初级药师考试复习笔记——药剂学生物药剂学概述、口服药物的吸收、非口服药物的吸收、药物的分布、药物代谢

药剂学学习笔记第1章绪论一、概念：药剂学：是研究药物的处方设计、基本理论、制备工艺和合理应用的综合性技术科学。

制剂：将药物制成适合临床需要并符合一定质量标准的制剂。

药物制剂的特点：处方成熟、工艺规范、制剂稳定、疗效确切、质量标准可行。

方剂：按医生处方为某一患者调制的，并明确指明用法和用量的药剂称为方剂。

调剂学：研究方剂调制技术、理论和应用的科学。

二、药剂学的分支学科：物理药学：是应用物理化学的基本原理和手段研究药剂学中各种剂型性质的科学。

生物药剂学：研究药物、剂型和生理因素与药效间的科学。

药物动力学：研究药物吸收、分布、代谢与排泄的经时过程。

三、药物剂型：适合于患者需要的给药方式。

重要性：1、剂型可改变药物的作用性质2、剂型能调节药物的作用速度3、改变剂型可降低或消除药物的毒副作用4、某些剂型有靶向作用5、剂型可直接影响药效第2章药物制剂的基础理论第一节药物溶解度和溶解速度一、影响溶解度因素：1、药物的极性和晶格引力2、溶剂的极性3、温度4、药物的晶形5、粒子大小6、加入第三种物质二、增加药物溶解度的方法：1、制成可溶性盐2、引入亲水基团3、加入助溶剂：形成可溶性络合物4、使用混合溶剂：潜溶剂（与水分子形成氢键）5、加入增溶剂：表面活性剂（1）、同系物C链长，增溶大（2）、分子量大，增溶小（3）、加入顺序（4）用量、配比第二节流变学简介流变学：研究物体变形和流动的科技交流科学。

牛顿液体：一般为低分子的纯液体或稀溶液，在一定温度下，牛顿液体的粘度η是一个常数，它只是温度的函数，粘度随温度升高而减少。

非牛顿液体：1、塑性流动：有致流值2、假塑性流动：无致流值3、胀性流动：曲线通过原点4、触变流动：触变性，有滞后现象第三节粉体学一、粉体学：研究具有各种形状的粒子集合体的性质的科学。

二、粒子径测定方法：1、光学显微镜法2、筛分法3、库尔特计数法4、沉降法5、比表面积法三、比表面积的测定：1、吸附法（BET法）2、透过法3、折射法四、粉体的流动性：用休止角、流出速度和内磨擦系数衡量。

生物药剂学与药动学——第二节口服药物的吸收一、药物的膜转运1.生物膜的结构类脂质（磷脂双分子层）蛋白质-载体糖类2.生物膜的性质——液晶镶嵌模型（流体膜）①膜的不对称性：内外两侧组分和功能有明显差异，膜功能有不对称性和方向性②膜的流动性：膜动转运③膜的选择透过性：水分子自由透过，脂溶性药物易通过（简单扩散），小分子水溶性药物经含水性小孔吸收（滤过）3.膜转运的途径①跨细胞途径：一些脂溶性药物借助细胞膜的脂溶性、特殊转运机制的药物借助膜蛋白的作用、大分子或颗粒状物质借助特殊细胞的作用等穿过细胞膜的转运途径。

②细胞间途径（细胞旁路途径）：一些水溶性小分子物质通过细胞连接处的微孔而进行扩散的转运途径。

总结：药物的跨膜转运特点A：关于促进扩散的错误表述是A.又称易化扩散、中介转运B.不需要细胞膜载体的帮助C.有饱和现象D.存在竞争抑制现象E.转运速度大大超过被动扩散『正确答案』BA：关于药物通过生物膜转运特点的正确表述是A.被动转运的物质可由高浓度区向低浓度区转运，解离度小，脂溶性大的药物可通过简单扩散吸收B.一些生命必需物质和有机酸、碱等弱电解质的离子型化合物都能通过被动扩散吸收C.单糖、氨基酸、嘧啶及某些维生素主要通过膜动转运吸收，具有结构特异性，都有本身独立的转运特性D.易化扩散的转运速率低于主动转运E.主动转运对于蛋白质和多肽的吸收非常重要『正确答案』AA.主动转运B.简单扩散C.易化扩散D.膜动转运E.胞饮1.药物借助载体或酶促系统，消耗机体能量，从膜的低浓度向高浓度一侧转运的药物转运方式是2.在细胞膜载体的帮助下，由膜的高浓度一侧向低浓度一侧转运，不消耗能量的药物转运方式是3.药物扩散速度取决于膜两侧药物的浓度梯度、药物的脂水分配系数及药物在膜内扩散速度的药物转运方式是『正确答案』A、C、BA.膜孔转运B.单纯扩散C.主动转运D.促进扩散E.膜动转运1.维生素B12在回肠末端部位吸收的方式『正确答案』C2.微粒给药系统通过吞噬作用进入细胞的过程属于『正确答案』E二、胃肠道的结构与功能大多数药物吸收部位：小肠备注：部分数值老师按照本科教材进行了调整。

初级药师考点总结1. 药物分类与常见药物1.1 药物分类•化学药物与生物制品：化学药物根据化学结构和生物制品分类•常用处方药：按处方分类，如处方药、非处方药、中药饮片等•重点药物：根据临床应用重要性和特殊的监管要求分类1.2 常见药物•镇痛药物：如阿司匹林、布洛芬•抗感染药物：如青霉素、头孢菌素、大环内酯类抗生素•维生素类药物：如维生素C、维生素B12•心脑血管类药物：如乙酰半胱氨酸、硝酸甘油2. 药理学基础2.1 药物的吸收、分布、代谢和排泄•药物的吸收：包括口服、注射、外用等途径的吸收•药物的分布：药物在体内的分布情况，如组织亲和性等•药物的代谢：药物在体内的代谢过程，如肝脏代谢等•药物的排泄：药物在体内的排泄途径，如肾脏排泄等2.2 药物的作用机制与药效学•药物的作用机制：药物通过与体内的靶点相互作用产生药效•药物的药效学：药物的疗效、副作用、毒性等相关性质3. 药剂学基础3.1 药物制剂的类型与特点•固体制剂：如片剂、胶囊剂、丸剂等•液体制剂：如注射液、口服液、喷雾剂等•半固体制剂：如软膏、软胶囊等3.2 药物的给药途径•口服给药：药物通过口腔进入体内•注射给药：药物通过注射进入体内，包括静脉注射、肌肉注射等•外用给药：药物通过皮肤或黏膜外用4. 临床医学基础4.1 药师的临床实践•处方解读：对医生开出的处方进行解读，确保合理用药•药物监测与用药咨询：对患者用药进行监测和咨询，包括剂量调整、不良反应监测等4.2 药物相互作用与不良反应•药物相互作用：不同药物之间相互作用产生的效果•药物不良反应：药物使用过程中可能发生的各种不良反应5. 药事管理与规范5.1 药品采购与药房管理•药品采购：药师负责对药品的采购工作•药房管理：对药品库存、药品使用情况等进行管理5.2 药品质量控制与不良反应报告•药品质量控制：对药品的质量进行控制，包括质量标准、质量检验等•不良反应报告：对药物使用过程中的不良反应进行报告和记录以上是初级药师考试的主要考点总结，希望能对考生复习有所帮助。

第一章绪论一剂型、制剂和药剂学的概念1. 剂型概念：为适应治疗或预防的需要而制成的药物应用形式，称为药物剂型，简称剂型。

2. 制剂的概念：同一种药物可以制成不同的剂型，同一种剂型可以有多种不同的药物因此各种剂型中包含有许多不同的具体品种，我们将其称为药物制剂。

根据药典或药政管理部门批准的标准，为适应治疗或预防的需要而制成的药物应用形式的具体品种，称为药物制剂，简称制剂。

按医师处方专为某一病人调制的并确切指明具体用法、用量的药剂称为方剂，方剂一般是在医院药房中调配制备的，研究方剂的调制理论、技术和应用的科学，称为调剂学。

3. 药剂学的概念药剂学是研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制和合理应用的综合性技术科学。

研究对象——药物制剂；研究内容——基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制、合理应用；药剂学是一门综合性技术科学。

二剂型的重要性与分类1. 剂型的重要性：①给药途径与药物剂型——药物剂型必须与给药途径相适应；②药物剂型的重要性：剂型看改变药物的作用性质；剂型可改变药物的作用速度；剂型可降低（消除）药物的不良反应；剂型可产生八项作用，可影响疗效。

2. 剂型的分类①按给药途径分类：经胃肠道与非经胃肠道给药剂型。

②按分散系系统分类：溶液型；胶体溶液型；乳浊型、混悬型、气体分散型、微粒分散型、固体分散型。

③按制法分类这种分类法不能包含全部剂型.④按形态分类: 液体剂型、气体剂型、固体剂型和半固体剂型、三药剂学的研究：可此从科研、生产、临床等若干个方面归纳如下：基本理论研究、新剂型的研究与开发、新辅料的研究与开发、制剂新机械和新设备的研究与开发、生物技术药物制剂的研究与开发、医药新技术的研究与开发。

四药剂学的分支学科①工业药剂学是研究药物制剂至工业生产中的基本理论、技术工艺、生产设备、和质量管理的科学，是药剂学的重要的分支学科。

② 物理药剂学 是运用物理化学原理、方法和手段，研究药剂学中有关处方设计、制备工艺、剂型特点、质量控制的边缘科学、③ 生物药剂学 是研究药物在内的吸收、分布、代谢与排泄的机理及过程，阐明药物因素、剂型因素、生理因素与药效之间的边缘科学。

生物药剂学与药动学生物药剂学概述一、生物药剂学的基本概念生物药剂学是研究药物及其制剂在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素、机体生物因素与药物效应间关系的学科。

（一）药物效应（二）剂型因素（三）生物因素生物药剂学的任务是通过对剂型因素、生物学因素对药物效应影响规律的认识，提高药物研究开发的水平、药品质量控制水平及临床药物应用水平，为药物应用的安全性与有效性打下基础。

二、研究目的与内容生物药剂学通过研究不同的药物，或者相同药物的不同剂型在不同个体的体内过程与药物效应间的关系，揭示药物作用规律，并应用于药物研究开发、药品质量控制以及药物临床应用。

