第八章 抗肿瘤药2011

2011年抗肿瘤药物市场分析报告2011年10月目录一、肿瘤及肿瘤药物介绍 (5)1、无限增殖的细胞 (5)2、肿瘤的发病率与死亡率逐年升高 (5)3、药物治疗：肿瘤治疗的重要方式 (7)4、进入靶向药物时代 (9)5、抗肿瘤药物分类 (10)6、主要抗肿瘤药物介绍 (12)（1）细胞毒类 (12)（2）生物调节剂类 (15)（3）靶向类 (17)（4）中药类 (21)（5）激素类 (22)（6）肿瘤辅助用药 (23)7、主要肿瘤临床治疗指南 (24)（1）肺癌 NCCN指南 (24)（2）胃癌 NCCN指南 (25)（3）肝癌治疗指南 (25)（4）食道癌治疗指南 (25)（5）乳腺癌 NCCN指南 (26)（6）结直肠癌 NCCN指南 (26)（7）宫颈癌 NCCN指南 (26)二、高容量的抗肿瘤药物市场 (27)1、大市场、增速放缓的全球抗肿瘤药物市场 (27)2、大市场、高增长的中国抗肿瘤药物市场 (29)（1）未来中国抗肿瘤药市场仍会保持快速增长 (29)①发病率逐年提升 (30)②治疗效果有待提升 (30)③治疗方案有待升级 (30)④基本医疗保障覆盖面扩大、政府投入增加及报销比例提高将是释放人们医疗需求的动力 (30)⑤抗肿瘤药物医保报销范围扩大 (31)⑥患者支付能力增强 (31)（2）化疗药物仍是主要治疗药物 (33)（3）罗氏第一、恒瑞第二 (36)（4）抗肿瘤药物市场竞争激烈 (37)（5）众多上市公司涉及抗肿瘤药 (40)（6）价格昂贵限制了靶向药物的使用 (41)三、靶向药物：抗肿瘤药物的研发方向 (42)四、相关企业简况 (45)1、恒瑞医药 (45)（1）抗肿瘤药物国内龙头公司恒瑞医药是国产抗肿瘤药物公司中的龙头公司 (45)（2）业绩保持稳定增长 (47)（3）研发思路清晰，重量级产品即将上市 (48)（4）布局国际化，有望获得更好定价 (52)2、益佰制药 (52)（1）抗肿瘤产品线丰富 (52)（2）公司经过调整，有望再次腾飞 (55)（3）激励方案出台保障公司长期健康快速发展 (55)3、双鹭药业 (56)（1）产品线丰富，抗肿瘤辅助用药龙头公司 (56)（2）积极储备大品种，战略布局高端疫苗和单抗 (58)（3）积极布局大健康产业 (60)4、翰宇药业 (61)（1）受益医保扩容，公司主要产品快速增长 (61)（2）公司研发实力雄厚，多个新产品有望于明后年投放市场，逐步实现仿制—首仿—原研的研发道路 (64)（3）公司多肽制剂有望出口规范市场开启国内先河 (67)（4）与科信必成合作锦上添花 (67)一、肿瘤及肿瘤药物介绍1、无限增殖的细胞肿瘤是生物机体内的正常细胞在众多内因（包括遗传、内分泌失调和营养不良、紧张等）和外因（包括物理性、化学性、生物性等）因素长期作用下发生了质的改变，从而具有过度增殖的能力而形成的。

