伏立康唑原理

伏立康唑的临床应用伏立康唑是一种广泛应用于临床的抗真菌药物，具有较好的抗真菌活性和安全性，被广泛用于治疗多种真菌感染疾病。

以下将详细介绍伏立康唑的临床应用。

一、伏立康唑的药理作用伏立康唑是一种三唑类抗真菌药物，通过抑制真菌细胞色素P450酶系统的CYP3A4同工酶，从而干扰真菌细胞中的细胞色素P450酶活性，阻断了真菌细胞中甾醇生物合成途径中的14α-芳香醇类酮康酸到醇下叉脱水酶活性，使真菌细胞内甾醇生物合成受抑制，最终导致细胞膜通透性及渗透性增加，真菌生长受到抑制，从而达到抗真菌的目的。

二、伏立康唑的适应症1. 念珠菌病：伏立康唑可用于治疗念珠菌感染性疾病，如阴道念珠菌病、口腔念珠菌病等。

2. 浅表真菌感染病：如皮肤念珠菌病、浅表癣菌病等。

3. 深部组织及系统性真菌病：如念珠菌性败血症、念珠菌性肺炎等。

4. 其他真菌感染：如念珠菌角膜炎、念珠菌性腹膜炎等。

三、伏立康唑的给药途径及剂量伏立康唑可口服或静脉注射给药。

常见的口服剂型包括片剂和胶囊剂，静脉给药主要为伏立康唑注射液。

剂量的选择应根据患者病情的严重程度和个体差异来决定，一般情况下，成人口服剂量为每日200-400mg，分2次服用；静脉注射剂量一般为每日200-400mg，分2次给药。

四、伏立康唑的不良反应伏立康唑较常见的不良反应包括头痛、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、皮疹等，一般为轻度不适，多数患者能够耐受。

长期大剂量使用伏立康唑还可能引起肝脏毒性反应，表现为肝酶升高、黄疸等，严重时可导致肝功能损害。

五、伏立康唑的注意事项在使用伏立康唑时，应密切监测患者的肝功能指标，如谷丙转氨酶等；同时应避免与酒精等药物同时应用，以免加重肝脏损害风险。

孕妇、哺乳期妇女及儿童患者在使用伏立康唑前应咨询医生，遵医嘱使用。

综上所述，伏立康唑是一种常用的抗真菌药物，临床应用广泛，适用于多种真菌感染疾病的治疗。

在使用时，应根据药理作用、适应症、给药途径及剂量、不良反应等因素进行合理选择，并注意患者的肝功能监测及注意事项，以确保治疗效果的同时最大限度地减少不良反应的发生。

伏立康唑化学结构式伏立康唑（Fluconazole）是一种广谱抗真菌药物，常用于治疗真菌感染疾病。

它的化学结构式如下：伏立康唑的化学名称为[2-(2,4-二氟苯基)-1,3-二氢-1,3-二甲基-2-氧代-5-嗪基-4-吲哚酮]，化学式为C13H12F2N6O，并具有一个分子量为306.27 g/mol的分子量。

伏立康唑通过抑制真菌的细胞壁合成而发挥药效。

其作用机制是通过抑制真菌细胞中酶类物质14α-脱甲基酶和14α-脱甲基酶，从而抑制了真菌细胞壁的合成，最终导致真菌的死亡。

伏立康唑广泛应用于临床，可以用于治疗多种真菌感染，包括念珠菌感染、白色念珠菌感染、广谱念珠菌感染等。

它可以口服、静脉注射或外用于皮肤黏膜等部位，用于不同部位的真菌感染疾病。

伏立康唑的不良反应包括恶心、呕吐、腹泻、皮疹等，严重者可能出现肝脏损害、骨髓抑制等。

因此，在使用伏立康唑前需要注意患者的肝脏和肾脏功能，避免出现不良反应。

此外，伏立康唑还可以与其他药物发生相互作用。

例如，它与咪康唑、氟康唑等药物在作用机制上相似，不推荐同时使用；与苯妥英钠、卡马西平等药物可能引起药物浓度的相互影响，可能导致药物疗效的降低或增加。

总的来说，伏立康唑是一种常用的抗真菌药物，其化学结构式为C13H12F2N6O。

它通过抑制真菌细胞壁合成来发挥药效，并可用于治疗多种真菌感染。

然而，使用时需要注意患者的肝肾功能和药物相互作用的可能性，以确保药物的疗效和安全性。

掌握伏立康唑的化学结构式以及其作用机制，有助于我们更好地理解和应用这种抗真菌药物，从而更好地治疗真菌感染疾病。

当然，在使用伏立康唑或其他药物时，还需要根据具体情况遵循医生的指导，并严格按照药物说明书使用药物，以确保治疗效果和避免不良反应的发生。

[文章编号]1007-7669(2004)05-0308-03新型抗真菌药伏立康唑沈海蓉,李中东,钟明康(复旦大学附属华山医院临床药学研究室,上海　200040)[收稿日期]　2003-09-26 [接受日期]　2004-01-13[作者简介]　沈海蓉(1976-),女,上海人,药学硕士,主要从事临床药学及药物新剂型研究。