生物药剂学主要的研究工作包括：①候选化合物筛选及评价；②给药途径选择及剂型设计；③制剂处方工艺筛选及优化；④药物质量评价；⑤临床合理用药。

三、药物的体内过程药物从进入机体至离开机体，可分为四个过程：（一）吸收药物从用药部位进入体循环的过程。

（二）分布药物吸收进入体循环后，通过细胞膜屏障向机体可布及的组织、器官或体液转运的过程。

（三）代谢代谢又称为生物转化，药物在吸收过程或进入体循环后，在体内酶系统、体液的pH或肠道菌丛的作用下，发生结构转变的过程。

（四）排泄药物或其代谢产物排出体外的过程。

药物的吸收、分布和排泄过程以部位的改变为主，统称为转运。

代谢与排泄过程反映原形药物从循环中的消失，合称为消除。

分布、代谢和排泄过程主要表现出机体对药物的作用，被统称为处置。

口服药物的吸收一、药物的生物膜转运与胃肠道吸收（一）生物膜的结构生物膜系指细胞膜和各种细胞器的亚细胞膜的总称。

生物膜是主要由类脂质、蛋白质和少量多糖等组成的复杂结构，具有半透膜特性。

生物膜的结构（二）药物的跨膜转运机制※药物在体内的主要转运方式是被动转运中的单纯扩散！1.被动转运1）概念：指药物由浓度高的一侧向浓度低的一侧扩散，以浓度梯度为动力。

2）特点：①不消耗能量②不需要载体③不存在转运饱和现象和同类物竞争抑制现象④当膜两侧浓度达到平衡时转运即停止被动转运过程2.促进扩散促进扩散，又称为易化扩散，是指某些物质在细胞膜载体的帮助下，由膜高浓度侧向低浓度侧扩散的过程。

执业药师专业知识重点笔记汇总（备考）第1章药物与药学专业知识一、药物与药物命名（一）药物来源与分类药物主要包括化学合成药物、来源于天然产物的药物和生物技术药物。

（二）药物的结构与命名药物的名称包括药物的通用名、化学名和商品名。

通用名也称为国际非专利药品名称（INN）。

二、药物剂型与制剂（一）药物剂型与辅料1、制剂与剂型的概念剂型：适合于疾病的诊断、治疗或预防的需要而制备的不同给药形式，称为药物剂型，简称剂型，如片剂、胶囊剂、注射剂等。

制剂：将原料药物按照某种剂型制成一定规格并具有一定质量标准的具体品种，简称制剂。

制剂名=药物通用名+剂型名,如维生素C片、阿莫西林胶囊、鱼肝油胶丸等。

3、药用辅料药用辅料的作用：赋型、使制备过程顺利进行、提高药物稳定性、提高药物疗效、降低药物毒副作用、调节药物作用、增加病人用药的顺应性。

1、药物制剂稳定性变化3、药物制剂稳定化方法：控制温度、调节pH、改变溶剂、控制水分及湿度、遮光、驱逐氧气、加入抗氧剂或金属离子络合剂、改进剂型或生产工艺、制备稳定的衍生物、加入干燥剂及改善包装。

4、药品有效期：对于药物降解，常用降解10%所需的时间，称为十分之一衰期，记作t0.9。

（三）药物制剂配伍变化和相互作用1、配伍变化的类型2、注射液的配伍变化注射剂配伍变化的主要原因：溶剂组成改变、PH值改变、缓冲剂、离子作用、直接反应、盐析作用、配合量、混合的顺序、反应时间、氧与二氧化碳的影响、光敏感性、成分的纯度。

（四）药品的包装与贮存药品包装的分类三、药学专业知识1、药物化学专业知识：主要研究化学药物的化学结构特征、与此相联系的理化性质、稳定性状况，药物进入体内后的生物效应、毒副作用及药物进入体内的生物转化等化学-生物学内容。

2、药剂学专业知识：主要研究基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制和合理应用等5个方面的内容。

