(1)影响简单扩散的因素 ①药物的脂溶性
越大,越容易扩散,转运速度越快
②膜两侧药物浓度差
越大,转运速度越快。
③药物的解离度
大多数药物—弱酸或弱碱性。 非解离型(分子型)---脂溶性---易通过生物膜
离子障
解离型(离子型)---非脂溶性---难通过生物膜 解离度越小,越容易转运。
(2)体液pH对药物跨膜转运的影响 ①弱酸性药物(HA A-+H+) 在酸性体液中解离度小,非解离型药物浓度 高,易通过生物膜扩散转运;在碱性体液中解 离度大,非解离型药物浓度低,难通过生物膜扩 散转运。 ②弱碱性药物(BH+ B+H+) 在碱性体液中解离度小,非解离型药物浓度 高,易通过生物膜扩散转运;在酸性体液中解 离度大,非解离型药物浓度低,难通过生物膜扩 散转运。
(2)不能分布,不能通过血脑屏障,不易被代谢和
排泄,为药物的暂时储存形式;
(3)药物与血浆蛋白是可逆性结合;
(4)饱和性;
(5)有竞争性置换现象。
2.局部器官的血流量:
3.药物与组织的亲和力: 4. 药物的理化性质与体液pH: 5.体内屏障
血脑屏障:是血液与脑细胞、血液与脑脊液、
脑脊液与脑细胞 间的三种隔膜的总称。
[概念] 可使肝药酶活性增强或合成加速的药物叫诱 导剂;可使肝药酶活性降低或合成减慢的药 物叫抑制剂。
[意义] (1)影响自身代谢; (2)药物联合应用时,影响其他药物代谢; (3)药物或毒物中毒时,可利用肝药酶诱导剂 治疗。
四、排泄(excretion)
1.概念:是指血循环内的药物及其代谢产物被 转运到体外的过程。 代谢与排泄统称为消除(eliminaion) 2.排泄器官:肾、胆道、肠道、肺、汗腺、唾 液、乳腺等。 3.肾脏排泄—主要排泄。 (1)排泄过程:肾小球滤过,肾小管分泌(弱 酸性通道和弱碱性通道)和肾小管重吸收。 (2)排泄形式:原形、代谢产物。 (3)影响因素:尿液的pH和肾功能。