药理学第2章药效学
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药理学考试重点知识点归纳药理学重点知识总结第二章药效学药物效应动力学(药效学):是研究药物对机体的作用及作用机制的生物资源科学。
药物的不良反应:1、副作用:在治疗剂量时出现的与治疗无关的不适反应,可以预知但是难以避免。
2、毒性反应:药物剂量过大或蓄积过多时机体发生的危害性反应,比较严重,可以预知避免。
3、后遗效应:停药后机体血药浓度已降至阈值以下量残存的药理效应。
4、停药反应:突然停药后原有疾病的加剧现象,双称反跳反应。
5、变态反应:机体接受药物刺激后发生的不正常的免疫反应,又称过敏反应。
6、特异性反应:受体:能与受体特异性结合的物质称为配体,能激活受体的配体称为激动药,能阻断受体活性的配体称为拮抗药。
1/ 4激动药:既有亲和力双有内在活性。
拮抗药:有较强的亲和力,但缺乏内在活性。
分竞争性和非竞争性。
第二信使:环磷腺苷(cAMP)、环磷鸟苷( cGMP)、肌醇磷脂、钙离子、廿烯类第三章药动学药物代谢动力学(药动学):研究机体对药物的处置,即药物在体内的吸收、分布、代谢、排泄。
解离型药物极性大,脂溶性小,难以扩散;而非解离型药物极性小,脂溶性大,易跨膜扩散。
第六章胆碱受体激动药一、 M、 N 胆碱受体激动药:乙酰胆碱(ACH) 作用:1、 M 样作用:心率减慢、血管扩张、心肌收缩力减弱,扩张几乎所有血管,血压下降,胃肠道、泌尿道及支气管等平滑肌兴奋,腺体分泌增加,眼瞳孔括约肌和睫状收缩。
2、 N 样作用:激动 N1 胆碱受体,表现为消化道、膀胱等处的平滑肌收缩加强,腺体分泌增加,心肌收缩力加强和小血管收缩,血压上升。
过大剂量由兴奋转入抑制。
激动 N2 胆碱受体,使骨骼肌收缩。
3、中枢作用:不易透过血脑屏障另有:氨甲酰胆碱二、 M 胆碱受体激动药:毛果芸香碱作用:1、眼:表现为缩瞳、降低眼内压调节痉挛。
2、腺体:分泌增加尤以汗腺和唾液腺。
应用:1、青光眼2、缩瞳另有:氨甲酰甲胆碱三、 N 胆碱受体激动药:烟碱、洛贝林第七章抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药一、易逆性胆碱酯酶抑制剂:新斯的明:口服吸收小而不规则,不表现中枢作用。
药理学章节重点知识归纳第一章绪论1.药理学:是研究药物与机体(包括病原体)相互作用的规律及机制的学科。
2.药效学:研究药物对机体的作用及作用机制。
3.药动学:研究机体对药物的处置。
包括药物在体内过程(吸收、分布、代谢、排泄)及血药浓度随时间而变化的规律。
第二章药物效应动力学(药效学)1、不良反应:(1)副作用:药物在治疗量时出现的与用药目的无关的作用称为副作用。
(2)毒性反应:药物剂量过大或用药时间过长时,药物在体内蓄积过多引起的危害性反应称为毒性反应。
(3)变态反应:药物作为抗原或半抗原,经接触致敏后所引发的病理性免疫反应称为变态反应,又称过敏反应。
常见于过敏体质患者。
如青霉素过敏性休克。
(4)停药反应:长期应用某些药物,突然停药使原有疾病症状重新出现或加剧的现象称停药反应,或称反跳现象。
(5)后遗效应:停药后血药浓度已降至阈浓度以下时残留的药理效应称后遗效应。
后遗效应长短不一。
短的如服用催眠药后,次晨出现的乏力、困倦现象;长的如长期应用肾上腺皮质激素,出现的肾上腺皮质功能低下症状。
(6)续发反应:续发反应是药物的治疗作用引起的不良后果,又称治疗矛盾。
如广谱抗生素。
(7)依赖性:长期应用某些药物后,患者对药物产生主观和客观上连续用药的现象,称为依赖性。
