药学专业知识二_药物化学 第八章抗肿瘤药_2013年版

抗肿瘤药
1 、烷化剂的分类
目前该类药物，按化学结构分：①、氮芥类②、乙撑亚胺类③、亚硝基脲类④、甲磺酸酯及多元醇类5 、金属铂类配合物
2 、环磷酰胺理化性质：①、水溶液不稳定，遇热更易分解②、鉴别：无水碳酸钠加热熔融后，冷却，滤过，滤液加硝酸使呈酸性后，显磷酸盐和氯化物的鉴别反应
3 、体内代谢：两条途径重点
4 、卡莫司汀理化性质：①、对酸、碱均不稳定。

分解可释放出氮和二氧化碳②、在氢氧化钠条件下水解，经稀硝酸酸化后，显氯化物鉴别反应
5 、白消安：碱性条件下不稳定，易水解失效，遇热水解加速
6 、顺铂结构特征：平面。

理化性质：①、加热至①
7 0 ℃时即转化为反式，反式无效。

②、本品水溶液不稳定，能逐渐水解和转化成反式
7 、抗代谢药物
一、嘧啶拮抗剂：①、尿嘧啶衍生物②、胞嘧啶衍生物二、嘌呤拮抗剂三、叶酸拮抗剂
8 、氟尿嘧啶理化性质：①、空气及水溶液中非常稳定，在亚硫酸钠水溶液中较不稳定，遇强碱条件则发生开环反应②、可使溴试液褪色③、与碱熔融破坏后的水溶液显氟化物的特殊反应
9 、巯嘌呤理化性质：①、本品的乙醇溶液与醋酸铅试液作用后，生成巯嘌呤铅盐的黄色沉淀②、分子中的巯基可被硝酸氧化成6 - 嘌呤亚磺酸，进一步氧化为6- 嘌呤磺酸，再与氢氧化钠试液反应生成黄棕色的磺酸钠盐③、可溶于氨水，再加硝酸银试液生成不溶于热硝酸的白色巯嘌呤银沉淀
10 、抗肿瘤抗生素
一、多肽类抗生素：放线菌素D、博莱霉素
二、蒽醌类抗生素：盐酸多柔比星（盐酸阿霉素）、米托蒽醌
抗肿瘤天然药物
喜树碱类：喜树碱、羟基喜树碱、拓扑替康
长春花生物碱类：长春新碱
鬼臼毒素类：依托泊苷、替尼泊甙
紫杉烷类：紫杉醇、紫杉特尔。

