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第一章药理学总论※药物：用于预防、诊断和治疗疾病的物质※药理学：是研究药物与机体相互作用及作用规律的学科。
※药物效应动力学（pharmacodynamics）：研究药物对机体的作用及作用机制※药物代谢动力学（pharmacokinetics）：研究药物在机体的影响下发生的变化及其规律第二章药物代谢动力学药物代谢动力学主要是研究药物的体内过程（包括吸收、分布、代谢和排泄）药物通过细胞膜方式：（1）被动转运滤过、简单扩散（绝大多数药物）（2）载体转运（first pass elimination）：极性高的药物不容易吸收和重吸收※肝药酶：肝脏微粒体细胞色素P450酶系是催化药物代谢的主要酶系※酶抑制剂：能使肝药酶活性降低、药物代谢减慢的药物※酶诱导剂：能使肝药酶活性增高、药物代谢加快的药物※肝肠循环（enterohepatic circulation）：由胆汁排入肠腔的药物可再经肠上皮细胞吸收，经肝脏重新进入血液循环一室模型——药物瞬间在各部位达到平衡二室模型——先进入血流丰富器官，再与其他组织平衡7※一级消除动力学（恒比）：单位时间内按恒定百分比消除药量方式※零级消除动力学（恒量）：中毒时※生物利用度：绝对生物利用度=血管药给药/静脉注射*100% （药物自身比较）相对生物利用度=受试试剂/标准制剂*100%※表观分布容积：当血浆和组织内药物分布达到平衡时，体内药物按血浆药物浓度在体内分布所需体液容积※药物消除半衰期：血浆浓度下降一半所需要的时间多次给药的稳态血浆浓度给药量（D）不变，给药T愈短，血药浓度波动愈小，Css愈高，达到Css时间不变给药T不变，D量愈大，血药浓度波动愈大，Css愈高，达到Css时间不变第三章药物效应动力学治疗效果：又称疗效，指药物作用的结果有利于改变患者的生理、生化功能或病理过程，使患者的机体恢复正常。
药物引起的较严重且较难恢复的不良反应※不良反应：（adverse reaction）:凡与用药目的无关，并为患者带来不适或痛苦的反应统称※副反应（side reaction）:由于药物选择性低导致在治疗剂量下出现与治疗目的无关的效应（可预知、一般较轻、可逆、难以避免）※毒性反应（toxic reaction）:在剂量过大或药物在体内蓄积过多时发生的危害反应（较严重、可预知、应避免）※后遗效应：停药后血药浓度降至最小有效浓度以下时残存的药理效应※停药反应：突然停药后原有疾病加剧变态反应：药物引起的过度的病理性免疫反应，又称过敏反应特异质反应：少数特异体质病人对某些敏感药物产生的超强药理反应※量反应：效应的强弱成连续增减的变化，可用具体的数量或最大反应的百分率表示者（研究对象为单一的生物单位）阈浓度：刚能引起效应的最小药物剂量或最小药物浓度※质反应：药理效应不是随着药物剂量或浓度的增减呈连续性量的变化，而表现为反应性质的变化。
第一章药理学总论绪言一、药理学的性质与任务每位医生在给病人使用药物之前都会遇到以下的问题：1、究竟是否需要用药2、希望用药后病人的状况获得何种改变3、拟用的药物是应能够达到此目的4、能掌握正确的给药方法，使药物在合适的时刻，合适的部位，达到合适的浓度，并持续合适的时间。
5、该药可能还有哪些其他效应，这些效应是否有害。
6、权衡利弊。
要做到以上几点，就必须具备良好的药理学知识，对每个药物都有一个全面的认识，指导我们合理用药，这就是药理学的重要任务之一。
我们将在绪论中着重介绍有关药理学的一些重要概念和意义，在绪论中着重介绍药物的作用、用途和不良反应。