3、药理学专业知识：主要研究药物的作用、作用机制及药物在体内的动态变化规律。

药理学单元细目要点要求一、绪言1.药理学的任务和内容药理学、药效学、药动学、临床药理学的概念熟练掌握2.新药的药理学临床前药理学研究，临床药理学研究掌握二、药效学1.药物的基本作用药物作用的选择性，治疗作用，不良反应的分类及概念：副作用，毒性反应、变态反应、继发反应、后遗效应、撤药反应、特异质反应、致畸作用熟练掌握2.受体理论（1）受体的概念、特性、类型和调节方式掌握（2）受体学说了解3.药效学概述（1）亲和力、内在活性、激动剂、拮抗剂、竞争性拮抗剂、非竞争性拮抗剂掌握（2）药物的构效关系，量效关系及相关概念：最小有效量、最小中毒量、极量、作用强度、效能、量反应、质反应、半数有效量、半数致死量、治疗指数、安全指数、安全界限熟练掌握4.影响药效的因素（1）机体方面的因素：年龄、性别、遗传、个体差异、种属差异等掌握（2）药物方面的影响：剂型、剂量、给药途径、反复用药和药物相互作用掌握（3）耐受性、抗药性、依赖性、成瘾性等掌握三、药动学1.药物的体内过程药物跨膜转运的方式，药物的吸收、分布、排泄及其影响因素，首关效应、血浆蛋白结合率、血脑屏障和肝肠循环的概念，常见P450酶系及其抑制剂和诱导剂掌握2.药动学药动学基本概念及其重要参数之间的相互关系：药-时曲熟线下面积、生物利用度、达峰时间、药物峰浓度、消除半衰期、表观分布容积、清除率、一级动力学消除、零级动力学消除、稳态血药浓度、负荷剂量练掌握四、传出神经系统药理概论1.结构和功能突触结构，神经分类了解2.递质和受体乙酰胆碱、去甲肾上腺素；胆碱受体、肾上腺素受体、多巴胺受体掌握3.生物效应及机制传出神经系统受体的分布及效应了解4.传出神经作用的方式和分类传出神经药物的主要作用方式及分类了解五、胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药1.胆碱受体激动剂（1）烟碱了解（2）乙酰胆碱、毛果芸香碱的作用和应用熟练掌握2.胆碱酯酶抑制剂（1）新斯的明的临床应用及其机制；有机磷酸酯中毒机制和解救药物熟练掌握（2）毒扁豆碱的药理作用特点了解3.胆碱酯酶复活剂碘解磷定、氯磷定解救有机磷中毒的机制及使用原则熟练掌握六、胆碱受体阻断药1.M受体阻断药（1）阿托品的作用、应用及主要不良反应熟练掌握（2）东莨菪碱、山莨菪碱、合成扩瞳药、合成解痉药的作用特点掌握2.N1受体阻断药代表药物及应用了解3.N2受体阻断药（1）琥珀胆碱作用特点及应用掌握（2）筒箭毒碱、泮库溴铵的临床应用掌握七、肾上腺素受体激动药（1）去甲肾上腺素、肾上腺素、异丙肾上腺素、多巴胺的作用、临床应用及主要不良反应熟练掌握（2）间羟胺、去氧肾上腺素、麻黄碱、多巴酚丁胺和沙丁胺醇的作用特点掌握八、肾上腺素受体阻断药1.α受体阻断药（1）酚妥拉明的药理作用、临床应用熟练掌握（2）妥拉唑林、酚苄明的药理作用特点了解2.β受体阻断药（1）β受体阻断药的药理作用和临床应用；普萘洛尔作用、药动学特点、应用及不良反应熟练掌握（2）阿替洛尔、索他洛尔、醋丁洛尔的作用特点及应用掌握3.α、β受体阻断药拉贝洛尔的作用特点与用途掌握九、局部麻醉药（1）应用方法了解（2）作用机制和影响因素了解（3）普鲁卡因、丁卡因、利多卡因、布比卡因的药理作用特点及应用掌握十、全身麻醉药1.吸入性麻醉药（1）吸入性麻醉药的药动学和作用机制解（2）氟烷类、氧化亚氮的作用特点及应用掌握2.静脉麻醉药硫喷妥钠、丙泊酚、氯胺酮的特点及应用掌握十一、镇静催眠药（1）苯二氮（艹卓）类的药动学特点、药理作用、作用机制、用途与不良反应熟练掌握（2）巴比妥类的作用和应用、作用机制、不良反应及中毒解救掌握（3）水合氯醛、佐匹克隆、扎来普隆的作用特点了解十二、抗癫痫药和抗惊厥药1.抗癫痫药（1）癫痫类型了解（2）苯妥英钠、卡马西平、丙戊酸钠、乙琥胺的药理作用、药动学特点、临床应用及不良反应熟练掌握（3）其他药物特点了解（4）抗癫痫药的临床应用原则掌握2.抗惊厥药硫酸镁的药理作用、药动学特点、临床应用及不良反应掌握十三、抗精神失常药1.抗精神病药（1）氯丙嗪、氯氮平的药理作用、作用机制、临床应用及主要不良反应熟练掌握（2）其他抗精神病药物的特点了解2.抗抑郁药（1）三环类抗抑郁药的药理作用和不良反应练掌握（2）选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂掌握（3）单胺氧化酶抑制剂了解（4）选择性5-羟色胺再摄取抑制剂掌握3.抗躁狂药碳酸锂的作用机制、临床应用及应用注意掌握十四、抗帕金森病和老年痴呆药1.抗帕金森病药（1）左旋多巴的药理作用、药动学特点、临床应用及主要不良反应熟练掌握（2）含左旋多巴的复方制剂、金刚烷胺的药理作用及应用掌握2.治疗老年性痴呆药中枢性拟胆碱药物的作用和应用掌握十五、中枢兴奋药1.主要兴奋大脑皮质的药物咖啡因的作用机制和应用掌握2.促脑功能恢复吡拉西坦、奥拉西坦、甲氯芬酯的作用和应用了解3.主要兴奋延脑呼吸中枢的药物尼可刹米、洛贝林的作用特点和应用掌握十六、镇痛药（1）吗啡和哌替啶的药理作用、药动学特点、临床应用及主要不良反应熟练掌握（2）吗啡的作用机制、依赖性产生原理及其防治掌握（3）镇痛药应用的基本原则握（4）可待因、丁丙诺啡、芬太尼和纳络酮的作用特点与应用了解十七、解热镇痛抗炎药与抗痛风药1.解热镇痛抗炎药（1）阿司匹林的药理作用、作用机制、药动学特点、临床应用及主要不良反应熟练掌握（2）对乙酰氨基酚、吲哚美辛、双氯芬酸、布洛芬、美洛昔康、塞来昔布的作用特点与应用掌握2.抗痛风药秋水仙碱、别嘌醇、丙磺舒等抗痛风药的作用和应用掌握十八、抗心律失常药（1）作用机制和分类了解（2）利多卡因、普萘洛尔、胺碘酮、维拉帕米的药理作用、药动学特点、临床应用及主要不良反应熟练掌握（3）奎尼丁、普鲁卡因胺、普罗帕酮等药物的作用特点掌握十九、抗慢性心功能不全药1.强心苷地高辛的药理作用、作用机制、药动学特点、临床应用、不良反应及注意事项熟练掌握2.非强心苷类正性肌力药氨力农、米力农、多巴酚丁胺的作用特点了解3.减负荷药利尿药、血管紧张素转化酶抑制药、血管紧张素受体阻断药、β受体阻断药、其他血管扩张药的临床应用了解二十、抗心绞痛及调脂药1.抗心绞痛药用硝酸酯类、硝苯地平、普萘洛尔等的药理作用、作用机制、临床应用、不良反应及联合应用熟练掌握2.调血脂药（1）他汀类的药理作用、作用机制、临床应用及主要不熟良反应练掌握（2）吉非贝齐、烟酸、考来烯胺及其他常用药物的作用特点及应用掌握（3）多烯脂肪酸类、保护动脉内皮等药物的作用与应用了解二十一、抗高血压药1.血管紧张素转换酶抑制剂卡托普利、依那普利、赖诺普利的药理作用、作用机制、临床应用和不良反应熟练掌握2.血管紧张素受体阻断药氯沙坦、缬沙坦作用特点及临床应用熟练掌握3.肾上腺素受体阻断药α受体阻断药：哌唑嗪、特拉唑嗪，β受体阻断药：普萘洛尔、阿替洛尔，α和β受体阻断药：拉贝洛尔的作用、用途及不良反应熟练掌握4.钙拮抗药硝苯地平、氨氯地平、非洛地平的作用特点、临床应用和主要不良反应熟练掌握5.利尿降压药氢氯噻嗪、吲达帕胺的降压作用机制、临床应用和不良反应熟练掌握6.作用于中枢的抗高血压药物可乐定、莫索尼定的作用机制、临床应用和不良反应掌握7.影响肾上腺素能递质的药物利血平的作用机制、临床应用和不良反应掌握8.血管扩张药硝普钠的作用特点和临床应用掌握9.新型抗高血压药物钾通道开放药：米诺地尔、吡那地尔、尼克地尔等；5-HT受体阻断药：酮色林等了解10.抗高血压的应用原则掌握二十二、利尿药和脱水药1.利尿药（1）呋塞米、氢氯噻嗪、螺内酯的药理作用、作用机制、临床应用及主要不良反应熟练掌握（2）布美他尼、吲达帕胺、氨苯蝶啶和阿米洛利的作用特点和应用了解2.脱水药甘露醇的药理作用和临床应用掌握二十三、血液及造血系统药1.抗贫血药铁制剂、维生素B12和叶酸的作用和临床应用掌握2.促凝血药和抗凝血药（1）肝素、华法林和维生素K的作用及应用熟练掌握（2）链激酶和尿激酶的药理作用及临床应用熟练掌握（3）低分子量肝素、氨甲苯酸、氨甲环酸特点掌握3.抗血小板药阿司匹林、噻氯吡啶、氯吡格雷及其他抗血小板药的特点掌握4.升高白细胞药物和造血生长因子维生素B4、重组人红细胞生成素、重组粒细胞集落刺激因子、重组粒细胞/巨噬细胞刺激因子、重组人血小板生成素的作用特点了解5.血容量扩充药右旋糖酐、羟乙基淀粉的作用特点了解二十四、消化系统药1.抗消化性溃疡药（1）抗酸药、前列腺素类、抗胆碱药的药理作用及临床应用掌握（2）H2受体阻滞剂雷尼替丁、法莫替丁的药理作用及临床应用掌握（3）质子泵抑制剂奥美拉唑的药理作用及临床应用熟练掌握（4）粘膜保护药硫糖铝的作用和用途掌握（5）常用抗幽门螺杆菌药及三联疗法了解2.泻药与止泻药硫酸镁、酚酞、液体石蜡、地芬诺酯的作用和用途掌握3.止吐药甲氧氯普胺、恩丹西酮的作用机制和临床应掌握4.促动力药多潘立酮、西沙必利的作用机制和临床应用掌握二十五、呼吸系统药1.平喘药（1）β受体激动剂的作用和用途掌握（2）茶碱类的作用和用途掌握（3）M胆碱受体阻滞剂的作用和用途了解（4）糖皮质激素的作用和用途掌握（5）过敏介质释放抑制剂的作用和用途掌握2.祛痰药氯化铵、乙酰半胱氨酸、氨溴索的作用和用途掌握3.镇咳药可待因、右美沙芬的作用和用途掌握二十六、抗组胺药1.组胺和组胺组胺的作用了受解2.H1受体阻滞剂苯海拉明、异丙嗪、氯苯那敏、赛庚啶、西替利嗪和氯雷他定等的药理作用特点、临床应用和注意事项掌握二十七、作用于子宫平滑肌的药物1.子宫平滑肌兴奋药（1）缩宫素的药理作用，剂量和雌激素对药理作用的影响、临床应用、不良反应熟练掌握（2）三种麦角生物碱的作用、用途和不良反应掌握2.子宫平滑肌松弛药沙丁胺醇、硫酸镁、利托君的作用和用途了解二十八、肾上腺皮质激素类药1.糖皮质激素药理作用、作用机制、药动学特点、临床应用、不良反应及禁忌证熟练掌握2.促皮质素、盐皮质激素药理作用和临床应用了解二十九、性激素和避孕药1.性激素雌激素、抗雌激素类药、雄激素类药和同化激素的药理作用和临床应用掌握2.避孕药女用避孕药的药理作用、临床应用、主要不良反应和注意事项掌握三十、甲状腺激素与抗甲状腺药1.甲状腺激素药理作用、应用及不良反应熟练掌握2.抗甲状腺药（1）硫脲类药物的药理作用、应用及不良反应熟练掌握（2）碘及碘化物药理作用特点掌握（3）β受体阻断药的应用了解三十一、胰岛素及口服降血糖药1.胰岛素及其类似物药理作用、类别特点、应用及主要不良反应练掌握2.口服降血糖药（1）磺酰脲类的作用机制、临床应用、不良反应和药物相互作用熟练掌握（2）双胍类药物的药理作用、临床应用、不良反应熟练掌握（3）α-葡萄糖苷酶抑制剂的作用机制、临床应用、不良反应掌握（4）噻唑烷二酮类的作用机制、临床应用和不良反应掌握（5）非磺酰脲类胰岛素促泌剂的作用特点掌握（6）其他降血糖药的作用特点及临床应用了解三十二、影响其它代谢的药物1.影响骨代谢的药物雌激素、双膦酸盐类、维生素D、降钙素、钙制剂的作用特点及临床应用掌握2.减肥药物奥利司他的作用特点及临床应用了解三十三、抗微生物药物概论1.基本概念化学治疗、抗菌谱、抗菌活性、抑菌剂、最低抑菌浓度、杀菌剂、最低杀菌浓度、最低抑菌浓度、抗生素后效应熟练掌握2.抗菌作用机制及耐药性青霉素结合蛋白、固有耐药性、获得耐药性、多药耐药性等掌握3.合理应用（1）基本原则、联合应用掌握（2）预防用药、特殊人群应用握三十四、喹诺酮类、磺胺类及其它合成抗菌药物1.喹诺酮类作用机制、抗菌谱、共性和环丙沙星、左氧氟沙星等常用药物的作用特点、应用及不良反应熟练掌握2.磺胺类抗菌谱、作用原理、常用药物的特点、用途、不良反应及防治掌握3.其他合成抗菌药甲氧苄啶、硝基呋喃类的特点掌握三十五、β-内酰胺类抗生素1.青霉素类（1）β-内酰胺类抗生素的作用机制，天然青霉素抗菌作用、药动学特点、临床应用、不良反应及用药注意事项熟练掌握（2）半合成青霉素的分类、作用特点及临床应用掌握2.头孢菌素类各代头孢菌素的抗菌作用特点、代表药物的抗菌作用特点、临床应用及主要不良反应掌握3.其他β-内酰胺类克拉维酸、舒巴坦、三唑巴坦的药理作用及常用复方制剂；亚胺培南、氨曲南的药理作用特点及应用了解三十六、大环内酯类、林可霉素及其它抗生素1.大环内酯类红霉素的抗菌作用、药动学特点、临床应用及主要不良反应；阿奇霉素、克拉霉素和罗红霉素的药理作用特点及应用熟练掌握2.其他药物（1）克林霉素的作用特点、应用及主要不良反应掌握（2）磷霉素、万古霉素、去甲万古霉素、替考拉宁的作用特点、应用及主要不良反应掌握三十七、氨基糖苷类与多粘菌素类抗生素1.氨基糖苷类（1）氨基糖苷类抗生素的共性，抗菌作用、药动学特点、应用及主要不良反应熟练掌握（2）链霉素、庆大霉素、阿米卡星的药理作用特点、临床应用和不良反应掌握2.多粘菌素类多粘菌素B的作用特点、应用及主要不良反应了解三十八、四环素类及氯霉素类1.四环素类（1）药动学特点及影响因素、抗菌作用和作用机制，临床应用和不良反应掌握（2）多西环素和米诺环素的作用特点及临床应用掌握2.氯霉素药动学特点、抗菌作用和机制、临床应用、不良反应掌握三十九、抗真菌药与抗病毒药1.抗真菌药两性霉素B、唑类、特比萘芬及卡泊芬净的作用特点、用途及主要不良反应熟练掌握2.抗病毒药（1）常用抗病毒药的分类了解（2）抗非逆转录病毒药阿昔洛韦、更昔洛韦、拉米夫定、利巴韦林的作用特点及用途掌握（3）抗逆转录病毒药齐多夫定的作用特点及用途掌握（4）干扰素的作用特点及用途掌握四十、抗结核病药和抗麻风病药1.抗结核病药（1）一线抗结核病药异烟肼、利福平、乙胺丁醇抗菌作用及其机制、药动学特点及主要不良反应熟练掌握（2）二线抗结核病对氨基水杨酸、乙硫异烟胺和吡嗪酰胺的药理作用特点掌握（3）抗结核病药的应用原则了解2.抗麻风病药氨苯砜的抗菌作用和应用特点了解四十一、抗疟药1.疟原虫的生活史及药物作用环节原发性红外期、红细胞内期、继发性红外期了解2.常用抗疟药氯喹、青蒿素类、伯氨喹、乙胺嘧啶的药理作用、临床应用及主要不良反应熟练掌握四十二、抗阿米巴病药及抗滴虫病药（1）甲硝唑的作用、用途及不良反应熟练掌握（2）主要咪唑类药物的临床应用掌握（3）其他抗阿米巴药物的特点了解四十三、抗血吸虫和抗丝虫病药吡喹酮的药理作用、临床应用、主要不良反应及注意事项掌握四十四、抗肠道蠕虫病药甲苯达唑的作用机制和应用特点；哌嗪和氯硝柳胺特点掌握四十五、抗恶性肿瘤药1.作用机制与分类（1）影响核酸形成了解（2）直接破坏DNA，阻止其复制了解（3）嵌入DNA中，干扰转录过程了解（4）干扰有丝分裂，影响蛋白质合成了解（5）影响激素平衡了解2.不良反应抗癌药物的主要不良反应掌握3.常用抗肿瘤（1）甲氨蝶呤、氟尿嘧啶掌药物握（2）烷化剂、铂类掌握（3）放线菌素D、柔红霉素、多柔比星掌握（4）长春新碱、紫杉醇、三尖杉酯碱掌握（5）他莫昔芬掌握四十六、影响免疫功能的药物（1）免疫抑制药环孢素的药理作用及应用掌握（2）他克莫司、麦考酚酸酯及免疫增强药左旋咪唑的药理作用及应用掌握（3）白介素-2、干扰素（IFN）的药理作用及应用掌握生物药剂学与药动学单元细目要点要求一、生物药剂学概述1.生物药剂学定义熟练掌握2.研究内容与目的掌握3.药物的体内过程吸收、分布、代谢、排泄、转运、消除的概念掌握二、口服药物的吸收1.药物的膜转运与胃肠道吸收（1）药物的转运机制熟练掌握（2）胃肠道的结构与功能掌握2.影响药物吸收的因素（1）生理因素掌握（2）药物理化性质及剂型因素掌握三、非口服药物的吸收 1.注射给药（1）给药部位与吸收途径掌握（2）影响注射给药吸收的因素掌握2.口腔粘膜给药（1）口腔粘膜的结构与生理了解（2）影响口腔粘膜吸收的因素掌握3.皮肤给药（1）皮肤的结构与药物的转运了解（2）影响药物经皮渗透的因素掌握4.鼻黏膜给药（1）鼻腔的结构与生理了解（2）影响鼻粘膜吸收的因素掌握5.肺部给药影响肺部药物吸收的因素掌握6.直肠给药直肠给药吸收途径及特点掌握7.阴道给药阴道给药吸收途径及特点掌握8.眼部给药（1）药物吸收途径熟练掌握（2）影响眼部吸收的因素熟练掌握四、药物的分布1.基本概念与意义（1）表观分布容积掌握（2）血浆蛋白结合率掌握（3）组织分布与药效掌握（4）组织分布与蓄积掌握2.影响分布的因素（1）体内循环与血管透过性的影响了解（2）药物与血浆蛋白结合的能力掌握（3）药物的理化性质与透过生物膜的能力掌握（4）药物与组织的亲和力掌握（5）药物相互作用对分布的影掌握响3.脑内分布（1）血脑屏障的概念熟练掌握（2）从血液向中枢神经系统转运了解（3）药物从中枢神经系统向组织的排出了解4.血细胞内分布（1）红细胞的组成与特性了解（2）药物的红细胞转运了解5.胎儿内分布（1）胎盘构造与胎儿的血液循环了解（2）胎盘的药物转运掌握（3）胎儿内的分布了解6.脂肪组织分布意义及影响因素了解五、药物的代谢1.药物代谢酶和代谢部位（1）药物代谢酶系统掌握（2）药物代谢的部位掌握（3）首过效应熟练掌握2.药物代谢反应的类型了解3.影响药物代谢的因素掌握六、药物排泄1.肾排泄（1）肾小球滤过掌握（2）肾小管重吸收掌握（3）肾小管主动分泌掌握（4）肾清除率熟练掌握2.胆汁排泄（1）药物胆汁排泄的过程与特性了解（2）肠肝循环概念及对药物作用的影响掌握3.其他途径排泄了解七、药动学概述1.定义药动学熟练掌握2.血药浓度与药物效应（1）治疗浓度范围掌握（2）血药浓度与药物效应关系的模型了解3.药动学的基本概念和主要参数（1）血药浓度-时间曲线及其时相熟练掌握（2）血药浓度-时间曲线下面积熟练掌握（3）血药峰浓度和达峰时间熟练掌握（4）线性与非线性药动学熟练掌握（5）速率过程熟练掌握（6）速率常数熟练掌握（7）半衰期熟练掌握（8）表观分布容积熟练掌握（7）清除率熟练掌握（10）隔室模型掌握（11）统计矩掌握1.一室模型血管内给药的药（1）一室模型静脉注射单次给掌握八、药物应用的药动学基础动学药的药动学（2）一室模型静脉滴注单次给药的药动学掌握（3）一室模型血管内多剂量给药的药动学掌握2.一室模型血管外给药的药动学（1）一室模型血管外单次给药的药动学掌握（2）一室模型血管外多次给药的药动学掌握3.二室模型血管内给药的药动学（1）二室模型静脉注射单次给药的药动学掌握（2）二室模型静脉注射多次给药的药动学了解4.二室模型血管外给药的药动学（1）二室模型血管外单次给药的药动学了解（2）二室模型血管外多次给药的药动学了解5.非线性药动学（1）非线性药动学的特点与判定掌握（2）非线性药动学方程了解6.给药方案的药动学基础（1）给药方案熟练掌握（2）根据药动学参数设计给药时间熟练掌握（3）根据药动学参数设计给药剂量熟练掌握7.个体化给药（1）给药方案个体化的主要内容及其临床应用掌握（2）给药方案个体化的计算方法掌握九、新药的药动学研究1.药动学与新药研发的关系了解2.非临床药动学研究（1）非临床药动学研究的内容与目的掌握（2）实验对象的选择了解（3）实验样品的选择了解（4）实验方案的设计了解（5）药动学参数的计算与统计分析掌握3.新药临床药动学研究（1）临床药动学的研究内容与目的掌握（2）临床药动学研究中志愿者权益的保护了解（3）健康志愿者的临床药动学研究掌握（4）疾病对药物体内过程的影响研究了解（5）特殊人群的临床药动学研究了解十、药物制剂的生物等效性与生物利用度1.基本概念及意义（1）药学等值性了解（2）生物等效性熟练掌握（3）生物利用度熟练掌握（4）生物利用度评价的药动学参数熟练掌握2.生物利用度试验与生物等效性试验的基本要求（1）受试者的选择掌握（2）参比制剂，受试制剂了解（3）试验设计掌握（4）服药剂量了解（5）测定过程了解（6）药动学分析掌握（7）统计学分析掌握。