第八章抗肿瘤药一、A1、环磷酰胺经体内代谢活化，在肿瘤组织中生成具有烷化剂作用的是A、4-羟基环磷酰胺B、4-酮基环磷酰胺C、羧基磷酰胺D、磷酰氮芥、丙烯醛和去甲氮芥E、醛基磷酰胺2、塞替派按照化学结构分类属于A、金属配合物B、亚硝基脲类C、甲基磺酸酯类D、乙撑亚胺类E、氮芥类3、下列哪条性质与顺铂不符A、黄色结晶性粉末B、对光和空气不敏感C、水溶液稳定D、对热不稳定E、反式体无抗肿瘤作用4、不属于烷化剂类的抗肿瘤药物的结构类型是A、氮芥类B、乙撑亚胺类C、亚硝基脲类D、甲磺酸酯类E、嘌呤类5、抗肿瘤药环磷酰胺的作用机制属于A、抗代谢物B、生物烷化剂C、金属配合物D、抗有丝分裂物E、酶抑制剂6、对抗肿瘤药物环磷酰胺描述错误的是A、含有一个结晶水时为固体B、水溶液不稳定，溶解后应在短期内使用C、代谢后生成去甲氮芥，直接产生烷基化作用D、代谢后产生成4-羟基磷酰胺，直接产生烷基化作用E、代谢后生成丙烯醛，可引起膀胱毒性7、治疗膀胱癌的首选药物是A、环磷酰胺B、去甲氮芥C、塞替派D、美法仑E、卡莫司汀8、以下哪个不属于烷化剂类的抗肿瘤药A、美法仑B、白消安C、塞替派D、异环磷酰胺E、巯嘌呤9、按化学结构环磷酰胺属于哪种类型A、氮芥类B、乙撑亚胺类C、磺酸酯类D、多元醇类E、亚硝基脲类10、化学结构如下的药物名称是A、异环磷酰胺B、卡莫司汀C、美法仑D、白消安E、塞替派11、下列哪个药物是抗肿瘤金属配合物A、米托恩醌B、奥沙利铂C、紫杉醇D、他莫昔芬E、来曲唑12、环磷酰胺的化学结构式为A、B、C、D、E、13、抗肿瘤药卡莫司汀属于哪种结构类型A、氮芥类B、乙撑亚胺类C、甲磺酸酯类D、多元醇类E、亚硝基脲类14、具有以下结构的化合物，与哪个药物性质及作用机理相同A、顺铂B、卡莫司汀C、盐酸阿糖胞苷D、紫杉醇E、阿霉素15、环磷酰胺毒性较小的原因是A、在正常组织中，经酶代谢生成无毒代谢物B、烷化作用强，剂量小C、体内代谢快D、抗瘤谱广E、注射给药16、白消安的化学结构为A、B、C、D、E、17、属于嘧啶类抗代谢的抗肿瘤药物是A、米托葱醌B、长春瑞滨C、巯嘌呤D、多柔比星E、卡莫氟18、甲氨蝶呤不具有下列所述的哪项性质A、结构中酰胺基容易水解B、为二氢叶酸合成酶抑制剂C、对胸腺嘧啶合成酶也有抑制作用D、用于急性白血病、绒毛膜上皮癌的治疗E、在强酸中不稳定19、甲氨蝶呤中毒时可使用亚叶酸钙进行解救，其目的是提供A、二氢叶酸B、叶酸C、四氢叶酸D、谷氨酸E、蝶呤酸20、不符合甲氨蝶呤特点的是A、是二氢叶酸还原酶抑制剂B、强酸条件下，水解产物是谷氨酸和蝶呤酸C、主要用以治疗急性白血病D、大剂量引起中毒时，可用亚叶酸钙解救E、是二氢叶酸合成酶抑制剂21、甲氨蝶呤属于哪一类抗肿瘤药A、抗肿瘤抗生素B、抗肿瘤生物碱C、抗代谢抗肿瘤药D、烷化剂E、抗肿瘤金属配合物22、巯嘌呤的化学结构是哪个A、B、C、D、E、23、不属于植物药有效成分的抗肿瘤药是A、紫杉醇B、米托蒽醌C、长春碱D、秋水仙碱E、喜树碱24、紫杉醇对哪类难治性的疾病很有效A、白血病B、乳腺癌、卵巢癌C、脑瘤D、黑色素瘤E、淋巴瘤二、B1、A.美法仑B.巯嘌呤C.塞替派D.卡莫司汀E.异环磷酰胺<1> 、具有亚硝基脲的结构A、B、C、D、E、<2> 、具有氮杂环丙烷的结构A、B、C、D、E、<3> 、具有氮芥和苯丙酸的结构A、B、C、D、E、2、A.卡莫司汀B.氟尿嘧啶C.环磷酰胺D.巯嘌呤E.盐酸阿糖胞苷<1> 、亲脂性较强，易通过血-脑屏障的药物是A、B、C、D、E、<2> 、代谢后产生丙烯醛，引起膀胱毒性的药物是A、B、C、D、E、<3> 、在体内被脱氨酶迅速脱氨，生成无活性代谢物的药物是A、B、C、D、E、3、A.长春瑞滨B.多西他赛C.奥沙利铂D.吉西他滨E.柔红霉素<1> 、半合成得到的紫杉烷类抗肿瘤药A、B、C、D、E、<2> 、属细胞周期特异性抗肿瘤药，主要杀伤S期的细胞A、B、C、D、E、三、X1、白消安描述正确的是B、分子中有甲磺酸酯类C、主要用于慢性粒细胞白血病D、体内代谢后生成甲磺酸，从尿中排出较慢，反复用药引起蓄积E、分子中有β-氯乙基2、以下对卡莫司汀表述正确的是A、具较强亲脂性，易通过血脑屏障，适用于脑瘤等B、属于氮芥类C、分子中的β-氯乙基与亚硝基脲相连D、有骨髓抑制副作用E、又名卡氮芥、BCNU3、下列哪些叙述与氮芥类抗肿瘤药相符A、分子中有烷基化部分和载体部分B、选择性差，毒性大C、改变载体部分，可以提高药物选择性D、为细胞毒类药物E、卡莫司汀、白消安、氟尿嘧啶均属此类4、以下哪些药物在体内直接作用于DNAA、长春新碱B、塞替派C、白消安D、甲氨蝶呤E、卡莫司汀5、以下哪些与甲氨蝶呤相符A、大剂量引起中毒，可用亚叶酸钙解救B、为抗代谢抗肿瘤药C、为烷化剂抗肿瘤药D、为叶酸的抗代谢物，有较强的抑制二氢叶酸还原酶作用E、临床主要用于急性白血病6、以下药物中哪些属于抗代谢抗肿瘤药A、氟尿嘧啶B、阿糖胞苷C、替尼泊苷D、巯嘌呤E、甲氨蝶呤7、以下哪些与阿糖胞苷相符A、会迅速被代谢脱氨生成无活性的阿糖尿苷B、分子结构中含有氮芥基团C、口服吸收差，需通过静脉连续滴注给药D、体内经代谢转化为三磷酸阿糖胞苷，发挥抗癌作用E、为嘌呤拮抗物8、以下哪些药物是前药B、卡莫氟C、环磷酰胺D、甲磺酸伊马替尼E、卡莫司汀9、属于抗代谢的抗肿瘤药物有A、巯嘌呤B、喜树碱C、甲氨蝶呤D、盐酸多柔比星E、卡莫氟10、以下哪些属激素类的抗肿瘤药A、他莫昔芬B、卡莫司汀C、来曲唑D、氟他胺E、白消安答案部分一、A1、【正确答案】D【答案解析】环磷酰胺在肝脏中被细胞色素P450氧化酶氧化生成4-羟基环磷酰胺，4-羟基环磷酰胺可经过进-步氧化代谢为无毒的4-酮基环磷酰胺；也可经过互变异构生成开环的醛基化合物，并在肝脏中进-步氧化生成无毒的羧酸化合物。

