第23号:地奥司明片剂供临床医师参阅的药理毒理综述
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地奥斯明片说明书【药品名称】地奥斯明片(DiAosming Tablets) 说明书【第一章:药品基本信息】地奥斯明片是一种常用的中成药,主要成分为地奥士明和其他辅料。
本说明书旨在向患者提供详细的药品信息,包括药品的适应症、用法用量、不良反应以及禁忌等。
【第二章:药品适应症】地奥斯明片主要适用于以下情况:1. 胃炎、胃溃疡和十二指肠溃疡引起的消化不良症状,如胃痛、恶心、呕吐等。
2. 慢性胆囊炎和胆结石引起的胆囊功能紊乱症状,如胆绞痛、腹胀等。
【第三章:使用方法和用量】1. 成年人每次口服2片,每日3次。
2. 儿童的剂量应根据年龄和病情而定,应在医生指导下使用。
本药可空腹或餐后服用,吞服时可以先咀嚼后吞咽,也可以用温水送服。
切勿咀嚼或咬碎药片。
【第四章:不良反应】地奥斯明片可能会引起以下不良反应:1. 胃肠道反应:包括恶心、呕吐、腹泻、便秘、胃不适等,通常为轻度和暂时的反应。
2. 过敏反应:包括皮肤瘙痒、红斑、荨麻疹等,请立即停药并就医。
如果出现严重不良反应或其他不适,请立即停止使用,并就医咨询。
【第五章:禁忌和注意事项】以下情况禁止使用地奥斯明片:1. 对本品过敏者;2. 孕妇和哺乳期妇女,以及12岁以下的儿童。
使用地奥斯明片需注意以下事项:1. 注意药物的规定用量,不可随意增加或减少。
2. 药品过敏者慎用。
3. 使用期间如出现严重不良反应或持续症状,请及时就医。
【第六章:药物相互作用】请告知医生或药师关于您正在使用的其他药物,包括处方药、非处方药和中草药,以免发生药物相互作用。
【第七章:药物贮藏】请将地奥斯明片存放在避光、干燥、凉爽的地方,远离儿童。
过期药物请勿使用,应妥善处置。
【第八章:生产厂家与联系方式】生产企业:XXX药业有限公司地址:XXX市XXX区XXX路XXX号联系电话:XXX-XXXXXXXX【结论】地奥斯明片说明书详细介绍了药品的基本信息、适应症、用法用量、不良反应、禁忌和注意事项等内容。
地奥司明片使用指南1成份本品为复方制剂,其组分为:每片含微粒化、纯化的黄酮类化合物500mg,其中地奥司明450mg,以橙皮甙形式表示的黄酮类成分50mg。
化学结构式:地奥司明橙皮甙分子式:地奥司明:C28H32O15橙皮甙:C28H34O15分子量:地奥司明:608.6橙皮甙:610.62性状椭圆形,桔黄色包衣片剂。
3适应症—治疗静脉淋巴功能不全相关的各种症状(腿部沉重、疼痛、晨起酸胀不适感)。
—治疗急性痔发作有关的各种症状。
4规格500mg。
5用法用量-服药剂量:常用剂量为每日2片;当用于急性痔发作时,前四天每日6片,以后三天,每日4片。
-服用方法:将每日剂量平均分为两次于午餐盒晚餐时服用。
6不良反应按照发生率对报道的不良反应或事件分类如下:很常见(≧1/10);常见(≧1/100~[1/10);不常见(≧1/1000~1/100);罕见(≧1/10,000~[1/10,00);极罕见([1/10000),未知(从现有资料中很难估计)神经系统疾病:•罕见:头晕、头痛、不适胃肠道疾病:•常见:腹泻、消化不良、恶心、呕吐•不常见:结肠炎皮肤和皮下组织疾病:•罕见:皮疹、瘙痒症、荨麻疹•未知:单独出现的面部、唇、眼睑水肿、除外血管神经性水肿7禁忌对活性成份和任何赋形剂成份过敏者禁用。
