富马酸喹硫平化学式

【药品名称】通用名：富马酸硫平片商品名：思瑞康/SEROQUEL英文名：Quetiapine Fumarate Tablets本品主要成份为：富马酸喹硫平其化学名称为：11-{4-[2-(2-羟乙氧基)乙基-1-哌嗪基]}二苯骈（b,f）（1,4）硫氮杂卓富马酸盐（2：1）其结构式为：分子式：（C21H25N3O2S）2·C4H4O4 分子量：883.08【性状】本品为双凸圆形薄膜衣片，25mg为粉红色，0.1g为黄色，0.2g为白色，除去薄膜衣后均显白色。

【药理毒理】药效学特性喹硫平是一种新型非典型抗精神病药物，为多种神经递质拮抗剂。

在脑中，喹硫平对5-羟色胺（5-HT2）受体具有高度亲和力，且大于对脑中多巴胺D1和多巴胺D2受体的亲和力。

喹硫平对组胺H1受体和肾上腺素能α1受体同样有高亲和力，对肾上腺素能α2受体亲和力低，但对胆碱能毒蕈碱样受体或苯二氮卓受体基本没有亲和力。

喹硫平对抗精神病药物活性测定如条件回避反射呈阳性结果。

动物试验结果所预测的EPS发生的可能性显示：有效阻断多巴胺D2受体的喹硫平剂量只导致轻微的强直症；喹硫平选择性减少地减少中脑边缘系统A10多巴胺能神经元的放电而对与运动功能有关的黑质纹状体A9神经元作用较弱；对神经阻滞剂过敏的猴子，喹硫平只显示出轻微的导致肌张力障碍的作用。

三项安慰剂对照的临床试验结果，包括一项喹硫平剂量为每日75～750mg的试验显示，喹硫平所致EPS发生率与安慰剂组EPS发生率或合用抗胆碱能药物EPS发生率无差异。

喹硫平不产生持久的催乳素升高现象。

在一项多种固定剂量临床试验的结果中表明，不同喹硫平剂量组所出现的催乳素水平变化没有差异，与安慰组之间也无差异。

临床试验显示，喹硫平对治疗精神分裂症的阳性和阴性症状均有效。

一项与氯丙嗪，两项与氟哌啶醇对照的试验显示，喹硫平的短期疗效与对照药物相当。

毒理学研究急性毒性研究喹硫平的急性毒性很低。

给小鼠和大鼠口服（500mg/kg）或腹腔注射（100mg/kg）后出现典型的抗精神病药物的效应，包括活性减少，上睑下垂，翻正反射丧失，流涎以及抽搐。

思瑞康(富马酸喹硫平片)【药品名称】商品名称：思瑞康通用名称：富马酸喹硫平片英文名称：Quetiapine Fumarate Tablets【成份】主要成分为富马酸喹硫平。

【适应症】精神分裂症。

【不良反应】1.常见的不良反应有口干，心动过速、便秘、头昏或昏厥、肝功能异常、体重增加、嗜睡、静坐不能、失眠、兴奋或激越、视物模糊、血压下降、肌紧张、震颤、活动减退、乏力、头痛、鼻塞、皮肤症状(按临床研究中发生率高低排列)。