[联系人]　沈海蓉。

Phn :86-21-6248-9999,ex t -6472。

F ax :86-21-32140082。

E -mail :hairong -shen @[关键词]　抗真菌药;药动学;药理学;伏立康唑;药物不良反应[摘要]　伏立康唑(vo riconazole )是第2代三唑类抗真菌药,具有抗菌谱广、抗菌效力强的特点,尤其对于侵袭性曲霉菌侵润所致感染疗效好。

本品口服吸收好,病人也有很好的耐受性。

本文对其药效学、药动学、药物相互作用、临床应用、不良反应等研究作一综述。

[中图分类号]　R978.5[文献标识码]　A 伏立康唑(vorico nazole ),商品名:Vfend ,是第2代合成的三唑类抗真菌药,为氟康唑衍生物,具有抗菌谱广、抗菌效力强的特点,尤其对于侵袭性曲霉菌侵润感染疗效好[1]。

可静脉注射或口服,口服具有良好的生物利用度,适于胃肠道功能正常的病人,特别是肾功能衰竭、不宜采用静脉注射用的溶剂———环糊精。

由桑威奇辉瑞公司1991年发明,随后研制开发了片剂和注射剂,FDA 于2002年5月批准上市,用于侵袭性曲霉病、波伊德假霉样真菌及足放线病菌属感染、镰刀菌属感染的治疗。

本文综述了伏立康唑的药效学、药动学、临床应用研究和不良反应等。

伏立康唑结构式如下。

图1　伏立康唑化学结构式 Fig 1　Structure of voriconazole药效学　伏立康唑抗菌机制同其他唑类一样都是抑制细胞色素氧化酶P450(CYP450)系统的14α-羊毛甾醇去甲基化作用,这是真菌细胞膜麦角甾醇合成的重要途径。

注射用伏立康唑说明书【药品名称】通用名：注射用伏立康唑商品名：威凡™ （Vfend™）for Solution for Infusion英文名： V oriconazolePowder汉语拼音： ZhusheyongFulikangzuo本品主要成分：伏立康唑，其化学名称为（2R,3S）-2-（2,4-二氟苯基）-3-（5-氟基-4-嘧啶）-1-（1H-1,2,4-三唑-1-基）-2-丁醇其结构式为：分子式：C16H14F3N5O分子量：349.3【性状】本品为白色冻干粉剂。

【药理毒理】伏立康唑的作用机制是抑制真菌中由细胞色素P450介导的14α-甾醇去甲基化，从而抑制麦角甾醇的生物合成。

体外试验表明伏立康唑具有广谱抗真菌作用。

本品对念珠菌属（包括耐氟康唑的克柔念珠菌，光滑念珠菌和白念珠菌耐药株）具有抗菌作用，对所有检测的曲菌属真菌有杀菌作用。

此外，伏立康唑在体外对其他致病性真菌也有杀菌作用，包括对现有抗真菌药敏感性较低的菌属，例如足放线病菌属和镰刀菌属。

动物实验发现，伏立康唑的最低抑菌浓度值与其疗效有关。

但是在临床研究中，最低抑菌浓度与临床疗效之间并无相关性，并且药物的血浓度和临床疗效之间似乎也无相关性。

这是吡咯类抗真菌药的特点。

微生物学临床试验表明伏立康唑对曲霉属，包括黄曲霉、烟曲霉、土曲霉、黑曲霉、构巢曲霉；念珠菌属，包括白色念珠菌、以及部分都柏林念珠菌、光滑念珠菌、C.inconspicua、克柔念珠菌、近平滑念珠菌、热带念珠菌和吉利蒙念珠菌；足放线病菌属，包括尖端足分支霉和多育足分支霉和镰刀菌属有临床疗效（好转或治愈，参见后面的临床经验部分）。

其他伏立康唑治疗有效（通常为治愈或好转）的真菌感染包括链格孢属、皮炎芽生菌、头分裂芽生菌、支孢霉属、粗球孢子菌、冠状耳霉、新型隐球菌、喙状明脐菌、棘状外瓶霉、裴氏着色霉、足菌肿马杜拉菌、拟青霉属、青霉菌属，包括马尼弗氏青霉菌、烂木瓶霉、短帚霉和毛孢子菌属，包括白色毛孢子菌感染。