什么是药理学？药理学是研究药物的学科之一，是研究药物与机体（包括病原体）之间相互作用规律的一门科学。
什么是药物？药物是能对生物机体产生某种生理或生化作用，并用于预防、治疗、诊断疾病或用于计划生育、杀灭病媒及消毒污物的化学物质。
包括保健药。
（一）、药理学研究的主要内容：药物效应动力学研究药物对机体的作用和作用原理。
药物代谢动力学研究药物在体内吸收、分布、代谢和排泄等过程的动态规律。
可见药理学研究的主要对象是机体，属于广义的生理学范畴。
它与主要研究药物本身的药学科学有明显的区别，药理学是以生理学、生化学、病理学等为基础，为指导临床各种合理用药提供理论基础的桥梁学科。
（二）、药理学的主要任务：1．阐明药物作用机制2．改善药物质量，提高药物疗效。
3．开发新药4．发现药物新用途5．阐明机体的生理、生化现象，推动其发展。
（三）、药理学的研究方法：药理学的研究主法是实验性的。
即在严格控制的条件下，观察药物对机体或其组成部分的作用规律并分析其客观作用原理。
近年来逐渐发展而设立的临床药理学是以临床病人为研究和服务对象的应用科学。
其任务是将药理学基本理论转化为临床用药技术，即将药理效应转化为实际疗效，是基础药理学的后继部分。
（四）、学习药理学的主要目的：是要理解药物有什么作用、作用机制及如何充分发挥其临床疗效尽量避免对机体有害的不良反应。
一：毛果芸香碱（匹罗卡品-----拟胆碱药）药理作用：1:对眼睛(缩瞳；降低眼内压；调解痉挛)２：促进腺体分泌（汗腺；唾液腺最为明显）临床应用：１：青光眼２：虹膜炎（与扩瞳药交替使用）３：Ｍ胆碱阻断药中毒（如阿托品）不良反应：流口水；多汗；腹痛；腹泻；支气管痉挛。
二：新斯的明（胆碱酯酶抑制药）药理作用：对胃肠平滑肌和膀胱平滑肌作用较强；对骨骼肌作用最强临床应用：1：重症肌无力2：腹气胀和尿潴留3阵发性室上性心动过速4：肌松药中毒解救（对非除极化型效果明显；对除极化型无效）不良发生：恶心，呕吐，腹痛腹泻，心动过缓，呼吸困难，肌肉震颤。
对胃肠梗阻，排尿困难，哮喘患者禁用三：阿托品（M受体阻断药）用药理作：1：松弛内脏平滑肌 2：减少腺体分泌 3：兴奋中枢 4：对眼的作用（升高眼内压；扩瞳孔；调解麻痹） 5：对心血管的作用（心率加快；传导加快；血管扩张）临床应用：1：内脏绞痛（对胃肠绞痛及膀胱刺激症效果较好；对肾绞痛和胆绞痛应与哌替啶合用）2：减少腺体分泌（用于麻醉前给药）3：眼科应用（虹膜睫状体炎；眼光配镜）4治疗缓慢性心律失常5：抗休克（用于抢救爆发型流行性脑脊髓膜炎，中毒性痢疾等引起的休克。
对半有高热，心率加快者禁用）6：解救有机磷酯类中毒不良反应：口干，畏光，视近物模糊，及排尿困难体温升高等症状四;山莨菪碱（654—2）药理作用;1:对胃肠平滑肌和血管平滑肌的解痉作用与阿托品相同2：对眼和腺体的作用比阿托品弱3中枢作用不明显五：肾上腺素（AD—A,B受体激动药）药理作用：1：兴奋心脏2：对血管的作用（A受体激动-----皮肤，黏膜和内脏血管收缩。
B受体激动---- 骨骼肌血管和冠状动脉舒张）3：对血压的影响（治疗量-----收升舒不变。
大剂量----收舒都升）4：扩张支气管5：影响代谢（代谢加快，分解加速，耗氧增加）临床应用：1：心脏骤停（用药方法：AD+阿托品+利多卡因）2过敏性休克（1：首选药 2：一般皮下注射或肌内注射，必要时也可生理盐水稀释十倍缓慢静脉注射）3：支气管哮喘4：与局麻药配伍（延长局麻时间，减少麻药中毒）5：局部止血（当鼻出血时可用棉球吸取0.01的AD堵塞出血处六：多巴胺（DA----AB受体激动药）药理作用：口服无效1：兴奋心脏2：对血管的作用（治疗量----肾和肠黏膜血管舒张，皮肤黏膜血管收缩。
