简述四环素类抗菌药物

常用抗菌药物的分类常用抗菌药物的分类。

抗菌药物可以按照它的化学结构，抗菌谱，以及药代动力学的PK/PD来分类。

在抗菌药物专项整治方案里边抗菌药物根据它的临床的实用级别，又可以分为不同的级别。

一、抗菌药物的分类-按化学结构分类通常常用的抗菌药物可以按照化学结构分为β酰胺环类的、喹诺酮类的、大环酯类、氨基糖苷以及糖肽类、噁唑烷酮类、四环素类、磺胺类、硝基咪唑类等，以它的母核来做它的分类。

临床上常用的抗菌药物就是这几大类。

首先看一下β- 酰胺环抗菌药物包括哪些？它分为青霉素类、头孢菌素类和非典型的β- 酰胺的抗菌药物。

β- 酰胺环的抗菌药物以青霉素为例，青霉素按照它的抗菌谱又可以分为抗葡萄球菌的青霉素类以及抗铜绿假单的氨基青霉素类，还有根据青霉素它是天然来源发酵得来的还是合成的，又分为天然的青霉素。

随着青霉素在临床的广泛使用，逐渐出现了耐酶的青霉素。

为了克服在临床上使用过程中产生的β- 酰胺酶对青霉素的耐药性，做过化学的结构改造以后又出现了像甲氧西林一类的耐酶的青霉素。

在化学结构上做了一定的修饰以后，又出现了广谱的青霉素类药物，比如刚才说的氨基青霉素类。

像青霉素类的药物主要是针对的常见的阳性球菌。

在青霉素的结构做了改造以后，它就有一个氨基，所以氨基青霉素类的药物都具有抗铜绿假单的作用。

头孢菌素类的抗菌药物根据它的生产的年代不同，分为了临床上现在在一类手术切口广泛使用的头孢唑啉，第二代头孢菌素，比如头孢呋辛，以及第三代头孢菌素，头孢哌酮、头孢曲松、头孢他啶、头孢唑肟等等，还有第四代的头孢菌素类药物头孢吡肟。

β- 酰胺环类的药物还包括一大类非典型的β- 酰胺环抗菌药物，比如β- 酰胺酶的抑制剂舒巴坦、三唑巴坦。

还有一类就是单环类的抗菌药物，如氨曲南。

还有一类就是在临床上广泛使用的，它的抗阳性球菌和阴性杆菌的抗菌谱是跟第二代头孢菌素，比如头孢呋辛、头孢西林相似的。

但是它对于厌氧菌的作用又强于这些药物。

还有一大类头霉素类的抗菌药物，如头孢米诺，还有头孢美唑。

四环素类抗生素概述从1940年英国生物学家弗莱明发现第一个抗菌药物—青霉素，到土壤标本筛选抗生素时发现四环素，再到人工合成抗菌药物，人类对于抗菌药物研究的脚步从未停下。

