β+受体阻滞剂在高血压应用中的专家指导+建议

β受体阻滞剂:分类及常见药物特点总结β受体阻滞剂在高血压、冠心病、心衰、心律失常及心肌病等治疗过程中发挥着极其重要得作用,并且疗效得到肯定。

根据作用靶点,将β受体阻滞剂分为不同得种类,临床医生根据患者得情况选择适合得药物,在降低副作用得同时最大程度地发挥药物得疗效。

一、β受体阻滞剂得分类1、根据受体选择性根据受体选择性得不同,将β受体阻滞剂分为三类,包括非选择性β受体阻滞剂、选择性β1受体阻滞剂、有周围血管舒张功能得β受体阻滞剂。

非选择性β受体阻滞剂该类药物竞争性阻断β1与β2肾上腺素受体,可致糖脂代谢与肺功能得不良影响;阻断血管β2受体,相对兴奋α受体,增加周围血管阻力。

其代表药物为普萘洛尔,该类药物在临床已较少应用。

选择性β1受体阻滞剂该类药物可以特异性阻断β1受体,对β2受体得影响相对较小,代表药物为比索洛尔与美托洛尔。

有周围血管舒张功能得β受体阻滞剂阻断α1受体、舒张周围血管,如卡维地洛、阿罗洛尔、拉贝洛尔;或通过激动β3受体,增强NO得释放,舒张周围血管,如奈必洛尔。

2、根据药代动力学特征脂溶性β受体阻滞剂如美托洛尔,组织穿透力强,半衰期短,较易进入中枢神经系统,也可能就是导致中枢不良反应得原因之一。

水溶性β受体阻滞剂如阿替洛尔,组织穿透力较弱,很少通过血脑屏障。

水脂双溶性β受体阻滞剂如比索洛尔,既有水溶性β受体阻滞剂首关效应低、半衰期长得优势,又有脂溶性β受体阻滞剂口服吸收率高得优势。

该药可中度透过血脑屏障,既可阻断部分β1受体,又可减少中枢神经系统得不良反应。

3、根据就是否具有内在拟交感活性(ISA)某些β受体阻滞剂除阻断受体外,还可激动部分β受体,将其称之为内在拟交感活性(ISA),如阿替洛尔、吲哚洛尔等。

但这种拟交感活性较弱,一般容易被其阻断作用所掩盖。

表1、β受体阻滞剂得分类干货丨β受体阻滞剂:分类及常见药物特点总结二、代表药物1、比索洛尔比索洛尔属于选择性β1受体阻滞剂,半衰期长,每日给药1次,可有效控压24小时,尤其就是清晨得血压高峰。

β受体阻滞剂：分类及常见药物特点总结β受体阻滞剂在高血压、冠心病、心衰、心律失常及心肌病等治疗过程中发挥着极其重要的作用，并且疗效得到肯定。

根据作用靶点，将β受体阻滞剂分为不同的种类，临床医生根据患者的情况选择适合的药物，在降低副作用的同时最大程度地发挥药物的疗效。

一、β受体阻滞剂的分类1. 根据受体选择性根据受体选择性的不同，将β受体阻滞剂分为三类，包括非选择性β受体阻滞剂、选择性β1受体阻滞剂、有周围血管舒张功能的β受体阻滞剂。