药学专业知识二真题-4(总分100,考试时间150分钟)药剂学部分一、最佳选择题，共24题，每题1分。

每题的备选答案中只有一个最佳答案。

1. 通过与物料接触的壁面传递热能，使物料中的水分气化而达到干燥目的的方法是A. 对流干燥B. 辐射干燥C. 间歇式干燥D. 传导干燥E. 介电加热干燥2. 包衣的目的不包括A. 掩盖苦味B. 防潮C. 加快药物的溶出速度D. 防止药物的配伍变化E. 改善片剂的外观3. 以下不能改善粒子流动性的方法是A. 增大粒子大小B. 改变粒子形态，接近圆形C. 使粒子表面粗糙D. 适当干燥E. 加入适当助流剂4. 关于滴丸和微丸的错误表述是A. 普通滴丸的溶散时限要求是：应在30min内全部溶散B. 包衣滴九的溶散时限要求是：应在1h内全部溶散C. 可以将微丸制成速释微丸，也可以制成缓释微丸D. 可以用挤出滚圆法、沸腾制粒法、包衣锅法制备微丸E. 微丸的直径应大于2．5mm5. 为促进药物释放，在氨茶碱可可豆脂栓剂中，宜加入少量非离子型表面活性剂，其HLB 值应在A. 11以上B. 10～7之间C. 6～3之间D. 2～0之间E. 0以下6. 若全身作用栓剂中的药物为脂溶性，基质为A. 可可豆脂B. 椰油酯C. 硬脂酸丙二醇酯D. 棕榈酸酯E. 聚乙二醇宜选7. 软膏剂的质量评价不包括A. 稳定性B. 黏度与稠度C. 主药合量D. 热原E. 刺激性8. 有关凝胶剂的错误表述是A. 凝胶剂有单相分散系统和双相分散系统之分B. 混悬凝胶剂属于双相分散系统C. 卡波姆是凝胶剂的常用基质材料D. 卡波姆溶液在PH1～5 时具有最大的黏度和稠度E. 盐类电解质可使卡波姆凝胶的黏性下降9. 为了使产生的泡沫持久，乳剂型气雾剂常加入的泡沫稳定剂是A. 甘油B. 乙醇C. 维生素CD. 聚山梨脂类E. 滑石粉10. 关于热原的错误表述是A. 热原是微量即能引起恒温动物体温异常升高的物质的总称B. 大多数细菌都能产生热原，致热能力最强的是革兰阴性杆菌产生的热原C. 热原是微生物产生的一种内毒素，它存在于细菌的细胞膜和固体膜之间D. 内毒素是由磷脂、脂多糖和蛋白质所组成的复合物E. 蛋白质是内毒素的致热中心11. 可用于静脉注射脂肪乳的乳化剂是A. ***胶B. 西黄芪胶C. 豆磷脂D. 脂肪酸山梨坦E. 十二烷基硫酸钠12. 操作热压灭菌柜时应注意的事项中不包括A. 必须使用饱和蒸汽B. 必须将灭菌柜内的空气排除C. 灭菌时间应从开始灭菌时算起D. 灭菌完毕后应停止加热E. 必须使压力逐渐降到零才能放出柜内蒸汽13. 崩解剂加入方法有内加法、外加法、内外加法，下面正确表述是A. 崩解速度：内加法＞内外加法＞外加法B. 溶出速率：外加法＞内外加法＞内加法C. 崩解速度：外加法＞内外加法＞外加法D. 溶出速率：内加法＞内外加法＞外加法E. 崩解速度：内外加法＞内加法＞外加法14. 关于滤过的影响因素的不正确表述是A. 操作压力越大，滤速越快，因此常采用加压或减压滤过法B. 滤液的黏度越大，则滤过速度越慢C. 滤材中毛细管半径越细、阻力越大，不易滤过D. 由于Poiseuile公式中无温度因素，故温度对滤过速度无影响E. 滤速与滤材中的毛细管的长度成反比15. 关于气雾剂正确的表述是A. 按气雾剂相组成可分为一相、二相和三相气雾剂B. 二相气雾剂一般为混悬系统或乳剂系统C. 按医疗用途可分为吸入气雾剂、皮肤和黏膜气雾剂及空间消毒气雾剂D. 气雾剂系指将药物封装于具有特制阀门系统的耐压密封容器中制成的制剂E. 吸入气雾剂的微粒大小以在5～50ug范围为宜16. 关于膜剂和涂膜剂的表述正确的是A. 膜剂仅可用于皮肤和粘膜伤口的覆盖B. 常用的成膜材料都是天然高分子物质C. 匀浆流延制膜法是将药物溶解在成膜材料中，涂成宽厚一致的涂膜，烘干而成D. 涂膜剂系指将高分子成膜材料及药物溶解在挥发性有机溶剂中制成的可涂布成膜的外用胶体溶液制剂E. 涂膜剂系指药物与成膜材料混合制成的单层或多层供口服使用的膜状制剂17. 测定缓、控释制剂释放度时，至少应测定几个取样点A. 1个B. 2个C. 3个D. 4个E. 5个18. 若药物在胃、小肠吸收，在大肠也有一定吸收，可考虑制成多少时间服一次的缓控释制剂A. 8hB. 6hC. 24hD. 48hE. 36h19. 可用于复凝聚法制备微囊的材料是A. ***胶- 琼脂B. 西黄芪胶- ***胶C. ***胶- 明胶D. 西黄芪胶- 果胶E. ***胶- 羧甲基纤维素钠20. 在乙酰水杨酸的处方中可以延缓乙酰水杨酸水解的辅料是A. 滑石粉B. 轻质液体石蜡C. 淀粉D. 15％淀粉浆E. 1％酒石酸21. 胶囊剂质量检查不包括的项目是A. 装量差异B. 崩解时限C. 硬度D. 水分E. 外现22. 小于100nm的纳米囊和纳米球可缓慢积集于A. 肝脏B. 脾脏C. 肺D. 淋巴系统E. 骨髓23. 有关滴眼剂错误的叙述是A. 滴眼剂是直接用于眼部的外用液体制剂B. 正常眼可耐受的pH值为5．0～9．0C. 混悬型滴眼剂要求粒子大小不得超过50umD. 滴入眼中的药物首先进入角膜内，通过角膜至前房再进入虹膜E. 增加滴眼剂的粘度，使药物扩散速度减小，不利于药物的吸收24. 片剂制备中，对制粒的目的错误叙述是A. 改善原辅料的流动性B. 增大颗粒间的空隙使空气易逸出C. 减小片剂与模孔间的摩擦力D. 避免粉末因比重不同分层E. 避免细粉飞扬二、配伍选择题，共48题，每题0．5分。

