剂质量，合理的设计剂型、处方和生产工艺，为临床给药方案设计和合理用药提供科学依据，以保证用药的安全性和有效性。

2.生物药剂学中研究的剂型因素包括：(1)药物的某些化学性质(2)药物的某些物理性状(3)药物制剂的处方组成(4)药物的剂型与用药方法(5)制剂的工艺过程、操作条件及贮存条件3．生物因素包括：种族差异、年龄差异、性别差异、遗传差异及生理与病理条件的差异。

二、药物的跨膜转运（一）生物膜的结构：由类脂质、蛋白质及少量多糖等组成，具有半透膜特性。

（二）药物通过生物膜的转运方式：与药物性质有关1．被动扩散（被动转运）(1)指药物由高浓度一侧通过生物膜扩散到低浓度一侧的转运过程(2)被动扩散符合一级速度方程，即一级吸收速度方程：dc/dt=-KCl(3)被动扩散的特点①顺浓度梯度转运，具有一级速度过程特征；②不需要载体，膜对通过物无特殊选择性；③无饱和现象和竞争抑制现象，无部位特异性；④扩散过程不需要能量(4)被动扩散途径①溶解扩散②膜孔转运2．主动转运(1)指借助于载体的帮助，药物分子由低浓度区向高浓度区逆向转运的过程，这种吸收转运需要能量。

(2)主动转运：药物的吸收速度可用米氏方程来描述。

(3)一些生命必须物质，如K+、Na+、I'、单糖、氨基酸、水溶性维生素采用主动转运方式吸收。

①逆浓度梯度转运；②需要能量，由衄P提供；③吸收速度与载体数量有关，可出现饱和现象；④可与结构类似物质发生竞争现象；⑤受代谢抑制剂的影响；⑥主动转运有结构特异性；⑦有部位特异性；3．促进扩散(1)又称中介转运或易化转运，药物的吸收需要载体，但吸收不能逆浓度梯度进行，而是由高浓度区向低浓度区扩散称为促进扩散吸收。

生物药剂学第一章生物药剂学概述1.生物药剂学（biopharmaceutics）是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代与排泄过程，阐明药物的剂型因素、机体的生物因素与药物疗效之间的相互关系的科学。

2.药物的体内过程药物在体内转运和变化的基本过程包括吸收(Absorption)、分布(Distribution)、代谢(Metabolism)和排泄(Excretion)，这一过程就称为药物的体内过程，也即ADME过程。

3.ADME过程Absorption：药物的吸收是指药物自给药部位进入体液循环的过程。

Distribution：药物进入体循环后向各组织、器官或者体液转运的过程称为分布；Metabolism：药物在吸收过程或进入体循环后，受肠道菌丛或体内酶系统的作用，结构发生转变的过程称为代谢或生物转化（biotransformation）；Excretion：药物或其代谢产物排出体外的过程称为排泄。

其中吸收、分布、排泄等三个过程统称为药物转运(transport)，而药物在体内依靠酶的作用发生化学变化成为新物质的过程称为转化或代谢(biotransformationor metabolism)。

两种变化往往结合进行，即药物在体内转运的同时发生转化。

药物的体内分布、代谢和排泄过程称为处置(disposition)；代谢与排泄过程药物被清除，合称为消除(elimination)。

药物一经服用，则吸收即开始，一经吸收进入血液循环，则分布、代谢和排泄即开始。

4.生物药剂学研究的剂型因素①物的某些化学性质②药物的某些物理性质③制剂的剂型及用药方法④制剂处方组成⑤处方中药物的配伍及相互作用⑥制剂工艺过程、操作条件及贮存条件等。

5.生物药剂学研究的生物因素①种族差异如兔、鼠、猫、狗和人的差异，及同一生物如人的种族差异；②性别差异；③年龄差异；④遗传差异由遗传因素导致的个体差异；⑤生理与病理因素所引起的差异等。

6.生物药剂学的研究内容①研究药物的理化性质与体内转运的关系②研究剂型、制剂处方和制剂工艺对药物体内过程的影响③根据机体的生理功能设计控释制剂④研究微粒给药系统在血液循环中的命运⑤研究新的给药途径和给药方法⑥研究中药制剂的溶出度和生物利用度⑦研究生物药剂学的研究方法7.在新药开发中的作用①在新药的合成和筛选中,需要考虑体内的转运和转化因素②在新药的安全性评价中,药动学研究可以为毒性实验设计提供依据③在新药的制剂研究中,剂型设计的合理性需要生物药剂学研究进行评价④在新药临床前和临床试验中,需要进行动物或人体药动学研究第二章药物的口服吸收第一节药物的膜转运与胃肠道吸收一．生物膜的结构与性质物质通过生物膜（或细胞膜）的现象称为膜转运（membrane transport）口服药物的吸收再胃肠道粘膜的上皮细胞膜中进行。

