医药中间体
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医药中间体化工原料
所谓医药中间体,实际上是一些用于药品合成工艺过程中的一些化工原料或化工产品。
这种化工产品,不需要经过药品的生产许可证,即可在普通的化工厂生产,当达到一些级别的时候,便可用于药品的合成。
目前,最具前景的医药中间体品种主要有如下几种:
核苷类中间体。
该类中间体合成的抗艾滋病药主要是齐多夫定,由美国葛兰素.威康公司和百时美施贵宝两家公司生产。
心血管类中间体。
如合成的沙坦类药物因其降压效果更彻底、副作用少、药效长(能稳定控制24小时血压)及能与其他沙坦类药物联合使用等优点,已成为目前使用为广泛的高血压治疗药物。
据数据统计,2015年,全球主要沙坦类药物原料药(氯沙坦钾、奥美沙坦酯、缬沙坦、厄贝沙坦、替米沙坦、坎地沙坦酯)需求量达到3300吨。
合计销售额210.63亿美元。
含氟类中间体。
该类中间体合成的含氟类药物因其卓越的疗效在近年获得迅速发展,1970年市场上只有2%的含氟药物,到2013年则增加到了25%。
代表性产品如氟喹诺酮类抗感染药物、抗抑郁药物氟西汀、抗真菌药物氟康唑等药物在临床使用中占比较高,其中氟喹诺酮类抗感染药物约占全球抗感染药物市场份额15%。
另外,三氟乙醇是合成麻醉
剂的重要中间体,而三氟甲基苯胺则是合成抗疟药物、消炎镇痛药物、抗前列腺药物、抗抑郁药物的重要中间体,市场前景也非常广阔。
杂环类中间体。
以吡啶、哌嗪为代表,其主要用于合成抗溃疡药物、大宗胃药、消炎抗感染药物、高效降压药及抗乳腺癌新药来曲唑。
医药中间体——氟苯本品是一种无色液体,不溶于水,能与乙醇、乙醚、丙酮、苯混溶。
由苯胺经席曼(G. Schiemann)反应制取。
外文名:fluorobenzene分子式:C6H5F相对分子质量:96.11化学品类别:有机物--卤代烃管制类型:不管制储存:密封保存简介中文名:氟苯英文名:Fluorobenzene分子式:C6H5F分子量:96.1别名:氟代苯编号系统CAS号:462-06-6MDL号:MFCD00000280EINECS号:207-321-7RTECS号:DA0800000BRN号:1236623物理性质物性数据1.性状:无色透明液体,有苯样的气味。
2.熔点(℃):-423.沸点(℃):854.相对密度(水=1):1.0245.相对蒸气密度(空气=1):3.316.饱和蒸气压(kPa):19.92(39.4℃)7.燃烧热(kJ/mol):-3123.38.临界温度(℃):286.69.临界压力(MPa):4.5210.辛醇/水分配系数:2.2711.闪点(℃):-1512.爆炸上限(%):9.113.爆炸下限(%):1.614.溶解性:不溶于水,可混溶于乙醇、乙醚、丙酮、苯。
15.黏度(mPa·s,9.3ºC):0.64716.黏度(mPa·s,19.9ºC):0.57717.熔化热(KJ/mol):11.3118.蒸发热(KJ/mol,25ºC):34.6019.蒸发热(KJ/mol,b.p.):31.2220.生成热(KJ/mol,25ºC,液体):-145.4921.比热容(KJ/(kg·K),25ºC,定压):146.422.溶解度(%,水,30ºC):0.15423.蒸气压(kPa,39.404ºC):19.9324.蒸气压(kPa,50.48ºC):31.1625.体膨胀系数(K-1):0.0011626.折射率(20℃):1.468427.Lennard-Jones参数(A):5.675628.Lennard-Jones参数(K):361.7429.