治疗稳定性间歇性跛行的新药_西洛他唑

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洛通(西洛他唑片)

洛通(西洛他唑片)【药品名称】商品名称：洛通通用名称：西洛他唑片英文名称：Cilostazol Tablets【成份】本品主要成分为西洛他唑，其化学名称为:6-[4-(1-环己基-1H-四唑-5-基)丁氧基]-3,4-二氢-2(1H)-喹诺酮【适应症】改善慢性动脉硬化性闭塞症引起的慢性溃疡、疼痛、发冷及间歇性跛行等症状。

【用法用量】口服，一次100mg(50mg片2片或100mg片1片)，一日2次。

可根据病情适当增减。

【不良反应】1 全身不良反应：腹痛、背痛、头痛、感染、水肿。

2 循环系统：偶有心悸、脉频、发热、头晕、低血压。

3 消化系统：偶有胃部不适、上腹部痛、腹部胀满感、食欲不振、恶心、呕吐、软便、腹泻。

4 过敏反应：偶有皮疹、发疹、荨麻疹、瘙痒感。

5 神经系统：偶有头痛、头重感、眼花、眩晕、失眠、发麻、偶感困倦、乏力。

6 肝脏：偶有AST、ALT、LDH值上升。

7 肾脏：偶有BUN、肌酸、尿酸值上【禁忌】1 对本药任何成份过敏者。

2 患有3-4级充血性心力衰竭的病人。

3 出血患者如血友病、毛细血管脆弱症、上消化道出血、咳血等。

4 妊娠或有可能妊娠的妇女。

【注意事项】1 如果出现皮疹、发疹、荨麻疹、骚痒感，应停药。

2 如果出现心跳加快、发热、头痛、头重感、头晕、眼花、发麻、偶感困倦、失眠、低血压，应减量或停药。

3 以下患者慎服本品：月经期的患者、有出血倾向的患者；正在使用抗凝药或抗小板药（如阿司匹林、噻氯匹定等）的患者；重症肝、肾功能障碍患者。

【特殊人群用药】儿童注意事项：有关儿童服用的安全性尚未确立。

妊娠与哺乳期注意事项：妊娠或有可能妊娠的妇女禁用。

老人注意事项：尚不明确。

【药物相互作用】前列腺素E1与本品起协同作用，增加细胞内环脉苷-磷酸及增强疗效。

【药理作用】本品改善间歇性破行症状的作用机制尚不能完全清楚。

本品及其代谢产物是环腺苷酸（cAMP）磷酸二酯酶III抑制剂（PDE III抑制剂），可以通过抑制磷酸二酯酶活性而减少cAMP的降解，从而升高血小板和血管内cAMP水平，发挥抑制血小板聚集和舒张血管的作用。

(糖尿病、血管外科)下肢闭塞性动脉硬化症导致间歇性跛行患者的药物疗法

近年来，随着我国人口的老龄化以及饮食习惯的欧美化，ASO 逐年增加。其特征是老年人居多、性别差异表现为男性较为高发等。但是，目前关于 ASO 的发生频率尚没有以全国为调查区域的涵盖性流行病学调查。在这里仅介绍过去发表的特定区域的流行病学调查结果。
64 卷2号
2．在秋田县山本郡的地区基本检诊者中的研究2) 以 1993 年 6 月到 9 月在秋田县山本郡(藤里街、八森街、峰浜街、八龟街)进行的地区基本检诊中就诊的 60 岁以上的男性 99 人 197 肢为对象。所谓地区基本检诊，是指将医生和护士派到指定地区，
流行病学
1. 在奄美大岛的养老院中进行的研究1)
以亚热带岛屿奄美大岛上的 9 家养老院中在籍的 481 人(本岛人口 75634 人)为对象。详细为男性 126 名，女性 355 名，年龄构成为 60～69 岁 41 名， 70～79 岁 150 名，80～89 岁 213 名，90 岁以上 77 名。ASO 诊断标准如下：以多普勒血流仪测定左右两下肢的后胫骨及前胫骨动脉的臂-踝血压指数(ankle brachial pressure index，ABI)，左右下肢中的一肢以上 ABI 不足 0.9 时即判定为 ASO。结果 481 人中的 99 名(20.6％)确认有 ASO(图 1)。按性别分类来看男性 126 人中有 28 人(22.2％)、女性 355 人中有 71 名(20.0％)。按年龄分类来看 60～ 69 岁有 4.9％、70～79 岁有 18.7％、80～89 岁有 23.9％、90 岁以上有 23.4％，有随着年龄上升 ASO 发生频率也随之增高的倾向。
西洛他唑方面，作为Ⅲ期试验在美国进行了 7 项安慰剂随机对照双盲试验5)，在英国进行了 1 项安慰剂随机对照双盲试验5)。其结果以荟萃分析的形式给出了报告5)。综合所有的试验，共有间歇性跛行患者 2702 例(西洛他唑组：1374 例，安慰剂组： 973 例，己酮可可碱组：355 例)，病例数较多，可确认其有效性(表 2)。8 项试验中有 5 项确认了改善跛行出现距离方面的有效性。与安慰剂相对于基线

