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中枢兴奋药

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第16章中枢兴奋药

第16章中枢兴奋药
的兴奋作用，可以产生精神兴奋、运动兴奋、 刻板行为、欣快感和食欲缺乏等。 较强的精神依赖和躯体依赖 苯丙胺是麻醉药品和第一类精神药品，受到特 殊管制。 哌甲酯属一类精神药品管理范围。
2020/3/9
吡拉西坦 （piracetam, 脑复康）
GABA的衍生物，作用于大脑前额叶皮层激活、保护和修复 脑细胞。
作用仅维持5~10min，作用温和，安全范围 大 ，呼吸加深加快。
临床用于各种原因所致呼吸衰竭。 过量致血压上升、心动过速、肌震颤及僵直、
咳嗽、呕吐、出汗。
2020/3/9
二甲弗林（dimefline,回苏灵）
直接兴奋呼吸中枢，作用强于尼可刹米、贝美格，
使肺换气量及动脉PO2提高，PCO2降低。 临床用于中枢性呼吸抑制。 过量可致惊厥。
抑制-氨基-3-羟基-4-异恶唑（AMPA）受体的脱敏和失活，
进而增强AMPA受体的功能； 促进中枢海马部位ACh释放，增加前额叶皮层M受体的密度；
发挥促智作用。
促进脑组织对葡萄糖、氨基酸和磷脂的利用，促进蛋白质合 成，提高大脑中ATP/ADP比值。
广泛用于阿尔茨海默病、脑动脉硬化症、脑血管意外、脑外 伤等原因引起的思维与记忆功能减退以及轻、中度脑功能障 碍，儿童智能发育迟缓。
配伍 麦角胺 治疗 偏头痛； 配伍 解热镇痛药 治疗 一般性头痛、感冒
2020/3/9
不良反应
口服1g以上可见激动、躁动不安、失眠、呼吸加 快、心动过速、肌肉抽搐和惊厥等
乳婴高热时易致惊厥，应选用无咖啡因的复方解热 药。消化性溃疡者慎用
2020/3/9
哌甲酯（methylphenidate） （利他林，ritalin）*
2020/3/9

中枢兴奋药16

中枢兴奋药16
第十六章 中枢兴奋药
中枢 兴奋药
是一类能提高中枢神经系统机能 活动的药物。 活动的药物。主要是对延髓生命 中枢,如呼吸中枢和血运中枢有 中枢 如呼吸中枢和血运中枢有 兴奋作用，亦称苏醒药。 兴奋作用，亦称苏醒药。
临床主要用于疾病 、 药物等原因引起的中枢 抑制， 抑制，特别是呼吸抑制 和呼吸衰竭。 和呼吸衰竭。
1、作用 、 2、用途 、
1.小剂量可增强大脑皮层的兴 小剂量可增强大脑皮层的兴
作用
奋过程。 奋过程。 2.较大剂量直接兴奋延脑呼吸 较大剂量直接兴奋延脑呼吸 中枢、血管运动中枢。 中枢、血管运动中枢。 3.有扩张支气管平滑肌和利尿 有扩张支气管平滑肌和利尿 作用。 作用。
用途
严重传染病、 严重传染病、镇静催眠药 或抗组胺药过量等引起的中 枢抑制状态。 枢抑制状态。
用途
常用于各种原因所致 的中枢性呼吸抑制。 的中枢性呼吸抑制。 严重疾患、 如，严重疾患、药物 中毒等。 中毒等。
不良反应
大剂量可出现血压升高、心动 大剂量可出现血压升高、 过速；过量可出现兴奋不安， 过速；过量可出现兴奋不安，肌 肉震颤，甚至惊厥。 肉震颤，甚至惊厥。
回苏灵
直接兴奋延脑呼吸中枢， 直接兴奋延脑呼吸中枢， 效力强于尼可刹米。 效力强于尼可刹米。 临床用于中枢性呼吸抑制。 临床用于中枢性呼吸抑制。
第二节 脑干兴奋药
尼可刹米（ 尼可刹米（Nikethamide，可拉明 ， Cormine） ）
1、作用 、 2、用途 、 3、不良反应 、
作用
1.直接兴奋延脑呼吸中枢。 直接兴奋延脑呼吸中枢。 直接兴奋延脑呼吸中枢 2.可刺激颈动脉体化学感受 可刺激颈动脉体化学感受 器反射性兴奋呼吸中枢。 器反射性兴奋呼吸中枢。 3.对血管运动中枢也有一定 对血管运动中枢也有一定 的兴奋作用。 的兴奋作用。