2.国外文献报道，与富马酸喹硫平有剂量依赖性的不良反应为消化不良、腹痛、体重增加。

实验室检查发现无症状的ALT增高与应用喹硫平有关。

在与安慰剂对照的临床试验中还观察到以下不良事件，虽然这些不良事件是在接受富马酸喹硫平的治疗时出现的，但并非一定是由药物所致。

3.全身：头痛、衰弱、腹痛、背痛、发热、胸痛、周围性水肿、多汗。

4.心血管系统：心悸、高血压、晕厥。

5.消化系统：消化不良、腹泻、GGT增加、厌食。

6.血液系统：白细胞减少、.嗜酸细胞增多。

7.代谢和营养障碍：ALT升高、AST升高、体重增加。

8.肌肉骨骼系统：肌肉疼痛、肌张力增高。

9.神经系统：困倦、焦虑、构词障碍、抽搐。

10.呼吸系统：鼻炎。

11.皮肤和附件：皮疹、皮肤干燥。

12.特殊感觉：耳痛。

13.泌尿生殖系统：尿道感染。

14.与其它抗精神病药物一样，富马酸喹硫平也可能在治疗的前几周引起轻度体重增加，并易于在开始的剂量增加过程中发生直立性低血压、心悸，甚至有可能出现昏厥。

有极少数病人还可发生神经阻滞剂恶性综合症。

有少数病人治疗过程中曾观察到有非空腹状态下血清甘油三酯和总胆固醇水平轻微升高的现象。

富马酸喹硫平治疗第2-4周仍伴有轻微的与剂量有关的甲状腺激素水平下降，尤其是总T4和游离T4，在长期治疗过程中未见进一步下隆，TSH未出现具有临床意义的改变。

总T4和游离T4的改变可在停药后恢复，与疗程无关。

15.与其它抗精神病的药物一样，富马酸喹硫平可导致Q-Tc间期延长。

富马酸喹硫平与氯丙嗪治疗精神分裂症的临床对比精神分裂症是一种常见的精神疾病，其症状包括幻觉、妄想、言语和情感障碍等。

对于精神分裂症的治疗，目前主要采用的是药物治疗。

富马酸喹硫平和氯丙嗪作为重要的抗精神病药物，在临床治疗中具有重要的地位。

本文将对这两种药物的治疗效果进行比较和分析。

一、药理学特点1.富马酸喹硫平：富马酸喹硫平属于非典型抗精神病药物，其主要作用是在大脑中抑制多巴胺D2受体和5-羟色胺5-HT2受体的活性。

此外，富马酸喹硫平还具有抗乙酰胆碱作用。

2.氯丙嗪：氯丙嗪是一种典型的抗精神病药物，它的主要作用是抑制多巴胺D2受体的活性。

与富马酸喹硫平相比，氯丙嗪的抗乙酰胆碱活性较强。

二、临床应用效果对比1.临床疗效比较：各项研究表明，富马酸喹硫平的治疗效果比氯丙嗪更好。

由于富马酸喹硫平不仅能够在大脑中抑制多巴胺D2受体的活性，而且能够对5-HT2受体进行调节，从而提高治疗精神分裂症的效果。

此外，富马酸喹硫平并没有明显的抗乙酰胆碱作用，与氯丙嗪相比，在治疗过程中更不容易引起副作用。

2.药物安全性比较：在药物安全性方面，富马酸喹硫平比氯丙嗪更为安全。

氯丙嗪在治疗精神分裂症的过程中，容易出现一些副作用，如口干、视力模糊、体位性低血压等。

而富马酸喹硫平并没有明显的副作用，安全性更高。

三、优缺点分析2.富马酸喹硫平的缺点：富马酸喹硫平的市场价格相对较高，需要更多的经费支持。

3.氯丙嗪的优点：氯丙嗪的治疗成本相对较低，临床应用非常广泛。

4.氯丙嗪的缺点：氯丙嗪在治疗过程中容易引起一些副作用，安全性相对较低。

此外，氯丙嗪只能抑制多巴胺D2受体的活性，对于治疗精神分裂症的效果可能会有所限制。

总的来说，富马酸喹硫平相对于氯丙嗪更为优点，但是，考虑到药品的价格，临床应用时需要根据不同情况进行选择。

富马酸喹硫平会引起嗜睡吗富马酸喹硫平是用来治疗各种精神分裂疾病的，同时也能减轻精神分裂症患者的症状，加强患者睡眠质量，但是很多人在服用本品后会有头晕和嗜睡的情况，口干是最常见的一种症状表现，因为本品所产生的副作用很大，但却能抑制神经方面问题，针对副作用比较大，是否继续用药的问题可以咨询医生。