2011年抗肿瘤药用药金额排行前50位产品排行 产品名称 类别 份额1 多西他赛 植物药 10.41%2 紫杉醇 植物药 10.40%3 奥沙利铂 烷化剂 6.71%4 卡培他滨 抗代谢药 5.25%5 培美曲塞 抗代谢药 5.09%6 吉西他滨 抗代谢药 4.60%7 表柔比星 抗生素类 2.97%8 吉非替尼 抗代谢药 2.84%9 替吉奥 抗代谢药 2.71%10 伊马替尼 抗代谢药 2.58%11 伊立替康 其它抗肿瘤药，其它 2.52%12 艾迪 其它抗肿瘤药，其它 2.29%13 来曲唑 激素 2.04%14 厄洛替尼 抗代谢药 1.99%15 阿那曲唑 激素 1.80%16 索拉非尼 其它抗肿瘤药，其它 1.69%17 复方苦参 其它抗肿瘤药，其它 1.65%18 替莫唑胺 烷化剂 1.65%19 复方斑蝥胶囊 其它抗肿瘤药，其它 1.64%20 乌苯美司 其它抗肿瘤药，其它 1.59%21 鸦胆子油 其它抗肿瘤药，其它 1.58%22 吡柔比星 抗生素类 1.56%23 奈达铂 烷化剂 1.55%24 康莱特 其它抗肿瘤药，其它 1.48%25 比卡鲁胺 激素 1.18%26 依西美坦 激素 1.07%27 硼替佐米 其它抗肿瘤药，其它 1.05%28 榄香烯 植物药 1.05%29 氟尿嘧啶 抗代谢药 1.04%30 重组人血管内皮抑制素 其它抗肿瘤药，其它 0.99%31 维替泊芬 光动力疗法 0.78%32 氨磷汀 放化疗保护剂 0.70%33 阿糖胞苷 抗代谢药 0.66%34 多柔比星 抗生素类 0.62%35 亚叶酸钙 放化疗保护剂 0.61%36 长春瑞滨 植物药 0.59%37 斑蝥酸钠+维生素B6，复方 其它抗肿瘤药，其它 0.58%38 舒尼替尼 抗代谢药 0.57%39 卡铂 烷化剂 0.56%40 伊达比星 抗生素类 0.56%41 右丙亚胺 其它抗肿瘤药，其它 0.48%42 氟达拉滨 抗代谢药 0.44%43 托瑞米芬 激素 0.41%44 洛铂 烷化剂 0.41%45 异环磷酰胺 烷化剂 0.40%46 顺铂 烷化剂 0.37%47 氟维司群 激素 0.34%48 氟他胺 激素 0.31%49 甲氨蝶呤 抗代谢药 0.29%50 左亚叶酸钙 放化疗保护剂 0.29%总计 94.94%。

