CH3 O OH N H CH3
选择性抑制心脏的 兴奋; 这个发现导致新的 认识:即β-拮抗剂 并不都是一样的
HN O
CH3
通用规则:
4-取代药物是选择性β-拮抗剂 一般β-拮抗剂 (Genaral β-antagonists) 有β2 -受体拮抗活性,引起哮喘等副 作用; 选择性β-拮抗剂 (Selective β-antagonists) 对心脏的β1受体有高选择性
肾上腺素能药物是对自主神经 系统施加药理作用的物质之一
自主神经系统: 包括神经和神经节,对心脏, 血管,腺体,呼吸系统,内脏器官 和运动肌提供神经支配.
20世纪初发现肾上腺素的活性;
1940年代,认识到去甲肾上腺素 是交感神经系统末稍真正的神经递质.
去甲肾上腺素的生物合成, 第一节 去甲肾上腺素的生物合成, 代谢和作用机理
CH3 CH3HN HO C H C H HO CH3 H C NHCH3 C H
H C OH
化学结构:1. 与肾上腺素相比, 增加CH3,没有3,4-二羟基 2. 有2个手性C,4个异构体
(-)麻黄碱* (1R,2S)
CH3 H C NHCH3 H C OH
(-)伪~ (1R,2R)
CH3 CH3HN C H
五. 构效关系
(一) 苯乙醇胺的基本结构 O H H N 2
1
R 3
1. R1:
R 1
R 2
-H α -CH3 α,β -CH(CH3)2 -C(CH3)3 β
O H H
2 1
N R 1
R 3
R 2
2. R2: -H , -CH3( 手性碳, 如麻黄缄) 3. R3: a. 3,4, b. , 性 , c. 3-CH2OH, 4-OH; 3,5( ) d. ,
