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药剂学药物制剂的设计课件
1.药物制剂设计概述
药物制剂设计是药剂学的重要组成部分，其目标是开发安全、有效、稳定、使用方便的药物制剂。
药物制剂设计必须基于科学的原则，并考虑多种因素，如药物的性质、剂型的特点、患者的需求等。
2.药物制剂的剂型选择
选择合适的剂型是药物制剂设计的关键步骤。
应根据治疗需求、药物的理化性质、给药途径等因素进行选择。
例如，对于需要长期维持血药浓度的药物，应选择长效剂型。
3.药物制剂的处方前研究
处方前研究主要包括药物的化学性质、溶解度、稳定性等方面的研究，这些数据为后续的处方设计提供基础。
此外，还需要了解药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄特性。
4.药物制剂的处方设计
处方设计涉及选择合适的辅料、确定药物的用量、配比等。
在这一阶段，需要充分考虑药物的稳定性、溶解度等因素，并尝试不同的配方，以找到最佳的处方组合。
5.药物制剂的制备工艺
制备工艺是实现处方设计的关键环节。
在这一阶段，需要确定合适的生产设备、工艺流程和参数，确保大规模生产的药物制剂的质量与实验室制备的一致。
6.药物制剂的质量研究
质量研究是确保药物制剂质量的必要步骤。
这包括对药物制剂的理化性质、微生物限度、杂质等进行检测和控制，以确保药物制剂的安全性和有效性。
7.药物制剂的临床前药理与毒理研究
在临床试验之前，需要进行药理和毒理研究，以评估药物制剂在动物体内的疗效和安全性。
这些数据可以为后续的临床试验提供参考，并为药物制剂的上市提供支持。
中国药科大学2005药剂学1、试述剂型的定义、重要性，举例说明。
（10分）2、试述Liposomes的定义、特点及提高其靶向性的3种方法。
（10分）3、试说明注射剂调节pH值的目的有哪些，维生素C注射剂需要将药液的PH调节到何值？为什么？（10分）4、狄戈辛为强心药，用于充血性心力衰竭。
其处方为原料每1000片用量狄戈辛 2.5g淀粉530g糖粉256g10%淀粉浆15g硬脂酸镁 8g试说明：（1）分析处方中各物料的作用（2）本处方采用何种方法制片？并简要写出其制备方法（3）狄戈辛是由毛花洋地黄中提纯制得的结晶性甙，几乎不溶于水及无水乙醇，有效剂量与中毒剂量差距小，经研究其生物利用度差，且血浓因生产厂家及批号不同差异大，请指出原因并提出解决办法及控制指标（质量控制）。
（15分）5、滴丸剂属于速效剂型还是长效剂型？为什么？叙述其速效或长效原理及滴丸制备方法和制备要点。
（15分）6、试述表面活性剂的临界胶束浓度的定义、测定原理及其在表面活性剂应用中的意义（15分）7、试述絮凝和反絮凝定义，有何异同？试述其对混悬剂物理稳定性的影响。
（15分）8、何为生物技术药物？简述这类药物不稳定地的原因。
生物技术药物口服给药主要存在哪些问题？以胰岛素为例，研制成哪些新型口服给药系统。
（20分）9、气雾剂全身作用有何特点？影响其肺部吸收的主要因素是什么？某药不溶于抛射剂和潜溶剂，试设计气雾剂处方；叙述其设计要点及制备工艺。
（20分）10、某药临床用于胃部疾病的治疗（每次100mg），试设计胃内滞留片的处方及制备工艺，并说明其设计要点、释药机理。
（20分）中国药科大学2003年药剂学（硕士）(注:答案必须写在答题纸上,写在试题上无效)1.试述DDS、TTS、TDS的基本定义（10分）2.试述表面活性剂定义、分类及在制剂中至少3种主要应用（10分）3.试述药物制剂水解稳定性的影响因素及其稳定方法（10分）4.试述溶出度和释放度定义和测定方法（15分）5.试述3种提高难溶性药物口服生物利用度的方法（15分）6.试述分散片的处方设计要求及制备工艺（15分）7.试述制备缓控释制剂的3种技术，并简述其缓控释机理（15分）8.试设计含A、B两种成分的复方制剂的处方及制备工艺（20分）【注：A、B两种成分有相互作用】9.某口服心血管疾病治疗药物，常用给药剂量为2.5mg/次（tid）。
15 药物制剂的设计15.1 药物制剂处方设计前工作15.1.1药物制剂工作程序：(1) 通过实验研究或从文献资料中得到所需科学情报资料：测定和评价药物的物理性状、熔点、沸点、溶解度、溶出速度、多晶型、pKa、分配系数、物理化学稳定性等。
