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第七章大环内酯类、林可霉素类及多肽类抗生素一、A1、红霉素的作用机制是A、与核蛋白30s亚基结合，抑制细菌蛋白质的合成B、与核蛋白50s亚基结合，抑制细菌蛋白质的合成C、与核蛋白70s亚基结合，抑制细菌蛋白质的合成D、抑制细菌蛋白质的合成的全过程E、影响细菌细胞膜的通透性2、与罗红霉素特性不符的是A、耐酸，口服吸收较好B、体内分布广，肺、扁桃体内浓度较高C、用于敏感菌所致呼吸道感染、耳鼻喉感染等D、抑制细菌核酸合成E、胃肠道反应较红霉素少3、对青霉素过敏的革兰阳性菌感染者可用A、红霉素B、氨苄西林C、羧苄西林D、苯唑西林E、以上都用4、治疗支原体肺炎宜首选的药物是A、链霉素B、氯霉素C、红霉素D、青霉素GE、以上均不是5、红霉素的主要不良反应是A、耳毒性B、肝损伤C、过敏反应D、胃肠道反应E、二重感染6、治疗军团病应首选的药物是A、氯霉素B、四环素C、庆大霉素D、红霉素E、青霉素G7、第一代大环内酯类抗菌作用特点不包括A、抗菌谱较窄B、对多数革兰阳性菌、厌氧菌抗菌作用强C、对多数革兰阴性菌作用强D、对军团菌、支原体、衣原体抗菌作用强E、与敏感菌核糖体50S亚基结合，抑制蛋白质合成8、对大环内酯类抗生素的描述，错误的是A、细菌对本类各药间有完全的交叉耐药性B、酯化衍生物可增加口服吸收C、不易透过血脑屏障D、口服主要不良反应为胃肠道反应E、抗菌谱窄，比青霉素略广9、关于万古霉素，描述错误的是A、可用于耐青霉素的金黄色葡萄球菌引起的严重感染B、可引起伪膜性肠炎C、作用机制是阻碍细菌细胞壁的合成D、属于快速杀菌药E、与其他抗生素间无交叉耐药性10、常用于治疗耐甲氧西林的葡萄球菌引起的严重感染的药物是A、羧苄西林B、青霉素C、万古霉素D、罗红霉素E、氨苄西林11、万古霉素的抗菌作用机制是A、干扰细菌的叶酸代谢B、影响细菌细胞膜的通透性C、抑制细菌蛋白质的合成D、抑制细菌核酸代谢E、阻碍细菌细胞壁的合成12、治疗金黄色葡萄球菌引起的骨髓炎应选A、头孢唑林B、多黏菌素EC、链霉素D、克林霉素E、红霉素二、B1、A.红霉素B.阿奇霉素C.罗红霉素D.克拉霉素E.卡那霉素<1> 、对肺炎支原体的作用最强的药物是<2> 、对肺炎衣原体、嗜肺军团菌作用最强的药物是<3> 、治疗百日咳、军团菌病的首选药物是<4> 、不属于大环内酯类抗生素的是2、A.克拉霉素B.阿奇霉素C.克林霉素D.万古霉素E.头孢他啶<1> 、严重的革兰阴性杆菌感染选用<2> 、金葡菌引起的骨髓炎选用<3> 、耐甲氧西林的葡萄球菌感染选用三、X1、红霉素为下列哪些疾病的可选药物A、白喉带菌者B、百日咳C、空肠弯曲菌肠炎D、支原体肺炎E、军团菌病2、大环内酯类药物的特点是A、具有14-16元大环内酯环B、在碱性环境中抗菌作用增强C、酸性条件下容易被破坏D、不属于抑菌剂E、不易通过血脑屏障3、不属于大环内酯类的抗生素是A、罗红霉素B、克拉霉素C、阿奇霉素D、庆大霉素E、多西环素4、红霉素的不良反应有A、消化道反应B、变态反应C、肝损害D、肾毒性E、神经肌肉阻断5、对林可霉素、克林霉素描述错误的是A、两药对革兰阴性菌都无效B、林可霉素与红霉素合用呈拮抗作用C、林可霉素口服吸收较克林霉素好D、治疗厌氧菌无效E、林可霉素抗菌作用强于克林霉素6、克林霉素的抗菌谱包括A、革兰阴性杆菌B、耐青霉素金葡菌C、革兰阳性球菌D、真菌E、多数厌氧菌答案部分一、A1、【正确答案】B【答案解析】考查重点是红霉素的作用机制。
