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医学药物药效学知识点【医学药物药效学知识点】药物药效学是研究药物在人体内发挥作用的科学，旨在揭示药物对人体的作用机制和产生的效果。
本文将从药物的分类、药物动力学和药效学两个方面介绍医学药物药效学的相关知识点。
一、药物的分类药物按照不同的分类标准可以分为多个类别，常见的包括以下几类：1. 西药和中药：西药是指源于国外的药物，而中药则是指源于中国传统医学的药物。
2. 化学药物和生物制剂：化学药物是由化学反应合成得到的，而生物制剂则是由生物技术方法制备得到的，如蛋白质药物、基因工程药物等。
3. 原研药和仿制药：原研药是指首次获得批准上市的新药，而仿制药是在原研药专利保护期满后，可依法生产和销售的药物。
二、药物动力学药物动力学研究药物在体内吸收、分布、代谢和排泄的过程。
主要包括以下几个方面：1. 药物吸收：药物从给药部位进入血液循环的过程。
常见的给药途径有口服、注射、贴皮、吸入等。
2. 药物分布：药物在体内的分布情况，与药物的脂溶性、离子性等特性有关。
药物可以在组织间液中扩散，也可结合蛋白质在血液中进行运输。
3. 药物代谢：药物在体内通过化学反应转化为代谢产物的过程，主要发生在肝脏中。
药物的代谢速率可影响药物的疗效和药物浓度。
4. 药物排泄：药物从体内排出的过程，主要通过肾脏和肝脏进行排泄。
肾脏排泄是最主要的途径。
三、药效学药效学研究药物对生物体产生的效应和作用机制，主要包括以下几个方面：1. 药物的作用靶点：药物通过与特定的靶点结合来发挥作用，如受体、酶、离子通道等。
不同药物对不同靶点的选择性和亲和力不同，影响着药物的药效和副作用。
2. 药物的作用机制：药物对靶点的结合可以激活或抑制相关的信号传导途径，从而产生药效。
如激动剂可增强受体的活性，抑制剂可阻断酶的催化作用。
3. 药物的剂量-效应关系：药物的剂量与其产生效应的关系，通常可以用剂量-反应曲线来表示。
剂量过低时，效应较弱或无效；剂量过高时，效应可能达到饱和而不再增加。
第七章药效学二、药物的作用机制（一）作用机制的类型影响酶的活性：地高辛抑制Na+，K+- ATP酶影响细胞膜离子通道：钙通道阻滞药硝苯地平干扰核酸代谢：抗肿瘤药干扰肿瘤细胞DNA和RNA改变细胞周围环境的理化性质：抗酸药中和胃酸影响生理活性物质及转运体：噻嗪类利尿药Na+- Cl'影响机体免疫功能：免疫抑制荮（环孢素）补充体内物质：铁剂治疗缺铁性贫血非特异性作用：消毒防腐药体外杀菌或防腐作用于受体：阿托品M胆碱受体，肾上腺素激活a、p受体受体存在于细胞膜上细胞浆或细胞核中：功能性蛋白质特异性与配体结合：产生特定的生物效应内源性配体（神经递质、激素、自身活性物质）外源性配体（药物）（二）受体类型、性质、信号传导受体的类型：1．G蛋白偶联受体：2．配体门控的离子通道受体；3．酶活性受体（酪氨酸激酶受体）：4．细胞核激素受体。
受体的性质：1．饱和性；2．特异性；3．可逆性；4．灵敏性；5．多样性。
受体作用的信号转导：第一信使：是指多肽类激素、神经递质、细胞因子及药物等细胞外信使物质。
（多肽类激素、神经递质、细胞因子及药物）第二信使：为第一信使作用于靶细胞后在胞浆内产生的信息分子。
(c AMP、cGMP、IP3. DG、Ca2+、NO)第三信使：是指负责细胞核内外信息传递的物质。
（生长因子、转化因子）【A型题】例题1．受体是A酶B．蛋白质C．配体的一种D．第二信使E．神经递质【答案】B【A型题】例题2．受体的类型不包括A核受体B内源性受体C．离子通道受体D．G蛋白偶联受体E_酪氨酸激酶受体【答案】B【A型题】例题3．关于受体的性质，不正确的是A特异性识别配体B．能与配体结合C．不能参与细胞信号转导D．与配体结合具有饱和性E．与配体结合具有可逆性【答案】C占领学说：受体只有与药物结合才能激活，才能产生效应，而效应的强弱与药物和受体相对结合量成比例，全部受体占领时，出现最大效应。
