不同浓度油酸对扑热息痛体外透皮吸收的影响
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不同促透剂对Ex-RAD凝胶体外透皮吸收的影响
不同促透剂对Ex-RAD凝胶体外透皮吸收的影响党学良;赵军;李晰;苏静妹;王庆伟【摘要】目的研究不同透皮吸收促透剂对Ex-RAD凝胶透皮作用的影响.方法采用改良的Franz扩散装置,以体外大鼠腹部皮肤为透皮屏障,0.9％氯化钠溶液为透皮体系接收液,采用反相高效液相色谱(RP-HPLC)法对Ex-RAD进行测定,考察不同透皮促进剂(薄荷醇、氮酮、冰片、麝香酮)对Ex-RAD凝胶的促渗效果,并优选出最佳促渗剂.结果氮酮对Ex-RAD具有较好透皮促进作用,在实验浓度范围内,随氮酮浓度增大,促透效应越强;麝香酮对Ex-RAD的促透作用较弱,随浓度的增加,促透作用基本无变化;薄荷醇在浓度为1％和3％时显示促透作用,但浓度增加到5％时,反而抑制Ex-RAD的皮肤渗透;1％冰片对Ex-RAD有一定的促透作用,随浓度增大,也表现出抑制渗透作用.结论 4种促透剂中,对于药物Ex-RAD凝胶增渗效果最好的促透剂是氮酮,而且5％氮酮效果最佳.【期刊名称】《医药导报》【年(卷),期】2016(035)010【总页数】5页(P1050-1054)【关键词】Ex-RAD凝胶;辐射保护剂;氮酮;薄荷醇;冰片;麝香酮;促透剂【作者】党学良;赵军;李晰;苏静妹;王庆伟【作者单位】第四军医大学唐都医院药剂科,西安710032;第四军医大学唐都医院药剂科,西安710032;第四军医大学唐都医院药剂科,西安710032;商洛学院生物制药工程系,商洛726000;第四军医大学唐都医院药剂科,西安710032【正文语种】中文【中图分类】R979.6;R969.1放射性皮肤损伤是临床放射治疗(放疗)过程中最常见的不良反应。
临床主要表现为：皮肤滤泡样黯色红斑，触痛性或鲜色红斑，片状湿性脱皮，皮肤皱褶以外部位的融合的湿性脱皮，凹陷性水肿，甚至发生溃疡，出血坏死[1-2]。
这不仅会影响放疗计划的顺利实施，还严重降低患者的生活质量，给患者带来极大痛苦。
影响扑热息痛片溶出度因素的探讨
关。
１一 内加 ０ ０ 十 二 烷 基 硫 酸 钠 的 扑 热 息 痛 片 ．５
２一 对 照 朴 热 息 痛 片
转 篮 法 溶 出度 试 验 可 以发 现 ，对 照 片 在 转 篮 中 缓 慢 散 开 成 松 软 的 糊 状 物 ， 由 于 有 淀 粉 糊 的 包 裹 ， 颗 粒 不 易解 聚 成 细 粒 ， 物 溶 出 受 阻 ， 药 扑 热 息 痛 片 ３ ｒｉ时 溶 出 度 只 为 ４ ４ ，而 加 ０ ｎ ａ １．５ 入 ０ ０ 十 二 烷 基 硫 酸 钠 的 扑 热 息 痛 片在 溶 液 ．５ 中迅 速 崩 散 ， 水 分 渗 入 颗 粒 内 部 ， 药 物 迅 速 溶 出 ， ５ｒｉ 溶 出 量 即 达 ４ ２ ％ ， ３ ｍｉ转 篮 ｎ时 ａ ６．５ ０ ｎ 中无 固 体 内容 物 ， 溶 出率 达 １ ０ 。 ０ 扑热 息 痛 片溶出百分 率 曲线表 明： 十二烷 基 硫 酸 钠作 为 崩 解 剂 的 扑 热 息 痛 片 与 不 加 崩 解 剂 的 扑 热 息 痛 片 间 存 在 显 著 差 异 。 其 提 高 扑 热 息 痛 片 溶 出 度 的机 理 ， 我 们 认 为 ： 十 二 烷 基 硫
散 等性能，使片剂易于成型并迅速崩解成细小
。
兰 情 兰 药 物 制 荆注 解 ＿ 第 版 京 ： 人 民 卫 生 版 謦 ：。 部 料 ５ 发 。北
； ５
。
７ ０ ２
４ 翼 朱 药 学 第 版 京 人 卫 版社 １ ７ ６ 念 等． 荆 ． ２ 北 ： 民 生出 ９ ： ２ ８
表 １ 扑 热 息 痛粒 度对 溶 出度 及 崩 解 度 影 响
用 的解 热镇 痛药 。 由于 扑热 息痛微 溶 于水（ ： １ ７ ） 为 考 核 其 制 刺 生 物 利 用度 ， 中 国 药 典 ０”． １８ 版 规 定 ， 扑 热 息 痛 片 的 体 外 溶 出 度 不 得 小 ９５ 于 标 示 量 的 ８ 。 Ｏ 扑 热 息 痛 物 料 结 合 力 弱 ， 生 产 的 片 剂 脆 性 大 ， 易 缺 角 、 烂 边 、 裂 片 。 多 年 来 ， 国 内 各 厂 家多采 用牯 性强 、浓度 高的粘 台 剂以解 决 外观 存 在 问 题 ” ，但 同 时 延 长 了崩 解 时 间 ， 不 利 于 药 物 的 溶 出。 本 文 从 影 响 扑 热 息 痛 溶 出 度 的 诸 因 素 出 发 ， 兼 顾 片 剂 外 观 质 量 进 行 实 验 ， 以 求 选 择 适 当 的 扑 热 息 痛粒 度 ，粘 合 剂 的 品 种 ， 用 量 及有效 的 崩解 剂用 以生 产。 实验 部分 『 材 料 扑 热 息 痛 （ 江 温 州 制 药 厂 ） 淀 粉 ， 糊 精 浙 ； （ 用 ，２ ， 沙 先 锋 淀 粉 厂 ） 十 二 烷 基 硫 酸 药 ｌ ０目 长 ； 钠 （ 日本 进 口广 州 分 装 ） 羧 甲基 纤 维 素 钠 （ ； 简 称ＣＭＣ— ，上 海化学试 剂采购供 应 站经销 ， Ｎａ ＲＨ ０ ～ １ ０ ｍ Ｐａ・ ） ６０ ４０ ｓ ；低 取 代 羟 丙 基 纤维 素 （ 称 Ｌ— 简 ＨＰＣ ， 沈 阳 第 一 制 药 厂 ） 。
１一 内加 ０ ０ 十 二 烷 基 硫 酸 钠 的 扑 热 息 痛 片 ．５
２一 对 照 朴 热 息 痛 片
转 篮 法 溶 出度 试 验 可 以发 现 ，对 照 片 在 转 篮 中 缓 慢 散 开 成 松 软 的 糊 状 物 ， 由 于 有 淀 粉 糊 的 包 裹 ， 颗 粒 不 易解 聚 成 细 粒 ， 物 溶 出 受 阻 ， 药 扑 热 息 痛 片 ３ ｒｉ时 溶 出 度 只 为 ４ ４ ，而 加 ０ ｎ ａ １．５ 入 ０ ０ 十 二 烷 基 硫 酸 钠 的 扑 热 息 痛 片在 溶 液 ．５ 中迅 速 崩 散 ， 水 分 渗 入 颗 粒 内 部 ， 药 物 迅 速 溶 出 ， ５ｒｉ 溶 出 量 即 达 ４ ２ ％ ， ３ ｍｉ转 篮 ｎ时 ａ ６．５ ０ ｎ 中无 固 体 内容 物 ， 溶 出率 达 １ ０ 。 ０ 扑热 息 痛 片溶出百分 率 曲线表 明： 十二烷 基 硫 酸 钠作 为 崩 解 剂 的 扑 热 息 痛 片 与 不 加 崩 解 剂 的 扑 热 息 痛 片 间 存 在 显 著 差 异 。 其 提 高 扑 热 息 痛 片 溶 出 度 的机 理 ， 我 们 认 为 ： 十 二 烷 基 硫
散 等性能，使片剂易于成型并迅速崩解成细小
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兰 情 兰 药 物 制 荆注 解 ＿ 第 版 京 ： 人 民 卫 生 版 謦 ：。 部 料 ５ 发 。北
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４ 翼 朱 药 学 第 版 京 人 卫 版社 １ ７ ６ 念 等． 荆 ． ２ 北 ： 民 生出 ９ ： ２ ８
表 １ 扑 热 息 痛粒 度对 溶 出度 及 崩 解 度 影 响
用 的解 热镇 痛药 。 由于 扑热 息痛微 溶 于水（ ： １ ７ ） 为 考 核 其 制 刺 生 物 利 用度 ， 中 国 药 典 ０”． １８ 版 规 定 ， 扑 热 息 痛 片 的 体 外 溶 出 度 不 得 小 ９５ 于 标 示 量 的 ８ 。 Ｏ 扑 热 息 痛 物 料 结 合 力 弱 ， 生 产 的 片 剂 脆 性 大 ， 易 缺 角 、 烂 边 、 裂 片 。 多 年 来 ， 国 内 各 厂 家多采 用牯 性强 、浓度 高的粘 台 剂以解 决 外观 存 在 问 题 ” ，但 同 时 延 长 了崩 解 时 间 ， 不 利 于 药 物 的 溶 出。 本 文 从 影 响 扑 热 息 痛 溶 出 度 的 诸 因 素 出 发 ， 兼 顾 片 剂 外 观 质 量 进 行 实 验 ， 以 求 选 择 适 当 的 扑 热 息 痛粒 度 ，粘 合 剂 的 品 种 ， 用 量 及有效 的 崩解 剂用 以生 产。 实验 部分 『 材 料 扑 热 息 痛 （ 江 温 州 制 药 厂 ） 淀 粉 ， 糊 精 浙 ； （ 用 ，２ ， 沙 先 锋 淀 粉 厂 ） 十 二 烷 基 硫 酸 药 ｌ ０目 长 ； 钠 （ 日本 进 口广 州 分 装 ） 羧 甲基 纤 维 素 钠 （ ； 简 称ＣＭＣ— ，上 海化学试 剂采购供 应 站经销 ， Ｎａ ＲＨ ０ ～ １ ０ ｍ Ｐａ・ ） ６０ ４０ ｓ ；低 取 代 羟 丙 基 纤维 素 （ 称 Ｌ— 简 ＨＰＣ ， 沈 阳 第 一 制 药 厂 ） 。
透皮吸收促进剂对大黄中蒽醌类有效成分透皮吸收的影响
透皮吸收促进剂对大黄中蒽醌类有效成分透皮吸收的影响【摘要】目的探讨不同浓度的氮酮、丙三醇、油酸对大黄中蒽醌类有效成分透皮吸收的影响。
方法以离体小鼠皮为透皮屏障，采用改良franz扩散池装置，采用高效液相色谱法同时测定接收池中蒽醌类物质大黄素，大黄酚，大黄素甲醚，大黄酸的含量，计算累积透过量。
结果氮酮、丙三醇和油酸对大黄中蒽醌类物质均有促透作用，其促透作用强弱顺序为：2%氮酮>1%氮酮>4%氮酮>6%氮酮；6%丙三醇>4%丙三醇>2%丙三醇>1%丙三醇；2%油酸>4%油酸>6%油酸>1%油酸。
结论氮酮、丙三醇和油酸对大黄中蒽醌类物质大黄素、大黄酚、大黄甲醚、大黄酸的促透作用具有一定的量效关系。