8注意事项本品治疗急性痔发作不能替代其它肛门疾病治疗。
如果症状不能迅速消除,应进行直肠检查并对本治疗方案进行重新审查。
对驾驶和机械操作能力影响的眼睑。
但根据黄酮类化合物的整体安全性,本品对驾驶和机械操作能力没有影响或影响可以忽略不计。
9孕妇及哺乳期妇女用药妊娠:研究未发现任何致畸作用,且无对人体有害作用的报道。
哺乳:尚无本品分泌至母乳的资料,哺乳期妇女应避免使用本品。
生育:生殖毒性研究显示本品对雄性和雌性大鼠生育能力没有影响(详见【药理毒理】。
10儿童用药儿童用药的安全性和有效性尚未确定。
11老年用药参见其他项下内容,或遵医嘱。
【药品名称】通用名称:地奥司明片英文名称:Diosmin Tablets汉语拼音:Di'aosiming Pian【成份】本品主要成份为地奥司明。
化学名称:7-[[6-氧-(6-去氧-α-L-吡喃甘露糖)-β-D-吡喃葡萄糖]氧基]-5-羟基-2-(3-羟基-4-甲氧苯基)-4H-1-苯骈吡喃-4-酮。
化学结构式:分子式:C28H32O15分子量:608.6 【性状】本品为薄膜衣片,除去包衣后显淡黄色或黄色。
【适应症】—治疗静脉、淋巴功能不全相关的各种症状(如静脉性水肿、软组织肿胀、四肢沉重、麻木、疼痛、晨起酸胀不适感、血栓性静脉炎及深静脉血栓形成综合症等);—治疗急性痔发作的各种症状(如痔静脉曲张引起的肛门潮湿、瘙痒、便血、疼痛等内外痔的急性发作症状)。
【规格】每片含地奥司明0.45g【用法用量】服药剂量:常用剂量为每日2片;当用于治疗急性痔发作时,前四天每日6片,以后三天,每日4片。
服用方法:将每日剂量平均分为两次于午餐和晚餐时服用。
【不良反应】有少数轻微胃肠反应和植物神经紊乱的报告,但未致必须中断治疗。
【禁忌】对本品任何成份过敏者禁用。
【注意事项】急性痔发作:用本品治疗不能替代处理其它肛门疾病所需的特殊治疗。
本治疗方法必须是短期的。
如果症状不能迅速消除,应进行肛肠病学检查并对本治疗方案进行重新审查。
【孕妇及哺乳期妇女用药】怀孕:动物实验并未显示有任何致畸作用。
进一步而言,到目前为止,对人类尚无有害作用的报告。
哺乳:虽然尚无有关药物随母乳分泌的资料,但治疗期间不推荐母乳喂养。
【儿童用药】未进行该项实验且无可靠参考文献。
【老年用药】遵医嘱。
【药物相互作用】目前为止,未发现与其它药物有相互作用。
【药物过量】临床研究证明,连续28天服用本品每日6片或每日只服一次(4片)未见任何副作用产生,因此,在推荐剂量的基础上适当过量服用本品(每日6片以内)无大的危害。
【药理毒理】本品为增加静脉张力性药物和血管保护剂。
地奥司明药理作用及临床应用研究进展李玉山【期刊名称】《海峡药学》【年(卷),期】2015(027)012【摘要】目的了解地奥司明药理作用及临床应用. 方法参阅文献资料归纳整理. 结果与结论地奥司明具有增加静脉张力,改善微循环,减轻水肿等药理作用;临床应用于各种痔疮,各种水肿,前列腺炎,下肢慢性静脉功能不全,各种骨病,糖尿病并发症,颈椎病,眼病,肛窦炎,诱导分化肝癌细胞,抗炎,抗肿瘤,抑制药物外排作用等.