第四章房室模型

《兽医药理学》习题集第一章总论第二章外周神经系统药物第三章中枢神经系统药物第四章血液循环系统药物第五章消化系统药物第六章呼吸系统药物第七章利尿药与脱水药第八章生殖系统药物第九章作用于组织代谢的药物第十章抗微生物药物第十一章抗寄生虫药物第十二章特效解毒药物沈阳农业大学畜牧兽医学院兽医药理教研室第一章总论一、名词解释1.22.*药物治疗指数2.毒物23.受体3.药物剂型24.被动转运4.药效学25.主动转运5.药动学26.易化扩散6.药物作用27.消除7.药理效应28.吸收8.全身作用（吸收作用）29.首过效应9.局部作用30.生物转化10.药物作用的选择性31.药酶的诱导11.治疗作用32.药酶的抑制12.不良反应33.肝肠循环13.34.*对因治疗房室（房室模型）14.对症治疗35.药时曲线15.副作用36.消除半衰期（血浆半衰期或半衰期，T1/2）16.毒性反应37.峰浓度17.变态反应38.峰时18.继发性反应39.生物利用度19.后遗效应40.联合用药20.*41.构效关系配伍禁忌21.*量效关系二、填空题1.药物与毒物的区别在于2.药物按其来源不同主要可分为、、3.我国最早的兽医著作是_____4.药物的不良反应主要包括____、、_、等5.以剂量的对数为横坐标，以药物的效应强度为纵坐标，可得到关于药物与剂量的一条____ _6.受体的特性表现为__ __、、_。

7.药物的转运方式包括____、、_、等8.能够明显影响吸收过程的因素包括_____、、9.影响内服给药吸收过程的主要因素包括_____、、、、-- 1兽医药理学10.常见的给药途径有____、、_、等11.常见的排泄途径有__ __、、_等12.与生物利用度密切相关的三个参数是____、、_。

13.药物在外周组织部位的分布主要取决于：____、、_、等14.表观分布容积不代表真正的生理容积，一般情况下V d值越大，药物穿透入组织越，分布越，血中药物浓度越。

第一章绪论一、基本概念1、药物：是指用于预防、治疗、诊断疾病及具有某些特殊用途（避孕、堕胎）的化学物质。

3、药理学：研究药物与机体（包括病原体）相互作用的规律及其原理的科学。

2、食物、药物、毒物关系第一节药理学的基本概念【学习要求】1．掌握药物、药理学、药动学、药效学的概念。

2．熟悉药理学的任务和学科性质。

二、药理学的内容1、药物效应动力学（药效学）：研究药物对机体作用的内容，包括药物的作用、作用机制（原理、机理）、临床应用、不良反应。

2、药物代谢动力学（药动学）：研究机体对药物作用的内容，包括药物在机体内的吸收、分布、代谢及排泄的过程，特别是血药浓度随时间变化的规律。

1、阐明药物与机体相互作用的基本规律和原理，包括生理、生化、病理过程。

2、指导临床合理用药，发挥药物的最佳疗效，减少不良反应的发生。

3、开发新药。

4、为中医药现代化提供研究方法。

三、药理学的主要任务1、本草学和药物学阶段：《神农本草经》是世界上第一部药物书《新修本草》是我国第一部药典《本草纲目》是我国传统医学的经典著作2、现代药理学阶段（1）有效成分的提取（2）作用机理的研究（3）发展分支学科第二节药物与药理学的发展简史药物要产生特有的效应，必须在作用部位达到适当浓度。

要达到适当浓度。

既取决给药剂量的大小，又取决于药物的体内过程，它对药物的起效时间、效应强度、持续时间有很大影响。

第二章药物的体内变化——药动学【学习要求】1．熟悉药物的跨膜转运（脂溶扩散及影响因素、膜孔扩散、易化扩散、主动转运）。

2．掌握药物的吸收及影响因素；分布及影响因素；转化的方式、步骤及意义；排泄及影响因素。

3．熟悉药代动力学的一些基本概念（时间-药物浓度曲线、药物消除类型、房室模型的基本概念、药峰时间和药峰浓度）及主要药代动力学参数（时量曲线下面积、生物利用度、表观分布容积、半衰期、清除率、多次给药的时-浓曲线和稳态浓度）。