药理学课件18中枢兴奋药

药理学课件18中枢兴奋药

洛贝林（lobeline 山梗菜碱）
【机制】 刺激颈动脉体和主动脉体化学感受器， 反射性兴奋呼吸中枢，使呼吸加深、加快。
【特点】 作用弱、快、短、安全范围大。 不易引起惊厥
【用途】 用于新生儿窒息 CO中毒引起的呼吸衰竭。
中枢兴奋药应用原则
适应症：严重疾病或药物中毒所引起的呼吸衰 竭和呼吸中枢抑制，常用尼可刹米和洛贝林。
第12章 中枢兴奋药
中枢兴奋药 是一类能提高中分类
1.兴奋大脑皮层的药物：咖啡因
2.兴奋延脑呼吸中枢的药物:尼可刹米（可拉明） 山梗菜碱（洛贝林）
3.大脑功能恢复药：吡拉西坦（脑复康）
第一节 主要兴奋大脑皮层的药物 咖啡因（caffeine）
[药理作用]
作用机制： 与其阻断腺苷受体有关。
1、兴奋中枢：
⑴小剂量（50-200mg） 兴奋大脑皮层。精神振奋、思维敏捷。
⑵大剂量（300-500mg） 直接兴奋延脑呼吸中枢和血管运动中枢 呼吸加快加深，血压升高。
⑶中毒剂量（＞800mg） 兴奋脊髓，引起惊厥。
2.影响心血管： 心脏 ：直接兴奋，间接抑制（兴奋迷走神经） 血管： 直接抑制，间接兴奋（兴奋血管运动
（5）促进大脑信息传递，改善记忆功能。 临床用于脑外伤性昏迷、新生儿缺氧症、儿童智能低
下及老年性痴呆。
甲氯芬酯（氯酯醒）
兴奋大脑皮层，促进脑细胞代谢； 增加对糖的利用
使受抑制的中枢神经功能恢复，振奋精神 临床：颅脑外伤性昏迷、脑动脉硬化
中毒（酒精或CO）所致的意识障碍 新生儿窒息、儿童精神迟钝、小儿遗尿
【不良反应及用药监护】
＊不良反应轻，安全范围大 ＊过量可引起激动、不安、失眠、心悸 ＊中毒可引起惊厥（婴幼儿不宜）

第六章 中枢兴奋药及利尿药

第六章 中枢兴奋药及利尿药

H N
O
N CH3
N
O
N CH3
N
O
H N
咖啡因主要 作为中枢兴 奋药
H3C N
可可豆碱
O
N 3
N
茶碱作为平滑肌松弛 药、利尿药
咖啡因
O H3C N CH3 N
结构特点： 黄嘌呤母核：含氮杂环 酰胺键：可水解
H2O
O
N CH3
N
白色或带极微黄绿色，有丝光的针状结晶， 无臭，味苦，有风化性。
盐类：
黄嘌呤类：咖啡因 按化学结构分 酰胺类：尼可刹米 其它类：洛贝林
一、黄嘌呤类
基本结构:
R1 N
O
R3 N
O
N R2
N
常用的药物有：咖啡因、茶碱、可可豆碱。 具有相同的药理作用，即兴奋中枢神经系统、 兴奋心脏、松弛平滑肌及利尿，但作用强度 因取代基不同而有显著差异。
O H3C N
O
CH3 N
CH3 N
吡拉西坦
CH2CONH2 N O
直接作用于大脑皮层,是一种促思维记忆药
三、其他类： 其他类：
盐酸洛贝林
O OH
N CH3
HCl
第二节 利尿药
利尿药是一类直接作用于肾脏，促进电解 质和水，特别是钠离子的排出，使尿量增 加的药物。利尿药可以排出过多的体液， 消除水肿，也常作为高压的辅助治疗药物。
分类：
多羟基化合物：甘露醇 磺酰胺类及苯并噻嗪类：氢氯噻嗪 按化学结构分 αβ不饱和酮类：依他尼酸 醛甾酮衍生物：螺内酯 含氮杂环类：氨苯蝶啶
甘露醇
H (HO)H2C H C OH OH C H OH C H CH2OH
C
OH
易溶于水，但温度降低，溶解度减小，在 乙醇中略溶，在乙醚中几乎不溶。