非选择性β受体阻滞剂该类药物竞争性阻断β1和β2肾上腺素受体，可致糖脂代谢和肺功能的不良影响；阻断血管β2受体，相对兴奋α受体，增加周围血管阻力。

其代表药物为普萘洛尔，该类药物在临床已较少应用。

选择性β1受体阻滞剂该类药物可以特异性阻断β1受体，对β2受体的影响相对较小，代表药物为比索洛尔和美托洛尔。

有周围血管舒张功能的β受体阻滞剂阻断α1受体、舒张周围血管，如卡维地洛、阿罗洛尔、拉贝洛尔；或通过激动β3受体，增强NO的释放，舒张周围血管，如奈必洛尔。

2. 根据药代动力学特征脂溶性β受体阻滞剂如美托洛尔，组织穿透力强，半衰期短，较易进入中枢神经系统，也可能是导致中枢不良反应的原因之一。

水溶性β受体阻滞剂如阿替洛尔，组织穿透力较弱，很少通过血脑屏障。

水脂双溶性β受体阻滞剂如比索洛尔，既有水溶性β受体阻滞剂首关效应低、半衰期长的优势，又有脂溶性β受体阻滞剂口服吸收率高的优势。

该药可中度透过血脑屏障，既可阻断部分β1受体，又可减少中枢神经系统的不良反应。

3. 根据是否具有内在拟交感活性（ISA）某些β受体阻滞剂除阻断受体外，还可激动部分β受体，将其称之为内在拟交感活性（ISA），如阿替洛尔、吲哚洛尔等。

但这种拟交感活性较弱，一般容易被其阻断作用所掩盖。

表1. β受体阻滞剂的分类干货丨β受体阻滞剂：分类及常见药物特点总结二、代表药物1. 比索洛尔比索洛尔属于选择性β1受体阻滞剂，半衰期长，每日给药1次，可有效控压24小时，尤其是清晨的血压高峰。

