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药理学第三十六节大环内酯类、林可霉素类及其他抗生素一、A11、万古霉素的抗菌作用机制是A、阻碍细菌细胞壁的合成B、干扰细菌的叶酸代谢C、影响细菌胞浆膜的通透性D、抑制细菌蛋白质的合成E、抑制细菌核酸代谢2、红霉素的最常见不良反应是A、肾损害B、心脏毒性C、胃肠道反应D、二重感染E、耳毒性3、下面对红霉素的描述，错误的是A、口服可吸收B、支原体感染首选C、主要经胆汁排泄D、对螺旋体和支原体有抑制作用E、金葡菌对其不易产生耐药性4、阿奇霉素属于A、青霉素类B、大环内酯类C、四环素类D、氨基苷类E、头孢类5、作用原理与叶酸代谢无关的是A、甲氧苄啶B、磺胺嘧啶C、柳胺磺吡啶D、克林霉素E、磺胺甲噁唑6、治疗广谱抗生素所致假膜性肠炎可选用A、氨苄西林B、头孢唑啉C、诺氟沙星D、万古霉素E、磷霉素7、具有肝肠循环且对胆道感染有较好疗效的药物是A、甲氧苄啶B、克林霉素C、红霉素D、青霉素E、万古霉素8、林可霉素的作用靶点是A、细菌核蛋白体30S亚基B、细菌核蛋白体50S亚基C、细菌胞膜上特殊蛋白PBPsD、二氢叶酸合成酶E、DNA螺旋酶9、红霉素的作用靶点是A、细菌核蛋白体30S亚基B、细菌核蛋白体50S亚基C、细菌胞膜上特殊蛋白PBPsD、二氢叶酸合成酶E、DNA螺旋酶10、大环内酯类对下列哪类细菌无效A、军团菌B、革兰阴性球菌C、革兰阳性菌D、衣原体和支原体E、大肠埃希菌和变形杆菌11、关于万古霉素，描述错误的是A、可用于耐青霉素的金葡菌引起的严重感染B、可引起假膜性肠炎C、作用机制是阻碍细菌细胞壁的合成D、属于快速杀菌药E、与其他抗生素间无交叉耐药性12、下列不是影响细菌细胞壁合成的抗生素是A、青霉素类B、头孢菌素类C、万古霉素D、林可霉素E、杆菌肽13、红霉素与下述情况或不良反应有关的是A、肝损害B、假膜性肠炎C、剥脱性肠炎D、肺纤维性变E、肾功能严重损害14、可用于治疗厌氧菌感染的抗菌药是A、克林霉素(氯林可霉素)B、青霉素C、磺胺嘧啶D、红霉素E、头孢唑啉15、患者男性，28岁。
药理学——大环内酯类、林可霉素及其他抗生素一、大环内酯类（一）分类按化学结构：14元环大环内酯类天然：红霉素半合成：克拉霉素、罗红霉素、地红霉素15元环大环内酯类半合成：阿奇霉素16元环大环内酯类天然：麦迪霉素、螺旋霉素、乙酰螺旋霉素半合成：罗他霉素、交沙霉素按发展阶段分：第一代：红霉素、地红霉素、麦迪霉素、交沙霉素、乙酰螺旋霉素主要用于：治疗对β-内酰胺类抗生素过敏患者及耐青霉素金葡菌引起的严重感染。
第二代：罗他霉素、罗红霉素、克拉霉素、阿奇霉素、米欧卡霉素增强抗菌活性及抗菌后效应，减少不良反应、延长t1/2、对酸稳定。
第三代：泰利霉素对大环内脂-林克霉素-链霉素耐药菌株有效。
（二）大环内酯类的共同特点【抗菌作用机制】作用于细菌50S核糖体亚单位——抑制细菌蛋白质合成。
【体内过程】天然大环内酯类抗生素：吸收：碱性抗生素，不耐酸，口服多用肠溶片或酯化产物；分布：广泛分布于各种组织和体液中，血中药物浓度低；肝脏代谢，胆汁排泄，胆汁中浓度高，可有肝肠循环。
半合成大环内酯类抗生素：对胃酸稳定，口服生物利用度高；血浆t1/2长；经胆汁和肾脏排泄。
如：依托红霉素；琥乙红霉素（三）常用代表药1.红霉素【抗菌谱】～与青霉素相比相似而略广，为抑菌药——相似——G+球菌溶血性链球菌、草绿色链球菌肺炎链球菌、金黄色葡萄球菌G+杆菌白喉棒状杆菌、炭疽芽孢杆菌G-球菌脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌螺旋体苍白密螺旋体、钩端螺旋体——略广——四体、军团菌、弯曲菌、弓形虫【临床应用】白衣空军百支曲青败红战是首选（1）主要用于治疗耐青霉素或对青霉素过敏者的金葡菌感染。
（2）在下列治疗中红霉素列为首选：军团病、白喉带菌者、百日咳、支原体肺炎、沙眼衣原体所致婴儿肺炎及结肠炎、空肠弯曲杆菌所致败血症或肠炎。
（3）可用于妊娠期、婴儿、新生儿，是妊娠期治疗泌尿生殖系统衣原体感染的一线药。
【不良反应】（1）胃肠道反应：最常见，口服或静脉给药均可引起（2）肝损害：酯化物（依托红霉素、琥乙红霉素）发生率高（40%）肝功能不良、胆道梗阻禁用！！（3）耳毒性（肾功能不良者发生多）心脏毒性（静滴速度过快，特殊致死反应）静脉注射给乳糖酸红霉素可发生血栓性静脉炎。