【★主要成份】本品主要成份为富马酸喹硫。

其化学名称为：11-{4-[2-(2-羟乙氧基)乙基-1-哌嗪]}二苯骈(b，f)(1，4)硫氮杂1/2富马酸盐。

【★成份】 ★分子量：C21H25N3O2S·1/2C4H4O4【★性状】本品为薄膜衣片，除去包衣显白色。

【★适应症/功能主治】各型精神分裂症。

本品不仅对精神分裂症阳性症状有效，对阴性症状也有一定效果。

也可以减轻与精神分裂症有关的情感症状如抑郁、焦虑及认知缺陷症状。

【★规格型号】0.1g*30s（舒思）【★用法用量】每日两次给药，饭前饭后均可。

成人前4天治疗期的日总剂量为50毫克(第一日)，100毫克(第二日)，200毫克(第三日)和300毫克(第四日)。

从第四日以后，将近剂量逐渐增加到有效剂量范围，一般为300-450毫克/日。

可根据病人的临床反应和耐受性将剂量在150－750毫克/日之间调整。

【★不良反应】头晕、嗜睡、直立性低血压、心悸、口干、食欲不振和便秘。

亦可引起体重增加、腹痛，无症状性ALP增高与血总胆固醇和甘油三酯增高。

锥体外系不良反应少见。

偶可引起兴奋与失眠。

【★禁忌】 1．对本品过敏者禁用。

2．心血管疾病(心衰、心肌梗死、传导异常)和缺血性心脏病患者禁用。

3．脑血管疾病患者禁用。

4．昏迷、白细胞减少、甲状腺疾病及癫痫患者禁用。

5．肝、肾功能不全患者禁用。

6．可能诱发低血压的状态(脱水、低血容量、抗高血压药物治疗)禁用。

【★注意事项】1．由于本品经肝脏代谢，因此，肝功能不全的病人慎用。

如需使用本品治疗的病人应注意剂量的选择，并监测肝功能情况。

富马酸喹硫平合成工艺路线
富马酸喹硫平是一种抗精神病药物，具有较好的疗效，并被广泛应用
于临床治疗中。

以下是富马酸喹硫平的合成工艺路线。

1. 原料准备
富马酸、喹噁啉、硫酸、硫酰氯、乙醇、去离子水等原料先进行配方、称量，然后进行准备。

其中，硫酸、硫酰氯需要在冰浴条件下保持稳定。

2. 合成反应
(1) 合成喹噁啉硫酰氨盐
首先，将喹噁啉与硫酸在低温下搅拌，并缓慢地滴加硫酰氯，使反应
温度不超过0℃，并维持15分钟。

随后，用去离子水冲洗、过滤、干燥，得到喹噁啉硫酰氨盐。

(2) 合成富马酸喹噁啉酯
将以上步骤中制备的喹噁啉硫酰氨盐与富马酸在乙醇中加热反应，反
应时间为2-3小时。

随后，将反应产物用去离子水洗涤、过滤、干燥，
得到富马酸喹噁啉酯。

(3) 合成富马酸喹硫平
在乙醇中加入富马酸喹噁啉酯，加热反应约2小时。

反应完成后，将反应液用冷水冲洗、过滤、干燥，得到终产物富马酸喹硫平，同时生成硫酸乙酯为副产物。

3. 产品精制
将得到的富马酸喹硫平在丙酮中再结晶，然后用乙醇-去离子水混合溶液洗涤、过滤、干燥，获得高纯度的富马酸喹硫平。

综上所述，富马酸喹硫平的合成工艺路线主要包括原料准备、合成反应、产品精制三个步骤。

其中，合成反应的关键步骤为合成富马酸喹噁啉酯和富马酸喹硫平两个中间体，反应条件需要严格控制，以保证产物纯度和收率。

富马酸喹硫平片(思瑞康)说明书【药品名称】通用名称：富马酸喹硫平片商品名称：富马酸喹硫平片(思瑞康)拼音全码：FuMaSuanKuiLiuPingPian(SiRuiKang)【主要成份】本品主要成份为富马酸喹硫平其化学名称为：11-{4-[2-(2-羟乙氧基)乙基-1-哌嗪基]}二苯骈(b,f)(1,4)硫氮杂卓富马酸盐（2：1）（其他详见说明书）【性状】 25mg，0.1克，0.2克为双凸圆形薄膜衣片，25mg为粉红色，0.1克为黄色，0.2克为白色；0.3克为胶囊形白色薄膜衣片，除去薄膜衣后均显白色。

