药理学讲稿之第三十七章 大环内酯类和林可霉素类及其他抗生素

第三十七章大环内酯类和林可霉素类及其他抗生素对抗G+菌感染的抗生素，包括大环内酯类、林可霉素类和万古霉素等。

一、大环内酯抗生素大环内酯抗生素是指具有一个12-16个碳骨架大内酯环附着一个或者多个脱氧糖结构的抗生素，包括14元环红霉素、甲红霉素、罗红霉素；15元环阿齐霉素和16元环的麦迪霉素、螺旋霉素、白霉素、交沙霉素、吉他霉素等。

这些药物在药动学、抗菌作用等方面存在着一些共同的特征：1、不耐酸，口服会被胃酸破坏，酯化衍生物可增加吸收；在碱性环境中作用强；——肠溶片。

2、体内分布广，均可达血药浓度，但不易透过血脑屏障；主要经胆汁排泄，进行肝肠循环，体内时间长；3、抗菌谱窄，>PG，G+、G-球菌、厌氧菌、胎儿弯曲菌、军团菌、衣原体和支原体等；——耐青霉素感染或青霉素过敏者。

4、作用机理：抑制细菌蛋白质的合成。

5、细菌对本类药物易产生耐药性，药物之间存在着部分或完全交叉耐药性，红耐药，螺旋耐药，但停药一段时间后会消失；以红霉素作用应用广。

红霉素：1952年由美国Eli Lilly公司开发的第一个大环内酯类抗生素，从链丝菌的培养液里提取得到的。

特点：1、味苦，不耐酸——口服胃酸破坏，抗菌活性低——肠溶片——在肠道崩解吸收——在碱性环境中抗菌活性较高+SB——尿路感染+SB碱化尿液。

现在临床上口服的红霉素养主要有以下几种制剂：红霉素肠溶片：糖衣片琥乙红霉素：红霉素琥珀酸乙酯（利君沙）——口服后在体液中分解出酯和红霉素碱吸收——干糖浆——小儿抗菌药——肝损害无味红霉素：红霉素的丙酸酯——无苦味——适合儿童服用——对肝功能损害大2、单用易产生抗药性，但不持久——停药数月后可恢复敏感性；3、抗菌谱：与PG相似，略广，（1）对G+的强大的抗菌作用；（2）对G-菌菌的脑膜炎双球菌、淋球菌、流感杆菌、军团菌有效，对耐药金葡菌有效4、临床用途：（1）青霉素过敏和耐药；（2）百日咳；（3）军团菌肺炎、支原体肺炎、衣原体所致尿路感染、弯曲菌所致败血症首选；5、机制：抑制细菌蛋白质的合成，抑制转肽作用及信使RNA移位，作用位点是50s亚基。

药理学讲稿之第三十七章大环内酯类和林可霉素类及其他抗生素第三十七章大环内酯类与林可霉素类及其她抗生素对抗G＋菌感染的抗生素,包括大环内酯类、林可霉素类与万古霉素等。

一、大环内酯抗生素大环内酯抗生素就是指具有一个12-１6个碳骨架大内酯环附着一个或者多个脱氧糖结构的抗生素,包括14元环红霉素、甲红霉素、罗红霉素;1５元环阿齐霉素与16元环的麦迪霉素、螺旋霉素、白霉素、交沙霉素、吉她霉素等。

这些药物在药动学、抗菌作用等方面存在着一些共同的特征:1、不耐酸,口服会被胃酸破坏,酯化衍生物可增加吸收;在碱性环境中作用强;——肠溶片。

２、体内分布广,均可达血药浓度,但不易透过血脑屏障;主要经胆汁排泄,进行肝肠循环,体内时间长;3、抗菌谱窄,>PG,G＋、G-球菌、厌氧菌、胎儿弯曲菌、军团菌、衣原体与支原体等;——耐青霉素感染或青霉素过敏者。