医药师专业课复习重点总结一、药剂学药剂学是医药师考试中的重要科目之一，主要涉及药物的制剂、配方、药物储存条件以及药物剂量等方面的知识。

以下是药剂学的复习重点：1. 药剂学基础知识- 药物的定义、分类和命名规则- 药物的质量控制和储存要求- 药物溶解和离子化过程的影响因素- 药物溶液的配制和稀释计算2. 药物配方学- 固体制剂的制备和包装要求- 液体制剂的制备和稀释计算- 气体制剂的制备和储存要求- 配方调剂中的常见问题和解决方法3. 药物剂量学- 药物剂量的计算和调整- 体外药物释放动力学的计算- 特殊人群剂量计算的注意事项- 儿童和老年人的药物剂量调整规则4. 药物配伍学- 药物相容性和不相容性评估方法- 药物配伍禁忌与相容性数据的查阅- 静脉注射药物的配伍规则和注意事项- 输液和注射用药的药物配伍问题二、药理学药理学是医药师考试中另一个重要科目，主要涉及药物在生物体内的作用机制、药效学、药物代谢和药物不良反应等方面的知识。

以下是药理学的复习重点：1. 药物作用机制- 药物与受体的结合和信号传导机制- 药物对离子通道和药物靶蛋白的作用- 靶向药物的作用机制及应用场景2. 药效学与药物代谢学- 药物的药效学参数评价与分析- 药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程- 药物代谢的影响因素和药物相互作用概念- 药物副作用和药理毒理学的基本概念3. 常用药物分类和药物治疗- 常用药物的分类和临床应用- 药物剂型和给药途径的选择- 药物治疗的适应症和禁忌症- 药物治疗中的用药原则和注意事项三、临床药学临床药学是医药师考试中涉及到临床实践的重要科目，主要包括临床药学知识、药物治疗监测、治疗方案设计和药物信息咨询等方面的内容。

以下是临床药学的复习重点：1. 临床药学知识- 临床用药指南的理解和应用- 慢性疾病的药物治疗方案- 严重疾病和急救情况下的药物选择和管理- 药物过敏和不良反应处理方法2. 药物治疗监测- 药物治疗的评价和监测指标- 临床实验室指标对药物治疗的监测- 药物治疗效果的评估和监测方法- 药物治疗中的药物相互作用检测与管理3. 治疗方案设计和药物信息咨询- 基于患者病情和基础情况的个性化治疗方案设计- 药物适应症和禁忌症的解读与咨询- 常见药物的特殊用法和用量- 药物信息的查阅和提供方法通过对以上三个科目的综合复习，相信你已经对医药师考试的重点内容有了一定的了解。

