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抗胆碱药2 ppt课件

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拟胆碱药和 抗胆碱药 (修订)PPT课件

拟胆碱药和 抗胆碱药 (修订)PPT课件


.
22
硝酸毛果芸香碱
稳定性：本品因含咪唑环，对光较敏感，应避光保存本品分子 中含有一个羧酸内酯环，在碱性条件下，可以水解失 活，pH=4时水解速度最慢。本品为顺式构型，受热或 遇碱可发生差向异构化而使药效降低。
C2H5 OO
CH2
N CH3
OH-
H C2H5 C
N
HOOC
毛果芸香碱的水解反应
H C CH2 CH2OH
酸酯称为卡巴胆碱为强的胆碱受体激动剂，具有毒蕈碱
样和烟碱样作用，对乙酰胆碱酯酶较乙酰胆碱稳定，可
以口服，但由于它的吸收不稳定和显著的烟碱样作用，
临床仅用作治疗青光眼。 .
19
.
20
典型药物
硝酸毛果芸香碱 Pilocarpine Nitrate
3. 手性碳原子：具旋光性，受热差向异构化
4.显硝酸盐的特征反应
学习目标
能写出硫酸阿托品、氢溴酸山莨菪碱、氢溴酸 东莨菪碱、溴化丙胺太林、盐酸苯海索的主要 结构特点
能应用抗胆碱药典型药物的理化性质解决该类 药物的制剂调配、鉴别、贮存保管及临床应用 问题
.
3
本章结构图
拟胆碱药和抗胆碱药
拟胆碱药
胆碱受体激动剂
抗胆碱酯酶药及胆碱酯酶复活剂
抗胆碱药
M受体阻断剂
N1 受 体 阻 断 药
.
5
第一节
拟胆碱药
.
6
拟胆碱药（Cholinergic Drugs）是一类作用 与乙酰胆碱相似的药物，根据作用机理可分为直 接作用于胆碱受体的胆碱受体激动剂和作用于乙 酰胆碱酯酶的抗胆碱酯酶药及胆碱酯酶复活剂。
.
7
相关链接
胆碱能受体的类型与生理效应
传出神经系统的药物—抗胆碱药(药理学课件)

传出神经系统的药物—抗胆碱药(药理学课件)

抗胆碱药
抗胆碱药
• 与M胆碱受体结合,本身无药理活性，但可逆性阻断激动 药与M受体结合。
• 药品有 ：阿托品（消旋莨菪碱），东莨菪碱（左旋）， 山莨菪碱（羟化阿托品，中国学者1965年），后马托品， 樟柳碱（羟化东莨菪碱，中国学者1970年）。
一、M胆碱受体阻断药
阿托品和阿托品类生物碱
颠茄
莨菪
曼陀罗
阿托品可在体内迅速消除，其t1/2为2~4h。阿托品用 药后，其对副交感神经功能的拮抗作用可维持约3~4h，但 对眼(虹膜和睫状肌)的作用可持续72h或更久。
在某些种属动物，如最明显为家兔，其体内具有阿托 品酯酶，可迅速代谢,大量给予阿托品也不易中毒。
阿托品 Atropine
【作用机制】
选择性M受体阻断 ( 但对M受体亚型选择性 低 )，大剂量对NN受体也有阻断作用，对ACh的生 物合成、贮存、释放过程均无影响。
(1)对症处理：口服者洗胃、导泻。 (2)毒扁豆碱 1~4 mg（儿童0.5 mg）缓慢静脉注射，对抗阿
托品中毒（包括 瞻妄与昏迷），因为毒扁豆碱作用维持 时间短，需反复给药。 (3)地西泮可解救中枢兴奋症状。 (4)高热者物理降温
【其他药物】
山莨菪碱 Anisodamine
山莨菪碱又称654，其人工合成品称为654-2 与Atropine比较： 1.对血管痉挛的解痉作用选择性相对较高 *用于感染性休克、内脏平滑肌痉挛 2.抑制腺体、扩瞳作用< Atropine 3.不易透过BBB
2、骨骼肌松弛药
除极化型肌松药 (depolarizing muscular relaxants)
作用特点： 1. 最初可出现短时肌束颤动，与药物对不同部位的骨骼肌除极化出现
的时间先后不同有关； 2. 连续用药可产生快速耐受性； 3. 抗胆碱酯酶药不仅不能拮抗其肌松作用，反能加强之，因此过量时
拟胆碱药与抗胆碱药ppt课件

