阿莫西林胶囊一致性评价方案

实验十二阿莫西林胶囊的分析AmoxilinA moxiciHinCjiHijNjOjS * SHrO 419*46一、实验目的1熟悉高效液相色谱仪的结构及正确使用。

2 •掌握阿莫西林胶囊分析的原理及方法。

二、实验原理阿莫西林为B-内酰胺类抗生素，其母核部分与侧链部分均有共轭体系，有紫外吸收, 因此阿莫西林胶囊的鉴别、有关物质的检查、含量测定均采用反相高效液相色谱法。

有关 物质的检查方法为外标法和不加校正因子的主成分自身对照法，含量测定采用外标法定量。

三、实验方法本品含 C 16H 19 N 3O 5S 应为标示量的 90.0% ~110.0%。

【鉴别】 在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时问应与对照品溶 液主峰的保留时间一致。

【检查】 水分 取本品的内容物，照水分测定法 （附录M 第一法A ）测定，含水分不得 过 16.0%。

有关物质取本品的内容物适量， 精密称定，用流动相A 溶解并制成每1ml 中含2mg 的溶液，滤过，取续滤液照阿莫西林有关物质项下的方法测定。

单个杂质的峰面积不得大 于对照溶液主峰面积的2倍（2.0 % ），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的 5倍 （5.0% ）。

供试品溶液中汪何小于对照溶液主峰面积 0.05倍的峰可忽略不计） 溶出度 取本品，照溶出度测定法（附录X C 第一法），以水900ml 为溶出介质，转速 为每分钟100转，依法操作，经 45分钟时，取溶液适量，滤过，精密量取续滤液适量，用 溶出介质稀释成缈"ml 中约含130⑷的溶液，照紫外一可见分光光度法（附录W A ），在272nm 的波长处测定吸光度；另取装量差异项下的内容物，混合均匀，精密称取适量（约相当于平 均装量），按标示量加溶出介质溶解并稀释成每1ml 中约含130⑷的溶液，滤过，取续滤液 作为对照溶液，同法测定，计算每粒的溶出量。

限度为80%，应符合规定。

其他 应符合胶囊片剂项下有关的各项规定（附录I A ）。

doi ：4. 3969/j. Rsc. 406 - 493 0 202 0 03. 04阿莫西林胶囊溶出度测定方法研究**基金项目：国家科技重大专项-重大新药创制课题资助项目［203ZX094401］。

第一作者：沈川，男，大学本科，主治医师，研究方向为临床医学，（电子信箱）00028093@qq. com 。

△通信作者：沈丹丹，女，硕士研究生，工程师，研究方向为药物制剂与药物分析，（电子信箱）499258077@qq. com 。

沈川8，程义5曾令高57,姜学美57,沈丹丹°3A(0重庆市棊江区人民医院，重庆44422； 2.重庆市食品药品检验检测研究院，重庆441121；3.国家药品监督管理局麻醉精神药品质量监测重点实验室，重庆44001)摘要：目的 考察紫外-可见分光光度(UV-Vis)法与高效液相色谱(HPLC)法测定阿莫西林胶囊溶出度的差异。

方法UV-Vis 法测 定波长为272 cm;HPLC 法色谱柱为Icertsil ODk Ci 3柱((50 mmx4.6mm,5 p.m ),流动相为0. 03 mol/L 磷酸二氢钾溶液(用2 mO/L 氢氧化钾溶液调节pH 至30)-乙腈(97. 5 ： 20, V/ V )，检测波长为254 cm,进样量为20 pX,流速为OO mL/mdy 分别以水、pH 0 2的盐酸氯化钠溶液.pH 4. 0的醋酸盐缓冲液、pH 6. 8的磷酸盐缓冲液为溶出介质，采用篮法(转速为40 r/min )测定原研产品(参比制剂)的体外溶出量。

结果 测定参比制剂在以上4种溶出介质中40 min 时的溶出度，UV - VR 法分别为49. 37% ,115.64% , 110. 02% ,04.72% ,HPLC 法分别为42.54% ,77. O% , 40 09% , 42. 24%。

结论 HPLC 法简单、准确，可用于阿莫西林胶囊溶出度的定量测定，且消除了空胶囊壳的干扰，更能真实地反映产品在溶出介质中的溶出度，可用于阿莫西林胶囊的一致性评价。

阿莫西林原料粒度对阿莫西林胶囊溶出曲线的影响2、海口奇力制药股份有限公司生产供应部，海南海口，570216【摘要】目的：通过控制阿莫西林原料的粒度比例，使得阿莫西林胶囊成品溶出曲线与参比制剂溶出曲线达到相似；方法：取阿莫西林原料采用干法制粒的生产工艺，制备不同粒度比例的原料，加人同样的辅料，采用相同的填充设备进行胶囊填充后检测阿莫西林胶囊成品的溶出曲线与参比制剂溶出曲线进行对比分析；结果：控制合适的阿莫西林原料粒度比例可以使阿莫西林胶囊成品溶出曲线与参比制剂溶出曲线达到相似；结论：合适的阿莫西林原料粒度比例在特定处方中可以使阿莫西林胶囊成品溶出曲线与参比制剂溶出曲线达到相似，满足阿莫西林胶囊一致性评价的要求。