【适应症/功能主治】富马酸喹硫平片用于治疗精神分裂症和双相情感障碍的躁狂发作。

【规格型号】 25mg*20s【用法用量】口服。

一日2次，饭前或饭后服用。

成人：1.用于治疗精神分裂症：治疗初期的日总剂量为：第一日50mg，第二日100mg，第三日200mg，第四日300mg。

从第四日以后，将剂量逐渐增加到有效剂量范围，一般为每日300-450mg。

可根据患者的临床反应和耐受性将剂量调整为每日150-750mg。

2.用于治疗双相情感障碍的躁狂发作：当用作单一治疗或情绪稳定剂的辅助治疗时，治疗初期的日总剂量为第一日100mg，第二日200mg，第三日300毫克，第四日400mg。

到第六日可进一步将剂量调至每日800mg，但每日剂量增加幅度不得超过200mg。

可根据患者的临床反应和耐受性将剂量调整为每日200-800mg，常用有效剂量范围为每日400-800mg。

老年患者：与其它抗精神病药物一样，本品慎用于老年患者，尤其在开始用药时。

老年患者的起始剂量应为每日25mg。

随后每日以25-50mg的幅度增至有效剂量，但有效剂量可能较一般年轻患者低。

肾脏和肝脏损害患者：口服喹硫平后的清除率在肾脏和肝脏损害的患者中下降约25%。

喹硫平在肝脏中代谢广泛，因此应慎用于肝脏损害的患者。

对肾脏或肝脏损害的患者，本品的起始剂量应为每日25毫克。

富马酸喹硫平和亚硝酸盐的反应1. 富马酸喹硫平的结构与性质富马酸喹硫平是一种抗疟药物，其化学名称为5-（4-二甲基氨基苯基）-6-甲氧基-8-喹啉甲酸。

其结构中含有喹啉环和硫醚基团，具有抗疟作用。

2. 亚硝酸盐的性质和反应亚硝酸盐是一类含有亚硝基（NO₂⁻）的盐类，常见的有亚硝酸钠（NaNO₂）和亚硝酸钾（KNO₂）。

亚硝酸盐在酸性条件下可以和芳香胺反应生成偶氮化合物，是制备偶氮染料的重要中间体。

3. 富马酸喹硫平和亚硝酸盐的反应在实验室中，研究人员发现了富马酸喹硫平和亚硝酸盐的反应。

3.1 反应条件及方法实验中首先将富马酸喹硫平溶解在乙醇中，加入亚硝酸钠并在低温下搅拌。

随后，用盐酸调节pH值至酸性，出现了橙黄色的沉淀。

3.2 反应产物和结构经过反应，富马酸喹硫平和亚硝酸盐生成了喹硫平-亚硝酸盐盐类化合物。

其结构中含有偶氮基团，是一个新的有机偶氮盐。

3.3 反应机理富马酸喹硫平在酸性条件下与亚硝酸盐发生亲电取代反应，亚硝基与芳环上的氨基发生偶合反应形成偶氮盐。

4. 反应的意义和应用这一新发现为富马酸喹硫平在有机合成领域的进一步应用提供了新的思路。

由于偶氮化合物在染料、药物及有机化学合成中具有重要的地位，因此这一反应有望成为合成新型偶氮化合物的重要方法之一。

总结：富马酸喹硫平和亚硝酸盐的反应是一种重要的有机合成方法，其产物喹硫平-亚硝酸盐盐类化合物具有潜在的应用价值。

随着深入研究，这一反应或许会为医药和染料领域带来更多的新发现和应用。