药师职称考试药理学知识点总结大环内酯类、林可霉素及其他抗生素一、大环内酯类（一）分类按化学结构：14元环大环内酯类天然：红霉素半合成：克拉霉素、罗红霉素、地红霉素15元环大环内酯类半合成：阿奇霉素16元环大环内酯类天然：麦迪霉素、螺旋霉素、乙酰螺旋霉素半合成：罗他霉素、交沙霉素按发展阶段分：第一代：红霉素、地红霉素、麦迪霉素、交沙霉素、乙酰螺旋霉素主要用于：治疗对β-内酰胺类抗生素过敏患者及耐青霉素金葡菌引起的严重感染。
第二代：罗他霉素、罗红霉素、克拉霉素、阿奇霉素、米欧卡霉素增强抗菌活性及抗菌后效应，减少不良反应、延长t1/2、对酸稳定。
第三代：泰利霉素对大环内脂-林克霉素-链霉素耐药菌株有效。
（二）大环内酯类的共同特点【抗菌作用机制】作用于细菌50S核糖体亚单位——抑制细菌蛋白质合成。
【体内过程】天然大环内酯类抗生素：吸收：碱性抗生素，不耐酸，口服多用肠溶片或酯化产物；分布：广泛分布于各种组织和体液中，血中药物浓度低；肝脏代谢，胆汁排泄，胆汁中浓度高，可有肝肠循环。
半合成大环内酯类抗生素：对胃酸稳定，口服生物利用度高；血浆t1/2长；经胆汁和肾脏排泄。
如：依托红霉素；琥乙红霉素（三）常用代表药1.红霉素【抗菌谱】～与青霉素相比相似而略广，为抑菌药——相似——G+球菌溶血性链球菌、草绿色链球菌肺炎链球菌、金黄色葡萄球菌G+杆菌白喉棒状杆菌、炭疽芽孢杆菌G-球菌脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌螺旋体苍白密螺旋体、钩端螺旋体——略广——四体、军团菌、弯曲菌、弓形虫【临床应用】白衣空军百支曲青败红战是首选（1）主要用于治疗耐青霉素或对青霉素过敏者的金葡菌感染。
（2）在下列治疗中红霉素列为首选：军团病、白喉带菌者、百日咳、支原体肺炎、沙眼衣原体所致婴儿肺炎及结肠炎、空肠弯曲杆菌所致败血症或肠炎。
（3）可用于妊娠期、婴儿、新生儿，是妊娠期治疗泌尿生殖系统衣原体感染的一线药。
【不良反应】（1）胃肠道反应：最常见，口服或静脉给药均可引起（2）肝损害：酯化物（依托红霉素、琥乙红霉素）发生率高（40%）肝功能不良、胆道梗阻禁用！！（3）耳毒性（肾功能不良者发生多）心脏毒性（静滴速度过快，特殊致死反应）静脉注射给乳糖酸红霉素可发生血栓性静脉炎。
第七章大环内酯类、林可霉素类及多肽类抗生素一、A1、红霉素的作用机制是A、与核蛋白30s亚基结合，抑制细菌蛋白质的合成B、与核蛋白50s亚基结合，抑制细菌蛋白质的合成C、与核蛋白70s亚基结合，抑制细菌蛋白质的合成D、抑制细菌蛋白质的合成的全过程E、影响细菌细胞膜的通透性2、与罗红霉素特性不符的是A、耐酸，口服吸收较好B、体内分布广，肺、扁桃体内浓度较高C、用于敏感菌所致呼吸道感染、耳鼻喉感染等D、抑制细菌核酸合成E、胃肠道反应较红霉素少3、对青霉素过敏的革兰阳性菌感染者可用A、红霉素B、氨苄西林C、羧苄西林D、苯唑西林E、以上都用4、治疗支原体肺炎宜首选的药物是A、链霉素B、氯霉素C、红霉素D、青霉素GE、以上均不是5、红霉素的主要不良反应是A、耳毒性B、肝损伤C、过敏反应D、胃肠道反应重感染6、治疗军团病应首选的药物是