溶出度与释放度的区别
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溶出度与释放度方法应用指导原则溶出度与释放度方法应用指导原则用于检查药物片剂、胶囊剂或颗粒剂等口服固体制剂在规定条件下溶出的速率和程度。
它是评价药物固体制剂质量的一个指标,是一种模拟口服固体制剂在胃肠道中崩解和溶出的体外简易试验方法。
对于难溶性药物而言,其制剂崩解时限合格并不一定能保证药物完全地溶解出来,也就不能保证具有可靠的疗效,因此崩解时限检查并不能完全正确地反映主药的溶出速率和溶出程度以及肌体的吸收情况。
除主药本身的溶解性能外,制剂处方和生产工艺也影响主药的体外溶出及其生物利用度。
因此,在药物制剂研制阶段,就应进行生物利用度和溶出曲线或释放曲线的相关性研究,仿制药应与原研药在相同的多种溶出条件下进行溶出曲线或释放曲线对比试验,两者应基本一致。
制剂溶出曲线的累积溶出量一般应大于标示量的90%。
1. 在水中微溶至不溶的难溶性药物制剂应进行溶出度检查。
2. 因处方与生产工艺造成临床疗效不稳定的制剂、治疗量与中毒量相接近或不宜释放过快的口服固体制剂(包括易溶性药物),应控制多点溶出量(第一点不应溶出过多,以控制其突释)。
3. 溶出方法的选择;主要有第一法(转篮法)、第二法(桨法)和第三法(小杯法)。
小杯法主要用于在转篮法和桨法条件下,溶出液的浓度过稀,即使采用较灵敏的方法(如UV法使用长光路吸收池等)仍难以进行定量测定的品种。
转篮法和桨法的选择,一般可参照下列原则:(1)对于非崩解型药物,用转篮法较好。
(2)?对于崩解型药物,在进行转篮法的整个过程中,确保转篮网孔的通透性尤为重要,对于处方中辅料或主药影响转篮通透性的固体制剂,一般采用桨法。
同理,制剂中若含有一定的胶性物质,一般不宜用转篮法。
(3)?制剂中含有难以溶解,扩散的成分,选桨法比转篮法好。
(4)对于漂浮于液面的制剂,如果辅料不堵塞网孔,应选用转篮法。
否则,选用桨法并将供试品放入沉降篮中,并在正文中加以规定。
但采用小杯法时不能使用沉降篮。
中国药典201兹舉版0931溶出度与释放度测定法溶出度系指活性药物从片剂、胶囊剂或颗粒剂等普通制剂在规定条件下溶出的速率和程度,在缓释制剂、控释制剂、肠溶制剂及透皮贴剂等制剂中也称释放度。
仪器装置第一法(篮法>(1)转篮分篮体与篮轴两部分,均为不锈钢或其他惰性材料制成,其形状尺寸如图1所示。
篮体A由方孔筛网 (丝径为 0. 28mm士 0. 03mm,网孔为 0. 40mm士 0. 04mm) 制成,呈圆柱形,转篮内径为20.2mm±0mm,上下两端都有封边。
篮轴B的直径为 75mm士0.35mm,轴的末端连一圆盘,作为转篮的盖;盖上有一通气孔(孔径为 Omm土0.5mm);盖边系两层,上层直径与转篮外径相同,下层直径与转篮内径相同;盖上的3个弹簧片与中心呈120。
角。
(2)溶出杯一般由硬质玻璃或其他惰性材料制成的底部为半球形的1000ml杯状容器,内径为102mm 土 4mm(圆柱部分内径最大值和内径最小值之差不得大于0.5mm),高为185mm ±25mm;溶出杯配有适宜的盖子,盖上有适当的孔,中心孔为篮轴的位置,其他孔供取样或测量温度用。
溶出杯置恒温水浴或其他适当的加热装置中。
(3)篮轴与电动机相连,由速度调节装置控制电动机的转速,使篮轴的转速在各品种项下规定转速的士4%范围之内。