【关键词】透皮吸收；促进剂；大黄；蒽醌类；有效成分abstract：objectiveto evaluate the effect of azone, propanetriol and oleic acid under different concentrations on transdermal absorption of effective components in anthraquinones from rhubard. methodsa piece of excised abdominal hairless mouse skin was set in a franz-type diffusion cell.penetrations of emodin, rhein, physcion and chrysophanol were detected by hplc and cumulative permeation(q) calculated.resultslaurocapram, propanetriol and oleic acid were found permeation enhancing effect to anthraquinones (emodin, rhein, physcion and chrysophanol) in rhubard. the permeation enhancing effect was 2% oleic acid >4% oleic acid >6%oleic acid >1% oleic acid; 2%laurocapram >1% laurocapram >4% laurocapram >6% laurocapram; 6% propanetriol >4% propanetriol >2% propanetriol >1% propanetriol. conclusionlaurocapram, propanetriol and oleic acid have permeation enhancing effect to anthraquinones (emodin, rhein, physcion and chrysophanol) in rhubard with dose-effect relationship.key words：transdermal absorption;potentiation;rhubard;anthraquinones;effective components大黄具有较强的抗炎、收敛止血等成效，被广泛用于治疗皮肤病、湿疹、丹毒等疾病以及化装品中；临床上多用大黄粉或与其它药物配伍，以醋、植物油等调敷外用。
止痛凝胶膏剂体外透皮行为研究
止痛凝胶膏剂体外透皮行为研究该试验旨在测定止痛凝胶膏剂中有效成分的含量，研究其体外透皮吸收特性。
以阿魏酸和欧前胡素为指标，用甲醇提取止痛凝胶膏剂中有效成分，以HPLC 同时测定2种成分的含量。
采用改良的Franz 扩散池法，以裸鼠腹皮为体外模型，选择合适的接收液，测定接收液和皮中阿魏酸和欧前胡素的含量。
止痛凝胶膏剂中阿魏酸和欧前胡素的质量分数分别为455.10，371.66 μg·g-1。
以20%乙醇-磷酸盐缓冲液（pH=8）做接收液，止痛凝胶膏剂中阿魏酸和欧前胡素透皮速率分别为1.29，0.15 μg·h-1·cm-2，24 h的累积透过量分别为30.03，3.31 μg·cm-2，累积透过率分别为41.45%，5.60%，在皮中的滞留量分别为0.69，2.60 μg·cm-2，滞留率分别为0.95%，4.40%。
止痛凝胶膏剂中，阿魏酸的体外透皮行为接近零级过程，皮肤角质层是其主要限速因素；欧前胡素的体外透皮行为符合Higuchi 方程，渗透过程受药物释放和皮肤的限制。
标签：止痛凝胶膏剂；阿魏酸；欧前胡素；透皮吸收1 材料Agilent 1260高效液相色谱仪，Agilent 化学工作站（美国安捷伦公司）；Mettle 酸度计（德国）；KQ5200DA型超声波清洗器（昆山市超声仪器有限公司）；赛多利斯BS 110S型电子分析天平（北京赛多利斯公司）；TK-12B透皮扩散试验仪（上海锴科技贸易有限公司）；组织匀浆器（德国IKA公司）；涡旋混合器（大龙兴创实验仪器有限公司）。
阿魏酸（批号110773-201012）、欧前胡素对照品（批号110826-201214）购于中国食品药品检定研究院；甲醇（MREDA公司，色谱纯）；冰醋酸（美国TEDIA 公司，分析纯）；聚氧乙烯脱水山梨醇单油酸酯（吐温-80，北京益利精细化学品有限公司，分析纯）；聚乙二醇-400（西陇化工股份有限公司）；无水乙醇（北京化学试剂厂，分析纯）；娃哈哈纯净水（杭州娃哈哈集团）；磷酸二氢钠、磷酸氢二钠（国药集团化学试剂有限公司）；其余试剂均为分析纯。
中药经皮给药制剂的研究进展
维普资讯 给 药制 剂 的研 究进展
宠 王云 １ 西 交 免 ， 彩 （． 安 通大学医 药 院 科． 安市 ７ ０９ ． 安交 学药 院药 教研室 西 西 １ ４ ； 西 通大 学 剂 ０ ２ ， 安市
７０４ ） １０９
中图 分 类 号 ： ２ ６ Ｒ ８ 文献 标 识 码 ： Ａ 文章 编 号 ：０ １ ４ ８２ ０ ）４ ２０ ０ １０ ０ ０ （０ ２ ０ ０４ ３
经皮给药系统 （ ｒｎ ｄｒ ｌ ｈ ｒｐ ｕｉ ｓｓｃ ＴＴ ） ａ ｓｅｍａ ｔｅａ ｅ ｔ ｙｔｍ． Ｓ 是 Ｆ ｃ 李玉珍等采用离体 鼠皮 以简单小室装 置和紫外检测法进 指 经皮肤给药 而起全身治疗作用的控释制剂 。ＴＴ Ｓ系统具有 打 实验。 结果表明 ， 盐酸罂粟碱 可穿透皮肤吸收 ， 且随药物 浓度 超越一般 给药 方法 的独特优点 ，可 以不 经过 肝脏 的 “ 首过 效 的增大 、 时间的延长 ， 药物透过 量也随之增多 ； 透皮促进剂二 甲 应 ． 没有 胃肠道消化液的破坏 ， 供了可预定的 、 提 较长的作用 基亚砜 （ ０ 、 ５ ％） 二甲基 甲酰胺 （０ ｏ ｅ １ 都可促进本 ５ ％）Ａｚｎ （ ％） 时间 ， 降低 了药物毒性和副作用， 维持稳定 、 持久的血药浓度 ， 药 的透 皮 吸 收 ， 中 以 ５ ％ 二 甲基 亚 砜 的 作用 最 佳 】 其 ０ 。 进 而提 高疗效 ． 减少给药 次数 ， 使给药更为方便 。Ｔ Ｔｓ系统 以 １ ４ 川芎贴膏 其 独特 的优点成 为第 三代药物制剂开发研究的重点 之一 ． 发展 Ｊ『 Ｉ 芎贴膏是由川芎 、 丹参 、 片等药物组成 ， Ａ ｏ ｅ 冰 以 ｚ ｎ 为透 非 常迅速 硝酸甘油贴 片自 ２ ０世纪 ８ ０年代问世以来， 一直是 皮促渗剂的缓释长效 制剂 。 向志采用离体鼠皮 以自制的单 室 龙 世 界上最畅销的 ５ Ｏ种药物之一 。国内也相继 研制出 ｒ东莨 扩散装置和紫外检测法 ， 研究 了川芎贴 膏的透皮吸收及其影 响 菪碱贴片 可乐定贴片 以及尼群 地平贴片等 ． 有的 已获 准上市 ， 因素。结果表明． Ａ ｏ ｅ 加 ｚｎ 的川芎贴膏 透皮吸收量在实验开 始 有的正进 人新药审批阶段 ， 还有许多药物的透皮制剂正处于研 后 ｌ ｈ为不加促渗剂川芎贴膏的 ２０ ．３倍 ． ｈ时为 ２０ ２ ．１倍 ；而 究和开发之 中。到 目前为止 ， 中药的透皮制剂还仅限于局部作 加二 甲基 亚砜的对照贴膏透皮 吸收量在实验开始后 ｌ ｈ时为无 用， 尚无疗效确切 、 发挥全身作用的 中药透皮制剂上市： 令人 但 促渗剂川 芎贴膏的 １ ５ ０倍 ． ｈ时为 １ ３ ２ ７倍 ： Ａ ｏ ｅ 加 ｚ ｎ 的川芎 可喜 的是 ， 许多药学工作者正在进行中药透皮制剂的基础 和临 贴 膏透皮 吸收量在 ２ ｈ时为无促渗剂川芎贴 膏的 ２ ４ 倍 ，为 ４ ７ 床实验研究。 为了加速 中药的剂型改革 ， 中药走 向世界 ， 使 研究 对照川芎贴膏的 ２ ２ 倍 ０ ７ ： 中药经皮给药制剂具有相当重要的意义 ＝ 本文拟对近年来 国内 １５ 利湿平软膏 有关 中药经皮给药制剂的相 关研究及报道作一 回顾 ， 并对一些 利湿平软 膏是 由骆驼蓬子 太仙子和秋水仙 ３睐药材制成 关键性 问题进行探讨 ， 以期对今后 中药经皮给药制剂的研究有 的。 张学农等以利湿平软膏中骆 驼蓬子 的主要成分去 氢骆驼蓬 所 帮助 和启 发 ： 碱的透皮速率 为指标 ， 采用 离体 鼠皮 以 Ｆ ａ ｚ ｒｎ 扩散池 和紫外检 在众多的研究当中我们不难发现 ， 解决贴剂透 皮吸收速率 测法 ． 用正交试验设计 ， 应 考察 了 ３种软膏基质石蜡 、 羊毛脂和 和缓解贴剂的刺激性问题 已成为 Ｔ Ｔｓ制剂研究的关键 。 目前 Ａｚｎ ｏ ｅ的不 同用量对药效成分渗透量 的影响 ， 丽筛选出利湿 从 研 究最多的是氮酮 （ ｇ ｎ ） 它对 亲水性和疏水胜药物都能显 平 软膏处方中基质的最佳组成为 ：石蜡 １ ％ 、 Ａ ｏｅ ， Ｏ 羊毛脂 ６ ％、 Ａ－ 著增加其透皮速率 ． 作用 比 ＤＭＦ、 ＤＭＡ、 ＤＭＳ Ｏ等强得多 ． 且 ｚ ｎ ２ ｏ ｅ ％。其中 ． ＡｚＦ 以 ｏｌ ｅ的加＾量对透 皮速 率影响最大 ， 且以 无毒性 ， 使用安全 ＾们对丙二醇（ Ｇ） 油酸 （ Ｐ 、 ０Ａ） 和亚油酸 ２ ％Ａｚｎ ｏ ｅ的效果最为理想 】 。 等促渗剂的研究也 比较多 ０ ， 研究显示 ， Ｇ、 ｖＰ、 Ｐ Ｐ 油酸对 左 １６ 嚷喘 潦膜剂 炔诺孕酮饱 和乙醇溶 液有 明显的促渗效果 ； Ｇ、 Ｐ 油酸 Ａ ｏ ｅ ｚｎ 咳喘涂膜剂 系采用黄柏 、肉桂 、 麻黄等 ６味药材的有效成 均自 增加 甲氧氧普胺 （ ｔｃ ｐａ ｄ ） Ｅ Ｍｅｏ ｌ ｒｍｉｅ 的穿透作用。 ｏ 近年来 人 分， 通过 制剂加工而成的经皮 给药 系统。刘建平等以双室渗透 们还 发现 了一些新 的透皮 吸收促进 剂 ．如 ． 一二 甲氨基异 扩散装置 （ Ｆ ａ ｚ 与 ｒｎ 槽相似 ） 离体 鼠皮 为模型 ， 、 采用双渡长薄 前酸十二烷酯和 ． Ｎ一二 甲氨基乙酸十二烷等 。有些透皮吸 层扫描法检测涂膜剂 成分之一 的黄芩苷渗透量 ． 考察常用透皮 收促进剂单独使用效果不佳 ， 故经常联台使用 ．一般 由一种亲 促 进剂对它的影响 结果 ， 在几种 常用促进剂 中， 对黄芩苷的促 水性分子和一种亲油性分子共 同组成 ， 亦称为二组分 系统。常 渗作用强弱依次为 ： ｏ ｅ油 酸 、 Ａｚｎ 、 丙二醇 ． 其中体积分数为 ６ ％ 见的二组分 系统是 氮酮 丙 二醇系统和油 酸 一氮酮 系统 。同 的 Ａｚｎ 可使黄葶苷的渗透 速率提高 １ 倍 一。 ｏｅ ７ ＝： “ 时 ． 人发现 ， 有 某些中药也具有与 Ａｚｎ 相似的促进 作用。 