药学专业知识一讲义：生物药剂学专题三生物药剂学考点专题
生物药剂学重要考点
1.药物的体内过程
2.药物的跨膜转运方式
3.影响药物胃肠道吸收的因素
4.剂型吸收快慢顺序
5.生物药剂学分类系统与制剂设计
6.药物的非胃肠道吸收
7.影响药物分布的因素
8.影响药物代谢的因素
9.药物的排泄
考点1——药物的体内过程
考点2——药物的跨膜转运方式
考点3——影响药物胃肠道吸收的因素
大多数药物吸收部位：十二指肠或小肠上部
考点4——剂型吸收快慢顺序
口服：溶液剂＞混悬剂＞胶囊＞片剂＞包衣片
注射：水溶液＞水混悬液＞油溶液＞O/W＞W/O＞油混悬液考点5——生物药剂学分类系统与制剂设计
考点6——药物的非胃肠道吸收
①注射给药
iv100%，im油溶液、混悬液可长效，皮下吸收慢-植入剂、胰岛素
②栓剂直肠
③外用膏剂皮肤：表皮途径、皮肤附属器途径
④气雾剂肺部吸入：肺泡
⑤滴眼剂眼部黏膜吸收：角膜局部、结膜全身
考点7——影响药物分布的因素
考点8——影响药物代谢的因素
考点9——药物的排泄。

转运方式　药物的转运方式考点7　药物的 考点 1.载体转运：由生物膜中的蛋白质作为载体介导的转运。

（1）主动转运（逆水行舟） 1）逆浓度梯度转运； 2）需要能量，由ATP提供； 3）吸收速度与载体数量有关，可出现饱和现象； 4）可与结构类似物质发生竞争现象； 5）受代谢抑制剂的影响，如抑制细胞代谢的二硝基苯酚、氟化物等物质可以抑制主动转运； 6）有结构特异性，如单糖、氨基酸、嘧啶及某些维生素都有本身独立的主动转运特性； 7）有部位特异性，如胆酸和维生素B2的主动转运只在小肠上段进行，维生素B12在回肠末端部位吸收。

（2）易化扩散（顺水行舟） 又称促进扩散、中介转运或易化转运，药物的吸收需要载体，但由高浓度区向低浓度区扩散。

具有载体转运的各种特征，即有饱和现象、对转运物质有结构特异性要求，可被结构类似物竞争抑制。

但与主动转运不同：不消耗能量、且顺浓度梯度转运。

载体转运的速率大大超过被动扩散。

核苷类药物、单糖类和氨基酸等极性物质转运为促进扩散。

2.被动转运（顺水游泳） （1）特点：①顺浓度梯度转运；②不需要载体，膜对通过物无特殊选择性；③无饱和现象和竞争抑制现象，无部位特异性；④扩散过程不需要能量。

（2）分类： ①滤过：水溶性的小分子物质，如肾小球滤过。

②简单扩散：未解离的分子型药物脂溶性较大，易通过脂质双分子层。

解离度小、脂溶性大的药物易吸收。

扩散速度取决于膜两侧药物的浓度梯度、药物的脂水分配系数及药物在膜内的扩散速度。

大多数药物通过生物膜的方式。

3.膜动转运 （1）通过细胞膜的主动变形将药物摄入细胞内或从细胞内释放到细胞外的过程。

（2）胞饮（摄取的药物为溶解物或液体过程）、吞噬（摄取的药物为大分子或颗粒状物）和胞吐。

（3）膜动转运对蛋白质和多肽的吸收非常重要。

对一般药物的吸收不重要。

X型题 以下属于被动转运特征的有 A.不消耗能量 B.有结构和部位特异性 C.由高浓度向低浓度转运 D.有饱和状态 E.借助载体进行转运『正确答案』AC『答案解析』被动转运特点：①顺浓度梯度转运；②不需要载体，膜对通过物无特殊选择性；③无饱和现象和竞争抑制现象，无部位特异性；④扩散过程不需要能量。

第十五章生物药剂学第一节概述一、生物药剂学的概念生物药剂学是研究药物及其剂型中的药物在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素、用药对象的生物因素与药效（包括疗效，副作用和毒性）之间的关系的科学。