激动药、拮抗药：根据药物与受体结合后产生效应的不同，习惯上将作用于受体的药物进行分类。
药理学——第二节药效学考纲本章节关键字——概念！二、药效学1.药物的基本作用药物作用的选择性，治疗作用，药物不良反应的分类及概念：副作用，毒性反应、变态反应、继发反应、后遗效应、致畸作用2.受体理论（1）受体的概念、特性、类型和调节方式（2）受体学说3.药效学概述（1）亲和力、内在活性、激动剂、拮抗剂、竞争性拮抗剂、非竞争性拮抗剂（2）药物的构效关系和量效关系及相关概念：最小有效量、作用强度、效能、最小中毒量、极量、量反应、质反应、半数有效量、半数致死量、治疗指数、安全指数、安全界限4.影响药效的因素（1）机体方面的因素：年龄、性别、遗传、个体差异、种属差异等（2）药物方面的影响：剂型、剂量、给药途径、反复用药和药物相互作用（3）耐受性、抗药性、依赖性、成瘾性等一、药物的基本作用◇治疗作用——凡能达到防治效果的作用称为治疗作用。
◇不良反应——不符合用药目的，对患者不利的作用。
①副作用：药物本身固有的，在治疗剂量下出现的与治疗目的无关的反应。
◇特点：治疗作用与副作用是相对的取决于药物的选择性（选择性低的药物，副作用多）②毒性反应：药物剂量过大或用药时间过长所引起的机体损伤性反应。
◇急性毒性：用药后立即出现。
多损害循环、呼吸和神经系统。
◇慢性毒性：长期用药后出现。
多损害肝、肾、骨髓、内分泌。
◇特殊毒性：包括“三致”，致癌、致畸、致突变。
③后遗效应：停药后，血药浓度降到阈浓度以下时，残存的效应。
例：镇静催眠药引起的“宿醉”。
④变态反应：少数免疫反应异常患者，受某些药刺激后发生的免疫反应。
特点：过敏体质容易发生；首次用药很少发生；过敏性终生不退；结构相似药物有交叉过敏。
与毒性反应的区别：与剂量和疗程无关；与药理作用无关；不可预知。
⑤特异质反应：是一类先天遗传异常所致的反应。
例：蚕豆病（红细胞缺乏G-6-P酶，易发生溶血）。
⑥继发作用：药物治疗作用所引发的不良后果。
例：广谱抗生素引起的二重感染。
⑦停药反应：指长期用药突然停药后原有疾病重新出现或加剧，又称停药症状或反跳现象。
药理学——第二节药效学考纲本章节关键字——概念！一、药物的基本作用◇治疗作用——凡能达到防治效果的作用称为治疗作用。
◇不良反应——不符合用药目的，对患者不利的作用。
①副作用：药物本身固有的，在治疗剂量下出现的与治疗目的无关的反应。
◇特点：治疗作用与副作用是相对的取决于药物的选择性（选择性低的药物，副作用多）②毒性反应：药物剂量过大或用药时间过长所引起的机体损伤性反应。
◇急性毒性：用药后立即出现。
多损害循环、呼吸和神经系统。
◇慢性毒性：长期用药后出现。
多损害肝、肾、骨髓、内分泌。
◇特殊毒性：包括“三致”，致癌、致畸、致突变。
③后遗效应：停药后，血药浓度降到阈浓度以下时，残存的效应。
例：镇静催眠药引起的“宿醉”。
④变态反应：少数免疫反应异常患者，受某些药刺激后发生的免疫反应。
特点：过敏体质容易发生；首次用药很少发生；过敏性终生不退；结构相似药物有交叉过敏。
与毒性反应的区别：与剂量和疗程无关；与药理作用无关；不可预知。
⑤特异质反应：是一类先天遗传异常所致的反应。
例：蚕豆病（红细胞缺乏G-6-P酶，易发生溶血）。
⑥继发作用：药物治疗作用所引发的不良后果。
例：广谱抗生素引起的二重感染。
⑦停药反应：指长期用药突然停药后原有疾病重新出现或加剧，又称停药症状或反跳现象。
如：长期使用糖皮质激素、可乐定或普萘洛尔突然停药，都可引起反跳现象。
⑧依赖性：心理依赖性（觅药行为）、生理依赖性（戒断综合征）。