第十五章生物药剂学第一节概述一、生物药剂学的概念生物药剂学是研究药物及其剂型中的药物在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素、用药对象的生物因素与药效（包括疗效，副作用和毒性）之间的关系的科学。

其目的是为了正确地评价和改进药剂质量，合理地设计剂型、处方和生产工艺，为临床给药方案设计和合理用药提供科学依据，以保证用药的有效性与安全性。

生物药剂学主要是研究药物及其制剂给药以后在体内的过程。

除血管内给药以外，其他给药途径给药后，都要经过吸收过程，即药物从用药部位进入体循环的过程。

药物进入体循环后向各组织、器官或者体液转运的过程称分布。

药物在吸收过程或进入体循环后，受肠道菌丛或体内酶系统的作用，结构发生转变的过程称代谢或生物转化。

药物及其代谢产物排出体外的过程称排泄。

药物的吸收、分布和排泄过程统称为转运，而分布、代谢和排泄过程称为处置。

代谢与排泄过程合称为消除。

二、药物的跨膜转运投用于机体的药物从吸收部位到达作用部位必须经过许多屏障。

这些屏障即是互相联络的细胞膜。

药物通过生物膜（或细胞膜）的现象称为跨膜转运，膜转运在药物的吸收、分布以及排泄过程中十分重要，是不可缺少的重要生命现象之一。

（一）生物膜的结构与性质生物膜包括细胞膜和各种细胞器的亚细胞膜。

生物膜是一个复杂的结构，由类脂质、蛋白质和少量多糖等组成，具有半透膜特性。

（二）药物通过生物膜的转运方式各种药物由于性质不同，通过生物膜转运的方式也不同，主要有以下几种。

1.被动扩散被动扩散又称为被动转运，大多数药物通过这种方式透过生物膜，即服从浓度梯度由高浓度区向低浓度区转运。

服药以后，药物在胃肠液中浓度高，细胞浆液内浓度低，药物能被动扩散透过生物膜，又以相似的机理转运到血液中完成吸收过程。

被动转运可以用Fick第一定律解释。

式中，dC/dt为扩散速度，D为扩散系数，A为扩散面积，k为分配系数，C1为胃肠道中的药物浓度，C2为血中药物浓度，L为膜厚度。

药师资格考试考试全科笔记第一章：药剂学1. 药剂学概述在药师资格考试中，药剂学是一个重要的考试科目。

药剂学研究药物制剂的设计、制备、质量控制以及药物配方等方面的知识。

药剂学的重点内容包括药物的物理化学性质、药物制剂的分类与特点、药物配方的制定与调配等。

2. 药物的理化性质在药师考试中，了解药物的理化性质对于正确使用药物非常重要。

药物的理化性质包括溶解度、吸收性、稳定性等。

药师需要掌握药物在不同环境下的性质，以便根据患者具体情况正确选用药物。

3. 药物制剂的分类与特点药物制剂根据剂型的不同可以分为固体制剂、液体制剂和半固体制剂等。

不同的制剂具有不同的特点和使用方法，药师需要掌握不同剂型的特点，以便正确指导患者使用药物。

第二章：药理学1. 药理学概述药理学是药师考试中的一门重要科目。

药理学研究药物在体内的作用机制、药物的药效、毒性等方面的知识。

药师需要了解药物的药理学知识，以便对药物的应用和不良反应进行科学判断。

2. 药物的药效药物的药效是药师考试中需要掌握的重要内容之一。

药效主要包括药物的作用部位、作用方式以及药物的效果等方面的知识。

药师需要准确了解药物的药效，以便为患者选择合适的药物。

3. 药物的毒性了解药物的毒性是药师考试中的重点内容之一。

药物的毒性主要包括药物的副作用、过量使用的毒性以及药物相互作用等方面的知识。

药师需要准确评估药物的毒性，以便避免患者的不良反应。

第三章：药物学1. 药物学概述药物学是药师考试中重要的科目之一。

药物学研究药物的来源、性质、种类以及药物的应用等方面的知识。

药师需要掌握药物学的知识，以便正确选用药物并制定合理的用药方案。

2. 药物的来源与性质药物的来源与性质是药师考试中需要了解的重要内容之一。

药物可以来自于动物、植物或者化学合成。

药物的性质包括药物的化学结构、药物活性等方面的知识。

药师需要准确了解药物的来源与性质，以便选用合适的药物。

3. 药物的种类与应用药物的种类与应用是药师考试中的重要内容之一。

药学职称考试知识点总结一、药物化学1. 药物的分类及其化学结构特点2. 药物的结构活性关系3. 药物的合成方法4. 药物的质量标准及其检测方法5. 药物的稳定性及降解规律二、药理学1. 药理学基本概念2. 药物的作用机制3. 药物的药效学4. 药物的副作用及毒性5. 药物的相互作用6. 临床用药指导原则三、药物分析1. 药物的分析方法2. 药物的质量控制3. 药物的检测与分离方法4. 药物的质量评价标准四、药剂学1. 药剂学基本概念2. 药物的制剂及其特点3. 药剂学的制剂技术4. 药物的稳定性及药物包装5. 药物的质量控制及检验方法五、药物制剂学1. 药物的制剂配方2. 药物的制剂加工工艺3. 药物制剂的稳定性及质量评价4. 药物制剂的贮存与包装六、临床药学1. 临床药理学基本概念2. 临床用药指导原则3. 药物的不良反应及处理方法4. 药物治疗的评价方法5. 个体化用药的研究七、药物动力学1. 药物在体内的吸收、分布、代谢、排泄规律2. 药物动力学参数的计算方法3. 药物动力学的药物相互作用4. 药物动力学的个体差异八、药理毒理学1. 药物的毒理作用及发生机制2. 药物的急性毒性、慢性毒性3. 药物中毒的急救处理4. 药物的安全用药指导原则九、药学管理1. 药学质量管理体系2. 药学生产质量管理规范3. 药学制剂质量管理规范4. 药品质量控制与管理5. 药品生产过程中的质量管理十、药学伦理1. 药学伦理规范2. 药学研究中的伦理问题及处理原则3. 药学实验中的伦理问题及处理原则4. 药学实践中的伦理问题及处理原则总结：药学职称考试知识点较为广泛，需要考生掌握药物化学、药理学、药物分析、药剂学、药物制剂学、临床药学、药物动力学、药理毒理学、药学管理和药学伦理等多方面的知识。

希望考生能够认真复习，掌握好这些知识点，顺利通过考试。

生物药剂学与药动学——第一节生物药剂学概述
学习要点：
一、药物体内过程
二、药物的胃肠道吸收
三、药物的非胃肠道吸收
四、药物的分布、代谢和排泄
一、基本概念
生物药剂学：是关于药物制剂或剂型用于生命有机体（或组织）的科学。

是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物剂型因素、机体生物因素与药物效应三者之间的相互关系的科学。

研究目的：
①正确评价药物制剂质量；
②设计合理的剂型及制备工艺；
③为临床合理用药提供科学依据；
④使药物发挥最佳的治疗作用；
⑤确保用药的有效性和安全性。

（一）剂型因素
药物的化学因素、药物的物理因素、剂型及用药方法、辅料、药物配伍及相互作用、制剂工艺、贮存条件等
（二）生物因素
种属差异、性别差异、年龄差异、生理病理状态导致的差异、遗传因素
（三）药物因素
治疗效果、副作用、毒性
二、药物体内过程
几个名词
决定血药浓度和靶部位的浓度，影响疗效
A.药物的吸收
B.药物的分布
C.药物的代谢
D.药物的排泄
E.药物的消除
1.药物从给药部位进入体循环的过程是
『正确答案』A
2.药物从体循环向各组织、器官或者体液转运的过程是『正确答案』B。

初级药师知识点总结初级药师知识点总结药师是指掌握一定医学、药学知识，具备药物调配、制剂加工、储存管理等专业技能，能正确地指导患者用药，防治疾病的医务工作者。

作为医疗团队中的一员，药师的职责是与医生、护士等其他专业人员合作，为患者提供药学服务，大大提高患者的治疗效果。

对于初级药师来说，掌握好以下药学知识点是非常重要的。

一、药学基础知识1.药理学：是研究药物在生物体内的各种作用、副作用、毒性及其相互关系的一门医学科学。

2.药物代谢动力学：指药物在生物体内的吸收、分布、代谢、排泄等动力学过程及药物在生物体内的浓度与时间之间的关系。

3.药物毒理学：是研究药物对生物体的有害反应、机制及其预防和治疗的特殊学科。

二、药品的分类1.中药：包括植物药、动物药和矿物药。

2.西药：包括化学合成药、生物制品和放射性药品。

三、常见疾病的用药准则1.高血压：应选用有效的降压药物，同时对不同病人及时调整剂量以达到良好的降压效果。

2.糖尿病：要正确评估患者的药物治疗需求并及时采取个性化的治疗方案，药物治疗期间还需要定期进行减轻病情的检查。

3.感冒：应根据患者的症状，选择病毒性感冒和细菌性感冒的不同治疗方案，以达到最佳治疗效果。

四、药物的剂型1.口服制剂：是指计量剂量型和非计量剂量型药物，常见的有片剂、胶囊、口服液等。

2.外用制剂：指用于皮肤、黏膜和其他组织的药物制剂。

常见的有贴剂、乳膏、免洗洗手液等。

3.注射制剂：指通过注射途径给药的药物制剂。

常见的有针剂、静脉输液等。

五、药物的贮藏药品贮存是影响其质量的重要因素之一，正确贮存可延长药品的保质期，保证药品的有效性。

贮存药品时应做到以下几点：1.选择存储条件较好的地方存放，最好是避免阳光直射和潮湿的环境。

2.避免光敏感剂、易挥发药品和易变质药品与其他药品一起存放，以免发生不良反应。

六、用药注意事项1.合理用药：药师的责任之一是显著降低患者的不良反应率，达到更好的疗效。

用药前要充分了解患者病史、过敏史、体质，以及其他与药物有关的因素。

执业药师考点：⽣物药剂学执业药师考点：⽣物药剂学 第⼀节概述 ⽣物药剂学：是研究药物及制剂在体内的吸收、分布、代谢、排泄等过程，阐明药物的剂型因素、 ⽣物因素与药效间关系的⼀门科学。