A、氯霉素B、四环素C、庆大霉素D、红霉素E、青霉素G7、第一代大环内酯类抗菌作用特点不包括A、抗菌谱较窄B、对多数革兰阳性菌、厌氧菌抗菌作用强C、对多数革兰阴性菌作用强D、对军团菌、支原体、衣原体抗菌作用强E、与敏感菌核糖体50S亚基结合，抑制蛋白质合成8、对大环内酯类抗生素的描述，错误的是A、细菌对本类各药间有完全的交叉耐药性B、酯化衍生物可增加口服吸收C、不易透过血脑屏障D、口服主要不良反应为胃肠道反应E、抗菌谱窄，比青霉素略广9、关于万古霉素，描述错误的是A、可用于耐青霉素的金黄色葡萄球菌引起的严重感染B、可引起伪膜性肠炎C、作用机制是阻碍细菌细胞壁的合成D、属于快速杀菌药E、与其他抗生素间无交叉耐药性10、常用于治疗耐甲氧西林的葡萄球菌引起的严重感染的药物是A、羧苄西林B、青霉素C、万古霉素D、罗红霉素E、氨苄西林11、万古霉素的抗菌作用机制是A、干扰细菌的叶酸代谢B、影响细菌细胞膜的通透性C、抑制细菌蛋白质的合成D、抑制细菌核酸代谢E、阻碍细菌细胞壁的合成12、治疗金黄色葡萄球菌引起的骨髓炎应选A、头孢唑林B、多黏菌素EC、链霉素D、克林霉素E、红霉素二、B1、A.红霉素B.阿奇霉素C.罗红霉素D.克拉霉素E.卡那霉素<1>、对肺炎支原体的作用最强的药物是<2>、对肺炎衣原体、嗜肺军团菌作用最强的药物是<3>、治疗百日咳、军团菌病的首选药物是<4>、不属于大环内酯类抗生素的是2、A.克拉霉素B.阿奇霉素C.克林霉素D.万古霉素E.头孢他啶<1>、严重的革兰阴性杆菌感染选用<2>、金葡菌引起的骨髓炎选用<3>、耐甲氧西林的葡萄球菌感染选用三、X1、红霉素为下列哪些疾病的可选药物A、白喉带菌者B、百日咳C、空肠弯曲菌肠炎D、支原体肺炎E、军团菌病2、大环内酯类药物的特点是A、具有14-16元大环内酯环B、在碱性环境中抗菌作用增强C、酸性条件下容易被破坏D、不属于抑菌剂E、不易通过血脑屏障3、不属于大环内酯类的抗生素是A、罗红霉素B、克拉霉素C、阿奇霉素D、庆大霉素E、多西环素4、红霉素的不良反应有A、消化道反应B、变态反应C、肝损害D、肾毒性E、神经肌肉阻断5、对林可霉素、克林霉素描述错误的是A、两药对革兰阴性菌都无效B、林可霉素与红霉素合用呈拮抗作用C、林可霉素口服吸收较克林霉素好D、治疗厌氧菌无效E、林可霉素抗菌作用强于克林霉素6、克林霉素的抗菌谱包括A、革兰阴性杆菌B、耐青霉素金葡菌C、革兰阳性球菌D、真菌E、多数厌氧菌答案部分一、A1、 【正确答案】B【答案解析】 考查重点是红霉素的作用机制。
《药理学》辅导：大环内酯类抗生素大环内酯类抗生素是一类均具有14 ～ 16元大环内酯环状化学结构的抗生素。
包括：第一代大环内酯类：14元环：红霉素16元环：乙酰螺旋霉素、麦迪霉素、吉他霉素、交沙霉素14元环：罗红霉素、克拉霉素第二代大环内酯类：15元环：阿奇霉素16元环：罗他霉素（一）第一代大环内酯类红霉素（erythromycin）红霉素是于1952年从红链丝菌的培养液中提取的14元环大环内酯类抗生素[体内过程]1. 吸收：红霉素为碱性不耐酸，口服用肠溶片在小肠崩解吸收，酯化物制剂有相当的耐酸能力亦易于吸收；2. 分布：广泛分布于各种组织及体液中，尤以胆汁中分布浓度高，但不易透过血脑屏障；3. 消除：主要经肝脏代谢，胆汁排泄，肝功能不全者药物排泄速度减慢。