西药执业药师药学专业知识(二)药物化学部分分类真题(八)一、最佳选择题1. 下列二氢吡啶类钙离子拮抗剂中2，6位取代基不同的药物是A.尼莫地平B.尼群地平C.氨氯地平D.硝苯地平E.硝苯啶答案：C[解答] 本题考查二氢吡啶类钙离子拮抗剂的化学结构。

在1，4-二氢吡啶类钙离子拮抗剂中，氨氯地平的2，6位取代基不同。

一边是甲基，一边是2-氨基乙氧基甲基。

故本题选C。

2. 以下莫索尼定性质错误的是A.是可乐定的衍生物B.是咪唑受体选择性激动剂C.是β2受体选择性抑制剂D.治疗原发性高血压E.镇静作用比可乐定小答案：C[解答] 本题考查抗高血压药莫索尼定的相关知识。

莫索尼定是可乐定的衍生物，是咪唑受体选择性激动剂；用于治疗原发性高血压；其镇静作用比可乐定小。

故选项C错误。

3. 哪种药物属于三苯哌嗪类钙通道A．氟桂利嗪B．盐酸维拉帕米C．盐酸地尔硫D．普罗帕酮E．尼群地平答案：A4. 哪种降压药物特别适合肝或肾功能不良患者使用A.利血平B.盐酸可乐定C.硝苯地平D.福辛普利E.盐酸维拉帕米答案：D5. 有关莫索尼定性质不正确的是A.治疗原发性高血压B.是可乐定衍生物C.镇静作用比可乐定小D.是β2受体选择性抑制药E.I1-咪唑受体选择性激动药答案：D6. 盐酸地尔硫有4个旋光异构体，临床使用的是A.(+)-2R，3S异构体B.(+)-2R，3R异构体C.(-)-2R，3R异构体D.(-)-2R，3S异构体E.(+)-2S，3S异构体答案：E7. 含有磷酰结构的ACE抑制剂是A.福辛普利B.缬沙坦C.赖诺普利D.马来酸依那普利E.卡托普利答案：A8. 盐酸地尔硫节的母核结构是A．1，4-苯并二氮类B．1，5-苯并二氮类C．1，4-苯并硫氮杂D．1，5-苯并硫氮杂E．二苯并硫氮杂答案：D9. 关于洛伐他汀性质和结构的说法，错误的是A.洛伐他汀是通过微生物发酵得到的HMG-CoA还原酶抑制剂B.洛伐他汀结构中含有内酯环C.洛伐他汀在体内水解后，生成的3，5-二羟基羧酸结构是药物活性必需结构D.洛伐他汀在临床上通常以钙盐的形式制成注射剂使用E.洛伐他汀具有多个手性中心答案：D[解答] 本题考查洛伐他汀的相关知识。

个性化治疗
根据患者的基因组、表型等特征 ，选择最合适的治疗方案，实现 个体化精准治疗。
基因治疗与免疫治疗在抗肿瘤领域的应用
基因治疗
通过修改或调控肿瘤细胞的基因表达 ，抑制肿瘤生长、扩散或诱导细胞凋 亡。
免疫治疗
利用免疫系统激活剂或调节剂，增强 机体对肿瘤的免疫应答，控制肿瘤生 长。
THANKS.
抗肿瘤药的疗效与副
04
作用
抗肿瘤药的疗效评估
01020304临床试验通过对照实验的方式，比较抗 肿瘤药治疗组与对照组的疗效
差异。
生存率
评估患者接受抗肿瘤药治疗后 生存时间的延长情况。
肿瘤缩小率
观察抗肿瘤药对肿瘤的抑制作 用，以肿瘤体积缩小程度为指
标。
症状改善
评估抗肿瘤药对患者症状的改 善程度，提高患者生活质量。
抗肿瘤药的制备工艺
化学合成法
通过一系列化学反应，将原料转 化为目标药物。工艺流程长、技
术难度高，但成本较低。
生物工程技术
利用基因工程和细胞工程技术， 在微生物或细胞中表达目标蛋白 或抗体，再通过分离纯化得到药 物。工艺相对简单，但成本较高。
天然产物提取法
从天然资源中提取具有抗肿瘤活 性的化合物，再进行分离纯化和 结构修饰。成本低，但产量有限。
抗肿瘤药的质量控制
杂质控制
对抗肿瘤药物中的杂质 进行严格控制，确保药 物的安全性和有效性。
稳定性研究
研究药物的稳定性，确 保药物在储存和运输过 程中不会发生降解或变
质。
质量标准制定
制定严格的质量标准， 对抗肿瘤药物的各项指
标进行检测和控制。
生产过程监控
对药物的生产过程进行 实时监控，确保生产出 的药物符合质量要求。