兽医药理-中枢兴奋药与抑制药的选用

兽医药理-中枢兴奋药与抑制药的选用

肌肉注射，一次量，羊、猪250-1000mg。每千 克体重，犬、猫6-12mg。
镇静及抗惊厥作用。 肌肉松弛作用。
用于破伤风及其他痉 挛性疾病，如缓解破伤风、 脑炎、士的宁等中枢兴奋 药中毒所致的惊厥等。
静脉注射宜缓慢。
若发生中毒现象时应立即静脉注射5%氯化钙 溶液解救。
与硫酸多黏菌素、硫酸链霉素、葡萄糖酸钙、 盐酸普鲁卡因、四环素、青霉素等药物存在配伍 禁忌。
肌肉注射。一次量，每千克体重，马1-2mg； 牛0.1-0.3mg；羊0.1-0.2mg；犬、猫1-2mg；鹿 0.1-0.3mg。
老年动物大手术：静脉注射，每千克体重，麻醉前给药 2.5mg进行基础麻醉，麻醉剂量为每千克体重，5 mg，追 加剂量，每千克体重2.5 mg。
气体麻醉：麻醉前静脉注射，每千克体重2mg，再用气 体麻醉剂。
异氟烷为恩氟烷的异 构体，属吸入性麻醉药， 麻醉诱导和复苏均较快。 麻醉时无交感神经系统兴 奋现象，可使心脏对肾上 腺素的作用稍有增敏，有 一定的肌松作用。本品在 肝脏的代谢率低，故对肝 脏毒性小。
直接兴奋延髓呼吸中枢，也可刺激颈动脉体和 主动脉弓化学感受器，反射性兴奋呼吸中枢，使呼 吸加深加快，并提高呼吸中枢对C02的敏感性。
对大脑、血管运动中枢和脊髓有较弱的兴奋作 用，对其他器官无直接兴奋作用。
用于各种原因引起的呼吸中枢抑制的解救，如 中枢抑制药中毒、因各种疾病引起的中枢性呼吸抑 制、CO中毒、溺水、新生仔畜窒息等；
麻醉时—般作基础麻醉，再配合局麻药，不宜作深麻醉。
内服、灌肠，一次量，马、牛10-25g；羊、 猪2-4g；犬0.3-lg。静脉注射，一次量，每千克 体重，马、牛0.08-0.12g；水牛0.13-0.18g；猪 0.15-0.17g；骆驼0.1-0.11g。

第5章 中枢兴奋药和改善脑功能的药物

第5章 中枢兴奋药和改善脑功能的药物
ad的病因及发病机制尚未阐明特征性病理改变为淀粉样蛋白沉积形成的细胞外老年斑和tau蛋白过度磷酸化形成的神经细胞内神经原纤维缠结以及神经元丢失伴胶质细胞增生等
第5章：中枢兴奋药和改善脑功能 的药物
中枢兴奋药
中枢兴奋药 central nervous system stimulants 是能提高中枢神经系统机能活动的 药物。主要用于抢救呼吸衰竭，药物中毒或 严重感染、创伤等引起中枢抑制的患者，又 称回苏药。
改善脑功能的药物
improving cerebral function drugs：具 有五元环内酰胺结构，为r-氨基丁酸(GABA) 衍生物。可以直接作用于大脑皮质，具有激 活、保护和修复神经细胞的作用，能改善大 脑功能。
吡拉西坦
茴拉西坦
老年痴呆症
阿尔茨海默病（Alzheimer disease，AD），又叫老年性痴 呆，是一种中枢神经系统变性病，起病隐袭，病程呈慢性进 行性，是老年期痴呆最常见的一种类型。主要表现为渐进性 记忆障碍、认知功能障碍、人格改变及语言障碍等神经精神 症状，严重影响社交、职业与生活功能。AD的病因及发病机 制尚未阐明，特征性病理改变为β淀粉样蛋白沉积形成的细 胞外老年斑和tau蛋白过度磷酸化形成的神经细胞内神经原纤
维缠结，以及神经元丢失伴胶质细胞增生等。
预防老年痴呆
谢谢
中枢兴奋药的分类
根据中枢兴奋药的作用部位不同，分为大脑 兴奋药、脑干兴奋药、脊髓兴奋药。
1、 主要兴奋大脑皮层的药物，如咖啡因； 2、 主要兴奋延脑呼吸中枢的药物，如尼可刹米； 3、 主要兴奋脊髓的药物，如士的宁。
大脑皮质兴奋药
咖啡因： Caffeine
咖啡因： Caffeine
• 咖啡因是一种黄嘌呤生物碱化合物，是一 种中枢神经兴奋剂，能够暂时的驱走睡意 并恢复精力，临床上用于治疗神经衰弱和 昏迷复苏。有咖啡因成分的咖啡、茶、软 饮料及能量饮料十分畅销，因此，咖啡因 也是世界上最普遍被使用的精神药品。

