2018年的执业药师考试中药的化学成分与药效物质基础部分的知识点整理

2018执业药师考试:中药学专业知识一重点归纳二十三第二节炮制的辅料及饮片的质量一、炮制常用辅料及作用1.液体辅料及其作用(1)酒：酒性味甘、辛，大热。

能活血通络、祛风散寒、行药势、矫臭矫味目的：助溶、增强疗效、矫臭矫味。

如酒黄芩、酒白术、酒大黄、黄连、当归。

(2)醋：味酸、苦，性温。

引药入肝、散瘀止痛、矫味矫臭。

增加药物溶解度而易煎出有效成分、提高疗效、降低毒性、矫臭矫味。

如醋延胡索、醋商陆、醋莪术(3)食盐水：味咸，性寒。

能强筋骨、软坚散结、清热凉血、矫味。

增强药物补肾固精、利尿、治疝作用。

如：盐续断、盐巴戟天、盐杜仲(4)生姜汁：味辛，性温。

发汗解表、温中散寒、降逆止呕、温肺化痰、解毒。

抑制药物寒性，增强疗效，降低毒性。

如姜半夏、姜黄连、姜厚朴(5)蜂蜜：性味甘平。

能补中润燥，止痛，解毒，矫味矫臭。

增强药物疗效或起解毒作用;矫味矫臭、缓和药性等作用。

如蜜麻黄、蜜款冬花、蜜前胡(6)麻油：味甘，性微寒。

润燥通便、解毒生肌。

使药物酥脆，降低毒性，矫味矫臭。

如蛤蚧，马钱子，动物骨类等。

2.固体辅料及其作用(1)麦麸：味甘、淡，性平。

和中益脾。

缓和燥性，去除不良气味，增强疗效。

枳壳、枳实、僵蚕、苍术、白术(2)河砂：温度高、传热快，坚硬药物受热均匀。

质地酥脆，利于粉碎和煎出有效成分;破坏药物毒性成分，易于除去非药用部位。

狗脊、龟甲、马钱子、骨碎补(3)稻米：味甘，性平。

健脾和胃，除烦止渴，止泻。

增强疗效，降低刺激性和毒性。

党参、斑蝥、红娘子(4)土：炮制用灶心土(伏龙肝)，也有用黄土或赤石脂。

灶心土味辛，性温。

温中和胃、止呕止血、涩肠止泻。

降低刺激性，增强补脾安胃、止呕、止泻的疗效。

如：白术、当归、山药(5)滑石粉：味甘，性寒。

利尿、清热、解暑。

使药物受热均匀，质变松脆，易于粉碎和煎出有效成分。

如刺猬皮，鱼鳔胶(6)蛤粉：味咸，性寒。

清热化痰、软坚散结。

除去药物腥味，增强疗效。

主要用于烫制阿胶二、常用饮片的质量控制1.净度、片型、色泽、气味的要求(1)净度：是指中药炮制品的纯净程度，可以用炮制品含杂质及非药用部位的限度来表示。

2018执业药师考试:中药学专业知识一重点归纳十四三、含生物碱类化合物的常用中药(一)苦参(联想：苦大稠深)1.主要生物碱及其化学结构主要含苦参碱和氧化苦参碱，《中国药典》以其为指标成分。

