下载文档原格式
药物的体内过程集团标准化办公室：[VV986T-J682P28-JP266L8-68PNN]第三章药物代谢动力学（药动学）药动学（pharmacokinetics）是研究机体对药物的处置过程的科学，即研究药物在体内的吸收、分布、代谢及排泄的过程和血药浓度随时间变化的规律的科学。
第一节药物体内过程体内过程即吸收（absorption）、分布（distribution）、代谢（metabolism）和排泄（excretion）的过程，又称ADME系统。
吸收、分布、排泄通称药物转运（tranportationofdrug）。
代谢变化也称生物转化（biotransformation）。
代谢和排泄合称为消除（elimination）图3-1药物体内过程示意图一、药物的跨膜转运1．被动转运（passivetransport）类型：1）脂溶扩散（lipiddiffusion；简单扩散）2）水溶扩散（aqueousdiffusion；滤过）3）易化扩散（facilitateddiffusion）（需载体，有饱和、竞争抑制）特点：顺差（浓度、电位），不耗能；不需载体，无饱和、竞争抑制。
2．主动转运（activetransport）特点：逆差（浓度、电位），耗能；需载体，有饱和、竞争抑制。
3．膜动转运（cytopsistransport）胞饮（pinocytosis）胞吐（exocytosis）整个体内过程都涉及药物体内跨膜转运。
大多数药物体内转运过程属于被动转运（脂溶扩散）。
分子量小，非解离型，脂溶性大，极性小的药物易被动转运。
二、吸收药物从给药部位进入血液循环的过程称为吸收。
吸收速度主要影响药物起效的快慢；吸收程度主要影响药物作用的强弱。
影响吸收速度和程度的因素：药物理化性质、剂型、剂量给药途径：起效：吸入>肌内注射>皮下注射>口服>直肠>皮肤吸收环境等。
1．消化道吸收1）口服（oraladministration，peros，p.o.）大多数药物常采用口服给药，以肠道（小肠）吸收为主。
第三 章 常用 药 物 结 构与 作用 第三 节 解 热 镇 痛 及 非 甾 体 抗 炎药 一、 解 热 镇 痛药（一） 水 杨 酸类 阿司 匹林 水解生成的水杨酸与三氯化铁试液反应，呈紫堇色。
此反应用于鉴别本品。
生产或贮存中产生水杨酸，不仅有毒副作用，还可在空气中被氧化成一系列淡黄、红棕甚至深棕色的醌类有色物质。
变色后不可使用 抑制环氧合酶，白三烯增多，引起阿斯匹林哮喘。
代谢水杨酸水杨酰甘氨酸 在UDP-葡萄糖醛酸转移酶（UGTs ）的催化下与葡萄糖醛酸结合，从肾排泄。
龙胆酸（1%） 贝诺 酯 阿司匹林分子中的羧酸与对乙酰氨基酚的酚羟基成酯后的前药。
（也称孪药）吸收后代谢为水杨酸和对乙酰氨基酚 二 氟 尼柳主要代谢产物是羧基和羟基与葡糖醛酸结合物（二） 苯 胺类 对 乙 酰 氨 基酚只有贮藏不当时才易发生水解本品不具抗炎作用 毒性代谢产物N-羟基衍生物和N -乙酰亚胺醌有肝毒性含巯基药物可作解毒剂谷胱甘肽乙酰半胱氨酸 二、 非 甾 体 抗 炎药（一） 羧 酸类 1. 芳 基 乙 酸类 吲哚 美辛 含有吲哚环对光敏感室温下空气中稳定 舒林酸前药 甲基亚砜基被还原为甲硫基化合物而显示生物活性药用顺式（Z ） 双氯 芬 酸钠非甾体药物中用量最小 抑制环氧化酶与5-脂氧合酶及花生四烯酸的释放2. 芳 基 丙 酸类 布洛 芬 使用消旋体，在体内无效的R -（-）-布洛芬被催化为S 异构体。
代谢产物主要是羟基化产物萘普生 萘丁 美酮又名萘普酮非酸性的前药 本身无活性，首关代谢为6-甲氧基-2-萘乙酸起作用 洛索洛芬前药 依托度酸 氟比洛芬 酮洛芬 非诺洛芬（二） 非 羧 酸类1. 昔 康类吡罗昔康第一个昔康类药物 美洛昔康 依索昔康 替诺昔康绝对生物利用度100%氯诺昔康2. 昔 布类 该类药物有增大心血管事件的风险选择性的环氧化酶II （COX-2）抑制药在阻断前列环素（PGI2）产生的同时，并不能抑制血栓素（TAX2）的生成，会打破体内促凝血和抗凝血系统的平衡，从而在理论上会增加心血管事件的发生率。