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[作用特点]:
后马托品
1、散瞳和调节麻痹作用较阿托品弱、短暂、 维持 1-2天。
2、临床应用眼科检查、验光。
•
N胆碱受体阻断药
•
(神经节阻滞药)
• N胆碱受体阻断药
•
N胆碱受体阻断药
•
(骨骼肌松弛药)
•
除极化型肌松药
• 骨骼肌松弛药
•
非除极化型肌松药
• 琥珀胆碱 [药理作用] • 1.肌松作用 • 作用快、短，易于控制。静脉注射10~30mg琥珀胆碱后，
4、中枢作用弱。 常用于胃肠绞痛、中毒性休克
东莨菪碱
【作用特点】 1、抑制中枢作用： (1)小剂 量有明显镇静；
(2)较大剂量，催眠、麻醉。 2、 抑制腺体分泌作用强于阿托品。 3 、中枢抗胆碱作用。 4、防晕止吐
主要用于中药麻醉，震颤麻痹症，麻醉前给药、 晕动症、妊娠及放射病所致的呕吐。
人工合成阿托品类代用品
• 眼科应用
(1)虹膜睫状体炎：使环状肌、睫状肌松弛，充分休息有利 于炎症消退。常与缩瞳药合用。
(2)检查眼底： (3)验光配镜： • 抗缓慢性心律失常
用于迷走神经过度兴奋所致窦性心动过缓，房室传导阻滞等 心律失常。
• 感染性休克：
• 用于暴发型流脑、中毒性菌痢、中毒性肺炎所致的休克。
• 解救有机磷酸酯类中毒：
3、严重中毒可由兴奋转入抑制，出现昏迷，最终可因呼吸 麻痹而致死。
【中毒解救】
外周症状用M胆碱受体兴奋药毛果芸香碱对抗；可用地西泮或
小量苯巴比妥对抗中枢兴奋症状；呼吸抑制需给予吸氧及人工
呼吸。
用药护理
1.用药前注意病人心率，体温，眼压 2.用药前告知副作用如：面色潮红等。 3.抢救有机磷中毒时，区分阿托品中毒和有机磷中毒中枢兴奋 症状。 4.大剂量应用时，准备好新斯的明（解救有机磷中毒时不能 用），毛果芸香碱和镇静催眠药。 5.扩瞳时间较长，注意对眼的保护。
药理学——抗胆碱药 ppt课件

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合成扩瞳药
起效快，维时短 用于一般眼科检查
药物
硫酸阿托品 氢溴酸后马托品 托吡卡胺 环喷托酯 尤卡托品
扩瞳作用
高峰(min) 消退(d)
30～40 7～10
40～60 20～40 30～50
1～2 0.25 1
30
1/12～1/4
调节麻痹作用
高峰(min)
消退(d)
1～3
7～12
0.5～1 0.5 1
胆碱受体阻断药
cholinoceptor blocking drugs
基础医学院药理学系 吴艳娜
阿托品及其类似生物碱
阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱
颠茄
莨菪
曼陀罗
4
体内过程
吸收 分布 代谢 排泄
天然生物碱、叔胺类
季铵类
胃肠道、眼结膜、皮肤
胃肠道吸收差
全身组织，CNS可达较高浓度
较难进入脑内
部分肝脏代谢
临床应用
前列腺肥大 排便排尿困难 松弛内脏平滑肌（胃肠、 胃肠绞痛、膀胱刺激症
麻痹性肠梗阻
膀胱明显）
状、遗尿症、胆肾绞痛
青光眼
远视、畏光、 对眼睛的影响（扩瞳、 虹膜睫状体炎
眼压升高
升眼压，调节麻痹）
眼底检查，验光配镜
高热
口
干 抑制腺体分泌（汗腺、 麻前给药，盗汗流涎，
皮肤干燥
唾液腺>支气管腺体） 溃疡辅助用药
1～2 <0.25 0.25～1
（无作用）
25
季胺类解痉药
脂溶性低，口服吸收差 不易通过血脑屏障 胃肠道解痉作用较强——胃肠痉挛，消化道溃疡 异丙托溴铵、噻托溴铵
扩张支气管，抑制呼吸道腺体分泌 ——慢性阻塞性肺疾病 具神经节阻断作用，大剂量可致体位性低血压 中毒剂量可致神经肌肉接头传递阻断，导致呼吸麻痹
2抗胆碱药