其目的是为了正确地评价和改进药剂质量，合理地设计剂型、处方和生产工艺，为临床给药方案设计和合理用药提供科学依据，以保证用药的有效性与安全性。

生物药剂学主要是研究药物及其制剂给药以后在体内的过程。

除血管内给药以外，其他给药途径给药后，都要经过吸收过程，即药物从用药部位进入体循环的过程。

药物进入体循环后向各组织、器官或者体液转运的过程称分布。

药物在吸收过程或进入体循环后，受肠道菌丛或体内酶系统的作用，结构发生转变的过程称代谢或生物转化。

药物及其代谢产物排出体外的过程称排泄。

药物的吸收、分布和排泄过程统称为转运，而分布、代谢和排泄过程称为处置。

代谢与排泄过程合称为消除。

二、药物的跨膜转运投用于机体的药物从吸收部位到达作用部位必须经过许多屏障。

这些屏障即是互相联络的细胞膜。

药物通过生物膜（或细胞膜）的现象称为跨膜转运，膜转运在药物的吸收、分布以及排泄过程中十分重要，是不可缺少的重要生命现象之一。

（一）生物膜的结构与性质生物膜包括细胞膜和各种细胞器的亚细胞膜。

生物膜是一个复杂的结构，由类脂质、蛋白质和少量多糖等组成，具有半透膜特性。

（二）药物通过生物膜的转运方式各种药物由于性质不同，通过生物膜转运的方式也不同，主要有以下几种。

1.被动扩散被动扩散又称为被动转运，大多数药物通过这种方式透过生物膜，即服从浓度梯度由高浓度区向低浓度区转运。

服药以后，药物在胃肠液中浓度高，细胞浆液内浓度低，药物能被动扩散透过生物膜，又以相似的机理转运到血液中完成吸收过程。

被动转运可以用Fick第一定律解释。

式中，dC/dt为扩散速度，D为扩散系数，A为扩散面积，k为分配系数，C1为胃肠道中的药物浓度，C2为血中药物浓度，L为膜厚度。

第六章生物药剂学一、药物体内过程1.几个名词决定血药浓度和靶部位的浓度，影响疗效2.药物的跨膜转运①生物膜的结构②生物膜的性质——液晶镶嵌模型（流体膜）●分布不对称●流动性：膜动转运●半透性：脂溶性药物易通过（简单扩散），小分子水溶性药物经含水性小孔吸收（滤过）——与物质转运、细胞融合、细胞识别、细胞表面受体功能调节密切相关。

A：关于易化扩散的错误表述是 A.又称中介转运 B.不需要细胞膜载体的帮助 C.有饱和现象D.存在竞争抑制现象E.转运速度大大超过被动扩散『正确答案』B 『答案解析』B选项需要细胞膜载体的帮助。

A：关于药物通过生物膜转运特点的正确表述是 A.被动转运的物质可由高浓度区向低浓度区转运，解离度小，脂溶性大的药物可通过简单扩散吸收 B.一些生命必需物质和有机酸、碱等弱电解质的离子型化合物都能通过被动扩散吸收C.膜动转运具有结构特异性，如单糖、氨基酸、嘧啶及某些维生素都有本身独立的转运特性D.易化扩散的转运速率低于被动扩散E.胞饮作用对于蛋白质和多肽的吸收不重要『正确答案』A 『答案解析』B选项是通过主动转运，C选项单糖、氨基酸、嘧啶及某些维生素都有本身独立的主动转运特性，D选项正确的是高于被动扩散。

A.药物的吸收B.药物的分布C.药物的代谢D.药物的排泄E.药物的消除1.药物从给药部位进入体循环的过程是2.药物从体循环向各组织、器官或者体液转运的过程是『正确答案』A、B 『答案解析』吸收是药物从给药部位进入体循环的过程。

药物进入体循环后向各组织、器官或者体液转运的过程称分布。

A.主动转运B.简单扩散C.易化扩散D.膜动转运E.滤过1.药物借助载体或酶促系统，消耗机体能量，从膜的低浓度向高浓度一侧转运的药物转运方式是2.在细胞膜载体的帮助下，由膜的高浓度一侧向低浓度一侧转运，不消耗能量的药物转运方式是3.药物扩散速度取决于膜两侧药物的浓度梯度、药物的脂水分配系数及药物在膜内扩散速度的药物转运方式是『正确答案』A、C、B 『答案解析』主动转运：药物通过生物膜转运时，借助载体或酶促系统，可以从膜的低浓度一侧向高浓度一侧转运，这种过程称为主动转运。

生物药剂学重点生物药剂学一、生物药剂学概述：1.生物药剂学:是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素、机体的生物因素与药物效应三者之间相互关系的科学。

2.药物的体内过程(ADME):(1)吸收是指药物从用药部位进入体循环的过程；(2)药物从体循环向各组织、器官或体液转运的过程称为分布；(3)药物在吸收过程或进入体循环后，受肠道菌丛或体内酶系统的作用，结构发生转变的过程称为代谢或生物转化；(4)药物及其代谢物排出体外的过程称为排泄。