关键词：溶出曲线；阿莫西林；粒度；阿莫西林是一种口服半合成抗生素，抗菌谱广，杀菌力强，临床应用广泛［1］，阿莫西林胶囊药物的吸收决定于药物从制剂中的溶出、生理条件下的溶解以及在胃肠道的渗透等。

药物的体内溶出和溶解对体内行为影响极大，体外溶出度试验有可能反映体内的吸收分布代谢。

故体外溶出度作为口服固体制剂质量评价的一个重要指标，体外溶出试验常用于指导药物制剂的研发、评价制剂批内批间质量的一致性、评价药品处方工艺变更前后质量和疗效的一致性等［2］。

在对阿莫西林胶囊溶出行为进行研究的过程中，发现不同阿莫西林原料粒度比例对剂型有较大的影响，需要用溶出曲线进行对比，为临床疗效考察提供参考。

本次实验共进行了连续三批试生产，按《中国药典》2020年版二部阿莫西林胶囊[3]质量标准，及企业阿莫西林胶囊一致性评价拟定质量标准规定进行了专门检验，重点分析三批样品溶出曲线与参比制剂溶出曲线的相似性，结果显示通过控制阿莫西林原料粒度分布比例，在特定的处方及生产工艺中，产品能够达到与参比制剂在不同的溶出介质中相似的目的。

一、生产设备与材料【主要生产设备】【主要物料来源及批号】二、方法【阿莫西林预处理】处方：阿莫西林500公斤。

阿莫西林颗粒一致性评价处方工艺研究【摘要】目的：阿莫西林是一种在天然青霉素的基础上人工合成的半合成抗生素，是氨苄西林对羟基同系物[1]。

由英国Beecham制药厂（隶属于GSK）于1968 年开发研制的青霉素系列抗生素。

本文在现有阿莫西林颗粒生产处方工艺的基础上，结合参比制剂的分析情况进行了产品的处方、工艺研究，并对自制制剂和参比制剂进行溶出曲线对比研究，确认二者的体外溶出行为相似、产品的各项质量指标一致、自制制剂稳定性良好，为该药申报仿制药一致性评价的药学研究资料提供了可靠依据。

【关键词】阿莫西林；一致性评价；处方工艺前言阿莫西林，其又称安莫西林或安默西林，是一种半合成青霉素类的口服制剂[1]，为光谱青霉素类药，适用于对敏感细菌所致的呼吸道感染、泌尿道感染、胃肠道感染、皮肤和软组织感染[2]。

粉末呈白色，在酸条件下趋于稳定[3]，在水中微溶，但在乙醇中几乎不溶[4]，阿莫西林在胃肠道吸收率达90%以上。

因其为青霉素类，故杀菌作用强，具有强力的细胞穿透作用，阿莫西林能通过阻止其细胞壁生成而起到杀灭细菌的目的。

在临床中广泛应用于革兰阴性菌和阳性菌的感染治疗，并且现在已经对阿莫西林过敏机制有了明确的认识[5]。

目前，国内生产阿莫西林原料的有17家，超过一百家生产阿莫西林制剂，产品之间的差别非常大[6]。

阿莫西林口服制剂是最常用的剂型，液体制剂虽然服用方便，但是由于药物在水中不稳定[7]，故生产厂家基本都选择的是固体制剂，如片剂、固体分散体、胶囊、颗粒等。

1.阿莫西林颗粒处方研究根据参比制剂处方工艺信息，进行基础处方筛选，分别从助悬剂、粘合剂浓度、崩解剂用量等几个方面进行考察，与参比制剂对比在pH6.8磷酸盐缓冲液和水中溶出相似性研究，结果表明：处方YF200705在pH6.8磷酸盐缓冲液和水中的溶出曲线均能和参比制剂拟合（f2因子分别为58和62），因此将YF200705作为基础处方。

具体处方见下表。

◇医院药学之窗◇摘要目的：评估集中带量采购（集采）阿莫西林与阿莫西林克拉维酸钾根除幽门螺杆菌（helico-bacter pylori ，Hp ）的疗效，为临床方案选择提供依据。

方法：利用合理用药管理系统调取2021年5月至2022年5月接受Hp 根除治疗患者的数据，筛选使用阿莫西林方案（集采阿莫西林1.0g bid ＋枸橼酸铋钾220mg bid ＋艾司奥美拉唑20mg bid ＋克拉霉素0.5g bid ，14d ）和阿莫西林克拉维酸钾方案（阿莫西林克拉维酸钾0.914g bid ＋枸橼酸铋钾220mg bid ＋艾司奥美拉唑20mg bid ＋克拉霉素0.5g bid ，14d ）患者的数据，对两方案的疗效进行比较探讨。