药物选择：何时使用β受体阻滞剂最合适在治疗高血压病方面，β受体阻滞剂是我的首选药物之一。

尤其是对于那些合并心绞痛、心肌梗死后、快速心律失常或者左心功能不全的高血压患者，β受体阻滞剂不仅可以有效降低血压，还能减轻症状，降低心血管事件的风险。

然而，对于合并严重慢性阻塞性肺病、支气管哮喘的患者，或者心率较慢、收缩功能减退的患者，使用β受体阻滞剂则需谨慎。

对于稳定性心绞痛的治疗，β受体阻滞剂同样扮演着重要角色。

它可以减少心脏的氧耗，改善运动耐量，降低心绞痛发作的频率和强度。

然而，对于急性心绞痛发作、不稳定型心绞痛或急性心肌梗死的患者，β受体阻滞剂应在病情稳定后，根据患者的具体情况逐步启用。

再者，在慢性心衰的治疗中，β受体阻滞剂可以有效减轻症状，提高生活质量，降低心血管事件和死亡的风险。

尤其是对于那些射血分数降低的心衰患者，β受体阻滞剂已成为推荐的治疗方案。

然而，应用时需注意患者的血压、心率以及是否有支气管痉挛等问题。

对于快速性心律失常的治疗，如室上性心动过速、心房颤动等，β受体阻滞剂可以有效减慢心率，改善心功能。

但需注意的是，对于传导阻滞、严重缓慢心律失常的患者，应避免使用或谨慎使用β受体阻滞剂。

在交感神经过度兴奋状态，如甲状腺功能亢进症、嗜铬细胞瘤等疾病的治疗中，β受体阻滞剂可以迅速缓解症状，改善心率和血压。

但需在控制基础疾病的前提下使用。

作为医生，我深知β受体阻滞剂在心血管病治疗中的重要性和复杂性。

合理、适时地使用这一药物，不仅可以缓解症状，还能改善患者的长期预后。

然而，药物的使用也应在全面评估患者病情、权衡利弊的基础上进行，以确保每一位患者都能得到最合适的治疗。

治疗高血压病方面，β受体阻滞剂是我的首选药物之一。

尤其是对于那些合并心绞痛、心肌梗死后、快速心律失常或者左心功能不全的高血压患者，β受体阻滞剂不仅可以有效降低血压，还能减轻症状，降低心血管事件的风险。

然而，对于合并严重慢性阻塞性肺病、支气管哮喘的患者，或者心率较慢、收缩功能减退的患者，使用β受体阻滞剂则需谨慎。

专家解读：β受体阻滞剂的临床运用指南在众多的药物类别中，β受体阻滞剂因其独特的药理作用和广泛的临床应用，已经成为心脏病学领域的一个重要组成部分。

作为一名从事临床工作的医生，我对β受体阻滞剂的运用有着深刻的理解和丰富的经验。

下面，我就来为大家详细解读一下β受体阻滞剂的临床运用指南。

我们要了解β受体阻滞剂的药理作用。

β受体阻滞剂能够通过阻断心脏β受体，减慢心率，降低心肌收缩力，从而降低血压。

它还可以减少心脏负荷，降低心肌氧耗，改善心肌缺血。

因此，β受体阻滞剂在治疗高血压、心绞痛、心肌梗死后和心律失常等心血管疾病中有着重要的地位。

在临床运用中，我们需要根据患者的具体情况来选择合适的β受体阻滞剂。

目前常用的β受体阻滞剂包括普萘洛尔、美托洛尔、阿替洛尔等。

这些药物的选择应基于患者的病情、年龄、性别、心率等综合考虑。

对于高血压患者，β受体阻滞剂可以作为首选或联合用药。

它可以有效降低血压，减少心血管事件的发生。

然而，对于老年人、心功能不全的患者，使用β受体阻滞剂时需要谨慎，因其可能会加重心功能不全，降低血压过低。

对于心绞痛患者，β受体阻滞剂可以有效减少心绞痛发作的频率和程度。

这是因为β受体阻滞剂可以降低心肌氧耗，改善心肌缺血。

然而，对于急性心肌梗死患者，早期使用β受体阻滞剂可以减少心肌梗死面积，降低死亡率，这是已经得到大量临床试验证实的事实。

对于心律失常患者，β受体阻滞剂可以有效控制心律失常，减少猝死的风险。

特别是对于室上性心动过速、房颤等心律失常，β受体阻滞剂是首选药物。

在使用β受体阻滞剂的过程中，我们需要密切关注患者的病情变化。

因为β受体阻滞剂可能会引起一些不良反应，如心动过缓、血压过低、支气管痉挛等。

对于这些不良反应，我们需要及时处理，避免对患者造成更大的伤害。

总的来说，β受体阻滞剂是一种非常重要的药物，它在心血管疾病的治疗中发挥着重要作用。

然而，它的使用需要严格根据患者的病情来选择，并且在使用过程中需要密切观察患者的病情变化，以确保患者的安全和治疗效果。

β受体阻滞剂的药理作用及在高血压治疗中的应用摘要：β受体阻滞剂通过与细胞膜上β肾上腺素能受体的某些亚型（β1、β2、β3）竞争性结合，可逆性阻断多个器官中β肾上腺素能受体激活产生的作用，对机体代谢产生相应的生物学效应。

β受体阻滞剂是一类安全、廉价和有效的降压药物，可作为单一药物治疗或与利尿剂、二氢吡啶类钙拮抗剂和α受体阻滞剂联合应用。

并且使β阻滞剂的不良反应减少，增加β阻滞剂的使用安全。

关键词：β受体阻滞剂；药理作用；高血压治疗β受体阻滞剂能有效降低老年高血压患者的血压，显著降低脑卒中、心肌梗死的发生率和死亡率。

虽然由于β受体阻滞剂可产生心动过缓、房室阻滞、心肌收缩力受抑制、变异性心绞痛加重，另外胰岛素敏感性下降和对血糖、血脂的不利影响等副作用限制β受体阻滞剂在老年病人中的广泛应用。

