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药理学第三十六节大环内酯类、林可霉素类及其他抗生素一、A11、万古霉素的抗菌作用机制是A、阻碍细菌细胞壁的合成B、干扰细菌的叶酸代谢C、影响细菌胞浆膜的通透性D、抑制细菌蛋白质的合成E、抑制细菌核酸代谢2、红霉素的最常见不良反应是A、肾损害B、心脏毒性C、胃肠道反应D、二重感染E、耳毒性3、下面对红霉素的描述，错误的是A、口服可吸收B、支原体感染首选C、主要经胆汁排泄D、对螺旋体和支原体有抑制作用E、金葡菌对其不易产生耐药性4、阿奇霉素属于A、青霉素类B、大环内酯类C、四环素类D、氨基苷类E、头孢类5、作用原理与叶酸代谢无关的是A、甲氧苄啶B、磺胺嘧啶C、柳胺磺吡啶D、克林霉素E、磺胺甲噁唑6、治疗广谱抗生素所致假膜性肠炎可选用A、氨苄西林B、头孢唑啉C、诺氟沙星D、万古霉素E、磷霉素7、具有肝肠循环且对胆道感染有较好疗效的药物是A、甲氧苄啶B、克林霉素C、红霉素D、青霉素E、万古霉素8、林可霉素的作用靶点是A、细菌核蛋白体30S亚基B、细菌核蛋白体50S亚基C、细菌胞膜上特殊蛋白PBPsD、二氢叶酸合成酶E、DNA螺旋酶9、红霉素的作用靶点是A、细菌核蛋白体30S亚基B、细菌核蛋白体50S亚基C、细菌胞膜上特殊蛋白PBPsD、二氢叶酸合成酶E、DNA螺旋酶10、大环内酯类对下列哪类细菌无效A、军团菌B、革兰阴性球菌C、革兰阳性菌D、衣原体和支原体E、大肠埃希菌和变形杆菌11、关于万古霉素，描述错误的是A、可用于耐青霉素的金葡菌引起的严重感染B、可引起假膜性肠炎C、作用机制是阻碍细菌细胞壁的合成D、属于快速杀菌药E、与其他抗生素间无交叉耐药性12、下列不是影响细菌细胞壁合成的抗生素是A、青霉素类B、头孢菌素类C、万古霉素D、林可霉素E、杆菌肽13、红霉素与下述情况或不良反应有关的是A、肝损害B、假膜性肠炎C、剥脱性肠炎D、肺纤维性变E、肾功能严重损害14、可用于治疗厌氧菌感染的抗菌药是A、克林霉素(氯林可霉素)B、青霉素C、磺胺嘧啶D、红霉素E、头孢唑啉15、患者男性，28岁。
药理学——大环内酯类、林可霉素及其他抗生素一、大环内酯类（一）分类按化学结构：14元环大环内酯类天然：红霉素半合成：克拉霉素、罗红霉素、地红霉素15元环大环内酯类半合成：阿奇霉素16元环大环内酯类天然：麦迪霉素、螺旋霉素、乙酰螺旋霉素半合成：罗他霉素、交沙霉素按发展阶段分：第一代：红霉素、地红霉素、麦迪霉素、交沙霉素、乙酰螺旋霉素主要用于：治疗对β-内酰胺类抗生素过敏患者及耐青霉素金葡菌引起的严重感染。
第二代：罗他霉素、罗红霉素、克拉霉素、阿奇霉素、米欧卡霉素增强抗菌活性及抗菌后效应，减少不良反应、延长t1/2、对酸稳定。
第三代：泰利霉素对大环内脂-林克霉素-链霉素耐药菌株有效。
（二）大环内酯类的共同特点【抗菌作用机制】作用于细菌50S核糖体亚单位——抑制细菌蛋白质合成。
【体内过程】天然大环内酯类抗生素：吸收：碱性抗生素，不耐酸，口服多用肠溶片或酯化产物；分布：广泛分布于各种组织和体液中，血中药物浓度低；肝脏代谢，胆汁排泄，胆汁中浓度高，可有肝肠循环。
半合成大环内酯类抗生素：对胃酸稳定，口服生物利用度高；血浆t1/2长；经胆汁和肾脏排泄。