%OBJECTIVE To understand the effects and clinical application of diosmin medicine.METHODS Literature data considation.RESULTS and CONCLUSION Diosmin can increase the tension of the vein,improve microcirculation,alleviate edema and other pharmacological action;clinical application in various hemorrhoids,vari-ous edema,prostatitis,chronic venous insufficiency of lower extremities,various bonediseases,complications of diabe-tes,cervical vertebra disease,eye disease,anal sinusitis,induced differentiation of tumor cells,anti-inflammatory,anti-tumor,inhibition the drug efflux function etc.【总页数】5页(P81-85)【作者】李玉山【作者单位】陕西惠丰制药有限公司西安 710075【正文语种】中文【中图分类】R969【相关文献】1.茵陈的化学成分、药理作用机制与临床应用研究进展 [J], 黄丽平;许远航;邓敏贞;周中流2.水蛭素的药理作用及临床应用研究进展 [J], 徐明杰;赵迪;李龙宇;伍一炜;徐暾海;刘铜华3.桑白皮的药理作用及临床应用研究进展 [J], 蒋海生;王佳丽4.辛夷挥发油的化学成分、药理作用及临床应用研究进展 [J], 王萍;张海燕;刘英孟;钟萍;欧文;杨明5.浙贝母的化学成分、药理作用及临床应用研究进展 [J], 孙禹;梁伟因版权原因,仅展示原文概要,查看原文内容请购买。
地奥司明片作用与功效地奥司明片是一种中药制剂,主要成分为地奥司明。
地奥司明具有多种药理作用和丰富的功效,被广泛应用于临床医学中。
下面将详细介绍地奥司明片的作用与功效。
一、地奥司明片的药理作用:1. 抗菌作用:地奥司明具有抑制多种细菌的作用,尤其对肠道细菌和革兰氏阳性细菌具有较好的抑制效果,可用于治疗细菌感染引起的腹泻、呼吸道感染等疾病。
2. 抗炎作用:地奥司明能够抑制炎症反应,减轻炎症相关的疼痛和不适。
它通过抑制白细胞活化和炎性介质的释放,发挥抗炎作用,可用于治疗风湿性关节炎、胃肠道炎症等疾病。
3. 抗溃疡作用:地奥司明能够增加胃黏膜的黏液分泌,保护胃黏膜,减轻胃部酸性刺激,具有抗溃疡作用。
它还能促进胃黏膜的修复和再生,对治疗溃疡病有良好的效果。
4. 抗肿瘤作用:地奥司明对多种肿瘤细胞有抑制作用,可以促使肿瘤细胞凋亡、增加细胞凋亡相关基因的表达,从而发挥抗肿瘤作用。
临床研究显示,地奥司明片可用于辅助治疗肺癌、乳腺癌等恶性肿瘤。
5. 抗氧化作用:地奥司明具有较强的抗氧化作用,能够清除自由基,减轻氧化应激对机体的损伤,保护细胞免受氧化损伤,对延缓衰老、抗衰老具有一定的作用。
二、地奥司明片的功效:1. 治疗腹泻:地奥司明片具有抗菌和抑制肠道蠕动的作用,可用于治疗由细菌感染引起的腹泻。
它可以减少肠道蠕动,延缓粪便通过速度,改善肠道水分吸收,从而缓解腹泻症状。
2. 缓解消化不良:地奥司明片可以促进胃黏膜的修复和再生,增加胃黏膜的黏液分泌,减少胃酸对胃黏膜的刺激,从而改善胃部不适和消化不良症状。
3. 减轻炎症反应:地奥司明片具有抗炎作用,可以减轻炎症相关的疼痛和不适。