此外还有羟基苦参碱、去氢苦参碱等，都属于双稠哌啶类生物碱，是喹喏里西啶类衍生物。

联想：苦下面一个口，参下面三撇，可以想象为，三个口，双稠哌啶和喹喏里西啶里均有三个口字偏旁。

2、性状：苦参碱有-、-、-，-四种，除-苦参碱为液体，其他均为结晶，常见-苦参碱。

3、碱性：含两氮原子，一个为叔胺氮，另一个为酰胺氮，几乎不显碱性。

4、溶解性：苦参碱可溶于水和氯仿、乙醚等亲脂性溶剂，氧化苦参碱具配位键，亲水性更强，易溶于水，难溶于乙醚，可利用二者溶解性差异将其分离。

极性：氧化苦参碱羟基苦参碱苦参碱。

5、生物活性：苦参总生物碱具有利尿消肿抗肿瘤、抗病原体、抗心律失常、抗缺氧等作用。

6.临床应用注意事项苦参碱可导致胆碱酯酶活性下降，产生倦怠、乏力等不良反应;苦参栓可致外阴过敏;苦参注射液致过敏性休克并导致恶心、呕吐等。

(二)山豆根大多属于喹喏里西啶类。

《药典》以苦参碱和氧化苦参碱为指标成分进行鉴别和含量测定。

山豆根有抗癌、抗溃疡、抗菌作用;此外，山豆根还有升高白细胞、抗心律失常、抗炎及保肝作用。

山豆根中毒的主要原因是超剂量用药(大于10g)。

(三)麻黄：所含生物碱以麻黄碱和伪麻黄碱为主，《中国药典》以盐酸麻黄碱和盐酸伪麻黄碱为指标成分进行测定。

此外还含有少量甲基麻黄碱、甲基伪麻黄碱、去甲基麻黄碱、去甲基伪麻黄碱。

联想：麻将机(谐音=甲基)，知道麻黄碱有甲基。

麻黄生物碱分子中氮原子均在侧链上，为有机胺类生物碱。

麻黄碱和伪麻黄碱属仲胺衍生物，且互为立体异构体。

2.理化性质(1)性状：麻黄碱和伪麻黄碱均为无色结晶，有旋光性和挥发性。

(2)碱性：氮原子在侧链上，碱性较强(有机胺类)。

伪麻黄碱的共轭酸形成分子内氢键稳定性大于麻黄碱，所以伪麻黄碱的碱性稍强于麻黄碱。

2018执业药师考试:中药学专业知识一重点归纳三十二、中药的安全性检测(一)内源性有毒、有害物质及检测①肾毒性成分马兜铃酸，主要存在于马兜铃科马兜铃属的关木通、广防己、青木香、马兜铃、天仙藤、朱砂莲等药材中。

②肝毒性成分吡咯里西啶生物碱，主要存在于千里光、佩兰等药材中。

③有些成分具双重作用，即在一定剂量内能产生药效，而配伍不当或服用过量时可产生不同程度的毒副作用，如乌头碱、苦杏仁苷、士的宁、斑蝥素等，朱砂、雄黄、信石等药材中所含的成分。

目前对中药中肝毒性成分吡咯里西啶生物碱、肾毒性成分马兜铃酸等常用的检测方法是高效液相色谱法、高效毛细管电泳及其与质谱联用等技术。

马钱子中的士的宁，斑蝥中的斑蝥素等设定了含量范围。

使用高效液相色谱-质谱技术对国产千里光、川楝子、苦楝皮中的毒性成分进行了限量检査，解决了常规测定方法无法解决的问题。

(二)外源性有害物质及检测1.重金属及有害元素重金属是指在规定实验条件下能与硫代乙酰胺或硫化钠作用显色的金属杂质，如铅、镉、汞、铜等。

测定重金属总量用硫代乙酰胺或硫化钠显色反应比色法，测定铅、镉、汞、铜重金属元素采用原子吸收光谱法和电感耦合等离子体质谱法。

联想：千个共同《中国药典》规定，甘草、黄芪、丹参、白芍、西洋参、金银花、枸杞子、山楂、阿胶、牡蛎等含铅不得过5mg/kg，镉不得过0.3mg/kg，汞不得过0.2mg/kg，铜不得过20mg/kg。

