下载文档原格式
【药品名】地佐辛【英文名】Dezocine【别名】德促兴；Dalgan【剂型】注射剂：5mg(1ml)，10mg(1ml)。
【药理作用】是一新合成的、结构类似于喷他佐辛的阿片κ受体部分激动剂，为非肠道用镇痛药。
在动物模型中显示烯丙吗啡样的拮抗作用，对吗啡成瘾的动物，本品能引起戒断症状；其阿片受体激动作用可被纳洛酮逆转。
本品在术后肌内注射10mg的镇痛效果与10mg吗啡或50～100mg哌替啶等效。
起效时间和作用持续时间与吗啡相仿。
术后使用本品无明显呼吸抑制作用。
由于它激动σ受体而提高血浆的肾上腺素水平，对心血管产生兴奋作用，能增加心脏指数、肺动脉压及左室每搏输出量。
肌内注射后30min内生效，静脉注射15min 内生效。
【药动学】肌内注射后吸收迅速。
在肝脏代谢，主要由尿液中排出。
健康志愿者单剂量10mg静脉注射，血浆t为2.2～2.8h，表观分布容积为11.2L/kg。
在肝脏代谢，用药后8h内剂量的80%以上由尿液中排出。
【适应症】用于急性疼痛的治疗，如术后中、重度疼痛，内脏绞痛，晚期癌痛。
【禁忌症】1.对阿片过敏者禁用。
2.妊娠及哺乳妇女禁用。
3.对麻醉药品有生理依赖性的患者不宜使用。
4.对麻醉药品有依赖性患者禁用。
【注意事项】慎用：冠心病患者、肝肾功能不全者。
【不良反应】不良反应可见嗜睡、恶心、呕吐等，发生率较其他药低。
也有报道本品可出现头晕、厌食、定向障碍、幻觉、出汗、心动过速及注射部位皮肤反应。
在一项研究发现，本品对呼吸的抑制与剂量有关，剂量达30mg/70kg时反应最重。
目前尚未报道有致命性呼吸抑制现象。
静脉注射后有可能引起急性呼吸抑制，呼吸储备量减少的患者使用本品有危险。
【用法用量】1.肌内注射：每次5～20mg，每天4～6次。
2.静脉注射：每隔2～4小时给药1次，每次2.5～10mg。
【药物相互作用】纳洛酮可逆转或抑制本品所致的呼吸抑制作用。
【专家点评】对于术后疼痛、内脏及癌性疼痛及其他剧痛的患者，使用本品的双盲对照实验表明，静脉注射10mg地佐辛的作用优于1mg布托啡诺，多次使用后，其作用持续时间有时比后者更长。
地佐辛注射液【药品名称】地佐辛注射液【英文或拉丁名】Dezocine Injection【汉语拼音】Dizuoxin Zhusheye【商品名】加罗宁【主要成分】地佐辛【化学名】(-)-[5R-(5α,11α,13S*)]-13-氨基-5,6,7,8,9,10,11,12-八氢-5-甲基-5,11-甲撑苯并环癸烯-3-醇【结构式及分子式、分子量】分子式：C16H23NO分子量：245.36【性状】本品为略带粘稠无色的澄明液体。
【药理毒理】药理作用地佐辛是一种强效阿片类镇痛药。
地佐辛能缓解术后疼痛，其镇痛强度、起效时间和作用持续时间与吗啡相当。
当稳态血药浓度超过5～9ng/ml时，产生缓解术后疼痛的作用；当平均峰浓度达到45ng/ml时则出现不良反应。
出现最大镇痛作用的时间比血药浓度达峰时间晚20～60分钟。
毒理研究生殖毒性大鼠静脉注射或肌肉注射给予地佐辛，可见母体大鼠体重和摄食量、幼仔体重呈剂量依赖性降低。
在小鼠、大鼠、家兔致畸敏感期毒性研究中未见致畸作用。
【药代动力学】注射本品可完全快速吸收，肌注10mg达峰时间为10～90分钟，平均血药浓度为19ng/ml(10～38ng/ml)。
5分钟内静注10mg，平均终末半衰期为2.4小时(1.2～7.4小时)，平均分布体积为10.1L/kg(4.7～20.1L/kg)，平均全身清除率为 3.3L/hr/kg(1.7～7.2L/hr/kg)。