ｏｅ 现将 ２ 中药促 进剂 的应用 近年来报道 的中药促进 剂和多元促进剂综述如下 。 ２ １ 薄 荷脑、 薄荷醇 荷油 薄 １ Ａ ｏ ｅ 多种 中药 的促 渗作 用 ｚｎ 对 据报道 ． 薄荷脑对 扑热 息痛 、 甲硝唑有明显促渗作用 … 。 １ １ 葛根素 ． 实验证 明 。薄荷脑具有显著促进扑 热息痛透皮吸收的作用 ， ． 王锦等采用离体仔猪皮 简单小 室装置和紫外检 测法 ， 研 井在扫描 电镜下观察到，薄荷脑实验组 的胎儿皮肤皱折增多 ， 究 不同浓度的 Ａ ｏ ｅ 葛根素透皮吸收作用 的影响。 ｚｎ 对 实验结 角质层局部断裂脱 屑 ， 翻卷呈破棉絮状 ． 表皮细胞间隙加 宽， 毛 果表明 ． 经皮吸收 １ ｈ 含 ０ １ ２ ３ ２ ． 、 ％、 ％、 ％Ａｚｎ 的 ２ ｏｅ ％葛根素 囊 Ｅ扩展 ， ｌ 毛于因毛小皮剥脱而变细＝提示薄荷脑促进扑热息 擦 剂 的透 皮 吸 收 率 分 别 为 １ ％ 、２ ９ 、４ ８ 、 １ ５ ４５％ ４６ ％ 痛 透皮吸收 的机制与改变表皮结 掏密切 相关 ；薄荷醇对水扬 ５ ２ ＝经 Ｆ 检 验 和 Ｑ 检 验 表 明 ， Ａｚｎ 各 个 组 之 间 以 及 ６９ ％ 含 ｏｅ 酸、 抗生素 ５ 氟尿嘧啶、 曲安缩松、 双氯灭痛等有促渗作用 ； 不 含 Ａｚｎ ｏ ｅ的对 照组之 间 ，其透皮 吸收率差异有 非常显著性 薄荷油对达克罗宁有透皮吸收促进作用 ｍ。 （ Ｐ＜０ ０ ） 。 ．１ 。 ２ ２ 龙脑 【ｏ ｎ ｌ ｏｎ． ． ｂ ｒ ｅ ｂ ｒ 又名冰片 ） １ ２ 阿魏 醴 ＋ 朱健平等 “ 以改 良的 Ｆ ａ ｇ双室渗透装 置进行药物体外 ｒｎ 魏 莉 等 采 用 离 体 裸 鼠皮 肤 以 Ｖ ｌ ａｌ ａ—ｅ ｉｎ扩 散 池 和 ｈｅ 渗透试验 ， 以家兔在体试验 和人体皮肤苍 白试验进行药物活体 ＨＰ ｃ检测法 ， Ｌ 研究 了阿魏酸 的透皮吸收及其影 响因素 实验 透度的试验证明 ， 在整体兔试验 中 ， 龙脑能使水杨酸经皮 吸收 结果表 明 ，阿魏酸 可以透过皮 肤 ，其渗透 系数 与浓度呈 正相 增加 ； 在志愿者前臂 内侧试 验中，龙脑 能提高醋酸 曲安 奈松 的 关 。游离阿魏酸的促 渗系数 较其钠盐太 ．前者是后 者的 ５ ３ ｌ 生物利用度。 另外 ． 离体蛇蜕皮吸收试验中， 在 龙脑能增 加甲硝 倍 ； ％Ａｚｎ 对 阿魏酸有很好 的促透作用 ， １ ｏｅ 其渗透系数为饱和 唑、 氟屎嘧 啶的透度吸收， 存在剂量 效应关系。 提示龙脑是一种 阿魏 酸 的 ３ １ 倍 。 ４ 。 有救的透皮吸收促进剂。 １ ３ 盐 酸粤 粟碱 ２ ３ 川 芎 提 取 物 ．
宠 王云 １ 西 交 免 ， 彩 （． 安 通大学医 药 院 科． 安市 ７ ０９ ． 安交 学药 院药 教研室 西 西 １ ４ ； 西 通大 学 剂 ０ ２ ， 安市
７０４ ） １０９
中图 分 类 号 ： ２ ６ Ｒ ８ 文献 标 识 码 ： Ａ 文章 编 号 ：０ １ ４ ８２ ０ ）４ ２０ ０ １０ ０ ０ （０ ２ ０ ０４ ３
经皮给药系统 （ ｒｎ ｄｒ ｌ ｈ ｒｐ ｕｉ ｓｓｃ ＴＴ ） ａ ｓｅｍａ ｔｅａ ｅ ｔ ｙｔｍ． Ｓ 是 Ｆ ｃ 李玉珍等采用离体 鼠皮 以简单小室装 置和紫外检测法进 指 经皮肤给药 而起全身治疗作用的控释制剂 。ＴＴ Ｓ系统具有 打 实验。 结果表明 ， 盐酸罂粟碱 可穿透皮肤吸收 ， 且随药物 浓度 超越一般 给药 方法 的独特优点 ，可 以不 经过 肝脏 的 “ 首过 效 的增大 、 时间的延长 ， 药物透过 量也随之增多 ； 透皮促进剂二 甲 应 ． 没有 胃肠道消化液的破坏 ， 供了可预定的 、 提 较长的作用 基亚砜 （ ０ 、 ５ ％） 二甲基 甲酰胺 （０ ｏ ｅ １ 都可促进本 ５ ％）Ａｚｎ （ ％） 时间 ， 降低 了药物毒性和副作用， 维持稳定 、 持久的血药浓度 ， 药 的透 皮 吸 收 ， 中 以 ５ ％ 二 甲基 亚 砜 的 作用 最 佳 】 其 ０ 。 进 而提 高疗效 ． 减少给药 次数 ， 使给药更为方便 。Ｔ Ｔｓ系统 以 １ ４ 川芎贴膏 其 独特 的优点成 为第 三代药物制剂开发研究的重点 之一 ． 发展 Ｊ『 Ｉ 芎贴膏是由川芎 、 丹参 、 片等药物组成 ， Ａ ｏ ｅ 冰 以 ｚ ｎ 为透 非 常迅速 硝酸甘油贴 片自 ２ ０世纪 ８ ０年代问世以来， 一直是 皮促渗剂的缓释长效 制剂 。 向志采用离体鼠皮 以自制的单 室 龙 世 界上最畅销的 ５ Ｏ种药物之一 。国内也相继 研制出 ｒ东莨 扩散装置和紫外检测法 ， 研究 了川芎贴 膏的透皮吸收及其影 响 菪碱贴片 可乐定贴片 以及尼群 地平贴片等 ． 有的 已获 准上市 ， 因素。结果表明． Ａ ｏ ｅ 加 ｚｎ 的川芎贴膏 透皮吸收量在实验开 始 有的正进 人新药审批阶段 ， 还有许多药物的透皮制剂正处于研 后 ｌ ｈ为不加促渗剂川芎贴膏的 ２０ ．３倍 ． ｈ时为 ２０ ２ ．１倍 ；而 究和开发之 中。到 目前为止 ， 中药的透皮制剂还仅限于局部作 加二 甲基 亚砜的对照贴膏透皮 吸收量在实验开始后 ｌ ｈ时为无 用， 尚无疗效确切 、 发挥全身作用的 中药透皮制剂上市： 令人 但 促渗剂川 芎贴膏的 １ ５ ０倍 ． ｈ时为 １ ３ ２ ７倍 ： Ａ ｏ ｅ 加 ｚ ｎ 的川芎 可喜 的是 ， 许多药学工作者正在进行中药透皮制剂的基础 和临 贴 膏透皮 吸收量在 ２ ｈ时为无促渗剂川芎贴 膏的 ２ ４ 倍 ，为 ４ ７ 床实验研究。 为了加速 中药的剂型改革 ， 中药走 向世界 ， 使 研究 对照川芎贴膏的 ２ ２ 倍 ０ ７ ： 中药经皮给药制剂具有相当重要的意义 ＝ 本文拟对近年来 国内 １５ 利湿平软膏 有关 中药经皮给药制剂的相 关研究及报道作一 回顾 ， 并对一些 利湿平软 膏是 由骆驼蓬子 太仙子和秋水仙 ３睐药材制成 关键性 问题进行探讨 ， 以期对今后 中药经皮给药制剂的研究有 的。 张学农等以利湿平软膏中骆 驼蓬子 的主要成分去 氢骆驼蓬 所 帮助 和启 发 ： 碱的透皮速率 为指标 ， 采用 离体 鼠皮 以 Ｆ ａ ｚ ｒｎ 扩散池 和紫外检 在众多的研究当中我们不难发现 ， 解决贴剂透 皮吸收速率 测法 ． 用正交试验设计 ， 应 考察 了 ３种软膏基质石蜡 、 羊毛脂和 和缓解贴剂的刺激性问题 已成为 Ｔ Ｔｓ制剂研究的关键 。 目前 Ａｚｎ ｏ ｅ的不 同用量对药效成分渗透量 的影响 ， 丽筛选出利湿 从 研 究最多的是氮酮 （ ｇ ｎ ） 它对 亲水性和疏水胜药物都能显 平 软膏处方中基质的最佳组成为 ：石蜡 １ ％ 、 Ａ ｏｅ ， Ｏ 羊毛脂 ６ ％、 Ａ－ 著增加其透皮速率 ． 作用 比 ＤＭＦ、 ＤＭＡ、 ＤＭＳ Ｏ等强得多 ． 且 ｚ ｎ ２ ｏ ｅ ％。其中 ． ＡｚＦ 以 ｏｌ ｅ的加＾量对透 皮速 率影响最大 ， 且以 无毒性 ， 使用安全 ＾们对丙二醇（ Ｇ） 油酸 （ Ｐ 、 ０Ａ） 和亚油酸 ２ ％Ａｚｎ ｏ ｅ的效果最为理想 】 。 等促渗剂的研究也 比较多 ０ ， 研究显示 ， Ｇ、 ｖＰ、 Ｐ Ｐ 油酸对 左 １６ 嚷喘 潦膜剂 炔诺孕酮饱 和乙醇溶 液有 明显的促渗效果 ； Ｇ、 Ｐ 油酸 Ａ ｏ ｅ ｚｎ 咳喘涂膜剂 系采用黄柏 、肉桂 、 麻黄等 ６味药材的有效成 均自 增加 甲氧氧普胺 （ ｔｃ ｐａ ｄ ） Ｅ Ｍｅｏ ｌ ｒｍｉｅ 的穿透作用。 ｏ 近年来 人 分， 通过 制剂加工而成的经皮 给药 系统。刘建平等以双室渗透 们还 发现 了一些新 的透皮 吸收促进 剂 ．如 ． 一二 甲氨基异 扩散装置 （ Ｆ ａ ｚ 与 ｒｎ 槽相似 ） 离体 鼠皮 为模型 ， 、 采用双渡长薄 前酸十二烷酯和 ． Ｎ一二 甲氨基乙酸十二烷等 。有些透皮吸 层扫描法检测涂膜剂 成分之一 的黄芩苷渗透量 ． 考察常用透皮 收促进剂单独使用效果不佳 ， 故经常联台使用 ．一般 由一种亲 促 进剂对它的影响 结果 ， 在几种 常用促进剂 中， 对黄芩苷的促 水性分子和一种亲油性分子共 同组成 ， 亦称为二组分 系统。常 渗作用强弱依次为 ： ｏ ｅ油 酸 、 Ａｚｎ 、 丙二醇 ． 其中体积分数为 ６ ％ 见的二组分 系统是 氮酮 丙 二醇系统和油 酸 一氮酮 系统 。同 的 Ａｚｎ 可使黄葶苷的渗透 速率提高 １ 倍 一。 ｏｅ ７ ＝： “ 时 ． 人发现 ， 有 某些中药也具有与 Ａｚｎ 相似的促进 作用。 ｏｅ 现将 ２ 中药促 进剂 的应用 近年来报道 的中药促进 剂和多元促进剂综述如下 。 ２ １ 薄 荷脑、 薄荷醇 荷油 薄 １ Ａ ｏ ｅ 多种 中药 的促 渗作 用 ｚｎ 对 据报道 ． 薄荷脑对 扑热 息痛 、 甲硝唑有明显促渗作用 … 。 １ １ 葛根素 ． 实验证 明 。薄荷脑具有显著促进扑 热息痛透皮吸收的作用 ， ． 王锦等采用离体仔猪皮 简单小 室装置和紫外检 测法 ， 研 井在扫描 电镜下观察到，薄荷脑实验组 的胎儿皮肤皱折增多 ， 究 不同浓度的 Ａ ｏ ｅ 葛根素透皮吸收作用 的影响。 ｚｎ 对 实验结 角质层局部断裂脱 屑 ， 翻卷呈破棉絮状 ． 表皮细胞间隙加 宽， 毛 果表明 ． 经皮吸收 １ ｈ 含 ０ １ ２ ３ ２ ． 、 ％、 ％、 ％Ａｚｎ 的 ２ ｏｅ ％葛根素 囊 Ｅ扩展 ， ｌ 毛于因毛小皮剥脱而变细＝提示薄荷脑促进扑热息 擦 剂 的透 皮 吸 收 率 分 别 为 １ ％ 、２ ９ 、４ ８ 、 １ ５ ４５％ ４６ ％ 痛 透皮吸收 的机制与改变表皮结 掏密切 相关 ；薄荷醇对水扬 ５ ２ ＝经 Ｆ 检 验 和 Ｑ 检 验 表 明 ， Ａｚｎ 各 个 组 之 间 以 及 ６９ ％ 含 ｏｅ 酸、 抗生素 ５ 氟尿嘧啶、 曲安缩松、 双氯灭痛等有促渗作用 ； 不 含 Ａｚｎ ｏ ｅ的对 照组之 间 ，其透皮 吸收率差异有 非常显著性 薄荷油对达克罗宁有透皮吸收促进作用 ｍ。 （ Ｐ＜０ ０ ） 。 ．１ 。 ２ ２ 龙脑 【ｏ ｎ ｌ ｏｎ． ． ｂ ｒ ｅ ｂ ｒ 又名冰片 ） １ ２ 阿魏 醴 ＋ 朱健平等 “ 以改 良的 Ｆ ａ ｇ双室渗透装 置进行药物体外 ｒｎ 魏 莉 等 采 用 离 体 裸 鼠皮 肤 以 Ｖ ｌ ａｌ ａ—ｅ ｉｎ扩 散 池 和 ｈｅ 渗透试验 ， 以家兔在体试验 和人体皮肤苍 白试验进行药物活体 ＨＰ ｃ检测法 ， Ｌ 研究 了阿魏酸 的透皮吸收及其影 响因素 实验 透度的试验证明 ， 在整体兔试验 中 ， 龙脑能使水杨酸经皮 吸收 结果表 明 ，阿魏酸 可以透过皮 肤 ，其渗透 系数 与浓度呈 正相 增加 ； 在志愿者前臂 内侧试 验中，龙脑 能提高醋酸 曲安 奈松 的 关 。游离阿魏酸的促 渗系数 较其钠盐太 ．前者是后 者的 ５ ３ ｌ 生物利用度。 另外 ． 离体蛇蜕皮吸收试验中， 在 龙脑能增 加甲硝 倍 ； ％Ａｚｎ 对 阿魏酸有很好 的促透作用 ， １ ｏｅ 其渗透系数为饱和 唑、 氟屎嘧 啶的透度吸收， 存在剂量 效应关系。 提示龙脑是一种 阿魏 酸 的 ３ １ 倍 。 ４ 。 有救的透皮吸收促进剂。 １ ３ 盐 酸粤 粟碱 ２ ３ 川 芎 提 取 物 ．
