非磺脲类促胰岛素分泌剂的应用

血糖药饭前吃还是饭后关于《血糖药饭前吃还是饭后》，是我们特意为大家整理的，希望对大家有所帮助。

伤害当代老人的人体的关键有三个要素，那便是高血压，高血糖和高血脂。

高血糖非常容易引起糖尿病状况，糖尿病能够说成一个情况严重的病症，因此产生高血糖以后理应适度的服食药品来抑止高血糖。

而有关能够抑止高血糖的药品有很多，但是在吃血糖药的情况下应该是在吃过饭后還是用餐前呢?1、血糖药餐前還是餐后吃1.1、餐前服：磺脲类降血糖药要在餐前服,餐前服指务必在餐前30分钟服食。

磺脲类降血糖药,还可以简记成格列类,它包含格列本脲(优降糖)、格列齐特(达美康)、格列吡嗪(美吡达)、格列喹酮(糖适平)等。

这类降血糖药的功效要根据刺激性胰腺β体细胞才可以充分发挥,因此这种药宜在餐前30分钟服食。

当食材中的糖溶解被消化吸收时,这类降血糖药恰好充分发挥。

1.2、餐前5～20分钟服食：非磺脲类甘精胰岛素促泌剂要在餐前5～20分钟服食。

非磺脲类甘精胰岛素促泌剂,它包含瑞格列奈(诺和龙)、那格列奈(唐力)等,他们也是功效于β体细胞,刺激性胰岛素分泌,但其作用机制有别于磺脲类。

它在血糖浓度低时不刺激性胰岛素分泌,或血糖浓度恢复过来,功效马上终止。

该类药见效快,功效時间短暂性,餐前三十分钟或用餐后给药可能造成低血糖,故应在餐前5～20分钟内服。

吃药必用餐,吃药不想吃饭,起不上降血糖功效。

2、血糖药的适用范围内服降血糖药关键用以医治经饮食搭配和健身运动锻练2～3月血糖值不可以令人满意控制的2型糖尿病人,1型糖尿病再用甘精胰岛素的前提条件下能可酌情考虑共用除磺脲类之外的一部分内服降血糖药。

3、内服降血糖药的副作用应用内服降血糖药可产生的副作用:低血糖;皮肤皮诊及瘙痒,胃肠刺激性,偶有水肿或轻微肝炎;乳酸中毒;胃肠阻碍,如:胃胀痛,腹胀,恶心想吐,腹泻,嘴巴金属材料味,疲惫等。

口服降糖药主要有五类下面就将种种口服降糖药的死守特点及用法先容如下，供糖尿病患者选用时参考：一、磺脲类药物化疗下场：大大都ⅱ型糖尿病患者念为应用领域时有效率，空肚及餐后血糖可以低下，糖化血红蛋白可以迫降1%～2%，跟著疗程的延后，下场渐高。