主要研究⽣物因素、剂型因素、体内吸收机理。

第⼆节胃肠道吸收 吸收：指药物从给药部位进⼊体循环的过程，⾎管内给药⽆吸收，其他都有吸收。

⼀、吸肠道吸收：⼩肠吸收最为重要 (⼀)、胃肠道上⽪细胞膜的构造和性质：决定药物被吸收的难易。

(⼆)、药物的吸收机理： 1、被动扩散：被动转运，药物由⾼浓度⼀侧通过⽣物膜扩散到低浓度⼀侧的转运过程。

属⼀级速度过程，即吸收速率随胃肠液中药物浓度即给药剂量的增加⽽增加。

两条途径：(1)、溶解扩散 (2)、膜孔转运 pKa 3-9 ⾮离⼦型，易吸收 2、主动转运：借助载体的帮助，药物由低浓度区域向⾼浓度区逆向转运的过程。

需耗能 特点：吸收部位药物浓度低时，⼀级吸收，药物浓度⾼是，零级吸收。

两种⽅式：(1)原发性主动转运 (2)继发性主动转运竞争性、饱合性、部位专属性 3、促进扩散：由⾼浓度向低浓度，但也需载体参加，速度很快。

竞争性、饱合性、部位专属性 4、胞饮作⽤：细胞主动变形将某些物质摄⼊(释放)到细胞内(外)，称膜动转运。

出胞⼊胞称胞饮。

对蛋⽩质和多肽类的吸收⼗分重要，并且有⼀定的部位特异性。

(三)、胃肠道的结构与药物吸收：⼩肠：被动扩散、其他⼤肠：被动扩散、胞饮、吞噬 ⼆、影响药物胃肠道吸收的主要因素： (⼀)、⽣理因素的影响：1、胃肠道PH 2、胃空速率 3、⾷物：减慢胃空速率，推迟⼩肠内吸收4、⾎液循环5、胃肠分泌物 溶剂拖带效应：胃肠道内⽔分的吸收有时对药物的'吸收有促进作⽤ (⼆)、药物理化性质的影响： 1、解离常数和脂溶性：不取决于总浓度，⽽与⾮解离型部分浓度有关。

PH-分配学说、Handerson-Hasselbalch⽅程 2、溶出速率的影响：Noyes-Whitney⽅程 3、粒度 4、多晶型 三、药物的稳定性：PH、酶 四、剂型因素的影响：溶液剂>混悬剂>胶囊剂>⽚剂>包⾐⽚剂1、液体制剂：增加⽔溶液的粘度可减慢在胃中的吸收，2、主动转运则延长停留时间有利吸收。

药学专业知识生物药剂学知识点一、药物体内过程二、药物的胃肠道吸收三、药物的非胃肠道吸收四、药物的分布、吸收/代谢和排泄药物的体内过程1.药物从吸收到消除的过程药物吸收、分布、代谢、排泄、转运、处置、消除的定义和意义2.药物的跨膜转运（1）生物膜的结构与性质（2）药物的转运方式（被动转运、载体介导转运和膜动转运）药物体内过程——决定血药浓度和靶部位的浓度，影响疗效吸收→药物进入体循环的速度与量分布→药物到达与疾病相关的组织和器官代谢、排泄→药物在体内存在的时间·转运：吸收、分布、排泄（生物膜）·处置：分布、代谢、排泄·消除：代谢、排泄生物膜的结构性质·分布不对称·流动性：膜动转运·半透性：脂溶性，小分子水溶性滤过A：关于易化扩散的错误表述是A.又称中介转运B.不需要细胞膜载体的帮助C.有饱和现象D.存在竞争抑制现象E.转运速度大大超过被动扩散『正确答案』BA.主动转运B.简单扩散C.易化扩散D.膜动转运E.滤过1.药物借助载体或酶促系统，消耗机体能量，从膜的低浓度向高浓度一侧转运的药物转运方式是2.在细胞膜载体的帮助下，由膜的高浓度一侧向低浓度一侧转运，不消耗能量的药物转运方式是3.药物扩散速度取决于膜两侧药物的浓度梯度、药物的脂水分配系数及药物在膜内扩散速度的药物转运方式是『正确答案』A、C、BA：关于药物通过生物膜转运特点的正确表述是A.被动转运的物质可由高浓度区向低浓度区转运，解离度小，脂溶性大的药物可通过简单扩散吸收B.一些生命必需物质和有机酸、碱等弱电解质的离子型化合物都能通过被动扩散吸收C.膜动转运具有结构特异性，如单糖、氨基酸、嘧啶及某些维生素都有本身独立的转运特性D.易化扩散的转运速率低于被动扩散E.胞饮作用对于蛋白质和多肽的吸收不重要『正确答案』A药物的胃肠道吸收>>影响吸收的生理因素1.胃肠道的成分和性质、运动（蠕动、排空）2.循环系统转运：首过效应（胃肠道破坏，肝代谢）3.食物4.胃肠道酶代谢5.疾病6.特殊人群的药物吸收特点>>影响吸收的药物因素>>影响吸收的剂型因素：溶液剂＞混悬剂＞胶囊＞片剂＞包衣片药物的理化性质对吸收的影响>>脂溶性大、未解离易吸收>>溶出速度粒径：微粉化润湿性：吐温80多晶型：无定型＞亚稳定型＞稳定型溶剂化物：有机溶剂化物＞无水物＞水合物其他：成盐、前体、固体分散体、包合>>药物在胃肠道中的稳定性：包衣、结构改造、前体制剂处方对药物吸收的影响>>主药和辅料的理化性质及其相关作用液体：表面活性剂片剂：四大辅料>>包衣>>制备工艺A：药物的剂型对药物的吸收有很大影响，下列剂型中，药物吸收最慢的是A.溶液型B.散剂C.胶囊剂D.包衣片E.混悬液『正确答案』DX：胃排空速率快对药物吸收可能产生的影响A.水杨酸盐、螺内酯吸收减少，阿司匹林、红霉素吸收增多B.氢氧化铝凝胶、胃蛋白酶疗效下降C.在肠道特定部位吸收的药物吸收减少D.止痛药影响药效及时发挥E.延迟肠溶制剂疗效的出现『正确答案』ABCX：与药物吸收有关的生理因素是A.胃肠道的pH值B.药物的pK aC.食物中的脂肪量D.药物的分配系数E.药物在胃肠道的代谢『正确答案』AC生物药剂学分类系统与制剂设计A.渗透效率B.溶解速率C.胃排空速度D.解离度E.酸碱度生物药剂学分类系统根据药物溶解性和肠壁渗透性的不同组合将药物分为四类1.阿替洛尔属于第Ⅲ类，是高水溶性、低渗透性的水溶性分子药物，其体内吸收取决于2.卡马西平属于第Ⅱ类，是低水溶性、高渗透性的亲脂性分子药物，其体内吸收取决于『正确答案』A、B药物的非胃肠道吸收>>注射给药>>肺部吸收>>黏膜：鼻腔、口腔、眼部（角膜局部、结膜全身）皮肤（表皮途径、皮肤附属器途径）毛囊、皮脂腺、汗腺注射给药·iv：无吸收过程·im：2-5ml，油溶液、混悬液→长效·皮下：植入剂、胰岛素→长效·皮内：＜0.2ml，诊断、过敏试验·动脉：诊断、治疗，药物→靶向水溶液>水混悬液>油溶液>O/W>W/O>油混悬液A.皮内注射B.皮下注射C.肌内注射D.静脉注射E.静脉滴注1.青霉素过敏性试验的给药途径是2.短效胰岛素的常用给药途径是『正确答案』A、BA.静脉注射给药B.肺部给药C.阴道黏膜给药D.口腔黏膜给药E.肌内注射给药1.多以气雾剂给药，吸收面积大，吸收迅速且可避免首过效应的是2.不存在吸收过程，可以认为药物全部被机体利用的是3.药物先经结缔组织扩散，再经毛细血管和淋巴进入血液循环，可注射溶液剂、混悬剂、乳剂『正确答案』B、A、EX：下述制剂中属于速释制剂的有A.气雾剂B.舌下片C.经皮吸收制剂D.鼻黏膜给药E.静脉滴注给药『正确答案』ABDE药物的分布、代谢和排泄影响药物分布的因素>>药物与组织的亲和力（蓄积）>>血液循环的速度、毛细血管的通透性药物与血浆蛋白结合的能力（可逆）>>药物的疗效取决于游离型浓度，注意用药安全性问题微粒给药系统A：高血浆蛋白结合率药物的特点是A.吸收快B.代谢快C.排泄快D.组织内药物浓度高E.与高血浆蛋白结合率的药物合用易出现毒性反应『正确答案』E药物的分布淋巴系统转运·传染病、炎症、癌转移→淋巴系统成为靶组织·避免首过效应·脂肪、蛋白质·靶向制剂（脂质体、微球、微囊、乳剂）脑部分布：血脑屏障（亲脂性易通过）胎儿内分布：胎盘屏障（3-12周器官形成期）药物代谢药物在体内发生化学结构改变第Ⅰ相反应：氧化、还原、水解、异构化第Ⅱ相反应：结合首过效应>>口服>>尚未吸收进入血液循环之前，在肠黏膜和肝脏被代谢>>进入血液循环的原形药量↓>>生物利用度↓改变给药途径——注射、舌下、鼻腔、肺部、直肠下部、经皮影响代谢的因素·给药途径和剂型：首过效应·给药剂量：酶饱和·代谢反应的立体选择性：手性药物·酶诱导：苯巴比妥加速消除-减弱药效酶抑制：氯霉素-抑制甲苯磺丁脲代谢-低血糖昏迷·基因多态性：正常个体的基因在相同位置存在差别·生理因素：小儿、老人、昼夜药物的排泄A：关于药物代谢的错误表述是A.药物代谢是药物在体内发生化学结构变化的过程B.参与药物代谢的酶通常分为微粒体酶系和非微粒体酶系C.通常代谢产物比原药物的极性小、水溶性差D.药物代谢主要在肝脏进行，也有一些药物胃肠道代谢率很高E.一般代谢产物比原药物更易于从肾脏排泄『正确答案』CA：不能避免肝脏首过效应的吸收途径是A.胃黏膜吸收B.肺黏膜吸收C.鼻黏膜吸收D.口腔黏膜吸收E.阴道黏膜吸收『正确答案』AA.肝脏B.肾脏C.肺D.胆E.心脏1.药物排泄的主要器官是2.吸入气雾剂药物的主要吸收部位是3.进入肠肝循环的药物的来源部位是4.药物代谢的主要器官是『正确答案』B、C、D、AA.酶诱导作用B.膜动转运C.血脑屏障D.肠肝循环E.蓄积效应1.某些药物促进自身或其他合用药物代谢的现象属于2.通过细胞膜的主动变形将药物摄入细胞内或从细胞内部释放到细胞外的过程属于『正确答案』A、BX：影响药物从血液向其他组织分布的因素有A.药物与组织亲和力B.血液循环速度C.给药途径D.血管通透性E.药物血浆蛋白结合率『正确答案』ABDE。