不同基质对对乙酰氨基酚体外透皮特性的影响
莉 ， 齐
刚
３ ０ ０ ０ ７ ０ ； ３ ． 武警 医学 院， 天津 ３ ０ ０ １ ６ ２ ）
３ ０ ０ １ ９ ２ ；２ ． 天津医科 大学 ， 天津
目的 ： 通过透皮实验筛选对 乙酰氨基酚 （ 扑 热息痛 ， Ｐ ａ ｒ ａ ｅ ｅ ｔ ａ ｍ ｏ １ ） 凝 胶剂 基质 ， 为制备扑 热息痛透 皮给药 新制
文献标识码 ： Ａ 文章编号 ： １ ０ ０ ６ － ５ ６ ８ ７ （ ２ ｏ ｏ ６ ） ｏ ４ － ｏ ｏ ｏ ４ － ｏ ２ ＇ 中图分 类号 ： Ｒ ９ ６
对乙酰氨基酚为一疗效确切、 副作用较小 的解热 ２ ． １ ． １ 检测波长的确定 取 １ ％扑热息痛的水溶液及 镇痛药， 除被《 中国药典》 收载外 ， 还被收入美、 英、 Ｅ ｔ 等 空 白溶 液 ， 在 紫外 分 光 光 度计 上 ， 于２ ０ ０～４ ０ ０ ｎ ｍ波 长
Ｈ Ｐ Ｍ Ｃ 和卡波姆 ， 使其浓 度分 别为 ２ ％、 ２ ％和 ０ ． ３ ％。 待其 自然溶涨后加热至全溶（ 卡波姆全溶后要用三乙 醇胺 调 ｐ Ｈ至 ７ ） 。 ２ ． ２ ． ３ 透皮 吸 收试验 参 照文 献 方 法 ＿ ５ 采用 Ｆ ｒ ａ ｎ ｚ 试
验扩散 装置 ， 将 皮 肤 固定 于 扩 散池 的给 药 室 与 接 受 室 之间 ， 两室 有 效 接 触 面 积 为 ２ ． ８ ３ ｃ ｍ ２ ， 接 受 室 容 积 为 ６ ． ５ Ｉ Ｔ ｌ ｌ 。真皮 一 侧 与 接 受 液完 全 接 触 ， 注 意 不 能 有 气 泡 。接受 液为蒸 馏水 。取 不 同溶剂 的样 品溶 液各 ２ ． ５
． ２ ． １ 动物皮肤处理 将健康大 鼠断颈处死 ， 立 即取 分析 纯 ） ； 卡波姆 （ 卡波 姆 ， 上 海 申兴制 药厂 ） ； 羧 甲基纤 ２ 去 除 皮 下脂 肪 组 织 及 黏 液组 织 。采 用化 学 维素钠（ Ｃ Ｍ Ｃ —Ｎ ａ ， 中国医药公司北京采购供应站） ； 羟 腹 部皮肤 ，
不同渗透促进剂对消肿定痛膏体外透皮吸收的影响
开， 取出 ， 晾干 ， 照 薄层 色谱 法 【 ４ 】 进 行扫 描 ， 波 长 ＝ ２ ５ ４ ｎ ｍ 。
工作曲线为 ： Ｙ＝０ ． ０ ０ ０ ６ ９ ９ １ Ｘ 一０ ． ０ ２ ２ ６ ３（ｒ＝ ０ ． ９ ９ ９ ｏ ） 。 取透皮接受液 ， 用０ ． ８ ５ ｔ ａ ｌ ａ 微孔 滤膜过 滤 ， 水浴蒸 干 ， 甲醇 ５ ｍ ｌ 溶解 ， 过滤 ， 水浴蒸干 ， 甲醇 ｌ ｍ ｌ 定容 。分 别吸取对照 品溶 液１ 、 ４ 出和供试品溶液 ２ ｐ 出， 分别 点于硅 胶 Ｇ ｆ 层析 板上 ， 按上述 方法测定 士的宁碱 的含量 。 ２ ． ２ 离体兔皮 的制备 取健康家兔 ， 用脱 毛露脱去腹 部皮肤 上绒毛 ， 静养 ２ ４ ｈ ， 处死家兔 ， 取 下腹部 皮肤 ， 除去皮 下组 织及 破损皮肤 ， 用生理盐水 冲洗 干净 ， 置 无菌生 理盐 水 中， 低 温冰
马庆 峰 乔立平
为研 究不同渗透促 进剂对 消肿定痛 膏体外透皮吸收的影响 ， 筛选有效 复合 透皮促进 剂 ， 提 高消肿定痛 膏透皮吸 收率。用
离体兔皮为经 皮渗 透屏 障 ， 薄层扫描 法测定士的宁碱透过量 ， 比较氮酮、 尿素 ２ 种透 皮促进剂 单独 和复合使 用的促渗 透效果。结 果显 示， ３ ％氮酮与 ６ ％尿 素单独和复合使 用 ， 可提 高乳 膏中士的 宁碱的 累积经皮渗透量 ， 与 空白对照 ， 渗透速率分别提 高８ ． ４ 、 ９ ． ９
３ 实 验结果
含不 同促 渗透剂 的乳膏 中士 的宁碱在不 同时间对离 体兔
皮肤的累积渗透量见表 １ 。
表 １ 乳 膏中士 的宁碱家兔离体皮肤的累积渗透量 （ ／ ／ ， ＝３ ） ／ Ｊ ｇ ・ ｍ ｌ － １
不同透皮吸收促进剂对扑热息痛体外经皮透过性影响的实验研究
．
不同透 皮吸 收促进剂对扑热息 痛体 外经皮透过性 影 响 的 实验 研 究
王 刚 张 莉 李 丽 陈 莉 齐 刚 （ 武警 医 学院 ： 保 处 ； 教 药剂 学教 研 室 ， 天津 ３ １ ０ ￣）
【 摘 要 】 目的 研究 透皮 吸收促进剂对扑热息痛体外经皮渗透 的影响 。方 法 采用 Ｆ ｎ 扩散池 ， 离体大 鼠皮肤进 ｒｚ ａ 用
２ ６ ａ ｄ４． ６ ｔ ｓ Ｂ ｔ ｅ Ｓ ， ｄｕ ｌ ａ ｔ ｏ ｏ ｆ ｃｅ ｔ ｏ ｌｉ ｃ ｄ ｄ ｃ ｅ ｓｄ ｓ ｇ ｔ ＣＯ ｄｌ ｌ Ｏｌｉ ａ ｉ ｓｔｅ ｍｏ ｔｐ ｗ ｒ ｌ ． ９， １ ｍｅ ． ｕ Ｃ ／ ｎ ｉ ｈ ｔ ｍｅ ｉｌ ｒ ｔ ｎ ｃ ｉ ｉｎ ｆ ｅｃ ａ ｉ ｅ ｒａ ｅ ｈ ｈｌ Ｔｐ ｉ ｉ ｅ ｓ ｏ ｙ． ｌ ｌ ｌ ｌ ｔ ￣Ｏ Ｓ ｅｃ ｃ ｄ ｉ ｈ ｓ ｏ ｅｆ ｕ
ｐ ｏ ｅ ｒ ｎ ｉｕ ｉｎ ｃ ｌ ， ｅｃ ｔｎ ｏ ｓａ ｓ ｒｔ ｎ ｏ ａａ ｅａ ｌａ ｄ ｉ ｎ ａ ｃ ｒ ｗ ｓ ｅ ｐ ｒ ｎｅ ｒ ｗ ｈ ｅ ｃｓ ｄ ｒｔＳｓ ｉ ． ｓ ｌ ｒｖ ｄ Ｆ ａ ｚ ｄｆ ｓ ｅｌ ｐ ｒ ｕａ ｅ ｕ ｂ ０ｐ ｉ ｆｐ ｒｃ ｔ ｏ ｓ ｏ ｍｏ ｎ ｓ ｅ ｈ ｅｓ ａ ｘ ｅｉ ｔ ｎ ｍｅ ｔ ｔ ｏ ， ｘ ｉ ａ ｋ ｎ Ｒｅ ｕ ｔ ｄ ｈ ｅ ｓ Ｕｒａ ｐ ｐ ｒ ｎ ｉ ａ ｏｌ， ｄ ｏｅｃ ａ ｉ ｕ ｅ ｓｅ ｈ ｃ ｒ ， ｃ ｅ ｓ ｄ ｔｅ ｐ ｒ ｃ ｔｍｏ ｐ ｒ ｕａ ｅ ｕ ｔ ｄ ｅ ， ｐ ｍｉｔ ｌ ｚ ｉ ａ ｌｌ ｃ ｅ ｅ ｏ， ｅｎ ｄ， ｓ ｄ ａ ｎ ａ ｅｓ ｉ ｒａ ｅ ａ ａ ｅａ ｌ ｅｅ ｔ ｏ ｓ ｓ ｙ—ｓ ｔ ｆ ｘ ｓ１ ６ ， ． ２ ４ ５ ， ｎ ｎ ｈ ｎ ａ ｅ ｔ ｅｌ ｅ ． １ ３ ５ ， ． ３ ａ ｕ ｎ ４．９ ｔ ａ ｄ １ ８ ｉ ｓｔａ ｆｔｅ ｃ ｎｒ１ Ｔ ｘ ｌ ｎ ｔｅ ｅ ｈ ｎ ｅ ｎ ｃ ａ ｉｍ ｆｔｅ ｅ ａ ｃ ｒ ｓ ｄ ｔｅ ｄｆ ｓ ｎ ａ ｄ ｐ ｒ ｔ ｎ ｃ ｅ ｃｅ ｔ ｆｒ ｍｅ ｔｏ ｏ ｔ ． ｏ ｅ ｐａ ｎ ａ ｃ ｍｅ ｔｍｅ ｈ ｎｓ ｏ ｎ ｎ ｅｓ ｕ ｅ ， ｉ ｕ ｉ ａｔ ｉ ｏ ｆ ｉｎ ｏ ｈ ｈ ｏ ｉ ｈ ｈ ｈ ｈ ｏ ｎ ｉｏ ｉ ｓ
不同透 皮吸 收促进剂对扑热息 痛体 外经皮透过性 影 响 的 实验 研 究
王 刚 张 莉 李 丽 陈 莉 齐 刚 （ 武警 医 学院 ： 保 处 ； 教 药剂 学教 研 室 ， 天津 ３ １ ０ ￣）
【 摘 要 】 目的 研究 透皮 吸收促进剂对扑热息痛体外经皮渗透 的影响 。方 法 采用 Ｆ ｎ 扩散池 ， 离体大 鼠皮肤进 ｒｚ ａ 用
２ ６ ａ ｄ４． ６ ｔ ｓ Ｂ ｔ ｅ Ｓ ， ｄｕ ｌ ａ ｔ ｏ ｏ ｆ ｃｅ ｔ ｏ ｌｉ ｃ ｄ ｄ ｃ ｅ ｓｄ ｓ ｇ ｔ ＣＯ ｄｌ ｌ Ｏｌｉ ａ ｉ ｓｔｅ ｍｏ ｔｐ ｗ ｒ ｌ ． ９， １ ｍｅ ． ｕ Ｃ ／ ｎ ｉ ｈ ｔ ｍｅ ｉｌ ｒ ｔ ｎ ｃ ｉ ｉｎ ｆ ｅｃ ａ ｉ ｅ ｒａ ｅ ｈ ｈｌ Ｔｐ ｉ ｉ ｅ ｓ ｏ ｙ． ｌ ｌ ｌ ｌ ｔ ￣Ｏ Ｓ ｅｃ ｃ ｄ ｉ ｈ ｓ ｏ ｅｆ ｕ
ｐ ｏ ｅ ｒ ｎ ｉｕ ｉｎ ｃ ｌ ， ｅｃ ｔｎ ｏ ｓａ ｓ ｒｔ ｎ ｏ ａａ ｅａ ｌａ ｄ ｉ ｎ ａ ｃ ｒ ｗ ｓ ｅ ｐ ｒ ｎｅ ｒ ｗ ｈ ｅ ｃｓ ｄ ｒｔＳｓ ｉ ． ｓ ｌ ｒｖ ｄ Ｆ ａ ｚ ｄｆ ｓ ｅｌ ｐ ｒ ｕａ ｅ ｕ ｂ ０ｐ ｉ ｆｐ ｒｃ ｔ ｏ ｓ ｏ ｍｏ ｎ ｓ ｅ ｈ ｅｓ ａ ｘ ｅｉ ｔ ｎ ｍｅ ｔ ｔ ｏ ， ｘ ｉ ａ ｋ ｎ Ｒｅ ｕ ｔ ｄ ｈ ｅ ｓ Ｕｒａ ｐ ｐ ｒ ｎ ｉ ａ ｏｌ， ｄ ｏｅｃ ａ ｉ ｕ ｅ ｓｅ ｈ ｃ ｒ ， ｃ ｅ ｓ ｄ ｔｅ ｐ ｒ ｃ ｔｍｏ ｐ ｒ ｕａ ｅ ｕ ｔ ｄ ｅ ， ｐ ｍｉｔ ｌ ｚ ｉ ａ ｌｌ ｃ ｅ ｅ ｏ， ｅｎ ｄ， ｓ ｄ ａ ｎ ａ ｅｓ ｉ ｒａ ｅ ａ ａ ｅａ ｌ ｅｅ ｔ ｏ ｓ ｓ ｙ—ｓ ｔ ｆ ｘ ｓ１ ６ ， ． ２ ４ ５ ， ｎ ｎ ｈ ｎ ａ ｅ ｔ ｅｌ ｅ ． １ ３ ５ ， ． ３ ａ ｕ ｎ ４．９ ｔ ａ ｄ １ ８ ｉ ｓｔａ ｆｔｅ ｃ ｎｒ１ Ｔ ｘ ｌ ｎ ｔｅ ｅ ｈ ｎ ｅ ｎ ｃ ａ ｉｍ ｆｔｅ ｅ ａ ｃ ｒ ｓ ｄ ｔｅ ｄｆ ｓ ｎ ａ ｄ ｐ ｒ ｔ ｎ ｃ ｅ ｃｅ ｔ ｆｒ ｍｅ ｔｏ ｏ ｔ ． ｏ ｅ ｐａ ｎ ａ ｃ ｍｅ ｔｍｅ ｈ ｎｓ ｏ ｎ ｎ ｅｓ ｕ ｅ ， ｉ ｕ ｉ ａｔ ｉ ｏ ｆ ｉｎ ｏ ｈ ｈ ｏ ｉ ｈ ｈ ｈ ｈ ｏ ｎ ｉｏ ｉ ｓ
透皮促渗剂对双乌跌打损伤药方中胡椒碱体外经皮渗透的影响
３ ２． ２． ２ 离体鼠 皮 的 制 备 及 预 处 理 ２ 用脱毛膏涂布小鼠 ［ ］