砷盐检查：《中国药典》采用古蔡氏法或二乙基硫代氨基甲酸银法两种方法检查砷盐。

《中国药典》规定玄明粉含砷盐不得过20mg/kg;芒硝含砷盐不得过10mg/kg;石膏含砷盐不得过2mg/kg;阿胶含砷盐不得过2mg/kg。

《中国药典》规定用原子吸收分光光度法和电感耦合等离子体质谱法测定砷元素，并规定甘草、黄芪、丹参、西洋参、白芍、金银花、枸杞子、山楂、阿胶、牡蛎等含砷不得过2mg/kg。

2.农药残留量：农药的种类有有机氯、有机磷和拟除虫菊酯类等。

执业中药师考试-中药学专业知识一-中药化学成分与药效物质基础第三章中药化学成分与药效物质基础（历年分值范围28 - 30分）中药化学是运用现代科学理论与方法研究中药化学成分的一门学科。

研究内容包括中药化学成分的：①结构特点；②理化性质；③提取分离方法；④结构鉴定；⑤生物合成途径；⑥生物活性等。

第一节绪论【要点提示】1．常用溶剂的极性。

2．不同提取方法的特点与适用范围。

3-不同分离方法的原理。

4．不同色谱分离方法的原理、栽体性质及适用范围。

5．中药化学成分的结构鉴定方法。

一、中药化学成分的结构类型生物碱、有机酸、苯丙素类化合物、香豆素类化合物、木脂素类化合物、醌类化合物、黄酮类化合物、萜类化合物、三萜皂苷、甾体皂苷、强心苷和鞣质等。

有效成分：具有生物活性、能起防病治病作用的化学成分。

无效成分：没有生物活性和防病治病作用的化学成分。

如多糖、蛋白质、鞣质、色素、树脂、油脂和蜡、无机盐等在多数情况下被视为无效成分。

二、中药化学成分理化性质中药化学成分的理化性质包括：性状、挥发性、旋光件、水中溶解性、有机溶剂中溶解性、酸性、碱性、荧光性质、发泡性、溶血性、显色反应、沉淀反应、水解反应、酶解反应、氧化还原反应等。

三、中药化学成分的提取与分离 （一）中药化学成分的提取 1．常用的溶剂2．选择溶剂的原则：相似相溶溶剂 溶解成分水无机酸盐、有机酸靛、生物碱敌、糖、氨基酸、蛋臼质、球类乙醇（甲醇）除蛋白质、多糖以外的各种成分 乙酸己醮、三氯甲烷、乙醚、苯 游离的生物碱、苷元、萜和挥发油 石油醚油脂、蜡3．常用提取法的比较方法提取装置 是否加热 所用溶剂 提取效率 适用范围和特点浸渍法带盖容器 不加热水或醇 +成分遇热不稳定或含大量淀粉、树胶、果胶、黏液质的中药渗漉法 渗漉简不加热 水或醇++煎煮法 砂锅 加热 水 +++ 成分遇热稳定及不含挥发性成分的中药回流提取法回流装置加热有机溶剂+++遇热稳定的成分连续回流提取法索氏提取器加热有机溶剂++++遇热稳定的成分，节省溶剂，时间长水蒸气蒸馏法水蒸气蒸馏装置加热水具有挥发性、水不溶性、热稳定性的成分升华法升华装置加热升华性成分4．超声波提取法超声波辅助溶剂进行提取的方法。

中药专业知识（一）中药化学成分与药效物质基础一、中药化学成分的主要结构类型生物碱、有机酸，苯丙素类化合物，香豆素类化合物、木脂素类化合物、醌类化合物、黄酮类化合物、强心苷、萜类化合物、甾体皂苷，鞣质和三萜皂苷等。