2抗胆碱药

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结构与中枢作用的关系


极性与血脑屏障 －氧桥 → 亲脂性↑ → 中枢作用↑ －羟基 → 极性↑ → 中枢作用↓ 中枢作用 东莨菪碱 > Atropine > 山莨菪碱
23
合成M胆碱受体拮抗剂(**)

溴丙胺太林 －Propantheline Bromide －普鲁本辛（Probanthine）
N+ O O . Br-
O
24
作用

较强的外周抗M胆碱作用 极弱的神经节阻断作用 对胃肠道平滑肌有选择性
N+ O O . Br-
O
25
发现

从Atropine结构改造中发展Nຫໍສະໝຸດ . Br-OH O O
N
O O
O
26
Atropine的缺点

由于药理作用广泛，常引起多种不良反应 对Atropine进行结构改造的目标 －寻找选择性高，作用强，毒性低 －具有新适应症的 合成抗胆碱药
第二节
抗胆碱药
Anticholinergic Drugs
1
胆碱受体拮抗剂(antagonist)

作用
－阻断乙酰胆碱与胆碱受体的相互作用

治疗
－胆碱能神经系统过度兴奋造成的病理状态
2
抗胆碱药分类

按照药物的作用部位及对胆碱受体亚型的选 择性 M胆碱受体拮抗剂 N胆碱受体拮抗剂
神经节阻断剂（N1） 神经肌肉阻断剂（N2）
H N O H N O
N O N N 哌仑西平 Pirenzepine O
N
S N N
替仑西平 Telenzepine
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N胆碱受体拮抗剂
外周神经系统药物—抗胆碱药(药物化学课件)

外周神经系统药物—抗胆碱药(药物化学课件)


①为莨菪醇+消旋莨菪酸形成的酯。
临床应用的为外消旋体。
②阿托品分子中有叔N原子，∴有强碱 性，易与酸形成稳定的盐（如硫酸）
③分子中有酯键，易水解；碱性下更 易水解，(PH3.5-4.0最稳定)。 水解产物是？
2）、理化性质：
味苦。含一分子结晶水，在空 气中可风化，遇光易变化，极易溶 于 水 。 水 溶 液 在 PH3.5-4.0 最 稳 定 。
山莨菪碱
山莨菪碱是我国科研人员，首先 分离获得的。其氢溴酸盐又称 “654”，天然品称“654-1”，人工 合成品称“654-2”。常用“654-2” 治疗中毒性休克，解救有机磷中毒及 内脏平滑肌绞痛等。
用于治疗青少年假性近视眼
东莨菪碱
华佗的麻沸散，其主要成分有洋金花 （有效成分是东莨菪碱）。东莨菪碱是本 类中，相对中枢抑制作用最强的。小剂量 →镇静，大剂量→催眠。可用于麻醉镇痛、 麻醉前给药，也可防晕止吐。
肾上腺受体激动剂：拟肾上腺素药
(又称拟交感神经药)
肾上腺受体拮抗剂：抗肾上腺素药
二、中枢性的抗胆碱药
（一）概述
中枢性抗胆碱药主要用于震颤麻痹。 当中枢内乙酰胆碱分泌↑/多巴胺分 泌相对↓时，就会出现震颤、肌肉强直 和运动功能障碍等症状，简称震颤麻痹。
二、中枢性的抗胆碱药
（二）代表药物
盐酸苯海索
盐酸苯海索
【分类】抗震颤麻痹药 【别名】盐酸苯海索，安坦 【鉴别】遇三硝基苯酚，黄色↓ 【药理作用】具有中枢性抗
药用外消旋体。
3）、鉴别
①Vitali反应:（莨菪酸的专属反应） ②游离阿托品碱性较强与氯化汞作用 ③可水解生成莨菪酸 → 苯甲醛（特臭） ④与多种生物碱沉淀试剂反应 ⑤显硫酸盐的特殊反应
拟胆碱药和抗胆碱药PPT课件