[抗菌作用]1. 抗菌谱：① 红霉素对金葡菌、表葡菌、链球菌及革兰阳性杆菌均有强大的抗菌活性；② 对某些革兰阴性菌如脑膜炎球菌、淋球菌、百日咳杆菌及布鲁杆菌有较强抗菌作用；③ 对军团菌、弯曲杆菌亦有较强抗菌作用；④ 本品对各种厌氧菌亦有相当的抗菌活性，但革兰阴性厌氧杆菌如脆弱类杆菌、梭杆菌属除外；⑤ 对螺旋体、肺炎支原体、立克次体、衣原体也有抑制作用，2. 抗菌机理作用于细菌核糖体50s亚基，抑制肽酰基转移酶，阻止转肽作用和mrna位移，抑制细菌蛋白质的合成。
[耐药性]细菌对红霉素易产生耐药性，但停药可恢复；本类药物存在不完全交叉耐药性：对红霉素耐药的菌株对其他第一代大环内酯类仍敏感；对第一代大环内酯类耐药的菌株对第二代仍敏感；对第二代大环内酯类耐药的菌株对第一代也耐药；耐药机制：① 改变靶位结构：23s核糖体rna腺嘌呤甲基化是最常见的耐药机制；② 细菌胞膜对药物的通透性降低：药物渗入菌体内减少；③ 主动流出增加：细菌通过主动流出系统将药物泵出菌体外；④ 细菌产生灭活酶：如酯酶、磷酸化酶、糖苷酶等使红霉素失活。
[临床应用]1. 主要用于轻、中度的耐药金葡菌感染以及替代青霉素用于革兰阳性菌感染、放线菌病及梅毒等的治疗或用于对青霉素过敏的患者；2. 首选用于治疗军团菌病、弯曲杆菌所致感染、支原体肺炎、沙眼衣原体致婴儿肺炎和结肠炎、白喉带菌者的。
第七章大环内酯类、林可霉素类及多肽类抗生素一、大环内酯类（一）大环内酯类【抗菌作用及机制】1.抗菌作用：大多数G+菌、部分G-菌和厌氧球菌。
快效抑菌剂，高浓度时为杀菌剂。
在碱性环境中抗菌活性增强。
2.抗菌机制不可逆地结合到细菌核糖体50S亚基上，阻断转肽作用及mRNA位移，选择性抑制菌体蛋白质成。
大环内酯类与克林霉素和氯霉素作用靶位相同，当与这些药物合用时，可发生相互拮抗作用【原创口诀】30而立四环素，红绿林中50载！【药动学特点】1.吸收：红霉素易被胃酸破坏，故用其肠衣片或酯化产物。
第二代大环内酯类耐酸，口服吸好。
2.分布：广泛分布到除脑组织和脑脊液外的各种体液和组织中。
红霉素能进入前列腺。
【临床应用】1.链球菌——咽炎、猩红热、丹毒、急性扁桃体炎、蜂窝组织炎。
2.军团菌——肺炎。
3.衣原体、支原体——呼吸道及泌尿生殖系统感染。
4.白喉杆菌感染——红霉素能根除。
【不良反应】低毒性。
1.消化道反应。
2.肝损害。
3.变态反应，偶见。
4.二重感染——菌群失调，出现舌炎、口角炎、伪膜性肠炎等。
5.其他——肾功能不良者会引起耳毒性；静脉滴注速度过快——心脏毒性。
（二）代表药物1.红霉素——治疗百日咳、军团菌病、空肠弯曲菌肠炎和支原体肺炎的首选药。
【原创口诀TANG】百支空军首选红！也用于四环素类禁忌证——婴儿期衣原体肺炎和新生儿眼炎。
【前后联系】第9章——四环素用于四体（衣原体、支原体、螺旋体、立克次体），但对于生儿而言，四环素有8大不良反应，不宜应用！红霉素的不良反应：主要——胃肠道反应。
少数——肝损害，个别——过敏反应、耳鸣。
2.罗红霉素——抗军团菌更强。
对嗜肺军团菌的作用较红霉素强。
主要不良反应——胃肠道反应。
3.克拉霉素——最强。
抗菌活性为大环内酯类抗生素中最强者。
对酸稳定，但首过消除明显。
常见不良反应——胃肠道反应、头痛、血清氨基转移酶短暂升高。
4.阿奇霉素——支原体最强。
胃肠反应小。
长（68h），每日给药一次。
