抗胆碱药
抗胆碱药
• 与M胆碱受体结合,本身无药理活性,但可逆性阻断激动 药与M受体结合。
• 药品有 :阿托品(消旋莨菪碱),东莨菪碱(左旋), 山莨菪碱(羟化阿托品,中国学者1965年),后马托品, 樟柳碱(羟化东莨菪碱,中国学者1970年)。
一、M胆碱受体阻断药
阿托品和阿托品类生物碱
颠茄
莨菪
曼陀罗
阿托品可在体内迅速消除,其t1/2为2~4h。阿托品用 药后,其对副交感神经功能的拮抗作用可维持约3~4h,但 对眼(虹膜和睫状肌)的作用可持续72h或更久。
在某些种属动物,如最明显为家兔,其体内具有阿托 品酯酶,可迅速代谢,大量给予阿托品也不易中毒。
阿托品 Atropine
【作用机制】
选择性M受体阻断 ( 但对M受体亚型选择性 低 ),大剂量对NN受体也有阻断作用,对ACh的生 物合成、贮存、释放过程均无影响。
(1)对症处理:口服者洗胃、导泻。 (2)毒扁豆碱 1~4 mg(儿童0.5 mg)缓慢静脉注射,对抗阿
托品中毒(包括 瞻妄与昏迷),因为毒扁豆碱作用维持 时间短,需反复给药。 (3)地西泮可解救中枢兴奋症状。 (4)高热者物理降温
【其他药物】
山莨菪碱 Anisodamine
山莨菪碱又称654,其人工合成品称为654-2 与Atropine比较: 1.对血管痉挛的解痉作用选择性相对较高 *用于感染性休克、内脏平滑肌痉挛 2.抑制腺体、扩瞳作用< Atropine 3.不易透过BBB
2、骨骼肌松弛药
除极化型肌松药 (depolarizing muscular relaxants)
作用特点: 1. 最初可出现短时肌束颤动,与药物对不同部位的骨骼肌除极化出现
的时间先后不同有关; 2. 连续用药可产生快速耐受性; 3. 抗胆碱酯酶药不仅不能拮抗其肌松作用,反能加强之,因此过量时