药理学重点笔记
1. 药理学的定义
药理学是研究药物在机体内吸收、分布、代谢和排泄等过程及其作用机制的科学。
2. 药物分类
- 根据药物来源：天然药物、合成药物、半合成药物
- 根据药效：镇痛药、抗生素、抗癌药等
- 根据作用部位：中枢神经系统药物、心血管系统药物等
3. 药物的作用机制
- 靶点理论：药物与靶点结合，改变靶点的功能
- 受体理论：药物与受体结合，引起生物效应
- 酶学理论：药物与酶结合，抑制或促进酶的活性
4. 药物的吸收、分布、代谢和排泄
- 吸收：药物经过血液或淋巴系统进入机体
- 分布：药物在机体内的扩散和分布过程
- 代谢：药物在机体内被代谢转化成其他物质
- 排泄：药物从机体内被排出体外
5. 药物代谢的影响因素
- 遗传因素
- 年龄因素
- 性别因素
- 疾病状态
- 药物相互作用
6. 药物剂量与效应关系
- 剂量-效应曲线：剂量增加，效应随之增加，达到饱和后效应不继续增加
- 景气质量：药物效应与剂量之比例关系
以上为药理学重点笔记。
希望对您有所帮助！。
第一篇药物作用的基本原理第二章药效学药物作用的两重性：治疗作用：符合用药目的，达到防治效果的作用。
不良反应：不符合用药目的，甚至给病人带来痛苦的反应。
治疗指数（TI）：药物研究时用来表示药物安全性的指标，TI=LD50/ED50 或TI=TD50/ED50 【LD50：半数致死量ED50：半数有效量TD50：半数中毒量】TI越大，越安全。
安全指数（SI）：SI=LD1\ED99四个名词：1、副作用：药物本身固有的，在治疗剂量下出现的与治疗目的无关的反应。
2、毒性反应：药物剂量过大或用药时间过长所引起的机体损伤性反应，较严重、可预知。
3、变态反应（过敏反应）：少数免疫反应异常患者，受某些药物刺激后发生的病理性免疫反应。
（与剂量和疗程无关、与药理作用无关、不可预知）4、后遗效应：停药后，血药浓度降到阈浓度以下时残存的效应。
受体与药物结合的两个条件：1、亲和力：药物与受体结合的能力。
2、内在活性：指药物与受体结合引起受体激动产生效应的能力。
受体药物类型：1、激动药2、拮抗药3、部分激动药（亲和力较强、内在活性弱）第三章药动学脂溶扩散（简单扩散）：药物通过溶于脂质膜的被动扩散。
（绝大多数药物的转运通过此种方式进行）膜孔扩散（滤过扩散、水溶扩散）：指分子量小、分子直径小于莫空的水溶性极性或非极性的物质，借助膜两侧的流体静压和渗透压差，被水带到低压一侧的过程。
药物的吸收：首关效应（首过效应，第一关卡效应）：口服药物在胃肠道吸收后都要先经门静脉进入肝脏，再进入体循环。
药物在肠粘膜上皮细胞内、肝脏内通过时，被某些酶灭活代谢，进入体内循环的药物量减少，这一过程称~（舌下含服或直肠给药时，直接吸收入体循环，不经过肝门静脉，因此无首过消除效应。
）药物的分布：药物随血液循环进入各器官、组织甚至细胞内的过程。
药物的转化（药物代谢）：肝内进行药物的排泄：1、肾脏：肾小球滤过、肾小管被动重吸收、肾小管主动分泌【当苯巴比妥、水杨酸等弱酸性药物中毒时，碱化尿液可使药物的重吸收减少，排泄增加而解读】2、胆汁：【肝肠循环】：某些药物经肝脏转换为极性较强的水溶性代谢产物，也可自胆汁排泄，由胆汁排入肠腔并随粪便排出。
药理学读书笔记篇一：最全的药理学笔记第一章药理学总论一、药理学的性质与任务每位医生在给病人使用药物之前都会遇到以下的问题：1、究竟是否需要用药2、希望用药后病人的状况获得何种改变3、拟用的药物是应能够达到此目的4、能掌握正确的给药方法，使药物在合适的时刻，合适的部位，达到合适的浓度，并持续合适的时间。