伏立康唑 (Voriconazole) 抗真菌药伏立康唑 (Voriconazole)：抗真菌药伏立康唑（Voriconazole）是一种广谱的抗真菌药物，被广泛用于治疗多种真菌感染病例。

伏立康唑可以通过抑制人体内真菌的生长和繁殖，从而减少感染病症的严重程度，并提供良好的治疗效果。

本文将着重介绍伏立康唑的化学结构、作用机制、临床应用和不良反应等方面内容，以便读者更全面地了解这种抗真菌药物。

一、化学结构伏立康唑是一种二氮杂异恶唑类化合物，其分子式为C16H14F3N5O，分子量为349.31。

其化学名称为2R-(2R,3S)-2-(2,4-difluorophenyl)-3-(5-fluoro-4-pyrimidinyl)-1-(1H-1,2,4-triazol-1-yl)-2-butanol。

化合物呈白色至类白色结晶固体。

二、作用机制伏立康唑通过干扰真菌细胞壁的合成和维持等生物化学过程来抑制真菌的生长。

该药物主要通过抑制真菌特异性的CYP450酶14α-脱甲基化酶的活性，从而干扰真菌分裂子的生成，使真菌菌丝的生长受到抑制。

三、临床应用1. 感染适应症伏立康唑主要用于治疗以下真菌感染病例：- 对于由念珠菌（Candida spp.）、组织胞浆菌（Aspergillus spp.）和曲霉菌（Fusarium spp.）引起的血液感染，伏立康唑被视为一线治疗药物。