第六章 中枢兴奋药及利尿药

第六章 中枢兴奋药及利尿药
E.咖啡因
C.尼可刹米
C 6.加热后，释放二乙胺的臭气 E 7.具有黄嘌呤结构的药物 B 8.能使高锰酸钾褪色的药物
A 9.水解产物可发生重氮化偶合反应的
药物
D 10.加硫酸溶液有荧光现象的药物
第六章
中枢兴奋药及利尿药
学习目标
掌握：中枢兴奋药、利尿药的结构分类 掌握：咖啡因、尼可刹米及氢氯噻嗪的化学 结构特点、理化性质和临床应用。 熟悉：吡拉西坦、甘露醇、依他尼酸、呋塞 米、螺内酯的化学结构和理化性质。
第1节 中枢兴奋药
中枢兴奋药是一类提高中枢神经功能活动的药物 主要作用于兴奋延髓中枢， 如呼吸中枢和血管运动中枢 延髓居于脑的最下部，与 脊髓相连；其主要功能为控 制呼吸、心跳、消化等。
②增加肾脏对尿的排泄速度，减少血容量， 达到抗高血压的治疗目的。
利尿药按化学结构的分类：
一、多羟基化合物：甘露醇 二、α、β-不饱和酮类：依他尼酸 三、磺酰胺类及苯并噻嗪类：氢氯噻嗪 四、醛甾酮类：螺内酯 五、含氮杂环类：氨苯蝶啶
一、多羟基化合物类：甘露醇
1.易溶于热水，溶解度随温度变化产生较大幅度
紫脲酸铵反应（黄嘌呤类生物碱共有的反应）
黄嘌呤类药物 + HCI + KCIO3
水浴共热
蒸干
残渣
+NH3
紫色消失 + NaOH溶液 紫色（紫脲酸铵）
3.鉴别反应
碘试液反应
饱和水溶液遇碘试液及稀盐酸反应， 生成红棕色沉淀，在过量的氢氧化钠试 液中，沉淀又溶解.
临床应用：
临床主要用于严重传染病及中枢抑制药 过量所导致的呼吸抑制和循环衰竭。 配伍解热镇痛药可治疗一般性头痛。 配伍麦角胺治疗偏头痛
变化。
2.多羟基化合物，饱和水溶液加三氯化铁与氢氧

第七章 中枢兴奋药及利尿药

第七章 中枢兴奋药及利尿药
二、苯并噻嗪类及苯磺酰胺类
氢氯噻嗪 Hydrochlorothiazide
本品为6-氯-3,4-二氢-2H-1,2,4-苯并噻二嗪-7-磺酰胺-1,1-二氧化物，又名双氢氯噻嗪、双氢克尿塞。
本品为白色结晶粉末；无臭，味微苦。溶于丙酮，微溶于乙醇，不溶于水、氯仿或乙醚；溶于氢氧化钠溶液。熔点265~273℃，熔融时同时分解。
本品的饱和水溶液与三氯化铁试液及氢氧化钠试液作用，生成棕黄色沉淀，振摇不消失，再滴加过量的氢氧化钠试液，因生成甘露醇-铁配位化合物而溶解成棕色溶液。
本品分子结构中具有羟基，可发生酰化反应，用乙酰氯酰化后，生成乙酰化物，熔点为120℃~125℃。
本品为脱水药、利尿药。用于脑水肿、青光眼及预防急性肾功能衰竭。常制成20%甘露醇注射液供临床应用。由于甘露醇在水中的溶解度随温度而变化，如14℃时为13%，20℃时为18%，因此其注射液在室温时为过饱和溶液，若气温下降（如冬天）易析出甘露醇结晶，需温热溶解后再用。应遮光，密封保存。
本品为白色结晶或颗粒状粉末；无臭，味苦。水溶液显酸性反应。易溶于乙醇或氯仿，溶于水。比旋度为－56°至－58°(2%的水溶液)。每1ml含本品10μg的溶液，在249nm的波长处有最大吸收，吸收系数( EMBED Equation.3 )为360~390。
本品与甲醛硫酸试液作用，显红色。与碱共热，可分解产生苯乙酮的特臭。本品水溶液滴加氨试液使呈碱性，放置后析出游离洛贝林沉淀，熔点约为120℃。
咖啡因、茶碱、可可豆碱具有相似的药理作用，即兴奋中枢、松驰平滑肌、利尿及兴奋心脏等作用，但作用强度因化学结构的差异有显著的不同。其中兴奋中枢作用的强弱顺序依次为咖啡因>茶碱>可可豆碱；兴奋心脏、松驰平滑肌及利尿作用的强弱顺序为茶碱>可可豆碱>咖啡因。因此，咖啡因在临床上主要作中枢兴奋药；茶碱主要作平滑肌松驰药、利尿药及强心药；可可豆碱曾作利尿药，现已少用。