西洛他唑片 Cilostazol Tablets详细说明书及重点

西洛他唑片Cilostazol Tablets【适应症】改善由于慢性动脉闭塞症引起的溃疡、肢痛、冷感及间歇性跛行等缺血性症状。

【规格】每片含西洛他唑50mg。

【用法用量】通常，成人每次口服西洛他唑片0.1g（2片），1天2次。

另外，可根据年龄、症状适当增减。

【不良反应】（1）过敏：偶有皮疹、荨麻疹、瘙痒感，此时请停止服用。

（2）循环系统：偶有室上性及室性期外收缩、室上性及室性心动过速等心律不齐；心肌梗塞；心绞痛；充血性心衰；血压上升；发热；头晕；血压低，此时减量或停药。

（3）神经系统：偶有头痛、头重感、眩晕、失眠、发麻、偶感困倦，此时减量或停药。

（4）消化系统：偶有胃部不适、胸骨后烧灼感、恶心、呕吐、食欲不振、软便、腹泻、腹痛、腹部胀満感。

（5）呼吸系统：间质性肺炎。

（6）血液系统：国外曾报道，有可能出现全血细胞减少症、粒细胞缺乏症（频度不明）、血小板减少（罕有）、贫血、白细胞减少，应注意观察，发现异常时，减量或停药。

（7）肝脏：偶有GOT、GPT、AL-P、LDH值升高等异常及黄疸。

（8）肾脏：偶有BUN、肌酸、尿酸值升高。

（9）其他：浮肿、疼痛，偶有倦怠感、乏力感、尿频、血糖升高、发热、胸痛。

（10）出血倾向：偶有消化道出血、鼻出血、皮下出血、眼底出血、血尿、肺出血、脑出血等出血倾向。

应充分注意观察，有上述症状时，应停药。

【禁忌】（1）出血患者（血友病、毛细血管脆弱症、消化道出血、尿路出血、咳血、或玻璃体出血等）；（2）充血性心衰患者（西洛他唑和其代谢产物都是PDEШ的抑制剂，国外有报道，Ш～IV 级心衰患者服用具有该药理作用的其它药物后，有使病情加重的可能。

所以，对于任何程度的心衰患者禁服本品。

）；（3）对本品的成分有过敏史的患者；（4）妊娠或有可能妊娠的妇女。

【注意事项】以下患者慎服：（1）月经期的患者；（2）有出血倾向的患者；（3）正在使用抗凝药或抗血小板药（阿司匹林、噻氯匹定等）的患者（在充分注意凝血功能的情况下使用）；（4）重症肝、肾功能障碍患者。

西洛他唑学习资料(1)

各型磷酸二酯酶的分布及作用特点
PDE类型
PDE I
PDE II
PDE III
PDE IV PDE V
亚型
A、B、C三种不同基因
编码
A1、A2和A3
A、B不同基因产物
A、B、C、 D不同基因产
物 2个立体异构
体
生物效应及作用
PDEIA和PDE1B主要水解 cGMP；PDE1C同时水解 cAMP和cGMP
西洛他唑 — 抗血小板聚集药物
从各型PDE的分布以及作用特点看，西洛他唑专一性抑制PDE III，基本药效功能为抗血小板聚集。
高选择性磷酸二酯酶抑制剂
基础研究表明，西洛他唑对磷酸二酯酶III（PDE III）具有高度选择性的抑制作用。
此外，对磷酸二酯酶 IV有很弱的抑制作用，而其他型磷酸二酯酶几乎没有作用。
* 组内治疗前后P<0.05；#组间治疗前后变化程度P<0.05 高妍等.中华内分泌代谢杂志.1999.15(3)
显著改善下肢动脉闭塞
David L et al., Circulation, 1998, 98:678-686
西洛他唑对下肢溃疡
5例患者患有外周动脉疾病和不愈小腿溃疡不适合行血管重建手术西洛他唑100mg po bid 结果：溃疡愈合5/5;静息痛缓解3/5
临床常用抗血小板药
环氧化酶阻断剂药物：阿司匹林干扰ADP介导的血小板活化药:
噻氯匹啶（抵克力得) 氯吡格雷（波立维）磷酸二脂酶抑制剂：西洛他唑潘生丁血小板纤维蛋白原受体拮抗剂：阿昔单抗
更安全的抗血小板药物 ——西洛他唑片
西洛他唑的历史回顾
1988
1980
日本大冢在日本申请专利