药物的吸收、分布和排泄过程统称为转运，而分布、代谢和排泄过程称为处置，代谢与排泄过程称为消除。

3.生物药剂学研究影响剂型体内过程的因素主要是剂型因素和生物因素:(1)剂型因素:①药物的某些化学性质②药物的某些物理性质③药物的剂型及用药方法④制剂处方中所用辅料的种类、性质和用量⑤处方中药物的配伍及相互作用⑥制剂的工艺过程、操作条件和贮存条件等；(2)生物因素:①种族差异②性别差异③年龄差异④生理和病理条件的差异⑥遗传因素。

4.生物药剂学的研究内容:(1)研究药物的理化性质对药物体内转运行为的影响；(2)研究剂型、制剂处方和制剂工艺对药物体内过程的影响；(3)根据机体的生理功能设计缓控释制剂；(4)研究微粒给药系统在血液循环中的命运，为靶向给药系统设计提供依据(5)研究新的给药途经与给药方法；(6)研究中药制剂的溶出度和生物利用度；(7)研究生物药剂学的试验方法。

5.生物药剂学分类系统(BCS):根据药物的体外溶解性和肠壁通透性特征将药物分成4种类型：Ι类为高溶解性/高渗透性药物；ΙΙ类为低溶解性/高渗透性药物；ΙΙΙ类为高溶解性/低渗透性药物；ΙV类为低溶解性/低渗透性药物。

6.微透析(MD)技术:P10二、口服药物的吸收：1.药物的吸收:是指药物从给药部位进入体循环的过程。

2.生物膜性质:(1)膜的流动性；(2)膜结构的不对称性；(3)膜结构的半透性。

2019年执业药师药学专业知识一：生物药剂学学习要点：一、药物体内过程二、药物的胃肠道吸收三、药物的非胃肠道吸收四、药物的分布、代谢和排泄一、药物体内过程1.几个名词2.药物的跨膜转运①生物膜的结构类脂质（磷脂双分子层）蛋白质-载体糖类②生物膜的性质——液晶镶嵌模型（流体膜）分布不对称流动性：膜动转运半透性：脂溶性药物易通过（简单扩散），小分子水溶性药物经含水性小孔吸收（滤过）——与物质转运、细胞融合、细胞识别、细胞表面受体功能调节密切相关。

③药物的跨膜转运方式转运方式借助载体逆浓度差消耗能量饱和、竞争抑制部位特异性药物被动转运：滤过、简单扩散－－－－－大部分药物载体转运主动转运＋＋＋＋＋VB、生命必需易化扩散＋－－＋高极性：核苷膜动转运：胞饮、吞噬、胞吐＋蛋白质、多肽、微粒A.药物的吸收B.药物的分布C.药物的代谢D.药物的排泄E.药物的消除1.药物从给药部位进入体循环的过程是2.药物从体循环向各组织、器官或者体液转运的过程是『正确答案』A、B『答案解析』药物的吸收是药物从给药部位进入体循环的过程；药物的分布是药物从体循环向各组织、器官或者体液转运的过程。

A：关于易化扩散的错误表述是A.又称中介转运B.不需要细胞膜载体的帮助C.有饱和现象D.存在竞争抑制现象E.转运速度大大超过被动扩散『正确答案』B『答案解析』易化扩散属于载体转运需要细胞膜载体的帮助。

A：关于药物通过生物膜转运特点的正确表述是A.被动转运的物质可由高浓度区向低浓度区转运，解离度小，脂溶性大的药物可通过简单扩散吸收B.一些生命必需物质和有机酸、碱等弱电解质的离子型化合物都能通过被动扩散吸收C.单糖、氨基酸、嘧啶及某些维生素主要通过膜动转运吸收，具有结构特异性，都有本身独立的转运特性D.易化扩散的转运速率低于被动扩散E.胞饮作用对于蛋白质和多肽的吸收不重要『正确答案』A『答案解析』BC选项都是通过主动转运吸收，D选项易化扩散的转运速率高于被动扩散，E选项膜动转运是蛋白质和多肽的重要吸收方式。

⽣物药剂学的含义 ⽣物药剂学系指通过对药物在体内吸收、分布、代谢、排泄过程的研究，阐明药物剂型因素、⽣物因素与药效（包括疗效及副作⽤、毒性）之间的关系，为科学制药、正确评价药剂质量和合理临床⽤药提供依据的⼀门学科。