它可以抑制白细胞活化和炎性介质的释放,从而减少炎症反应,改善炎症相关的疾病。
4. 辅助治疗肿瘤:地奥司明片具有抗肿瘤作用,可以促使肿瘤细胞凋亡、增加细胞凋亡相关基因的表达,从而起到抑制肿瘤生长的作用。
它可以辅助化疗、放疗,减轻癌症患者的病痛和提高生存质量。
地奥司明片的三个原理
根据我的了解,地奥司明片是一种治疗中枢神经系统相关疾病的药物,其三个原理是:
1. 作用于多巴胺受体:地奥司明片可以选择性地作用于多巴胺D2受体,将其激活后,可以增强多巴胺在中枢神经系统中的转运和释放,从而调节多巴胺系统的功能。
2. 抗乙酰胆碱能:地奥司明片对乙酰胆碱受体有一定的抑制作用,能够减少乙酰胆碱在神经系统中的转运和释放,从而调节乙酰胆碱系统的功能。
3. 调节谷氨酸:地奥司明片可以调节中枢神经系统中的谷氨酸水平,增加谷氨酸的合成和释放,从而影响谷氨酸能系统的功能,达到治疗效果。
需要注意的是,以上只是地奥司明片的一些可能的作用机制,具体的原理还需要根据医生的指导和疾病情况进行使用。
地奥司明片说明书地奥司明片(爱脉朗)治疗静脉、淋巴功能不全相关的各种症状下面是店铺整理的地奥司明片说明书,欢迎阅读。
地奥司明片商品介绍通用名:地奥司明片生产厂家: Les Laboratoires Servier Industrie(法国)批准文号:H20130495药品规格:0.5g*12片*2板药品价格:¥44.5元地奥司明片说明书【通用名称】地奥司明片【商品名称】地奥司明片(爱脉朗)【拼音全码】DiAoSiMingPian(AiMaiLang)【主要成份】化学名:7-[[6-氧-(6-去氧-α-L-吡喃甘露糖)-β-D-吡喃葡萄糖]氧基]-5-羟基-2-(3-羟基-4-甲氧苯基)-4H-1-苯骈吡喃-4-酮分子式:C28H32O15分子量:分子量:608.6分子式:C28H32O15分子量:608.6【性状】地奥司明片(爱脉朗)为薄膜衣片,除去包衣后显淡黄色或黄色。
【适应症/功能主治】治疗静脉、淋巴功能不全相关的各种症状(如静脉性水肿、软组织肿胀、四肢沉重、麻木、疼痛、晨起酸胀不适感、血栓性静脉炎及深静脉血栓形成综合症等);治疗急性痔发作的各种症状(如痔静脉曲张引起的肛门潮湿、瘙痒、便血、疼痛等内外痔的急性发作症状)。
【规格型号】0.5g*20s【用法用量】服药剂量:常用剂量为每日2片;当用于治疗急性痔发作时,前四天每日6片,以后三天,每日4片。
服用方法:将每日剂量平均分为两次于午餐和晚餐时服用。
【不良反应】有少数轻微胃肠反应和植物神经紊乱的报告,但未致必须中断治疗。
【禁忌】对地奥司明片(爱脉朗)任何成份过敏者禁用。
【注意事项】急性痔发作:用地奥司明片(爱脉朗)治疗不能替代处理其它肛门疾病所需的特殊治疗。
本治疗方法必须是短期的。
如果症状不能迅速消除,应进行肛肠病学检查并对本治疗方案进行重新审查。
【儿童用药】尚不明确。
【老年患者用药】遵医嘱。
【孕妇及哺乳期妇女用药】怀孕:动物实验并未显示有任何致畸作用。
地奥司明临床应用(二)引言概述:地奥司明(Diosmin)是一种常用的临床药物,具有广泛的应用领域。
本文将对地奥司明的临床应用进行详细介绍,从以下5个大点展开:药理作用、适应症、用法用量、不良反应及注意事项和临床疗效评价。
正文内容:1. 药理作用1.1 抗炎作用:地奥司明能够抑制炎症物质的释放,减轻炎症反应。
1.2 抗血栓作用:地奥司明通过增加血管弹性和防止血小板聚集,能够预防血栓的形成。