如镇静催眠药和镇痛药。
(8)特异质反应:少数特异体质患者对某些药物产生的反应与常人不同,这种现象称为特异质反应。
如蚕豆病。
2、效能:药物所能产生的最大效应称为该药物的效能。
效能反映了药物内在活性的大小,效能大活性大。
3、效价强度:指能引起等效反应所需要的药物剂量,简称效价。
药物剂量越小,药价的效价越大。
4、评价药物的安全性:治疗指数(TI)可用来评价药物的安全性,是药物的半数致死量(LD50)与半数有效量(ED50)的比值。
这仅用于治疗效应和致死效应的量效曲线平行的药物。
治疗指数越大,药物安全性越高。
两条曲线不平行:LD1/ED99或LD5和ED95之间的距离来评估药物的安全性。
第一章绪言1.掌握:药理学、药物、药物效应动力学、药物代谢动力学的概念。
药理学主要任务与药理学的研究方法。
2.熟悉:药理学主要任务及研究方法。
新药的开发与研究过程。
内容精要一、药理学的性质与任务药物(drug)是指可以改变或查明机体生理功能及病理状态,可用以预防、诊断和治疗疾病的化学物质。
药理学(pharmacology)是研究药物与机体(含病原体)相互作用及其作用规律的科学。
包括药物对机体作用及其作用机制,即药物效应动力学(pharmacodynamics),又称药效学;也研究药物在机体影响下所发生的变化及其规律,即药物代谢动力学(pharmacokinetics),又称药动学。
药理学的学科任务是:①阐明药物的作用及作用机制,为临床合理用药、发挥药物最佳疗效、防治不良反应提供理论依据;②研究开发新药,发现药物新用途;③为其他生命科学的研究探索提供重要的科学依据和研究方法。
药理学的实验方法:①实验药理学方法;②实验治疗学方法;③临床药理学方法。
二、药物与药理学的发展史中国的本草是世界上最早的药物学,其中著名的药书有《神农本草经》《新修本草》和《本草纲目》等。
近代药理学随着现代科学技术的发展而建立,现已有许多新的药理学分支。
三、新药开发与研究新药是指化学结构、药品组分或药理作用不同于现有药品的药物。
我国药品管理法规定,新药指未曾在中国境内上市销售的药品。
已上市药品改变剂型、改变给药途径、增加新适应证不属于新药,但药品注册按照新药申请的程序进行申报。
新药研发可分为临床前研究、临床研究和上市后药物监测三个阶段。
临床前研究主要由药学和药理学两部分内容组成,前者包括药物制备工艺路线、理化性质及质量控制标准等,后者包括以实验动物为研究对象的药效学、药动学及毒理学研究。
临床研究一般分为四期:Ⅰ期临床试验;Ⅱ期临床试验;Ⅲ期临床试验;Ⅳ期临床试验(上市后药物监测)。
一、单选题1.药物是指:A.能影响机体生理生化功能的化学物质B.能够干扰细胞代谢活动,查明机体病理状态的化学物质C.改变或查明机体生理功能及病理状态,用以防治及诊断疾病的化学物质D.具有营养、保健、康复作用的化学物质E.能够干扰细胞代谢活动,改变机体生理功能的化学物质2.药理学是指:A.研究药物效应动力学的学科B.研究药物代谢动力学的学科C.研究药物与机体相互作用及其作用规律的学科D.研究药物的疗效的学科E.研究药物机制的学科3.药物效应动力学是研究:A.药物的临床效果B.药物对机体的作用及其作用机制C.药物在体内的过程D.影响药物疗效的因素E.药物对机体的作用机制4.药物代谢动力学是研究:A.药物在体内的变化B.药物作用的动态规律C.药物与机体的作用规律D.药物在机体影响下所发生的变化及其规律E.药物作用强度随时间、剂量变化的消除规律5.新药是指:A.化学结构、药品组分或药理作用不同于现有药品的药物B.药品组分和临床用途不同于现有药品的药物C.