抗肿瘤药物临床应用分级管理制度第一章总则第一条为了加强医疗机构抗肿瘤药物临床应用管理，提高抗肿瘤药物临床应用水平，保障医疗质量和医疗安全，根据《医疗机构管理条例》、《药品管理法》等相关法律法规，制定本制度。

第二条本制度所称抗肿瘤药物，是指用于治疗肿瘤的化学药品、生物制品和中药饮片等。

第三条抗肿瘤药物临床应用实行分级管理。

根据安全性、可及性、经济性等因素，将抗肿瘤药物分为限制使用级和普通使用级。

第四条医疗机构应当建立健全抗肿瘤药物临床应用管理制度，明确抗肿瘤药物临床应用的组织机构、职责分工、操作规程、监管措施等。

第二章组织机构和职责分工第五条医疗机构应当设立抗肿瘤药物临床应用管理组织，负责抗肿瘤药物临床应用的全面管理。

第六条抗肿瘤药物临床应用管理组织应当由医务部门、药学部门、临床科室、医学伦理部门等组成，形成医疗机构内部管理机制。

第七条医疗机构应当明确各相关部门的职责分工，确保抗肿瘤药物临床应用管理的有效实施。

第三章抗肿瘤药物的遴选和采购第八条医疗机构应当根据临床需求、药物安全性、经济性等因素，合理选择抗肿瘤药物。

第九条医疗机构应当建立健全抗肿瘤药物采购制度，确保抗肿瘤药物的质量和供应。

第十条医疗机构应当优先选择国家医保目录、谈判品种等抗肿瘤药物，并按照相关规定进行采购。

第四章抗肿瘤药物的储存和配送第十一条医疗机构应当根据抗肿瘤药物的特性，合理设置储存和配送设施，确保抗肿瘤药物的质量和安全。

第十二条抗肿瘤药物应当分区存放，特殊管理药物、一般管理药物、临床试验用药物应当分别存放，不得混淆。

第十三条抗肿瘤药物的储存条件应当符合药品说明书要求，并每日进行清点，做到账物相符。

第五章抗肿瘤药物的处方和调配第十四条抗肿瘤药物处方应当由具有相应资质的医师开具，并遵守相关法律法规和临床诊疗指南。

第十五条抗肿瘤药物的调配应当由具有相应资质的药师进行，并遵守相关法律法规和操作规程。

第六章抗肿瘤药物的临床应用和评价第十六条医疗机构应当遵循诊疗规范、临床诊疗指南、临床路径和药品说明书等，合理使用抗肿瘤药物。

抗肿瘤药物应用指导原则
1.个体化治疗：抗肿瘤药物的选择应该根据患者的病理类型、分期、
生理状况、基因变异及药物敏感性等因素进行个体化定制，以提高治疗的
效果和减少不良反应。

2.多学科综合治疗：抗肿瘤药物的应用应该与其他治疗手段（如手术、放疗、免疫治疗等）相结合，形成多学科综合治疗方案，以增加治疗的效果。

3.药物联合用药：根据肿瘤生长的特点，选择适合的抗肿瘤药物进行
联合用药，以增强功效和减少药物耐药。

4.剂量和疗程的优化：根据患者的身体状况和药物敏感性，调整抗肿
瘤药物的剂量和疗程，以达到最佳治疗效果。

5.配套用药和支持治疗：使用抗肿瘤药物时，应该配套进行必要的支
持治疗，包括肝肾功能保护、消化道护理、免疫功能改善等，以降低不良
反应和提高治疗效果。

6.监测和评估：在使用抗肿瘤药物的过程中，应该定期监测患者的疗
效和不良反应，及时评估治疗效果，以调整治疗方案。

7.药物安全管理：抗肿瘤药物具有较大的毒副作用，应该进行严格的
药物安全管理，包括药物配制的规范、护士和医生的安全操作等，以最大
限度地减少药物相关的风险。

8.患者教育和心理支持：在使用抗肿瘤药物的过程中，应该进行患者
教育，告知患者药物的作用、不良反应和注意事项，提供必要的心理支持，以提高患者的治疗依从性和生活质量。

总体来说，抗肿瘤药物的应用指导原则是个性化治疗、多学科综合治疗、药物联合用药、剂量和疗程的优化、配套用药和支持治疗、监测和评估、药物安全管理、患者教育和心理支持。

这些原则的执行将有助于提高抗肿瘤药物的治疗效果和安全性，为患者提供更好的治疗效果。