1.3 改善微循环:地奥司明能够增加小血管的通透性,改善微循环,减轻水肿和疼痛。
1.4 促进淋巴循环:地奥司明能够增加淋巴管的收缩力,促进淋巴循环,减轻肿胀。
1.5 抗氧化作用:地奥司明具有抗氧化作用,能够减轻氧化应激对细胞的损伤。
2. 适应症2.1 静脉曲张和静脉血栓形成:地奥司明可以改善静脉曲张和静脉血栓形成的症状,减轻水肿、疼痛和痉挛。
2.2 血管炎症性疾病:地奥司明可用于治疗血管炎症性疾病,如外周动脉炎和淋巴管炎。
2.3 炎症相关疾病:地奥司明可用于治疗炎症相关疾病,如风湿性关节炎和痔疮等。
3. 用法用量3.1 口服给药:成人常用剂量为每日2-3次,每次500-1000毫克。
3.2 静脉注射:严重病情可选择静脉注射,每次剂量为500-1000毫克,每日1-2次。
4. 不良反应及注意事项4.1 不良反应:地奥司明一般耐受性较好,不良反应较轻微,少见严重不良反应。
4.2 注意事项:孕妇、哺乳期妇女、儿童和过敏体质者应慎用地奥司明;同时患有肾脏疾病或严重肝脏疾病的患者需谨慎使用。
5. 临床疗效评价5.1 静脉曲张和静脉血栓形成:地奥司明能够有效减轻静脉曲张和静脉血栓形成的症状,改善患者生活质量。
5.2 血管炎症性疾病:地奥司明治疗血管炎症性疾病的有效率较高,能够显著减轻疾病症状。
5.3 炎症相关疾病:地奥司明对炎症相关疾病也有一定的疗效,能够缓解炎症反应,减轻患者的疼痛和不适感。
总结:地奥司明是一种广泛应用于临床的药物,具有抗炎、抗血栓、改善微循环等多种药理作用。
微化地奥司明片在糖尿病足溃疡愈合中的应用价值潘金强;段永亮;冯涛【摘要】目的探讨地奥司明片治疗糖尿病足患者中的临床效果.方法选择2008年8月~2009年8月收治的72例糖尿病足患者,按照Wagner 分级,随机分配为2组,以治疗前后患足创面大小变化情况作为评价指标.结果地奥司明组治愈27例(75.0%),好转7例,(19.4%),无效2例(5.5%),治疗后创面大小变化与治疗前比较,差异有统计学意义(P<0.05).对照组治愈14例(38.9%),好转13例(33.3%); 无效9例(25.0%),治疗后创面大小变化与治疗前比较,差异无统计学意义(P>0.05).结论地奥司明片能有效促进糖尿病足患者创面愈合时间,值得临床推广.【期刊名称】《新疆医科大学学报》【年(卷),期】2011(034)002【总页数】3页(P197-199)【关键词】糖尿病足;地奥司明;溃疡【作者】潘金强;段永亮;冯涛【作者单位】新疆维吾尔自治区中医院普外二科,新疆,乌鲁木齐,830000;新疆维吾尔自治区中医院普外二科,新疆,乌鲁木齐,830000;新疆维吾尔自治区中医院普外二科,新疆,乌鲁木齐,830000【正文语种】中文【中图分类】R587.2糖尿病足(diabetic foot, DF)是糖尿病的严重并发症之一,皮肤到骨与关节的各层组织均可受累,糖尿病足溃疡与坏疽是糖尿病患者致残致死的重要原因之一,在非外伤性下肢截肢患者中,糖尿病足溃疡患者所占比例超过一半。
糖尿病足溃疡易发难治,促进其尽快愈合和降低截肢率是临床治疗的重点和难点。
我科对2008年8月~2009年8月收治的72例糖尿病足病例采用微化地奥司明片口服治疗,本研究通过观察治疗前后创面大小的变化,评价微化地奥司明片在糖尿病足治疗中的临床疗效,旨在为临床治疗提供借鉴,现报道如下。
1 资料与方法1.1 一般资料 72例患者中,男性46例,女性26例。