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1. 毒扁豆碱： CH3NHCOO
CH3
N
N
CH3 CH3
资源有限，稳定性差，毒性较大及成瘾性，药理作用缺乏特异性等缺点。
毒扁豆碱结构改造： ⑴ 以季铵基取代叔胺基
HO
CH3 N+ CH2CH3 .BrCH3
-
ClC+H2CCHH32CH2NHCO-2
.Cl-
依酚溴铵 安贝氯铵
二、乙酰胆碱酯酶抑制剂
在胆碱能神经兴奋过程中，神经末梢释放的乙酰胆碱，立刻被体内的乙酰
胆碱酯酶催化水解成醋酸和胆碱而失去活性，传递神经冲动的作用也随之
消失：
CH3COOCH2CH2N+(CH3)3
乙酰胆碱酯酶
H2O
CH3COOH + HOCH2CH2N+(CH3)3
乙酰胆碱酯酶抑制剂(AChEIs)的作用机制是通过抑制突触间乙酰胆碱酯 酶(AChE)的活性，延缓释放出的乙酰胆碱水解的速度，使在神经末梢释放的 乙酰胆碱积聚，因而增强并延长了乙酰胆碱的生理作用。
⑵ 通过结构研究，发现毒扁豆碱中氨基甲酸酯基团和季铵盐对酶抑制 作用是重要的。
(CH3)2NCOO N+ .BrR
R=CH3 R=CH2C6H5
溴吡斯的明 苄吡溴铵
2. 溴化新斯的明： N+(CH3)3.Br-
OCON(CH3)2
可逆性的胆碱酯酶抑制剂,有兴奋平滑肌、骨骼肌的作用。临床用于腹气胀 和重症肌无力、尿潴留等，并可作为非去极化肌松药的拮抗剂。
乙酰胆碱酯酶抑制剂与乙酰胆碱酯酶结合后很快使其酰化成氨甲酰化胆 碱酯酶，而氨甲酰化胆碱酯酶水解复活需要较长时间，这样就能达到使乙酰 胆碱在受体部位积聚而导致胆碱能神经系统兴奋增强。
药物化学拟胆碱药和抗胆碱药PPT优秀课件

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7
乙酰胆碱构效关系
3. 中间的亚基桥部分是2个C原子，且只有2个C原 子时，活性最好，如果延长，随道C原子数的增加， 它的活性下降；靠近酯基这边用一个甲基进行取 代，会增加他的位阻减少酯酶对乙酰胆碱的水解， 可使作用延长，如甲基取代在右边，使他M样的 作用减小，而N样作用能够保留，如在左边除阻止 酯酶的水解以外，N样作用大大减弱，而M样作用 大大增强，可以看出，在左边取代是M活性，在 右边取代是N活性。
17
胆碱酯酶的抑制剂 1.可逆性的胆碱酯酶抑制剂 毒扁豆碱（Physostigmine）
从西非生产的毒扁豆中提取，最早用于临床，其拟 胆碱作用比乙酰胆碱要大300倍，临床上也是用于治 疗青光眼，含有一个酯基（氨基甲酸酯），所以他的 水溶性不太稳定，他的来源受到限制（天然产物）， 合成也比较困难，在对他的结构改造过程中发现这个 三环结构并不是活性所必须。
3
拟胆碱药临床用途
用于治疗胆碱能神经系统兴奋性低下引起的疾 病和因为胆碱能神经系统过度兴奋所造成的疾病。 如心率减慢、瞳孔缩小、血管扩张、胃肠蠕动及 分泌增加，因而临床上用于青光眼、肠麻痹、血 管痉挛性疾病等.
4
胆碱受体激动剂
胆碱受体主要分为两类： 一类称为毒蕈碱受体（M受体）； 一类称为烟碱受体（N受体）。
8
结构特点：1. 五个稠杂环组成的刚性分子. 2.B/C环顺式拼合;C/D环反式拼合;C/E环顺式拼
合;B环就是夹在A环和C环之间. 3.有5个手性C原子：C5-R构型，C6-S构型，C9-R
构型,C 13-S构型, C 14-R构型.天然吗啡为左旋体. 理化性质:1.酸碱两性:酚羟基呈酸性,叔胺呈碱性.
外周神经系统
传入神 经系统
传出神 经系统
临床药理学PPT第七 八 九章 抗胆碱药和胆碱受体阻断药课件