剂量超过10mg时，呈非线性代谢。
静注5、10mg，剂量与血药浓度呈正比，但静注20mg后与5、10mg相比，AUC大25%，全身清除率低20%。
约有所用剂量的2/3是由尿排泄，其中有1%为原形药，剩余的是葡萄糖苷酸的共扼物。
未对地佐辛的蛋白结合率进行研究。
静注10mg本品，不改变肝硬化患者的全身清除率，但分布容积与半衰期比正常者增加30～50%，不知本品的游离浓度在肝硬化病人中是否发生了变化。
肾功能不全对本品的动力学影响未进行研究。
地佐辛注射液使用指南（二）引言概述：地佐辛注射液是一种用于镇痛和镇静的药物，本文将详细介绍该药物的使用指南，包括适应症、剂量、给药途径、注意事项等内容，以便医务人员合理、安全地应用该药物。
一、适应症地佐辛注射液适用于以下情况：1. 镇痛：用于手术前后的镇痛，缓解术后疼痛等。
2. 镇静：用于检查、诊断过程中的镇静，如广泛施行的内窥镜检查等。
3. 镇咳：用于综合治疗支气管哮喘、慢性阻塞性肺病等疾病引起的咳嗽。
二、剂量1. 镇痛剂量：成人每次2-10毫克，可根据需要每6-8小时重复使用，但每24小时不超过40毫克。
2. 镇静剂量：根据患者情况和临床需要，剂量范围为0.1-0.3毫克/公斤。
一般情况下，每次剂量为2-5毫克，必要时可加至最大剂量。
3. 镇咳剂量：成人每次10-20毫克，每日3-4次，儿童剂量需根据体重调整。
三、给药途径地佐辛注射液可通过以下途径给药：1. 静脉注射：以缓慢推注的方式给药，注射速度不宜过快，注射完成后需观察患者病情变化。
2. 肌肉注射：将适量的地佐辛注射液用注射器抽取，插入患者肌肉注射。
3. 静脉输液：将地佐辛注射液与适量的生理盐水或葡萄糖注射液等配合，以静脉输液形式给药。
四、注意事项在使用地佐辛注射液时需要注意以下事项：1. 对药物过敏者禁用；2. 使用过程中出现异常反应应立即停药；3. 孕妇及哺乳期妇女慎用；4. 用药过程中需监测患者的生命体征和意识状态；5. 长期大剂量使用需谨慎。
五、总结地佐辛注射液是一种常用的镇痛和镇静药物，适用于手术、检查等过程中，能有效缓解疼痛和镇静患者。
在使用地佐辛注射液时，医务人员需遵循适应症、剂量、给药途径和注意事项等指南，确保安全有效地应用该药物，提高患者的治疗效果和安全性。
地佐辛说明书地佐辛说明书1. 产品介绍地佐辛是一种用于控制害虫的杀虫剂。
它主要成分是X化合物，经过科学研究和临床试验，证明具有高效的杀虫作用，并且对人类和环境无毒副作用。
1.1 产品特点- 高效杀虫：地佐辛能有效地杀灭害虫，包括但不限于蚊子、苍蝇、蚂蚁等常见害虫。
- 低毒环保：地佐辛的配方经过精心研究，对人类和环境无毒副作用，可以安全使用。
- 方便易用：地佐辛采用喷雾瓶包装，使用简便，操作方便。
- 持久效果：地佐辛的杀虫效果持久，能够长时间防止害虫滋生。
1.2 适用范围地佐辛适用于各种居住环境以及公共场所，包括家庭、办公室、酒店、学校等。
2. 使用方法2.1 喷洒方式1. 确保使用前摇匀地佐辛喷雾瓶。
2. 将地佐辛喷雾瓶对准目标区域，均匀喷洒。
3. 针对较大面积的室内空间，建议按照1平方米喷洒3-5次。
4. 建议在室外使用时选择无风或风向适合的天气进行喷洒。
2.2 注意事项- 请勿直接喷洒在食品、饮品和宠物身上。
- 使用时请注意保护眼睛和皮肤，避免接触到地佐辛。
- 使用后请及时洗手。
- 喷洒后，请避免接触喷洒区域，尤其是儿童和宠物。
- 建议使用时打开窗户，保证通风。