5、该药可能还有哪些其他效应，这些效应是否有害。
6、权衡利弊。
要做到以上几点，就必须具备良好的药理学知识，对每个药物都有一个全面的认识，指导我们合理用药，这就是药理学的重要任务之一。
我们将在绪论中着重介绍有关药理学的一些重要概念和意义，在绪论中着重介绍药物的作用、用途和不良反应。
什么是药理学？药理学是研究药物的学科之一，是研究药物与机体（包括病原体）之间相互作用规律的一门科学。
什么是药物？药物是能对生物机体产生某种生理或生化作用，并用于预防、治疗、诊断疾病或用于计划生育、杀灭病媒及消毒污物的化学物质。
包括保健药。
（一）、药理学研究的主要内容：药物效应动力学研究药物对机体的作用和作用原理。
药物代谢动力学研究药物在体内吸收、分布、代谢和排泄等过程的动态规律。
可见药理学研究的主要对象是机体，属于广义的生理学范畴。
它与主要研究药物本身的药学科学有明显的区别，药理学是以生理学、生化学、病理学等为基础，为指导临床各种合理用药提供理论基础的桥梁学科。
（二）、药理学的主要任务：1．阐明药物作用机制2．改善药物质量，提高药物疗效。
3．开发新药 4．发现药物新用途 5．阐明机体的生理、生化现象，推动其发展。
第一章绪言一、基本概念药理学是主要研究药物与机体（包括病原体）相互作用的规律和机制的一门学科。
药物是指能影响机体生理、生化和病理过程，用以防治或诊断疾病的物质。
药效学,药物.»机体（病原体）药动学药物效应动力学（药效学）研究药物对机体的作用及其机制，即在药物的作用下，机体发生器官生理功能及细胞代谢活动的变化规律。
药物代谢动力学（药动学）研究机体对药物的作用，即药物在体内吸收、分布、代谢、排泄及其动态变化的规律。
二、药理学任务阐明：药物有何作用——药理作用、江作用如何产生——作用机制J药物在体内的动态变化规律——药动学三、药理学学习方法1.理解、联系2.重点突出3.记忆方法4.适当做题A型题例题1：以下镇痛作用最强的药物是：答案：CA.曲马朵B.吗啡C.芬太尼D.四氢帕马汀E.哌替咤例题2：以下镇痛作用最强的药物是：答案：DA.曲马朵B.吗啡C.芬太尼D.二氢埃托啡E.哌替咤例题3：对厌氧菌有广谱抗菌作用的抗生素是答案：AA.克林霉素B.甲硝唾C.多粘菌素D.利福平E.罗红毒素第二章药物代谢动力学大纲要求：P10第一节药物的体内过程药物吸收及影响因素药物分布及影响因素药物代谢过程、药物代谢的结果、药物代谢酶、细胞色素P450酶诱导剂及抑制剂药物排泄途径、药物排泄的临床意义第二节药物代谢动力学参数血药浓度-时间曲线下面积、峰浓度、达峰时间、半衰期、清除率、生物利用度、表观分布容积、稳态血药浓度及其临床意义第一节药物的体内过程药物在体内的过程：即机体对药物的处置过程一、药物的跨膜转运被动转运（简单扩散、滤过）载体转运（主动转运、异化扩散、膜泡运输）（-）被动转运指药物从高浓度一侧向低浓度一侧扩散转运的过程。
1.主要动力：膜两侧的浓度差。
2.特点：（1）不需要载体（2）不耗能（3）无饱和性（4）药物间无竞争抑制现象（5）膜两侧药物浓度达到平衡时转运停止3.简单扩散的影响因素药物的理化性质；膜的性质、面积和膜两侧浓度差（1）脂溶性，脂溶性越大，药物越易透过膜（2）解离度，解离度越小，药物越易透过膜（一般认为非解离型药物才能跨膜转运）（3）浓度差，膜两侧药物的浓度差越大转运越多（4）药物的分子大小，分子越小，药物越易透过膜4.药物解离度对被动转运的影响常用药物多为弱酸性或弱碱性的化合物，它们在水溶液中仅部分解百，其解离程度的大小取决于药物自身的解离常数pKa 和溶液的pH 值。
第⼀章药理学总论——绪⾔ 熟悉药理学的性质和任务。