地奥司明片的功能主治联合用药一、什么是地奥司明片地奥司明片是一种常见的中药制剂,采用传统中药制作工艺,由多种中草药组合而成。
它主要由地龙、奥氏山药、司閤膏草等中草药配制而成。
地奥司明片以其独特的药效和功效在临床治疗中得到了广泛的应用。
二、地奥司明片的功能地奥司明片主要具有以下功能:1.清热解毒:地奥司明片可以清热解毒,有效治疗由热引起的疾病,如高热、咽喉肿痛等。
2.利水消肿:地奥司明片可以利水消肿,对于水肿、尿少等症状有明显的改善作用。
3.祛瘀活血:地奥司明片可以祛瘀活血,改善血液循环,对于淤血、痛经、瘢痕等症状有良好的疗效。
4.缓解痰喘:地奥司明片对于痰多、喘息等症状有良好的缓解作用,能够改善呼吸系统的状况。
三、地奥司明片的主治病症地奥司明片主要用于以下疾病和症状的治疗:1.上呼吸道感染:地奥司明片可以有效缓解上呼吸道感染引起的咽喉肿痛、声音嘶哑等症状,并有助于加速病情康复。
2.水肿:地奥司明片对于水肿引起的肢体肿胀、皮肤紧张等症状有良好的治疗效果。
3.尿路感染:地奥司明片对尿路感染引起的尿频、尿急、尿痛等症状有一定的缓解作用,同时可以改善尿液的颜色和气味。
4.痛经:地奥司明片可以缓解痛经引起的腹痛、腰酸等症状,使经期更加顺畅。
5.瘢痕:地奥司明片对于瘢痕的治疗效果也相对较好,可以加速瘢痕的愈合过程。
四、地奥司明片的联合用药地奥司明片在临床应用时,常常与其他药物联合使用以增强疗效或减少副作用。
以下是一些常见的地奥司明片联合用药方案:1.地奥司明片联合清热解毒药物:如连翘、金银花等,可用于治疗高热、咽喉肿痛等症状。
2.地奥司明片联合利水消肿药物:如莲子心、木瓜等,可用于治疗水肿、尿少等症状。
3.地奥司明片联合祛瘀活血药物:如红花、仙鹤草等,可用于治疗淤血、痛经、瘢痕等症状。
4.地奥司明片联合止咳化痰药物:如川贝母、百合等,可用于治疗痰多、喘息等症状。
5.地奥司明片联合抗生素:如青霉素、红霉素等,可用于治疗感染引起的症状,如咽痛、发热等。
地奥司明临床应用(一)引言概述:地奥司明是一种新型抗凝血剂,近年来在临床应用中得到广泛关注。
本文将介绍地奥司明的临床应用,重点分析其在心脑血管疾病、肺栓塞、血栓性静脉炎等多个方面的应用情况,以期为临床医生提供参考和指导。
正文内容:一、地奥司明在心脑血管疾病中的应用1.1 降低心脏早搏和心房纤颤的发作频率1.2 预防冠状动脉血栓形成1.3 减轻心肌缺血和心肌梗死的程度1.4 防止脑血栓栓塞的发生1.5 改善血管内皮功能,降低动脉粥样硬化风险二、地奥司明在肺栓塞中的应用2.1 阻止肺动脉血栓的形成2.2 解除已形成的肺动脉血栓2.3 提高静脉血液流速,预防深静脉血栓形成2.4 减少肺动脉高压引起的右心负荷增加2.5 缓解呼吸困难、胸闷等肺栓塞症状三、地奥司明在血栓性静脉炎中的应用3.1 抑制静脉血栓的形成3.2 促进已形成的静脉血栓溶解3.3 预防和治疗血栓后综合征3.4 减少静脉瓣膜功能障碍的发生3.5 缓解下肢深静脉血栓引起的疼痛和水肿四、地奥司明的剂量和用药注意事项4.1 剂量的选择和调整4.2 肝肾功能受损时的用药注意事项4.3 年龄和体重对剂量的影响4.4 药物相互作用可能引起的副作用4.5 用药期间的注意事项和监测指标五、地奥司明的疗效评估和前景展望5.1 临床试验中的疗效评估结果5.2 地奥司明与传统抗凝药物的比较分析5.3 地奥司明在临床实践中的优势与局限性5.4 对地奥司明的未来发展趋势的展望5.5 对地奥司明的临床应用提出的建议和启示总结:地奥司明作为一种新型抗凝血剂,在临床应用中展现了非常广阔的应用前景。