⽣物药剂学着重回答下列问题： ①将药理上证明有效的药物制成某种剂型，以⼀定⽅式给药后，能否很好吸收，并及时分布到体内所需作⽤部位⽽发挥预期的疗效？ ②若能吸收和分布，其吸收和分布的规律如何？ ③总吸收率是多少？在体内存留多长时间？ ④药物代谢和排泄的途径与规律如何？ ⑤影响吸收、分布、代谢、排泄的因素有哪些？等等。

⽣物药剂学的内容 （1）探讨药物剂型因素、⽣物因素与药物作⽤之间的关系；这⾥所指的剂型因素，并不是单纯指⽚剂、丸剂和注射剂等的狭义的剂型概念，⽽是泛指与剂型相关的下列因素： ①药物化学结构的改变（如形成酯、盐和络合物等）。

②药物理化性质的改变（如颗粒⼤⼩、表⾯积、溶解速率和晶型等）。

③处⽅中所⽤赋形剂和附加剂的性质、⽤量及其⽣物效应。

④药物的剂型和给药⽅法。

［医学教育搜集整理］ ③药剂的制备⼯艺过程和操作条件。

（2）药物动⼒学的研究：通过实验，取得各种参数，经数学处理，求得药物在体内吸收、分布、代谢、排泄的规律，最终获得药物在体内的半衰期、药物制剂的⽣物利⽤度，探索与疗效之间的关系，为选择剂型、处⽅组成、剂量、给药⽅法和给药间隔等提供参考依据。

（3）实验设计：叙述⽣物药剂学实验⽅法的特点、要求、程序、⽅法、实验动物的选取、数据的取舍与处理等。

2 如何求算常温下（25℃）的药物有效期 药剂成品往往写明"本品主药含量为标⽰量的±10%为合格"，也就是说，把主药含量的标⽰量作为100%，凡主药含量在110%～90%之间均视为合格。

⾼于 110%或低于90%均为不合格；通常，只有配制操作失误情况下才会出现超过⾼限的可能性；⽽药剂制成后在贮存过程中，只会逐步降解或失活，主药含量随时间的推移⽽慢慢降低的，当主药含量降⾄原标⽰量的90%以下，就视为不合格了，因此，所谓有效期就是指在25℃对主药含量从原标⽰量100%降⾄90%所经历的时间，常⽤符号为t0.9. 求t0.9的公式：t0.9=0.105/k 式中：k的意义同上。