- 在对抗由白念珠菌（Fusarium spp.）引起的眼球感染时，伏立康唑可以通过口服或直接眼球注射的方式使用。

- 对于冡斑菌（Scedosporium spp.）和青霉菌（Penicillium spp.）所引起的皮肤和软组织感染，伏立康唑也显示出明显的治疗效果。

2. 用药特点伏立康唑口服吸收良好，可以通过口服药物或静脉注射的方式给药。

与其他抗真菌药物相比，伏立康唑的生物利用度更高，血药浓度更稳定。

该药物的半衰期约为6-9小时，因此需要在一天内分多次给药。

呼吸科主任：伏立康唑虽是好药，用药安全要记牢提起来伏立康唑，想必大家并不陌生。

它是第二代三唑类抗真菌药物，主要通过作用于麦角固醇的合成，导致真菌细胞膜破裂而亡。

临床上常用于治疗侵袭性曲霉菌、非中性粒细胞减少的念珠菌血症，对氟康唑耐药的念珠菌以及由足放线菌和镰刀菌属引起的严重感染。

具有抗真菌谱广、生物利用度高、可通过血脑屏障等优点，在治疗真菌感染中扮演着重要的角色。

然而，是药三分毒，伏立康唑也不例外。

服用过程中，要留意这些副作用。

一、视觉障碍有研究表明，在使用伏立康唑第一周的时间内，伏立康唑会引起视觉障碍，主要表现为视力模糊，畏光，绿视，蓝视，黄视，视野缺损，色盲，夜盲症等。

但是，药物并不会破坏视网膜和视觉皮层，这种异常往往是可逆的。

因此，建议如果伏立康唑连续用药超过28日时，需要监测患者视觉功能，包括视敏度，视力范围和色觉。

二、皮疹服用该药物期间，还可能会导致皮肤的光敏反应，。

表现为暴露部位的皮肤出现红斑，丘疹，风团或大疱性皮疹，伴灼热和痒痛感，大多数皮疹为轻到中度。

因此，建议在治疗期间避免强烈或长时间的日光直射，如果不得不外出，可以适当使用防护服和防晒霜等措施。

有用药史的患者，建议每年进行1次全身皮肤检查，如果出现皮损，建议增加监测频次。

三、精神障碍依据该药物说明书，精神障碍是伏立康唑临床上最常见的副作用，约有28.1%的患者会出现此类不良反应。

临床主要表现为谵妄，幻视，幻听，精神亢奋，胡言乱语等。

大多数在用药后1-5天内出现。

四、肝功能异常由于血药浓度或者给药剂量较高，伏立康唑使用过程中会导致肝功能的损伤。

表现为黄疸、肝炎严重的甚至有肝衰竭。

因此，用药前应监测患者肝功能，如果出现肝功异常，应缩短监测间隔，以免发生更严重的损害。

五、肾功能障碍依据该药物说明书，使用伏立康唑期间，最常见的肾功能损害包括急性肾衰竭，血尿，蛋白尿，肾炎和肾小管坏死等。

因此，用药期间，建议定期监测肾功能。

伏立康唑作用特点介绍伏立康唑（Fluconazole）是一种抗真菌药物，广泛用于治疗由感染引起的真菌病。

它属于咪唑类抗真菌药物，通过抑制真菌细胞膜酵母菌细胞壁的酶类来发挥作用。

伏立康唑主要针对以下几类真菌感染：1.念珠菌感染：伏立康唑可用于治疗阴道念珠菌病、口腔念珠菌病及其他黏膜念珠菌感染。

2.皮肤及黏膜白喉菌感染：伏立康唑可作为一线药物用于治疗表浅性和深浅性皮肤白喉菌感染。

3.组织念珠菌感染：伏立康唑可用于治疗内脏念珠菌感染，如甲状腺炎、肝脓肿等。

4.深浅性念珠菌感染：伏立康唑可用于治疗肺部、食管、胃肠道、腹腔及泌尿生殖系统的深浅性念珠菌感染。

5.真菌血症：伏立康唑可用于治疗真菌引起的败血症。

伏立康唑的药效特点主要包括以下几个方面：1.广谱抗真菌活性：伏立康唑对多种真菌具有抗菌活性，包括普通念珠菌属、皮肤黏膜念珠菌以及多种真菌引起的深部与浅部感染，使它成为一种广谱抗真菌药物。

2.良好的生物利用度：口服伏立康唑后，约90%左右的药物会通过肠道吸收，生物利用度高达90%以上。

这意味着伏立康唑可以通过口服途径有效地治疗多种真菌感染，为患者提供了方便的治疗选择。

3.长效药物作用：伏立康唑具有较长的半衰期，可持续抑制真菌的生长和繁殖。

在一次给药后，伏立康唑可以在体内保持一段时间的有效浓度，从而减少了药物的频繁给药次数。

4.良好的组织渗透性：伏立康唑可以迅速进入组织和体液中，包括脑脊液、肾脏、皮肤、骨骼、角膜、唾液和胎盘等部位。

因此，伏立康唑可以有效治疗多种深部和浅表部位的真菌感染。

5.较少的药物相互作用：与其他咪唑类抗真菌药物相比，伏立康唑与其他药物的相互作用较少。

它的药物代谢过程主要依赖于细胞色素P450系统，但对CYP3A4酶的抑制作用较弱，从而减少了与其他药物的相互作用。

尽管伏立康唑具有许多优点，在治疗真菌感染的过程中还是存在一些注意事项。

例如，长期大剂量的使用可能会导致肝功能异常，因此在使用时需要密切监测肝功能。

伏立康唑研究报告
《伏立康唑研究报告》是一份对伏立康唑（Fluconazole）进行研究的报告。

伏立康唑是一种抗真菌药物，常用于治疗各种真菌感染疾病，包括念珠菌感染、肺部真菌感染、皮肤真菌感染等。

该研究报告包含了对伏立康唑的药理学特性、药代动力学、药物相互作用、适应症和疗效评估等方面的研究内容。

首先，报告对伏立康唑的药理学特性进行了详细介绍。

伏立康唑作为一种抑制真菌细胞色素P450酶系统的药物，能够抑制真菌细胞膜的构建，从而阻止真菌的生长和繁殖。

然后，报告对伏立康唑的药代动力学进行了研究。

伏立康唑的口服吸收良好，广泛分布于组织和体液中，同时在肝脏中被代谢，经尿液和粪便排出体外。

此外，报告还探讨了伏立康唑与其他药物的相互作用。

伏立康唑可以增加一些药物的血药浓度，如环孢素、菌素B等。

因此，在联合使用这些药物时需要进行剂量调整或监测。

最后，报告对伏立康唑在临床上的适应症和疗效进行了评估。

伏立康唑广泛用于念珠菌感染、肺部真菌感染、皮肤真菌感染等各种真菌感染疾病的治疗，并取得了良好的疗效。

总之，该研究报告提供了对伏立康唑进行全面研究的内容，对其在真菌感染疾病的治疗中的应用具有重要的参考价值。

伏立康唑的作用原理是什么伏立康唑（Fluconazole）是一种广谱抗真菌药物，常用于治疗由念珠菌引起的感染，例如口腔念珠菌感染、阴道念珠菌感染、肺部念珠菌感染等。