1 药理作用β受体阻滞剂可根据其具有内在拟交感活性、膜稳定作用、脂溶性和水溶性，以及受体选择性等分类。

但从其对心血管影响的作用采用最多的还是受体选择性分类。

β受体分为两种亚型：心脏兴奋和肠道松弛有关的受体属β1而支配支气管和血管平滑肌的受体为β2受体。

选择性β受体阻滞剂不是只与β1受体结合，而是与β1结合能力相对的大于与β2受体结合能力；非选择β受体阻滞剂在相近浓度即可阻滞β1和β2受体[1]。

因此药物的选择是相对的，在较高的浓度和剂量时β1选择性消失。

β受体阻滞剂引起循环系统的效应：心率减慢、心肌收缩力减弱、心输出量减少、血压下降。

有关β受体阻滞剂的降压确切机制仍然不清，可能是通过几个方面的作用而共同实现的。

实验证明阻滞β1受体与降压密切相关，而β2受体阻滞基本无降压作用。

具有内在拟交感活性β受体阻滞剂的降压机制略有不同；无内在拟交感活性β受体阻滞剂引起心输出量很快下降，总外周血管阻力增加，但血压并不改变[2]。

如继续用药致使总外周阻力的降低和心输出量持续在低水平，因而血压下降。

而具有内在拟交感活性β受体阻滞剂不明显减少心输出量，而总外周血管阻力明显降低，血压即时下降。

《高血压患者心率管理中国专家共识》要点1 前言高血压患者常常心率增快。

研究显示30%以上的高血压患者静息心率≥80次/分。

10万人群的调研发现，未治疗的高血压患者平均心率较正常血压者增快6次/分。

近年来，高血压患者的心率管理问题逐渐受到重视。

2013 年我国《β受体阻滞剂在高血压应用中的专家指导建议》提出对各类高血压患者希望进行血压和心率的管理，在血压达标的同时，应关注心率管理。

心率管理问题受到重视，是因为在不同人群中进行的诸多流行病学研究显示心率增快很可能是一项重要的心血管危险因素。

然而，对于高血压患者而言，心率增快是否导致靶器官损害和心血管事件增加、减慢心率后能否改善临床预后、如何规范测量心率、如何界定心率增快以及如何适当管理心率等问题均存在着较大争议。

2 高血压患者心率检测2.1 心率检测方法心率检测可通过触摸脉搏、心脏听诊、电子血压计、心电图、动态血压等进行。

心律失常时，触摸脉搏、电子血压计测压、动态血压测量可能造成误差，推荐通过心脏听诊计数心率。

2.2 心率测量方式（1）诊室心率：通过触摸脉搏、心脏听诊计数心率。

影响心率的因素包括生理因素、心理因素、环境及体位等。

表1 静息心率测量的建议•测量前应避免运动、吸烟、饮酒及饮用咖啡•至少休息5分钟•根据患者情况适当延长休息时间•避免噪音和交谈•室温合宜•首选坐姿，取舒适坐位，双腿不交叉•通过触摸脉搏计数心率时，时间不应短于30 秒•每次测量完血压后应测量心率，至少测量2 次心率并取平均值•通过心电图计数心率可以接受，但不推荐（2）家庭自测心率：建议患者使用家庭自动血压计测量血压同时报告心率。

家庭自测心率的频次通常为每天早晚各测量2次，取其均值。

（3）动态心率监测：可通过24小时心电图和24小时血压测量获得。

研究表明，24小时平均心率＞75次/分，心血管死亡和全因死亡均增加。

（4）夜间心率和清晨心率：夜间（睡眠）平均心率较白天（清醒）平均心率对心血管事件风险和死亡率有更好的预测价值，而清晨血压升高和心率增快，可能增加心脑血管事件，且多见于老年人。

《β受体阻滞剂在高血压应用中的专家指导建议》（2013）要点作者：朱明恕来源：《中国社区医师》2013年第28期β肾上腺素能受体阻滞剂（β受体阻滞剂）在高血压临床治疗中适应证明确，疗效肯定，但临床应用不足，特别是在单纯高血压患者中的使用仍存在一些疑虑。

鉴于此，国内众多专家学者对β受体阻滞剂在高血压临床合理应用方面给予高度关注，并通过专家们的广泛讨论达成以下指导建议。

β受体阻滞剂在中国的应用现状指南推荐2010年中国高血压防治指南对β受体阻滞剂在高血压治疗中的推荐与其他4类降压药的推荐等级是一致的。

β受体阻滞剂可单用或与其他药物联合使用，尤其适用于伴快速心律失常、冠心病、慢性心力衰竭、交感神经活性增高以及高动力状态的高血压患者。

应用不足调查显示，我国高血压或冠心病患者β受体阻滞剂的使用率明显不足。

顾虑来源从我国高血压人群调查发现，影响我国高血压患者使用β受体阻滞剂的因素有3个方面：首先是担忧心动过缓；其次是担心长期大量使用会对血糖、血脂带来不利影响；再次才是担心对改善老年人中心动脉压和脑卒中预防作用不显著。

而事实上，我国使用β受体阻滞剂的患者中，心率控制是远远没有达标的。

基于此，本指导建议的提出是必要的。

β受体阻滞剂应用的循证证据及应用观点①β受体阻滞剂在高血压人群中的预后研究较少。

②以往多数的β受体阻滞剂降压研究来源于阿替洛尔，在与其他降压药物的比较研究中，并未显示出优势的心血管保护作用，尤其是脑卒中。

阿替洛尔不是β受体阻滞剂中的代表药物，其研究结果不宜推广到所有β受体阻滞剂。

③新近的研究支持非阿替洛尔β受体阻滞剂的心血管保护作用，尤其是有血管扩张作用的β受体阻滞剂。

④β受体阻滞剂在不同年龄患者显示不同的疗效，中青年患者使用β受体阻滞剂后心血管事件发生率与其他降压药物相似，在老年人群中疗效劣于其他药物，因此在中国高血压防治指南中对于老年高血压患者强调不首选β受体阻滞剂。