虽然富马酸喹硫平和亚硝酸盐的反应已经被发现并研究了一部分，但是其在有机合成领域的应用仍有待进一步研究和探索。

以下将就该反应的潜在应用价值和可能的研究方向展开讨论。

1. 潜在应用价值富马酸喹硫平和亚硝酸盐的反应所得的产品，即喹硫平-亚硝酸盐盐类化合物，具有潜在的应用价值。

作为有机偶氮盐，该化合物可能具有一定的药理活性。

鉴于富马酸喹硫平本身就是一种抗疟药物，因此其偶氮化合物可能具有更广泛的生物活性，例如抗菌、抗肿瘤等方面的活性，这一点值得进一步的生物活性研究。

富马酸喹硫平片主治什么病？富马酸喹硫平片是常见西药，在临床上可用于治疗各种精神分裂，缓解精神状态，避免产生抑郁，胡思乱想，幻想和胡言乱语的现象，这些都会影响正常睡眠，服用本品后患者可以很好的增加睡眠质量，让大脑得到很好的休息，精神的状态会有明显的提升，但唯一的副作用是会引起头晕嗜睡，神经方面的不稳定，所以在用药上可以根据病情控制。

【★主要成份】本品主要成份为富马酸喹硫。

其化学名称为：11-{4-[2-(2-羟乙氧基)乙基-1-哌嗪]}二苯骈(b，f)(1，4)硫氮杂1/2富马酸盐。

【★成份】 ★分子量：C21H25N3O2S·1/2C4H4O4【★性状】本品为薄膜衣片，除去包衣显白色。

【★适应症/功能主治】各型精神分裂症。

本品不仅对精神分裂症阳性症状有效，对阴性症状也有一定效果。

也可以减轻与精神分裂症有关的情感症状如抑郁、焦虑及认知缺陷症状。

【★规格型号】0.1g*30s（舒思）【★用法用量】每日两次给药，饭前饭后均可。

成人前4天治疗期的日总剂量为50毫克(第一日)，100毫克(第二日)，200毫克(第三日)和300毫克(第四日)。

从第四日以后，将近剂量逐渐增加到有效剂量范围，一般为300-450毫克/日。

可根据病人的临床反应和耐受性将剂量在150－750毫克/日之间调整。

【★不良反应】头晕、嗜睡、直立性低血压、心悸、口干、食欲不振和便秘。

亦可引起体重增加、腹痛，无症状性ALP增高与血总胆固醇和甘油三酯增高。

锥体外系不良反应少见。

偶可引起兴奋与失眠。

【★禁忌】 1．对本品过敏者禁用。

2．心血管疾病(心衰、心肌梗死、传导异常)和缺血性心脏病患者禁用。

3．脑血管疾病患者禁用。

4．昏迷、白细胞减少、甲状腺疾病及癫痫患者禁用。

5．肝、肾功能不全患者禁用。

6．可能诱发低血压的状态(脱水、低血容量、抗高血压药物治疗)禁用。

【★注意事项】1．由于本品经肝脏代谢，因此，肝功能不全的病人慎用。

【功效主治】精神分裂症。

【化学成分】主要成分为富马酸喹硫平。

【药理作用】喹硫平是不典型抗精神病药物，对多种神经递质受体有相互作用。

在脑中，喹硫平对5羟色胺（5HT2）受体具有高度亲和力，且大于对脑中多巴胺D1和多巴胺D2受体的亲和力，喹硫平对组织胺受体和肾上腺素能α1受体同样有高亲和力，对肾上腺素能α2受体亲和力低，但对胆碱能毒蕈碱样受体或苯二氮卓受体基本没有亲和力。