。 Ｖｉ 都是 ６． ２ｍ ｌ 时 间 为 横 坐 标， 进行 以单位面积累 计 渗 透 量 为 纵 坐 标 ， 回归 ， 所得直线的斜率为稳态透皮速率 Ｊ（ ， ｍ－２ ·ｈ－１ ） ｇ·ｃ μ 增渗倍数 Ｅ Ｒ＝Ｊ促 渗 剂 组／ Ｊ空 白 组 。 分别考察了氮酮 用透皮促渗剂预处理过离体小 鼠 皮 肤 ， （ ） ， 甲基吡咯烷酮（ ，ＮＭＰ） ，丙 ａ ｚ ｏ ｎ ｅ Ｎ Ｎ ｍ ｅ ｔ ｈ ｌ ｒ ｒ ｏ ｌ ｉ ｄ ｏ ｎ ｅ ｙ ｐ ｙ 二醇 （ ， ， 油酸（ ，ＯＡ） ， 薄荷油 ｒ ｏ ｌ ｅ ｎ ｅｇ ｌ ｃ ｏ ｌ Ｐ Ｇ） ｏ ｌ ｅ ｉ ｃａ ｃ ｉ ｄ ｐ ｐ ｙ ｙ （ ， 以 及 氮 酮 与 ＮＭＰ、 油 酸、 薄 荷 油、 丙二 Ｐ Ｏ） ｅ ｅ ｒ ｍ ｉ ｎ ｔｏ ｉ ｌ ｐ ｐ ｐ 醇按 １∶１ 配制的复合促透剂对胡椒 碱 体 外 透 皮 行 为 的 影 响 （ 表 １、 ） 。 ２
ｎ＝１
Ｃｎ× Ｖ０ ＋ Σ （ Ｃ Ｖｉ） ｉ× ｉ＝１ Ｑ＝ Ａ
图 １ 胡椒碱含量测定 Ｈ Ｐ Ｌ Ｃ 色谱图
标准液 ； 样品溶液 Ａ： Ｂ：
Ｃ ｉ 次取样 时 接 受 液 的 浓 度 ， 其中 ， ｎ 和Ｃ ｉ 为第ｎ 次和第 Ｖ０ 为扩散池体 积 ， Ｖｉ 为 第ｉ 次 取 样 的 体 积 ， Ｑ 为单位面积累
２ 计透过量 ， ） 。本 实 验 中， Ａ 为皮肤透过面积（ ４． １ ３ｃ ｍ Ｖ０ 和
２． １． ７ 干扰实验 按处方量比例称 取 除 毕 拔 和 胡 椒 外 各 味 药， 按 ２． 用胡椒碱的 ２ 实验方法取 ２ｈ 时间点的透皮接受液 ， 色谱条件检测 ， 结果表明胡椒碱的含量 测 定 不 受 其 他 成 分 干 扰。 ２． ２ 体外透皮吸收实验 过６ ２． ２． １ 实验样 品 的 制 备 将 双 乌 跌 打 损 伤 药 材 粉 碎 ， 号筛备用 。 依处方量称取各味药粉 ， 按等量递增法混匀 ， 以１ ∶２ 比例加入去离子水制备成混悬液 。
。 Ｖｉ 都是 ６． ２ｍ ｌ 时 间 为 横 坐 标， 进行 以单位面积累 计 渗 透 量 为 纵 坐 标 ， 回归 ， 所得直线的斜率为稳态透皮速率 Ｊ（ ， ｍ－２ ·ｈ－１ ） ｇ·ｃ μ 增渗倍数 Ｅ Ｒ＝Ｊ促 渗 剂 组／ Ｊ空 白 组 。 分别考察了氮酮 用透皮促渗剂预处理过离体小 鼠 皮 肤 ， （ ） ， 甲基吡咯烷酮（ ，ＮＭＰ） ，丙 ａ ｚ ｏ ｎ ｅ Ｎ Ｎ ｍ ｅ ｔ ｈ ｌ ｒ ｒ ｏ ｌ ｉ ｄ ｏ ｎ ｅ ｙ ｐ ｙ 二醇 （ ， ， 油酸（ ，ＯＡ） ， 薄荷油 ｒ ｏ ｌ ｅ ｎ ｅｇ ｌ ｃ ｏ ｌ Ｐ Ｇ） ｏ ｌ ｅ ｉ ｃａ ｃ ｉ ｄ ｐ ｐ ｙ ｙ （ ， 以 及 氮 酮 与 ＮＭＰ、 油 酸、 薄 荷 油、 丙二 Ｐ Ｏ） ｅ ｅ ｒ ｍ ｉ ｎ ｔｏ ｉ ｌ ｐ ｐ ｐ 醇按 １∶１ 配制的复合促透剂对胡椒 碱 体 外 透 皮 行 为 的 影 响 （ 表 １、 ） 。 ２
ｎ＝１
Ｃｎ× Ｖ０ ＋ Σ （ Ｃ Ｖｉ） ｉ× ｉ＝１ Ｑ＝ Ａ
图 １ 胡椒碱含量测定 Ｈ Ｐ Ｌ Ｃ 色谱图
标准液 ； 样品溶液 Ａ： Ｂ：
Ｃ ｉ 次取样 时 接 受 液 的 浓 度 ， 其中 ， ｎ 和Ｃ ｉ 为第ｎ 次和第 Ｖ０ 为扩散池体 积 ， Ｖｉ 为 第ｉ 次 取 样 的 体 积 ， Ｑ 为单位面积累
２ 计透过量 ， ） 。本 实 验 中， Ａ 为皮肤透过面积（ ４． １ ３ｃ ｍ Ｖ０ 和
２． １． ７ 干扰实验 按处方量比例称 取 除 毕 拔 和 胡 椒 外 各 味 药， 按 ２． 用胡椒碱的 ２ 实验方法取 ２ｈ 时间点的透皮接受液 ， 色谱条件检测 ， 结果表明胡椒碱的含量 测 定 不 受 其 他 成 分 干 扰。 ２． ２ 体外透皮吸收实验 过６ ２． ２． １ 实验样 品 的 制 备 将 双 乌 跌 打 损 伤 药 材 粉 碎 ， 号筛备用 。 依处方量称取各味药粉 ， 按等量递增法混匀 ， 以１ ∶２ 比例加入去离子水制备成混悬液 。
不同透皮吸收促进剂对扑热息痛体外经皮透过性影响的实验研究
不同透皮吸收促进剂对扑热息痛体外经皮透过性影响的实验研究王刚;张莉;李丽;陈莉;齐刚【期刊名称】《武警医学》【年(卷),期】2008(19)1【摘要】目的研究透皮吸收促进剂对扑热息痛体外经皮渗透的影响.方法采用Franz扩散池,用离体大鼠皮肤进行尿素、薄荷油、氮酮及油酸4种透皮吸收促进剂对扑热息痛体外经皮透过性影响的研究.结果应用尿素、薄荷油、氮酮及油酸4种透皮吸收促进剂,药物的稳态流量与对照组比较均有提高,透过倍数分别为1.61、3.52、4.53 及14.89;药物的扩散系数分别提高1.21、1.31、 1.09及16.03倍,而尿素、薄荷油、氮酮的分配系数分别为1.33、2.69及4.16,油酸的分配系数略有下降.结论 4种透皮吸收促进剂中促透作用最强的为油酸,其机制主要为改变角质层的通透性,减低了药物经皮肤透过的阻力,提高了药物在皮肤角质层的扩散系数.【总页数】3页(P17-19)【作者】王刚;张莉;李丽;陈莉;齐刚【作者单位】武警医学院,教保处,天津,300162;武警医学院,药剂学教研室,天津,300162;武警医学院,药剂学教研室,天津,300162;武警医学院,药剂学教研室,天津,300162;武警医学院,药剂学教研室,天津,300162【正文语种】中文【中图分类】R971.1【相关文献】1.不同微型药物载体对扑热息痛体外经皮吸收的影响 [J], 王晓辉;王刚;张莉;申去非;陈莉2.不同动物皮肤对黄体酮乳膏体外经皮透过性的比较 [J], 陶虹;刘争光;周湘龙;高晓黎3.不同透皮吸收促进剂对黄绵马酸BB乳膏体外透皮吸收的影响 [J], 梁玉婷; 刘小赟; 潘敬灵; 吴小诗; 黄晓彤; 唐春萍; 沈志滨4.不同溶剂对扑热息痛体外透皮吸收的影响 [J], 朱铁梁;王刚;王晓辉;张莉;齐刚5.不同透皮吸收促进剂对格列美脲体外经皮渗透动力学特征的影响 [J], 张援;许东晖;许实波;陈颖;李向阳因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
熬制膏药必须了解的中药透皮吸收促进剂
熬制膏药必须了解的中药透皮吸收促进剂1解表药1．1薄荷薄荷主含挥发油，油中主要成分为薄荷醇、薄荷酮、异薄荷酮、薄荷脑、薄荷酯类等多种成分。
其中薄荷醇是目前研究较多的一类中药PE。
在1990年，FDA以市售非处方药中薄荷醇疗效不确实为理由，宣布取缔在外用非处方药中使用。
但在众多的实验研究中证实，薄荷醇对水杨酸、抗生素、5-氟尿嘧啶、曲安缩松、双氯灭痛等10多种药物都有促渗作用。
王晖等以双氯芬酸钠和吲哚美辛为模型药物，发现薄荷醇对亲水性和亲酯性化合物的透皮吸收均有显著促进作用，尤其对后者的作用更强；且两者均可使贮库效应的时滞明显延长。
许卫铭等通过薄荷醇和氮酮对甲硝唑透皮作用进行比较，发现含2％薄荷醇和2％氮酮均能促进甲硝唑透过皮肤(P<0．01)，两者的透过率没有显著差异(P>0．05)，但薄荷醇价格比氮酮低廉，且薄荷醇为纯中药提取物，安全性大，外用还有清凉感，因此它作为外用制剂的促渗剂是很有价值的。
朱健平等研究了薄荷醇对酮康唑的透皮吸收作用，结果与空白组比较，3％薄荷醇明显提高酮康唑的经皮渗透量，且从6h开始有显著性(P<0．01)，至24h透过量为空白组透过量的2．16倍，提示薄荷醇对酮康唑有一定的透皮促渗作用。
此外，王雨人报道薄荷油对达克罗宁有透皮吸收作用；吴铁、崔燎等人研究了薄荷脑促进甲硝唑、扑热息痛、氯霉素透皮吸收的研究。
1．2细辛细辛含挥发油，其主要成分为甲基丁香油酚、细辛醚、黄樟醚等多种成分。
沈琦等考察了高良姜油、花椒油、细辛油、桉叶素以及高良姜醇提取物对5－氟尿嘧啶透皮吸收的影响，并与氮酮作比较，发现1％、2％细辛油的增渗倍数为6．55和8．82，效果较差。
2清热药2．1黄连黄连主含小檗碱、黄连碱、甲基黄连碱、掌叶防己碱、非洲防己碱、吐根碱等多种生物碱，并含黄柏酮、黄柏内酯等。
有学者研究了从中药黄连中提取的小檗碱、黄连碱、巴马亭以及黄连的甲醇提取物对5－氟尿嘧啶透皮吸收的作用，发现它们均能有效地促进5－氟尿嘧啶的透皮吸收，增加极物在皮肤中的浓度，与表面活性剂一样具有增加皮肤渗透性的作用。
不同接收液添加剂对药物体外透皮试验的影响
不同接收液添加剂对药物体外透皮试验的影响兰颐，王琼，安静，吴清一（北京中医药大学中药学院，北京，100102）[摘要]目的研究不同接收液添加剂在体外透皮试验中对皮肤通透性的影响。
方法用生理盐水配制不同浓度乙醇、离子型表面活性剂（SDS）及非离子表面活性剂（Tween80、泊洛沙姆188及苄泽98）作接收液，处理皮肤12h后，用生理盐水替换并加药测定药物透皮参数。
结果作接收液的乙醇浓度小于15%对皮肤影响较小，然后随着乙醇浓度的增加会显著影响皮肤通透性；SDS对皮肤有严重的破坏作用，而Tween80、泊洛沙姆188及苄泽98对皮肤结构的影响较小。
结论在选择乙醇作体外透皮接收液增溶剂时，应控制其浓度在15%范围内，同时，可选择适当浓度的非离子型表面活性剂，但应慎重考虑离子型表面活性剂作接收液增溶剂。