它在心脑血管疾病、肺栓塞、血栓性静脉炎等多个方面的应用效果显著,具有较低的出血风险和较高的安全性。
然而,在用药过程中仍需注意剂量的选择、肝肾功能的监测和药物相互作用的可能性等因素。
未来的研究和临床实践将进一步验证地奥司明的应用价值,并为其进一步发展提供指导和支持。
地奥司明片
供临床医师参阅的临床前药理毒理研究及文献的综述
静脉曲张已成为危害人民生命健康的常见疾病,重压、缺少运动、口服避孕药、怀孕、更年期、肥胖、衰老、遗传等因素都可导致静脉曲张。
静脉曲张可导致静脉炎的发生,造成下肢溃疡、截肢乃至危及生命,静脉曲张还可导致痔疮的发生,痔疮是由于直肠下端粘膜下和肛管或肛缘皮下的静脉曲张、扩大造成的,是一种常见疾病,俗话说“十人九痔”,其发病率约为总人口的25%~40%,五十岁以上的人痔疮发病率为60-70%。
当病人患痔疮时,会出现便血、痔块脱落、疼痛、瘙痒等症状,给患者的生活带来很大的不便和痛苦。
静脉壁软弱、静脉瓣缺陷及静脉内压力升高是引起静脉曲张的主要原因,因此,增加静脉血管的张力,降低静脉内压力和防止静脉瓣缺陷就可有效地治疗静脉曲张。
在欧洲,人们很早就使用天然黄酮类药物来保持静脉血管的健康、提升静脉流动顺畅性和支持循环系统。
地奥司明是法国施维雅公司生产的一种新的、可用来治疗慢性静脉功能不全、静脉曲张、下肢溃疡和痔疮的天然黄酮类衍生物,它是目前唯一可以口服的、具有治疗作用的药物,其作用机制为增加静脉的张力、降低静脉丛的括张和淤滞,防止动静脉吻合功能障碍,对微循环具有保护作用,可以使毛细血管的高通透性正常化和增加毛细血管抗性,促进淋巴循环,降低由于局部炎症引起的充血性水肿,其疗效已经经过严格的、在急性痔疮发作病人进行的和有安慰剂对照的双盲试验中得到了证实。
对于微
循环系统,地奥司明可明显降低白细胞与血管内皮细胞的粘附,移行,崩解释放炎性物质,如组织胺,缓激肽,补体,白三烯,前列腺素,过多的自由基等,从而降低毛细血管的通透性及增强其抵抗力,地奥司明还具有降低血液粘滞度,增强红细胞流速的功能,从而减少微循环淤滞情况。
在治疗静脉曲张、下肢溃疡和痔疮方面,与目前临床上常用的各种药物相比,本品具有使用方便、疗效高和副作用低等特点,本品口服吸收良好,推荐剂量为每日两次,每次450mg(1片),对于急性痔疮患者,第1-4天每日两次,每次1350mg(3片),第5-7天每日两次,每次900mg(2片)。
在临床使用剂量范围内,患者对本品的耐受性良好,副作用发生率低,使用安全,可长期服用。
一、药效试验(文献资料[1])
对大鼠爪的诱导肉芽肿试验表明,长期口服每日100mg/kg剂量的地奥司明可大大抑制前列腺素E2在炎症部位的合成,同时也可减少血栓烷B2浓度的增加。
对大鼠由缓激肽或局部缺血诱导的提睾肌微脉管高通透性试验表明,在试验前18小时和2小时各服用一次100mg/kg剂量的地奥司明可大大降低提睾肌微脉管的通透性。
在链脲菌素诱导的大鼠肾小球微脉管通透性试验中,在注射链脲菌素两天前开始服用每日300mg/kg剂量的地奥司明一直持续5个月,可大大降低尿蛋白浓度,同时血浆肌氨酸酐浓度也有降低。
在对麻醉狗胸部淋巴腺流量的干扰试验中,静注地奥司明12.5mg/kg后10分钟内可使淋巴流量比正常情况下高出191%,同时可观察到淋巴管的收缩更加剧烈。