未曾在中国境内研究的药品D.未曾在中国境内使用的药品E.未曾在国际上使用的药品多选题12.药理学的学科任务是:A.阐明药物作用及其作用机制B.为临床合理用药提供理论依据C.研究开发新药D.为其他生命科学研究提供依据和方法E.创造适用于临床应用的药物剂型13.药理学的实验方法有:A.实验药理学方法B.实验治疗学方法C.生物化学方法D.分子生物学方法E.临床药理学方法14.我国《药品管理法》规定,需要按照新药申注册申请的包括:A.未曾在中国境内上市销售的药品B.已上市的药品改变剂型C.已上市的药品改变给药途径D.增加新的适应证E.制成新的复方制剂二、名词解释1.药物(drug)2.药理学(pharmarcology)3.药物效应动力学(pharmacodynamics)4.药物代谢动力学(pharmacokinetics)答案一、单选择题1.C2.C3.B4.D5.A多型题12.ABCD 13.ABE 14.ABCDE二、名词解释1.药物是指可以改变或者查明生理功能及病理状态,可以预防、诊断和治疗疾病的物质。
临床药理学(2)第二章临床用药中的药效学问题一.药物作用“量”的概念药物作用“量”的概念包括两个方面:一是作用强度的大小,一是作用时间的长短。
要使药物作用的量恰好符合治病的需要,就必须熟悉药物作用量的规律。
(一)量效关系和量效曲线量效关系:是从量的角度阐明药物作用的规律性,药物的药理效应随着剂量或浓度的变化而变化,二者之间规律性变化叫量效关系。
量在量效关系中表达的效应有两类:一类是“量反应”,即在个体上反映的效应强度,并以数量的分级来表示,如血压升降的KPa(mmHg),尿量增减的ml数,其量效曲线称“量反应”的量效曲线;另一类是“质反应”,即在一群体中,某一效应(如死亡、生存、惊厥、睡眠、治愈等)的出现,以阳性反应的出现频率或%表示,其量效曲线称“质反应”的量效曲线。
不同药物量效曲线的图形不同,但任何量效曲线都能表达以下信息:1.最大作用强度(maximal effect)又称效能(efficacy) 是指药物的最大效应,此后再增加剂量效应不再增大。
2.效价强度(potency)是指药物产生一定强度的效应时所需要的剂量。
所用剂量愈小者效价强度愈大。
3.曲线的斜率(slope) 斜率大表示剂量增加时效应增强的幅度大;斜率小表示剂量增加时效应增强的幅度小。
药物量效曲线的不同节段的斜率不等。
通常总是曲线的中段斜率最大,因此,这一阶段所表示的数量(如半数有效量,半数致死量等)有更大的重要性。
必须指出,治疗疾病时只要求药物发挥治疗所需强度的作用。
作用太强有时反会产生不利影响(如利尿作用过强可能导致脱水)。
临床用药通常多以半数有效量(ED50)做参考来选择治疗用量(治疗量)。
(二)时效关系和时效曲线时效曲线:一次用药后相隔不同时间测定药物效应,以时间为横坐标,药物效应强度为纵坐标作图。
从时效曲线上可以得到下列信息: 1.起效时间指时效曲线治疗有效线首次相交点的时间。
它代表药物发生疗效前经过的潜伏期,这在处理急症时尤须加以考虑。
药理学——第二节药效学考纲本章节关键字——概念!一、药物的基本作用◇治疗作用——凡能达到防治效果的作用称为治疗作用。
◇不良反应——不符合用药目的,对患者不利的作用。
①副作用:药物本身固有的,在治疗剂量下出现的与治疗目的无关的反应。
◇特点:治疗作用与副作用是相对的取决于药物的选择性(选择性低的药物,副作用多)②毒性反应:药物剂量过大或用药时间过长所引起的机体损伤性反应。
◇急性毒性:用药后立即出现。
多损害循环、呼吸和神经系统。
◇慢性毒性:长期用药后出现。
多损害肝、肾、骨髓、内分泌。