药理学中枢兴奋药

药理学中枢兴奋药
cAMP的含量取决于腺苷酸环化酶（AC）和PDE的活性，AC 受肾上腺素、去甲肾上腺素、多巴胺等促进而激活，作 用机理与咖啡因有区别。
咖啡因与拟肾上腺素药作用机理示意图
1）对中枢神经系统各主要部位均有兴奋作用，特别对大 脑皮层敏感。 小剂量即可提高对外界的感应性，表现精神亢奋状态。 治疗量时兴奋大脑皮层，提高精神与感觉能力，消除疲劳， 短暂增加肌肉工作能力。 较大剂量时，可直接兴奋延髓的呼吸中枢、血管运动中枢 和迷走神经中枢，使呼吸中枢对CO2的敏感性增加，血压 略上升，心率减慢等。 大剂量可兴奋包括脊髓在内的整个中枢神经系统，中毒量 时可引起强直或痉挛性惊厥，直至死亡。
直接兴奋延髓呼吸中枢，亦可刺激颈动脉体和主动脉 弓的化学感受器，反射性兴奋呼吸中枢，使呼吸加深 加快，并提高呼吸中枢对CO2的敏感性。
对大脑、血管运动中枢和脊髓有较弱的兴奋作用，对 其他器官无直接的兴奋作用，大剂量可引起惊厥，但 安全范围宽。
【临床应用】
常用于各种原因引起的呼吸抑制。如中枢抑制药中 毒、疾病引起的中枢性呼吸抑制、 CO2中毒、溺水、 新生仔畜窒息等。
【体内过程】
内服或注射均易吸收，消化道给药吸收不规则并有刺激性， 但复盐形式吸收良好且刺激性小。分布于各组织，可透过血 脑屏障，可通过胎盘进入胎儿。主要在肝脏发生氧化、脱甲 基化及乙酰化代谢后由尿排出，少数以原形排出。
【药理作用】
有兴奋中枢神经系统、兴奋心肌、松弛平滑肌和利尿等 作用。
作用机理主要通过抑制细胞内磷酸二酯酶（PDE）的活性， 减 少 cAMபைடு நூலகம் 受 磷 酸 二 酯 酶 的 破 坏 ， 增 加 细 胞 内 第 二 信 使 cAMP的含量。激活磷酸化酶、酯酶等，介导一系列的生 理生化反应。
2）孕畜禁用。

药理学公开课教案：第十九章 中枢兴奋药

药理学公开课教案：第十九章 中枢兴奋药

第十九章中枢兴奋药中枢兴奋药是能提高中枢神经系统机能活动的药物常用作急救药以兴奋延脑生命中枢,抢救一些危重疾病及中枢抑制药中毒引起的昏迷和呼吸衰弱.中枢兴奋药分类一。

大脑皮层兴奋药如咖啡因、氯酯醒主要对大脑皮层有较高的选择性兴奋作用.二．延脑呼吸中枢兴奋药,如尼可刹米主要兴奋延脑呼吸中枢和血管运动中枢,常用于呼吸哀竭的急救.三．脊髓兴奋药如士的宁、马钱子可提高脊髓的反射机能,用以解除脊髓反射低落(偏瘫)等症状.这种分类是相对的,随着药物剂量的提高,不仅作用强度增加,而且对中枢的作用范围也将扩大,中毒剂量时,这些药物均能引起中枢神经系统广泛和强烈兴奋产生惊厥,可分别表现为强直型,阵挛型,癫痫型或混合型惊厥,严重惊厥，随即转入抑制,这种抑制状态不能再用中枢兴奋药等对抗,病人可因中枢抑制而死,因此,使用本类药物时,必须注意掌握适当的剂量.第一节主要兴奋大脑皮层的药物咖啡因特点 1.本品主要兴奋大脑皮层,小剂量可振奋精神,思维敏捷,睡意消失,减轻疲劳,提高工作效率.2.较大剂量可直接兴奋延脑呼吸中枢的血管运动中枢,使呼吸加深加快,血压升高.3.中毒剂量时,可兴奋骨髓,产生惊厥.4.主要用于对抗中枢抑制状态(严重传染病,镇静催眠药过量等),也可治疗偏头痛(与麦角胺(咖啡一样均可收缩脑血管而止痛)配伍).5.本品不良反应少,毒性低,剂量过大可致惊厥.哌醋甲酯利他林特点 1.本品具有温和的中枢兴奋作用,可改善精神活动,解除抑制及疲劳.2.可用于轻度抑郁,小儿遗尿症,儿童多动症(该症系脑干网状上行激活系统内NA,DA,5-HT等递质缺乏所致,本品能促进这类递质的释放)3.治疗量时不良反应少(偶有失眠,心悸,焦虑,厌食,口干)4.大剂量时,可使血压升高而致眩晕,头痛等,也可致惊厥5.癫痫,高血压禁用,久用耐受,可抑制儿童生长发育.匹莫林与利他林作用相似,但维持时间较长,只需一日用药一次.甲氯芬酯亦称遗尿丁氯酯醒特点 1.本品对受抑制的中枢有温和的兴奋作用,起效慢,经反复用药2.可促进脑细胞代谢,增加对糖类的利用.3.主要用于颅脑损伤的昏迷,酒精中毒及中毒性意识障碍,儿童精神迟钝,小儿遗尿等.4.不良反应少吡拉西坦脑复康特点 1.本品能促进大脑皮层细胞代谢,保护脑缺氧所致的脑损伤.促进儿童大脑及智力的发展.2.用于脑外伤后遗症,慢性酒精中毒,老年人脑机能不全综合症脑血管意外,儿童行为障碍.第二节.主要兴奋延脑呼吸中枢的药物尼可刹米特点 1.本品能直接兴奋延脑呼吸中枢,可刺激颈动脉体化学感受器,反射性兴奋呼吸中枢,提高呼吸中枢对CO2的敏感性,使呼吸加深加快.2.作用温和,短暂,安全范围大,不良反应少.3.用于各种原因引起的呼吸抑制.4.过量可致血压升高,心律失常,肌震颤等.二甲弗林回苏灵特点 1.直接作用于呼吸中枢,使肺换气量及动脉PO2 ,PCO22.作用强于尼可刹米、贝美格,用于中枢性呼吸抑制3.过量可致惊厥4.静注应稀释后缓慢注射,并严密观察患者反应.山梗菜碱特点 1.本品通过刺激颈动脉体和主动脉化学感受器,反射性兴奋呼吸中枢.2.作用快,弱,短3.常用于新生儿窒息,一氧化碳中毒及感染引起的呼吸衰竭4.本品安全范围大,不易引起惊厥5.较大剂量可兴奋迷走中枢引起心动过缓,传导阻滞,过量可兴奋交感神经节及肾上腺髓质而致心动过速.贝美格美解眠特点 1.中枢兴奋作用迅速而短暂,主要用于巴比妥类中毒的解救2.过量或静注过快可引起呕吐,惊厥.。