3. 存储和处理3.1 存储要求- 请将地佐辛存放在干燥、阴凉的地方。
- 避免阳光直射和高温环境。
- 禁止暴露于火源和可燃物。
3.2 处理建议- 不要将地佐辛倒入下水道或排水口。
- 可以联系当地的环境保护部门了解正确的处理方法。
4. 安全性和注意事项- 地佐辛仅限于室内使用，禁止喷洒在人体，特别是眼睛和口腔等敏感部位。
- 禁止喷雾吸入，以免引起呼吸道不适。
- 儿童和孕妇请远离喷洒区域。
- 如不慎误食或误接触，请及时就医，并带上地佐辛的包装物前往医院。
5. 包装规格- 地佐辛喷雾剂100ml/瓶- 包装：塑料喷雾瓶6. 售后服务如果在使用过程中有任何问题或疑问，欢迎随时与我们联系。
我们的客服团队将竭诚为您提供解答和支持。
**客服热线：123456789****电子邮件：*********************7. 常见问题解答7.1 地佐辛是否对宠物有害？地佐辛的成分经过严格筛选和测试，对人类和宠物无毒副作用，可以安全使用。
地佐辛注射液【药品名称】地佐辛注射液【汉语拼音】Dizuoxin Zhusheye【商品名】加罗宁【主要成分】地佐辛【化学名】(-)-[5R-(5α,11α,13S*)]-13-氨基-5,6,7,8,9,10,11,12-八氢-5-甲基-5,11-甲撑苯并环癸烯-3-醇【性状】本品为略带粘稠无色的澄明液体。
【药理毒理】药理作用地佐辛是一种强效阿片类镇痛药。
地佐辛能缓解术后疼痛，其镇痛强度、起效时间和作用持续时间与吗啡相当。
当稳态血药浓度超过5～9ng/ml时，产生缓解术后疼痛的作用；当平均峰浓度达到45ng/ml时则出现不良反应。
出现最大镇痛作用的时间比血药浓度达峰时间晚20～60分钟。
毒理研究生殖毒性大鼠静脉注射或肌肉注射给予地佐辛，可见母体大鼠体重和摄食量、幼仔体重呈剂量依赖性降低。
在小鼠、大鼠、家兔致畸敏感期毒性研究中未见致畸作用。
【药代动力学】注射本品可完全快速吸收，肌注10mg达峰时间为10～90分钟，平均血药浓度为19ng/ml(10～38ng/ml)。
5分钟内静注10mg，平均终末半衰期为2.4小时(1.2～7.4小时)，平均分布体积为10.1L/kg(4.7～20.1L/kg)，平均全身清除率为3.3L/hr/kg(1.7～7.2L/hr/kg)。
剂量超过10mg时，呈非线性代谢。
静注5、10mg，剂量与血药浓度呈正比，但静注20mg后与5、10mg相比，AUC大25%，全身清除率低20%。
约有所用剂量的2/3是由尿排泄，其中有1%为原形药，剩余的是葡萄糖苷酸的共扼物。
未对地佐辛的蛋白结合率进行研究。
静注10mg本品，不改变肝硬化患者的全身清除率，但分布容积与半衰期比正常者增加30～50%，不知本品的游离浓度在肝硬化病人中是否发生了变化。
肾功能不全对本品的动力学影响未进行研究。
因为本品主要是以葡萄糖苷酸的共扼物由尿排泄，肾功能不全者应减量、谨慎使用本品。
【适应症】需要使用阿片类镇痛药治疗的各种疼痛。
地佐辛注射液
【药品名称】
地佐辛注射液
【英文或拉丁名】
Dezocine Injection
【汉语拼音】
Dizuoxin Zhusheye
【商品名】
加罗宁
【主要成分】
地佐辛
【化学名】
(-)-[5R-(5α,11α,13S*)]-13-氨基-5,6,7,8,9,10,11,12-八氢-5-甲基-5,11-甲撑苯并环癸烯-3-醇
【结构式及分子式、分子量】
分子式: C16H23NO
分子量: 245.36
【性状】