药理学知识点归纳：药物的吸收知识点速记药物的吸收对药效有着重要的影响，一般来说，脂溶性大、极性小、非解离型药物易吸收。

在执业药师资格考试中，也是一个重要的考点。

那么，药物的吸收知识点主要表现在哪些方面呢?我认为，主要由以下几个问题：其一，药物吸收的概念，是指药物自给药部位进入血液循环的过程称之为吸收。

而事实在临床上，不同的药物甚至相同的药物不同的剂型其吸收快慢是不相同的，对吸收影响最大的为给药途径，给药途径不同，可直接影响到药物的吸收程度和速度。

不同的给药途径，药物吸收的快慢依次为：吸入肌内注射皮下注射口服直肠皮肤。

血管内直接给药(如静脉注射)因直接进入血液，无吸收过程。

现就常用给药途径对药物吸收的影响讨论如下：1、口服给药：是最常用的给药方式，其主要吸收部位为小肠，吸收方式主要为脂溶扩散。

其又受到以下因素影响：(一)药物的理化性质：包括药物的脂溶性、解离度、分子量等均可影响药物的吸收。

(二)药物的剂型：剂量相同的同一药物，因剂型不同，药物的吸收速度、药效产生快慢与强度都会表现出明显的差异。

一般来说：溶液剂混悬剂散剂胶囊剂片剂丸剂。

(三)首关消除：首关消除(首关效应)是指口服给药后，部分药物在胃肠道、肠黏膜和肝脏被代谢灭活，使进入体循环的药量减少的现象。

首关消除明显的药物一般不宜口服给药(如硝酸甘油、利多卡因等)。

(四)吸收环境：胃排空、肠蠕动的快慢、胃内容物多少和性质等因素均可影响口服药物的吸收。

例如肠道功能亢进(如腹泻)或肠道功能减退(如消化不良)等，均会妨碍药物的吸收;空腹服药，药物的吸收速率一般都会增加。

另外，由于油和脂肪类的食物可促进脂溶性药物的吸收，所以服用驱虫药时，应尽可能少进油性或高脂肪食物，这样既有利于提高药物在肠道的驱虫疗效，又能降低药物吸收后产生的毒性。

2、吸入给药：是指一些气体及挥发性药物(如吸入麻醉药、亚硝酸异戌酯等)经过呼吸道直接进入肺泡，由肺泡表面吸收，产生全身作用的给药方式。

应试方法1.把握重点1）重点章节液体药剂、固体药剂、注射剂、生物药剂学。

2）剂型或制剂剂型或制剂的概念或特点。

3）材料（附加剂，辅料，基质）名称：片剂中辅料的名称；缩写词：PVP，PEG，CAP；性能；用途。

4）特殊项目4.辩证思考任何一种剂型或技术都不是完善的、万能的，剂型的特点包括优点和缺点，优点是需要加以利用的，缺点是需要回避或者加以改进的。

大家在复习每个剂型时，需要分别思考其中的优缺点。

第一节绪论一、概述1.药剂学的概念与任务（1）药剂学：是研究药物剂型的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制与合理应用的综合性技术科学。

2药物剂型是适合于疾病的诊断、治疗或预防的需要而制备的不同给药形式，简称剂型。

各剂型中的具体药品称为药物制剂，简称制剂。

二、药物剂型与给药系统（DDS）1.药物剂型的重要性不同剂型改变药物的作用性质、作用速度、毒副作用、靶向作用、影响疗效。

2.药物剂型的分类（1）按给药途径分剂、按分散系统分、按制备方法分、按形态分。

三、辅料在药物制剂中的应用2.举例说明液体或固体制剂中常用的辅料（1）在液体药剂中，表面活性剂、助悬剂和乳化剂的作用早已为人所共识，除了聚山梨酯（吐温）、脂肪酸山梨坦（司盘）、十二烷基硫酸钠等常用表面活性剂以外，泊洛沙姆、磷脂、聚氧乙烯蓖麻油等的出现为静脉乳的制备提供了更好的选择；在注射剂中，聚乳酸（PLA）、聚乳酸聚乙醇酸共聚物（PLGA）等体内可降解辅料的出现使注射剂的迅速作用特点有了新的发展。

（2）在固体药物制剂中，羧甲基淀粉钠（CMS-Na）、交联聚维酮（PPVP）、交联羧甲基纤维素钠（CC-Na ）、L-HPC等具有超级崩解剂之称，微晶纤维素、可压性淀粉的出现把药物的粉末直接压片推向了新的阶段；在皮肤给药制剂中，月桂氮酮（Azone）的问世使药物透皮吸收制剂的研究更加活跃，有不少产品上市。

四、药典与处方1.药典的概念与发展历程药典是一个国家记载药品标准、规格的法典，一般由国家药典委员会组织编纂、出版，并由政府颁布、执行，具有法律约束力。

生物药剂学与药物动力学 第一章 生物药剂学概述 1、 生物药剂学：是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素，机体生物因素和药物疗效之间相互关系的科学。

2、 研究生物药剂学的目的：为了正确评价药物制剂质量，设计合理剂型、处方及制备工艺，为临床合理用药提供科学依据，使药物发挥最佳的治疗作用并确保用药的有效性和安全性。

3、 影响剂型体内过程的剂型因素药物的某些化学性质、药物的某些物理因素、药物的剂型及用药方法、制剂处方中所用的辅料的性质及用量、处方中药物的配伍及相互作用4、 影响剂型体内过程的生物因素：种族差异、性别差异、年龄差异、生理和病理条件的差异、遗传因素第二章 口服药物的吸收1、被动转运的特点：(1)从高浓度侧向低浓度侧的顺浓度梯度转运；(2)不需要载体，膜对药物无特殊选择性；(3)不消耗能量，扩散过程与细胞代谢无关，不受细胞代谢抑制剂的影响；(4)不存在转运饱和现象和同类物竞争抑制现象；2、膜孔转运中分子小于微孔的药物吸收快，如水，乙醇，尿素，糖类等。

大分子药物或与蛋白质结合的药物不能通过含水小孔吸收。

3、主动转运的转运速率可用米氏（Michaelis-Menten ）方程描述：4、主动转运的特点①逆浓度梯度转运；②需要消耗机体能量；③需要载体参与；④速率及转运量与载体量及其活性有关；⑤存在竞争性抑制作用；⑥受代谢抑制剂影响；⑦有结构特异性和部位特异性5、被动转运与载体媒介转运速率示意图，如右图6、胃排空：胃内容物从胃幽门排入十二指肠的过程。