◇特殊毒性:包括“三致”,致癌、致畸、致突变。
③后遗效应:停药后,血药浓度降到阈浓度以下时,残存的效应。
例:镇静催眠药引起的“宿醉”。
④变态反应:少数免疫反应异常患者,受某些药刺激后发生的免疫反应。
特点:过敏体质容易发生;首次用药很少发生;过敏性终生不退;结构相似药物有交叉过敏。
与毒性反应的区别:与剂量和疗程无关;与药理作用无关;不可预知。
⑤特异质反应:是一类先天遗传异常所致的反应。
例:蚕豆病(红细胞缺乏G-6-P酶,易发生溶血)。
⑥继发作用:药物治疗作用所引发的不良后果。
例:广谱抗生素引起的二重感染。
⑦停药反应:指长期用药突然停药后原有疾病重新出现或加剧,又称停药症状或反跳现象。
如:长期使用糖皮质激素、可乐定或普萘洛尔突然停药,都可引起反跳现象。
⑧依赖性:心理依赖性(觅药行为)、生理依赖性(戒断综合征)。
〖药物不良反应的分类和特点〗例题A.患者服治疗量的伯氨喹所致的溶血反应B.强心苷所致的心律失常C.四环素和氯霉素所致的二重感染D.阿托品在治疗量解除胃肠痉挛时所致的口干、心悸E.巴比妥类药物所致的次晨宿醉现象1.毒性反应是2.后遗效应是3.继发反应是4.特异质反应是5.副反应是『正确答案』B、E、C、A、D二、受体理论■1.受体:是存在于细胞膜、细胞浆或细胞核上的大分子化合物(如蛋白质、核酸、脂质等),能与特异性配体(药物、递质、激素等)结合并产生效应。
药理学练习题第一章绪论练习题名词:药理学、药效学、药动学填空题:药理学研究的主要内容包括()、()。
第二章药效学练习题名词:副作用、选择作用、受体激动剂、受体拮抗剂填空题:1.药物基本作用的表现为()和()。
简答题:1.药物的不良反应包括哪些类型?选择题:1.药物作用的两重性是指( )A.防治作用和副作用B.兴奋作用和抑制作用C.防治作用和毒性作用D. 防治作用和不良反应2.感染病人给予抗生素杀灭体内病原微生物为()A.全身治疗B.对症治疗C. 对因治疗D. 局部治疗3.药物产生副作用的药理学基础是A. 用药剂量大B. 药物的选择性低C. 药物的选择性高D. 病人肝肾功能差4.注射青霉素引起过敏性休克是( )A.副作用B.毒性反应C.后遗效应D.变态反应第三章药动学练习题名词:首关效应(首过效应)、血浆半衰期填空题:1.药物的体内过程包括()、()、()和()。
2.药物消除的方式有()消除和()消除。
选择题:1.药物的吸收过程是指A.药物与作用部位结合B.药物进入胃肠道C.药物随血液分布到各组织器官D.药物从给药部位进入血液循环2.下列最安全、经济、方便的给药途径是A. 肌内注射B. 静脉注射C. 口服D. 皮下注射3.药物生物转化的主要部位是A. 肺B. 肝C. 肾D. 肠壁4.机体排泄药物的主要途径是A. 呼吸道B. 肠道C. 胆道D. 肾脏5.具有首关消除的给药途径是A.口服给药B.肌肉注射C.舌下给药D.静脉注射6.药物的半衰期长,则说明该药物()A.作用快B.作用强C.消除快D.消除慢思考题:1.血浆半衰期的临床意义第四章影响药物作用因素练习题名词:耐受性、极量、安全范围、治疗指数、配伍禁忌第五章传出神经药概论选择题:1.M受体激动时,可使( )A.心脏抑制B.血管扩张C.腺体分泌增加D.胃肠平滑肌收缩E.瞳孔散大2.β1受体主要分布于( )A.腺体B.皮肤、粘膜血管C.胃肠平滑肌D.心脏3.β2受体激动可引起( )A.胃肠平滑肌收缩B.瞳孔缩小C.腺体分泌减少D.支气管平滑肌舒张4. N2受体兴奋主要引起A. 神经节兴奋B. 心脏抑制C. 支气管平滑肌收缩D. 骨骼肌收缩第六章拟胆碱药填空题:1.用于有机磷酸酯类中毒的解救药是和。