⑤β受体阻滞剂与其他降压药物一样也存在不良反应，应当给予更多重视。

β受体阻滞剂在高血压中的临床应卫生部中日友好医院柯元南β阻滞剂从20 世纪60 年代以来已经广泛应用于临床医学的各个领域，尤其是心血管疾病的防治。

在心力衰竭、高血压、冠心病、心律失常等疾病中发挥着极其重要的作用，已经成为临床最广泛的，应用最广泛的心血管疾病的药物之一。

关于β受体阻滞剂的规范应用，咱们国家的医师应用β受体阻滞剂治疗心血管疾病存在着以下的问题。

第一个是认识上的误区。

顾虑β受体阻滞剂对糖脂代谢的影响，而对β阻滞剂可以改善心力衰竭患者的预后和冠心病患者应当长期应用β受体阻滞剂作为二级预防了解不够。

第二个使用率低，大概只有40% 。

达到推荐剂量的比率更低，只有1% 。

第三，应用不规范。

心力衰竭患者在液体潴留尚未消除时就应用β阻断，阻滞剂，或者起始剂量不够小，剂量递增的速度不够缓。

第四，选择的种类不当，未能根据临床证据，选用已证实对患者有效和有益的药物。

这个是常用的β受体阻滞剂的药理学的分类。

β受体阻滞剂，包括非选择性的β阻断剂，阻滞剂，包括又阻断β1 ，又阻断β2 受体。

所以这类的药物有卡替洛尔、吲哚洛尔、普萘洛尔，这一类的药物目前临床应用比较少，所以特别在心血管的临床应用上是比较少的。

第二类是选择性的β1 受体阻滞剂。

所以这类的代表性的4 个药物，一个是美托洛尔，第二个是阿替洛尔，第三是比索洛尔，第四是萘比洛尔。

这其中的，阿替洛尔，脂溶性就比较低。

美托洛尔的脂溶性比较高。

比索洛尔的是中等，中等。

第三类，是α1 阻断和β受体非选择性的阻滞剂。

所以这一类的比较早的药就是柳胺苄心定，就拉贝洛尔。

比较新的是卡维地洛，还有阿尔马尔，这是日本的药。

目前临床证据比较多的，是卡维地洛。

这是，这张片子正在讲的是一部分β受体阻滞剂的药代动力学的特点。

药代动力学你看，T1/2 ，也就是说半衰期。

美托洛尔它是比较短效的药，所以美托洛尔一般要用缓释的制剂，用来治，作为降压的话，要不否则的话，它一天要用药2-3 次。

β受体阻滞剂在高血压、冠心病的应用要点β阻滞剂在高血压的应用要点◆β阻滞剂是初始和长期应用的降压药物之一，可单用或与其他降压药合用。

◆无并发症的年轻高血压患者可积极考虑应用β阻滞剂；合并下列情况的高血压患者应优先使用β阻滞剂：快速性心律失常（如窦性心动过速、心房颤动）、冠心病（如心绞痛、MI后）、慢性HF，以及交感神经活性增高如伴焦虑紧张等精神压力增加、围手术期高血压、高循环动力状态如甲状腺功能亢进的患者。

◆推荐应用无内在拟交感活性、β1受体选择性较高，或兼有α受体阻滞扩血管作用的β阻滞剂如美托洛尔、比索洛尔和卡维地洛。

这些药物对代谢影响小，不良反应少，可较安全用于伴糖尿病、COPD以及外周血管疾病的高血压患者。

◆β阻滞剂和长效二氢吡啶类钙拮抗剂合用是目前推荐的降压药物联合方案之一；β阻滞剂和ACEI(或ARB)联合适用于高血压合并冠心病患者。

β阻滞剂在冠心病应用的要点◆所有的稳定性冠心病尤其劳力性心绞痛患者需应用β阻滞剂；伴陈旧性MI、HF或高血压者应优先使用。

首选β1受体阻滞剂，口服从小剂量（约相当于目标剂量1/4）开始，逐渐递增，使静息心率降至55～60次/min。

◆β阻滞剂抗心绞痛的目标剂量为：美托洛尔平片25～75mg每日2次，或缓释片50～150mg每日1次；比索洛尔5～10mg每日1次；阿替洛尔12.5～50mg每日2次；普萘洛尔20～80mg每日2～3次。