中枢兴奋药

中枢兴奋药

中枢兴奋药中枢兴奋药（central nervous system stimulants）是能提高中枢神经系统活动功能的药物。

通过选择性地兴奋延脑的呼吸中枢和血管运动中枢，使呼吸加快，血管收缩，血压升高，重要用于伤、病严重和药物中毒（如巴比妥类药物中毒）时显现的呼吸、循环衰竭的急救。

又称清醒药（analeptic）。

用量过大可使中枢神经系统广泛猛烈地兴奋，引起惊厥，由于能量衰竭，转入抑制，这种抑制称超限抑制，不能再被中枢兴奋药所除去，可因衰竭而危及生命。

所以须掌控用量，慎用，用药后要注意病人的反应。

一、结构类型中枢兴奋药依照化学结构分类可分为黄嘌呤类生物碱、酰胺类和其他类。

（一）黄嘌呤类生物碱黄嘌呤类生物碱自然存在于多种饮料植物如茶树、咖啡树和柯柯树，如咖啡因（caffeine）、柯柯豆碱（theobromine）和茶碱（theophylline），均为黄嘌呤（xanthine，）的甲基取代物，只是在取代位置和取代甲基的数目上稍有不同。

茶叶中含有1%～5%的咖啡因和少量茶碱和柯柯豆碱；咖啡豆中含有咖啡因；柯柯豆中含有较多的柯柯豆碱及少量的茶碱，均可人工合成生产。

咖啡因、茶碱和柯柯豆碱具有相像的药理作用，其中枢兴奋作用：咖啡因茶碱柯柯豆碱；兴奋心脏、松驰平滑肌及利尿作用：茶碱咖啡因柯柯豆碱。

临床上咖啡因重要作为中枢兴奋药，提高大脑皮层的神经活动，用于严重的传染病和中枢抑制剂中毒的昏迷及中枢性呼吸衰竭，循环衰竭和神经抑制；茶碱重要作为平滑肌松驰药、利尿及强心药，由于高效利尿剂的显现，现已少用为利尿药，而作为平喘药仍用于临床；柯柯豆碱现已不作药用。

黄嘌呤类生物碱口服汲取效果好，汲取后可分布于全身，其分布与组织中的水含量有关，含水量多的组织分布的较多。

咖啡因、柯柯豆碱和茶碱与核酸的构成成分及代谢产物如黄嘌呤、次黄嘌呤、尿酸的结构相像，因此毒、副作用较低，其中柯柯豆碱的毒性最低。

咖啡因的致死量，对人体约为10克。

中枢兴奋药和改善脑功能药(药理学课件)

中枢兴奋药和改善脑功能药(药理学课件)