西洛他唑出现头痛1例

西洛他唑出现头痛1例发表时间：2020-12-15T08:07:57.076Z 来源：《航空军医》2020年9期作者：李忠峰1 明丹2 刘新宇通讯作者3[导读] 西洛他唑药物属于一种独特的血小板抑制剂，截止到目前为止该药物已经被世界各国应用20余年，其作为一种磷酸二酯酶Ⅲ型抑制剂，具备可逆性抑制血小板凝聚、血管扩张等效果，常应用于外周动脉疾病（PAD）或患有脑血管疾病需要行经皮冠状动脉、介入治疗的患者。

李忠峰1 明丹2 刘新宇通讯作者3（1战略支援部队兴城特勤疗养中心药剂科；2战略支援部队兴城特勤疗养中心疗养一科；3联勤保障部队第967医院内分泌科）关键词：西洛他唑；头痛；不良反应西洛他唑药物属于一种独特的血小板抑制剂，截止到目前为止该药物已经被世界各国应用20余年，其作为一种磷酸二酯酶Ⅲ型抑制剂，具备可逆性抑制血小板凝聚、血管扩张等效果，常应用于外周动脉疾病（PAD）或患有脑血管疾病需要行经皮冠状动脉、介入治疗的患者。

西洛他唑现作为常规药物也广泛用于糖尿病并发症及周围神经病变患者的治疗。

它作为治疗稳定性、间歇性跛行适应证的抗血小板聚集的药物，对下肢动脉硬化引起的溃疡、疼痛、冷感及间歇性跛行等缺血性症状可通过抑制血小板聚集，达到其良好的治疗效果。

循证医学也证实了西洛他唑在外周血管疾病治疗中的有效性[1-4]。

本文报道1例口服西洛他唑后发生头痛的病例并进行讨论。

1 临床资料病人张某，男性，51岁。

患者主诉11年前诊断为“2型糖尿病”，期间因血糖控制不稳波动较大多次入院。

本次入院诊断为“2型糖尿病，糖尿病周围神经病变”，否认其它既往史、药物过敏史。

医生要求患者严格控制饮食的同时，应用甘精胰岛素配合口服拜糖平降糖治疗，并根据患者血糖水平调整胰岛素用量同时给予甲钴胺片和维生素B1营养神经，维生素C抗氧化减少神经损伤。

治疗一周后，在原给药方案的基础上加用西洛他唑片（商品名为培达，由浙江大冢制药有限公司生产，批号：200102P）0.1g，po，bid（早晚各2片）改善微循环障碍治疗糖尿病周围神经病变。