临床药理学PPT第七 八 九章 抗胆碱药和胆碱受体阻断药课件


（三）常用易逆性抗AChE药
5. 毒扁豆碱（physostigmine 依色林 Eserine） 用途及注意事项 局部使用治疗青光眼，其药效快，但刺激性也较 强，可导致头痛，长期使用如果患者不耐受可使 用毛果芸香碱代替治疗。 本品全身反应较新斯的明严重，大剂量中毒可导 致呼吸麻痹。
思考题
对一去神经眼，分别滴入毛果芸香碱和毒扁 豆碱，对瞳孔作用有何不同？为什么？
乙酰胆碱酯酶催化水解的过程 酶解
乙酰胆碱酯酶催化水解的过程 (1). ACh中带正电的季铵阳离子头以静电引力与 AChE中的阴离子部位结合，同时ACh中的羰基碳 与AChE酯解部位的丝氨酸羰基结合形成复合物。 (2). ACh的酯键断裂，乙酰基转移到AChE的丝氨酸 羰基上，使其乙酰化并释放出胆碱。 (3). 乙酰化的AChE迅速水解，分离出乙酸，并使 AChE游离，使酶的活性恢复。
（三）常用易逆性抗AChE药
5. 毒扁豆碱（physostigmine 依色林 Eserine） 特点 作用与新斯的明相似，为易逆性AChE抑制药， 无直接兴奋受体作用，可进入中枢；眼内作用 时与毛果芸香碱类似，表现为瞳孔缩小、眼内 压下降。外周作用与新斯的明相似，表现为对 M、N受体的兴奋作用。
不能拮抗由除极化型肌松药引起的肌肉麻痹 因为后者引起的肌肉麻痹主要是由于神经肌肉运动 终板的去极化所导致的。
骨骼肌神经肌肉接头（双重作用）
③ 治疗剂量时，骨骼肌收缩力增强 适度增加了内源性的ACh作用
④ 大剂量时，肌纤维震颤，肌张力下降下降 随着AChE抑制程度的加剧，体内累积的ACh会 导致上述症状的发生
（二）影响递质 1. 影响递质生物合成： 密胆碱可以抑制乙酰胆碱的生物合成。 α-甲基酪氨酸可以抑制去甲肾腺素的生物合成。 2. 影响递质释放： 麻黄碱，间羟胺可以促进去甲肾腺素释放。 氨甲酰胆碱可以促进乙酰胆碱释放。 3. 影响递质的转运和贮存： 利舍平→囊泡摄取NA↓→递质耗竭
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2.肌松作用顺序及恢复顺序
颈部 肩胛 面部 舌
腹部 四肢 咽喉 咀嚼肌
呼吸肌
3.肌松作用强度
颈部及四肢松弛最明显,其次为面部、
舌、咽喉、咀嚼肌 ,对呼吸肌麻痹作 用不明显
[临床应用] 1.气管插管、支气管镜、食管镜检查。 2.全麻辅助用药 [不良反应] 1. 窒息 过量呼吸麻痹 2.肌束颤动 3.高血钾
The effects and side effects of these drugs are the opposite of the drugs considered in the previous chapter (the cholinomimetics)
Neuromuscular Blockers
胃肠痉挛及妊娠呕吐 哌仑西平
选择性作用于胃壁细胞M1受体, 抑制胃酸分泌, 用于溃疡病
N1胆碱受体阻断剂 ——神经节阻断剂（见抗高血压药 物）
N2胆碱受体阻断剂 骨胳肌松弛剂
N2-Cholinergic Receptor Antagonist Muscle relaxants
N2胆碱受体阻断药（骨骼肌松弛药）
2.眼 ①阻断瞳孔括约肌M受体， a 受体相对占优势扩瞳， 可持续7-10日 ②阻断睫状肌的M受体 →调节麻痹，视近物不清 （可维持7～ 12日)
③可致眼内压↑
①虹膜、睫状体炎 ②验光－ 配镜 （儿童,准确测出
晶状体屈光度)
③青光眼禁用。
3. 平滑肌
①胃肠平 滑肌
②胃肠括 约肌
降低胃肠平滑肌的收缩 幅度和频率 蠕动 幽门括约肌若处于收
4. 缓慢型心律失常 5. 抗休克：感染中毒性为佳 6. 解救有机磷中毒