结果：集采阿莫西林组共收集到171例，根除成功率87.8%（150/171）。

阿莫西林克拉维酸钾组共收集到69例，根除成功率76.8%（53/69）。

两组患者基线资料差异无显著性（P >0.05）。

两组临床疗效存在统计学差异（P <0.05）。

阿莫西林方案成本效果比值（C/E ）低于阿莫西林克拉维酸钾方案。

结论：集采阿莫西林方案根除Hp 感染临床疗效优于阿莫西林克拉维酸方案，值得临床推广。

关键词幽门螺杆菌；集中带量采购；阿莫西林；阿莫西林克拉维酸钾中图分类号：R969文献标志码：A 文章编号：1009-2501(2023)09-1061-06doi ：10.12092/j.issn.1009-2501.2023.09.013幽门螺杆菌（helicobacter pylori ，Hp ）感染与消化性溃疡、胃黏膜相关淋巴组织淋巴瘤、胃增生性息肉、早期胃癌、胃炎、不明原因缺铁性贫血、原发免疫性血小板减少、维生素B12缺乏症等多种疾病的发生发展密切相关，对人类健康构成严重的威胁。

1994年WHO 下属国际癌症研究机构将Hp 定义为I 类致癌原，2022年美国卫生和公共服务部将Hp 列为明确致癌物［1］。

欢迎共阅实验四HPLC法测定阿莫西林胶囊的含量
实验目的： 1. 熟练掌握安捷伦1100液相色谱仪的操作
2. 对液相色谱仪出现的一些故障和维护会进行简单维护
3. 通过外标一点法计算药物浓度
3.实验方法及结果
参照2010年中国药典二部收载阿莫西林胶囊剂的含量测定采用HPLC法（页码
401-404），阿莫西林峰与杂质峰的分离度需大于1.5。

3.1流动相的配制称取6.8 g磷酸二氢钾固体粉末，用1 L纯水溶解；量筒精密量取975 mL磷酸二氢钾水溶液于试剂瓶中，精密量取25 mL乙腈溶液，两相混合，超声10 min后用于流动相；
3.2 对照品溶液的制备精密称取阿莫西林对照品适量, 置50 mL量瓶中，用流动相溶解并稀释至刻度，摇匀，配制成0.5 mg/mL的标准溶液, 备用。

3.3 样品溶液的制备取阿莫西林胶囊5粒，准确称量后取出内容物，研匀。

精密称
）
4.5 所有进样结束后，需对管路进行用色谱甲醇或乙腈进行冲洗，色谱柱也用色谱甲醇或色谱乙腈进行冲洗至少10 min后，保存色谱柱待下次使用。

5. 实验解答题
5.1 采用HPLC－UV法进行含量测定对化合物结构的要求？如何确定紫外最大吸收波长？
5.2 简答采用HPLC法对某一药物进行含量测定的基本思路。

关于阿莫西林胶囊质量标准有关事宜的函【摘要】本文将围绕阿莫西林胶囊的质量标准展开讨论，并重点关注其相关事宜。

我们将从其基本原理、生产过程、标准制定以及质量控制等方面进行深入探究。

通过全面评估和讨论，旨在从简到繁地向读者介绍阿莫西林胶囊的质量标准以及与之相关的重要事项。

【正文】一、阿莫西林胶囊简介阿莫西林胶囊是一种广泛使用的抗菌药物，其有效成分为阿莫西林。

阿莫西林具有广谱抗菌活性，主要用于治疗呼吸道感染、尿路感染、皮肤软组织感染等疾病。

正由于阿莫西林胶囊在医疗领域的广泛应用，其质量标准备受重视。

二、阿莫西林胶囊的质量标准制定与变化1. 药典标准阿莫西林胶囊的质量标准一般参考药典，如中国药典、美国药典和欧洲药典等。

这些药典根据相关法规和标准制定，确保药品的质量和安全性。

2. 相关法规与规范除了药典标准外，阿莫西林胶囊的质量标准还受到相关法规与规范的约束。

在中国，国家食品药品监督管理局（CFDA）颁布的《药品注册管理办法》对药品注册和质量控制提出了具体要求。

3. 质量标准的更新与变化随着科学研究和医疗技术的不断进步，阿莫西林胶囊的质量标准也在不断更新与变化。

这主要是为了更好地适应药品市场的需求以及保证药品的质量和安全性。

质量标准的更新往往需要经过严格的科学评估和专家讨论，确保其合理性和可行性。

三、阿莫西林胶囊的质量控制1. 原辅材料的质量控制阿莫西林胶囊的质量控制首先涉及到其原辅材料的选择和质量控制。

这包括阿莫西林的纯度、辅料的纯度以及药品中杂质的限制等方面。

合格的原辅材料是保证阿莫西林胶囊质量的基础。

2. 生产过程的质量控制阿莫西林胶囊的生产过程需要严格控制，以确保其质量的稳定性和一致性。

生产过程中的关键环节包括原料的配制、混合、制粒、包衣、包装等。

生产过程的每个环节都需要符合标准操作程序，并进行必要的监控和验证，以确保药品的质量。

3. 成品的质量控制阿莫西林胶囊的成品质量控制是为了验证阿莫西林胶囊最终的质量是否符合预期的要求。