西洛他唑联合山莨菪碱治疗动脉粥样硬化性间歇性跛行44例疗效分析

测［］中国实用内科杂志，９９１（）２７Ｊ．１９，９５：８．
４ｌｅｔｏｓｒｖＶＰ，ｕｏｏｖＬＡ，ｅｎＳＮ，１ｖ￣ｒｖ￣ｍｉｔａ．Ｃｏｒｃｉｅｅｆｃｆｑｒｅｔｆｅｔｏｖ
ｎｔａｅｎａｃｕａｔｇｎｓｓｏｍｏｙａｃｎｅｔｌｔｎｉｒｔｓａｄｃｌｉｍｎａｏｉｔｎｈｅｄｎｍｉｓａｄｖｎｉｉａｏ
药，９８２（）１．１９，８２：４
径，而有改善右心衰竭作用。有些作者已注意到硝酸甘油从
对ＣＤ患者肺动脉高压和肺通气的改善作用［。低分子ＯＰ４］
肝素是从肝素分离或降解而来，具有较低分子质量组成或片
段，皮下注射易吸收，副作用少，不需要实验室特殊检测等优点，它具有抗凝、防止血小板凝集、降低血液黏滞性，有较高的抗血栓作用，因此能降低肺循环阻力和肺动脉高压，近年
３王虹，张京岚．慢性肺心病急性期血栓前状态相关指标的临床观
脉，减少回心血量，减轻心脏前负荷，心腔容积减少，心室内
压减少，室壁张力降低，射血时间缩短，心肌耗氧量减少，还能选择性扩张冠状动脉，故特别适用于肺心病合并冠心病患者。以上研究数据证实，硝酸甘油有提高Ｐ０、ａ，ａ２ＳＯｚ降低ＰＣ，ａＯ２改善肺通气功能；还能降低肺动脉０
（辑编
晓旭）
西洛他唑联合山莨菪碱治疗动脉粥样硬化性间歇性跛行４疗效分析４例

西洛他唑临床应用研究进展

西洛他唑临床应用研究进展摘要】西洛他唑是具有血管扩张作用的新型抗血小板药物，近年来其临床应用从最初的间歇性跛行，拓展到心血管及脑血管疾病等不同领域。

本文就西洛他唑在外周动脉性疾病、冠心病、缺血性卒中二级预防及颈动脉粥样硬化方面的临床应用研究进展作一综述，以期为今后的科研及临床应用提供帮助。

【关键词】西洛他唑；外周动脉性疾病；冠心病；缺血性卒中二级预防；颈动脉粥样硬化【中图分类号】R96 【文献标识码】A 【文章编号】2095-1752（2015）06-0006-03Clinical application of Helo he azoleLiu qian. The First Affiliated Hospital of Guangxi Medical University, Nanning 530023, China【Abstract】Helo he azole is a new kind of antiplatelet drugs have vasodilation function, its clinical application in recent years from the original intermittent claudication, expand to different areas such as cardiovascular and cerebrovascular diseases. In this paper, the helo he outer peripheral arterial disease, coronary heart disease, the secondary prevention of ischemic stroke and carotid atherosclerosis in clinical application research progress of review, in order to provide help for future research and clinical application.【Key words】 Helo he azole; Peripheral arterial disease; Coronary heart disease (CHD); Ischemic stroke; Carotid artery atherosclerosis西洛他唑（Cilostazol）是由日本大冢株式会社研制合成的抗血小板类药物，并于1988年在日本上市，主要用于改善由于慢性动脉闭塞症引起的溃疡、肢痛、冷感及间歇性跛行等缺血性症状。

西洛他唑的药理特性和临床新用途

西洛他唑的药理特性和临床新用途
陈彩霞
【期刊名称】《航空航天医学杂志》
【年(卷),期】2011(022)004
【摘要】西洛他唑对周围血管病,颈动脉硬化斑块形成、双下肢动脉病变的早期干预治疗,可增加慢性动脉闭塞患者足、腓肠肌部位的组织血流量,改善间歇性跛行;对于心血管、糖尿病等疾病的抗血小板治疗有明显改善;西洛他唑可降低TG水平并提升HDL水平,改善预后。

【总页数】2页(P461-462)
【作者】陈彩霞
【作者单位】河南省濮阳县中医院,濮阳457002
【正文语种】中文
【中图分类】R969
【相关文献】
1.云南白药的现代药理作用及其临床新用途 [J], 余美琼
2.西洛他唑的药理特性和临床新用途 [J], 陈彩霞
3.己酮可可碱的药理特性和临床新用途 [J], 梁月琴;张音;解建平
4.新型血小板抑制剂——西洛他唑药理及临床应用进展 [J], 朱俊华
5.西洛他唑的药理作用机制及其临床应用的研究进展 [J], 涂强;曹政
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市售不同批次西洛他唑片人体药动学参数比较_吴友良