新生儿窒息 CO中毒窒息
心动过缓、传导 阻滞。也可致惊 厥
第三节 大脑功能恢复药
吡拉西坦（脑复康）
增加脑血流量，改善记忆障碍；促进儿童大脑发 育和智力发展。用于阿尔茨海默病、脑血管意外、 脑外伤后遗症、酒精中毒等导致的记忆思维障碍。 对儿童智力低下等也有一定疗效。
咖啡因[临床应用]
1.各种原因引起中枢抑制状态，提神醒脑。 2.与麦角胺合用治疗偏头疼。 3.与解热镇痛药合用治疗头痛
（如去痛片、APC(复方乙酰水杨酸片)）
咖啡因[不良反应]
引起失眠，过量可致惊厥 小儿高热不适合用含有咖啡因的退热制剂， 容易导致惊厥。
优卡丹：含对乙酰氨基酚， 盐酸金刚烷胺， 人工牛黄，咖啡因，马来酸 氯苯那敏。
中枢兴奋药和改善脑代谢药
中枢兴奋药：能提高中枢神经系统功能的药物根 据主要作用及作用部位分三类
1.兴奋大脑皮层的药物：咖啡因 2.兴奋延脑呼吸中枢的药物：尼可刹米 3.大脑功能恢复药：如 吡拉西坦
常用中枢兴奋药主要作用部位
咖啡因 兴奋大脑、延脑
尼可刹米、回苏灵 兴奋中脑、延脑
山梗菜碱 兴奋颈动脉体 反射性兴奋中枢
延脑呼吸中枢 心血管运动中枢
一、主要兴奋大脑皮层的药物
咖啡1.中枢作用
小剂量主要兴奋大脑皮层，提神醒脑（喝茶、 喝咖啡） 较大剂量可兴奋呼吸中枢，呼吸加深加快。 中毒剂量可致惊厥。
2．心血管作用 中枢:兴奋迷走及血管运动中枢，心率↓， 脑血管收缩，缓解头痛症状。 外周:直接兴奋心脏，心率↑ 两者作用相反，一般外周作用占优，无治 疗意义。
哌甲酯
• 有名利他林 • 用于轻度抑郁症、儿童多动症。
第二节、兴奋呼吸中枢的药物
作用
尼克刹米 二甲弗林

05 中枢兴奋药及利尿药

05 中枢兴奋药及利尿药

肾小管的重吸收与药物作用部位
（二）常用利尿药的分类——作用部位
分 类 药 呋噻咪 高效利尿药 布美他尼 依他尼酸 噻嗪类 中效利尿药 氯塞酮 乙酰唑胺 低效利尿药 螺内酯 氨苯喋啶 物 主要作用部位 机 制
髓袢升枝粗段 皮质和髓质部 远曲小管近段 (皮质部) 近曲小管 远曲小管及集 合管
抑 制 Na+-2Cl--K+ 同 向转运系统，抑制Na+、 Cl- 的重吸收 同高效利尿药
对碱不稳定，与碱共热,（开环脱羧） 生成咖啡亭。 但石灰水无影响。
鉴别反应
碘试液反应
饱和水溶液遇碘试液及稀盐酸反应， 生成红棕色沉淀
在过量的氢氧化钠试液中，沉淀又复溶
鉴别反应——紫脲酸铵反应
黄嘌呤类生物碱的特征反应（氧化后缩合）
紫色四甲基紫尿酸铵
［作用、用途］
1.中枢兴奋作用： (1)小剂量(0.05-0.2g)： 兴奋大脑皮层：消除睡意，振奋 精神，缓解疲劳，提高思维能力。 用于对抗轻度中枢抑制(酒精、抗组胺药、催眠药) (2)中量(0.2--0.5g)：直接兴奋延脑呼吸中枢及血管运动 中枢。 用于治疗严重传染病或中枢抑制药引起的昏睡、呼吸抑制、 循环衰竭。 (3)大量：兴奋脊髓，引起惊厥。 2. 跟麦角胺合用能用于治疗偏头痛。
中枢兴奋药的分类（2）
按化学结构和来源分类
结构类别 生物碱类 代表药物 咖啡因 、可可碱、茶碱
酰胺类
其他类
尼可刹米、吡拉西坦
克脑醚、盐酸甲氯芬酯
1.生物碱类
天然存在的黄嘌呤类衍生物 环取代甲基的多少及位置稍有不同
Caffeine
可可碱
茶碱
药理作用强度比较
具有相似的药理作用
中枢兴奋作用
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中枢兴奋药
分类：
1 主要兴奋大脑皮层：咖啡因
2 主要兴奋延脑呼吸中枢：尼可 刹米、山梗菜碱 3 主要兴奋脊髓：士的宁
第一节 主要兴奋大脑皮层的药物
甲基黄嘌呤类：咖啡因、茶碱、 柯柯碱
哌甲酯
Ⅰ甲基黄嘌呤类
咖啡因、茶碱、柯柯碱
一体内过程