二、常用提取法的比较方法是否加热所用溶剂提取效率适用范围和特点浸渍法不加热水或醇 + 成分遇热不稳定或含大量淀粉、树渗漉法不加热水或醇 ++ 胶、果胶、粘液质的中药煎煮法加热水 +++ 成分遇热稳定及不含挥发性成分的中药回流提取法加热有机溶剂 +++ 遇热稳定的成分连续回流提取法加热有机溶剂++++ 遇热稳定的成分，节省溶剂，时间长水蒸气蒸馏法加热水具有挥发性、水不溶性、热稳定性的成分升华法加热升华性成分超临界流体萃取法以C02最为常见三、常用分离方法的原理方法原理方法原理结晶法溶解度离子交换法解离度萃取法分配系数分子筛作用，按分子由聚酰胺吸附色谱法氢键吸附凝胶过滤法大到小的顺序先后流分馏法沸点出并得到分离四、生物碱的理化性质(l)性状：多数生物碱为结晶形固体，少数为非结晶形粉末。

特殊性状：①小檗碱、蛇根碱呈黄色：②药根碱、小檗红碱呈红色：③利血平在紫外光下显荧光；④咖啡因显升华性。

(2)溶解性：①亲脂性生物碱：叔胺碱和仲胺碱；②亲水性生物碱：季铵碱（小檗碱）、含N-氧化物结构的生物碱、小分子生物碱、酰胺类生物碱(3)碱性：碱性大小用pKa表示。

pKa越大，碱性越强。

一般生物碱的碱性强弱顺序：季铵碱>仲铵碱>伯铵碱>叔铵碱>芳铵>酰胺。

(4)旋光性：含有手性碳原子或本身为手性分子的生物碱都有旋光性，且多呈左旋光性。

五、生物碱类的生物活性药材成分生物活性麻黄麻黄碱、伪麻黄碱麻黄碱：收缩血管、兴奋中枢、类似肾上腺素作用伪麻黄碱：升压、利尿苦参、山豆根苦参碱、氧化苦参碱消肿利尿、抗肿瘤、抗心率失常黄连、黄柏小檗碱抗菌、抗病毒、抗炎延胡索延胡索甲素、延胡索乙素延胡索总生物碱具有活血化瘀、理气止痛的效果。

执业药师《中药学专业知识一》复习讲义：第三章中药化学成分与药效物质基础中药防治疾病的物质基础——中药化学成分1.有效成分：具有生物活性、能起防病治病作用的化学成分。

如麻黄碱、甘草皂苷、芦丁、大黄素。

2.无效成分：没有生物活性和防病治病作用化学成分，如淀粉、树脂、叶绿素、蛋白质等。

有效成分和无效成分相对性：一些过去被认为是无效成分的化合物，如某些多糖、多肽、蛋白质和油脂类成分等，现已发现它们具有新的生物活性或药效。

鹧鸪氨酸(驱虫);天花粉蛋白(引产);茯苓多糖、猪苓多糖(抗肿瘤)第一节绪论三、中药化学成分的提取分离方法(一)中药化学成分的提取1.浸渍法：常温，适于遇热易破坏或挥发性成分及含淀粉、黏液质、果胶较多的中药。