(2) 测定药物与各种有关辅料之间可能发生的相互作用和配伍变化。
获得较高的生物利用度和最佳药效。
(3) 选择最佳剂型、工艺和质量控制标准。
(4) 制备有效、安全和稳定的药物制剂注意：处方设计前工作要有一定的灵活性15.1.2文献检索（迅速、准确、完整）(1)分类：手工检索：书卡式，卡片式检索手段机器检索：机电、光电和计算机检索（具有存贮量大、检索速度快、效率高、使用方便等优点）出版形式书卡式卡片式缩微式磁带磁盘光盘著录形式目录文摘索引70年代联机检索80年代光盘检索90年代网络信息检索（更是方便、简捷、经济）(2)光盘检索① IPA光盘检索： IPA（International Pharmaceutical Abstracts）是由 ASHP （美国医院药剂师学会）1970年推出的药学专业核心期刊，收录了世界750多种杂志的文献，在药理学、药物评价和药剂学等方面有独特优势。
②Drugs ＆ Pharmacology光盘数据库：（D＆P）是荷兰爱尔塞维尔科学出版社建立的EMBASE系统中的药物和药理学数据库，收录了荷兰医学文摘以及其他医学领域中有关药物和药理方面的文摘151.5万条，每季度更新约3万条记录以反映新进展。
内容涉及：药物及潜在药物的作用和用途，以及药理学、药物动力学和药效学的临床和实验研究，如副作用和不良反应等各方面内容。
③Medline光盘数据库：是美国国立医学图书馆建立的MEDLARS系统中最大和使用频率最高的生物医学数据库，收录了1966年以来世界上70个国家和地区已出版的生物医学及其相关学科期刊约4000种。
内容涉及：基础医学、临床医学、环境医学、职业病学、营养卫生学、病理学、解剖学、生理学、微生物学和寄生虫学、毒理学、药理学、卫生教育和卫生服务管理、精神病学和心理学、兽医学、牙医学、护理学等各学科内容。
《药剂学》第一章绪论一、剂型、制剂和药剂学的概念（一）剂型的概念剂型：任何一种药物（化学原料药、抗生素原料药、生物制品、中药提取物、基因药物等）用于防病治病，必须加工成便于病人使用的给药形式（如丸剂、冲剂、片剂、膜剂、栓剂、软膏剂、胶囊剂、气雾剂、滴鼻剂、乳剂等），这些为适应治疗、诊断或预防的需要制成药物的应用形式，称为药物剂型，简称剂型（dosage form）。
（二）制剂的概念根据药典或药政管理部门批准的标准、为适应治疗、诊断或预防的需要而制成药物应用形式的具体品种，称为药物制剂，简称制剂（preparation）凡按医师处方专为某一病人调制的并指明具体用法、用量的药剂称为方剂。
方剂一般是在医院药房中调配制备的，研究方剂的调制理论、技术和应用的科学称为调剂学。
（三）药剂学的概念药剂学（pharmaceutics）是研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制和合理应用的综合性技术科学。
可从以下三方面来理解1.药剂学研究的对象是药物制剂；2.药剂学研究的内容有：基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制和合理应用等五个方面；3.药剂学是一门综合性技术科学。
二、剂型的重要性与分类（一）剂型的重要性1.给药途径与药物剂型（1）人体有多种给药途径（2）药物剂型必须根据给药途径的特点来设计与制备，与给药途径相适应。
2.剂型的重要性从以下几个方面可以看出剂型的重要性（1）剂型可以改变药物的作用性质；（2）剂型可以改变药物的作用速度；（3）改变剂型可降低或消除药物的毒副作用；（4）剂型可产生靶向作用；（5）剂型可影响药物的疗效。
（二）剂型的分类1.按给药途径分类：这种分类方法与临床使用密切结合，即将给药途径相同的剂型分为一类，它能反映出给药途径与应用方法给制剂的特殊要求，但同一种制剂可能其给药途径和应用方法不同，所以出现在不同给药途径的剂型里。
按给药途径分类常见的剂型，如经胃肠道给药剂型及非经胃肠道给药剂型，2.按分散系统分类：这种分类方法，便于应用物理化学的原理来阐明各类制剂的特征，但不能反映用药部位与用药方法对剂型的要求。