5年后，约不计患者还能够铺陈紧邻不对劲的血糖无为。

副浸染：最主要的副浸染是低血糖，其产生每每不像胰岛素引起的那样轻易早期察觉，且继承时间长，重要时可导致永世性神经侵害。

年迈体弱、长效制剂用量偏大可产生重要低血糖乃至危及生命。

磺脲类药物种类：第一代：甲磺丁脲（d860）、氯磺丙脲。

这些药物降糖浸染弱，用量大，现已较少使用，但价值克己，经济前提差的患者仍可使用。

第二代：较常用的存有以下几种：优降糖：价廉、应用广，降糖浸染较着，为长效降糖药。

达美康：为中效降糖药，降糖浸润温顺，较太少引发关键低血糖副浸润。

美吡达与糖适平：均为短效制剂，浸染时间短，是以不易造成低血糖回响，老年人服用对照安适。

错误舛错是服用次数须增进。

糖适平又称为“糖肾平”，主要在肾脏代谢，约95%有胆汁排击，可用于肾功效不全者。

亚莫力：就是新一代磺脲类降糖药，与优降糖对照，降糖浸润慢且永恒，促发展胰岛素免罪的浸润更慢，仅有轻度低血糖回响。

二、非磺脲类胰岛素促分泌剂瑞格列奈：即诺和龙，零丁应用领域低血糖产生较太少，与二甲双胍氰化钠降糖下场较着强于两药单用，但须特别注意活动期较轻低血糖。

此药能快速并使胰岛素免罪，有助于无为餐后高血糖，易于病人用餐时服用。

主要的副浸润为轻度的低血糖。

主要经粪胆路子排击，并无肾毒性。

三、双胍类降糖药主要存有降糖灵（苯乙双胍）、降糖片（二甲双胍）。

适应症：ⅱ型糖尿病、肥胖、高胰岛素血症者可首选醋鞴培药物；磺脲类继发失踪效的可改用或加用醋鞴培药物；ⅰ型糖尿病用胰岛素治疗血糖不不变者也可服用醋鞴培药物。

副浸润：最常用的就是消化道回响例如口苦、口中存有异味、嗜睡、恶心、咳嗽、呕吐等，饭后服用可以出局这些回响，最紧绷的就是乳酸中毒。

目前市场上口服降糖药很多，但概括起来分为五类，即磺脲类、双胍类、【1】α－糖苷酶抑制剂、非磺脲类胰岛素促进剂、胰岛素增敏剂。

下面对各类降糖药做一简单介绍和评价：（一）磺脲类是用得较早的一类降糖药，第一代有Ｄ８６０（甲苯磺丁脲）、氯磺丙脲等，因其服用剂量大，降糖作用弱，副作用大，临床上基本被淘汰。

第二代有格列苯脲（优降糖）、格列吡嗪（美吡达）、格列齐特（达美康）、格列美脲（亚莫利）等，临床应用较为广泛和普通。

降糖原理：主要作用是通过刺激胰岛β细胞分泌胰岛素而降糖。

应用此类药的前提条件是患者胰岛细胞有一定的功能，即是指２型糖尿病轻、中度患者。

优点和缺点：优点是此类药降糖作用强，降糖时间快，部分药价格低廉，易被患者接受等。

缺点是此类药降糖作用依赖血糖浓度，容易低血糖，易导致腹型肥胖；增加胰岛β细胞负荷，导致胰岛功能衰竭；长效药导致严重的低血糖难以纠正等。

应用此类药物应注意其肾毒性，每个药各有特点，如糖适平只有５％肾脏代谢，肾毒性小；格列吡嗪作用时间短，低血糖发生几率小，适合老年人；格列齐特有改善微循环作用等，临床应用应根据患者的胰岛功能状况和个体特点选择，一般以小剂量开始，逐渐加量。

（二）双胍类起初应用不是降糖而是减肥药，近年逐渐应用到糖尿病领域。

第一代药物是苯乙双胍（降糖灵、降糖片），容易导致乳酸性酸中毒，死亡率达８０％以上，已淘汰。

第二代药物是二甲双胍（格华止、美迪康、迪化唐锭、甲福明、君力达）。

降糖原理：包括增加外周组织如肌肉、脂肪等对糖的作用，抑制糖异生和糖原分解；减轻胰岛素抵抗，增加胰岛素敏感性等作用。

适用于肥胖２型糖尿病患者，对正常血糖无影响。

优点和缺点：优点是可以促进外周组织对葡萄糖的摄取，增加胰岛素的敏感性。

缺点是对胃肠道刺激大，易引起胃肠道和消化道不良反应；易导致消瘦，导致营养不良，使身体抵抗力下降。

因此，禁用于胃肠道疾病患者、身体消瘦者、有严重并发神经病变和糖尿病足及孕妇和哺乳期妇女。

胰岛素促泌剂有哪些？昂生大药房/ 2014-08-25胰岛素促泌剂，顾名思义，是促进胰岛素分泌的一类药物，目前分为磺脲类、格列奈类和二肽基肽酶-4抑制剂类三大类，其作用机制有相似点也有不同点。

需要明确的是，无论是哪类胰岛素促泌剂都可以与其他类型的降糖药物联合使用，但是同类药物不可同时服用。

否则，不仅不会达到控制血糖的目的，还会增加低血糖和其他副作用的危险。

1、磺脲类促泌剂：磺脲类促泌剂使用的历史比较悠久，因降糖效果确凿，价格相对便宜而广受欢迎，是目前临床最常用的药物。

磺脲类促泌剂适用于有一定胰岛素分泌功能，肝、肾功能正常的2型糖尿病患者，可单独使用或者与其它降糖药联合使用，联合使用可以增强降糖效果。

作用时间长短不同，一天服用1～3次。

多数磺脲类药物需在饭前半小时服用，因为这样药物起效可以与饭后的血糖升高同步，减少发生低血糖的风险。

目前临床上比较常用的磺脲类药物有格列本脲，别名为优降糖；格列齐特，代表商品为达美康、达美康缓释片等；格列吡嗪，代表商品为美吡达、瑞易宁、优哒灵、迪沙、元坦片等；格列喹酮，代表商品为糖适平等；格列美脲，代表商品为亚莫利、万苏平、迪北、安多美等。

