胰岛素促泌剂分类
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糖尿病药物分类汇总和归纳糖尿病是一种常见的慢性代谢性疾病,世界各地都有大量的患者。
针对糖尿病的治疗,药物是一种常见的治疗手段。
本文将对糖尿病药物进行分类汇总和归纳,以便于读者更好地了解和应用这些药物。
一、胰岛素类药物胰岛素类药物主要用于治疗1型糖尿病和部分2型糖尿病患者。
它们直接补充胰岛素,帮助降低血糖水平。
根据作用机制和来源不同,胰岛素类药物可以分为以下几类:1. 快速作用型胰岛素快速作用型胰岛素的作用快速,可以在进餐前或进餐时注射,以提供及时的胰岛素供给。
常见的快速作用型胰岛素药物有胰岛素亚切、胰岛素利素等。
2. 中速作用型胰岛素中速作用型胰岛素的作用相对较慢,可以在进餐前30分钟到1小时注射,以抑制餐后高血糖。
常见的中速作用型胰岛素药物有胰岛素吲哚菁、胰岛素维达等。
3. 长效型胰岛素长效型胰岛素的作用持续时间较长,可以提供持续胰岛素供给,帮助控制空腹和夜间血糖。
常见的长效型胰岛素药物有胰岛素格列齐特、胰岛素劳拉等。
4. 胰岛素促泌剂胰岛素促泌剂的作用机制是促进胰岛素分泌,从而降低血糖水平。
常见的胰岛素促泌剂药物有磺脲类、噻唑烷二酮类等。
二、口服降糖药物口服降糖药物主要用于2型糖尿病患者,通过不同的机制降低血糖水平。
根据作用机制的不同,口服降糖药物可以分为以下几类:1. 双胍类药物双胍类药物是2型糖尿病患者的常用药物,通过抑制肝葡萄糖生成和增加组织对葡萄糖的摄取,降低血糖水平。
常见的双胍类药物有二甲双胍、格列本脲等。
2. α-葡萄糖苷酶抑制剂α-葡萄糖苷酶抑制剂通过抑制肠道对葡萄糖的吸收,减少血糖升高的速度。
常见的α-葡萄糖苷酶抑制剂药物有阿卡波糖、伏格列波糖等。
3. 胰高血糖素样肽-1(GLP-1)受体激动剂GLP-1受体激动剂通过模拟自然GLP-1的作用,促使胰岛素分泌,抑制胰高血糖素分泌,降低血糖水平。
常见的GLP-1受体激动剂药物有西格列汀、阿利塞普等。
4. 胰岛素抵抗改善药物胰岛素抵抗改善药物通过提高胰岛素的敏感性,帮助降低血糖水平。
(完整版)常见口服降血糖药分类常见口服降血糖药分类
口服降血糖药是用于治疗糖尿病的一类药物,可以帮助降低血糖水平并控制糖尿病症状。
根据其作用机制和药物类型的不同,口服降血糖药可以分为以下几类:
1. 胰岛素增敏剂
- 儿茶酚胺类增敏剂:如格列美脲,可增加胰岛素敏感性并提高胰岛素的分泌。
- 基于胰岛素受体激活的类增敏剂:如噻唑烷酮类药物,作用于胰岛素受体,增加胰岛素敏感性。
2. 胰岛素促泌剂
- 磺脲类:如格列奈,可刺激胰岛素的分泌。
- 肽类促泌剂:如胰岛素释放肽-1(GLP-1)受体激动剂,通过促进GLP-1的释放来刺激胰岛素的分泌。
3. 胰岛素抑制剂
- α-葡萄糖苷酶抑制剂:如阿卡波糖,可以抑制肠道中α-葡萄糖苷酶的活性,减少葡萄糖的吸收。
- 葡萄糖生成酶抑制剂:如二甲双胍,通过抑制肝脏中葡萄糖生成酶的活性,降低肝脏对葡萄糖的产生。
4. 二重性治疗药物