运转时整套装置应保持平稳,均不能产生明显的晃动或振动(包括装置所处的环境)。
转篮旋转时,篮轴与溶出杯的垂直轴在任一点的偏离均不得大于2mm,转篮下缘的摆动幅度不得偏离轴心 Omm。
(4)仪器一般配有6套以上测定装置。
75±0.3575±0.3520.2 士 0 -IO.IS8+|..9£ZZolr+lofs■ 70±5,0 -单位咖图1转篮装置图2搅拌桨装置第二法(桨法>除将转篮换成搅拌桨外,其他装置和要求与第一法相0931溶出度与释放度测定法同。
搅拌桨的下端及桨叶部分可涂适当的惰性材料(如聚四氟乙烯),其形状尺寸如图2所示。
中国药典溶出度溶出度-2021中国药典中国药典201兹舉版0931溶出度与释放度测定法溶出度系指活性药物从片剂、胶囊剂或颗粒剂等普通制剂在阈值规定市场条件下溶出的速率和程度,在缓释制剂、控释制剂、肠溶制剂及透皮贴剂等制剂中也称释放度。
仪器装置第一法(篮法>(1)转篮分篮体与篮轴两部分,均为不锈钢或其他知言性材料制成,其形状尺寸如图1所示。
篮体A由方孔筛网 (丝径为 0. 28mm士0. 03mm,网孔为 0. 40mm士 0. 04mm) 制成,呈圆柱形,转篮内径为20.2mm±1.0mm,上下两端都有封边。
篮轴B的直径为9. 75mm士0.35mm,轴的末端连一圆盘,作为转篮的盖;盖上有一通气孔(孔径为2. Omm土0.5mm);盖边系两层,底层直径与转篮外径相同,下层直径与转篮内径相同;盖上的3个弹簧片与中心呈120。
角。
(2)溶出杯一般由硬质玻璃或其他惰性材料制成的底部为半球形的1000ml杯状容器,内径为102mm 土 4mm(圆柱部分内径最大值和内径最小值之差不得大于0.5mm),高为185mm±25mm;溶出杯配有适宜的盖子,盖上有适当的孔,培训中心孔为篮轴的位置,其他孔供取样或测量温度用。
溶出杯复置置恒温水浴或其他适当的加热装置中。
(3)篮轴与电动机相连,由速度调节组件控制速度电动机的转速,使篮轴的转速在各品种项计程车下法规转速的士4%范围之内。
运转时整套装置应保持平稳,均不能产生明显的晃动或振动(主要包括装置所处的环境)。
转篮旋转时,篮轴与溶出杯的双曲线在任一点的偏离均不得大于2mm,转篮下缘的摆动幅度亦不得偏离轴心1. Omm。
(4)仪器一般配有6套以上测定装置。
9.75±0.359.75±0.3520.2 士 1.0 -IO€.IS8+|..9£ZZolr+lofs■ 74.0±5,0 -单位:咖图1转篮装置图2搅拌桨装置第二法(桨法>除将转篮换成搅拌桨外,其他器和装置要求与第一法相0931溶出度与释放度测定法同。
我国药典中溶出度与释放度测定法的英文一、概述我国药典中的溶出度与释放度测定法是评价药物在体内释放的速度和程度的重要方法。
该方法对于评估药物的生物利用度和药效学具有重要意义。
掌握我国药典中溶出度与释放度测定法的英文是非常必要的,有助于促进国际间的药物研究和交流。
二、溶出度与释放度测定法的中文表述在我国药典中,溶出度与释放度测定法的中文表述为“溶出度与释放度测定法”。
三、溶出度与释放度测定法的英文表述在进行翻译时,溶出度与释放度测定法的英文表述为“Dissolution and Release Test”.四、溶出度与释放度测定法的具体步骤1. 准备溶出溶出度和释放度测定仪器及试剂。
测定仪器包括溶出仪和释放仪,试剂包括模拟胃液、模拟肠液等。