缺点：时间长，效率低，易发霉，体积大。

3.煎煮法：必须以水为溶剂。

缺点：对含挥发性和加热易破坏成分不适用。

4.回流提取法：优点：效率较高缺点：不适用遇热易破坏成分，溶剂消耗大。

5.连续回流提取法：索氏提取器优点：提取效率高，节省溶剂，操作简单。

缺点：不适用遇热破坏成分。

7.升华法：具有升华性的成分。

如樟树中的樟脑、茶叶中的咖啡因。

8.超声提取法：利用超声波产生强烈的空化效应和搅拌作用。

9.超临界流体萃取法(SFE)最常用CO2作为超临界流体萃取的物质。

优点：低温下提取，对“热敏性”成分尤其适用。

缺点：对极性大化合物提取效果较差，设备造价高。

(二)中药化学成分的分离与精制1.根据物质溶解度差别进行分离(1)结晶及重结晶原理：利用混合物中各成分在溶剂中溶解度差异。

①结晶的条件结晶的关键：选择合适的溶剂。

③溶剂的选择原则：根据“相似相溶”原则，即极性物质易溶于极性溶剂中，难溶于非极性溶剂中，非极性物质相反。

a、不与重结晶物质发生化学反应。

b.高温对结晶物质溶解度大，低温溶解度小。

c.对杂质的溶解度或者很大(待重结晶物质析出时，杂质仍留在母液中)或者很小(待重结晶物质溶解在溶剂里，过滤除去杂质)。

中药化学必考知识点总结一、中药的化学成分1. 中药的化学成分主要包括天然产物和人工合成药物两部分。

天然产物中包括大量的生物碱、多糖、黄酮类、醇类和酚类等。

而人工合成药物则主要是从中药中提取出的有效成分进行结构改造和合成。

2. 中药中的天然产物有着复杂的化学成分，需要通过现代化学技术进行提取、分离和纯化。

常用的提取方法包括水提取、醇提取、超临界流体提取等。

3. 中药的化学成分主要通过色谱法、质谱法、核磁共振等方法进行分析和鉴定。

二、中药的有效成分1. 中药的有效成分主要包括药用植物中所含的生物碱、生物酶、多糖、黄酮类、醇类等，这些成分对于中药的药效具有重要作用。

2. 中药中的有效成分具有多种生物活性，对于调节人体的生理功能、抗氧化、抗炎、抗肿瘤等方面有着显著的效果。

3. 中药有效成分的研究与开发是中药研究的重要内容，需要通过现代化学技术进行分离、纯化和结构鉴定。

三、中药的药效评价1. 中药的药效评价主要包括对药效物质的作用机制进行研究，以及对中药配方的药效进行评价。

2. 中药的药效评价需要通过临床试验、动物试验、细胞实验等多种方法进行评价和验证。

3. 中药的药效评价还需要结合现代医学的理论和方法进行综合评价，确定中药的适应症、用药剂量和给药途径。

四、中药的质量控制1. 中药的质量控制主要包括中药质量标准的制定、质量控制方法的建立和中药质量分析的研究。

2. 中药的质量控制需要通过色谱法、质谱法、红外光谱法等多种分析方法进行质量控制，确定中药的有效成分含量和质量标准。

3. 中药的质量控制还需要对中药的来源、制备、贮存、运输等环节进行控制，确保中药的质量和安全。

五、中药的新药开发1. 中药的新药开发主要包括对中药的有效成分进行分离、纯化和结构鉴定，以及对中药的药效和毒副作用进行评价和验证。

2. 中药的新药开发需要结合现代医学的理论和方法进行研究，确定中药新药的适应症、药效、安全性和用药剂量等参数。

3. 中药的新药开发还需要通过临床试验和药物注册等环节进行评价和验证，确保中药新药的质量和安全。

中药化学成分与药效物质基础中药化学结构的主要结构类型包括：香豆素类化合物、醌类化合物、苯丙素类化合物、本脂素类化合物、黄酮类化合物、有机酸、强心苷、萜类化合物、生物碱、甾体皂苷、鞣质三萜皂苷等。

有效成分：具有生物活性、能起防病治病作用的化学分成。

无效反应，没有生物活性和防病治病作用的化学成分。

如多糖、蛋白质、鞣质、色素、树脂、油脂和蜡、无机盐等。

中药化学成分的理化性质研究包括：碱性、酸性、挥发性、旋光性、水中溶解性、有机溶剂中溶解性、性状、发泡性、溶血性、荧光性质、显色反应、沉淀反应、氧化还原反应、酶解反应、水解反应。

从药材中提取化学成分的方法有：溶剂法、水蒸气蒸馏法以及升华法等。

用溶剂法提取中药材的有效成分，常用的方法有浸渍法、渗漉法、煎煮法、回流提取法、连续回流提取法、超声提取法和超临界萃取法等。

中药化学成分分离的原理：根据物质溶解度差别进行分离、根据物质在两相溶剂中的分配比不间进行分离、根据物质的吸附性差别性进行分离、根据物质分子大小差别进行分离、根据物质解离程度不同进行分离以及根据物质的沸进行分离。