[关键词]接收液；接收液添加剂；体外透皮试验；经皮渗透Effect of the additives of receiver solution on the in vitrotransdermal testLAN Yi,WANG Qiong,AN Jing,WU Qing*(School of Chinese Pharmacy，Beijing University of Chinese Medicine，Beijing100102，China)[Abstract]Objective To study the effect of the additives of receiver solution on the in vitro transdermal test.Method Preparing the different concentration of the ethanol and SDS,Tween80,poloxamer188and Brij98with the normal saline,those receiver solution were replaced by normal saline after they treated the rat skin in a normal way,and then added the model drug in donor cell to determine the transdermal parameters of the drug.Result There was no significant differnce between the percutanous parameters of the model drug when the concentraion of the ethanol was in15%,while they exerted a impact on the skin when the concentration of ethanol exceeded20%,the ionic surfactant SDS could impair the structrue of the rat skin severely,Tween80,Poloxamer188and Brij98had little influence on the rat skin.Conclusion The ethanol under the concentration of15%and non-ionic surfactant had little impact on the structure of the rat skin in the in vitro transdermal test.[Key words]Receiver solution;Additives of the receiver solution;In vitro diffusion;Percutanous permeation药物经皮透过速率研究是经皮给药系统开发的关键所在，准确有效地评价药［基金项目］北京中医药大学自主选题项目（2011‐JYBZZ‐XS049）；北京中医药大学复方中药制药研究创新团队*［通讯作者］吴清，博士，教授，博士生导师，从事中药新剂型与新技术研究，Tel：010‐84738645，E‐mail: qwu@物透皮吸收特性成为透皮给药系统研制的先决条件。
不同促透剂对重组人干扰素_2b体外透皮特性的影响
重组人干扰素α-2b是大分子水溶性物质，属于蛋白类药物，具有抑制人体乳头瘤病毒的作用，能提高机体自然杀伤细胞活性，增加巨噬细胞的吞噬功能，溶解病毒感染的靶细胞，防止病毒进入正常细胞。
干扰素对扁平疣有较好的治疗效果［1，2］，但制剂剂型为注射剂，注射给药半衰期短且不良反应多，对患者用药不方便，且频繁注射给药使患者依从性差，本研究将重组人干扰素α-2b与高分子材料卡波姆制备成外用水性凝胶剂，但扁平疣具有表皮角化亢进，粒层及棘层轻度肥厚的病理特征，为了增加药物的经皮渗透速率，改善目标药物的经皮通透性，采用添加促透剂的方法。
渗透促进剂的种类很多，常用的有氮酮及其类似物、脂肪酸及其酯、表面活性剂、萜烯类等。
本文考察不同组成及比例的氮酮、薄荷脑、丙二醇对重组人干扰素α-2b透皮特性的影响。
1仪器与材料1.1仪器：JRYJ—6Α型药物透皮扩散实验仪（上海黄海药检仪器有限公司）；752紫外可见分光光度计（上海菁华科技仪器公司）；电子天平BS—124S（北京赛多利斯仪器系统有限公司）；HJ—3型磁力搅拌器（江苏医疗仪器厂）。
1.2试剂与动物：BCA蛋白浓度测定试剂盒（碧云天生物技术研究所）；重组人干扰素α-2b（安徽安科生物工程股份有限公司）；薄荷脑（安徽太岛薄荷药业有限公司）；氮酮（南京大众化工厂）；无水乙醇（北京化工厂）；十二烷基硫酸钠（北京中联化工试剂厂）；其他试剂均为分析纯。
家兔由山西医科大学动物实验中心提供。
2方法2.1离体兔皮的制备和促进剂预处理取体质量约3kg的健康家兔，处死剥离皮肤，取腹部皮肤，用10%的硫化钠脱毛，去除皮下脂肪，不同促透剂对重组人干扰素α-2b体外透皮特性的影响白继庚赵瑞玲李娟丁红【摘要】目的探讨不同促透剂对重组人干扰素α-2b体外透皮特性的影响。
方法配制不同组成及比例的促透剂，采用改良的Franz扩散池装置，以离体家兔兔皮为透皮屏障，采用紫外分光光度法计算重组人干扰素α-2b的累积透皮吸收量。
扑热息痛溶出实验报告(3篇)
第1篇一、实验目的1. 了解扑热息痛的基本性质及其在水中的溶解行为。
2. 掌握溶出度测定方法，分析不同条件下扑热息痛的溶出速率。
3. 评估不同溶剂和温度对扑热息痛溶出速率的影响。
二、实验原理扑热息痛（对乙酰氨基酚）是一种常用的解热镇痛药，其溶解度受多种因素影响。
本实验通过测定不同条件下扑热息痛的溶出速率，分析其溶解行为，为药物制剂的研发和优化提供依据。
三、实验材料与仪器1. 扑热息痛原料药2. 纯净水、乙醇3. 溶出度测定仪4. 热水浴5. 秒表6. 精密天平7. 烧杯8. 滤纸四、实验方法1. 准备工作：称取一定量的扑热息痛原料药，分别置于不同的烧杯中，用纯净水或乙醇溶解，配制成不同浓度的溶液。
2. 溶出度测定：将配制好的溶液置于溶出度测定仪中，设定不同的温度和搅拌速度，记录溶出时间及溶出量。
3. 数据处理：计算不同条件下扑热息痛的溶出速率，分析其溶解行为。
五、实验结果与分析1. 扑热息痛在水中的溶解度较高，在乙醇中的溶解度较低。
2. 温度对扑热息痛的溶出速率有显著影响，温度越高，溶出速率越快。
3. 搅拌速度对扑热息痛的溶出速率也有一定影响，搅拌速度越快，溶出速率越快。
4. 在纯净水条件下，扑热息痛的溶出速率随时间的推移逐渐降低，而在乙醇条件下，溶出速率下降较快。
六、结论1. 扑热息痛在水中的溶解度较高，在乙醇中的溶解度较低。
2. 温度和搅拌速度对扑热息痛的溶出速率有显著影响，温度越高、搅拌速度越快，溶出速率越快。
3. 本实验为扑热息痛药物制剂的研发和优化提供了实验依据。
七、讨论1. 扑热息痛的溶解度受多种因素影响，如溶剂、温度、搅拌速度等。
2. 在实际应用中，应根据药物制剂的需求选择合适的溶剂、温度和搅拌速度，以提高药物的溶出速率和生物利用度。
3. 本实验结果可为扑热息痛药物制剂的研发和优化提供理论依据，有助于提高药物的临床疗效。
八、参考文献[1] 杨洪强，刘英杰，张慧敏. 扑热息痛溶解度及溶出度研究[J]. 中国药物应用与监测，2010，11（4）：307-309.[2] 李晓，张伟，李春霞，等. 扑热息痛溶解度与溶出度研究[J]. 中国药物应用与监测，2011，12（2）：104-106.[3] 王海燕，张伟，李春霞，等. 扑热息痛溶解度及溶出度研究[J]. 中国现代应用药学，2012，29（1）：83-85.第2篇一、实验目的1. 了解扑热息痛的溶解性质及其影响因素。
不同溶剂对扑热息痛体外透皮吸收的影响
比 例增 大 ，扑热息痛的 累积 释 放量增 加 。而 分别采 用混 合溶 剂 １ ％乙醇水 中加 入 １％丙 二醇 、甘 油 、聚 乙二 ５ ０
醇，扑热息痛的累积释放量无明显增加 ，而 １％乙醇水混合溶剂中，扑热息痛的累积释放量明显增加。【 ５ 结论】
在 ４种不 同溶 剂 ，１ ％的乙醇水做溶剂 时，扑热 息痛经 皮透过 量最 大 ，说 明 乙醇作为 溶剂对 扑热 息痛有 一定 的 ５ 促透作用 。 关键 词 ：扑热 息痛 ；经皮吸收 ；体外皮吸收 的影 响
朱铁 梁 王 刚 ，王 晓辉 张 莉 ， ， ，齐 刚 武 学 ： ． 属医 剂 ２教学 障 （ 警医 院 １附 院药 科； ． 保
处 ；３ 药剂 学教研 室；４ ． ．中心实验室 ；天津 ３ ０ ６ ） ０ １２
摘
要： 【 目的】研究不 同溶 剂组成对扑热息痛体外经 皮渗透的影响 。【 方法 】采用 Ｆａｚ ｒ 扩散池 ，用离体大 鼠 ｎ
【 文章编号 】 １０． ４（０８ １． ７． 【 ０ ８ ０ １２０ ）００ ７０ ５ ８ ３ 中图分类号 】 Ｒ ７ ． 【 ９ １１ 文献 标识码 】 Ａ
Ｔｈ ｆ ｅ ｔｏ ｅ ｃ ｔ ｎｅ ｕ ｂｓ ｒ ｔｏ ｆｐ ｒ ｃ ｔ ｍ ｏ ｃ ｏ ｓｔ ｅｅ ｃ ｓ ｄ ｒ ｔ Ｓｓ ｉ ｉ ｄ ｆ ｅ ｅ ｆ ｃ ｆｐ ｒ ｕ ａ ｏ ｓａ ｏ ｐ ｉ ｎ ｏ ａ ａ ｅ ａ ｌａ ｒ ｓ ｈ ｘ ｉｅ ａ ’ ｋ ｎ ｎ ｉ ・
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第 １ ７卷第 １ ０期
Ｖ０ ． ７ Ｎｏ． ０ １１ １
２０ ０ ８年 １ ０月
Ｏｃ ． ２ ０ ｔ ０８
武警医学院学报
ＡｃａＡｃｄ ｍｉｅ Ｍｅ ｉｉａ ＰＡＦ ｔ ａ ｅ ａ ｄｃｎ ｅＣ ・ ８７ ・ ７
体外透皮吸收
体外透皮吸收透皮治疗系统Transdermal Therapeutic System；TTS 透皮治疗系统（又称透皮治疗贮库制剂）是经皮肤给药发挥全身治疗作用的一类控释膜制剂。
药物是否适合制成透皮制剂透皮制剂的质量标准怎样促进透皮制剂的体外吸收体外透皮吸收常用的研究方法与仪器设备和具体步骤。
随着医用高分子化合物材料的不断开拓，控释给药系统迅速发展的同时，透皮治疗系统受到医药界的瞩目，发展很快。
目前已研究成功或商品化的TTS已有十多种，主要优点是：1.可避免口服给药，免药物受到胃肠道生理因素的影响，且吸收、代谢的个体差异性较小。
2.可持续给药，因此，对生物半衰期较短的药物也适用。
3.可避免肝脏“首过效应”的影响，代谢幅度减少，生物利用度高，副作用相对减轻。
4.可提供一个治疗所需要的、接近零级的释药速率。
5.使用方便，病人易于接收。
6.可随时移去给药系统，终止给药。
因此，TTS是一种新颖、可行、有相当潜力的药物制剂，现已成为第三代制剂开发研究的中心课题之一。
皮肤对药物透过的影响和药物的选择在透皮吸收过程中，有三个因素是限速的主要因子1．药物的载体或赋形剂；2．表皮的角质层；3：透过真皮层进入全身循环。