由于抗菌药物在临床应用较广泛，所以对于抗菌药物的作用及作用机制的研究就显得尤为重要。

而本文我将选择四环素类抗生素进行综述。

标签：四环素；作用；作用机制1 何为四环素类抗生素四环素类药物是一类经过半合成制取或者是由链霉菌产生的广谱抗生素。

[1]可分为天然四环素和半合成四环素类，天然四环素包括四环素包括四环素、土霉素、金霉素、去甲金霉素，而半合成四环素包括米诺环素、多西环素和美他环素等。

2 四环素类抗生素作用四环素类抗生素由于各自产物不同，所以作用也不尽相同，大致可归纳为天然四环素类与半合成四环素类抗生素的作用区别[1]。

（1）天然四环素类抗生素：天然四环素类抗生素在临床上应用广泛。

尤其是由支原体，螺旋体与衣原体等引的具有感染性疾病[2]。

是流行性斑疹伤寒、地方性斑疹伤寒、恙虫病等立克次体病、支原体肺炎及布氏杆菌病的首选药[3]。

对肺炎支原体、衣原体等也有抑菌作用，并能间接地作用于阿米巴原虫并抑菌，但对绿脓杆菌、病毒、真菌则无抑菌及杀菌效果。

（2）半合成四环素类：半合成四环素类作用与天然四环素类基本相同，抗菌活性比四环素有所增加。

主要用于支原体肺炎、淋巴肉芽肿、下疳、鼠疫、霍乱、布氏杆菌病等。

对产气杆菌、大肠杆菌、志贺杆菌等敏感菌株所致的系统或局部感染也可应用。

此外，对淋球菌、梅毒和梭状芽胞杆菌、炭疽杆菌等所致感染，当患者不耐青霉素时，可考虑用该品。

也由于常见病原菌对本类药物耐药性普遍升高及其不良反应多见，现在，本类药物临床应用已受到很大限制[3-4]。

而许多抗菌药物的表现的影响因素，与药物自身抗菌作用无关，而与其调节宿主免疫反应有关的作用。

3 四环素类抗生素作用机制若按上述作用机制分类，它归属于增加细菌胞浆膜通透性类和抑制细菌蛋白质合成类。

支原体肺炎药物治疗药物分类、四环素类药物作用机制、药敏试验方法与药敏折点、药动学特点及临床应用要点临床治疗支原体肺炎有大环内酯类、四环素类和氟喹诺酮类等三大类抗菌药物。

四环素类药物是临床常用的一类抗菌药物，其对包括非典型病原体如支原体、衣原体、军团菌在内的多种病原体均有很强的抗菌活性。

国内外指南推荐其作为社区获得性肺炎一线治疗药物。

多西环素、米诺环素一线治疗成人肺炎支原体肺炎，多西环素、米诺环素也可以作为儿童肺炎支原体肺炎大环内酯类耐药或不能耐受等情况的替代治疗方案。

常用四环素类药物有盐酸多西环素、盐酸米诺环素、替加环素。

药物作用机制1、四环素类药物经被动扩散和依赖能量的主动转运两种方式通过细菌细胞壁进入细胞内，能可逆地与细菌核糖体30S亚基A位结合，阻止氨酰基-tRNA与mRNA-核糖体复合物受体部位结合，抑制细菌蛋白质的合成，达到抑制细菌生长的作用。

2、广谱的甘氨酰环素类药物作用机制与四环素类似，替加环素与细菌核糖体30S亚基结合位点的亲和力是四环素的5倍，能对抗细菌外排及核糖体保护所导致的四环素耐药性，对常见致病菌和多重耐药菌均具有良好的抗菌活性，广泛覆盖革兰阳性菌和阴性菌，包括耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）、产超广谱β-内酰胺酶（ESBLs）的肠杆菌属细菌、嗜麦芽窄食单胞菌及多重药耐药鲍曼不动杆菌。

药敏试验方法和药敏折点1、肠杆菌目细菌、不动杆菌属细菌等多种病原体推荐使用纸片扩散法、肉汤或琼脂稀释法进行四环素类药物的药敏试验，对其他非肠杆菌目细菌只推荐MIC法。