执业药师《药物化学》知识点：抗肿瘤药物执业药师《药物化学》2017知识点：抗肿瘤药物简单说来有化疗药物、生物制剂。

化疗药物根据作用分为一、干扰核酸生物合成的药物，下面是店铺分享的一些相关资料，供大家参考。

第一节烷化剂按结构分4类1.氮芥类2.乙撑亚胺类3.磺酸酯及多元醇类4.亚硝基脲类一、氮芥类β-氯乙胺化合物例：环磷酰胺烷基化部分：关键药效团载体部分：改善吸收分布等动力学性质(一)环磷酰胺化学名：P-[N，N-双(β-氯乙基)]-1-氧-3-氮-2-磷杂环己烷–P-氧化物一水化物1.性质：①水溶解度不大②磷酰胺基不稳定，水溶液加热易分解，应溶解后短时间内用2.特点：①是前体药物，磷酰基强吸电子，烷基化能力降低，因而毒性降低②体外无效，活化部位在肝脏③在正常组织酶促氧化成无毒羧酸物④在肿瘤细胞缺乏酶，代谢生成丙烯醛、磷酰氮芥是强烷化剂故选择性强毒性小抗瘤谱广，毒性小，膀胱毒性源于丙烯醛(二)异环磷酰胺1.与环磷酰胺结构的区别：1个氯乙基侧链移到N上2.与环磷酰胺相同是前药3.抗瘤谱与环磷酰胺不同，代谢产物单氯乙基环磷酰胺有神经毒性(三)美法仑结构包括：氮芥和苯丙氨酸选择性高二、乙撑亚胺类脂肪氮芥类转变为乙撑亚胺(氮杂环丙环)产生作用代谢生成替哌发挥作用，是前药对酸不稳定，不能口服，膀胱癌首选三、亚硝基脲类化学名：1,3-双(2-氯乙基)-1-亚硝基脲1.作用特点：β-氯乙基亲酯性强，易通过血脑屏障，适用于脑瘤、中枢神经系统肿瘤等2.化学性质：酸、碱性条件分解生成氮气和二氧化碳四、甲磺酸酯及多元醇类化学名：1,4-丁二醇二甲磺酸酯作用机制：甲磺酸酯基易离去,可使C-O键断裂，发生多种反应化学性质：氢氧化钠条件可水解生成丁二醇，再脱水成四氢呋喃治疗白血病，酯在体内代谢生成甲磺酸，代谢速度慢，反复用药可积蓄五、金属配合物抗肿瘤药物(一)顺铂化学名：(Z)-二氨二氯铂(E)反式，无效化学性质：1.黄色粉末、室温稳定2.水溶液不稳定，逐渐水解和转化为反式，并生成有毒的低聚物，但在0.9%氯化钠液中可转化为顺式3.加热170度转化反式，270度分解成铂用途：生殖器癌一线药，毒性严重，耐药(二)卡铂环丁二羧酸第二代铂配合物作用类似毒性低(三)奥沙利铂第一个手性铂配合物结肠癌第二节抗代谢药物机制：通过抑制肿瘤细胞的生存和复制所必需的代谢途径，导致肿瘤细胞死亡以代谢物为先导物，用生物电子等排原理设计生物电子等排原理定义：具有相似的物理及化学性质的.基团或取代基，会产生相似或相反的生物活性经典的例子：尿嘧啶的5位H，用电子等排体F代替，代谢拮抗分三类：嘧啶类抗代谢物、嘌呤类、叶酸类一、嘧啶类抗代谢物两类：尿嘧啶、胞嘧啶(一)尿嘧啶类抗代谢物1.氟尿嘧啶化学名：5-氟-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮化学性质：在空气和水溶液中稳定，在亚硫酸钠水溶液、强碱中不稳定，加成、消除、开环实体癌首选2.氟铁龙(新)体内被酶作用生成氟尿嘧啶，是前药3.卡莫氟酰胺键在体内水解释放出氟尿嘧啶，是氟尿嘧啶的前药(二)胞嘧啶类拮代谢物1.盐酸阿糖胞苷化学名：1-β-D-阿拉伯呋喃糖基-4-氨基-2(1H)-嘧啶酮盐酸盐作用机制：代谢生成三磷酸阿糖胞苷发挥作用主治白血病2.环胞苷合成阿糖胞苷的中间体，糖2位O成环3.吉西他滨糖2位双F，晚期肺癌二、嘌呤类抗代谢物腺嘌呤和鸟嘌呤是DNA组成部分化学名：6-嘌呤巯醇一水合物性质：水溶性差，光照变色用途：急性白血病三、叶酸类抗代谢物化学名：L-(+)-N-[4-[[(2，4-二氨基-6-蝶啶基)甲基]甲氨基]苯甲酰基]谷氨酸化学性质：酰胺键易在酸性溶液中水解，失去活性作用机制：叶酸的拮抗剂，二氢叶酸还原酶抑制剂(使不能生成四氢叶酸)用途：急性白血病等中毒时用亚叶酸钙(提供四氢叶酸)第三节天然产物分两类：抗生素和植物药有效成分一、抗肿瘤抗生素1.多肽类2.醌类抗生素(一)盐酸多柔比星结构特点：1.共轭蒽醌环，碱性下易分解2.有脂溶性蒽环，水溶性柔红糖胺，故易透过细胞膜3.酚羟基(酸性)，氨基(碱性)故两性作用特点：广谱治疗实体瘤心脏毒性大(二)米托蒽醌第一个合成的蒽醌环类①细胞周期非特异性药物，抑制DNA和RNA合成②心脏毒性小二、抗肿瘤植物药有效成分及其衍生物四大类，考纲要求如下：1.喜树碱类(代表药喜树碱)2.鬼臼生物碱结构特点：生物碱鬼臼脂半合成衍生物作用机制：作用于拓扑异构酶II3.长春碱类4.紫杉烷类紫杉醇结构特点：紫杉烯环二萜，10位酯机制：抗有丝分裂多西他赛结构特点：10位去乙酰基半合成紫杉烷类，水溶性好第四节其他抗肿瘤药物机制：妇科肿瘤与雌激素有关雌激素受体拮抗剂可抗妇科肿瘤1.枸橼酸他莫昔芬结构：三苯乙烯类抗雌激素药，治疗绝经后乳腺癌一线药物2.来曲唑结构：三氮唑，二氰基苯抑制芳香化酶，阻断雌激素合成，特别适合用于绝经后的乳腺癌患者作用机理：酪氨酸激酶抑制剂3.甲磺酸伊马替尼不能手术的肠胃道肿瘤4.吉非替尼含三种类型的N原子晚期非小细胞肺癌最后一道防线。