吸收：口服、注射可吸收
分布：结合率低，脂溶性高，易透过 血脑屏障和胎盘
-----激活、保护、修复脑细胞
[临床应用]
用于思维与记忆功能减退
由老年精神衰退综合征、阿尔茨海默病、 脑动脉硬化症、脑血管意外等原因引起
儿童智力低下 恢复巴比妥、氰化物、CO、乙醇 中毒的意识氯酯 Nhomakorabea(遗尿丁)
能促进脑细胞代谢,增加糖的 利用,兴奋中枢神经系统. 可用于脑外伤性昏迷;中毒、 脑动脉硬化,癫痫等引起的意识 障碍;儿童精神迟钝,老年痴呆, 小儿遗尿.
第二节 主要兴奋延髓 呼吸中枢的药物
Ⅰ 尼可刹米（nikethamide）
机制
o
直接：兴奋延脑呼吸中枢，提高呼吸
中枢对CO2的敏感性；
疾病病因
国外报道该病患病率约为0.2~0.9%， 男女患病率无明显差异,多数病例始 发于10岁以后,10岁以前发病者约占 5%。本病与DQB1等位基因HLA－ DQB1*0102密切相关。具体病因不 明，可能与遗传因素及睡眠机制异常 有关。
（1）睡眠发作：白天不能克制的睡意和睡眠发作，在
阅读、看电视、骑车或驾车、听课、吃饭或行走时均可 出现，一段小睡（10－30分钟）可使精神振作；
茶碱：
四 不良反应
一般少见，
剂量较大：激动、失眠等； 剂量过大：惊厥
II 哌甲酯(methylphenidate,利他林)

中枢兴奋作用温和 1 巴比妥类及其它中枢抑制药中毒
应用：
2 轻度抑郁状态
3 小儿遗尿症
4 儿童多动综合征
5 发作性睡眠
过量可致惊厥
发作性睡病
本病是以不可抗拒的短期睡眠发作 为特点的一种疾病。多于儿童或青 年期起病。多数病人伴有猝倒症、 睡眠麻痹、睡眠幻觉等其他症状， 合称为发作性睡病四联症。


代谢：肝代
排泄：肾排
二 药理作用及机制
1 中枢：兴奋作用 咖啡因>茶碱 小剂量（对大脑皮质有选择性兴奋作用） 消除瞌睡 减轻疲劳 改善思维 大剂量 （兴奋延脑呼吸中枢和血管运动中枢） 呼吸加深加快 血压升高 中毒剂量 （兴奋脊髓） 引起惊厥 不产生欣快感和刻板动作，戒断症状轻微
2 心血管： 茶碱>咖啡因
o
间接：刺激外周化学感受器
各种原因所致的呼吸抑制
持效短，间歇给药
连续给药可因血药浓度升高引起惊厥
Ⅱ洛贝林（lobeline,山梗菜碱）
机制：
o o
不直接兴奋延脑； 刺激颈动脉体和主动脉体的化学感受器，反 射性兴奋呼吸中枢
安全范围大，不易致惊厥 用于新生儿窒息、小儿感染性疾病引起
的呼吸衰竭、一氧化碳中毒
Ⅲ 二甲弗林(dimefline, 回苏灵) 直接兴奋呼吸中枢>尼可刹米 100倍多 安全范围小，易致惊厥
第二节 促脑功能恢复药
-----直接作用于大脑皮质，
促脑细胞对葡萄糖、氨基酸和磷脂的利用，促蛋 白质合成，提高大脑中ATP/ADP的比值；
吡拉西坦 piracetam（脑复康）
（2）猝倒发作：常由于强烈情感刺激诱发，表现 躯体肌张力突然丧失但意识清楚，不影响呼吸，通常发 作持续数秒，发作后很快入睡，恢复完全；
（3）睡眠幻觉：可发生于从觉醒向睡眠转换（入 睡前幻觉）或睡眠向觉醒转换时（醒后幻觉）为视、听、 触或运动性幻觉，多为生动的不愉快感觉体验；
（4）睡眠麻痹：是从REM睡眠中醒来时发生的一 过性全身不能活动或不能讲话，呼吸和眼球运动不受影 响，持续数秒至数分钟。
心脏：直接兴奋+迷走神经
血管：直接扩张作用+血管运动中枢+迷走神 经（咖啡因收缩脑血管）
3 舒张支气管、胆道平滑肌：茶碱>咖啡因
4 其他：茶碱>咖啡因
利尿，刺激胃酸、胃蛋白酶分泌
三 临床应用
咖啡因：


昏迷、呼吸循环抑制
偏头痛：配伍麦角胺治疗

一般性头痛：解热镇痛药复方成分 哮喘、急性左心衰肺水肿、胆绞痛