2、不应常规报告四环素类药物对于脑脊液分离株的药敏结果，因为这类药物并非临床可选药物，可能无法有效治疗流感嗜血杆菌等引起的中枢神经系统感染。

3、对四环素敏感的细菌通常也对多西环素和米诺环素敏感；但对四环素耐药的菌株不能推断其对多西环素和米诺环素耐药。

4、天然对四环素类耐药细菌包括铜绿假单胞菌、摩氏摩根菌、变形杆菌属细菌、普罗威登斯菌等。

药理学-抗菌药物药理学-抗菌药物引言：抗菌药物是一类用于治疗细菌、真菌、病毒和寄生虫等感染性疾病的药物。

随着人类对细菌感染的认识的不断深入和研究技术的进步，抗菌药物的研发和应用也在不断发展。

本文将从药理学的角度探讨抗菌药物的分类、机制、不良反应及应用等方面。

一、分类：1. 根据作用机制的不同，抗菌药物可以分为以下几类：（1）细菌静菌药物：如青霉素、四环素等，其作用机制是破坏细菌细胞壁或抑制细菌蛋白质合成。

（2）细菌生长抑制剂：如磺胺类药物和氨基苷类药物，它们通过抑制细菌的代谢途径或阻断核苷酸的合成来抑制细菌的生长和繁殖。

（3）细菌杀菌剂：如喹诺酮类药物和氨基糖苷类药物，它们通过引起细菌DNA损伤或影响细菌蛋白质合成从而杀死细菌。

2. 根据药物的范围，抗菌药物可以分为广谱抗菌药物和窄谱抗菌药物：（1）广谱抗菌药物可同时抑制多种细菌的生长，如头孢菌素类药物和大环内酯类药物。

（2）窄谱抗菌药物只对某些特定的细菌有效，如青霉素类药物和四环素类药物。

二、机制：抗菌药物通过不同的机制起到抑制细菌生长或杀死细菌的作用。

1. 青霉素类药物：青霉素类药物通过抑制细菌细胞壁的合成从而破坏细菌的结构，导致细菌死亡。

这类药物通常作用于生长期的细菌。

2. 四环素类药物：四环素类药物通过阻断细菌蛋白质的合成来抑制细菌的生长。

这类药物对多种细菌有广谱的抗菌作用。

3. 氨基苷类药物：氨基苷类药物通过干扰细菌的代谢途径来抑制细菌的生长。

这类药物主要用于治疗对其他抗生素耐药的细菌感染。

4. 喹诺酮类药物：喹诺酮类药物通过破坏细菌的DNA从而杀死细菌。

这类药物对多种细菌有杀菌作用。

三、不良反应：抗菌药物在治疗感染性疾病的过程中可能出现不良反应。

1. 青霉素类药物可能导致过敏反应，如皮疹、荨麻疹、哮喘等。

2. 四环素类药物可能导致食欲不振、恶心、呕吐等胃肠道反应。

3. 氨基苷类药物可能对肾脏和听觉系统产生毒性作用，导致肾功能损伤和听力丧失。

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执业药师专业知识二考试重点：四环素类抗菌药理作用与临床评价，不良反应
一：药理作用与临床评价
(一)作用特点
四环素类药物的抗菌作用机制为抑制细菌蛋白质合成。

本类药物进入细胞后，与细菌核糖体的 30S 亚基结合，阻止蛋白质合成始动复合物，并抑制酷胶基 -tRNA 与mRNA 一核糖体复合物结合，从而抑制肤链延长和细菌蛋白质的合成。

另外，四环素类也能引起细菌细胞膜通透性增加，使细菌细胞内核昔酸和其他重要物质外漏，从而抑制细菌 DNA 的复制。

本类药为快速抑菌剂，常规浓度时有抑菌作用，高浓度时对某些细菌呈杀菌作用。

其抗菌谱广，包括革兰阳性、阴性需氧菌和厌氧菌，立克次体，螺旋体，支原体及衣原体等，对阳性菌的抑制作用强于阴性菌，对某些原虫也有抑制作用，可用于治疗多种感染性疾病，尤其适用于立克次体、支原体、衣原体感染。

在四环素类抗菌药物结构中都含有酸性的酣是基和烯醇起基及碱性的二甲氨基，因此，该类药均为两性化合物。

其分子中的多个是基、烯醇搓基及援基，在近中性条件下能与多种金属离子形成不榕性整合物，与钙或镜离子形成不溶性的钙盐或镜盐，与铁离子形成红色整合物，与铝离子形成黄色络合物。

二：典型不良反应
可致肠道菌群失调，轻者引起维生素缺乏，严重时可见到由白色念珠菌和其他耐药菌引起的二重感染，亦可发生难辨梭菌性抗生素相关性腹泻。

大剂量或长期使用均可能发生肝毒性，严重者可引起肝细胞变性，肝功能不全者和娃振后期妇女更易发生肝毒性。

四环素类可与钙离子形成的整合物在体内呈黄色，沉积于牙齿和骨中，造成牙齿黄染，并影响胎儿、新生儿和婴幼儿骨髓的正常发育。