- 胰岛素增敏剂与促泌剂联合用药:如格列奈联合胰岛素,可以同时增加胰岛素的敏感性和促进胰岛素的分泌。
- 二甲双胍与胰岛素联合用药:通过减少葡萄糖的产生和增加胰岛素的分泌,有效降低血糖。
以上是常见的口服降血糖药物分类,每种药物都有其特定的作用机制和适用对象。
在使用口服降血糖药物时,应根据糖尿病患者的具体情况和医生的建议来选择合适的药物。
同时,请遵循医生嘱托,并按照药物说明书中的用法用量来使用药物。
糖尿病的用药须知促胰岛素分泌剂促胰岛素分泌剂是备用一线降糖药, 这类药物有磺脲类以及非磺脲类。
主要通过促进胰岛素分泌而发挥作用, 抑制ATP依赖性钾通道, 使K+外流, β细胞去极化, Ca2+内流, 诱发胰岛素分泌。
此外, 还可加强胰岛素与其受体结合, 解除受体后胰岛素抵抗的作用, 使胰岛素作用加强。
磺脲类促泌剂(一)格列吡嗪(美吡达、瑞易宁、迪沙、依吡达、优哒灵): 为第二代磺酰脲类药, 起效快, 药效在人体可持续6-8小时, 对降低餐后高血糖特别有效;由于其代谢产物无活性, 且排泄较快, 因此较格列本脲较少引起低血糖反应, 适合老年患者使用。
(二)格列齐特(达美康): 为第二代磺酰脲类药, 其药效比第一代甲苯磺丁脲强10倍以上;此外, 它还有抑制血小板粘附、聚集作用, 可有效防止微血栓形成, 从而可预防2型糖尿病的微血管病变。
适用于成年型2型糖尿病、2型糖尿病伴肥胖症或伴血管病变者。
老年人及肾功能减退者慎用。
(三)格列本脲(优降糖): 为第二代磺酰脲类药, 它在所有磺酰脲类药中降糖作用最强, 为甲苯磺丁脲的200-500倍, 其作用可持续24小时。
可用于轻、中度非胰岛素依赖型2型糖尿病, 但易发生低血糖反应, 老人和肾功能不全者应慎用。
(四)格列波脲(克糖利): 较第一代甲苯磺丁脲强20倍, 与格列本脲相比更易吸收、较少发生低血糖;其作用可持续24小时。
可用于非胰岛素依赖型2型糖尿病。
(五)格列美脲(亚莫利): 为第三代口服磺酰脲类药, 其作用机制同其它磺酰脲类药, 但能通过与胰岛素无关的途径增加心脏葡萄糖的摄取, 比其他口服降糖药更少影响心血管系统;其体内半衰期可长达 9小时, 只需每日口服1次。
适用于非胰岛素依赖型2型糖尿病。
(六)格列喹酮(糖适平等):第二代口服磺脲类降糖药, 为高活性亲胰岛β细胞剂, 与胰岛β细胞膜上的特异性受体结合, 可诱导产生适量胰岛素, 以降低血糖浓度。
口服本品2~2.5小时后达最高血药浓度, 很快即被完全吸收。
胰岛素促泌剂有哪些文章目录*一、胰岛素促泌剂有哪些1. 胰岛素促泌剂有哪些2. 胰岛素促泌剂是什么3. 如何选择胰岛素促泌剂*二、胰岛素促泌剂的服用时间*三、服胰岛素促泌剂要注意什么胰岛素促泌剂有哪些1、胰岛素促泌剂有哪些主要有格列苯脲、格列奇特、格列吡嗪、格列喹酮、格列苯脲、瑞格列奈。
该类药有磺脲类和格列奈类两大类药,两类药的区别是:由于作用在胰岛β细胞上的位点不同,胰岛素分泌高峰和持续的时间不同。
磺脲类药起效慢,使刺激出的胰岛素达峰需1.5小时,使胰岛素分泌达峰时间与餐后血糖达峰时间同步,才能有效地降低餐后1小时的血糖,故一般提前在餐前半小时服,而且该药作用时间长,对基础血糖也有降低作用,但该药主要针对降低餐后血糖。