7、胃空速率：胃排空的快慢用胃空速率来描述。

8、影响胃空速率的因素：①食物理化性质的影响；②胃内容物黏度、渗透压； ③食物的组成；④药物的影响。

9、肝首过效应：透过胃肠道生物膜吸收的药物经肝门静脉入肝后，在肝药酶作用下药物可产生生物转化。

药物进入体循环前的降解或失活称为“肝首过代谢”或“肝首过效应”。

10、避免首过效应的方法：答：①静脉、肌肉注射；②口腔黏膜吸收；③经皮吸收；④经鼻给药；⑤经肺吸收；⑥直肠给药。

药师职称考试药理学知识点总结口服药物的吸收一、药物的膜转运与胃肠道吸收口服给药的胃肠道吸收是药物产生全身治疗作用的重要前提.一生物膜的结构与性质1.生物膜的组成生物膜主要由膜脂和膜蛋白借助非共价键结合而形成,在膜的表面含有少量糖脂和糖蛋白.膜脂主要包括磷脂、糖脂和胆固醇3种类型.调节双分子层的流动性,降低水溶性物质的渗透性. 在生物膜内,蛋白质与类脂质主要是磷脂呈聚集状态,类脂质构成双分子层,双分子层中的分子具有流动性.膜中的蛋白质也可发生侧向扩散运动和旋转运动.膜的这种结构与物质转运关系密切.2.生物膜的性质1膜的流动性2膜的不对称性：细胞膜内外两侧层面的组分和功能有明显的差异,称为膜的不对称性.糖脂、糖蛋白只分布于细胞膜的外表面.3膜的选择透过性：细胞膜具有选择性.膜上特异性表达的载体蛋白是某些选择性透过的载体.3.膜转运的途径药物的吸收过程就是膜转运的过程,转运的途径有两种. 1跨细胞途径：是药物吸收的主要途径,是指一些脂溶性药物借助细胞膜的脂溶性、特殊转运机制的药物借助膜蛋白的作用、大分子或颗粒状物质借助特殊细胞的作用等穿过细胞膜的转运途径. 2细胞间途径：又称细胞旁路途径,是指一些水溶性小分子物质通过细胞连接处的微孔而进行扩散的转运途径.二药物转运机制生物膜具有复杂的分子结构和生理功能,因而药物的跨膜转运机制呈多样性.可分为三大类：被动转运或称被动运输、主动转运或称主动运输和膜动转运.1.被动转运系指不需要消耗能量,生物膜两侧的药物由高浓度侧向低浓度侧跨膜转运的过程.被动转运分为单纯扩散又称被动扩散和促进扩散又称易化扩散. 1单纯扩散：系指药物仅在其浓度梯度的驱动下由高浓度侧向低浓度侧跨膜转运的过程.单纯扩散属于一级速率过程,符合Fick扩散定律.对于给定药物,药物单纯扩散透过膜转运的速率与胃肠道中的药物浓度呈线性关系. 膜孔转运是指物质透过细胞间微孔按单纯扩散机制转运的过程. 通道介导转运是指物质借助细胞膜上的通道蛋白形成的亲水通道按单纯扩散机制转运的过程.通道蛋白是一类内在蛋白,不与被转运的物质结合,不移动,不消耗能量.2促进扩散：系指某些物质在细胞膜上的转运载通称载体的帮助下,由高浓度侧向低浓度侧跨细胞膜转运的过程.一般认为促进扩散的转运机制是细胞膜上的转运体在膜外侧与药物结合后,通过转运体的自动旋转或变构将药物转运到细胞内侧.与单纯扩散相同,促进扩散也服从顺浓度梯度扩散、不消耗能量的原则.促进扩散转运不同于单纯扩散的特点是：①促进扩散速率快、效率高.②促进扩散有选择性.③促进扩散有饱和现象.④促进扩散有非特异性.在小肠上皮细胞、脂肪细胞、血脑屏障血液侧的细胞膜中,氨基酸、D-葡萄糖、D-木糖、季铵盐类药物属于促进扩散.⑤促进扩散有竞争性抑制现象.2.主动转运系指需要消耗能量,生物膜两侧的药物借助载体蛋白的帮助由低浓度侧向高浓度侧逆浓度梯度转运的过程.与促进扩散一样,主动转运也需要生物膜上的载体蛋白参与,因而,促进扩散与主动转运属于载体介导转运.主动转运是人体重要的物质转运方式,转运速率可用米氏方程描述.主动转运分为ATP驱动泵和协同转运两种.1定义：主动转运是指药物借助载体或酶促系统,从生物膜的低浓度侧向高浓度侧转运的过程.如K＋、Na＋、I-、单糖、氨基酸、水溶性维生素以及一些有机弱酸、弱碱等弱电介质的离子型都是以主动转运方式通过生物膜.2主动转运的特点：①逆浓度梯度转运；②需要消耗能量,能量来源是ATP水解；③需要载体参与,载体通常对药物结构具有高度特异性,一种载体只转运一种或一类底物；④转运速率及转运量与载体数量及其活性有关,当药物浓度较高时,药物转运速率慢,可达到转运饱和；⑤可发生竞争性抑制,结构类似物竞争载体结合位点,抑制药物的转运；⑥受代谢抑制剂的影响,抑制细胞代谢的物质如2-硝基苯酚、氟化物等可影响主动转运过程；⑦有吸收部位特异性,如维生素B和胆酸的主动转运仅在小肠上端进行,2在回肠末端吸收.而维生素B123.膜动转运系指通过细胞膜的主动变形将物质摄入细胞内或从细胞内释放到细胞外的转运过程.脂溶性维生素、甘油三酯和重金属等通过膜动转运透过生物膜.三胃肠道的结构与功能胃肠道由胃、小肠、大肠三部分组成,具有储存、混合、消化和吸收的功能.多数药物可在胃肠道溶解和吸收,但是受胃肠道不同的pH、表面环境、酶、体液等因素的影响.1.胃胃与食管相接的部位为贲门,与十二指肠相连的为幽门,中间部分为胃体部.胃的有效吸收面积有限,除一些弱酸性药物有较好的吸收外,大多数药物吸收较差.2.小肠小肠由十二指肠、空肠和回肠组成.小肠液的pH为5～,是弱碱性药物吸收的最佳环境.毛细血管对大多数药物的吸收起主要作用,但淋巴管的通透性比毛细血管大,因此是乳糜小滴和大分子药物吸收的主要通道.小肠是药物的主要吸收部位,药物的吸收以被动扩散为主,同时小肠也是药物主动转运吸收的特异性部位.3.大肠大肠由盲肠、结肠和直肠组成.大肠液的pH为8左右,其主要功能是储存食物糟粕、吸收水分和无机盐并形成粪便.大肠无绒毛结构,表面积小,因此对药物的吸收不起主要作用.直肠下端接近肛门部分,血管相当丰富,是直肠给药如栓剂的良好吸收部位.二、影响药物吸收的因素一影响药物吸收的生理因素消化道中不同的pH环境决定弱酸性和弱碱性药物的解离状态,分子型药物比离子型药物易于吸收.主动转运的药物是在特定部位受载体或酶系统的作用吸收的,不受消化道pH变化的影响.胃肠道中的酸、碱性环境也可能对某些药物的稳定性产生影响.1.胃肠液的成分与性质大多数药物的吸收属于被动扩散,即分子型的脂溶性药物才容易通过细胞膜,而胃肠道中分子型和离子型药物的比例是由胃肠液的pH和药物的pKa值决定的. 不同部位的胃肠液具有不同的pH,胃为1～3,十二指肠为4～5,空肠和回肠为6～7,大肠为7～8；药物及病理状况会使胃肠液的pH发生一定范围内的变化. 由于大多数有机药物都是弱酸和弱碱性物质,故胃肠道中的不同pH及其变化都会影响药物的解离状态,改变药物的吸收,影响药物制剂的生物利用度.2.胃排空和胃排空速率胃内容物从胃幽门部排至小肠上部的过程称为胃排空.胃等在十二指肠由载体排空的快慢对药物的吸收有一定影响.主动转运的药物如维生素B2到达吸收部位十二指肠,使载体饱和,转运吸收,当胃排空速度加快时,大量的维生素B2药物吸收量不再增加,生物利用度反而下降；若饭后服用,胃排空速率小,到达小肠吸收部位的维生素B量少,且连续不断地转运到吸收部位,主动转运过程不致产生饱和,从而2有利于提高生物利用度.影响胃排空速率的因素包括：①食物的理化性质；②胃内容物的黏度和渗透压：胃内容物的黏度低、渗透压低时,胃排空速率通常较大；③食物的组成：糖类的排空时间较蛋白质短,蛋白质又较脂肪短；④药物的影响：服用某些药物如抗胆碱药、抗组胺药、止痛药、麻醉药等都可使胃排空速率下降；⑤其他因素：右侧卧比左侧卧胃排空快,精神因素等也会对胃排空产生影响.3.胃肠蠕动胃蠕动可使食物与药物充分混合,同时有粉碎和搅拌作用,使与胃黏膜充分接触,有利于胃中药物的吸收,同时将内容物向十二指肠方向推进.4.食物食物对药物吸收的影响是多种多样的.当食物中含有较多脂肪时,由于能够促进胆汁分泌,增加血液循环,特别是能增加淋巴液的流速,有时对溶解度特别小的药物能增加其吸收量.如灰黄霉素的水溶性差,在脂肪类食物中溶解度增大,吸收增加.食物除减缓一般药物的吸收外,尚能提高一些主动转运及有部位特异性转运药物的吸在禁食时的药物排泄率为22%,不禁食时为40%.收率.如维生素B25.循环系统由胃和小肠吸收的药物是经门静脉进入肝脏后再进人血液循环系统的.肝脏中丰富的酶系统对某些药物具有强烈的代谢作用,这就是所谓的药物“首关作用”,药物的首关作用越大,药物被代谢的越多,其有效血药浓度下降也越大,生物利用度越低,进而使药效受到明显的影响.血流量可影响药物的胃吸收速度,服用苯巴比妥的同时饮酒血流加速,苯巴比妥的吸收量明显增加.由于小肠黏膜的血流量充足,这种现象在小肠中不起显着作用.药物从消化道向淋巴系统中的转运也是药物吸收转运的重要途径之一.脂肪及与脂肪结构相似的药物或大分子药物则比较容易进入毛细淋巴管.经淋巴系统吸收的药物不经肝脏,不受肝脏首关作用的影响,因而定向淋巴系统吸收和转运对在肝脏中首关作用强的药物及一些抗癌药有很大的临床意义.6.肝首关作用透过胃肠道生物膜吸收的药物经肝门静脉入肝后,在肝药酶的作用下药物可产生生物转化.药物进入体循环前的降解或失活称为“肝首关代谢”或“肝首关效应”.7.病理因素的影响胃酸分泌长期减少的贫血患者,用铁剂及西咪替丁治疗时,吸收缓慢.乳糖或盐性诱发的腹泻者,能使缓释剂型中的异烟肼、磺胺异恶唑及阿司匹林的吸收降低.甲状腺功能维系着肠的转运速率,儿童甲状腺功能不足时,可增加维生素B2的吸收,而甲状腺功能亢进的儿童则吸收减少.幽门狭窄可能延缓固体制剂中药物的吸收,尤其是肠溶衣片,因为胃排空时间可因此而延长,如幽门狭窄可引起对乙酰氨基酚吸收的降低.二影响药物吸收的理化及剂型因素1.药物的解离度和脂溶性对吸收的影响通常,在酸性环境下,弱酸性药物未解离型比例高,弱碱性药物解离型比例高,而在弱碱性环境下情况相反.消化道的上皮细胞膜为类脂膜,通常脂溶性较大的未解离的分子型药物比解离型药物容易透过生物膜.对于主动吸收的药物,其吸收受载体或酶的转运而实现,因此与药物的脂溶性无关.通过细胞旁路转运吸收的药物,脂溶性大小与其吸收也没有直接相关性,而分子量较小的药物更易穿透生物膜.2.药物的溶出速率对吸收的影响1溶出速率的定义：是指在一定溶出条件下,单位时间药物溶解的量.固体药物制剂中药物的溶出是药物进入机体的先决条件,常常也是难溶性药物吸收的限速因素.药物的溶出速率影响药物的起效时间,药效强度和作用持续时间.2影响药物溶出速率的因素：①溶出的有效表面积.影响药物溶解度的因素包括：药物粒子大小、润湿、溶出介质体积、溶出介质黏度、扩散层厚度；②药物的溶解度.影响药物溶解度的因素包括：多晶型、表面活性剂、pH与pKa、形成复合物、溶剂化物.3.药物的剂型对吸收的影响口服剂型生物利用度高低的顺序通常为：溶液剂＞混悬剂＞颗粒剂＞胶囊剂＞片剂＞包衣片.4.制剂处方对药物吸收的影响1影响药物吸收的辅料有：黏合剂、填充剂、崩解剂、润滑剂、增黏剂、表面活性剂等.2药物间及药物与辅料间的相互作用：胃酸调节、络合作用、吸附作用、固体分散作用、包合作用.5.制剂工艺对药物吸收的影响影响药物吸收的制剂工艺过程有：混合、制粒、压片、包衣.。