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地佐辛注射液【药品名称】地佐辛注射液【英文或拉丁名】Dezocine Injection【汉语拼音】Dizuoxin Zhusheye【商品名】加罗宁【主要成分】地佐辛【化学名】(-)-[5R-(5α,11α,13S*)]-13-氨基-5,6,7,8,9,10,11,12-八氢-5-甲基-5,11-甲撑苯并环癸烯-3-醇【结构式及分子式、分子量】分子式：C16H23NO分子量：245.36【性状】本品为略带粘稠无色的澄明液体。
【药理毒理】药理作用地佐辛是一种强效阿片类镇痛药。
地佐辛能缓解术后疼痛，其镇痛强度、起效时间和作用持续时间与吗啡相当。
当稳态血药浓度超过5～9ng/ml时，产生缓解术后疼痛的作用；当平均峰浓度达到45ng/ml时则出现不良反应。
出现最大镇痛作用的时间比血药浓度达峰时间晚20～60分钟。
毒理研究生殖毒性大鼠静脉注射或肌肉注射给予地佐辛，可见母体大鼠体重和摄食量、幼仔体重呈剂量依赖性降低。
在小鼠、大鼠、家兔致畸敏感期毒性研究中未见致畸作用。
【药代动力学】注射本品可完全快速吸收，肌注10mg达峰时间为10～90分钟，平均血药浓度为19ng/ml(10～38ng/ml)。
5分钟内静注10mg，平均终末半衰期为2.4小时(1.2～7.4小时)，平均分布体积为10.1L/kg(4.7～20.1L/kg)，平均全身清除率为 3.3L/hr/kg(1.7～7.2L/hr/kg)。
剂量超过10mg时，呈非线性代谢。
静注5、10mg，剂量与血药浓度呈正比，但静注20mg后与5、10mg相比，AUC大25%，全身清除率低20%。
约有所用剂量的2/3是由尿排泄，其中有1%为原形药，剩余的是葡萄糖苷酸的共扼物。
未对地佐辛的蛋白结合率进行研究。
静注10mg本品，不改变肝硬化患者的全身清除率，但分布容积与半衰期比正常者增加30～50%，不知本品的游离浓度在肝硬化病人中是否发生了变化。
肾功能不全对本品的动力学影响未进行研究。
地佐辛注射液使用指南（二）引言概述：地佐辛注射液是一种用于镇痛和镇静的药物，本文将详细介绍该药物的使用指南，包括适应症、剂量、给药途径、注意事项等内容，以便医务人员合理、安全地应用该药物。
一、适应症地佐辛注射液适用于以下情况：1. 镇痛：用于手术前后的镇痛，缓解术后疼痛等。
2. 镇静：用于检查、诊断过程中的镇静，如广泛施行的内窥镜检查等。
3. 镇咳：用于综合治疗支气管哮喘、慢性阻塞性肺病等疾病引起的咳嗽。
二、剂量1. 镇痛剂量：成人每次2-10毫克，可根据需要每6-8小时重复使用，但每24小时不超过40毫克。
2. 镇静剂量：根据患者情况和临床需要，剂量范围为0.1-0.3毫克/公斤。
一般情况下，每次剂量为2-5毫克，必要时可加至最大剂量。
3. 镇咳剂量：成人每次10-20毫克，每日3-4次，儿童剂量需根据体重调整。
三、给药途径地佐辛注射液可通过以下途径给药：1. 静脉注射：以缓慢推注的方式给药，注射速度不宜过快，注射完成后需观察患者病情变化。
2. 肌肉注射：将适量的地佐辛注射液用注射器抽取，插入患者肌肉注射。