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抗肿瘤药的分类
•生物烷化剂 •抗代谢抗肿瘤药 •抗肿瘤天然药及其衍生物 •分子靶向抗肿瘤药
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第一节 生物烷化剂
• 生物烷化剂也称烷化剂（alkylating agents），在体内能形成 缺电子活泼中间体或其他具有活泼亲电性基团的化合物，进 而与生物大分子（如DNA、RNA或某些重要的酶类）中含有丰 富电子的基团（如氨基、巯基、羟基、羧基、磷酸基等）发 生共价结合，使DNA分子丧失活性或发生断裂。
笨，没有学问无颜见爹娘 ……” • “太阳当空照，花儿对我笑，小鸟说早早早……”
学习目标
• 掌握抗肿瘤药的分类、结构类型和作用机制；环磷 酰胺、卡莫司汀、噻替哌、白消安、顺铂，氟尿嘧 啶、阿糖胞苷、巯嘌呤、甲氨蝶呤、米托蒽醌、甲 磺酸伊马替尼、吉非替尼、索拉菲尼、硼替佐米的 结构、理化性质、作用机制和用途。
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环磷酰胺（cyclophosphamide）
• 化学名为N,N-双(2-氯乙基-2H-1,3,2-氧氮磷杂环己烷-2-胺2- 氧 化 物 一 水 合 物 (N,N-bis(2-chloroethyl)tetrahydro-2H1,3,2-oxazaphosphorin-2-amine 2-oxide monohydrate)
• 对光和空气不敏感，室温条件下可长期贮存。
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顺铂—特点和应用
• 本品通常静脉注射给药，供药用的是含有甘露醇和氯化钠的 冷 冻 干 燥 粉 ， 用 前 用 注 射 用 水 配 成 每 毫 升 含 1mg 的 顺 铂 、 9mg氯化钠和10mg甘露醇的溶液，pH在3.5~5.5之间。顺铂 在室温条件下，对光和空气稳定，在270℃分解成金属铂。