阿托品的作用和用途
器官
作用
1.腺体 ①对唾液腺、呼吸道腺体分 泌抑制明显
② 抑制汗腺分泌
③↓胃酸分泌作用弱，但哌仑西 平作用明显
用途
① 麻醉前给药 ② 流涎(重金属中 毒,帕金森病) ③ 盗汗(肺结核) ④ 哌仑西平治疗 胃溃疡
药物作用消失后，其恢复顺序相反， 膈肌首先恢复，若剂量加大，可引起肋 间肌松弛，膈肌麻痹，病人呼吸停止。
肌松以外的作用
促进体内组胺释放
BP
神经节阻滞作用
Cholinergic antagonists
The drugs in this group antagonize the effects of acetylcholine. Most of these drugs are antagonists direstly at the nicotinic or muscarinic receptor
状态，则可松弛
缓解胃、肠绞痛
可缓解幽门痉挛 性胃痛
③膀胱 膀胱逼尿肌松弛、三角 ①膀胱刺激症状、
肌收缩，减少排尿
尿频、尿急
②遗尿症
④输尿管
作用弱，对输尿管和肾 绞痛效果差
和中药排石汤配 伍，可增加疗效
⑤胆管
对胆道系统作用不明显
胆绞痛效果差， 常和哌替啶或吗 啡合用
⑥支气管 作用弱，支气管哮喘主 异丙基阿托品可治
1. 阿托品作用广泛，应用其中一种作用时,其他作用则
成为副作用。 口干、视力模糊、心率加快、瞳孔扩大、皮肤潮红、
中枢中毒症状。阿托品的最低致死量，成人为：80-130 mg，儿童为 10 mg。
2. 阿托品类植物：颠茄果、曼陀罗果、洋金花、莨
菪根茎，过量食用，也可出现阿托品样中毒。
3. 阿托品中毒的解救：
The nondepolarizing blockers bind to the receptor, but do not open the ion channel
The effects of all of these drugs can be reversed by administration of a cholinesterase inhibitor
要用拟肾上腺素药
了喘息型慢支
⑦血管
治疗感染中毒性休
大剂量扩张血管：
克：解除血管痉挛，
①出汗 体温 血 改善微循环。
管被动扩张 散热；
②直接扩血管
伴高热、心率过快
者不用
子宫
弱
4 心脏 其它
①心率增快: 阻断心脏 M2受体,心率 ，青壮年 增加更明显（2mg 心率
35-40次/分) ②心率减慢？0.4-0.6mg 心率 4-8次/分。阻断了
对症处理：洗胃、导泻。 毒扁豆碱 1-4 mg（儿童0.5 mg）缓慢注射，对抗阿托
品中毒（包括 瞻忘与昏迷）因为毒扁豆碱 维持作用时 间短,需反复给药。
地西泮可解救中枢兴奋症状，但不可用吩噻嗪类药物 (因为阻断M受体，加重中毒)。 禁忌：青光眼，前列腺肥大（加重排尿困难）。
[体内过程]
口服后迅速经胃肠道吸收，生物利用度 约80％，l小时后作用达高峰。吸收后分布 于全身组织，可通过胎盘进入胎儿循环， 也能经乳汁分泌。Vd为2-4L的。t1／2约为 2.5小时。80％的药物在12小时内经尿排泄， 其中1／3为原形药物，其余的为游离托品 碱基和葡萄糖醛酸代谢物。因此药通过房 水循环排出较慢，故滴眼后，其作用可持 续数天至1周。
抗胆碱药2 ppt课件
掌握：、阿托品的药理作用，临 床应用，作用机制，不良反应 及中毒、禁忌症。
熟悉：东、山莨菪碱的作用特点 及应用。
M胆碱受体阻断药 胆碱受体阻断药
N胆碱受体阻断药
天然生物碱 The Natually Occurring Alkaloids Sourse of the natural Drugs
[药物相互作用] 1.不与AchE抑制剂合用。如新斯