用药区别如下。

2、格列本脲（优降糖）属于第二代磺脲类药物，降糖作用强，而低血糖反应也较为常见，所以老年人需慎用。

每片2.5毫克，每日剂量不超过15毫克。

由于其作用持续时间长，所以主张早餐前一次服用，当用量在7.5毫克以上时可分2～3次口服，服用时应从小剂量开始，根据病情逐渐加量。

中药消渴丸为中西药复方制剂，每10粒含格列本脲2.5毫克。

3、格列齐特（达美康) 属于第二代磺脲类药物，降糖作用较强，有时也会出现低血糖反应。

此外达美康具有降低血液粘稠度，抑制血小板聚集的作用，其减少动脉粥样硬化的效果比其它磺脲类药物有优势，对有冠心病等心血管并发症的糖尿病患者更为适用。

每片80毫克，每日最大剂量不超过320mg。

一般主张分2次服用，亦可每日分3次服用，具体用法和用量应根据病情需要因人而异。

服用降糖药的最佳时间临床上，大部分糖尿病患者都需要口服降糖药进行治疗，以控制血糖的水平。

由于不同口服降糖药的作用机制、起效时间以及副作用各不相同，所以糖尿病患者在服用降糖药时应讲究方法，尤其要注意服药的时间。

否则，虽然服用了足够的降糖药，却可能起不到理想的降糖效果，而且还可能增加该类药物发生副作用的机会。

那么，怎样合理地服用降糖药呢？一、双胍类药物——于进餐中服用盐酸二甲双胍、格华止、美迪康等双胍类药物的主要作用是：可减少肝糖原的输出，增加肌肉等外周组织对葡萄糖的摄取和利用，抑制或延缓葡萄糖在胃肠道内的吸收等。

盐酸二甲双胍不会降低人的正常血糖，单独应用也不会使患者出现低血糖反应。

由于双胍类药物对人的胃肠道有刺激作用，少数患者服用后可出现胃肠道反应，因而服用该类药物的最佳时间是进餐中，也可在进餐后立即服用，这样可减轻该药对胃肠道的刺激。

二、磺脲类胰岛素促分泌剂——于餐前20～30分钟内服用甲苯磺丁脲（D－860）、格列本脲（优降糖、消渴丸）、格列吡嗪（优哒灵、美吡达、迪沙、瑞易宁）、格列齐特（达美康）、格列喹酮（糖适平）、格列美脲（亚莫利）等磺脲类胰岛素促分泌剂的主要作用是：可刺激胰岛B细胞分泌胰岛素。

其降糖作用的发挥有赖于患者尚存在的大约30%以上的有功能的胰岛B细胞。

服用磺脲类胰岛素促分泌剂的最佳时间是进餐前的20～30分钟之内，患者若在服药后未按时进餐可出现低血糖反应，若在服药后过早地进餐或在餐后服用该药往往达不到理想的降糖效果。

需要说明的是，由于格列吡嗪是控释片，格列美脲为长效制剂，这两种药于早餐前即刻服用，同样有效。

三、非磺脲类胰岛素促分泌剂——于餐前15分钟服用那格列奈（唐力）、瑞格列奈（诺和龙、孚来迪）等非磺脲类胰岛素促分泌剂的主要作用是：可刺激胰岛B细胞分泌胰岛素。

其特点为口服后作用快，半衰期短，为快速餐后降糖药。

服用非磺脲类胰岛素促分泌剂的最佳时间是餐前15分钟，也可在餐前即刻服用。

糖尿病的用药须知促胰岛素分泌剂促胰岛素分泌剂是备用一线降糖药，这类药物有磺脲类以及非磺脲类。

主要通过促进胰岛素分泌而发挥作用，抑制ATP依赖性钾通道，使K+外流，β细胞去极化，Ca2+内流，诱发胰岛素分泌。

此外，还可加强胰岛素与其受体结合，解除受体后胰岛素抵抗的作用，使胰岛素作用加强。

磺脲类促泌剂（一）格列吡嗪（美吡达、瑞易宁、迪沙、依吡达、优哒灵）：为第二代磺酰脲类药，起效快，药效在人体可持续6-8小时，对降低餐后高血糖特别有效；由于其代谢产物无活性，且排泄较快，因此较格列本脲较少引起低血糖反应，适合老年患者使用。

（二）格列齐特（达美康）：为第二代磺酰脲类药，其药效比第一代甲苯磺丁脲强10倍以上；此外，它还有抑制血小板粘附、聚集作用，可有效防止微血栓形成，从而可预防2型糖尿病的微血管病变。