药效学试验结果表明地奥司明可抑制局部炎症引起的水肿,
降低微脉血管通透性,促进淋巴循环,阻止氧自由基的形成,是具有高活性的抗静脉曲张药物。
二、一般药理作用(文献资料[2])
对地奥司明一般药理研究结果表明,地奥司明的作用主要限于静脉循环、淋巴循环及微循环系统,未见对中枢和周围神经系统、呼吸系统、泌尿系统及胃肠道蠕动功能的影响。
三、毒理学
(一)急性毒性(文献资料[3])
在小鼠、大鼠和灵长类动物口服给药急性毒性试验中,单次口服治疗量35倍和180倍的药物未发现有任何毒性和致死性,由于该药物的超低毒性,未能测得准确的LD50,只能确定该药的LD50大于3000mg/kg。
(二)长期毒性(文献资料[3、4])
大鼠连续50天口服给药200mg/kg未产生任何毒性或异常,小鼠连续196天口服给药60mg/kg和620 mg/kg也未见产生任何毒性或异常,对小猪连续180天口服给药50mg/kg和250 mg/kg也未产生任何异常或毒性反应。
(三)致突变试验(文献资料[3])
根据细菌基因突变试验,哺乳动物体外细胞染色体变异试验,真核生物体外基因突变试验,体内染色体诱导裂变损伤试验和DNA 修补试验的结果表明,地奥司明无基因毒性。
(四)生殖毒性试验(文献资料[3、4])
大鼠口服治疗量的37倍量的药物后,其生殖功能未见受到任何损害,也未见产生胚胎毒性和子鼠发育不良。
在小鼠母鼠交配后第4至12天给予地奥司明钠盐每天50mg/kg后,与控制组相比,未见子鼠骨架、死亡率及器官发育出现异常,在大鼠母鼠交配后第4至12天给予地奥司明钠盐每天100mg/kg后,与控制组相比,未见每胎产仔数、子鼠骨架及器官发育出现异常。
四、药代动力学试验(文献资料[4、5、6])
健康志愿者口服本品后,在消化道内吸收迅速,1-2小时后在各器官和血浆中即达到浓度峰值,同时伴随快速的新陈代谢,在各器官中无浓度积累现象,在体内经过肝肠循环,广泛分布于各组织,具有较大的分布容积,血浆中未发现地奥司明原药,但存在地奥司明的脱糖基产物香叶木素,香叶木素于1小时后可达血药浓度峰值,为417ng/ml,2小时后开始缓慢降低,分布容积约62.1L,半衰期约26-43小时。
本品代谢主要在胃肠内腔和肝脏内进行,代谢方式与其它黄酮类化合物类似,首先在肠道内进行脱甲氧基化、脱甲基化、羟化反应,再在肝脏内进行氧化和结合反应,代谢产物主要有马尿酸、葡糖醛酸和烷基酚酸。
本品以原药和代谢物形式排出,主要通过大便和尿液排泄,在服药后前24小时通过尿液和大便排泄量基本相同,接下来的24小时内主要通过大便排泄,大部分药物在24至48小时内排出体外,清除半衰期为11小时。
五、临床研究
见参考文献[2、4、7]。
综上所述,地奥司明作为一个口服天然黄酮类药物,在治疗静脉曲张、下肢溃疡和痔疮等疾病方面具有独特的疗效,具有服用方便,副作用小,患者耐受性好等优点,不失为一较理想的抗静脉曲张药物,值得在临床上推广使用。
参考文献:
[1] Angiology,1994,45(6), 524-530。
[2] Angiology,1994,45(6),419-427。
[3] Angiology,1994,45(6),579-584。
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[6] XENOBIOTICA,1993,23(12),1345-1352。
[7]《中华普通外科杂志》2000年第15卷第7期。