2. 将试验药物制成适宜的制剂形式,如片剂、胶囊剂等。
3. 进行试验前的准备工作,包括清洗试剂槽、浸泡测量器具等。
4. 设置测定仪器的条件,包括温度、转速等。
5. 通过适当的方法将试剂加入测定仪器中。
6. 开始测定,记录溶出曲线和释放曲线。
7. 根据测定数据,计算出溶出度和释放度的相应参数。
五、溶出度与释放度测定法的意义通过溶出度和释放度测定法,可以评价药物在不同制剂形式中的释放速度和程度,进而指导药物的配方设计和制备工艺的改进。
六、结论掌握我国药典中溶出度与释放度测定法的英文表述及具体步骤对于开展国际间的药物研究和交流具有重要意义。
该方法在药物生产和研发中具有广泛的应用前景。
七、参考文献1. 《我国药典》2. International Pharmacopeia standards八、溶出度与释放度测定法在药物研究和开发中的应用溶出度与释放度测定法在药物研究和开发领域中扮演着重要的角色。
在药物设计阶段,研究人员可以利用该方法评估不同制剂形式的药物释放性能,选择最佳的制剂形式以提高药效。
在药物生产过程中,溶出度与释放度测定法可以用来控制药物释放速度和稳定性,确保药物品质符合要求。
溶出度与释放度的区别
公司内部档案编码:[OPPTR-OPPT28-OPPTL98-OPPNN08]
溶出度系指药物从片剂或胶囊剂等固体制剂在规定溶剂中溶出的速度和
程度。 释放度系指口服药物从缓释制剂、控释制剂,肠溶制剂及透皮
贴剂等在规定溶剂中释放的速度和程度。 溶出度一般是针对普通制剂
而言,看药物在一定的时间内是否能够释放出来。一般测一个点。 释
放度主要针对特殊制剂(包括缓控释制剂),测试时最少测三个点,第
一个点看药物有没有突释,第二个点是药物释放一半左右的点,主要考
察药物释放的特征,第三个点则是考察药物释放是否完全。 难溶药
物检查溶出度,易溶药物检查崩解时限,检查溶出度的药物就不需要再
检查崩解时限。 1. 对于确定的药物,如何选择“崩解时限”与“溶
出度” 在上篇指导原则中介绍了固体口服制剂是否建立溶出度的判断
方法: ①如果制剂设计为修饰释放,则需建立释放度的标准(包括缓
释、控释、胃溶和肠溶等) ②如果制剂没有设计为修饰释放,则做如
下考察:
考察一次剂量的原料药在37±0.5℃,pH1.2-6.8范围内, 在不多于
250ml水中是否完全溶解。如果不溶解,则建立单时间点的溶出度检查标
准,如果溶解,则继续考察③ 以上考察的意义在于原料药的溶解性是
综合剂量和胃容量来考虑的, 即验证一次服用量的原料药在胃中
(250ml)是否完全溶解。这使一些溶解性能并不好、但剂量小, 在
250ml中可以完全溶解的药品可选择做崩解时限而不做溶出度检查。
③该制剂在15分钟内,在pH1.2、4.0、6.8条件下能否达到80%以上的
溶出量。如果达不到80%的溶出量,则建立单时间点的溶出度检查标准;
如果能达到80%的溶出量,则继续考察④ ③步考察的意义为在考察原
料的溶解性能后, 还要考察在该处方和工艺条件下制成的固体口服制剂
是否在胃中达到80%以上的溶出量,否则, 溶解性能好的原料, 由于处方
工艺影响了制剂溶出, 依然要做溶出度检查。 ④崩解时限与溶出度之
间有否相关性。没有的话,则建立单时间点的溶出度检查标准;有的话
就建立崩解时限检查标准。 在原料和制剂都达到判断程序的正结果后,
还要考虑制剂的崩解时