适用于成年型2型糖尿病、2型糖尿病伴肥胖症或伴血管病变者。

老年人及肾功能减退者慎用。

（三）格列本脲（优降糖）：为第二代磺酰脲类药，它在所有磺酰脲类药中降糖作用最强，为甲苯磺丁脲的200-500倍，其作用可持续24小时。

可用于轻、中度非胰岛素依赖型2型糖尿病，但易发生低血糖反应，老人和肾功能不全者应慎用。

（四）格列波脲（克糖利）：较第一代甲苯磺丁脲强20倍，与格列本脲相比更易吸收、较少发生低血糖；其作用可持续24小时。

可用于非胰岛素依赖型2型糖尿病。

（五）格列美脲（亚莫利）：为第三代口服磺酰脲类药，其作用机制同其它磺酰脲类药，但能通过与胰岛素无关的途径增加心脏葡萄糖的摄取，比其他口服降糖药更少影响心血管系统；其体内半衰期可长达 9小时，只需每日口服1次。

适用于非胰岛素依赖型2型糖尿病。

（六）格列喹酮（糖适平等）：第二代口服磺脲类降糖药，为高活性亲胰岛β细胞剂，与胰岛β细胞膜上的特异性受体结合，可诱导产生适量胰岛素，以降低血糖浓度。

口服本品2~2.5小时后达最高血药浓度，很快即被完全吸收。

血浆半衰期为1.5小时，代谢完全，其代谢产物不具有降血糖作用，代谢产物绝大部分经胆道消化系统排泄。

瑞格列奈在糖尿病治疗中的应用（作者:___________单位: ___________邮编: ___________）【关键词】瑞格列奈糖尿病非磺脲类促胰岛素分泌剂(Non-sulfonylureas,NSUR)，又称“餐时血糖调节剂”，瑞格列奈(repaglinide)是其中代表之一。

瑞格列奈是一种氨甲酰苯甲酸衍生物,结构与传统的磺脲类降糖药物完全不同，能够有效地控制2型糖尿病患者进餐后的血糖波动，同时明显降低了严重低血糖的发生率,克服了磺脲类药物的上述缺陷。

1 瑞格列奈的药理学特性瑞格列奈(诺和龙)属于甲基甲胺苯甲酸(CM2BA)衍生物，通过与胰岛β细胞膜外依赖ATP的钾离子通道上的36KDA蛋白特异性结合，使钾通道关闭，钙通道开放，钙离子内流，促进胰岛素分泌，其作用特点为“快开-速闭”，能迅速降低餐后血糖,且降低低血糖的发生率。

瑞格列奈口服后吸收迅速、完全,在血中98%与血清白蛋白结合,最高血浆浓度出现在服药后1h，生物学利用度为56%～63% ,其最大血浆浓度(Cmax)和血浆浓度- 时间曲线下面积(AUC)随剂量增大而增大。

瑞格列奈在血液中很快被清除,半衰期≤1h，口服2mg 瑞格列奈4～5h内其浓度可降至服药前水平。

瑞格列奈主要是通过细胞色素P450在肝脏代谢为非活性产物,通过胆汁排泄到粪便中。

服用2mg 14C 标记的瑞格列奈96h后，90%的瑞格列奈在粪便中发现，仅8%在尿中发现。

轻至中度肾脏损伤的2型糖尿病患者，其药物动力学变化不大，严重肾功损伤的患者(肌酐清除率30ml/min) 或慢性肝病患者，其血浆水平比健康人有明显的增加和延长[1]。

瑞格列奈不影响地高辛、茶碱和华法林的药物动力学，与西咪替丁、酮康唑、利福平、炔雌醇、西伐他汀或硝苯地平(这些药物影响CYP 介导的药物代谢)等药物服用时，瑞格列奈的药物动力学不受影响[2]。

2 瑞格列奈与磺脲类药物的比较瑞格列奈和磺脲类药之间在结构、与受体结合情况、作用持续时间及其排泄方面存在着很大的差异，进而在临床上具有显著的差别。

常用糖尿病药物的分类名称剂量及用法磺酰脲类药物：——餐前半小时服用其作用机理为刺激胰岛β细胞分泌胰岛素，从而降低血糖。

但不增加胰岛素的合成。

对于有一定内生胰岛素分泌功能的病人才能奏效。

磺酰脲类药物是非肥胖的2型糖尿病病人的一线治疗药物，所有的磺酰脲类药物均能引起低血糖。

起效时间需要半小时，降糖作用的高峰一般在服药后2～3个小时出现，有利于餐后血糖的控制。

1、格列吡嗪：（美吡达、迪沙片、秦苏、优哒灵、安达、美迪宝、利糖妥、麦林格、吡磺环丙脲、灭糖尿、灭特尼等；瑞易宁控释片、唐贝克控释片）短效磺脲类制剂，服用方法为三餐前半小时服，2.5毫克开始用，最大剂量可达每日30毫克。