了解药理学的发展历程。
⼀、药理学的研究对象及学科任务 药物：指⽤以防治及诊断疾病的物质，凡能影响机体器官⽣理功能及（或）细胞代谢活动的化学物质都属于药物范畴，也包括避孕药及保健药。
药理学：研究药物与机体（包括病原体）相互作⽤的规律及其原理的科学。
药物效应动⼒学（药效学）：研究在药物影响下机体细胞功能如何发⽣变化。
药物代谢动⼒学（药动学）：研究药物本⾝在体内的过程（命运），即机体如何对药物进⾏处理。
研究对象：机体，属于⼴义的⽣理科学范畴。
与⽣药学、药物化学、药剂学、制药学等学科的区别： 1. 主要研究药物本⾝的药学科学； 2. 以⽣理、⽣化、病理学等为基础，为指导临床合理⽤药提供理论基础的桥梁学科。
任务：为阐明药物作⽤机制、改善药物质量、提⾼药物疗效、开发新药、发现药物新⽤途并为探索细胞⽣理⽣化及病理过程提供实验资料。
⽅法：实验性，在严格控制的条件下观察药物对机体或其组成部分的作⽤规律并分析其客观作⽤原理。
临床药理学：以临床病⼈为研究和服务对象的应⽤科学，其任务是将药理学基本理论转化为临床⽤药技术，即将药理效应转化为实际疗效，是基础药理学的后继部分。
学习⽬的：要理解药物有什么作⽤、作⽤机制及如何充分发挥其临床疗效，要理论联系实际了解药物在发挥疗效过程中的因果关系。
⼆、药物与药理学的发展史 1.远古时代⼈们从⽣活经验中得知某些天然物质可治病与伤痛，这是药物的源始。
将民间医药实践经验的累积和流传集成本草，如李时珍的《本草纲⽬》（1596）国际上有七种⽂字译本流传。
2.⽂艺复兴时期后，英国解剖学家W.Harvey发现了⾎液循环，开创了实验药理学新纪元。
意⼤利⽣理学家F.Fontana通过动物毒性测试，得出了天然药物都有其活性成分，选择作⽤于机体某个部位⽽引起典型反应的客观结论。
并为德国化学家F.W.Serturner从罂粟中分离提纯吗啡所证实。
药理学一、名词解释：1不良反应:对机体带来不适，痛苦或损害的反应。
2血浆半衰期：是指体内血药浓度下降一半所需要的时间，是表示药物消除速度的一种参数。
3选择性作用：在一定剂量范围内,多数药物吸收后，只对某一.两种器官或组织产生明显的药理作用,而对其它组织作用很小甚至无作用,药物的这种特性称为选择性。
4激动剂：药物与受体有较强的亲和力,也有较强的内在活性。
它兴奋受体产生明显效应。
5拮抗剂：药物与受体亲和力较强，但无内在活性，故不产生效应,但能阻断激动药与受体结合,因而对抗或取消激动药的作用。
6部分激动剂:本类药物与受体的亲和力较强,但只有弱的内在活性，能引起较弱的生理效应，较大剂量时，如与激动药同时存在，能拮抗激动药的部分效应。
7半数致死量（LD50）：如以死亡为指标，则称为半数惊厥量或半数致死量。
8安全范围：有人用1％致死量与99％有效量的比值来衡量药物的安全性，5％致死量与95％有效量之间的距离称为药物的安全范围.9生物利用度:指药物吸收进入血液循环的速度和程度，生物利用度高，说明药物吸收良好，反之,则药物吸收差。
10首关消除：口服某些药物时,在胃肠道吸收后，经肝门静脉进入肝脏，在进入体循环前被肠粘膜及肝脏酶代谢灭活或结合贮存，使进入体循环的药量明显减少。
称首关消除。
12。
首过效应：口服经门静脉进人肝脏的药物，在进人体循环前被代谢灭活或结合储存，使进人体循环的药量明显减少。
11肝肠循环:药物自胆汁排泄到十二指肠后,在肠道被再吸收又回到肝脏的过程12量效关系：在一定的范围内，药物的效应与靶部位的浓度成正相关,而后者决定于用药剂量或血中药物浓度，定量地分析与阐明两者间的变化规律称为量效关系.药物剂量与效应之间的规律性变化为量效关系.13有效量：出现疗效的剂量。