它的作用原理是通过抑制念珠菌细胞壁的合成，从而阻止其生长和繁殖，最终导致细菌死亡。

念珠菌是一种真菌，它可以在人体的皮肤、口腔、消化道和生殖道等部位生长和繁殖。

当人体免疫系统功能低下或者受到外界因素的影响时，念珠菌就有可能引起感染。

而伏立康唑就是针对这种情况而设计的药物。

伏立康唑通过抑制念珠菌细胞壁的合成来发挥作用。

念珠菌的细胞壁是由几层不同成分组成的复杂结构，其中包括了一种叫做鞘氨醇的物质。

鞘氨醇是细胞壁的重要组成部分，它可以帮助念珠菌维持细胞壁的完整性和稳定性。

伏立康唑的作用机制主要是通过抑制念珠菌细胞内的鞘氨醇合成酶，从而阻止鞘氨醇的合成。

这样一来，念珠菌的细胞壁就会因为缺乏鞘氨醇而变得脆弱和不稳定，最终导致细菌死亡。

此外，伏立康唑还可以影响念珠菌的细胞膜的渗透性，进一步破坏细菌的结构和功能，加速其死亡。

除了抑制细菌的生长和繁殖，伏立康唑还可以通过影响念珠菌的代谢过程来发挥作用。

它可以干扰细菌内部的酶系统，阻止细菌进行正常的代谢活动，从而影响其生存和繁殖。

这些作用机制共同作用，使得伏立康唑成为一种有效的抗真菌药物。

在临床应用中，伏立康唑通常以口服或静脉注射的方式给药。

它可以快速吸收并分布到全身各个组织和器官中，包括皮肤、黏膜、肺部、肝脏等。

在体内代谢后，伏立康唑会通过肾脏排泄出体外。

尽管伏立康唑是一种有效的抗真菌药物，但也存在一些副作用和注意事项。

长期或大剂量使用伏立康唑可能会导致肝脏损伤，因此患有肝脏疾病的患者应慎重使用。

此外，伏立康唑还可能与其他药物发生相互作用，导致药物浓度升高或降低，从而影响疗效或增加毒副作用的风险。

总的来说，伏立康唑是一种有效的抗真菌药物，其作用原理主要是通过抑制念珠菌细胞壁的合成来发挥作用。

在临床上，医生会根据患者的具体情况和感染部位来合理使用伏立康唑，以达到最佳的治疗效果并尽量减少副作用的发生。

肺结核病的治疗过程中,医生开伏立康唑Vorizol有什么作用肺结核病往往会合并肺部感染(下呼吸道感染)是指肺结核患者合并除结核分枝杆菌,非结核分支杆菌以外的病原体感染.病原体:细蓖,真菌,非典型病原体(支原体,衣原体,军团菌),病毒,寄生虫等.合并染染的原因及机制：伏立康唑【适应症】：伏立康唑是一种广谱的三唑类抗真菌药，其适应症如下：治疗侵袭性曲霉病。

治疗对氟康唑耐药的念珠菌引起的严重侵袭性感染（包括克柔念珠菌）。

治疗由足放线病菌属和镰刀菌属引起的严重感染。

本品应主要用于治疗免疫缺陷患者中进行性的、可能威胁生命的感染【用法用量】：成人用药口服给药，首次给药时第一天均应给予负荷剂量，以使其血药浓度在给药第一天即接近于稳态浓度。

由于口服片剂的生物利用度很高（96%），所以在有临床指征时静脉滴注和口服两种给药途径可以互换。

口服给药：如果患者治疗反应欠佳，口服给药的维持剂量可以增加到每日2次，每次300mg；体重小于40kg 的患者剂量调整为每日2次，每次150mg。

如果患者不能耐受上述较高的剂量，口服给药的维持剂量可以每次减50mg，逐渐减到每日2次，每次200mg（体重小于40kg的患者减到每日2次，每次100mg）。

注：*口服维持剂量：体重≥40kg者，每12小时1次，每次200mg，体重＜40kg的成年患者，每12小时1次，每次100mg。

老年人用药老年人应用本品时无需调整剂量。

肾功能损害者用药中度到严重肾功能减退（肌酐清除率＜50ml/min）的患者应用本品时，可发生赋形剂量硫代丁基醚-β-环糊精钠（SBECD）蓄积。

此种患者宜选用口服给药，除非应用静脉制剂的利大于弊。

这些患者静脉给药时必须密切监测血清肌酐水平，如有异常增高应考虑改为口服给药。

当肺结核病人合并真菌感染的时候，主治医师就会根据病情开伏立康唑配合治疗。

【重要提示】易康旅海外医疗所有文章信息仅供参考，具体治疗谨遵医嘱！。