〖药物不良反应的分类和特点〗例题A.患者服治疗量的伯氨喹所致的溶血反应B.强心苷所致的心律失常C.四环素和氯霉素所致的二重感染D.阿托品在治疗量解除胃肠痉挛时所致的口干、心悸E.巴比妥类药物所致的次晨宿醉现象1.毒性反应是2.后遗效应是3.继发反应是4.特异质反应是5.副反应是『正确答案』B、E、C、A、D二、受体理论■1.受体：是存在于细胞膜、细胞浆或细胞核上的大分子化合物（如蛋白质、核酸、脂质等），能与特异性配体（药物、递质、激素等）结合并产生效应。
药学专业知识一讲义：药效学咼频考点♦药物作用与量效关系：选择性，对因与对症治疗；♦量反应与质反应，效能、效价强度、ED5o、LD5o、TI ;♦9项作用机制，4类受体与5种性质，3种学说；3个信使；激动与拮抗药；脱敏与增敏、耐受性、耐药性；♦影响药物作用的因素：药物因素与机体因素；4大遗传因素（种属、种族、个体和特异质反应）；♦药物相互作用：联用，药动学与药效学相互作用。
A型题高血浆蛋白结合率药物的特点是A.吸收快B.代谢快C.排泄快D.组织内药物浓度高E.与高血浆蛋白结合率的药物合用易出现毒性反应『正确答案』EA型题铁剂治疗缺铁性贫血的作用机制是A.影响酶的活性B.影响核酸代谢C.补充体内物质D.影响机体免疫功能E.影响细胞环境『正确答案』CA型题属于对因治疗的药物作用是A.硝苯地平降血压B.对乙酰氨基酚降低发热体温C.硝酸甘油缓解心绞痛发作D.聚乙二醇4000治疗便秘E.环丙沙星治疗肠道感染『正确答案』EA型题口服卡马西平的癫痫病患者，同时口服避孕药可能会造成避孕失败，其原因是A.联合用药易导致用药者对避孕药产生耐药性B.联合用药导致避孕药首过消除发生改变C.卡马西平和避孕药互相竞争血浆蛋白结合部位D.卡马西平为肝药酶诱导药，加快避孕药的代谢E.卡马西平为肝药酶抑制药，减慢避孕药的代谢『正确答案』DA型题关于药物量效关系的说法，错误的是A.量效关系是指在一定剂量范围内，药物的剂量与效应具有相关性B.量效关系可用量-效曲线或浓度-效应曲线表示C.将药物的剂量或浓度改用对数值作图，则量-效曲线为直方双曲线D.动物试验中，量-效曲线以给药剂量为横坐标E.在离体试验中，量- 效曲线以药物浓度为横坐标『正确答案』CA型题属于肝药酶抑制剂的药物是A.苯巴比妥B.螺内酯C.苯妥英钠D.西咪替丁E.卡马西平『正确答案』D 常见肝药酶抑制剂：胺碘酮、丙米嗪、哌醋甲酯、甲硝唑、红霉素、咪康唑、氯丙嗪、氯霉素、西咪替丁、异烟肼、三环类抗抑郁药。
西安两三缕硝烟，派兵在红梅倚坐。
A型题下列联合用药产生拮抗作用的是A.磺胺甲噁唑合用甲氧苄啶B.华法林合用维生素KC.克拉霉素合用奥美拉唑D.普鲁卡因合用肾上腺素E.哌替啶合用氯丙嗪『正确答案』BA型题抗酸药中和胃酸，用于治疗胃溃疡的作用机制是A.影响酶的活性B.干扰核酸代谢C.补充体内物质D.改变细胞周围的理化性质E.影响生物活性物质及其转运体『正确答案』DA型题受体占领学说不能解释以下哪种现象A.受体必须与药物结合才能引起效应B.被占领的受体越多，效应越强C.药物产生最大效应不一定占领全部受体D.当全部受体被占领时，药物效应达到最大值E.药物占领受体的数量取决于受体周围的药物浓度『正确答案』CA型题已确定的第二信使不包括A.cGMPB.cAMPC.三磷酸肌醇D.二酰基甘油E.肾上腺素细胞膜上盖一二三四环『正确答案』EA型题某药的量效关系曲线平行右移，说明A.效价增加B.作用受体改变C.作用机制改变D.有拮抗剂存在E.有激动剂存在『正确答案』DA型题关于竞争性拮抗药的特点，不正确的是A.对受体有亲和力B.不影响激动药的最大效能C.对受体有内在活性D.使激动药量- 效曲线平行右移E.当激动药剂量增加时，仍然能达到原有效应『正确答案』CA型题B受体阻断剂与利尿药合用后降压作用大大增强，这种现象称为A.敏化作用B.