如果下餐未按时进餐易出现低血糖。
格列奈类药起效快,服药后立即可以进餐,在餐后1小时血糖高峰时刺激分泌的胰岛素也同时达到高峰,能有效地控制餐后高血糖。
2、胰岛素促泌剂是什么胰岛素促泌剂,顾名思义,是促进胰岛素分泌的一类药物,目前分为磺脲类、格列奈类和二肽基肽酶-4抑制剂类三大类,其作用机制有相似点也有不同点。
2型糖尿病患者的病情与胰岛B细胞功能退化和胰岛素抵抗等有关,血糖升高的程度可部分反映胰岛B细胞功能退化的严重程度。
有研究表明,正常人在进食后30分钟出现生理性胰岛素分泌峰值;而空腹血糖10.0mmol/L的2型糖尿病患者,常常直到进餐后90~120分钟才出现胰岛素分泌高峰;随着病情加重,胰岛素分泌功能会进一步下降;当空腹血糖18.0mmol/L时,餐后胰岛素分泌已经非常微弱了。
在过去的半个世纪里,只有磺脲类药物可促进胰岛B细胞分泌胰岛素,近年来,促胰岛素分泌剂又新增了格列奈类药物这个新家族,让内分泌科医生可以根据糖尿病不同阶段和胰岛B细胞功能受损情况,作出不同的选择。
3、如何选择胰岛素促泌剂 3.1、按糖尿病类型选药1型糖尿病患者必须终生使用胰岛素;2型糖尿病患者在饮食、运动及口服抗糖尿病药物效果不好、出现急性合并网膜病变、尿毒症等应激状态(严重感染、急性心梗、脑卒中等)、大中型手术围手术期及围孕产期也必须使用胰岛素治疗;除上述情况外的2型糖尿病患者应考虑使用口服抗糖尿病药物。
糖尿病药物种类与作用机制解析糖尿病是一种慢性代谢疾病,其发生与胰岛素的分泌缺陷或胰岛素作用障碍有关。
糖尿病的治疗主要包括改变生活方式和使用药物。
不同类型的糖尿病药物具有不同的作用机制,从而达到控制血糖水平的目的。
本文将详细解析糖尿病药物的种类和作用机制。
第一类糖尿病药物是胰岛素。
胰岛素是一种重要的激素,能够促进葡萄糖从血液中进入细胞,并转化为能量或储存为糖原。
对于胰岛素依赖型糖尿病患者,胰岛素注射是主要的治疗方法。
胰岛素可以根据不同的作用速度和持续时间分为快速作用型、短效型、人类胰岛素类似物、中效型、长效型和超长效型。
第二类糖尿病药物是胰岛素促泌剂。
这些药物的作用机制是刺激胰岛素的分泌,从而帮助降低血糖水平。
常用的胰岛素促泌剂包括磺脲类药物如格列奈酮、格列美脲等,以及非磺脲类药物如格列喹酮、非索非酮等。
这些药物通过不同的机制作用于胰岛β细胞上的受体,刺激或增加胰岛素的分泌。
第三类糖尿病药物是胰高血糖素样肽-1(GLP-1)受体激动剂。
GLP-1是一种肠道激素,可以促进胰岛素的分泌,并减缓胃肠道的排空速度,从而降低血糖水平。
GLP-1受体激动剂模拟GLP-1的作用,通过刺激胰岛β细胞上的GLP-1受体,促进胰岛素的释放。
此外,GLP-1受体激动剂还可以抑制胰高血糖素的分泌,进一步降低血糖。
常用的GLP-1受体激动剂包括埃塞格列汀、阿利塞普肽和林格列汀。
第四类糖尿病药物是胰高血糖素样肽-1释放抑制剂(DPP-4抑制剂)。
DPP-4是一种酶,能够降解GLP-1,从而减少GLP-1的效应。
DPP-4抑制剂能够抑制DPP-4的活性,使得GLP-1的血浆水平升高,并延长其对血糖的调节作用。