第一节药物分子的跨膜转运一、定义：1、跨膜转运：药物吸收、分布、转化及排泄的过程，必须先跨过多层生物膜进行多次转运。

兽医药理学名词解析房室模型
在兽医药理学中，房室模型是指一种用于解释药物在心脏房室（atrium和ventricle）之间的传导的模型。

这一概念主要涉及到心脏的生理和电生理过程。

房室模型的关键术语解析：
1.心房（Atrium）：心脏的上腔，是负责将血液输送到心室的腔
室。

2.心室（Ventricle）：心脏的下腔，是将血液推送到全身循环系
统的主要腔室。

3.心房收缩（Atrial Contraction）：心房的收缩，将血液送入相
邻的心室。

4.心室收缩（Ventricular Contraction）：心室的收缩，将血液推
送到主动脉，使之进入全身循环。

5.房室传导（Atrioventricular Conduction）：表示心脏中的电信
号如何从心房传导到心室。

房室模型的应用：
在药理学中，房室模型用于研究和解释药物对心脏传导系统的影响。

一些药物可能会影响心脏的电生理活动，包括延缓或增强房室传导，从而影响心脏的收缩和排血功能。

例子：
1.β受体阻滞剂：这类药物可以降低心脏的速率和收缩力，通过
影响β受体的激活，从而影响心房和心室的传导。

2.钙通道阻滞剂：钙通道阻滞剂可以抑制钙离子的进入心肌细胞，
从而影响心脏的传导过程，减缓心室的收缩。

这些药物的使用和作用机制都可以通过房室模型来解释和理解。

这对于设计和调整药物治疗方案以及理解药物的副作用都非常重要。

第三章药物代谢动力学[教学内容]（一）药物的体内过程（吸收、分布、代谢和排泄）1.药物的吸收(absorption)吸收是指药物从用药部位进入血循环的过程。

口服药物吸收后经门静脉进入肝脏，有些药物首次进入肝脏就被肝药酶代谢，进入体循环的药量减少，称为首关消除(first pass elimination)。

经过肝脏首关消除过程后，进入体循环的药量与实际给药量的相对量和速度，称生物利用度。

药物的吸收分布及排泄过程中的跨膜转运有多种形式，但多数药物是以简单扩散的物理机制转运，扩散速度除取决于膜的性质、面积及膜两侧的浓度梯度外，还与药物的性质有关。

分子小、脂溶性大、极性小、非解离型的药物易通过生物膜。

药物的解离度也因其pKa（酸性药物解离常数的负对数）及所在溶液的pH不同而不同。

非解离型（分子态）药物可以自由通过生物膜，离子型（解离型）药物不易通过生物膜。

多数药物为弱酸性或弱碱性药物。

弱酸性药物在酸性环境中解离少，分子态多，易通过生物膜；弱碱性药物则相反。

由于膜两侧pH不同，当分布达平衡时膜两侧的药量会有相当大的差异。

2.药物的分布(distribution)是指药物从血循环系统到达组织器官的过程。

影响分布的因素①药物本身的物理化学性质（包括分子大小、脂溶性、pKa等）。

②药物与血浆蛋白结合率：结合药不能通过生物膜，只有游离药物才能向组织分布。

③组织器官的屏障作用，如血脑屏障、胎盘屏障。

④细胞膜两侧体液的pH。

如细胞内液pH（约为7.0）略低于细胞外液（约7.4）、弱碱性药在细胞内浓度略高，弱酸性药在细胞外液浓度略高，根据这一原理，弱酸性药苯巴比妥中毒时，用碳酸氢钠碱化血液和尿液可使脑组织中药物向血浆转移，并减少肾小管的重吸收加速自尿排泄。

分布容积（Vd）等于体内总药量（mg）与血药浓度（mg/L）的比值。

即Vd=A （mg）/C（mg/L），单位为升（L）。

3.药物的生物转化(biotransformation)又称代谢，是指药物在体内多种药物代谢酶（尤其肝药酶）作用下，化学结构发生改变的过程。

药代动力学复习资料第二章药物体内转运（一）药物肠吸收的研究方法和特点（1）在体回肠灌流法：本法能避免胃内容物和消化道固有生理活动对结果的影响。

（2）肠外翻囊法：该方法可根据需要研究不同肠段的药物吸收或分泌特性及其影响因素。

（3）Caco-2（Cancer colon ）细胞模型：优点：①可作为研究药物吸收的快速筛选工具；②在细胞水平上研究药物在小肠黏膜中的吸收、转运和代谢；③可以同时研究药物对黏膜的毒性；④由于Caco-2细胞来源于人，不存在种属的差异性；⑤重现性好。