3. 静脉输液：将地佐辛注射液与适量的生理盐水或葡萄糖注射液等配合，以静脉输液形式给药。
四、注意事项在使用地佐辛注射液时需要注意以下事项：1. 对药物过敏者禁用；2. 使用过程中出现异常反应应立即停药；3. 孕妇及哺乳期妇女慎用；4. 用药过程中需监测患者的生命体征和意识状态；5. 长期大剂量使用需谨慎。
五、总结地佐辛注射液是一种常用的镇痛和镇静药物，适用于手术、检查等过程中，能有效缓解疼痛和镇静患者。
在使用地佐辛注射液时，医务人员需遵循适应症、剂量、给药途径和注意事项等指南，确保安全有效地应用该药物，提高患者的治疗效果和安全性。
地佐辛注射液在疼痛治疗中的应用疼痛是一种常见、易增加患者痛苦程度的生理感觉。
地佐辛注射液是近年来用于临床的一种新型阿片类镇痛药，是阿片受体混合激动-拮抗剂，因其镇痛作用强、呼吸抑制发生率低，常用于超前镇痛、临床麻醉、术后镇痛及临床治疗等疼痛处理。
1地佐辛注射液在超前镇痛中的应用超前镇痛是伤害刺激作用于人体之前采取的一种措施，防止神经中枢敏感化，减少及消除伤害所致疼痛[1]。
其方法可以是联合应用不同作用机制的镇痛药物和或多种镇痛方式，作用于疼痛病理生理机制的不同时相、靶位，减少外周和中枢致敏，以求达到创伤后镇痛和减少镇痛药用量的目的[1]，减少住院天数和降低住院费用。
微量地佐辛和局麻药通过硬膜外腔的扩散作用，经过蛛网膜绒毛吸收至脊髓并于脊髓κ受体结合，从而产生镇痛效果[2]。
地佐辛的超前镇痛减少有害刺激传入所导致的外周和中枢敏感化，以抑制神经可塑性变化，用于甲状腺癌根治术的超前镇痛可以提供较完善、长效的镇痛效果[1]。
地佐辛对μ受体的部分拮抗作用，较少产生呼吸抑制作用。
基本不会产生药物依赖。
临床上常被用于替代吗啡等强阿片类药物治疗中重度疼痛，地佐辛对δ受体几乎无活性，临床上很少产生烦躁不安、焦虑的不适感[3]。
2地佐辛注射液在临床麻醉中的应用罗哌卡因复合地佐辛用于臂丛神经阻滞的麻醉时，使麻醉效果增强，延长术后镇痛时间，降低阻滞浓度从而使局麻药使用更安全[4]。
静注地佐辛与咪唑安定能有效地预防硬膜外麻醉下阑尾切除时的内脏牵拉反应，较之于氟芬合剂，其引起时的内脏牵拉反应取得较理想的效果[5]。
地佐辛血浆药物浓度达到30 ng/mL以上时，就可以满足搭桥手术麻醉初始阶段的镇痛要求，患者血流动力学相对平稳。
各组CVP 数值的变化与地佐辛血浆药物浓度关系不明显，说明地佐辛对循环的抑制作用较轻[6]。
地佐辛组镇痛充分，镇静适度，对患者全麻苏醒期躁动有明显的预防作用[7]。
3地佐辛注射液在术后镇痛方面的应用地佐辛静脉镇痛引起患者恶心、呕吐、头痛、头晕、嗜睡、皮肤瘙痒、尿潴留、呼吸抑制及椎体外系等不良反应的发生率明显低于芬太尼组。
地佐辛注射液使用指南（一）引言概述：地佐辛注射液是一种常用的镇静药物，通常用于麻醉手术和镇静诊疗过程中。
它具有快速起效、效果持久、副作用少等优点，但同时也有一些使用注意事项需要注意。
本文将从剂量使用、使用途径、适应症、禁忌症和常见副作用等方面对地佐辛注射液的使用进行详细介绍。
正文：1.剂量使用- 地佐辛注射液的剂量应根据患者的体重、年龄和病情而定。
- 一般情况下，成人每次使用的剂量为0.1-0.2mg/kg，最大剂量不超过20mg。