B
图 2 对乙酰氨基酚和双氢可待因的平均药-时曲线（ n＝20） Fig 2 Mean concentration-time curves of acetaminophen and dihydrocodeine （ n＝20）
A. acetaminophen； B. dihydrocodeine
3
讨论
对乙酰氨基酚和酒石酸双氢可待因的极性较大，在 C18 色谱柱中的保留较弱。本研究发现，流动相中乙腈的比例较少，在乙腈比例不变的情况下，流动相中 TFA 的含量可以增加双氢可待因和曲美他嗪的保留时间，使出峰延迟；当 0.1％TFA 比例为 40％时，双氢可待因和内标能完全分离，此时对乙酰氨基酚的保留时间为 4.0 min，不干扰检测。本研究建立的液液萃取、波长梯度法同时检测血浆中对乙酰氨基酚和双氢可待因的方法，专属性高，分离完全，成本较低廉，检测时间短，特别适合大批量样品的自动化检测工作。此外，其标准曲线线性良好，定量下限较文献 [2] 低，方法回收率高，日内、日间精密度 RSD 均＜10％，符合人体药动学研究的要求。本研究显示，健康志愿者单剂量口服氨酚双氢可待因片后，血浆中对乙酰氨基酚和双氢可待因分别达到 9.15 mg · L－1
1 材料
仪器高效液相色谱仪，包括 LC-10AT 泵系统、 SPD-10A 型可调波长紫外检测器和 C-R7Ae plus 积分仪（日本岛津公司）。 1.2 试药西洛他唑（CLTZ）片（中国大冢制药有限公司，规格：每片 50 mg，批准文号：国药准字 H10960014，批号： 2F75P、 3G93P、 3J83P、 050309P、 050807P）； CLTZ 对照品（山东诚创医药技术开发有限公司，批号： 010604，纯度： 99.83％）；内标：地西泮（DZP，湖北制药厂）；乙腈为色谱纯，其余试剂均为分析纯。 1.1

西洛他唑治疗心动过缓的研究进展

西洛他唑治疗心动过缓的研究进展
余果;林克江;尤启冬;高署
【期刊名称】《中国新药杂志》
【年(卷),期】2007(16)21
【摘要】磷酸二酯酶Ⅲ(PDEⅢ)型抑制剂西洛他唑具有抗血小板凝集和血管舒展的作用,临床用于治疗稳定性间歇性跛行,最近研究发现其具有治疗心动过缓的作用.现综述西洛他唑治疗心动过缓的机制,认为西洛他唑对PDEⅢA的抑制是产生治疗心动过缓的主要原因,进而讨论其与PDEⅢ的结合模型,通过结合模型总结了构效关系.【总页数】5页(P1742-1746)
【作者】余果;林克江;尤启冬;高署
【作者单位】中国药科大学药物化学教研室,南京,210009;中国药科大学药物化学教研室,南京,210009;中国药科大学药物化学教研室,南京,210009;合肥合源医药科技有限公司,合肥,230088
【正文语种】中文
【中图分类】R541.72;R972.2
【相关文献】
1.益心升率方治疗阳气亏虚型窦性心动过缓28例临床观察 [J], 李嵩岩;李良
2.温心复脉汤治疗窦性心动过缓的疗效观察 [J], 魏志勇;阮祥俭
3.心先安联合参麦注射液治疗窦性心动过缓68例疗效观察 [J], 续晶
4.西洛他唑治疗老年缺血性心脏病致窦性心动过缓的疗效观察 [J], 陈军
5.营心宁胶囊治疗窦性心动过缓合并室性早搏的临床研究 [J], 朱根源
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[ 1] [ 2] 钟倩采编 . 西洛他唑获 FDA 许可用于治疗稳定性间歇性跛行 . 国外医药合成药 , 生化药 , 制剂分册 , 1999, 20( 4) : 249. 陈灏珠 , 李宗明 . 内科学 . 第 4 版 . 北京 : 人民卫生出版社 , [ 5] [ 3] [ 4]