14肝药酶诱导剂：是指有些药物长期使用后能加速肝药酶的合成并增强其活性,这类药物就称为肝药酶诱导剂。
15最小有效量：在一定剂量范围内，随剂量的增加药物效应逐渐增强，出现疗效的最小剂量称为最小有效量。
药理学重点难点辅导第一章药理学总论--绪言熟悉药理学的性质和任务。
了解药理学的发展历程。
一、药理学的研究对象及学科任务药物：指用以防治及诊断疾病的物质，凡能影响机体器官生理功能及（或）细胞代谢活动的化学物质都属于药物范畴，也包括避孕药及保健药。
药理学：研究药物与机体（包括病原体）相互作用的规律及其原理的科学。
药物效应动力学 (药效学)：研究在药物影响下机体细胞功能如何发生变化。
药物代谢动力学 (药动学)：研究药物本身在体内的过程（命运），即机体如何对药物进行处理。
研究对象：机体，属于广义的生理科学范畴。
与生药学、药物化学、药剂学、制药学等学科的区别：１、主要研究药物本身的药学科学；２、以生理、生化、病理学等为基础，为指导临床合理用药提供理论基础的桥梁学科。
任务：为阐明药物作用机制、改善药物质量、提高药物疗效、开发新药、发现药物新用途并为探索细胞生理生化及病理过程提供实验资料。
方法：实验性，在严格控制的条件下观察药物对机体或其组成部分的作用规律并分析其客观作用原理。
临床药理学：以临床病人为研究和服务对象的应用科学，其任务是将药理学基本理论转化为临床用药技术，即将药理效应转化为实际疗效，是基础药理学的后继部分。
学习目的：要理解药物有什么作用、作用机制及如何充分发挥其临床疗效，要理论联系实际了解药物在发挥疗效过程中的因果关系。
二、药物与药理学的发展史１、远古时代人们从生活经验中得知某些天然物质可治病与伤痛，这是药物的源始。
将民间医药实践经验的累积和流传集成本草，如李时珍的《本草纲目》（1596）国际上有七种文字译本流传。
２、文艺复兴时期后，英国解剖学家W.Harvey发现了血液循环，开创了实验药理学新纪元。
意大利生理学家F.Fontana通过动物毒性测试，得出了天然药物都有其活性成分，选择作用于机体某个部位而引起典型反应的客观结论。
并为德国化学家F.W.Serturner从罂粟中分离提纯吗啡所证实。
３、18世纪后期英国工业革命带动了自然科学的发展。
其中有机化学的发展为药理学提供了物质基础，从植物药中得到纯度较高活性成分的药物，如依米丁、奎宁、士的宁、可卡因等。
以后始人工合成新药，如德国微生物学家P.Ehrlich筛选出治疗梅毒有效的新胂凡纳明(914)。
4、受体原是英国生理学家ngley(1852-1925)提出的药物作用学说，现已被证实是许多特异性药物作用的关键机制此后药理学得到飞跃发展，第二次世界大战结束后出现了许多药理新领域及新药，如抗生素、抗癌药、抗精神病药、抗高血压药、抗组胺药、抗肾上腺素药等。
5、近年药动学的发展使临床用药从单凭经验发展为科学计算，并促进了生物药学的发展。
药效学方面向微观世界深入，阐明了许多药物作用的分子机制也促进了分子生物学本身的发展。
展望今后，药理学将针对疾病的根本原因，发展病因特异性药物治疗，那时将能进一步收到药到病除的效果。
三、药理学分支学科生化药理学、分子药理学、遗传药理学、免疫药理学、临床药理学、神经药理学等.药物代谢动力学药物代谢动力学，简称为药动学，研究药物体内过程及体内药物浓度随时间变化的规律。
药物在体内分布达到平衡后药理效应强弱与药物血浆浓度成比例。
医生可用药动学规律计算药物剂量以达到所需的血药浓度并掌握药效的强弱久暂。
比单凭经验处方取得较好的疗效。
第一节药物体内过程一、药物的跨膜转运药物在体内的过程：吸收、分布、生物转化、排泄，需进行跨膜转运的过程是吸收、分布、排泄。