2013执业药师考试试题—药学专业知识二(答案仅供参考)药剂学部分一、最佳选择题（共24题，每题1分，每题的备选项中，只有1个最佳答案）1、下列剂型中，既可内服又可外用的是 DA.肠溶片剂B.颗粒剂C.胶囊剂D.混悬剂E.糖浆剂2、苯甲酸钠和葡萄糖的CRH值分别为88%和82%，根据Elder假说，CRH值约为 BA.66%B.72%C.78%D.84%E.90%3、下列辅料中不可作为片剂润滑剂的是 BA.微粉硅胶B. 糖粉C.月桂醇硫酸镁D.滑石粉E. 氢化植物油4、下列辅料中，可作为肠溶性包衣材料的是 AA. HPMCPB. HPCC. HPMCD. PVAE. PVP5、某药在下列5种制药的标示量为20mg，不需要检查均匀度的是 CA．片剂B．硬胶囊剂C．内容物为均一溶液的软胶囊D．注射用无菌粉末E．单剂量包装的口服混悬液6、下列辅料中，可作为滴丸剂水溶性基质的是 DA．硬脂酸B. 单硬脂肪甘油酯C．凡士林D．泊洛沙姆E．羊毛脂7、下列辅料中，可作为胶囊壳遮光剂的是 EA．明胶B．羧甲基纤维素钠C．微晶纤维素D．硬脂酸镁E．二氧化钛8．下列辅料中，可作为栓剂油脂性基质的是 CA．聚乙二醇B．聚乙烯醇C．椰油酯D. 甘油明胶E．聚维酮9．某栓剂空白栓重2.0G，含药栓重2.075G，含药量为0.2G，其置换价是 AA. 1.6B. 1.5C. 1.4D．1.3E. 1.210.平均重量大于3.0G的栓剂，允许的重量差异限度是 CA．±1.0%B．±3.0%C．±5.0%D．±10%E．±15%11.关于注射剂特点的说法，错误的是 CA．药效迅速B．剂量准确C．使用方便D．作用可靠E．适用于不宜口服的药物12.下列给药途径中，一次注射量应在0.2ml以下的是 DA．静脉注射B．脊椎腔注射C．肌内注射D．皮内注射E．皮下注射13.关于热原性质的说法，错误的是 CA．具有不挥发性B．具有耐热性C．具有氧化性D. 具有水溶性E．具有滤过性14.下列滤器或滤材中，可用于注射剂除菌过滤的是 AA．微孔滤膜B．砂滤棒C．石棉板D. 板框压滤机E．压滤器15.关于溶胶剂性质和制备方法的说法，错误的是 BA．溶胶剂属于非均匀状态液体分散体系B．溶胶剂中的胶粒属于热力学稳定系统C．溶胶剂中的胶粒具有界面动电现象D．溶胶剂具有布朗运动E．溶胶剂可用分散法和凝聚法制备16.关于表面活性剂作用的说法，错误的是 DA．具有增溶作用B．具有乳化作用C．具有润湿作用D．具有氧化作用E．具有去污作用17.关于药物制剂稳定性的说法，错误的是 CA．运用化学动力学原理可以研究制剂中药物的降解速度B．药物制剂稳定性影响因素试验包括高温试验、高湿试验和强光照射试验C．药物制剂稳定性主要研究药物制剂的物理稳定性D．加速试验是在(40±2) ℃、相对湿度(75±5)%的条件下进行稳定E．长期试验是在(25±2)℃、相对湿度(60±10)%的条件下进行稳定18.下列辅料中，可生物降解的合成高分子囊材是 DA.CMC-NaB.HPMCC.ECD.PLAE.CAP19.下列方法中，不属于包合物验证方法的是 DA．相溶解度法B．X射线衍射法C．热分析法D．气体吸附法E．红外光谱法20.下列方法中，不属于固体分散物制备方法的是 CA．熔融法B．溶剂-喷雾干燥法C．单凝聚法D．溶剂法E．研磨法21．《中国药典》2010年版规定，脂质体的包封率不得低于 D`A. 50%B. 60%C．70%D．80%E. 90%21. 生物药剂学研究的广义剂型因素不包括 EA．药物的化学性质B．药物的物理性状C．药物的剂型及用药方法D．制剂的工艺过程E. 种族差异23. 关于被动扩散（转运）特点的说法，错误的是 DA．不需要载体B．不消耗能量C．是从高浓度区域向低浓度区域的转运D．转运速度与膜两侧的浓度差成反比E．无饱和现象24. 单室模型药物恒速静脉滴注给药，达稳态血药浓度75%。