◆ST段抬高的MI急性期口服β阻滞剂适用于无禁忌证的所有患者。

静脉应用β阻滞剂适用于较紧急或严重的状况如急性前壁MI伴剧烈的缺血性胸痛或显著的高血压，其他处理未能缓解且无禁忌证的患者。

◆ST段抬高的MI急性期β阻滞剂口服方法同稳定性冠心病；静脉给药多选择美托洛尔，首剂2.5mg缓慢静注（5～10min），必要时30min后可重复1次。

亦可考虑用艾司洛尔、拉贝洛尔静脉制剂。

末次静脉给药后应以口服制剂维持。

◆非ST段抬高的ACS应用β阻滞剂的适应证和方法与ST段抬高的MI相仿。

β受体阻滞剂治疗高血压的临床应用建议β受体阻滞剂是心血管疾病常用的治疗药物，除了降压作用其还具有心血管保护作用[1]，常用于冠心病、心力衰竭、快速性心律失常、高血压等疾病的治疗。

近年来，β受体阻滞剂在高血压中的应用受到质疑，新版欧美及我国高血压指南关于其的使用推荐也有所不同。

为了促进β受体阻滞剂的合理使用，结合其作用机制、药理特点、临床研究证据及国内外相关指南的推荐，经多次专家讨论形成本临床应用建议，供临床工作参考。

β受体阻滞剂的作用机制交感神经系统遍布全身内脏器官，通过肾上腺素能受体发挥不同的生理调节作用。

血管平滑肌和血管内皮上存在α受体，肾上腺素与α受体结合引起血管收缩。

β1受体主要分布于心脏和肾脏，β2受体主要分布于支气管平滑肌、胃肠道、肝脏、子宫、血管平滑肌和骨骼肌。

交感神经激活时，体内儿茶酚胺释放增加，引起心率加快、心肌收缩力增加、心搏出量增加、心肌耗氧量增加、血压升高，进而可导致靶器官损害或诱发心血管事件。

β受体阻滞剂可通过阻断肾上腺能受体、抑制交感神经活性而发挥减慢心率、降低心肌收缩力、减少心肌耗氧量、降低血压的作用，通过阻断肾小球旁细胞β1受体抑制肾素释放以及血管紧张素和醛固酮生成，进而改善心肌重构、减少心律失常、预防猝死等心血管事件、降低死亡率[2]，发挥对心血管系统的保护作用。

β受体阻滞剂的药理和药代动力学特点根据对β1/β2受体的选择性分为选择性和非选择性β受体阻滞剂，部分β受体阻滞剂兼具α1受体阻滞作用。

选择性β1受体阻滞剂主要包括美托洛尔、比索洛尔、奈比洛尔和阿替洛尔等，非选择性β受体阻滞剂主要包括普萘洛尔(商品名：心得安)等，α1、β受体阻滞剂主要包括卡维地洛、阿尔马尔(阿罗洛尔)和拉贝洛尔等。

药物受体选择剂量范围水/脂溶达峰时半衰期清除途生物利比索洛尔β1受体 2.5～10 水脂双3～4 9～12 肝脏/肾80美托洛尔(酒石β1受体50～100 中等脂1～2 3～7 肝脏50美托洛尔(琥珀β1受体47.5～190 中等脂3～7 20 肝脏50卡维地洛a无12.5～50 中等脂 1 7～10 肝脏25～35 阿罗洛尔a无10～20 水脂双 2 10～12 肝脏/肾85拉贝洛尔a无200～600 中等脂1～2 6～8 肝脏/肾33普萘洛尔b无20～90 高度脂 1.0～ 3.5～肝脏30奈必洛尔cβ1受体 5 高度脂0.5～12 肝脏12～96 阿替洛尔dβ1受体12.5～50 水溶2～4 6～7 肾脏40此外，还有经静脉使用的高选择性β1受体阻滞剂艾司洛尔，起效时间1～3min，半衰期9min，作用持续时间15～30min。