1、被动转运 (顺梯度转运): 药物依赖于膜两侧的浓度差，从高浓度的一侧向低浓度的一侧扩散转运的过程。
多数药物属于被动转运。
(1)特点：不需要载体，不消耗能量，无饱和现象和竞争性抑制。
(2)影响扩散速度的因素：①膜两侧的药物浓度差。
②药物理化性质：分子量小、脂溶性大、极性小、非解离型的药易通过生物膜转运，反之难跨膜转运。
2、主动转运：是一种逆浓度(或电位)差的转运。
特点：需要载体，消耗能量，有饱和现象和竞争性抑制。
二、吸收药物的吸收是指药物进入血液循环的过程。
静脉注射无吸收过程。
吸收速度与程度主要取决于药物的理化性质、剂型、剂量和给药途径。
（一）吸收方式1、多数药按简单扩散进入（吸收）。
（1）影响扩散速度的因素：1）膜的性质，面积及膜两侧的浓度梯度，2）药物的性质，分子量小的（200D以下），脂溶性大的（油水分布系数大的），极性小的（不易离子化的）药较易通过。
（2）吸收分布排泄的一个可变因素，与环境的酸碱度有关。
（3）离子障现象：非离子型药可自由穿透，而离子型药被限制在膜的一侧。
离子障与吸收有关，可以理解为“酸酸易吸收，酸碱难吸收”。
如弱酸性药在胃液中非离子型多，在胃中即可被吸收。
弱碱性药在酸性胃液中离子型多，主要在小肠吸收。
2、少数药按主动转运而吸收，特点：1）与正常代谢物相似的药物，如5-氟尿嘧啶、甲基多巴等；2）靠载体主动转运而吸收的；3）对药物在体内分布及肾排泄关系密切。
3、易化扩散是靠载体顺浓度梯度跨膜转运方式，如葡萄糖的吸收，吸收速度较快。
4、吞噬作用：如维生素和蛋白质。
（二）消化道吸收固体药如片剂、胶囊剂在胃肠道必须先崩解、溶解后才可能被吸收。
1、胃肠道给药口服给药是最常用的给药途径。
小肠是主要吸收部位（pH接近中性，粘膜吸收面广，缓慢蠕动增加药物与粘膜接触机会）。
(1)口腔粘膜：脂溶性药物如硝酸甘油 (舌下给药) 以简单扩散方式被吸收。
(2)胃：小的水溶性分子如酒精可自胃粘膜吸收。
(3)小肠、大肠：大多数药物在小肠被吸收。
多数药物口服虽然方便有效，但其缺点：1）首关消除：有些药首次通过肝脏就发生转化（被肠液或肠菌酶破坏，或肝药酶代谢等），进入体循环量减少。
舌下及直肠给药虽可避免首关消除，吸收也较迅速，但吸收不规则，少用。
2）吸收较慢，欠完全，不适用于在胃肠破坏的，对胃刺激大的，和昏迷及婴儿等不能口服的病人。
3)影响药物在胃和肠中吸收的因素：①溶解度：多数药物以脂溶扩散的方式被吸收。
②PH: PH 主要通过改变解离与非解离分子的比值而影响吸收（离子障现象）。
弱酸性药在酸性环境中非解离型多，脂溶性大，吸收多；反之在碱性环境中吸收少。
弱碱性药在碱性环境中非解离型多，脂溶性大，吸收多；反之在酸性环境中吸收少。
（三）注射吸收注射给药可将药注射至身体任何部位发挥作用。
注射给药需要医护进行，不方便，如剂量有误和过量注入无法回收。
有的药品口服比注射吸收快，如安定，苯妥英钠等。
1) 静脉注射可使药迅速而准确进入体循环，没有吸收过程。
2) 肌肉注射(im)及皮下注射(sc) 药物脂溶性高、局部血流量大易吸收，较口服快。
吸收速度取决于局部循环，局部热敷或按摩可加速吸收，注射液中加入少量缩血管药则可延长药物的局部作用。
3) 动脉注射(ia)可将药物输送至该动脉分布部位发挥局部疗效以减少全身反应。
例如将溶纤药直接用导管注入冠状动脉以治疗心肌梗塞。
（四）其他1、呼吸道给药肺泡表面积大，且血流量大，药物吸收极其迅速，气体及挥发性药物（如全身麻醉药）可直接进入肺泡。
1）雾剂可将药液雾化为直径达5μm左右微粒，可达到肺泡而迅速吸收。