的明，环磷酰胺，氮芥，普鲁卡 因，可卡因等
2.不与骨骼肌松弛药合用。如氨基 甙类抗生素，多粘菌素B，呋塞 米利尿药
非除极化型肌松药 (竞争型肌松药, competitive muscular relaxants)
筒箭毒碱(d-tubocurarine)
山莨菪碱 anisodamine
来源：
唐古特莨菪中提取的生物碱，也 称654，人工合成品为 654-2。
与阿托品相比，其特点如下：
1 .中枢兴奋作用弱 2 .扩瞳作用弱 3 .抑制唾液分泌作用弱 4 .选择性解除血管痉挛 5 .选择性解除平滑肌痉挛
用途： 1 感染中毒性休克 2 内脏平滑肌绞痛
作用特点： 1.作用开始常出现短暂的肌束颤动。 2.快速耐受性。作用时间较短。 3.新斯的明不能解除其肌松药的中毒
作用。中毒解救：人工呼吸机 4.治疗量无神经节阻滞作用
琥珀胆碱 (suxamethonium,succinylcholine,
司可林,scoline)
[药理作用]
1.肌松作用
作用快、短，易于控制
Atropine
➢ 阻断M > N1 >>> N2受体 ➢ 腺体 > 平滑肌 > 心脏 > 眼部 >
血管 > 中枢
药理作用
1. 阻断M受体 （1）腺体：抑制分泌 唾液、汗 > 呼吸道、泪 > 胃液
>>> 胃酸
（2）眼：扩瞳, 升眼压, 调节麻痹,远视
M胆碱受体阻断药 M胆碱受体激动药
（3）平滑肌：解痉
副交感神经节后纤维突 触前膜M1受体，抑制了 负反馈效应，使Ach释放 增多。
治疗窦房阻滞滞、 房室传导阻滞引起 的缓慢型心律失常。 如窦性心动过缓等
阻断M受体
解救有机磷酸酯 类中毒③④
中枢神经系统
1-2mg 兴奋延脑和大脑，4 mg 中 枢兴奋明显，10 mg 以上，中枢 症状明显。
[不良反应]
A muscarinic antagonist is often administered at the same time
胃肠 > 膀胱 > 胆、尿道、支气 管、子宫
（4）心脏：解除迷走神经对心脏的抑 制（心率）
治疗剂量(0.5mg)使部分病人的心率短 暂地减慢（阻断突触前膜M1受体）
较大剂量(1~2mg)使传导加快
药理作用
2.扩张血管, 改善微循环 ➢ 治疗量无明显影响 ➢ 大剂量可扩张皮肤血管，出现潮红、
温热等症状 ➢ 与其阻断M受体无关
药理作用
3.中枢神经系统 ➢ 先兴奋,后抑制 ➢ 较大剂量兴奋延脑和大脑 ➢ 中毒时出现不安、多言、谵妄、幻
觉、运动失调、昏迷、呼吸麻痹等
临床应用
1. 解除平滑肌痉挛：内脏绞痛(胆 绞痛需配用度冷丁) 、遗尿症
2. 制止腺体分泌：严重盗汗、流 涎,麻醉前给药
3. 眼科：虹膜睫状体炎,验光,眼 底检查
概念： 作用于神经肌肉接头后膜N2受体，产生
神经肌肉阻滞作用。 除极化型肌松药
2类 非除极化型肌松药
除极化型肌松药 (depolarizing muscular relaxants)
作用机制：与神经肌接头后膜N2 受体结合，激动N2受体，产生与 Ach相似的，但较持久的除极作 用，使N2受体对Ach不起反应而 使骨骼肌松弛。
作用机制
与Ach竞争神经肌接头的N2受 体，阻断Ach对N2受体的激动作用 而使骨骼肌松弛
作用特点： 1.作用开始无短暂的肌束颤动。 2.作用时间较长。 3. 中毒解救：新斯的明和/或人
工呼吸机 4.治疗量有神经节阻滞作用。
肌松顺序及恢复顺序 眼部肌肉 四肢肌 躯干肌 肋间肌 膈肌 特点：
安全性较小，因作用时间较 长，其作用不易逆转(呼吸肌松 弛)，目前临床少用。
不良反应，禁忌证同阿托品
东莨菪碱 scopolamine
特点：
1.中枢抑制作用：镇静、抗晕动。 对呼吸中枢有兴奋作用 2 .抑制腺体分泌作用>阿托品 3 .中枢抗胆碱作用 4 .外周作用小于阿托品