1
药理作用间歇性跛行是闭塞性周围动脉粥弱硬化的临床表现和
且 H DL 3 和 HDL2 也增加 , 其中 HDL 2 增加最多。一部分患者 HDL C 增加 12. 2% , 三酰甘油减少 23% , 有趋势表明 ( HK 3% ) 减少 ApoB 同时增加 apoAl, 导致一种有意义 ( 9. 8% , P < 0. 002) 的结果 : 增加 apoAl 达到 appB 占有率 , L DL 含量未受影响。西洛他唑治疗的结果导致增加踏车时间 35% ( P = 0. 0015) 。 Daw son S 等[ 5] 对年龄 h
1998: 324. S orkin EM , M arkham A . Cilostazol. Dr ugs Ag ing , 1999, 14( 1 ) : 63. Elam M B, Heckman J, Crouse JR , et al . Ef fect of t he novel an t iplatelet agent cilostazol on plasma lipoproteins in pat ient s w ith int ermitt ent claudicat ion. Art erioscler Thromb Vasc Bi ol , 1998, 18( 12) : 1942. D aw son DL, Cut ler BS, M eissner M H, et al . Cilostazol has bene f icial ef fect s in t reat ment of int ermitt ent claudicat ion: resuls from a mult icent er, ran domized, prospect ive, double blind t rial. Cir cu lati on , 1998, ( 7) : 678.
均晚于对照组 , P < 0. 01 。用药各组间比较 , 以 ip 大剂量组平均出瘤时间最晚 , P < 0. 05~ 0. 01 。 2. 5 肿瘤形态学观察肉眼可见肿瘤均呈粉红色 , 分叶状 , 质中。中药组肿瘤包膜大多数完整易剥离。对照组肿瘤包膜多数不整齐 , 与周围组织发生较广泛的粘连而难剥离。光镜观察可见中药组肿瘤细胞排列稀疏 , 弥散分布 , 细胞大小较一致 , 胞核形态不一 , 部分较规则 , 病理核分裂象较少 , 间质毛细血管较少 ; 对照组肿瘤细胞排列紧密而紊乱 , 细胞大小不一 , 多数异型性明显 , 胞核形态极不规则 , 常见多极性的病理核分裂相 , 间质可见较多毛细血管。 2. 6 瘤重及抑瘤率中药各组瘤重均比对照组轻 , P < 0. 05 ~ 0. 01, 两种给药方法均为大剂量组瘤重比小剂量组轻 , P < 0. 05; 相同剂量不同给药方法比较 , ip 组较 p o 组瘤重有较轻趋势 , 但无统计学意义 , P > 0. 05 。 2. 7 微血管检测实验组每视野血管数均低于对照组 , 有显著统计学意义 , P < 0. 05~ 0. 01; 两种给药途径均为大剂量组微血管数目低于小剂量组 , P < 0. 05~ 0. 01; 相同剂量不同给药途径比较 , ip 组微血管数目低于 po 组 , P < 0. 05~ 0. 01。 3 讨论
- 1