格列吡嗪片剂有2.5毫克（如迪沙片）和5毫克两种规格。

该药每次2.5~5毫克，每日3次，餐前半小时服用，每日最大剂量为30毫克，老年糖尿病患者每日剂量以不超过20毫克为宜。

格列吡嗪控释片（瑞易宁）：每片5毫克，推荐与早餐同服。

起始剂量为5毫克，每日1次，根据血糖情况可进一步增加剂量，每次加5毫克，最大剂量为20毫克/日。

常用剂量为5~10毫克/日。

本品不可掰服。

2、格列齐特：（达美康、列克、甲磺吡脲）中效磺脲类制剂，早晚餐前半小时服，最大剂量为每日240毫克。

每片80毫克，餐前半小时口服。

开始每次40~80毫克，每日1~2次，每日最大剂量为320毫克（4片），分2~3次服用，血糖稳定后可改用维持量。

达美康缓释片：该药每片30毫克，每日剂量范围30~120毫克，每日1次给药，早餐前服用。

3、格列本脲：（优降糖、格列赫素、达安辽、达安宁等）长效磺脲类制剂，容易在体内蓄积，引起难治性低血糖，老年人中慎用。

最大剂量为每日15毫克。

4、格列美脲：（亚莫利、圣平、圣唐平、普唐苹、万苏平、迪北、伊瑞、佳和洛、力贻苹、安尼平、糖酥、阿迈瑞等）新一代的长效磺脲类制剂。

在体内容易与蛋白快速结合和解离，对血糖控制较为稳定。

格列美脲有每片1毫克、2毫克两种片剂，初始剂量为1~2毫克，每日1次，以后可以根据血糖监测结果逐渐增加，一般患者每日剂量为1~4毫克，最大剂量每日不超过6~8毫克。

根据血糖的指标决定降糖方法1、空腹血糖<9mmol/L，该患以胰岛素抵抗为主，胰岛B细胞缺乏次之，以增敏剂为主，如二甲双胍、文迪雅。

二甲双胍（MF）1、双胍类药物最主要的副作用是乳酸中毒和肾毒性，对于老年人和肾功能不全的患者应慎用。

一般有胃肠道反应。

初用本药从小剂量开始，餐中或餐后服药，可减轻胃肠道反应。

阿卡波糖（拜糖平）本品是α-葡萄糖苷酶抑制剂，延缓碳水化合物消化和吸收，2、本品单用或与其他降糖药，磺脲类或双胍类联合用能有效控制餐后与空腹血糖，降低糖化血红蛋白，从而大大增加全面控制糖尿病的可能性。

3引起肠道多气，腹胀、腹痛、腹泄等，个别患者出现低血糖。

罗格列酮片（文迪雅）本品不可替代原抗糖尿病药物，则需在其基础上联合应用。

①本品仅在胰岛素存在的条件下，才可发挥作用，故不宜用于1型糖尿病或糖尿病酮症的中毒者。

②与磺脲类药物合用时，本品起始用量为4毫克/日，每日一次，每次一片，如患者出现低血糖，需减少磺脲类药物用量。

③与二甲双胍合用时，本品起始用量为4毫克/日，每日一次，每次一片，在合并用药期间不会发生因低血糖而需调整二甲双胍用量的情况。

④肾损害者单用本品勿需调整剂量，可禁用二甲双胍或不与二甲双胍合用。

副作用：①有肝损害慎用②水钠潴留会增加心脏负责，对于心功能不全的患者慎用。

2、空腹血糖＞9mmol/L,＜16mmol/L胰岛B细胞衰退大于胰岛素抵抗，治疗上除用增敏剂外应加用促分泌剂(如磺酰脲类)格列本脲（优降糖）①长效磺酰脲类降糖药，虽然降糖明显，但加速胰岛B细胞衰竭长效、强效胰岛B细胞促分泌剂，长期使用加速B细胞衰竭，易诱发心律不齐，心衰急性的脑血管病。

可发生严重的致死性低血糖。

格列齐特（达美康）是一种非常有效的自由基清除剂降低血小板粘附和增加纤维血白溶解活性，从而显示对糖尿病血管并发症的特殊治疗作用格列吡嗪（美吡达）：第二代短效磺酰脲类B细胞促分泌剂，在促分泌同时还可增加胰岛素靶组织对胰岛素的敏感性，从而降低血糖。