如：依托红霉素；琥乙红霉素（三）常用代表药1.红霉素【抗菌谱】～与青霉素相比相似而略广，为抑菌药——相似——G+球菌溶血性链球菌、草绿色链球菌肺炎链球菌、金黄色葡萄球菌G+杆菌白喉棒状杆菌、炭疽芽孢杆菌G-球菌脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌螺旋体苍白密螺旋体、钩端螺旋体——略广——四体、军团菌、弯曲菌、弓形虫【临床应用】白衣空军百支曲青败红战是首选（1）主要用于治疗耐青霉素或对青霉素过敏者的金葡菌感染。
（2）在下列治疗中红霉素列为首选：军团病、白喉带菌者、百日咳、支原体肺炎、沙眼衣原体所致婴儿肺炎及结肠炎、空肠弯曲杆菌所致败血症或肠炎。
（3）可用于妊娠期、婴儿、新生儿，是妊娠期治疗泌尿生殖系统衣原体感染的一线药。
【不良反应】（1）胃肠道反应：最常见，口服或静脉给药均可引起（2）肝损害：酯化物（依托红霉素、琥乙红霉素）发生率高（40%）肝功能不良、胆道梗阻禁用！！（3）耳毒性（肾功能不良者发生多）心脏毒性（静滴速度过快，特殊致死反应）静脉注射给乳糖酸红霉素可发生血栓性静脉炎。
药理学讲稿之第三十七章大环内酯类和林可霉素类及其他抗生素第三十七章大环内酯类与林可霉素类及其她抗生素对抗G＋菌感染的抗生素,包括大环内酯类、林可霉素类与万古霉素等。
一、大环内酯抗生素大环内酯抗生素就是指具有一个12-１6个碳骨架大内酯环附着一个或者多个脱氧糖结构的抗生素,包括14元环红霉素、甲红霉素、罗红霉素;1５元环阿齐霉素与16元环的麦迪霉素、螺旋霉素、白霉素、交沙霉素、吉她霉素等。
这些药物在药动学、抗菌作用等方面存在着一些共同的特征:1、不耐酸,口服会被胃酸破坏,酯化衍生物可增加吸收;在碱性环境中作用强;——肠溶片。
２、体内分布广,均可达血药浓度,但不易透过血脑屏障;主要经胆汁排泄,进行肝肠循环,体内时间长;3、抗菌谱窄,>PG,G＋、G-球菌、厌氧菌、胎儿弯曲菌、军团菌、衣原体与支原体等;——耐青霉素感染或青霉素过敏者。
4、作用机理:抑制细菌蛋白质的合成。
5、细菌对本类药物易产生耐药性,药物之间存在着部分或完全交叉耐药性,红耐药,螺旋耐药,但停药一段时间后会消失;以红霉素作用应用广。
红霉素:1952年由美国EｌｉLiｌlｙ公司开发的第一个大环内酯类抗生素,从链丝菌的培养液里提取得到的。
特点:1、味苦,不耐酸——口服胃酸破坏,抗菌活性低——肠溶片——在肠道崩解吸收——在碱性环境中抗菌活性较高＋ＳB——尿路感染+SB碱化尿液。
现在临床上口服的红霉素养主要有以下几种制剂:红霉素肠溶片:糖衣片琥乙红霉素:红霉素琥珀酸乙酯(利君沙)——口服后在体液中分解出酯与红霉素碱吸收——干糖浆——小儿抗菌药——肝损害无味红霉素:红霉素的丙酸酯——无苦味——适合儿童服用——对肝功能损害大2、单用易产生抗药性,但不持久——停药数月后可恢复敏感性;3、抗菌谱:与PG相似,略广,(1)对G+的强大的抗菌作用;(2)对G－菌菌的脑膜炎双球菌、淋球菌、流感杆菌、军团菌有效,对耐药金葡菌有效4、临床用途:(1)青霉素过敏与耐药; (2)百日咳;(3)军团菌肺炎、支原体肺炎、衣原体所致尿路感染、弯曲菌所致败血症首选;5、机制:抑制细菌蛋白质的合成,抑制转肽作用及信使RNA 移位,作用位点就是50s亚基。