2～5μm直径以下的微粒可重被呼出，10μm直径微粒可在小支气管沉积。
后者可用于异丙肾上腺素治疗支气管哮喘。
2）较大雾粒的喷雾剂只能用于鼻咽部的局部治疗，如抗菌、消炎、祛痰、通鼻塞等。
２、经皮给药除汗腺外，皮肤不透水，但脂溶性药可缓慢通透，可经皮给药达到局部或全身药效，促皮吸收剂氮酮，可与药物制成贴皮剂，如硝酸甘油可制成缓释贴皮剂预防心绞痛发作，每日只贴一次。
二、分布分布：进入循环的药向不同部位转移的过程。
药物在体内是不均匀分布，决定药物在体内分布的因素：1、药物的理化性质：如分子大小，脂溶性。
再分布现象：药先向血流量大的器官分布，后向血流量小的组织转移的现象。
如硫喷妥先在血流量大的脑中发挥麻醉效应，然后向脂肪等0转移，效应消失2、药物与血浆蛋白的结合率：为可逆性疏松结合，结合型药物分子量增大，不能跨膜转运、代谢和排泄，并暂时失去药理活性，某些药物可在血浆蛋白结合部位上发生竞争排挤现象。
药物分子与血浆蛋白结合的特点（和药物与受体蛋白结合情况相似）：具有饱和性与可逆性；结合物无活性和竞争置换现象。
竞争置换现象意义：1）两个药物能竞争与同一蛋白结合而发生置换现象，使游离型（有活性）药浓度增加，导致中毒；2）与内源性代谢物竞争与血浆蛋白结合，如磺胺药置换胆红素与血浆蛋白结合，引起新生儿核黄疸症。
3）注射白蛋白可与药物结合而影响疗效；血浆蛋白过少（如肝硬化）或变质（如尿毒症）时药物血浆蛋白结合率下降，易发生毒性反应。
假平衡现象：血药浓度趋向“稳定”，药与组织蛋白亲和力不同，血药浓度与组织内浓度不相等。
3、药物与组织的亲和力，如碘在甲状腺中浓度比血浆高1万倍。
4、药物的pKa及体液pH：如用碳酸氢钠碱化血液和尿，促进弱酸性药巴比妥类药物由脑细胞向血浆中转运和从尿排泄，是重要救治措施之一。
5、特殊屏障：(1)血脑屏障是由血-脑、血-脑脊液及脑脊液-脑三种屏障的总称，能阻碍药物穿透的主要是前二者。
1）脑毛细血管内皮细胞间致密，基底膜外有一层星状细胞包围，药物难穿透，脑组织浓度一般较底；2）分子量小脂溶性高的药易通过血脑屏障，但脑脊液中药物浓度低于血浆浓度（大脑自我保护机制）。
(2)胎盘屏障是胎盘绒毛与子宫血窦间的屏障，妊娠期间禁用可通过此屏障引起胎儿不良反应的药物。
三、生物转化(代谢)生物转化：药物灭活与体内消除的过程。
生物转化与排泄统称为消除。
药物在体内生物转化后的结果：（1）失活—成为无药理活性（2）活化—无药理活性成为有药理活性或产生有毒物质。
1、生物转化类型及其催化酶：（1）生物转化类型：（分两步进行）第一步为氧化、还原或水解，是母药加入极性基因如-OH，使多数药物灭活，但少数活化变为活性或毒性代谢物，故生物转化不能称为解毒过程。
第二步为结合，是母药或代谢物与内源性物质如葡萄糖醛酸和甘氨酸结合。
结合物一般极性增加，活性降低或灭活。
2、催化酶：①专一性酶：如乙酰胆碱酯酶(AchE)、单胺氧化酶、它们分别转化Ach 和单胺类药物。
②非专一性酶：肝微粒体混合功能氧化酶(肝药酶)。
组成：细胞色素P450，细胞色素b5和辅酶Ⅱ(NADPH)。
功能：促进多种药物和生理代谢物的生物转化。
3、肝药酶：肝脏微粒体的细胞色素P-450酶系统是促进药物生物转化的主要酶系统。
由于没有相应的还原产物，又名单加氧酶，能对数百种药物起反应。
肝微粒体混合功能氧化酶系统的特点：诱导与抑制。
肝药酶诱导剂：如苯巴比妥钠和苯妥英钠，能诱导酶的活性，加速自身或其它药物的代谢，使药物效应减弱，如苯巴比妥长期应用后产生耐受性。
肝药酶抑制剂：如异烟肼和氯霉素，能抑制酶的活性，降低其它药物的代谢，使药物效应敏化。