药学专业知识生物药剂学知识点一、药物体内过程二、药物的胃肠道吸收三、药物的非胃肠道吸收四、药物的分布、吸收/代谢和排泄药物的体内过程1.药物从吸收到消除的过程药物吸收、分布、代谢、排泄、转运、处置、消除的定义和意义2.药物的跨膜转运（1）生物膜的结构与性质（2）药物的转运方式（被动转运、载体介导转运和膜动转运）药物体内过程——决定血药浓度和靶部位的浓度，影响疗效吸收→药物进入体循环的速度与量分布→药物到达与疾病相关的组织和器官代谢、排泄→药物在体内存在的时间·转运：吸收、分布、排泄（生物膜）·处置：分布、代谢、排泄·消除：代谢、排泄生物膜的结构性质·分布不对称·流动性：膜动转运·半透性：脂溶性，小分子水溶性滤过A：关于易化扩散的错误表述是A.又称中介转运B.不需要细胞膜载体的帮助C.有饱和现象D.存在竞争抑制现象E.转运速度大大超过被动扩散『正确答案』BA.主动转运B.简单扩散C.易化扩散D.膜动转运E.滤过1.药物借助载体或酶促系统，消耗机体能量，从膜的低浓度向高浓度一侧转运的药物转运方式是2.在细胞膜载体的帮助下，由膜的高浓度一侧向低浓度一侧转运，不消耗能量的药物转运方式是3.药物扩散速度取决于膜两侧药物的浓度梯度、药物的脂水分配系数及药物在膜内扩散速度的药物转运方式是『正确答案』A、C、BA：关于药物通过生物膜转运特点的正确表述是A.被动转运的物质可由高浓度区向低浓度区转运，解离度小，脂溶性大的药物可通过简单扩散吸收B.一些生命必需物质和有机酸、碱等弱电解质的离子型化合物都能通过被动扩散吸收C.膜动转运具有结构特异性，如单糖、氨基酸、嘧啶及某些维生素都有本身独立的转运特性D.易化扩散的转运速率低于被动扩散E.胞饮作用对于蛋白质和多肽的吸收不重要『正确答案』A药物的胃肠道吸收>>影响吸收的生理因素1.胃肠道的成分和性质、运动（蠕动、排空）2.循环系统转运：首过效应（胃肠道破坏，肝代谢）3.食物4.胃肠道酶代谢5.疾病6.特殊人群的药物吸收特点>>影响吸收的药物因素>>影响吸收的剂型因素：溶液剂＞混悬剂＞胶囊＞片剂＞包衣片药物的理化性质对吸收的影响>>脂溶性大、未解离易吸收>>溶出速度粒径：微粉化润湿性：吐温80多晶型：无定型＞亚稳定型＞稳定型溶剂化物：有机溶剂化物＞无水物＞水合物其他：成盐、前体、固体分散体、包合>>药物在胃肠道中的稳定性：包衣、结构改造、前体制剂处方对药物吸收的影响>>主药和辅料的理化性质及其相关作用液体：表面活性剂片剂：四大辅料>>包衣>>制备工艺A：药物的剂型对药物的吸收有很大影响，下列剂型中，药物吸收最慢的是A.溶液型B.散剂C.胶囊剂D.包衣片E.混悬液『正确答案』DX：胃排空速率快对药物吸收可能产生的影响A.水杨酸盐、螺内酯吸收减少，阿司匹林、红霉素吸收增多B.氢氧化铝凝胶、胃蛋白酶疗效下降C.在肠道特定部位吸收的药物吸收减少D.止痛药影响药效及时发挥E.延迟肠溶制剂疗效的出现『正确答案』ABCX：与药物吸收有关的生理因素是A.胃肠道的pH值B.药物的pK aC.食物中的脂肪量D.药物的分配系数E.药物在胃肠道的代谢『正确答案』AC生物药剂学分类系统与制剂设计A.渗透效率B.溶解速率C.胃排空速度D.解离度E.酸碱度生物药剂学分类系统根据药物溶解性和肠壁渗透性的不同组合将药物分为四类1.阿替洛尔属于第Ⅲ类，是高水溶性、低渗透性的水溶性分子药物，其体内吸收取决于2.卡马西平属于第Ⅱ类，是低水溶性、高渗透性的亲脂性分子药物，其体内吸收取决于『正确答案』A、B药物的非胃肠道吸收>>注射给药>>肺部吸收>>黏膜：鼻腔、口腔、眼部（角膜局部、结膜全身）皮肤（表皮途径、皮肤附属器途径）毛囊、皮脂腺、汗腺注射给药·iv：无吸收过程·im：2-5ml，油溶液、混悬液→长效·皮下：植入剂、胰岛素→长效·皮内：＜0.2ml，诊断、过敏试验·动脉：诊断、治疗，药物→靶向水溶液>水混悬液>油溶液>O/W>W/O>油混悬液A.皮内注射B.皮下注射C.肌内注射D.静脉注射E.静脉滴注1.青霉素过敏性试验的给药途径是2.短效胰岛素的常用给药途径是『正确答案』A、BA.静脉注射给药B.肺部给药C.阴道黏膜给药D.口腔黏膜给药E.肌内注射给药1.多以气雾剂给药，吸收面积大，吸收迅速且可避免首过效应的是2.不存在吸收过程，可以认为药物全部被机体利用的是3.药物先经结缔组织扩散，再经毛细血管和淋巴进入血液循环，可注射溶液剂、混悬剂、乳剂『正确答案』B、A、EX：下述制剂中属于速释制剂的有A.气雾剂B.舌下片C.经皮吸收制剂D.鼻黏膜给药E.静脉滴注给药『正确答案』ABDE药物的分布、代谢和排泄影响药物分布的因素>>药物与组织的亲和力（蓄积）>>血液循环的速度、毛细血管的通透性药物与血浆蛋白结合的能力（可逆）>>药物的疗效取决于游离型浓度，注意用药安全性问题微粒给药系统A：高血浆蛋白结合率药物的特点是A.吸收快B.代谢快C.排泄快D.组织内药物浓度高E.与高血浆蛋白结合率的药物合用易出现毒性反应『正确答案』E药物的分布淋巴系统转运·传染病、炎症、癌转移→淋巴系统成为靶组织·避免首过效应·脂肪、蛋白质·靶向制剂（脂质体、微球、微囊、乳剂）脑部分布：血脑屏障（亲脂性易通过）胎儿内分布：胎盘屏障（3-12周器官形成期）药物代谢药物在体内发生化学结构改变第Ⅰ相反应：氧化、还原、水解、异构化第Ⅱ相反应：结合首过效应>>口服>>尚未吸收进入血液循环之前，在肠黏膜和肝脏被代谢>>进入血液循环的原形药量↓>>生物利用度↓改变给药途径——注射、舌下、鼻腔、肺部、直肠下部、经皮影响代谢的因素·给药途径和剂型：首过效应·给药剂量：酶饱和·代谢反应的立体选择性：手性药物·酶诱导：苯巴比妥加速消除-减弱药效酶抑制：氯霉素-抑制甲苯磺丁脲代谢-低血糖昏迷·基因多态性：正常个体的基因在相同位置存在差别·生理因素：小儿、老人、昼夜药物的排泄A：关于药物代谢的错误表述是A.药物代谢是药物在体内发生化学结构变化的过程B.参与药物代谢的酶通常分为微粒体酶系和非微粒体酶系C.通常代谢产物比原药物的极性小、水溶性差D.药物代谢主要在肝脏进行，也有一些药物胃肠道代谢率很高E.一般代谢产物比原药物更易于从肾脏排泄『正确答案』CA：不能避免肝脏首过效应的吸收途径是A.胃黏膜吸收B.肺黏膜吸收C.鼻黏膜吸收D.口腔黏膜吸收E.阴道黏膜吸收『正确答案』AA.肝脏B.肾脏C.肺D.胆E.心脏1.药物排泄的主要器官是2.吸入气雾剂药物的主要吸收部位是3.进入肠肝循环的药物的来源部位是4.药物代谢的主要器官是『正确答案』B、C、D、AA.酶诱导作用B.膜动转运C.血脑屏障D.肠肝循环E.蓄积效应1.某些药物促进自身或其他合用药物代谢的现象属于2.通过细胞膜的主动变形将药物摄入细胞内或从细胞内部释放到细胞外的过程属于『正确答案』A、BX：影响药物从血液向其他组织分布的因素有A.药物与组织亲和力B.血液循环速度C.给药途径D.血管通透性E.药物血浆蛋白结合率『正确答案』ABDE。