中药化学成分是遣药组方的物质基础。

中药主要是复方用药，从化学成分上看，可能存在同一种药共存成分之间和异种中药成分之间的复合作用。

中药化学在中药质量控制重的作用主要体现在，中药指纹图谱重各种色谱法、光谱法、核磁共振波谱、质谱及其联用技术、DNA分子诊断技术、X射线衍射法等现代分析技术的运用。

生物碱主要分布于植物界，在动物界中少有发现。

生物碱绝大多数存在于双子叶植物中，已知有50多个科的120多个属中存在生物碱。

生物碱在植物体内多数集中分布于某一器官或某一部位，如金鸡纳生物碱主要分布在金鸡纳树皮中。

目前较新的分类方法是按生源途径结合化学结构类型分类。

主要要求掌握以下五种基本母核类型生物碱的结构特征。

（1）吡啶类生物碱：此类生物碱多来源于赖氨酸，是由吡啶或哌啶衍生的生物碱。

（2）莨菪烷类生物碱：此类生物碱多来源于鸟氨酸，由莨菪烷环系的C3-醇羟基与有机酸缩合成酯。

精心整理中药学专业知识一中药化学全面总结一、总论：1、各章结构概述（重要）中药活性中药毒性和不良反应鉴别显色反应：了解即可，不要求掌握。

三、糖和苷大纲要求：1、糖的分类。

2、常见单糖和二糖的结构特征。

3、糖的氧化反应、羟基反应、羰基反应。

4、苷类化合物分类及结构特征。

5、苷的水解反应。

助记：“阿拉不喝无碳糖，给我半缸葡萄糖。

鸡鼠夹击夫要命，果然留痛在一身。

”还原糖：槐糖、樱草糖、芸香糖、麦芽糖征程。

苷的分类2、呋喃糖苷>吡喃糖苷；酮糖苷>醛糖苷；3、：吡喃糖苷中：五碳糖苷>甲基五碳糖苷>六碳糖苷>糖醛酸苷；4、2，6-去氧糖苷>2-去氧糖苷>6-去氧糖苷>2-羟基糖苷>2-氨基糖苷酶水解：β-果糖苷水解酶：转化糖酶α-葡萄糖苷水解酶：麦芽糖酶β-葡萄糖苷水解酶：杏仁苷酶苷类显色反应：蒽醌类衍生物酸性强弱顺序：含-COOH > 2个以上β-OH > 1个β-OH > 2个以上α-OH > 1个α-OH5%NaHCO3 5%NaHCO35%Na2CO31%NaOH 5%NaOH强酸可溶于弱碱中，弱酸可溶于强碱中。

醌类显色反应丹参（菲醌）丹参酮ⅡA、丹酚酸B紫草（萘醌）重点中药结构类型及质量控制成分丹参：脂溶性的主要为菲醌类化合物；水溶性的为丹参素、丹参酸、原儿茶酸等五、香豆素和木脂素大纲要求：1、香豆素类的基本母核和结构。

2、香豆素的性状、溶解性、荧光性、与碱的作用和显色反应。

3、呋喃香豆素的光化学毒性。

香豆素母核为：苯骈α—吡喃酮。

醌的分类1、大多有香味，分子量小的游离香豆素多有挥发性（水蒸汽蒸馏法提取），并能升华。

香豆素苷无香味、无挥发性和升华性。

2、游离香豆素极性较小，成苷后极性增大，能溶于水等。

3、香豆素母体无荧光，羟基香豆素在紫外光下多显出蓝色荧光，碱溶液荧光更显着。

可用荧光色谱法检识。

7-OH香豆素呈较强的蓝色荧光；加碱荧光更强，转为绿色；8位引入羟基则荧光减至极弱，甚至无荧光；呋喃型香豆素多显蓝色荧光。