药物能否具有稳定的血药浓度取决于上述三个限速因子在总体扩散中所占的比重，而药物达到稳态血药浓度的时间和维持该浓度的时间，以及以“日”为单位的给药终止后血药浓度的跌落速度都取决于上述三个因素。
TTs的类型与制备特点鉴于释药机制与工艺特点的不同，可将现有的TTS 归纳为四类: 膜控释型（Membrane Permeation-Controlled TTS）、骨架控释型（Matrix Doffusion-Controlled TTS）、微小贮库溶解控释型（Microreservioir Dissolusion-Controlled TTS）、粘合剂中分散型（Adhesive Dispersion Type TTS）。
烫伤膜体外透皮吸收的实验研究
烫伤膜体外透皮吸收的实验研究【关键词】烫伤膜；烫伤油；透皮吸收［摘要］目的：考察烫伤膜的体外透皮吸生成效。
方式：采纳半透膜作为渗透屏障，研究烫伤膜及烫伤油的皮肤渗透作用。
结果：烫伤膜可透过半透膜，释药动力学方程：Q= t2 +，r=。
烫伤油24 h 未能测出大黄素含量。
结论：烫伤膜中大黄素具有较好的透皮成效。
［关键词］烫伤膜；烫伤油；透皮吸收Study on in vitro percutaneous absorption of Scald Film［Abstract］ Objective:To study in vitro percutaneous absorption of Scald Film. Methods: Using semipermeable membrane as barrier to permeation, the penetrate effect of scald film and scald oil was observed. Results: Scald Film could pass the semipermeable membrane. The permeation process of scald film was found to follow zeroorder kinetics, Q= t2+, r=. Scald oil couldn't pass the semipermeable membrane within 24 hours. Conclusions: Scald film has good percutaneous permeability.［Key words］Scald film; Scald oil; Percutaneousabsorption烫伤油为我院自制制剂，临床用于儿科烧伤、烫伤医治，成效良好。
但油剂存在不能封锁创口、易污染、有效成份溶出不完全的缺点。
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用 的影 响 ，旨在 为扑 热息 痛经 皮给 药制剂 的研 究提 供 实验 基础 和理 论依 据 。
１ 仪 器与 药 品
１ ． １ 仪 器
频 繁使 用 扑 热 息 痛 与 哮 喘 有 关 ｌ ＿ ３ ］ 。ｆ ｌ ， ． Ｊ Ｌ ￣ ｂ 热 息 痛 灌 肠液 是一 种用 于儿 童的解 热镇 痛药 ，通 过肛 门给 药 ，减 少 了毒副 作 用 。但 是 小儿 肛 门给 药 不 方便 ，
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第 ｌ ５ 卷第 ５ 期
Ｖｏ １ ． １ ５ Ｎｏ． ５
２ ０ ０ ６年 ９月
Ｓ ｅ ｐ． ２ ００ ６
武 警医学院学报
Ａｃ ｔ ａ Ａｃ ａ ｄ ｅ ｍｉ ａ ｅ Ｍｅ ｄ ｉ ｃ ｉ ｎ ａ ｅ Ｃ ＰＡＰ Ｆ ・４ ４７ ・
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主要从事 医院药学研究工作。
厂） ；１ ／ １ ０ ０万 Ｍ７ ５型 电 子 天 平 （ 瑞 士梅特 勒 ） ；
１ ６ ０ １ 紫外 分光 光度计 （ １ ３ 本 岛津 ） 。
１． ２ 动 物
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武警 医学 院学报
Ａ ｅ ｔ ａ Ａｃ ａ ｄ ｅ ｍｉ ａ ｅ Ｍｅ ｄ ｉ ｃ ｉ ｎ ａ ｅ ＣＰ ＡＰ Ｆ
油酸者都有 明显 的提高。【 结论 】油酸可以促进扑热息痛 的透皮 吸收 ，在实验浓 度范 围内 ，油酸浓 度为 ２ ． ５ ％时
有最大的促透作用。 关 键 词 ：扑 热 息 痛 ；油 酸 ；透 皮 吸 收促 进 剂
【 文章编号 】 １ ０ ０ ８ — ５ ０ ４ １ （ ２ ０ ０ ６ ） ０ ５ — ０ ４ ４ ７ — ０ ３ 【 中图分类号 】 Ｒ ９ ７ １ ． １ 【 文献标识码 】 Ａ
２ ． １ 皮肤 渗 透液 中扑 热息 痛分析 方 法的建 立 ２ ． １ ． １ 检 测 波 长 的 确 定 ：取 １ ％扑 热 息 痛 的水 溶 液及 空 白 溶 液 ，在 紫 外 分 光 光 度 计 上 ，于 ２ ０ ０ ４ ０ ０ ｎ ｍ波 长范 围 内扫 描 ，选 取 药 液最 大 吸 收波 长 作 为检 测 波长 。
Ｏ Ｕ Ｓ ｃ ｏ ｎ ｃ ｅ ｎ ｔ ｒ ａ ｔ ｉ ｏ ｎ ｓ ｏ ｆ ｏ ｌ ｅ ｉ ｃ ａ ｃ ｉ ｄ ｗ ｅ ｒ ｅ ｄ ｅ ｔ ｅ ｒ ｍ ｉ ｎ ｅ ｄ ．【 Ｒ ｅ ｓ ｕ ｌ ｔ ｓ 】Ｔ ｈ ｅ ｐ ｅ ｎ ｅ ｔ ｒ ａ ｔ ｉ ｏ ｎ ｒ ａ ｔ ｅ ｏ ｆ ｐ ａ ｒ ａ ｃ ｅ ｔ ａ ｍ ｏ ｌ Ｗ ｓ ａ ｒ ａ ｉ ｓ ｅ ｄ ｗ ｉ ｔ ｈ ｔ ｈ ｅ ｅ ｘ ｉ ｓ —
吸收度 Ａ对 浓度 Ｃ （ ｐ ｔ ｇ ／ ｍ １ ）进行线 性 回归 。
条 件下 测定 接受 液样 品的 紫外 吸收度 Ａ，代 入标 准
摘
要： 【 目的 】研究油酸对扑热息痛体外透皮吸收 的影 响。 【 方 法】以大 鼠皮肤为 实验屏 障 ，观察油 酸浓度
（ 体积 比）分别为 Ｏ ％、０ ． ５ ％、１ ． ５ ％和 ２ ． ５ ％时扑热息痛 累积渗透量 。 【 结 果】扑热息痛 能透过离体 大 鼠皮 肤 ，
且油酸对其 透皮吸收有一 定的促进 作用 。含 １ ． ５ ％、２ ． ５ ％油 酸的扑热息 痛溶液在各 时间下 的透皮 吸收量 比不含
Ｃ ｏ ｌ ｌ ｅ ｇ ｅ ｏ ｆ Ｃ ｈ ｉ ｎ ｅ ｓ ｅＰ ｅ ｏ ｐ ｌ ｅ Ｓ Ａ ｒ ｍ ｅ ｄＰ ｏ ｌ ｉ ｃ ｅ Ｆ ｏ ｒ ｃ ｅ ， ＇ ｒ ｌ ａ ｎ ｊ ｉ ｎ ３ ０ ０ １ ６ ２ ，Ｃ ｈ ｉ ｎ ａ ）
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化学 纯 ） 。
２ 方 法
接受 室容 积 为 ６ ． ５ ｍ ｌ 。真 皮 一 侧 与 接 受 液 完 全 接
触 ，排尽 气泡 。接 受液 为蒸馏 水 。取不 同溶 剂 的样 品溶液 各 ２ ． ５ ｍｌ 置 于 给 药 室 ，将 其 顶 部 密封 后 将 扩散 池 放 入 水 箱 槽 孔 内 ，开 始 计 时 。水 浴 温 度 ３ ４ ． ３ ｃ ｃ。分 别 于 ０ ． ２ ５ 、０ ． ５ 、０ ． ７ ５ 、１ 、１ ． ５ 、２ 、
第 ｌ ５ 卷第 ５ 期
Ｖｏ １ ． １ ５ Ｎｏ． ５
２ ０ ０ ６年 ９月
Ｓ ｅ ｐ． ２ ００ ６
雄性 大 鼠，体 重 ２ ０ ０ ｇ 左 右 ，购 自天津 实验 动
物 中心 。
１ ． ３ 药 品 与 试 剂
生 理盐 水洗净 ，置低 温冰箱 保存 备用 。 ２ ． ２ ． ２ 含不 同浓 度促 透剂 扑热息 痛溶 液剂 的制备 ： 配制 １ ％扑热 息痛 的 １ ０ ％乙醇溶 液 ，其 中分 别含 有
Ｓ ｔ ｕ ｄ ｙ ｏ ｎ ｏ ｌ ｅ ｉ ｃ ａ ｃ ｉ ｄ ｉ ｎ ｄ ｕ ｃ ｅ ｄ ｐ ｅ ｒ ｃ ｕ ｔ ａ ｎｅ ｏ ｕ ｓ ａ ｂ ｓ ｏ ｒ ｐ ｔ ｉ ｏ ｎ ｏ ｆ ｐ ａ ｒ ａ ｃ ｅ ｔ ａ ｍｏ ｌ ｉ ｎ ｖ ｉ ｔ ｒ ｏ ＷＡ Ｎ Ｇ ｐ ｉ 】 吨， Ｙ Ａ Ｎ ＧＹ ｉ ・ ｉ ｏｎ ｒ ， Ｚ Ｈ Ａ Ｎ ＧＬ ｉ ， Ｑ １ Ｇ ａ ｎ ｇ（ Ｄ ｅ ｐ ａ ｒ ｔ ｍｅ ｎ ｔ ｏ ｆ Ｐ ｈ ａ ｒ ｍａ ｃ ｙ ， Ｔ ｈ ｅＡ ｆ ｉ ｆ ｌ ｉ ａ ｔ ｅ ｄＨｏ ｓ ｐ ｉ ｔ ａ ｌ ｏ ｆ Ｍｅ ｄ ｉ ｃ ａ ｌ
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４ 、６ 、８ ｈ时将 接 受 室 中液体 全 部 取 出 ，置 于试 管 中 ，然 后立 即向接受 室 中补充 等体 积 的蒸 馏含药 量测定 ：在 “ ２ ． １ ”所 述
２ ． １ ． ２ 标 准 曲线 的 制备 ：精 密 称 取扑 热 息 痛粉 末 １ ０ ｍｇ ，用 １ ０ ０ ｍ ｌ 容量 瓶配成 １ ０ ０ ｇ ／ ｍｌ 的储 备 液 。依 次精 密量 取储 备 液 １ Ｏ 、５ 、２ ． ５ 、０ ． ５ 、０ ． １ 、 ０ ． ０ １ ｍｌ ，定容 至 １ Ｏ ｍｌ 。分 别测定 紫外 吸 收度 ，以
ｔ ａ ｎ ｅ ｏ ｕ ｓ ａ ｂ ｓ ｏ ｒ ｐ ｔ ｉ ｏ ｎ ｏ ｆ ｐ ａ ｒ ａ ｃ ｅ ｔ ａ ｍｏ １ ．ｅ ｘ ｅ ｒ ｔ ｉ ｎ ｇ ｉ ｔ ｓ ｍａ ｘ ｉ ｍｕ ｍ ｅ ｆ ｆ ｃｔ ｅ ａ ｔ ｔ ｈ ｅ ｃ ｏ ｎ ｃ ｅ ｎ ｔ ｒ ａ ｔ ｉ ｏ ｎ ｏ ｆ ２． ５ ％ ． Ｗａ ｒ ｄ ｓ ：Ｐ ａ ｒ ｃｅ ａ ｔ ａ ｍｏ ｌ ； Ｏｌ ｅ ｉ ｃ ｃｉ ａ ｄ ；Ｐ ｅ ｎ ｅ ｔ ｒ ａ ｔ ｉ ｏ ｎ ｅ ｎ ｈ ａ ｎ ｃ ｅ ｒ
Ｔ Ｋ ． ６ Ａ型 透皮 扩 散 试 验 仪 （ 上 海 德 莘 实 业 有
限公 司 ） ；Ｊ Ａ ３ ０ ０ ３电子 天 平 （ 中 国 上 海 精 科 天 平
【 收稿 日期 ｌ ２ ０ ０ ６ — ０ ３ —１ ５ ；【 修 回日期 ｌ ２ ０ ０ ６ — ０ ６ —１ ５
【 作者简介】王淑萍 （ １ ９ ７ １ 一） ，女 ，籍 贯河北 ，硕 士，主管药师