药学专业知识一讲义：生物药剂学模块四生物药剂学、药物动力学模块四复习重点：生物药剂学：药物体内过程、胃肠道吸收、非胃肠道吸收、分布、代谢、排泄药物动力学：药动学参数、房室模型、统计矩及矩量法、给药方案设计与个体化给药（考计算）、生物利用度、生物等效性生物药剂学A：生物药剂学研究的剂型因素不包括A.药物的化学性质B.药物的物理性状C.药物的剂量及用药方法D.制剂的工艺过程E.种族差异『正确答案』E→生物因素：种族、性别、年龄、遗传、生理与病理A：关于被动扩散（转运）特点的说法，错误的是A.不需要载体B.不消耗能量C.是从高浓度区域向低浓度区域的转运D.转运速度与膜两侧的浓度差成反比E.无饱和现象『正确答案』DA.滤过B.简单扩散C.主动转运D.易化扩散E.膜动转运1.维生素B12在回肠末端部位吸收的方式2.微粒给药系统通过吞噬作用进入细胞的过程属于『正确答案』C、EA.被动扩散B.主动转动C.促进扩散D.吞噬作用E.胞饮作用1.借助载体或酶系统，一些物质由细胞膜低浓度一侧向高浓度转运的过程是2.借肋细胞膜载体，一些物质由细胞膜高浓度一侧向低浓度转运的过程是3.不需要载体，物质从高浓度一侧向低浓度一侧的转运方式是4.细胞膜主动变形的摄取颗粒状物质的转运方式是『正确答案』B、C、A、DX：以下有关药物转运叙述正确的有A.大多数药物以被动转运方式通过生物膜B.一些生命必须物质，如K+，Na+ ，通过被动转运方式通过生物膜C.主动转运可被代谢抑制剂所抑制D.易化扩散的转运速度大大超过被动扩散E.主动转运药物的吸收速度可以用米氏方程描述『正确答案』ACDEA.静脉注射给药B.肺部给药C.阴道黏膜给药D.口腔黏膜给药E.肌内注射给药1.多以气雾剂给药，吸收面积大，吸收迅速且可避免首过效应的是2.不存在吸收过程，可以认为药物全部被机体利用的是3.药物先经结缔组织扩散，再经毛细血管和淋巴进入血液循环，可注射溶液剂、混悬剂、乳剂『正确答案』B、A、EX：关于注射剂的正确表述有A.静脉注射药物直接进入血液循环，无吸收过程，生物利用度为100%B.药物混悬液局部注射后，形成储库，缓慢释放药物达到长效目的C.皮下注射药物的吸收比肌内注射快D.皮内注射只适用于某些疾病的诊断和药物的过敏试验E.抗肿瘤药经动脉作滴注，可提高疗效和降低毒性『正确答案』ABDEA：高血浆蛋白结合率药物的特点是A.吸收快B.代谢快C.排泄快D.组织内药物浓度高E.与血浆蛋白结合率高的药物合用易出现毒性反应『正确答案』EX：影响药物从血液向其他组织分布的因素有A.药物与组织亲和力B.血液循环速度C.给药途径D.血管通透性E.药物血浆蛋白结合率『正确答案』ABDEA：关于药物代谢的错误表述是A.药物代谢是药物在体内发生化学结构变化的过程B.参与药物代谢的酶通常分为微粒体酶系和非微粒体酶系C.通常代谢产物比原药物的极性小、水溶性差D.药物代谢主要在肝脏进行，也有一些药物胃肠道代谢率很高E.一般代谢产物比原药物更易于从肾脏排泄『正确答案』CA.酶诱导作用B.膜动转运C.血脑屏障D.肠肝循环E.蓄积效应1.某些药物促进自身或其他合用药物代谢的现象属于2.通过细胞膜的主动变形将药物摄入细胞内或从细胞内部释放到细胞外的过程属于『正确答案』A、BA.肝脏B.肾脏C.肺D.胆E.心脏1.药物排泄的主要器官是2.吸入气雾剂药物的主要吸收部位是3.进入肠肝循环的药物的来源部位是4.药物代谢的主要器官是『正确答案』B、C、D、AA.首过效应B.肝肠循环C.血-脑屏障D.胎盘屏障E.血眼屏障1.降低口服药物生物利用度的因素是2.影响药物进入中枢神经系统发挥作用的因素是3.影响药物排泄，延长药物体内滞留时间的因素是『正确答案』A、C、BA.肝肠循环B.反向吸收C.清除率D.膜动转运E.平均滞留时间1.O/W型基质软膏用于分泌物较多的皮肤病时，软膏所吸收的分泌物重新进入皮肤，使炎症恶化的现象是2.随胆汁排泄的药物或代谢产物，在小肠中转运期间又会被重新吸收返回门静脉的现象是3.通过细胞膜的主动变形将药物摄入细胞内或从细胞内释放到细胞外的过程是『正确答案』B、A、DA.表面活性剂B.络合剂C.崩解剂D.稀释剂E.黏合剂1.能够使片剂在胃肠液中迅速破裂成细小颗粒的制剂辅料是2.能够影响生物膜通透性的制剂辅料是3.若使用过量，可能导致片剂崩解迟缓的制剂辅料是『正确答案』C、A、E重点回顾：药物的跨膜转运方式重点回顾：影响药物胃肠道吸收的因素。