常用的DPP-4抑制剂包括西格列汀、舒格列汀和沙格列汀。
第五类糖尿病药物是胰岛素抵抗改善剂。
胰岛素抵抗是糖尿病的一个主要特征,胰岛素抵抗改善剂能够增加细胞对胰岛素的敏感性,促进胰岛素的作用。
常用的胰岛素抵抗改善剂包括双胍类药物如二甲双胍、格列本脲和吡格列酮。
糖尿病用药1胰岛素促泌剂1.1磺脲类降糖药此类药物降糖机制是刺激胰岛素分泌而不是增加胰岛b细胞胰岛素合成,它通过与胰岛b细胞膜上受体相结合,关闭atp依赖性钾离子通道,引起细胞膜动作电位去极化,使钙离子内流而刺激胰岛素分泌。
磺脲类药物除刺激胰岛素分泌外还能减少肝脏对胰岛素的清除,故能增加外周胰岛素浓度[1]。
基于以上机理,目前磺脲类药物一般临床用于各种原因引起的2型糖尿病,尤其是胰岛素分泌量不足的患者,根据其在血中半衰期长短,一般每日服2~3次,临床可与双胍类、α-糖苷酶抑制剂等合用。
本药不良反应可见低血糖、肠道反应、皮疹等,且磺胺药过敏者慎用。
1.1.1甲苯磺丁脲(tolbutamide,d860)为第一代磺脲类降糖药,20世纪50年代已经开始应用于临床,至今仍在采用,口服由胃肠道稀释,2~3h达至血药峰值,半衰期约为6h,促进作用时间可以超过6~8h,属于短效磺脲类药物。
本品主要经肾脏新陈代谢,新陈代谢产物并无活性。
肾功能不全者禁用。
每日剂量500~3000mg,分后2~3次餐前30min口服。
1.1.2格列喹酮(gliquidone,糖适平)在第二代降糖药中值得一提,它由德国生产,我国于20世纪80年代引进生产线在国内生产,其降糖作用虽然不及格列本脲及美吡达,但其胰外作用对改善胰岛素抵抗较为明显[1]。
本药特点是吸收快、代谢快,2~3h血药浓度达峰,半衰期短,仅1.3~1.5h,主要经胆汁排泄,5%经肾排泄,故本药尤适用于糖尿病肾病患者。
每日剂量30~240mg,分3次餐前30min口服。
1.1.3格列美脲(glimepride)就是新一代磺脲类胰岛素促泌剂,1995年在瑞典上市,它就是fda核准的第一个可以与胰岛素同时采用的磺脲类药物,它也就是唯一辨认出可以与非政府的胰岛素受体二者促进作用、减少葡萄糖中转和葡萄糖中转子抒发的药物,藉此达至降糖促进作用。
其特点就是对胰腺轻易促进作用相对较低,胰外促进作用显著,故能减少低血糖的危险。
中国成人2型糖尿病胰岛素促泌剂应用的专家共识中华医学会内分泌学分会随着社会经济的发展,糖尿病患病率逐渐增加,已成为严重的世界性问题。
糖尿病特别是其慢性并发症影响患者的生活质量,甚至威胁患者的生命,给社会、家庭以及患者带来沉重的经济负担。
中国的流行病学调查显示,中国20岁以上人群2型糖尿病患病率达9.7%1,且近2/3的患者HbA1c得不到有效控制(HbA1c≤7%)2,60.7%的患者因未被诊断而无法及早进行有效的治疗和教育3。
中国成人2型糖尿病患者的病理生理特点与欧美患者存在差异,β细胞胰岛素分泌功能下降比胰岛素敏感性降低更明著且糖尿病肾病发生率更高4, 5(2c, 2b级)。