缺点：酶和转运蛋白的表达不完整，此外，来源、培养代数、培养时间对结果都有影响。

（4）整体动物实验法：灌胃，口服后与静注相比。

（二）常用的药物血浆蛋白结合试验方法与注意事项血浆蛋白结合率%100][][][?+=PD D PD （1）平衡透析法equilibrium dialysis原理：平衡透析法是利用与血浆蛋白结合的药物不透过半透膜，药物可以透过，将血浆蛋白置于一隔室内，平衡时两室游离药物浓度相等，可计算相应的血浆蛋白结合率。

平衡透析法注意事项①药物与膜发生结合。

药物与膜结合程度取决于药物的性质，当结合程度高时，会给出不正确的结果，在这种情况下，应更换其他类型半透膜或改用其他方法。

在实验过程中，应设立一对照组。

②空白干扰。

有时从膜中溶解一些成分会干扰药物的测定，尤其是用荧光法。

因此在实验前应对膜进行处理，尽可能降低空白干扰。

③Donnan 效应。

由于膜两侧的电荷特性不同，往往出现Donnan 效应。

可采用高浓度的缓冲液或加中性盐溶液，最大限度地降低这种效应。

④当药物在水中不稳定或易被血浆中酶代谢时，不易用此法。

⑤应防止蛋白质的破坏。

(6)膜完整性实验优点：成本低，简单易行缺点：费时，对不稳定的药物不合适，易被血浆中酶代谢的药不合适（2）超过滤法ultrafiltration注意事项：（1）根据药物分子量大小采用适当孔径的滤膜（2）注意滤膜的吸附问题（3）过滤速度要适当快且过滤量不宜多，以免打破药物和血浆蛋白的原有平衡原理：与平衡透析法不同的是在血浆蛋白室一侧加压力或离心力，将游离药物快速通过滤膜进入另一隔室。

⾷品毒理学）绪论⾷品毒理学（food toxicology）：是研究⾷品中外源化学物的性质、来源与形成，它们的不良作⽤与可能的有益作⽤及其机制，并确定这些物质的安全限量和评定⾷品的安全性的科学。

外源性化学物(xenobiotics)在⼈类⽣活的外界环境中存在，可能与机体接触并进⼊机体，在体内呈现⼀定⽣物学作⽤的⼀些化学物质，⼜称为“外源⽣物活性物质”。

瑞⼠⼈Paracelsus奠定了毒理学的基础。

提出剂量的概念。

第⼀章⾷品毒理学的基本概念毒物：在⼀定条件下，以较⼩剂量进⼊机体即能够对机体产⽣损害作⽤或使机体出现异常反应，引起暂时或永久性的病理改变，甚⾄危及⽣命的外源性化学物称为毒物毒性(toxicity)：指外源化学物与机体接触或者进⼊机体内的易感部位后，能起损害作⽤的相对能⼒。

毒作⽤：⼜称毒性效应，毒物对动物有机体产⽣的⽣物学损害作⽤。

毒效应谱：指化学物质对机体引起的毒性作⽤的性质和强度的变化靶器官：是外源化学物直接发挥毒作⽤的器官或组织。

影响毒性的因素①机体因素：与年龄、遗传背景、性别、饮⾷、⽣理和健康状况有关，化学物的剂量、接触途径、接触期限和频度等有密切关系。

a物种和细胞学的差异b化学毒物⽣物转化过程的差异c不同组织器官对化学毒物亲和⼒的差异d不同机体或组织器官对化学毒物所致损伤的修复能⼒存在差异②接触条件接触途径；接触期限；吸收速率；接触频率③外源化学物结构和性质a功能基团与毒性的关系b基团的电荷性与毒性的关系c光学异构与毒性的关系d外源化学物的理化性质(如溶解度、解离度、解离常数（pKa）、旋光度、表⾯张⼒、相对分⼦质量、挥发性和相对密度等。

)⽣物学标志：⼜称为⽣物标志物或⽣物学标记，是指通过⽣物学屏障进⼊组织或体液中的化学物质及其代谢物，以及反映它们所引起的⽣物学效应⽽采⽤的检测指标⽣物学标志的分类：接触⽣物学标志、效应⽣物学标志、易感性⽣物学标志。

剂量（dose）是指⼈为给予机体或机体通过各种⽅式接触到的化学物的数量，它是决定化学物对机体造成损害的最主要因素。

08级药代动期末考参考资料名词解释1.清除率CL：单位时间，从体内消除的药物表观分布容积数，总清除率CL等于总消除速率dx/dt对全血或血浆药物浓度c的比值，也就是说消除速率dx/dt=cl*c。