4、作用机理:抑制细菌蛋白质的合成。

5、细菌对本类药物易产生耐药性,药物之间存在着部分或完全交叉耐药性,红耐药,螺旋耐药,但停药一段时间后会消失;以红霉素作用应用广。

红霉素:1952年由美国EｌｉLiｌlｙ公司开发的第一个大环内酯类抗生素,从链丝菌的培养液里提取得到的。

特点:1、味苦,不耐酸——口服胃酸破坏,抗菌活性低——肠溶片——在肠道崩解吸收——在碱性环境中抗菌活性较高＋ＳB——尿路感染+SB碱化尿液。

现在临床上口服的红霉素养主要有以下几种制剂:红霉素肠溶片:糖衣片琥乙红霉素:红霉素琥珀酸乙酯(利君沙)——口服后在体液中分解出酯与红霉素碱吸收——干糖浆——小儿抗菌药——肝损害无味红霉素:红霉素的丙酸酯——无苦味——适合儿童服用——对肝功能损害大2、单用易产生抗药性,但不持久——停药数月后可恢复敏感性;3、抗菌谱:与PG相似,略广,(1)对G+的强大的抗菌作用;(2)对G－菌菌的脑膜炎双球菌、淋球菌、流感杆菌、军团菌有效,对耐药金葡菌有效4、临床用途:(1)青霉素过敏与耐药; (2)百日咳;(3)军团菌肺炎、支原体肺炎、衣原体所致尿路感染、弯曲菌所致败血症首选;5、机制:抑制细菌蛋白质的合成,抑制转肽作用及信使RNA 移位,作用位点就是50s亚基。

第三十七章大环内酯类和林可霉素类及其他抗生素对抗G+菌感染的抗生素，包括大环内酯类、林可霉素类和万古霉素等。

一、大环内酯抗生素大环内酯抗生素是指具有一个12-16个碳骨架大内酯环附着一个或者多个脱氧糖结构的抗生素，包括14元环红霉素、甲红霉素、罗红霉素；15元环阿齐霉素和16元环的麦迪霉素、螺旋霉素、白霉素、交沙霉素、吉他霉素等。

这些药物在药动学、抗菌作用等方面存在着一些共同的特征：1、不耐酸，口服会被胃酸破坏，酯化衍生物可增加吸收；在碱性环境中作用强；——肠溶片。

2、体内分布广，均可达血药浓度，但不易透过血脑屏障；主要经胆汁排泄，进行肝肠循环，体内时间长；3、抗菌谱窄，>PG，G+、G-球菌、厌氧菌、胎儿弯曲菌、军团菌、衣原体和支原体等；——耐青霉素感染或青霉素过敏者。

4、作用机理：抑制细菌蛋白质的合成。

5、细菌对本类药物易产生耐药性，药物之间存在着部分或完全交叉耐药性，红耐药，螺旋耐药，但停药一段时间后会消失；以红霉素作用应用广。

红霉素：1952年由美国Eli Lilly公司开发的第一个大环内酯类抗生素，从链丝菌的培养液里提取得到的。

特点：1、味苦，不耐酸——口服胃酸破坏，抗菌活性低——肠溶片——在肠道崩解吸收——在碱性环境中抗菌活性较高+SB——尿路感染+SB碱化尿液。

现在临床上口服的红霉素养主要有以下几种制剂：红霉素肠溶片：糖衣片琥乙红霉素：红霉素琥珀酸乙酯（利君沙）——口服后在体液中分解出酯和红霉素碱吸收——干糖浆——小儿抗菌药——肝损害无味红霉素：红霉素的丙酸酯——无苦味——适合儿童服用——对肝功能损害大2、单用易产生抗药性，但不持久——停药数月后可恢复敏感性；3、抗菌谱：与PG相似，略广，（1）对G+的强大的抗菌作用；（2）对G-菌菌的脑膜炎双球菌、淋球菌、流感杆菌、军团菌有效，对耐药金葡菌有效4、临床用途：（1）青霉素过敏和耐药；（2）百日咳；（3）军团菌肺炎、支原体肺炎、衣原体所致尿路感染、弯曲菌所致败血症首选；5、机制：抑制细菌蛋白质的合成，抑制转肽作用及信使RNA移位，作用位点是50s亚基。