因此根据中国2型糖尿病患者自身特点,进行合理的降糖治疗,努力控制其他血管病变危险因素,降低血管并发症风险和提高患者生活质量是目前亟需解决的问题。
尽管随着糖尿病防治进展,新品类降糖药物不断问世,但多数权威指南仍将胰岛素促泌剂作为成人2型糖尿病治疗的一线药物。
UKPDS及其后续研究和ADV ANCE等多个大型临床研究证实,磺脲类促泌剂或以其为基础的降糖治疗可显著提高2型糖尿病患者的血糖达标率,降低糖尿病血管并发症风险6 , 7补文献(1b,1b级)。
由于胰岛素促泌剂的发展及其种类的逐渐增多,为了针对中国成人2型糖尿病患者的自身特点,更有效指导临床正确使用胰岛素促泌剂,中华医学会内分泌学分会组织专家对胰岛素促泌剂在中国成人2型糖尿病的临床应用进行了多次认真的讨论并达成了共识。
共识中的证据等级根据牛津循证医学中心的标准分类如下(表1)。
表1 证据等级分类证据等级证据来源1a 级*齐性的随机对照试验的系统评价;1b 级窄可信区间的单个随机对照试验;1c 级未治疗时,所有患者均死亡,而治疗后某些患者生还,或未治疗时某些患者死亡,而治疗后患者均未死亡;2a 级齐性的队列研究的系统评价;2b 级单个的队列研究,或低质量的随机对照试验(脱试或失访大于20%);2c 级“结局”研究,或病因研究;3a 级齐性的病例对照研究的系统评价;3b 级单个的病例对照研究;4 级系列病例分析,或低质量的队列或病例对照研究;5 级未经明晰地严格评价的,或基于生理学、“归同”研究,或“第一原则”(临床经验)的专家意见。
胰岛素促泌剂有哪些?
昂生大药房/ 2014-08-25
胰岛素促泌剂,顾名思义,是促进胰岛素分泌的一类药物,目前分为磺脲类、格列奈类和二肽基肽酶-4抑制剂类三大类,其作用机制有相似点也有不同点。
需要明确的是,无论是哪类胰岛素促泌剂都可以与其他类型的降糖药物联合使用,但是同类药物不可同时服用。
否则,不仅不会达到控制血糖的目的,还会增加低血糖和其他副作用的危险。
1、磺脲类促泌剂:磺脲类促泌剂使用的历史比较悠久,因降糖效果确凿,价格相对便宜而广受欢迎,是目前临床最常用的药物。
磺脲类促泌剂适用于有一定胰岛素分泌功能,肝、肾功能正常的2型糖尿病患者,可单独使用或者与其它降糖药联合使用,联合使用可以增强降糖效果。
作用时间长短不同,一天服用1~3次。
多数磺脲类药物需在饭前半小时服用,因为这样药物起效可以与饭后的血糖升高同步,减少发生低血糖的风险。
目前临床上比较常用的磺脲类药物有格列本脲,别名为优降糖;格列齐特,代表商品为达美康、达美康缓释片等;格列吡嗪,代表商品为美吡达、瑞易宁、优哒灵、迪沙、元坦片等;格列喹酮,代表商品为糖适平等;格列美脲,代表商品为亚莫利、万苏平、迪北、安多美等。
用药区别如下。
2、格列本脲(优降糖)属于第二代磺脲类药物,降糖作用强,而低血糖反应也较为常见,所以老年人需慎用。
每片2.5毫克,每日剂量不超过15毫克。
由于其作用持续时间长,所以主张早餐前一次服用,当用量在7.5毫克以上时可分2~3次口服,服用时应从小剂量开始,根据病情逐渐加量。
中药消渴丸为中西药复方制剂,每10粒含格列本脲2.5毫克。
3、格列齐特(达美康) 属于第二代磺脲类药物,降糖作用较强,有时也会出现低血糖反应。