生物药剂学1. 什么是生物药剂学？它的研究内容是什么？1.生物药剂学是研究药物极其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素，机体生物因素和药物疗效之间相互关系的科学。

研究内容：研究药物的理化性质与体内转运的关系；研究剂型、制剂处方和制剂工艺对药物体内过程影响；根据机体的生理功能设计缓控释制剂；研究微粒给药系统在血液循环中的命运，为靶向给药系统设计奠定基础；研究新的给药途径与给药方法；研究中药制剂的溶出度和生物利用度。

2. 药物在体内的排泄、消除与处置指什么？3. 简述片剂口服后的体内过程？2. 药物或其代谢产排出体外的过程称排泄。

代谢与排泄过程药物被清除合称为消除。

药物的分布、代谢和排泄过程称为处置。

3. 简述片剂口服后的体内过程？3. 片剂口服后的体内过程包括片剂崩解、药物的溶出、吸收、分布、代谢和排泄。

一、填空题1. 生物膜具有、和特点。

2．药物的主要吸收部位是。

3. 膜孔转运有利于药物的吸收。

4. 根据H enderson-Hasselbalch方程式求出，碱性药物的p k a-pH= 。

5. 固体制剂溶出度参数可通过、和等拟合方程求算。

1. 流动性、不对称性、半透性2. 小肠3. 水溶性小分子4. ㏒（C i/C u）5．单指数模型、Higuchi方程、Ritger－Peppas模型1. 药物经肌内注射有吸收过程，一般药物通过毛细血管壁直接扩散，水溶性药物中分子量的可以穿过毛细血管内皮细胞膜上的孔隙快速扩散进入毛细血管，分子量的药物主要通过淋巴系统吸收。

2. 蛋白质多肽药物经黏膜吸收是近年研究的热点，主要给药途径包括、、等。

1. 脂溶性，小，很大2. 经肺部，经直肠，经鼻腔1. 肾小球滤过的结构基础是，肾小球滤过的动力是。

2. 肾单位由和两部分组成。

3. 药物的肾排泄是、、三者的综合结果。

4．除肾排泄外，药物也可通过、、、、排泄。

1. 膜过滤，有效滤过压2. 肾小球，肾小管3. 肾小球滤过，肾小管分泌，肾小管重吸收4．胆汁，肠，肺，乳腺，唾液腺，汗腺1. 药物在体内转运时，在体内瞬间达到分布平衡，且消除过程呈线性消除，则该药物属模型药物。