拮抗作用C.增敏作用D.互补作用E.协同作用『正确答案』EA型题以下属于质反应的药理效应指标有A.死亡状况B.心率次数C.尿量毫升数D.体重千克数E.血压千帕数『正确答案』AA型题关于药物作用和药理效应特点，不正确的是A.具有选择性B.使机体产生新的功能C.具有治疗作用和不良反应两重性D.药理效应有兴奋和抑制两种基本类型E.通过影响机体固有生理、生化功能而发挥作用『正确答案』BA型题环戊噻嗪、氢氯噻嗪、呋塞米和氯噻嗪效价强度及效能的比较见下图，对这四种利尿药效能及效价强度叙述正确的是A.效能最强的是呋塞米B.效价强度最小的是呋塞米C.效价强度最大的是氯噻嗪D.氢氯噻嗪效能大于环戊噻嗪，小于氯噻嗪E.环戊噻嗪、氯噻嗪和氢氯噻嗪的效价强度相同flJ I 3 10 30 100 300 1000『正确答案』AA型题属于对因治疗的药物作用方式是A•胰岛素降低糖尿病患者的血糖B•阿司匹林治疗感冒引起的发热C.硝苯地平降低高血压患者的血压D.硝酸甘油缓解心绞痛的发作E.青霉素治疗脑膜炎奈瑟菌引起的流行性脑脊髓膜炎『正确答案』EA型题根据药物作用机制分析，下列药物作用属于非特异性作用机制的是A.阿托品阻断M受体而缓解胃肠平滑肌痉挛B•阿司匹林抑制环氧酶而解热镇痛2+C.硝苯地平阻断Ca而降血压D.氢氯噻嗪抑制肾小管Na+-CI-转换体，产生利尿作用E.碳酸氢钠碱化尿液而促进弱碱性药物的排泄『正确答案』EA型题既有第一信使特征也有第二信使特征的信使分子是A.Ca2+B.神经递质C.环磷酸腺苷D.—氧化氮E.生长因子『正确答案』DA型题由于竞争性占据酸性转运系统，阻碍青霉素肾小管分泌，进而延长青霉素作用的药物是B.克拉维酸C.头孢哌酮D.丙磺舒E.丙戊酸钠『正确答案』DA型题A.B两种药物制剂的药物剂量-效应关系曲线比较见下图，对A药和B药的安全性分析，正确的是A.A药的治疗指数和安全范围大于B药B.A药的治疗指数和安全范围小于B药C.A药治疗指数大于B药，A药安全范围小于B药D.A药治疗指数大于B药，A药安全范围等于B药E.A药治疗指数等于B药，A药安全范围大于B药A药物¥ -B药物’-曰-『正确答案』EA型题质反应中药物的ED o是指药物A.和50%受体结合的剂量B.引起50%动物阳性效应的剂量C.引起最大效能50%的剂量D.引起50%动物中毒的剂量E.达到50%有效血浓度的剂量『正确答案』BA型题加入竞争性拮抗药后，相应受体激动药的量效曲线将会A.平行左移，最大效应不变B.平行右移，最大效应不变C.向左移动，最大效应降低D.向右移动，最大效应降低AB图仁百兗爭性拮抗洁“图〉和非<»^|>的扯-效曲栽（讯中虚直舉董单用时澈动药龄■-«：曲姗霁线表瑜衽摘扰药寻桂啪蹈的it-效曲蜒〉口殴迎鱼黴m BWW度『正确答案』BA型题受体的类型不包括A.核受体B.内源性受体C.离子通道受体D.G蛋白偶联受体E.酪氨酸激酶受体『正确答案』BA型题药物与受体结合的特点，不正确的是A.选择性B.可逆性C.特异性D.饱和性E.持久性『正确答案』EA型题连续用药较长时间，药效逐渐减弱，须加大剂量才能出现药效的现象是A.耐药性B.耐受性C.成瘾性D.习惯性E.快速耐受性『正确答案』BA型题普鲁卡因注射液中加入少量肾上腺素，肾上腺素使用药局部的血管收缩，减少普鲁卡因的吸收，使其局麻作用延长，毒性降低，属于A.相加作用B•增强作用C.增敏作用D.生理性拮抗E.药理性拮抗『正确答案』BB 型题A.长期使用一种受体的激动药后，该受体对激动药的敏感性下降B.长期使用一种受体的激动药后，该受体对激动药的敏感性增强C.长期应用受体拮抗药后，受体数量或受体对激动药的敏感性增加D.受体对一种类型受体的激动药反应下降，对其它类型受体激动药的反应不敏感E.受体只对一种类型受体的激动药反应下降，而对其它类型受体激动药的反应不变1.受体脱敏表现为2.