溶度参数0.5:18.44130.van der Waals面积:31.van der Waals体积:50.84032.气相标准声称热(焓) :-116.333.气相标准熵:302.6534.气相标准生成自由能:-68.335.气相标准热熔:94.3036.液相标准声称热(焓):-150.637.液相标准熵:205.9438.液相标准生成自由能:-71.7339.液相标准热熔:148.2[1]分子结构数据1、摩尔折射率:26.242、摩尔体积:93.63、等张比容(90.2K):214.44、表面张力(dyne/cm):27.45、极化率:10.40化学性质稳定性易燃,遇高热、明火、氧化剂有引起燃烧的危险。
医药中间体范文
一、医药中间体的概念
医药中间体(Pharmaceutical Intermediate)是指参与药物合成过
程的一种有机化合物,它们一般是药物的前体或衍生物,可以用于生产医
药制剂、药物原料药或制药中间体,它们也可以直接作为药物原料药或药剂。
中间体在药物的合成过程中具有重要的作用,可以显著缩短药物生产
的时间,提高生产效率,降低生产成本,为新药发现和开发提供重要支持。
二、医药中间体的特征
1、具有良好的稳定性:它们本身结构稳定,不易发生反应,可以持
续长时间的保存,以便满足长期存储的需要;
2、具有良好的活性性能:它们具有高度的活性,可以大大提高合成
药物的效率,并且它们的活性比较稳定,可以保证生产的质量和可靠性;
3、具有可控性:它们可以精确控制比例,以保证合成中间体的可靠性,以及后续生产过程中的稳定性;
4、减少非生产性成本:它们可以有效率减少消耗在生产过程中的非
生产性成本,从而降低生产成本;
5、具有适应性:它们可以根据不同的应用需求而有效调整其特性和
结构,以满足不同的应用需求;
6、具有质量可控性:它们的质量可以进一步提高,能够提供较高质
量的中间体,使最终产品更稳定,效果更佳,具有更高的可靠。
部份医药中间体及其用途部分医药中间体及其用途近年来,医药行业取得了长足的发展,在新药研发过程中,医药中间体起到了至关重要的作用。
医药中间体是合成活性药物的关键中间产物,对于药物研发和生产至关重要。
本文将介绍一些常见的医药中间体及其用途,以期增进对医药行业的了解。
一、环丁烷酮环丁烷酮是一种重要的医药中间体,广泛应用于药物合成反应中。
其化学结构稳定,易于贮存和运输,因此成为制备许多生物活性分子的关键中间体。
环丁烷酮通过氧化、还原、烯丙基化等反应,可制备出多种抗生素、抗癌药物以及抗病毒药物。
二、苯丙醇苯丙醇是一种丰富多样的医药中间体,常见于多种药物中的合成过程。
它是合成多种药物的核心结构单元,例如抗生素、抗癌药物、镇静催眠药等。
通过羧酸的还原、醚化、酯化等反应,苯丙醇可以被进一步合成出多种具有生物活性的药物。
三、吡咯类化合物吡咯类化合物是一大类医药中间体,具有广泛的应用领域。
通过吡咯类化合物的合成,可以合成出许多重要的药物,如抗焦虑药、抗抑郁药和抗精神病药等。
此外,吡咯类化合物还被广泛用于合成有机杂环化合物,为药物分子的修饰和改良提供了重要的工具。
四、氨基酸及其衍生物氨基酸是构成蛋白质的基本组成单元,也常被用作医药中间体。
通过氨基酸及其衍生物的合成,可以制备抗生素、免疫调节剂以及生长因子等。
氨基酸的官能化修饰也使其成为合成具有特定功能和活性的肽类药物的重要中间体。
综上所述,医药中间体在新药研发和生产中起到不可替代的作用。
环丁烷酮、苯丙醇、吡咯类化合物以及氨基酸及其衍生物是常见的医药中间体,它们在药物合成过程中的应用广泛。
通过合理选择医药中间体,可以有效提高合成效率和产物纯度,为研发创新药物提供有力保障。
然而,医药中间体的研制和合成仍然面临许多挑战,包括制备成本高、催化剂选择、副反应控制等。