药学职称基础知识药物化学知识点麻醉药1.全身麻醉药：氟烷、盐酸氯胺酮、γ-羟基丁酸钠2.局部麻醉药：盐酸普鲁卡因盐酸丁卡因盐酸利多卡因镇静催眠药苯巴比妥、异戊巴比妥、硫喷妥钠、地西泮抗癫痫药苯妥英钠、卡马西平、丙戊酸钠抗精神失常药1.吩噻嗪类：盐酸氯丙嗪2.二苯并氮卓类：氯氮平3.丁酰苯类：氟哌啶醇抗抑郁药盐酸阿米替林解热镇痛药1.水杨酸类：阿司匹林2.乙酰苯胺类：对乙酰氨基酚非甾体抗炎药1.芳基烷酸类：吲哚美辛、布洛芬、萘普生2.1，2-苯并噻嗪类：美洛昔康抗痛风药丙磺舒、秋水仙碱镇痛药1.天然生物碱类：盐酸吗啡2.合成镇痛药：盐酸哌替啶、盐酸美沙酮3.半合成镇痛药：磷酸可待因胆碱受体激动剂1.M胆碱受体激动剂：乙酰胆碱、氯贝胆碱、硝酸毛果云香碱2.乙酰胆碱酯酶抑制剂：毒扁豆碱、溴新斯的明、氢溴酸加兰他敏3.胆碱酯酶复活剂：碘解磷定、氯磷定胆碱受体拮抗剂1.M胆碱受体拮抗剂：硫酸阿托品、哌仑西平2.N1、N2胆碱受体拮抗剂：1.非去极化型：筒箭毒碱、泮库溴铵、2.去极化型：氯化琥珀胆碱肾上腺素能受体激动剂盐酸肾上腺素、盐酸异丙肾上腺素、重酒石酸去甲肾上腺素、盐酸多巴胺、盐酸甲氧明、盐酸麻黄碱、沙美特罗肾上腺素能受体拮抗剂1.α受体拮抗剂：盐酸哌唑嗪本品为选择性突触后α1受体阻断剂2.β受体拮抗剂：盐酸普萘洛尔本品是一种非选择性的β受体阻断剂、阿替洛尔为β肾上腺受体阻断剂，对心脏的β1受体有较强的选择性。

用于治疗高血压、心绞痛及心律失常。

心血管系统药物调血脂药1.苯氧乙酸类：氯贝丁酯2.HMG－CoA还原酶抑制剂：辛伐他汀、洛伐他汀、阿托伐他汀3.贝特类：非诺贝特、吉非罗齐抗心绞痛药1.亚硝酸酯类：硝酸甘油、硝酸异山梨酯2.钙离子拮抗剂：①二氢吡啶类：硝苯地平、尼索地平和尼莫地平等。

②芳烷基胺类：维拉帕米，左旋体是室上性心动过速患者的首选药，右旋体用于治疗心绞痛。

③苯硫氮卓类：地尔硫卓。

④二苯哌嗪类：氟桂利嗪和桂利嗪等。

第二章 中枢神经系统药物 第一节 镇静催眠药异戊巴比妥 ①②③镇静、催眠、抗惊厥③本品与中枢苯二氮卓受体结合而发挥安定、镇静、催眠、肌肉松弛及抗惊厥作用。

临床上主要用于治疗神经官能症 ④P19构效关系酒石酸唑吡坦 主要的镇静催眠药 第二节 抗癫痫药物苯妥英钠 ①②③治疗癫痫大发作和局限性发作的主要用药，对小发作无效卡马西平 ①②③治疗癫痫大发作和综合性局灶性发作 卤加比 治疗癫痫 化学名】N,N-二甲基-2-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺盐酸盐（冬眠灵）③治疗精神分裂症 、躁狂症，大剂量可应用于镇吐、强化麻醉及人工冬眠 氟哌啶醇 治疗精神分裂症 、躁狂症 氯氮平 治疗多种类型精神分裂症 第四节 抗抑郁药盐酸丙咪嗪 治疗内源性抑郁症、反应性抑郁症及更年期抑郁症、小儿遗尿 盐酸氟西汀 治抑郁症 第五节 镇痛药H吗啡①N②【结构特点】(1) 为含有部分氢化菲核的由五个环并合的刚性分子。

(2) 分子中有五个手性中心(5R，6S，9R，13S和14R)，共16种光学异构体。

天然吗啡为左旋体。

(3) B/C环呈顺式，C/D环呈反式，C/E环呈顺式。

(4) C-5、C-6、C-14上的氢均与乙胺链呈顺势；C-4、C-5的氧桥与C-9、C-13的乙胺链呈反式。

(5) 整个分子呈T型。

③产生镇痛、镇咳、镇静作用，临床上主要用于抑制剧烈疼痛，亦可用于麻醉前给药③本品为阿片受体激动剂，镇痛效果强于吗啡、杜冷丁，其左旋体的作用=右旋体的20倍。

用作镇痛药，用于创伤、癌症剧痛及术后镇痛，并有显著镇咳作用。

主要用于海洛因成瘾的戒除治疗喷他佐辛镇痛为吗啡的三分之一第六节中枢兴奋药咖啡因用于中枢性呼吸衰竭、循环衰竭、神经衰弱和精神抑制吡拉西坦可改善轻度及中度老年痴呆者的认知能力，但对重度痴呆者无效。