受体增敏表现为3.同源脱敏表现为『正确答案』A；C；EB 型题A.LD50B.ED50C.LD50/ED50D.LD1/ED99E.LD5/ED951. 治疗指数2. 半数有效量3. 半数致死量『正确答案』C；B；AB 型题A.可逆性B.饱和性C.特异性D.灵敏性E.多样性1.受体对配体具有高度识别能力，对配体的化学结构与立体结构具有专一性，这一属性属于受体的2.受体的数量和其能结合的配体量是有限的，配体达到一定浓度后，效应不再随配体浓度的增加而增加，这一属性属于受体的『正确答案』C；BB 型题A.完全激动药B.竞争性拮抗药C.部分激动药D.非竞争性拮抗药E.负性激动药1.与受体具有很高的亲和力和内在活性（a =1）的药物是2.与受体具有很高的亲和力但内在活性不强（a <1）的药物是3.与受体具有很高的亲和力，但缺乏内在活性（a =0）,与激动药合用，在增强激动药的剂量或浓度时，激动药的量- 效曲线平行右移，但最大效应不变的药物是『正确答案』A；C；BB 型题A. 噻嗪类利尿药抑制肾小管Na+-Cl -转运体，从而抑制Na+-K+、Na+-H+交换而发挥排钠利尿作用B.抗酸药中和胃酸，可用于治疗胃溃疡C.胰岛素治疗糖尿病D.抗心律失常药可分别影响Na+、£或ca+通道E.磺胺类抗菌药通过抑制敏感细菌体内叶酸的代谢而干扰核酸的合成1.影响细胞离子通道2.补充体内物质3.干扰核酸代谢4.改变细胞周围环境的理化性质5.影响生理活性物质及其转运体『正确答案』D C；E; B; AB 型题A.耐受性B.耐药性C.致敏性D.首剂现象E.生理依赖性1. 哌唑嗪具有2.反复使用麻黄碱会产生3.反复使用吗啡会出现4.反复使用抗生素，细菌会出现『正确答案』D; A; E; BB 型题A.最小有效量B.效能C.效价强度D.治疗指数E.安全范围1.反应药物内在活性的是2.LD50与ED o的比值是3.引起等效反应的相对剂量或浓度是『正确答案』B; D; CB 型题A.pD2B.pA2C.E maxD.aE.t max1.反映药物内在活性大小的是2.反映药物最大效应或效能的是3.反映竞争性拮抗药对其受体激动药拮抗强度的是『正确答案』D; C; BX 型题以下关于药物作用与效应的说法，正确的有A.药物作用一般分为局部作用和全身作用B.药理效应的增强称为兴奋，减弱称为抑制C.药理效应是机体反应的具体表现，是药物作用的结果D.药物作用是药物与机体生物大分子相互作用所引起的初始作用E.药理效应在不同器官的同一组织，也可产生不同效应『正确答案』ABCDEX 型题第二信使包括A.AchB.Ca2+C.cGMPD.三磷酸肌醇E.cAMP『正确答案』BCDEX 型题以下属于遗传因素对药物作用影响的是A.年龄B.种族差异C.个体差异D.种属差异E.特异质反应『正确答案』BCDEX 型题以下关于联合用药的论述，正确的是A.联合用药为同时或间隔一定时间内使用两种或两种以上的药物B.联合用药可以提高药物的疗效C.联合用药可以减少或降低药物不良反应D.联合用药可以延缓机体耐受性或病原体产生耐药性，缩短疗程E.联合用药效果一定优于单独使用一种药物『正确答案』ABCDX 型题下列物质属于第二信使的有A.cAMPB.cGMPC.生长因子D.转化因子E.NO『正确答案』ABEX 型题关于受体部分激动剂的论述正确的是A.可降低激动剂的最大效应B.与受体具有高的亲和力C.具有激动剂与拮抗剂两重性D.激动剂与部分激动剂在低剂量时产生协同作用E.高浓度的部分激动剂可使激动剂的量效曲线右移『正确答案』BCDEX 型题第二信使包括A.Ach2+B.CaC.cGMPD. 三磷酸肌醇E.cAMP『正确答案』BCDEX 型题以下属于遗传因素对药物作用影响的是A. 年龄B. 种族差异C. 遗传多态性D. 种属差异E. 特异质反应『正确答案』BCDE。