此外达美康具有降低血液粘稠度,抑制血小板聚集的作用,其减少动脉粥样硬化的效果比其它磺脲类药物有优势,对有冠心病等心血管并发症的糖尿病患者更为适用。
每片80毫克,每日最大剂量不超过320mg。
一般主张分2次服用,亦可每日分3次服用,具体用法和用量应根据病情需要因人而异。
达美康缓释片和达美康降糖效果一致,但每天只需服用一次,且不容易引发低血糖反应。
缓释片每片30mg,每次1~4片,应从1片(30mg)的起始剂量开始服用。
4、格列吡嗪(美吡达) 属于第二代磺脲类药物,降糖作用温和、起效快、半衰期短、低血糖反应少见、副作用小,适用于老年人。
每片5毫克,开始时2.5~5毫克,每日最大剂量不超过30毫克。
瑞易宁是格列吡嗪控释片,每天只需服用1次,既方便又可减少副作用。
5、格列喹酮(糖适平) 亦属于第二代磺脲类药物,其代谢产物95%经胆道及粪便排出,仅5%从尿中排出,因此适用于糖尿病合并肾病的患者,服用期间不宜再用其他磺脲类药。
每片30毫克,一般日剂量15~180毫克,据个体情况而定,日剂量低于30mg时可于早餐前顿服,高于30mg时可酌情每日2次或每日3次分次服用。
6、格列美脲(亚莫利) 为第三代磺酰脲类药物,有说法认为它的作用强度强于格列本脲,也有说法认为与格列本脲相当或略低于后者,但低血糖风险和其他副作用却要小得多。
研究表明,同其他磺脲类降糖药相比,格列美脲是唯一能促进胰岛素第一时相和第二时相的分泌,改善高胰岛素血症患者的胰岛素抵抗,增强胰岛素的敏感性。
格列美脲既有很好的降糖效果,又不增加体重.对于超重和有胰岛素抵抗的2型糖尿病患者来说,应用格列美脲更适宜。
7、格列奈类促泌剂:格列奈类促泌剂属于新一代的促泌剂,因其仅在进餐时促进胰岛素的分泌,从而避免了空腹期间对胰岛β细胞的不必要的剌激,因而又被称为“餐时血糖调节剂”。
目前临床上比较常用的格列奈类药物有瑞格列奈和那格列奈,前者的代表商品为诺和龙、孚来迪等,后者的代表商品为唐力、
唐瑞、万苏欣等。
较之磺脲类促泌剂,格列奈类促泌剂的特点表现为起效快,服药后可以立即进餐;达峰快,在餐后1小时血糖高峰时,胰岛素分泌也同时达到高峰,能有效地控制餐后高血糖;作用时间短,当餐后2小时血糖值下降后,药物作用已基本消失,此时胰岛素分泌量也相应减少,这就避免了下一餐前出现低血糖。
瑞格列奈仅8%通过肾脏排泄,所以适用于早期糖尿病肾病的患者。
8、瑞格列奈(诺和龙)和那格列奈(唐力)同时具有格列奈类促泌剂的特点,需在三餐前即时服用,不进餐不服药。
此类药降糖效果好,发生低血糖反应的风险极小,但用量不当仍然可以发生低血糖反应,只是时间短较易纠正,症状也较轻。
二者相比,诺和龙是当前大城市使用较多的餐时血糖调节剂,有0.5mg/片、1.0mg/片、2.0mg/片等不同规格;唐力临床使用尚少,降糖作用较弱,适用于早期糖尿病患者,其导致低血糖的风险更低。
格列奈类药起效快,刺激胰岛使得餐后胰岛素分泌趋于正常,但作用时间短,餐后2小时以后基本无作用,不会刺激基础胰岛素的分泌。
因此,使用格列奈类药物必须在有一定胰岛素分泌时功能才能使用,否则,使用无效。