典型症状。闭塞性周围动脉粥样硬化系指周围的大、中动脉由于阻塞性粥样硬化病变而致肢体血供受阻 , 表现为肢体缺血症状 , 阻塞性病变的发展使动脉管腔逐渐狭窄而致闭塞 , 也可因斑块内出血或其表面血栓形成而突然堵塞。当侧支循环不能满足肢体血供时或狭窄动脉节段有血栓形成或近段溃疡性粥样斑块内容物脱落致远端动脉栓塞使管腔完全闭塞时造成肢体肌肉疼痛、痉挛或无力 , 从而出现跛行症状 , 该症状表现为行走疼痛休息缓解的重复规律 [ 2] 。西洛他唑是喹啉类衍生物 , 通过抑制细胞的磷酸二酯酶 ( 特别是对 PDE 的抑制 ) 来治疗稳定性间歇性跛行。西洛他唑和它抑制剂。抑制磷酸二酯酶活性的代谢产物是 cAM P P DE
~ 6 周 , 体重 ( 18~ 22) g, 随机分为 5 组 ( 大、小剂量中药 p o 组 , 大、小剂量中药 ip 组 , 空白对照组 ) , 每组 8 只。将瘤块制成单细胞悬液 , 接种于右侧腋窝部皮下。 1. 2 1. 3 中药制备人参、附子、黄芪、白术、川椒、莪术、青皮、接种次日实验组开始给药 , 疗白芍、甘草等采用水煮醇沉法制成 200% 浓度药液。药物剂量及给药方法程 4 周 , 每天给药 1 次 , 药物剂量按体重计算 , p o 和 ip 大剂量组均予 200% 中药煎剂 0. 2 ml/ 10 g, 小剂量组予 100% 中药煎剂 0. 2 ml/ 10 g, 对照组予等容量生理盐水。 1. 4 检测包括一般情况变化、血液白细胞计数和血红蛋因子相关抗原抗体染色肿瘤白含量、出瘤情况、抑菌率、抗微血管计数。 2 2. 1 结果动物一般情况实验组动物实验全程均表现活泼、反
Chin Phar m J , 2000 Apr il , Vol . 35 N o. 4
本品标签上提醒医生 , 本品禁用于心衰患者 , 且对无心衰患者的生存是否有不良反应尚未有充分资料。此外 , 还缺乏本品与氯吡格雷联用的安全性资料。 7 规格片剂 , 剂型为片剂 , 每片 50 或 100 mg, 处方药。参考文献
国外新药
治疗稳定性间歇性跛行的新药
姚晖
( 佛山 528000 佛山市第二人民医院药剂科 )
西洛他唑
1999 年 5 月美国 FDA 批准了治疗稳定性间歇性跛行的药物西洛他唑 ( cilostazol, 商品名 Pletal) 上市。在此之前 , 该药已在日本上市。本品是过去 15 年中第一个获得许可用于该适应症的药物 [ 1] 。西洛他唑 ( 6 [ 4 ( 1 环己烷 1H 四唑 5 丁醇 ) 丁氧基 ] 3, 4 2 氢 2( 1H ) ) 喹啉 , 是一种磷酸二酯酸 ( PDE ) 抑制剂 , 由美国的 Otsuka Amer ican 公司生产。其口服主要用于治疗稳定性间歇性跛行。分子式 C 20H 27N 5O2 , 相对分子质量 369. 47, 其 CAS 号为 73963 72 1 。本品为白色晶体或粉末 , 微溶于甲醇和乙醇中 , 不溶于水中。西洛他唑结构如下。
本实验表明温阳散结中药可有效抑制肿瘤微血管形成 , 从而抑制肿瘤生长 , 并且可改善荷瘤裸鼠的全身状况 , 增强裸鼠抗病能力。基于微血管形成与肿瘤复发和转移的关系推测 , 温阳散结中药还可能具有预防术后肝癌患者复发或转移作用 , 值得进一步研究。另外 , 以上各项指标的检测 , 均显示出 ip 组优于 p o 组的趋势。分析原因可能与某些有效成分可能未经消化道吸收 , 或经消化道代谢失活有关。因而有必要在以后的工作中 , 对其有效成分进一步分析 , 以便更好地应用于临床。
40 在踏车 ( 斜度 12. 5% , 3. 2 km
) 最初跛行距离 ( ICD) 30~ 200 m 之间并患有慢性肢端
动脉闭塞疾病的 81 例患者 ( 62 男 , 19 女 ) , 将他们随机、不均匀性 ( 2 1) 地分成 3 组 , 进行单盲性试验 , 经过 12 周、每天服 2 次 , 每次 100 mg 安慰剂或西洛他唑治疗试验。首先的测定结果包括 ICD 和最大行走距离 ( ACD) 。然后测定的包括腕压、患者和医生的主观评估。结果表明经过西洛他唑的治疗 : ICD 增加 35% ( P < 0. 01) , ACD 增加 41% ( P < 0. 01) 。患者和医生确证西洛他唑可增加步行距离 , 数据显示西洛他唑是一个安全、有良好耐受性的治疗间歇行跛行的药物。 4 剂量与适应证西洛他唑适用于减轻和缓解间歇性跛行症状 , 增加步行距离。一般用量为 bid, 每次 50~ 100 mg, 口服 ( 饭前或后 1. 5 ~ 2 h 服用 , 服用时避免饮柚子汁 ) 。 5 不良反应最常见的不良反应是头痛 , 其它的有心悸、心动过度、腹泻、头晕等。 6 注意事项
科研简报温阳散结中药对裸鼠移植性肝癌生长及微血管密度的影响
张侠刘端祺刘彦珠1 ( 北京 100700 北京军区总医院肿瘤科; 1 美国格伦比亚大学)
2. 4 出瘤情况实验组动物开始出瘤时间及平均出瘤时间
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本实验将传代的人 BEL 7402 肝癌细胞接种于裸鼠腋下 , 观察温阳散结中药不同浓度及不同给药途径对裸鼠肿瘤生长影响。并采用免疫组织化学染色方法 , 对肿瘤间质内微血管标记后定量计数 , 探讨中医药在抑制肝癌微血管方面的作用。 1 1. 1 材料与方法动物及分组 BAL B/ C 纯裸鼠 ( hu/ nu) 40 只 , 鼠龄 4