- 儿童的剂量使用应根据年龄和体重而定，通常为0.1-0.2mg/kg。
2.使用途径- 地佐辛注射液通常以静脉注射的方式给药。
- 在给药过程中应注意注射速度，避免过快或过慢导致不良反应。
- 使用时应选择适当的器械，确保注射的准确性和安全性。
3.适应症- 地佐辛注射液适用于需要镇静和麻醉的手术和诊疗过程。
- 它通常用于肌肉松弛、辅助麻醉和镇痛等情况。
- 另外，地佐辛注射液也可以用于某些特殊疾病的治疗，如癫痫持续状态的控制等。
4.禁忌症- 地佐辛注射液对地佐辛或其它苯二氮䓬类药物过敏者禁用。
- 心、肝、肾功能不全以及严重呼吸道疾病的患者慎用。
- 妊娠晚期和哺乳期妇女不宜使用。
5.常见副作用- 使用地佐辛注射液可能会导致短暂的低血压和心率下降。
- 此外，还可能出现恶心、呕吐、头晕等不适症状。
- 长期或过量使用地佐辛注射液还可能导致依赖。
总结：地佐辛注射液是一种常用的镇静药物，在手术和诊疗过程中发挥重要作用。
在使用时，应根据患者的病情和体征确定合适的剂量，以静脉注射的方式给药。
虽然地佐辛注射液效果显著，但仍然需要注意禁忌症和常见副作用等不良反应。
使用时需要严格遵守医嘱，并根据患者情况定期进行监测和评估，以确保安全和有效的使用。
地佐辛注射液【药品名称】地佐辛注射液【汉语拼音】Dizuoxin Zhusheye【商品名】加罗宁【主要成分】地佐辛【化学名】(-)-[5R-(5α,11α,13S*)]-13-氨基-5,6,7,8,9,10,11,12-八氢-5-甲基-5,11-甲撑苯并环癸烯-3-醇【性状】本品为略带粘稠无色的澄明液体。
【药理毒理】药理作用地佐辛是一种强效阿片类镇痛药。
地佐辛能缓解术后疼痛，其镇痛强度、起效时间和作用持续时间与吗啡相当。
当稳态血药浓度超过5～9ng/ml时，产生缓解术后疼痛的作用；当平均峰浓度达到45ng/ml时则出现不良反应。
出现最大镇痛作用的时间比血药浓度达峰时间晚20～60分钟。
毒理研究生殖毒性大鼠静脉注射或肌肉注射给予地佐辛，可见母体大鼠体重和摄食量、幼仔体重呈剂量依赖性降低。
在小鼠、大鼠、家兔致畸敏感期毒性研究中未见致畸作用。
【药代动力学】注射本品可完全快速吸收，肌注10mg达峰时间为10～90分钟，平均血药浓度为19ng/ml(10～38ng/ml)。
5分钟内静注10mg，平均终末半衰期为2.4小时(1.2～7.4小时)，平均分布体积为10.1L/kg(4.7～20.1L/kg)，平均全身清除率为3.3L/hr/kg(1.7～7.2L/hr/kg)。
剂量超过10mg时，呈非线性代谢。
静注5、10mg，剂量与血药浓度呈正比，但静注20mg后与5、10mg相比，AUC大25%，全身清除率低20%。
约有所用剂量的2/3是由尿排泄，其中有1%为原形药，剩余的是葡萄糖苷酸的共扼物。
未对地佐辛的蛋白结合率进行研究。
静注10mg本品，不改变肝硬化患者的全身清除率，但分布容积与半衰期比正常者增加30～50%，不知本品的游离浓度在肝硬化病人中是否发生了变化。
肾功能不全对本品的动力学影响未进行研究。
因为本品主要是以葡萄糖苷酸的共扼物由尿排泄，肾功能不全者应减量、谨慎使用本品。
【适应症】需要使用阿片类镇痛药治疗的各种疼痛。