喹硫平对抗精神病药物活性测定和条件回避反射呈阳性结果。

临床试验显示，本药对治疗精神分裂症的阳性和阴性症状均有效。

【药物相互作用】 1 喹硫平片与锂合用不会影响锂的药代动力学,不会诱导与安替比林代谢有关的肝脏酶系统。

喹硫平片和苯妥英合用可增加喹硫平的清除率。

如果将喹硫平与苯妥英或其它肝酶诱导剂（如卡马西平、巴比妥类、利福平）合用，为保持抗精神病症状的效果，应增加喹硫平片的剂量。

如果停用苯妥英并换用一种非诱导剂（如丙戊酸钠）则喹硫平片的剂量需要减少。

2 合用抗精神病药物利培酮或氟哌啶醇不会显著改变喹硫平的药代动力学。

但喹硫平片与硫利达嗪合用时会增加喹硫平的清除率。

3 与抗抑郁药丙咪嗪或氟西汀合用不会显著改变喹硫平的药代动力学。

4 在细胞色素酶P450中，介导代谢的主要酶类为CYP3A4。

与西咪替丁（CIMETIDINE）或氟西汀（两种药物都是已知的P450酶抑制剂）合用不会改变喹硫平的药代动力学。

但如果喹硫平片与CYP3A4的强抑制剂[如全身应用的酮康唑（KETOCONAZOLE）或红霉素]合用需谨慎。

【不良反应】困倦，头晕，便秘，体位性低血压，口干，肝功能异常。

偶见头痛，衰弱，腹痛，背痛，发热，胸痛，心悸，高血压，消化不良，腹泻，白细胞减少，体重增加，肌肉疼痛，焦虑，鼻炎，皮疹，皮肤干燥，耳痛，尿道感染。

【禁忌症】禁用于对该产品的任何成分过敏的病人。

【注意事项】 1 心血管疾病:在临床试验中，使用喹硫平不伴发持久性QTC 间期的延长。

喹硫平说明书-CAL-FENGHAI.-(YICAI)-Company One1【功效主治】精神分裂症。

【化学成分】主要成分为富马酸喹硫平。

【药理作用】喹硫平是不典型抗精神病药物，对多种神经递质受体有相互作用。

在脑中，喹硫平对5羟色胺（5HT2）受体具有高度亲和力，且大于对脑中多巴胺D1和多巴胺D2受体的亲和力，喹硫平对组织胺受体和肾上腺素能α1受体同样有高亲和力，对肾上腺素能α2受体亲和力低，但对胆碱能毒蕈碱样受体或苯二氮卓受体基本没有亲和力。

喹硫平对抗精神病药物活性测定和条件回避反射呈阳性结果。

临床试验显示，本药对治疗精神分裂症的阳性和阴性症状均有效。

【药物相互作用】 1 喹硫平片与锂合用不会影响锂的药代动力学,不会诱导与安替比林代谢有关的肝脏酶系统。

喹硫平片和苯妥英合用可增加喹硫平的清除率。

如果将喹硫平与苯妥英或其它肝酶诱导剂（如卡马西平、巴比妥类、利福平）合用，为保持抗精神病症状的效果，应增加喹硫平片的剂量。

如果停用苯妥英并换用一种非诱导剂（如丙戊酸钠）则喹硫平片的剂量需要减少。

2 合用抗精神病药物利培酮或氟哌啶醇不会显着改变喹硫平的药代动力学。

但喹硫平片与硫利达嗪合用时会增加喹硫平的清除率。

3 与抗抑郁药丙咪嗪或氟西汀合用不会显着改变喹硫平的药代动力学。

4 在细胞色素酶P450中，介导代谢的主要酶类为CYP3A4。

与西咪替丁（CIMETIDINE）或氟西汀（两种药物都是已知的P450酶抑制剂）合用不会改变喹硫平的药代动力学。

但如果喹硫平片与CYP3A4的强抑制剂[如全身应用的酮康唑（KETOCONAZOLE）或红霉素]合用需谨慎。

【不良反应】困倦，头晕，便秘，体位性低血压，口干，肝功能异常。

偶见头痛，衰弱，腹痛，背痛，发热，胸痛，心悸，高血压，消化不良，腹泻，白细胞减少，体重增加，肌肉疼痛，焦虑，鼻炎，皮疹，皮肤干燥，耳痛，尿道感染。

【禁忌症】禁用于对该产品的任何成分过敏的病人。

【注意事项】 1 心血管疾病:在临床试验中，使用喹硫平不伴发持久性QTC 间期的延长。