本品为略带粘稠无色的澄明液体。
【药理毒理】
药理作用
地佐辛是一种强效阿片类镇痛药。
地佐辛能缓解术后疼痛, 其镇痛强度、起效时间和作用持续时间与吗啡相当。
当稳态血药浓度超过5～9ng/ml时, 产生缓解术后疼痛的作用; 当平均峰浓度达到45ng/ml时则出现不良反应。
出现最大镇痛作用的时间比血药浓度达峰时间晚20～60分钟。
毒理研究
生殖毒性大鼠静脉注射或肌肉注射给予地佐辛, 可见母体大鼠体重和摄食量、幼仔体重呈剂量依赖性降低。
在小鼠、大鼠、家兔致畸敏感期毒性研究中未见致畸作用。
【药代动力学】
注射本品可完全快速吸收, 肌注10mg达峰时间为10～90分钟, 平均血药浓度为19ng/ml(10～38ng/ml)。
5分钟内静注10mg, 平均终末半衰期为 2.4小时(1.2～7.4小时), 平均分布体积为10.1L/kg(4.7～20.1L/kg), 平均全身清除率为 3.3L/hr/kg(1.7～7.2L/hr/kg)。
剂量超过10mg时, 呈非线性代谢。
静注5、10mg, 剂量与血药浓度呈正比, 但静注20mg后与5、10mg相比, AUC大25%, 全身清除率低20%。
约有所用剂量的2/3是由尿排泄, 其中有1%为原形药, 剩余的是葡萄糖苷酸的共扼物。
未对地佐辛的蛋白结合率进行研究。
静注10mg 本品, 不改变肝硬化患者的全身清除率, 但分布容积与半衰期比正
常者增加30～50%, 不知本品的游离浓度在肝硬化病人中是否发生了变化。
肾功能不全对本品的动力学影响未进行研究。
因为本品主要是以葡萄糖苷酸的共扼物由尿排泄, 肾功能不全者应减量、谨慎使用本品。
【适应症】
需要使用阿片类镇痛药治疗的各种疼痛。
【用法与用量】
肌注: 推荐成人单剂量为5～20mg, 但临床研究中的初剂量为10mg。
应根据病人的体重、年龄、疼痛程度、身体状况及服用其它药物的情况调节剂量。
必要时每隔3～6小时给药一次, 最高剂量20mg/次,一天最多不超过120mg/天。
静注: 初剂量为5mg, 以后2.5～10mg/2～4小时。
【不良反应】
国外临床研究中发生不良反应为:
1．恶心、呕吐、镇静及注射部位反应发生率为3～9%。
2．头晕发生率在1～3%。
3．出汗、寒战、脸红、血红蛋白低、水肿、高血压、低血压、心率不齐、胸痛、苍白、血栓性静脉炎、嘴干、便秘、腹泻、腹痛/紧张、焦虑、神志不清、叫喊、错觉、睡眠不好、头痛、谵语、抑郁、呼吸抑制、呼吸系统症状、肺不张、复视、语言含糊、视力模糊、尿频、尿等待、尿潴留、瘙痒、红斑、等发生率<1%。
未明确因果关系的不良事件有: 碱性磷酸酶及血清谷丙转氨酶升高、打呃、耳充血、耳鸣。
国内临床研究中发生不良反应为:
单次用药组: 轻度恶心发生率为1.4%。
一周用药组: 轻至中度的呕吐、恶心和头晕发生率29.4%。
【禁忌症】
对阿片类镇痛药过敏的病人禁用。
【注意事项】
1．本品含有焦亚硫酸钠, 硫酸盐对于某些易感者可能引起致命性过敏反应和严重哮喘。
2．本品具有阿片拮抗剂的性质, 对麻醉药有身体依赖性的病人不推荐使用。
3．本品为强效阿片类镇痛药应在医院内使用, 以便及时发现呼吸抑制和进行适当治疗。
4．对于脑损伤、颅内损伤或颅内压高的病人, 使用本品产生呼吸抑制可能会升高脑脊液压力。
对此类患者仅在必要时使用, 要尤为注意。
5．本品可引起呼吸抑制, 患有呼吸抑制、支气管哮喘、呼吸梗阻的病人使用本品要减量。
6．本品经过肝脏代谢和肾脏排泄, 肝、肾功能不全者应用本品应低剂量。
7．胆囊手术者慎用本品。