2.稳态坪浓度：为达到稳态后给药间期τ内AUC与τ的比值。

c=AUC/τ，该公式的实质：对稳态各个时间点的浓度的时间长度权重平均。

3.代谢分数：fm，代谢物给药后代谢物的AUC和等mol的原型药物给药后代谢物的AUC的比值。

4.负荷剂量（Loading Dose）：凡首次给药剂量即可使血药浓度达到稳态的剂量。

5.非线性药物动力学：药物动力学参数随剂量（或体内药物浓度）而变化，如半衰期与剂量有关，这类消除过程叫非线性动力学过程，也叫剂量依赖性动力学过程。

6.非线性消除：药物在体内的转运和消除速率常数呈现为剂量或浓度依赖性，此时药物的消除呈现非一级过程，一些药动学参数如T1/2,CL,不再为常数，AUC、Cmax等也不再与剂量成正比变化。

7.清洗期（必考）：交叉实验设计中两个周期的间隔称为清洗期，至少间隔药物的7~9个清除半衰期。

如果清洗期不够长，第一轮服药在血液中的残留对第二轮产生干扰。

存在不等性残留效应，第二轮数据就无效了。

8.后遗效应（必考）：在生物等效性试验交叉设计中，由于清洗期不够长，第一轮服药在血液中的残留对第二轮产生的干扰称为后遗效应。

9.物料平衡：指药物进入体内后的总量与从尿液、粪便中收集到的原型药及代谢物等的总量是相等的。

10.药物转运体：存在与细胞膜上的能将药物向细胞外排的一类功能性蛋白质或者多肽。

11.介质效应：由于样品中存在干扰物质，对响应造成的直接或间接的影响。

12.MAT：mean absorption time即平均吸收时间。

公式为MAT=MRT oral – MRT iv 13.波动系数：FD，研究缓控释剂得到稳态时的波动情况，av/c-c ssminssmaxCFD）（14.平衡透析法：测定药物蛋白结合率的一种方法，该方法是以半透膜将血浆与缓冲液隔开，将药物加入缓冲液中，待药物扩散达到平衡后测定半透膜两侧的药物浓度，并计算出药物的蛋白结合率。

兽医药理学名词解析房室模型-回复什么是兽医药理学？药理学是研究药物在生物体内作用的科学，也是兽医学的基础学科之一。

在兽医药理学中，有许多专业名词需要理解和解析。

本文将以房室模型为主题，逐步解析兽医药理学相关的名词。

房室模型是指药物在生物体内通过房室传导系统的传导方式。

在心脏中，有两个重要的部位，即心房和心室，它们通过房室结以及希氏束连接在一起，并通过心脏的传导系统实现心脏的收缩和舒张。

首先，我们来了解一下心脏的构造。

心脏是由心房和心室组成的，其功能是将血液泵送到全身各个器官。

心房和心室通过房室结和希氏束连接在一起，形成完整的传导系统，实现心脏的正常收缩和舒张。

心脏的正常功能离不开电信号的传导。

当心脏处于收缩状态时，心电信号会从心房开始传导，经过房室结，再通过希氏束传到心室，从而使心室收缩。

而在舒张状态下，心电信号则是由心房传到心室，心脏开始放松。

药物在体内发挥作用时，会影响心脏的传导系统，从而改变心脏的功能。

在兽医药理学中，房室模型被广泛应用于研究药物对心脏传导系统的影响。

这个模型可以帮助兽医师了解药物在心脏中的作用机制，并评估药物的疗效和安全性。

房室模型中的房室结扮演着重要的角色。

房室结是连接心房和心室的关键位置，也是心脏传导系统的瓶颈。

药物可以通过影响房室结来改变心脏的传导速度和节律，从而达到治疗目的。

希氏束也是房室模型中不可或缺的部分。

希氏束是一个由细胞组成的束状结构，位于心房和心室之间。

它承担着将心电信号从房室结传导到心室的任务。

药物对希氏束的影响可以改变心脏的节律和传导速度，从而调节心脏的收缩和舒张。

了解了房室模型的基本概念后，我们可以进一步理解药物在心脏中的作用。

有些药物可以通过抑制房室结的功能来减慢心脏传导速度，降低心率。

这类药物被称为房室传导阻滞剂，常用于治疗心律失常等心脏疾病。

另一些药物则可以通过刺激或增强房室结的功能来加快心脏传导速度，增加心率。

这类药物被称为正性肌力药物，常用于治疗心力衰竭等疾病。