扑热 息痛 对 照 品 （ 中 国药 品 生物 制 品 检 定所 ， 化 学 对 照 品 ，１ ０ ０ ０ １ ８ ． ２ ０ ０ ４ ８ ） ；扑 热 息 痛 （ 广 东 华
南 制药厂 ，批 号 ９ ９ ０ １ ０ ８ ） ；无水 乙醇 （ 天津 化 学试 剂有 限公 司 ，分 析 纯 ） ；油 酸 （ 广州新港化工厂 ，
论 著
不 同浓 度 油 酸 对 扑 热 息 痛 体 外 透 皮吸 收 的影 响
王淑 萍 ，杨 一坤 ，张
研 室 ，天 津 ３ ０ ０ １ ６ ２ ）
莉 ，齐 刚
（ １ ． 武警医学院附属医院药剂科 ，天津 ３ ０ ０ １ ６ ２ ；２ ． 天津 医科 大学药学系，天津 ３ ０ ０ ０ ７ ０ ￣３ ． 武警 医学院 药剂 学教
扑热息痛 （ 化 学 名 对 乙 酰 氨 基 酚 ，又 称 醋 氨 酚 ）是 ＷＨＯ推荐 的首 选解 热镇痛 药 。 因其 口服 吸 收快 ，成人及 儿童 均 能使用 ，为 一较安 全 的解热 镇 痛 药 ，临床 用于 感 冒发 热 、神经 痛 、肌 肉痛 以及 对
１ 仪 器与 药 品
１ ． １ 仪 器
频 繁使 用 扑 热 息 痛 与 哮 喘 有 关 ｌ ＿ ３ ］ 。ｆ ｌ ， ． Ｊ Ｌ ￣ ｂ 热 息 痛 灌 肠液 是一 种用 于儿 童的解 热镇 痛药 ，通 过肛 门给 药 ，减 少 了毒副 作 用 。但 是 小儿 肛 门给 药 不 方便 ，
ｏ ｄ ｓ 】Ｕ ｓ ｉ ｎ ｇ ｔ ｈ ｅ ｓ ｋ ｉ ｎ ｏ ｆ ｒ ａ ｔ ｓ ａ ｓ ｔ ｈ ｅ ｃ ｕ ｔ ａ ｎ ｅ ｏ ｕ ｓ ｂ ａ ｒ ｉ ｒ ｅ ｒ ，ｔ ｈ ｅ ｒ ａ ｔ ｅ ｃ ｏ ｎ ｓ ｔ ａ ｎ ｔ ｓ ｏ ｆ ｐ ｅ ｒ ｃ ｕ ｔ ａ ｎ ｅ ｏ ｕ ｓ ｂｓ ａ ｏ ｒ ｐ ｔ ｉ ｏ ｎ ｏ ｆ ｐ ａ ｒ ａ ｃ ｅ ｔ ａ ｍｏ ｌ ａ ｔ ｖ ａ ｒ ｉ —
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第 ｌ ５ 卷第 ５ 期
Ｖｏ １ ． １ ５ Ｎｏ． ５
２ ０ ０ ６年 ９月
Ｓ ｅ ｐ． ２ ００ ６
武 警医学院学报
Ａｃ ｔ ａ Ａｃ ａ ｄ ｅ ｍｉ ａ ｅ Ｍｅ ｄ ｉ ｃ ｉ ｎ ａ ｅ Ｃ ＰＡＰ Ｆ ・４ ４７ ・
ｐ ａ ｒ ｃ ａ ｅ ｔ ａ ｍ ｏ ｌ Ｗ ｓ ａ ｈ ｉ ｇ ｈ ｅ ｒ ｔ ｈ ａ ｎ ｔ ｈ ａ ｔ ｏ ｆ ｂ ａ ｒ ｅ ｐ ａ ｒ ｃ ａ ｅ ｔ ａ ｍ ｏ ｌ ｄ ｕ ｉ ｒ ｎ ｇ ｔ ｈ ｅ ｔ ｉ ｍ ｅ ｌ ｉ ｓ ｔ ｅ ｄ ．【 Ｃ ｏ ｎ ｃ ｌ ｕ ｓ ｉ ｏ ｎ 】Ｏ ｌ ｅ ｉ ｃ ａ ｃ ｉ ｄ ｃ ａ ｎ ｅ ｎ ｈ ａ ｎ ｃ ｅ ｐ ｅ ｒ ｃ ｕ —
主要从事 医院药学研究工作。
厂） ；１ ／ １ ０ ０万 Ｍ７ ５型 电 子 天 平 （ 瑞 士梅特 勒 ） ；
１ ６ ０ １ 紫外 分光 光度计 （ １ ３ 本 岛津 ） 。
１． ２ 动 物
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武警 医学 院学报
Ａ ｅ ｔ ａ Ａｃ ａ ｄ ｅ ｍｉ ａ ｅ Ｍｅ ｄ ｉ ｃ ｉ ｎ ａ ｅ ＣＰ ＡＰ Ｆ
油酸者都有 明显 的提高。【 结论 】油酸可以促进扑热息痛 的透皮 吸收 ，在实验浓 度范 围内 ，油酸浓 度为 ２ ． ５ ％时
有最大的促透作用。 关 键 词 ：扑 热 息 痛 ；油 酸 ；透 皮 吸 收促 进 剂
【 文章编号 】 １ ０ ０ ８ — ５ ０ ４ １ （ ２ ０ ０ ６ ） ０ ５ — ０ ４ ４ ７ — ０ ３ 【 中图分类号 】 Ｒ ９ ７ １ ． １ 【 文献标识码 】 Ａ
２ ． １ 皮肤 渗 透液 中扑 热息 痛分析 方 法的建 立 ２ ． １ ． １ 检 测 波 长 的 确 定 ：取 １ ％扑 热 息 痛 的水 溶 液及 空 白 溶 液 ，在 紫 外 分 光 光 度 计 上 ，于 ２ ０ ０ ４ ０ ０ ｎ ｍ波 长范 围 内扫 描 ，选 取 药 液最 大 吸 收波 长 作 为检 测 波长 。
Ｏ Ｕ Ｓ ｃ ｏ ｎ ｃ ｅ ｎ ｔ ｒ ａ ｔ ｉ ｏ ｎ ｓ ｏ ｆ ｏ ｌ ｅ ｉ ｃ ａ ｃ ｉ ｄ ｗ ｅ ｒ ｅ ｄ ｅ ｔ ｅ ｒ ｍ ｉ ｎ ｅ ｄ ．【 Ｒ ｅ ｓ ｕ ｌ ｔ ｓ 】Ｔ ｈ ｅ ｐ ｅ ｎ ｅ ｔ ｒ ａ ｔ ｉ ｏ ｎ ｒ ａ ｔ ｅ ｏ ｆ ｐ ａ ｒ ａ ｃ ｅ ｔ ａ ｍ ｏ ｌ Ｗ ｓ ａ ｒ ａ ｉ ｓ ｅ ｄ ｗ ｉ ｔ ｈ ｔ ｈ ｅ ｅ ｘ ｉ ｓ —
吸收度 Ａ对 浓度 Ｃ （ ｐ ｔ ｇ ／ ｍ １ ）进行线 性 回归 。
条 件下 测定 接受 液样 品的 紫外 吸收度 Ａ，代 入标 准
摘
要： 【 目的 】研究油酸对扑热息痛体外透皮吸收 的影 响。 【 方 法】以大 鼠皮肤为 实验屏 障 ，观察油 酸浓度
（ 体积 比）分别为 Ｏ ％、０ ． ５ ％、１ ． ５ ％和 ２ ． ５ ％时扑热息痛 累积渗透量 。 【 结 果】扑热息痛 能透过离体 大 鼠皮 肤 ，
且油酸对其 透皮吸收有一 定的促进 作用 。含 １ ． ５ ％、２ ． ５ ％油 酸的扑热息 痛溶液在各 时间下 的透皮 吸收量 比不含
Ｃ ｏ ｌ ｌ ｅ ｇ ｅ ｏ ｆ Ｃ ｈ ｉ ｎ ｅ ｓ ｅＰ ｅ ｏ ｐ ｌ ｅ Ｓ Ａ ｒ ｍ ｅ ｄＰ ｏ ｌ ｉ ｃ ｅ Ｆ ｏ ｒ ｃ ｅ ， ＇ ｒ ｌ ａ ｎ ｊ ｉ ｎ ３ ０ ０ １ ６ ２ ，Ｃ ｈ ｉ ｎ ａ ）
Ａ ￣ ｉ ｔ ｌ ＇ ａ ｇ ｔ ．【 Ｏ ｂ ｊ ｅ ｃ ｔ ｉ ｖ ｅ 】Ｔ ｏ ｓ ｔ ｕ ｄ ｙ ｔ ｈ ｅ ｅ ｆ ｆ ｅ ｃ ｔ ｓ ｏ ｆ ｏ ｌ ｅ ｉ ｃ ａ ｃ ｉ ｄ ｏ ｎ ｔ ｈ ｅ ｐ ｅ ｒ ｃ ｕ ｔ ａ ｎ ｅ ｏ ｕ ｓ ａ ｂ ｓ ｏ ｒ ｐ ｔ ｉ ｏ ｎ ｏ ｆ ｐ ａ ｒ ａ ｃ ｅ ｔ ａ ｍ ｏ ｌ ｉ ｎ ｖ ｉ ｔ ｒ ｏ ．【 Ｍｅ ｔ ｈ －
化学 纯 ） 。
２ 方 法
接受 室容 积 为 ６ ． ５ ｍ ｌ 。真 皮 一 侧 与 接 受 液 完 全 接
触 ，排尽 气泡 。接 受液 为蒸馏 水 。取不 同溶 剂 的样 品溶液 各 ２ ． ５ ｍｌ 置 于 给 药 室 ，将 其 顶 部 密封 后 将 扩散 池 放 入 水 箱 槽 孔 内 ，开 始 计 时 。水 浴 温 度 ３ ４ ． ３ ｃ ｃ。分 别 于 ０ ． ２ ５ 、０ ． ５ 、０ ． ７ ５ 、１ 、１ ． ５ 、２ 、
第 ｌ ５ 卷第 ５ 期
Ｖｏ １ ． １ ５ Ｎｏ． ５
２ ０ ０ ６年 ９月
Ｓ ｅ ｐ． ２ ００ ６
雄性 大 鼠，体 重 ２ ０ ０ ｇ 左 右 ，购 自天津 实验 动
物 中心 。
１ ． ３ 药 品 与 试 剂
生 理盐 水洗净 ，置低 温冰箱 保存 备用 。 ２ ． ２ ． ２ 含不 同浓 度促 透剂 扑热息 痛溶 液剂 的制备 ： 配制 １ ％扑热 息痛 的 １ ０ ％乙醇溶 液 ，其 中分 别含 有
Ｓ ｔ ｕ ｄ ｙ ｏ ｎ ｏ ｌ ｅ ｉ ｃ ａ ｃ ｉ ｄ ｉ ｎ ｄ ｕ ｃ ｅ ｄ ｐ ｅ ｒ ｃ ｕ ｔ ａ ｎｅ ｏ ｕ ｓ ａ ｂ ｓ ｏ ｒ ｐ ｔ ｉ ｏ ｎ ｏ ｆ ｐ ａ ｒ ａ ｃ ｅ ｔ ａ ｍｏ ｌ ｉ ｎ ｖ ｉ ｔ ｒ ｏ ＷＡ Ｎ Ｇ ｐ ｉ 】 吨， Ｙ Ａ Ｎ ＧＹ ｉ ・ ｉ ｏｎ ｒ ， Ｚ Ｈ Ａ Ｎ ＧＬ ｉ ， Ｑ １ Ｇ ａ ｎ ｇ（ Ｄ ｅ ｐ ａ ｒ ｔ ｍｅ ｎ ｔ ｏ ｆ Ｐ ｈ ａ ｒ ｍａ ｃ ｙ ， Ｔ ｈ ｅＡ ｆ ｉ ｆ ｌ ｉ ａ ｔ ｅ ｄＨｏ ｓ ｐ ｉ ｔ ａ ｌ ｏ ｆ Ｍｅ ｄ ｉ ｃ ａ ｌ
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４ 、６ 、８ ｈ时将 接 受 室 中液体 全 部 取 出 ，置 于试 管 中 ，然 后立 即向接受 室 中补充 等体 积 的蒸 馏含药 量测定 ：在 “ ２ ． １ ”所 述
２ ． １ ． ２ 标 准 曲线 的 制备 ：精 密 称 取扑 热 息 痛粉 末 １ ０ ｍｇ ，用 １ ０ ０ ｍ ｌ 容量 瓶配成 １ ０ ０ ｇ ／ ｍｌ 的储 备 液 。依 次精 密量 取储 备 液 １ Ｏ 、５ 、２ ． ５ 、０ ． ５ 、０ ． １ 、 ０ ． ０ １ ｍｌ ，定容 至 １ Ｏ ｍｌ 。分 别测定 紫外 吸 收度 ，以
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限公 司 ） ；Ｊ Ａ ３ ０ ０ ３电子 天 平 （ 中 国 上 海 精 科 天 平
【 收稿 日期 ｌ ２ ０ ０ ６ — ０ ３ —１ ５ ；【 修 回日期 ｌ ２ ０ ０ ６ — ０ ６ —１ ５
【 作者简介】王淑萍 （ １ ９ ７ １ 一） ，女 ，籍 贯河北 ，硕 士，主管药师
扑热 息痛 对 照 品 （ 中 国药 品 生物 制 品 检 定所 ， 化 学 对 照 品 ，１ ０ ０ ０ １ ８ ． ２ ０ ０ ４ ８ ） ；扑 热 息 痛 （ 广 东 华
南 制药厂 ，批 号 ９ ９ ０ １ ０ ８ ） ；无水 乙醇 （ 天津 化 学试 剂有 限公 司 ，分 析 纯 ） ；油 酸 （ 广州新港化工厂 ，
论 著
不 同浓 度 油 酸 对 扑 热 息 痛 体 外 透 皮吸 收 的影 响
王淑 萍 ，杨 一坤 ，张
研 室 ，天 津 ３ ０ ０ １ ６ ２ ）
莉 ，齐 刚
（ １ ． 武警医学院附属医院药剂科 ，天津 ３ ０ ０ １ ６ ２ ；２ ． 天津 医科 大学药学系，天津 ３ ０ ０ ０ ７ ０ ￣３ ． 武警 医学院 药剂 学教
扑热息痛 （ 化 学 名 对 乙 酰 氨 基 酚 ，又 称 醋 氨 酚 ）是 ＷＨＯ推荐 的首 选解 热镇痛 药 。 因其 口服 吸 收快 ，成人及 儿童 均 能使用 ，为 一较安 全 的解热 镇 痛 药 ，临床 用于 感 冒发 热 、神经 痛 、肌 肉痛 以及 对