还可用于脑外伤所致记忆障碍及弱智儿童第三章外周神经系统药物第一节拟胆碱药一胆碱受体激动剂氯贝胆碱用于手术后腹气胀、尿潴留以及其他原因所致的胃肠道或膀胱功能异常毛果芸香碱临床用其硝酸盐或盐酸盐制成滴眼液，用于治疗原发性青光眼③供口服。

《药物化学》电子教案第一章：药物化学概述1.1 课程介绍了解药物化学的定义、内容、研究方法和意义。

掌握药物化学的发展历程和未来发展趋势。

1.2 药物的分类了解药物的分类方法和各类药物的特点。

掌握不同分类方法下的药物类别。

1.3 药物化学的研究内容了解药物化学的研究内容和方法。

掌握药物化学研究的基本原则和关键技术。

第二章：药物的化学结构与活性关系2.1 药物的化学结构了解药物的化学结构对活性的影响。

掌握药物分子中的基本结构单元和药物的构效关系。

2.2 药物的活性评价了解药物活性的评价方法和指标。

掌握药物活性评价的基本原则和技术。

2.3 药物的化学结构优化了解药物化学结构优化的方法和策略。

掌握药物化学结构优化的基本原则和技术。

第三章：药物的合成反应与方法3.1 药物的合成反应了解药物合成中常用的反应类型和机理。

掌握药物合成反应的选择性和条件控制。

3.2 药物的合成方法了解药物合成的方法和策略。

掌握药物合成中的关键步骤和技术。

3.3 药物合成的放大和工业化生产了解药物合成的放大过程和工业化生产的要求。

掌握药物合成放大和工业化生产的关键技术和注意事项。

第四章：药物的代谢与药效关系4.1 药物的代谢途径了解药物在体内的代谢途径和酶系统。

掌握药物代谢的主要途径和代谢产物。

4.2 药物的代谢动力学了解药物代谢动力学的基本概念和研究方法。

掌握药物代谢动力学的计算和分析方法。

4.3 药物的代谢与药效关系了解药物的代谢与药效关系的意义和影响因素。

掌握药物代谢与药效关系的分析和应用方法。

第五章：药物化学设计实例分析5.1 抗炎药物的设计与合成了解抗炎药物的作用机制和市场需求。

掌握抗炎药物的设计思路和合成方法。

5.2 抗肿瘤药物的设计与合成了解抗肿瘤药物的作用机制和市场需求。

掌握抗肿瘤药物的设计思路和合成方法。

5.3 药物化学设计的综合实例分析分析具体药物化学设计的实例，总结经验和方法。

培养学生的药物化学设计能力和创新思维。

亚硝基脲类
亚硝基脲类具有β-氯乙基亚硝基脲结构， 具有广谱的抗肿瘤活性。
典型药物
卡莫司汀 Carmustine
O H ClH2CH2C N C N CH2CH2Cl
NO
化学名：1，3-双（α -氯乙基）-1-亚硝基脲。 又名卡氮芥，简称BCNU。
性 状：本品为无色结晶性粉末，不溶于水，其注射 液为聚乙二醇的灭菌液。
溶肉瘤素
甲酰溶肉瘤素
ClH2CH2C N
ClH2CH2C
CH2 CH COOH NH2
ClH2CH2C N
ClH2CH2C
CH2 CH COOH NHCHO
溶肉瘤素（美法伦）与甲酰溶肉瘤素结构的区别是: 甲酰溶肉瘤素是美法伦结构中苯丙氨酸的氨基甲酰化的衍
生物。溶肉瘤素有α-氨基酸的结构，可直接与茚三酮盐酸液 共热可呈紫红色。而甲酰溶肉瘤素需在碱性液中水解产生α氨基酸的结构后，再与茚三酮盐酸液共热可呈紫红色。
第一节
烷化剂
烷化剂
烷化剂也称生物烷化剂
这类药物具有高度的化学反应活性，可以在体内形成 亲电性活性基团，能以共价键与核酸（DNA、RNA） 和某些酶分子的含有丰富电子的基团（如氨基、巯基、 羟基等）相结合，使细胞的结构和功能发生变异，并 抑制细胞分裂，从而使细胞受到毒害而死亡。
由于这类药物不仅抑制肿瘤细胞，对增生较快的正常 细胞如骨髓细胞、肠上皮细胞和生殖细胞等，也有抑 制和毒害作用，故称为细胞毒类药物。
白消安
结构特点：白消安是双功能烷化剂。结构中的甲磺酸酯基 是较好的离去基团，生成的正碳离子可与DNA中 鸟嘌呤结合产生分子内交联，毒害肿瘤细胞。
稳定性：本品加氢氧化钠溶液加热，可发生水解反应，水 解产物为丁二醇，再脱水生成四氢呋喃。