因此,未来需要继续加强对医药中间体的研究,并不断探索新的中间体合成方法,以满足日益增长的医药需求。
总之,医药中间体在药物研发和生产中具有重要的地位和作用。
什么是医药中间体,几款重要的医药中间体什么是医药中间体医药中间体是一些用于原料药合成工艺过程中的一些化工原料或化工产品,不需要原料药的生产许可证,在普通的化工厂即可生产,只要达到一些的级别,即可用于原料药的合成。
根据对最终原料药质量的影响程度,可分为非GMP中间体和GMP中间体。
非GMP中间体是指原料药起始物料之前的医药中间体;GMP中间体指在GMP (药品生产质量管理规范)要求下生产的医药中间体,即原料药起始物料之后的、在原料药合成步骤中产生的、在成为原料药前还会经历进一步的分子变化或者精制的一种物质。
几款重要的医药中间体1、1-(6-甲氧基-2-萘基)乙醇非甾体消炎药物萘普生有多种合成方法,其中羰基化合成路线地高选择性、环境友好性,使得羰基化合成地非甾体消炎药优于传统地路线。
羰基化合成萘普生地关键中间体就是1-(6-甲氧基-2-萘基)乙醇。
国内湖南大学以2-甲氧基萘为原料,采用1,3-二溴-5,5-二甲基乙内酰脲盐酸催化溴乙酰基化、乙酰基化和常压下钯多相催化加氢还原,经过1-溴-2-甲氧基萘、5-溴-6-甲氧基-2-乙酰基萘等中间产物最终得到产品。
2、4-丙硫基邻苯二胺4-丙硫基邻苯二胺是高效广谱驱虫药物阿苯达唑地关键中间体,阿苯达唑是20世纪80年代末才上市地新药,对人体和动物毒性低,是苯并咪唑类药物中药性最强地。
以邻硝基苯胺为原料,与硫氰酸钠在甲醇存在下,经过硫氰化、丙基溴取代得到4-丙硫基-2-硝基苯胺,然后还原得到4-丙硫基邻苯二胺,由于4-丙硫基-2-硝基苯胺结构上含有丙硫基,因此其还原成4-丙硫基邻苯二胺是其中关键,国外研究采用镍或铂系金属催化加氢技术都因为催化剂易中毒或者丙硫基易破坏而难以工业化;而水合肼还原易爆炸;因此最适合工业化生产以硫化钠还原法来合成,尽管会产生一定含盐废水,但是技术可靠。
另有报道国内外研究一氧化碳催化剂还原法,但是离工业化尚有距离。
3、α-亚甲基环酮α-亚甲基环酮是许多具有抗癌活**物地活性中心,其含有α,β-不饱和酮结构属于抗癌活性基团地隐蔽基团,成为合成很多重要环状抗癌药物地重要中间体。
医药中间体是什么意思医药中间体就是把两种或两种以上不同的原料按适当比例,通过化学反应制得的具有特殊性能的产品。
它既保留了原料各自独特的功效,又克服了单一原料使用时的缺陷,从而提高了药物的疗效与安全性。
医药中间体是一种新型合成方法,在国内外已经广泛地被采用于生产许多重要的精细化工产品,如农药、染料、香料等。
医药中间体也被称为医药中间体。
医药中间体属于精细化工范畴,指的是两种及以上有机化合物,通过化学方法,经人工合成所得到的衍生物,或者是天然存在,但人类尚未掌握其化学合成方法的有机化合物。
医药中间体是大有用途的精细化工产品,如除草剂、杀虫剂、洗涤剂、香料、药物等。
一般医药中间体价格较贵。
1、医药中间体的定义:医药中间体是指化学结构式相似但又有区别的化合物,也称为新的物质。
医药中间体主要是指化学结构式相近但又有区别的化合物,例如乙酸乙酯和丙酸正丁酯、甲基丙烯酸甲酯和丙烯酸甲酯。
因此,医药中间体是化学合成中利用其化学结构相近,有的有很好的化学稳定性,能溶解于极性较小的溶剂,有的还具有毒性小,易于使用等优点,采用不同方法制得的。
2、医药中间体的分类:医药中间体可根据其来源和用途进行分类,如下所示。
(1)由天然产物经化学改性所得的衍生物。
这些衍生物分子中的原来化合物都是母体化合物的同系物,如:乙酰乙酸乙酯是丙二酸二乙酯的丙酮酸酯;对氨基苯甲酸甲酯是间苯二酚的甲醇盐。
( 2)化学合成。
包括直接合成法和间接合成法。
这类合成反应简便,合成的原料易得,收率高。
典型的例子是:由苯乙酸乙酯和丙二酸二乙酯通过乳酸酯化反应生成丙二酸二乙酯和苯乙酸乙酯的反应。
又如:可由苯乙酸乙酯和丙二酸二乙酯直接发生酯交换反应制得苯乙酸异辛酯和丙二酸二乙酯。
3、医药中间体的生产:医药中间体是一种新型合成方法,在国内外已经广泛地被采用于生产许多重要的精细化工产品,如农药、染料、香料等。
医药中间体也被称为医药中间体。
医药中间体的生产是由合成和提纯两个步骤组成的,首先要经过合成这个过程,再把合成产物进行精制,达到规定纯度,最后才能作为商品出售。
医药中间体
产品名称用途
亚氨基二苄卡马西平
酰氯亚氨基二苄卡马西平
酰氯亚氨基芪(ISBCC) 卡马西平
3-氯亚氨基二苄卡马西平
亚氨基芪无溴卡马西平酰氯亚氨基芪(无溴) 无溴卡马西平5-氰基双键主环奥卡西平
10-甲氧基亚氨基芪奥卡西平
DL-2-氯苯甘氨酸氯吡格雷
L-2-氯苯甘氨酸氯吡格雷
L-2-氯苯甘氨酸甲酯氯吡格雷
L-2-氯苯甘氨酸甲酯盐酸盐氯吡格雷
DL-2-氯扁桃酸氯吡格雷Alpha-溴-2-氯苯乙酸氯吡格雷
4,5,6,7-四氢噻吩[3,2-C]吡啶盐酸盐氯吡格雷
R-4-氰基-3-羟基丁酸乙酯(ATS-5) 阿伐他丁
R(-)-4-氰基-3-羟基丁酸(ATS-8) 阿伐他丁
S(-)-4-氯-3-羟基丁酸阿伐他丁
D-4-苯基羟基甘氨酸头孢羟氨苄1-氯甲基萘( 1-CMN ) 特比萘酚
1-羟基苯并噻唑乌苯美司
1-苯基-3-甲基-5-吡唑琳酮安乃近
2-氨基-5-氯二苯甲酮安定
2-氨基-5-氯-2’-氟二苯甲酮氟安定
2-氨基-5-甲基噻唑美罗昔康
3-(2-氯乙基)-2-甲基-6,7,8,9-四氢-4H-吡啶[1,2-a]併嘧啶-4-酮利培酮
6-氟-3-(4-哌啶基)-1,2苯併异噁唑盐酸盐利培酮
2-丁基-4-氯-1氢-5-甲酰基咪唑沙坦
2-氰基-4’-溴甲基联苯沙坦
2-氰基-4’-甲基联苯沙坦
对硝基苯甲酸盐酸普鲁卡因2-氰基-3-甲基吡啶氯雷他定
2-巯基-5-甲氧基苯并咪唑奥美拉唑
2-甲基-5-硝基咪唑甲硝唑
2,3,5-三甲基吡啶奥美拉唑
2,3,4,5-四氟苯甲酸左氧氟沙星2,3,4,5,6-五氟苯甲酸杀虫剂
2,4-二氨基-6-氯嘧啶敏乐啶
2,5-二羟基-1,4-二噻烷拉米夫啶
3,5-二羟基苯甲酸特布他林
5-氯水杨酸氯硝柳胺
肉桂酸辛可宁
胞嘧啶拉米夫啶
D-3-乙酰硫代-2-甲基丙酰-L-脯氨酸拉米夫啶
去氢表雄酮(DHEA) 激素
愈创木酚香兰素
脒基硫脲法莫替丁
硫酰胺法莫替丁
酒石酸拉米夫定
四氯苯酐喹那普利
5-(4-氯-2-氨苯基)四唑阿佐塞米
4-氨基-2-氯-5(1-氢-四唑-5-碱)苯磺酰胺阿佐塞米
中间体CAS 编号用途
4-溴甲基-2(1H)-喹啉酮4876-10-2 瑞巴派特
2-氨基-3-[4-(1,2)-二氢-2-氧代喹啉]丙酸盐酸盐5162-90-3 瑞巴派特
4-甲氧基苯乙腈104-47-2 盐酸文拉法新
1- 羟基环己基-4-甲氧基苯乙腈93413-76-4 盐酸文拉法新
1-[2-氨基-1-(4-甲氧基苯基)乙基]环己醇盐酸盐130198-05-9 盐酸文拉法新
1,1-环己基二乙酸4355-11-7 加巴喷丁
三苯甲基坎地沙坦西来替昔酯170791-07-0 坎地沙坦西来替昔酯三苯甲基坎地沙坦139481-72-4 坎地沙坦西来替昔酯坎地沙坦139481-59-7 坎地沙坦西来替昔酯氰基联苯甲基缩合乙酯坎地沙坦西来替昔酯2-(2'-氰基联苯甲基氨基)-3-硝基苯甲酸乙酯坎地沙坦西来替昔酯。